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SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO MSc. Adam Reiad Abbas
SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO MSc. Adam Reiad Abbas

SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO

FISICULTURISMO

MSc. Adam Reiad Abbas

SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO MSc. Adam Reiad Abbas
SISTEMA HORMONAL E RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO MSc. Adam Reiad Abbas

Fisiologia Hormonal

Fisiologia Hormonal • Coordenação e integração das atividades do organismo • Homeostasia • Regulação do

Coordenação e integração das atividades do organismo

Coordenação e integração das atividades do organismo • Homeostasia • Regulação do equilíbrio de sódio e

Homeostasia

Regulação do equilíbrio de sódio e água

Regulação equilíbrio de cálcio e fosfato

Regulação do balanço energético

Regulação das respostas mediante o estresse

Regulação da reprodução, desenvolvimento, crescimento e senescência.

Hormônios • São substâncias químicas produzidas pelo sistema endócrino com a função de regular processos

Hormônios

São substâncias químicas produzidas pelo sistema endócrino com a função de regular processos fisiológicos. “Mensageiros do corpo”. Um hormônio pode ter origem lipídica ou aminoacídica, ou seja, é formado a partir da síntese de gorduras e aminoácidos. As vitaminas e minerais constituem importantes auxiliadores dessa síntese.

da síntese de gorduras e aminoácidos. • As vitaminas e minerais constituem importantes auxiliadores dessa síntese.
Classificação • Hormônios esteróides - são de origem lipídica, formados a partir do colesterol e

Classificação

Hormônios esteróides - são de origem lipídica, formados a partir do colesterol e são o maior grupo hormonal.

não
não

Hormônios

esteróides

aminoácidos e peptídeos.

-

são

formados

a

partir

dos

Hormônios Peptídicos

Hormônios Peptídicos • Formados por aminoácidos e são hidrossolúveis, devido a isso são transportados livremente

Formados por aminoácidos e são hidrossolúveis, devido a isso são transportados livremente na corrente sanguínea, ou seja, não necessitam de substâncias carreadoras e também não atravessam barreiras lipídicas, como a membrana celular, sem o auxílio de um receptor. Quando o hormônio proteico se liga ao receptor da célula na membrana celular, ele ativa um 2 mensageiro que informam a célula o que ela deve realizar, ativando uma proteína para exercer a função. Como exemplo: A insulina chega a célula - esta célula ativa uma proteína carreadora de glicose, que transporta a glicose que está com a insulina, da membrana para o interior da célula.

carreadora de glicose, que transporta a glicose que está com a insulina, da membrana para o
Diferenças entre os Hormônios • Os peptídicos podem ser estocados, por isso está envolvido em

Diferenças entre os Hormônios

Os peptídicos podem ser estocados, por isso está envolvido em atividades rápidas, como por exemplo a ocitocina envolvida na ejeção do leite e no momento do parto, a disponibilidade desse hormônio é muito rápida, por ser estocado, e os níveis dele também caem muito rápido por serem transportados livremente na circulação e portanto serem mais facilmente destruídos. Os esteróides - a disponibilidade é lenta, por que como não são armazenados, precisam primeiro ser produzidos e seus níveis também demoram a cair, pois na circulação ele é transportado com auxílio de uma proteína e para atuar na célula, precisa primeiramente se desligar dela. Alguns hormônios não são classificados como proteicos e nem como esteróides, mas são considerados hormônios por agirem como tal. Por pertencerem a essa categoria são também classificados como lipossolúveis e hidrossolúveis.

por agirem como tal. Por pertencerem a essa categoria são também classificados como lipossolúveis e hidrossolúveis.
Mecanismo de controle • O controle é feito por Feed Back, também conhecido como retroalimentação.

Mecanismo de controle

O controle é feito por Feed Back, também conhecido como retroalimentação. É um mecanismo de controle sobre a atividade de uma glândula, que ocorre de acordo com a concentração de uma determinada substância na circulação. Existem dois tipos de Feed Back, o negativo e o positivo. O positivo ocorre toda vez que há estímulos diretamente proporcionais, por exemplo, quando a glicose aumenta no sangue a insulina também aumenta, quando a glicose diminui, a insulina também diminui. O Feed Back negativo ocorre quando os estímulos são contrários, ou seja inversamente proporcionais, por exemplo, quando o Ca aumenta o Paratohormônio diminui, e quando o Ca diminui o Paratohormônio aumenta, o mesmo exemplo se aplica a glicose e o glucagon

Paratohormônio diminui, e quando o Ca diminui o Paratohormônio aumenta, o mesmo exemplo se aplica a
Classificação quanto ao local de ação

Classificação quanto ao local de ação

Classificação quanto ao local de ação
Classificação quanto ao local de ação
Hormonios do lobo anterior • Hormônio do crescimento (GH): promove o crescimento de quase todas

Hormonios do lobo anterior

Hormonios do lobo anterior • Hormônio do crescimento (GH): promove o crescimento de quase todas as

Hormônio do crescimento (GH): promove o crescimento de quase todas as células e tecidos do organismo.

Corticotropina: provoca a secreção dos hormônios corticosteróides das supra-renais pelo córtex supra-renal.

Hormônio tíreo-estimulante (TSH): induz a produção de tiroxina e de triodotironina pela glândula tireóide.

Hormônio folículo-estimulante (FSH): determina o crescimento de folículos nos ovários antes da ovulação, promove a formação de esperma nos testículos.

Hormônio luteinizante (LH): realiza importante papel na ovulação; além disso, induz a secreção de hormônios sexuais femininos pelos ovários e de testosterona pelos testículos.

Prolactina: promove o desenvolvimento das mamas e a secreção da leite.

Hormônios do lobo posterior Hormônio antidiurético ADH (também denominado vasopressina): causa a retenção de água

Hormônios do lobo posterior

Hormônios do lobo posterior Hormônio antidiurético ADH (também denominado vasopressina): causa a retenção de água

Hormônio antidiurético ADH (também denominado vasopressina): causa a retenção de água pelos rins, com consequente aumento no teor de água no organismo; além disso, quando presente em altas concentrações, provoca constrição dos vasos sanguíneos em todo o corpo e eleva a pressão arterial.

Ocitocina: provoca a contração do útero durante o parto, talvez ajudando expelir o recém - nascido, contraem também as células miopiteliais nas mamas, expulsando o leite, quando o lactente suga.

Hormônios do córtex supra renal • Cortisol: exerce múltiplas funções metabólicas no controle de metabolismo

Hormônios do córtex supra renal

Hormônios do córtex supra renal • Cortisol: exerce múltiplas funções metabólicas no controle de metabolismo das

Cortisol: exerce múltiplas funções metabólicas no controle de metabolismo das proteínas, carboidratos e gorduras.

Aldosterona: reduz a excreção de sódio pelos rins e aumenta a excreção de potássio, aumentando assim, o sódio corporal, enquanto diminuía quantidade de potássio.

Outros hormônios • HORMÔNIO DA MEDULA SUPRA-RENAL: • Norepinefrina e epinefrina: mesmos efeitos da estimulação

Outros hormônios

HORMÔNIO DA MEDULA SUPRA-RENAL:

Norepinefrina e epinefrina: mesmos efeitos da estimulação simpática.

e epinefrina: mesmos efeitos da estimulação simpática. • HORMÔNIO DA GLÂNDULA TIREÓIDE: • Tiroxina e

HORMÔNIO DA GLÂNDULA TIREÓIDE:

Tiroxina e triiodotironina (t3 e t4): são desacopladores de cadeia respiratória, aumentando a velocidade das reações químicas em quase todas as células do organismo, elevando consequentemente, o nível geral do metabolismo corporal.

CALCITONINA: promove a deposição de cálcio nos ossos, diminuindo assim, a concentração de cálcio no líquido extracelular.

HORMÔNIOS DAS ILHOTAS DE LANGERHANS DO PÂNCREAS:

Insulina: promove a entrada de glicose na maioria das células do corpo, controlando, o metabolismo da maioria dos carboidratos.

Glucagon: aumenta a liberação hepática de glicose nos líquidos corporais circulantes.

HORMÔNIO DA GLÂNDULA PARATIREÓIDE:

Paratormônio (PTH): controla a concentração de íons cálcio no líquido extracelular ao controlar (a) a absorção intestinal de cálcio, (b) a excreção de cálcio pelos rins, e (c) a liberação de cálcio no osso.

Principais tipos celulares na adeno-hipófise Acidófilas: somatotrofo e lactotrofo Cromófobas Basófilas

Principais tipos celulares na adeno-hipófise

Principais tipos celulares na adeno-hipófise Acidófilas: somatotrofo e lactotrofo Cromófobas Basófilas

Acidófilas: somatotrofo e lactotrofoPrincipais tipos celulares na adeno-hipófise Cromófobas Basófilas (glicoproteicos): tireotrofo, gonadotrofo,

Cromófobasna adeno-hipófise Acidófilas: somatotrofo e lactotrofo Basófilas (glicoproteicos): tireotrofo, gonadotrofo,

Acidófilas: somatotrofo e lactotrofo Cromófobas Basófilas (glicoproteicos): tireotrofo, gonadotrofo,

Basófilas (glicoproteicos):

tireotrofo, gonadotrofo, corticotrofo

Tipos de hormônios

Peptídicos

Tipos de hormônios • Peptídicos • Derivados do colesterol (esteroides) • Derivados de aminoácidos

Derivados do colesterol (esteroides)

Derivados de aminoácidos

Tipos de hormônios • Peptídicos • Derivados do colesterol (esteroides) • Derivados de aminoácidos

Peptídeos

Pré pró hormônios

Peptídeos • Pré pró hormônios • 3 a 200 aa • Armazenamento e liberação por exocitose

3 a 200 aa

Armazenamento e liberação por exocitose

Peptídeos • Pré pró hormônios • 3 a 200 aa • Armazenamento e liberação por exocitose
Peptídeos • Pré pró hormônios • 3 a 200 aa • Armazenamento e liberação por exocitose
Peptídeos • Pré pró hormônios • 3 a 200 aa • Armazenamento e liberação por exocitose
Peptídeos • Pré pró hormônios • 3 a 200 aa • Armazenamento e liberação por exocitose
Derivados do colesterol • Esteróides • Cortex supra-renal, gônadas e placenta • Lipossoluveis • Necessitam

Derivados do colesterol

Esteróides

Derivados do colesterol • Esteróides

Cortex supra-renal, gônadas e placenta

Lipossoluveis

Necessitam carreadores.

colesterol • Esteróides • Cortex supra-renal, gônadas e placenta • Lipossoluveis • Necessitam carreadores.
colesterol • Esteróides • Cortex supra-renal, gônadas e placenta • Lipossoluveis • Necessitam carreadores.
colesterol • Esteróides • Cortex supra-renal, gônadas e placenta • Lipossoluveis • Necessitam carreadores.
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos

Derivados de aminoácidos

Derivados de tirosina

Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos

Catecolaminas e tireoidianos

Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos
Derivados de aminoácidos • Derivados de tirosina • Catecolaminas e tireoidianos

Ergogenia?

Ergogenia?
Ergogenia?
O que é Ergogenia? • Ergos – trabalho • Genese – origem • Ergogenico –

O que é Ergogenia?

Ergos – trabalho

O que é Ergogenia? • Ergos – trabalho • Genese – origem • Ergogenico – algo

Genese – origem

Ergogenico – algo que origina, que propicia, que produz trabalho.

Saúde e esporte – Trabalho físico e mental!

Sendo assim, o que seriam recursos ergogênicos afinal???

Metabolismo? • Obtenção de energia • Síntese de moléculas de interesse da célula a partir

Metabolismo?

Obtenção de energia

Metabolismo? • Obtenção de energia • Síntese de moléculas de interesse da célula a partir de

Síntese de moléculas de interesse da célula a partir de moléculas prévias.

Monômeros polímeros

Síntese e degradação de biomoléculas para funções especializadas.

X Anabolismo Catabolismo
X
X

Anabolismo

Catabolismo

Fontes de energia? • Fosfocreatina • CHO • Fat • PTN

Fontes de energia?

Fosfocreatina

Fontes de energia? • Fosfocreatina • CHO • Fat • PTN
Fontes de energia? • Fosfocreatina • CHO • Fat • PTN

CHO

Fat

PTN

Fontes de energia? • Fosfocreatina • CHO • Fat • PTN
Glicólise, Krebs e cadeia transportadora

Glicólise, Krebs e cadeia transportadora

Glicólise, Krebs e cadeia transportadora
Glicólise, Krebs e cadeia transportadora
Beta Oxidação?

Beta Oxidação?

Beta Oxidação?
Gliconeogênese

Gliconeogênese

Gliconeogênese
Lipase sensível a hormônios

Lipase sensível a hormônios

Lipase sensível a hormônios
Manipulando essas variáveis • Demanda energética em cada atividade? • Como priorizar o uso de

Manipulando essas variáveis

Manipulando essas variáveis • Demanda energética em cada atividade? • Como priorizar o uso de cada

Demanda energética em cada atividade?

Como priorizar o uso de cada substrato? E qual é mais interessante em cada atividade?

Farmacologia

Farmacologia
Farmacologia
Farmacologia

Farmacologia

Farmacologia
Fundamentos de Farmacocinética e Farmacodinâmica • Farmacocinética – consiste nos estudos que envolvem as etapas

Fundamentos de Farmacocinética e Farmacodinâmica

Farmacocinética – consiste nos estudos que envolvem as etapas que o fármaco percorre no organismo, desde sua ingesta até sua eliminação, sem que se estude seu efeito ou mecanismo de ação no seu alvo.

que se estude seu efeito ou mecanismo de ação no seu alvo. • Farmacodinâmica - é

Farmacodinâmica - é o campo da farmacologia, que estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos nos organismos vivos, seus mecanismos de ação e a relação entre concentração do fármaco e efeitos desejados e indesejados.

Farmacocinética
Farmacocinética

Fármaco

Organismo

Farmacodinâmica
Farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

ELIMINAÇÃO

ELIMINAÇÃO Conceitos básicos • Farmacocinética: estudo dos processos de absorção, distribuição,

Conceitos básicos

Farmacocinética: estudo dos processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção de um fármaco e do modo como tais processos determinam seu destino no organismo.

Liberação de dissolução do fármaco
Liberação de
dissolução do
fármaco

ABSORÇÃO

Liberação de dissolução do fármaco ABSORÇÃO Fármaco na circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO Fármaco

Fármaco na circulação sistêmica

DISTRIBUIÇÃO

Fármaco na circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO Fármaco nos tecidos Biotransformação e excreção

Fármaco nos

tecidos

Biotransformação

e excreção

Efeito

farmacológico

/terapêutico

Absorção

Absorção Processo de transferência do fármaco do local da administração para a circulação. Para absorção oral

Processo de transferência do fármaco do local da administração para a circulação. Para absorção oral são requeridas duas etapas:

Para absorção oral são requeridas duas etapas:  atravessar a membrana do epitélio gastrointestinal,

atravessar a membrana do epitélio gastrointestinal, geralmente por via transcelular ou paracelular, acessando a circulação sistêmica por meio de capilares;

Efeito de primeira passagem  Passar pelo sistema porta-hepático intacto, alcançando a circulação sistêmica. Se

Efeito de primeira passagem

Passar pelo sistema porta-hepático intacto, alcançando a circulação sistêmica. Se o fármaco é metabolizado, diz-se que houve efeito de primeira passagem.

alcançando a circulação sistêmica. Se o fármaco é metabolizado, diz-se que houve efeito de primeira passagem.
alcançando a circulação sistêmica. Se o fármaco é metabolizado, diz-se que houve efeito de primeira passagem.

Fração total, livre e biodisponível

Fração total – ligada as PP + fração livre

livre não biodisponível
livre
não
biodisponível

Fração

ligada

proteínas

ligada

à

– plasmáticas (~1 a 2%)

a

Fração

aquela

albumina, podendo ser dissociada e se tornar

livre.

ligada à – plasmáticas (~1 a 2%) a • Fração aquela – albumina, podendo ser dissociada
ligada à – plasmáticas (~1 a 2%) a • Fração aquela – albumina, podendo ser dissociada
ligada à – plasmáticas (~1 a 2%) a • Fração aquela – albumina, podendo ser dissociada

Distribuição

Distribuição • Processo de transferência do fármaco dos líquidos de circulação (sangue e linfa) para os

Processo de transferência do fármaco dos líquidos de circulação (sangue e linfa) para os diversos tecidos e órgãos que compõem o organismo;

os diversos tecidos e órgãos que compõem o organismo; • É um processo reversível e permite

É um processo reversível e permite que o fármaco atinja o tecido-alvo para exerce sua ação;

Depende de inúmeros fatores, p.ex. ligação do fármaco á proteínas plasmáticas;

Metabolização • Processo de conversão do fármaco em outra entidade química, o chamado metabólito, o

Metabolização

Processo de conversão do fármaco em outra entidade química, o chamado metabólito, o que ocorre no organismo, geralmente, via etapas sucessivas e por intermédio de várias enzimas.

via etapas sucessivas e por intermédio de várias enzimas. • Dividida em duas etapas: • Fase

Dividida em duas etapas:

Fase 1;

Fase 2.

via etapas sucessivas e por intermédio de várias enzimas. • Dividida em duas etapas: • Fase

Metabolização

Metabolização Reações de fase 1 : reações catalizadas por enzimas microssômicas que envolvem reações de

Reações de fase 1: reações catalizadas por enzimas microssômicas que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise.

que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise. • Oxidação: • Redução: • Hidrólise:
que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise. • Oxidação: • Redução: • Hidrólise:

Oxidação:

Redução:

que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise. • Oxidação: • Redução: • Hidrólise:

Hidrólise:

que envolvem reações de oxidação, redução e hidrólise. • Oxidação: • Redução: • Hidrólise:

Metabolização

Metabolização Reações de fase 2: reações intermediadas por enzimas citosólicas envolvendo conjugações ou

Reações de fase 2: reações intermediadas por enzimas citosólicas envolvendo conjugações ou síntese.

Reações de fase 2: reações intermediadas por enzimas citosólicas envolvendo conjugações ou síntese.

Excreção

Excreção Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode ocorrer de diferentes formas:

Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode ocorrer de diferentes formas:

Excreção Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode ocorrer de diferentes formas:
Excreção Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode ocorrer de diferentes formas:
Excreção Processo de remoção irreversível do fármaco do organismo. Pode ocorrer de diferentes formas:
Conceitos fundamentais Representa o tempo requerido para que metade da quantidade do fármaco seja eliminado

Conceitos fundamentais

Representa o tempo requerido para que metade da quantidade do fármaco seja eliminado pelo organismo.
Representa o tempo requerido para que
metade da quantidade do fármaco seja
eliminado pelo organismo.

Tempo de meia-vida de eliminação (t1/2):

Conceitos básicos

Conceitos básicos Cmáx: Concentração máxima plasmática do fármaco de interesse. Tmáx: Momento no qual Cmáx é
Conceitos básicos Cmáx: Concentração máxima plasmática do fármaco de interesse. Tmáx: Momento no qual Cmáx é

Cmáx: Concentração máxima plasmática do fármaco de interesse.

Tmáx: Momento no qual Cmáx é alcançado.

Conceitos básicos • Volume aparente de distribuição : medida relacionada com o volume no qual

Conceitos básicos

Volume aparente de distribuição: medida relacionada com o volume no qual o fármaco está diluido no organismo.

com o volume no qual o fármaco está diluido no organismo. Vda = X/C Sendo: X=

Vda = X/C

Sendo: X= dose administrada C = concentração plasmática do fármaco

É um indicativo da extensão da distribuição do fármaco nos fluídos corpóreos e tecidos (quanto maior o volume, mais distribuído pelo organismo).

• Deposteron  100mg/ml cipionato de testosterona • 1cipionato de testo.  1testosterona + 1acido

Deposteron 100mg/ml cipionato de testosterona

• Deposteron  100mg/ml cipionato de testosterona • 1cipionato de testo.  1testosterona + 1acido

1cipionato de testo. 1testosterona + 1acido ciclopentipropiônico.

testo.  1testosterona + 1acido ciclopentipropiônico. MM = 412,614 g/mol MM =288,42 g/mol X = (288,42
testo.  1testosterona + 1acido ciclopentipropiônico. MM = 412,614 g/mol MM =288,42 g/mol X = (288,42
testo.  1testosterona + 1acido ciclopentipropiônico. MM = 412,614 g/mol MM =288,42 g/mol X = (288,42

MM = 412,614 g/mol

MM =288,42 g/mol

X

= (288,42 * 100)/412,614

X

= 69,9 70mg

Logo, em 2ml de produto temos 140mg de testosterona

140 = = = 1200
140
=
=
=
1200

140 ∗ 10

1200

140 = = = 1200 140 ∗ 10 1200 V d a = 1,16 ∗ 10

Vda = 1,16 ∗ 10 = 1166 ! çã$

= = = 1200 140 ∗ 10 1200 V d a = 1,16 ∗ 10 =

Coleta de exames C = 1200ng/dL

= = = 1200 140 ∗ 10 1200 V d a = 1,16 ∗ 10 =
Dose em uso: 1000mg Cipionato de testosterona por semana
Dose em uso: 1000mg
Cipionato
de
testosterona
por
semana
Conceitos fundamentais • Clearance (Cl): o clearence total de um fármaco descreve a eficiência do

Conceitos fundamentais

Clearance (Cl): o clearence total de um fármaco descreve a eficiência do processo de eliminação (irreversível) e pode ser considerado como um parâmetro que relaciona a velociddade de eliminação com a concentração plasmática.

de eliminação com a concentração plasmática. Cl = VE/C • Também é definido como fração do

Cl = VE/C

Também é definido como fração do volume de distribuição que é depurado completamente do fármaco por tempo.

Cl total = soma de todos os clearances parciais relacionados processos responsáveis pela eliminação do fármaco do organismo.

com os

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Faz diferença?
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Faz diferença?

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

Faz diferença?

FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA

FARMACODINÂMICA

Eventos celulares resultantes da interação do fármaco com seu receptor ou com o sinalizador com seu receptor

resultantes da interação do fármaco com seu receptor ou com o sinalizador com seu receptor VITAMINA
VITAMINA d VITAMINA d ?
VITAMINA d
VITAMINA d
?
Receptores de sinalização Ionotrópicos (canais Iônicos) Receptores intracelulares (nucleares) Metabotrópicos

Receptores de sinalização

Ionotrópicos (canais Iônicos) Receptores intracelulares (nucleares)
Ionotrópicos (canais
Iônicos)
Receptores intracelulares
(nucleares)
Metabotrópicos (associados a Proteina G)
Metabotrópicos
(associados a Proteina
G)
Receptores com atividade enzimática
Receptores com
atividade enzimática

Ionotrópicos

Ionotrópicos
Ionotrópicos

Metabotrópicos

Metabotrópicos
Metabotrópicos
Receptores intracelulares

Receptores intracelulares

Receptores intracelulares
Receptores com atividade enzimática

Receptores com atividade enzimática

Receptores com atividade enzimática

E a Vitamina D?

Deeb et al., 2007 – “Epidemiological studies indicate that vitamin D insufficiency could have an aetiological role in various human cancers. Preclinical research indicates that the active metabolite of vitamin D, 1α,25(OH)2D3, also known as calcitriol, or vitamin D analogues might have potential as anticancer agents because their administration has antiproliferative effects, can activate apoptotic pathways and inhibit angiogenesis”.

because their administration has antiproliferative effects, can activate apoptotic pathways and inhibit angiogenesis”.
because their administration has antiproliferative effects, can activate apoptotic pathways and inhibit angiogenesis”.
FARMACOLOGIA DOS RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO

FARMACOLOGIA DOS RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO

FARMACOLOGIA DOS RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO
FARMACOLOGIA DOS RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO
FARMACOLOGIA DOS RECURSOS ERGOGÊNICOS NO FISICULTURISMO
Potencia farmacológia Fármaco A 10mg a cada 8h Fármaco B 5mg a cada 4h Quem

Potencia farmacológia

Potencia farmacológia Fármaco A 10mg a cada 8h Fármaco B 5mg a cada 4h Quem é
Potencia farmacológia Fármaco A 10mg a cada 8h Fármaco B 5mg a cada 4h Quem é

Fármaco A 10mg a cada 8h

Fármaco B 5mg a cada 4h

Quem é mais potente? Tadalafila – dose terapêutica – 5-20mg t1/2 = 17,5h Sildenafila – dose terapêutica – 25-100mg t1/2 = 2-4h

Hormônio de Crescimento

Síntese e armazenamento na adeno-hip

• Secreção em pulso; GHRH e Somatostatina • Variação etária gaussiana • Lipolítico, permissivo a
• Secreção em pulso; GHRH e Somatostatina
• Variação etária gaussiana
• Lipolítico, permissivo a a.a. e ↑ síntese proteica
• ↑ IGF-1
Concentração integrada de GH (ng/ml)
Mulheres na pré menopausa sem
ACO
3,0 ± 1,5
Mulheres na pré menopausa com
ACO
6,6 ± 2,9
Mulheres na pós menopausa
1,5 ± 0,75
Homens
1,8 ± 1
3,0 ± 1,5 Mulheres na pré menopausa com ACO 6,6 ± 2,9 Mulheres na pós menopausa
3,0 ± 1,5 Mulheres na pré menopausa com ACO 6,6 ± 2,9 Mulheres na pós menopausa
DESCOMPLICANDO
DESCOMPLICANDO
DESCOMPLICANDO
DESCOMPLICANDO

DESCOMPLICANDO

DESCOMPLICANDO

Secretagogos de hGH

Secretagogos de hGH GHRH – 44 aa Fração ativa – frag 1-29

GHRH – 44 aa Fração ativa – frag 1-29

Secretagogos de hGH GHRH – 44 aa Fração ativa – frag 1-29
Secretagogos de hGH GHRH – 44 aa Fração ativa – frag 1-29
GHS – GHRH: Dac ou não? Mod? Que diabos???? • O que é DAC? COMPLEXO

GHS – GHRH: Dac ou não? Mod? Que diabos????

O que é DAC? COMPLEXO DE AFINIDADE AO FÁRMACO.

• O que é DAC? COMPLEXO DE AFINIDADE AO FÁRMACO. • GFR – 1-29 FDA SERMORELIN®

GFR – 1-29 FDA SERMORELIN® - SEM MODIFICAÇÃO. T1/2 = 1min

CJC 1288 – apresenta DAC mas sem modificação em aa. T1/2 = alguns minutos

CJC 1293 – com e sem dac e modificação em Arg posição 2. T1/2 = máximo 5 minutos

CJC 1295 – DAC. Modificação em 4 aminoácidos da cadeia. T1/2 = 1 semana.

Cjc 1295 no dac – esse é o ModGFR 1-29. modificação em 4 aminoácidos da cadeia. T1/2 = 30 minutos

= 1 semana. • Cjc 1295 no dac – esse é o ModGFR 1-29. modificação em
Relação com GhRelina – “hormônio da fome”

Relação com GhRelina – “hormônio da fome”

Relação com GhRelina – “hormônio da fome”
Relação com GhRelina – “hormônio da fome”

GHRP – análogos de GhRelina

GHRP6 – 1º GERAÇÃO: MUITA FOME E MOTILIDADE DO TGI. ESVAZIAMENTO GASTRICO MUITO RÁPIDO.

E MOTILIDADE DO TGI. ESVAZIAMENTO GASTRICO MUITO RÁPIDO. • GHRP2 – 2º GERAÇÃO: MENOS FOME, MENOS

GHRP2 – 2º GERAÇÃO: MENOS FOME, MENOS MOTILIDADE.

IPA E HEXAMORELIN – POUCO EFEITO SOBRE A FOME. MENOS EFETIVOS QUE GHRP2

– POUCO EFEITO SOBRE A FOME. MENOS EFETIVOS QUE GHRP2 • IBUTAMOREN – MK677 – ORAL,

IBUTAMOREN – MK677 – ORAL, ESTRUTURA NÃO PEPTÍDICA

E tudo é lindo? Tudo é festa??? • Ação sobre os lactotrofos – menos pronunciado

E tudo é lindo? Tudo é festa???

Ação sobre os lactotrofos – menos pronunciado

• Ação sobre os lactotrofos – menos pronunciado • Ação sobre os corticotrofos – mais pronunciado

Ação sobre os corticotrofos – mais pronunciado no inicio com estabilização ao longo do tratamento. Ibutamoren não apresentou aumento na produção de cortisol.

Insulina • 2 subunidades – alfa e beta • Secreção via célula beta pancreática. •

Insulina

2 subunidades – alfa e beta

Insulina • 2 subunidades – alfa e beta • Secreção via célula beta pancreática. • Reatroalimentação

Secreção via célula beta pancreática.

Reatroalimentação de secreção via hexoquinase e receptor Glut-2

Efeitos de ação imediata (permissividade a K+, glicose) e tardios (crescimento e diferenciação celular)

Receptor de insulina: 2 unidade alfa e 2 beta. Unidade beta com atividade auto fosforilativa promovendo vias de sinalização de crescimento celular (PI3K e MAPK)

IGF-1 • Processamento hepático de GH • Liga-se ao receptor de insulina e vice e
IGF-1 • Processamento hepático de GH • Liga-se ao receptor de insulina e vice e

IGF-1

• Processamento hepático de GH

• Liga-se ao receptor de insulina e vice e versa.

• Produção local em tecido mediado por outros hormônios.

IGFs • IGF-1 – forma original do peptídeo • IGF-1 DES – clivagem dos 3

IGFs

IGF-1 – forma original do peptídeo

IGFs • IGF-1 – forma original do peptídeo • IGF-1 DES – clivagem dos 3 primeiros

IGF-1 DES – clivagem dos 3 primeiros aminoácidos da sequencia, aumento de afinidade pelo IGFr

IGF-1 LR3 – longa sequencia de Arg que diminui a afinidade do peptídeo as proteínas transportadoras (IGFBPs)

Derivados de Tirosina

Derivados de Tirosina
Derivados de Tirosina
Derivados de Tirosina
Catecolaminas - Biossíntese

Catecolaminas - Biossíntese

Catecolaminas - Biossíntese
Catecolaminas - Biossíntese
Catecolaminas - mecanismo de ação

Catecolaminas - mecanismo de ação

Catecolaminas - mecanismo de ação
Catecolaminas - mecanismo de ação
Catecolaminas - mecanismo de ação
Beta Adrenérgicos Efedrina – análogo de tiramina Doses – 15 – 60mg/dia Análise de colaterais

Beta Adrenérgicos

Beta Adrenérgicos Efedrina – análogo de tiramina Doses – 15 – 60mg/dia Análise de colaterais Clembuterol

Efedrina – análogo de tiramina Doses – 15 – 60mg/dia Análise de colaterais

de tiramina Doses – 15 – 60mg/dia Análise de colaterais Clembuterol – agonista B-adrenérgico Doses –

Clembuterol – agonista B-adrenérgico Doses – 20 – 100mcg/dia Análise de colaterais

Doses – 20 – 100mcg/dia Análise de colaterais Salbutamol – agonista B2-adrenérgico Doses – 100 –

Salbutamol – agonista B2-adrenérgico Doses – 100 – 300mcg/dia via aérea Análise de colaterais

Alfa adrenérgicos

Alfa adrenérgicos Doxazosina – alfa agonista Doses – 2-6mg/dia Análise de colaterais Ioimbina – alfa2- antagonista
Alfa adrenérgicos Doxazosina – alfa agonista Doses – 2-6mg/dia Análise de colaterais Ioimbina – alfa2- antagonista

Doxazosina – alfa agonista Doses – 2-6mg/dia Análise de colaterais

– alfa agonista Doses – 2-6mg/dia Análise de colaterais Ioimbina – alfa2- antagonista Doses – 5-10mg

Ioimbina – alfa2- antagonista Doses – 5-10mg 3x ao dia Análise de colaterais

• • ANFETAMINAS Suprimem o apetite, diminuindo o consumo de alimentos, por mecanismo noradrenérgico aumentam
• •

ANFETAMINAS

• • ANFETAMINAS Suprimem o apetite, diminuindo o consumo de alimentos, por mecanismo noradrenérgico aumentam a
• • ANFETAMINAS Suprimem o apetite, diminuindo o consumo de alimentos, por mecanismo noradrenérgico aumentam a

Suprimem o apetite, diminuindo o consumo de alimentos, por mecanismo noradrenérgico

aumentam a liberação de noradrenalina no hipotálamo, região que controla ingestão de alimentos

Estimulam receptores alfa 1 e beta 1 e diminuem apetite

Atravessam facilmente a BHE (efeito central)

Integrando cAMP

Integrando

Integrando cAMP
Integrando cAMP
cAMP
cAMP
Integrando cAMP
É possível saturação? • Pontos a serem analisados • Farmacocinética • Dose • Tempo de

É possível saturação?

• Pontos a serem analisados • Farmacocinética • Dose • Tempo de adm • Fármaco
• Pontos a serem analisados
• Farmacocinética
• Dose
• Tempo de adm
• Fármaco escolhido
• Tipo de receptor
• Iono
• Metabo
• Nuclear
• Atividade enzimática
Hormônios da Tireóide ARA1 ARA2 ARA3
Hormônios da Tireóide
Hormônios da Tireóide

ARA1

ARA2

ARA3

Slide 89

Slide 89

ARA1

Trembolona diminui dopamina, que inibe a secreção de TSH e PRL.

Adam Reiad Abbas; 17/05/2016

ARA2

Se há queda de dopamina, aumenta a secreção de TSH, maior estímulo de liberação de T4 e T3, há um aumento inicial de T4 e T3 e por retroalimentação, ocorre inibição da secreção de TRH. Com inibição da secreção de TRH, cai a secreção de TSH e por consequencia, t4 e t3 diminuem. Sem o estimulo dopaminérgico, PRL ainda mantem TRH inibido (TRH libera PRL e é regulado tb pela mesma).

Adam Reiad Abbas; 17/05/2016

ARA3

o eixo se mantem inibido por ação dopaminérgica inicial associado por ação posterior de PRL

Adam Reiad Abbas; 17/05/2016

se mantem inibido por ação dopaminérgica inicial associado por ação posterior de PRL Adam Reiad Abbas;
Hormonios Esteróides • Sintese a partir do colesterol • Diferenciação sexual • Regulação do balanço

Hormonios Esteróides

Sintese a partir do colesterol

Diferenciação sexual

Sintese a partir do colesterol • Diferenciação sexual • Regulação do balanço hidroeletrolítico •

Regulação do balanço hidroeletrolítico

Regulação do metabolismo energético

Andrógenos

Derivados da pregnenolona que apresentam capacidade de diferenciação sexual primária e secundária.

Incluem as famílias de esteroides sintéticos.

Células de Leydig – testosterona; Sertoli – espermatogênese, BHE

Função testicular – eixo HPT – LH e FSH e GnRH

Hormonios testiculares – Testo, DHT, E2, Inibina.

Sinergia e organização de protocolos - Potencia anabólica e androgênica

Sinergia e organização de protocolos - Potencia anabólica e androgênica
Sinergia e organização de protocolos - Potencia anabólica e androgênica
Sinergia e organização de protocolos - Potencia anabólica e androgênica
/
/
PDB CODE – 2AM9
PDBSUM – 2am9 code
PDBSUM – 2am9 code

PDBSUM – 2am9 code

E como abordar isso no paciente? • Abordagem farmacocinética • área sobre a curva •

E como abordar isso no paciente?

Abordagem farmacocinética

abordar isso no paciente? • Abordagem farmacocinética • área sobre a curva • % ligação a

área sobre a curva

% ligação a BP

Clearance

T ½

Cmáx

Tmáx

VDa

Abordagem farmacodinâmica

Tipo de receptor

Mecanismo de ação do medicamento

Cmáx • Tmáx • VDa • Abordagem farmacodinâmica • Tipo de receptor • Mecanismo de ação
EFEITOS NÃO TRIVIAIS por que tão diferentes??? Se tudo liga no mesmo receptor
EFEITOS NÃO TRIVIAIS por que tão diferentes??? Se tudo liga no mesmo receptor

EFEITOS NÃO TRIVIAIS

por

que tão diferentes???

Se tudo liga no mesmo receptor

Figure 5. AR mRNA concentrations. Top , Representative autoradiogram of a Southern blot hybridization of
Figure 5. AR mRNA concentrations. Top , Representative autoradiogram of a Southern blot hybridization of
Figure 5. AR mRNA concentrations. Top , Representative autoradiogram of a Southern blot hybridization of

Figure 5. AR mRNA concentrations. Top, Representative autoradiogram of a Southern blot hybridization of RT-PCR product from the total RNA of muscle biopsies from three subjects who were treated with OX (15 mg/day for 5 days). GAP was used as an internal control. C, Control; O, OX. Bottom, Graph of the mean ± se from all five subjects. The data are expressed as arbitrary units calculated as the ratio of the band densities of AR over the band densities of GAP (internal control). Statistical significance was determined by paired t test (*, P 0.05).

Published in: Melinda Sheffield-Moore; Randall J. Urban; Steven E. Wolf; J. Jiang; Don H. Catlin; David N. Herndon; Robert R. Wolfe; Arny A. Ferrando; The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 1999, 84, 2705-2711. DOI: 10.1210/jcem.84.8.5923 Copyright © 1999

Super famílias de esteróides • Testosterona e derivados: Metandrostenolona, Boldenona, Fluoximesterona,

Super famílias de esteróides

Testosterona e derivados: Metandrostenolona, Boldenona, Fluoximesterona,

4-Cl-dihidrometiltestosterona.

Fluoximesterona, 4-Cl-dihidrometiltestosterona. • ALTA AROMATIZAÇÃO E REDUÇÃO • 19-nor: apresentam

ALTA AROMATIZAÇÃO E REDUÇÃO

19-nor: apresentam modificações no carbono 19 impedindo assim ação de aromatase, mas podendo sofrer ação de outros citocromos hepáticos. São representantes a nandrolona e a trembolona

FORTE LIGAÇÃO AO AR E GRANDE SUPRESSÃO DO EIXO HPT, ELEVAÇÃO DE PRL

Derivados do DHT: Oxandrolona, Stanozolol, Oximetalona*, Drostanolona, Metenolona, Mesterolona.

EM GERAL BAIXA POTENCIA (FRACA LIGAÇÃO AO AR) E REDUTORAS DE SHBG

Exemplo contest • Tren • Testo • Stano

Exemplo contest

Tren

Exemplo contest • Tren • Testo • Stano

Testo

Stano

Exemplo contest • Tren • Testo • Stano
Exemplo bulk/contest • Oxandrolona • HGH
Exemplo bulk/contest
• Oxandrolona
• HGH

Exemplo Bulk

Exemplo Bulk • Testosterona Base – manutenção das funções fisiológicas, up reg AR. • Nandrolona –

Testosterona Base – manutenção das funções fisiológicas, up reg AR.

– manutenção das funções fisiológicas, up reg AR. • Nandrolona – Alto potencial anabólico, efeito

Nandrolona – Alto potencial anabólico, efeito progestagênico (potencial anti inflamatório)

Oximetalona – aumento na retenção Na/Glu músculo esquelético

progestagênico (potencial anti inflamatório) • Oximetalona – aumento na retenção Na/Glu músculo esquelético
Atenção! • Todo ajuste de dose deve ser feito mediante acompanhamento de exames laboratoriais! Não

Atenção!

Todo ajuste de dose deve ser feito mediante acompanhamento de exames laboratoriais! Não há dose exata.

• • • •

Stano

O que vc esperaria de mudanças em exames mediante os seguintes protocolos?

Testosterona Base

Nandrolona

Oximetalona

Glicerina

Creatina

Insulina

Oxandrolona

HGH

Trembolona

Testosterona

base

Stano

Testosterona base

Trembolona

Nandrolona

Oxandrolona

Stanozolol

Hemogenin

Boldenona

Oxandrolona

Oximetalona

SERIA POSSÍVEL UMA ALTERNATIVA? Química farmacêutica e novas abordagens
SERIA POSSÍVEL UMA ALTERNATIVA? Química farmacêutica e novas abordagens

SERIA POSSÍVEL UMA ALTERNATIVA?

Química farmacêutica e novas abordagens

Moduladores Seletivos - SARMs • Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de

Moduladores Seletivos - SARMs

Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de forma tecido específica.

Seletivos - SARMs • Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de forma tecido
Seletivos - SARMs • Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de forma tecido
Seletivos - SARMs • Classe de ligantes capazes de ativar o receptor androgênico de forma tecido
• Outros compostos também são comercializados como SARMs, sem que atuem necessariamente na modulação do

Outros compostos também são comercializados como SARMs, sem que atuem necessariamente na modulação do receptor Androgênico

Cardarine – modulador do receptor PPARdelta PGC1a

necessariamente na modulação do receptor Androgênico • Cardarine – modulador do receptor PPARdelta  PGC1a
necessariamente na modulação do receptor Androgênico • Cardarine – modulador do receptor PPARdelta  PGC1a
necessariamente na modulação do receptor Androgênico • Cardarine – modulador do receptor PPARdelta  PGC1a

Pró Hormonais

Pró Fármacos

Exigem metabolização em determinado sistema no organismo para ativação e liberação do principio ativo.

organismo para ativação e liberação do principio ativo. • Grande maioria se encontra disponível para adm

Grande maioria se encontra disponível para adm oral (C17-ɑ- alquil)

Alterações na estrutura molecular exigem reações de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação.

de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
O
O
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO

HO

de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
de oxi-redução para ativação da molécula. Intensa atividade do aparato reticular. Dano por peroxidação. O HO
CONTROLE DE EFEITOS COLATERAIS Avaliação associada a aumento em estradiol, prolactina e DHT
CONTROLE DE EFEITOS COLATERAIS Avaliação associada a aumento em estradiol, prolactina e DHT

CONTROLE DE EFEITOS COLATERAIS

Avaliação associada a aumento em estradiol, prolactina e DHT

Reação cruzada

Reação cruzada
Reação cruzada
Alterações associadas ao estradiol • Anastrozol (não suicida) • Letrozol (não suicida) • Exemestano (suicida)

Alterações associadas ao estradiol

Alterações associadas ao estradiol • Anastrozol (não suicida) • Letrozol (não suicida) • Exemestano (suicida)
Alterações associadas ao estradiol • Anastrozol (não suicida) • Letrozol (não suicida) • Exemestano (suicida)

• Anastrozol (não suicida)

• Letrozol (não suicida)

• Exemestano (suicida)

% $ & % $ → % % $ → ( $ & % $
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• Trembolona - ↓ Dopamina • ↓ Dopamina - ↑ Prolactina Terapia Acessória farmacológica: •
• Trembolona - ↓ Dopamina • ↓ Dopamina - ↑ Prolactina Terapia Acessória farmacológica: •

• Trembolona - Dopamina

Dopamina - Prolactina

Terapia Acessória farmacológica:

• Derivados do Ergot

• Bromocriptina – Parlodel - Agonista D2 (D1 em menor escala)

• Cabergolina – Dostinex – Agonista D2 preferencial

• Selegilina – Jumexil – iMAO

• Levo-Dopa - substrato para síntese

• Selegilina – Jumexil – iMAO

• Levo-Dopa - substrato para síntese

Efeitos virilizantes – quadro PCOS like • Anticoncepcional hormonal oral (ACHO) contendo progestínicos de menor

Efeitos virilizantes – quadro PCOS like

• Anticoncepcional hormonal oral (ACHO) contendo progestínicos de menor efeito androgênico:

(ACHO) contendo progestínicos de menor efeito androgênico: acetato de ciproterona, desogestrel, gestodeno •

acetato de ciproterona, desogestrel, gestodeno

Espironolactona 50 - 200mg/dia

• Acetato de ciproterona 50mg/dia com o esquema seqüencial reverso;

acne grave: encaminhar para tratamento especializado com o dermatologista;

• Flutamida 250mg/dia;

Finasterida 5mg/dia

• Cetoconazol: efeitos colaterais limitam seu uso em larga escala

• Glitazonas: a troglitazona efeitos sobre o hiperandrogenismo, Roziglitazona carência de mais estudos

Quadros de infertilidade: β -hCG e análogos de GnRH hCG – 3000ui DSDN – recuperação

Quadros de infertilidade:

β-hCG e análogos de GnRH

Quadros de infertilidade: β -hCG e análogos de GnRH hCG – 3000ui DSDN – recuperação de

hCG – 3000ui DSDN – recuperação de 96% de azoospermia ou oligospermia em homens com hipogonadismo induzido por esteróides

Triptorelina – 3,75mg – castração em 28 dias. GonaPeptyl ® - Ferring Gosserrelina – 3,6mg

Triptorelina – 3,75mg – castração em 28 dias. GonaPeptyl ® - Ferring

3,75mg – castração em 28 dias. GonaPeptyl ® - Ferring Gosserrelina – 3,6mg – castração em

Gosserrelina – 3,6mg – castração em 21 dias – Zoladex ® - Astrazeneca.

Leuprolida

EFEITOS NÃO TRIVIAIS E COMO AVALIAR E CONTROLAR
EFEITOS NÃO TRIVIAIS E COMO AVALIAR E CONTROLAR

EFEITOS NÃO TRIVIAIS E COMO AVALIAR E CONTROLAR

trembolona? Custo benefício • Vias dopaminérgicas • Dopamina Vs Prolactina “ – nossa primeira evidência

trembolona? Custo benefício

Vias dopaminérgicas

Dopamina

Vs Prolactina “
Vs
Prolactina

nossa

primeira evidência empírica

Ma, Liu. 2015

It altered Aβ42

accumulation. 17β-trenbolone induced apoptosis of primary hippocampal neurons in vitro and resisted neuroprotective function of testosterone. Presenilin-1 protein expression was down-regulated while β-amyloid peptide 42 (Aβ42) production and caspase-3 activities were increased. Both androgen and estrogen receptors mediated the processes. 17β-trenbolone played critical roles in neurodegeneration”.

androgen and estrogen receptors mediated the processes. 17 β -trenbolone played critical roles in neurodegeneration” .
• Donner et.al. 2015 – “ improvements in body composition, lipid profile and insulin sensitivity

Donner et.al. 2015

improvements

in body composition, lipid profile and

– “ improvements in body composition, lipid profile and insulin sensitivity were achieved with six-week TREN

insulin sensitivity were achieved with six-week TREN treatment without evidence of adverse cv or hepatic effects that are commonly associated with

traditional anabolic steroid misuse”.

Yarrow et al., 2010 – “

Compared to testosterone, 17B-TBOH appears to

induce less growth in androgen-sensitive organs which highly express the 5a reductase enzyme (e.g., prostate tissue and accessory sex organs)…” -“…the metabolism of 17B-TBOH provides a basis for future research evaluating its safety and efficacy as a means of combating muscle and bone wasting conditions, obesity…”

E a dequinha?

E a dequinha?
E a dequinha?
“…Long-term AAS use is associated with right amygdala enlargement and reduced right amyg- dala rsFC
“…Long-term AAS use is associated with right amygdala enlargement and reduced right amyg- dala rsFC

“…Long-term AAS use is associated with right amygdala enlargement and reduced right amyg- dala rsFC with brain areas involved in cognitive control and spatial memory, which could contribute to the psychiatric effects and cognitive dysfunction associated with AAS use. The MRS abnormalities we detected could reflect enhanced glutamate turnover and increased vulnerability to neurotoxic or neurodegenerative processes, which could contribute to AAS-associated cognitive dysfunction…

E a bold pras meninas? Um relato de caso • Mulher, 20 anos, eutrófica, BEG,

E a bold pras meninas? Um relato de caso

Mulher, 20 anos, eutrófica, BEG, após ciclos de esteroides apresenta casos de irritabilidade, mania, paranoia, ilusões, delírios.

de irritabilidade, mania, paranoia, ilusões, delírios. • Esteroides usados: boldenona, stanozolol, oxandrolona

Esteroides usados: boldenona, stanozolol, oxandrolona

HD: delirium

Relata melhora após uso de Olanzapina – Dibenzazepina

Não relata melhora quando fez uso de selegilina

Relata melhora leve com 5-HTP

Sinergia e organização de protocolos Passo 1. Objetivo • Onde estou ? • Como está

Sinergia e organização de protocolos Passo 1. Objetivo

Sinergia e organização de protocolos Passo 1. Objetivo • Onde estou ? • Como está meu

Onde estou ?

Como está meu aporte calórico?

Como estão as variáveis de gasto calórico?

Como está o ambiente metabólico para dar início a uma nova fase?

Onde quero ir?

Defina metas

Defina prazo

Passo 2. Ajustes

Choque ou Mudança gradual?

Passo 2. Ajustes • Choque ou Mudança gradual? • Em bulk: • É necessário comer demais?

Em bulk:

É necessário comer demais?

É válido “sujar a dieta”?

Quais recursos utilizar?

Em Contest

Devo iniciar com grande choque?

Quando devo intensificar o protocolo?

Quais recursos utilizar? • Em Contest • Devo iniciar com grande choque? • Quando devo intensificar
Passo 3. Ajuste farmacológico • Pontos a serem analisados • Estrogênio (aromatização) • Prolactina (via

Passo 3. Ajuste farmacológico

Pontos a serem analisados

Passo 3. Ajuste farmacológico • Pontos a serem analisados • Estrogênio (aromatização) • Prolactina (via

Estrogênio (aromatização)

Prolactina (via redução de dopamina)

Potencial de lipólise

Manutenção da massa muscular

Tempo de meia vida

Biodisponibilidade

Exercicios • Defina se os ciclos abaixo apresentam sinergia de potencia de acordo com a

Exercicios

Defina se os ciclos abaixo apresentam sinergia de potencia de acordo com a classes de esteroides estudados, seus prós e contras.

com a classes de esteroides estudados, seus prós e contras. • 1) Oxandrolona + Stanozolol +

1) Oxandrolona + Stanozolol + Pró-Hormonal

2) Nandrolona + trembolona + Hemogenin + Testosterona

3) Masteron + Halotestin + Testosterona

4) Testosterona + Stanozolol + Pró-Hormonal

Complete Suponha um atleta em fase de preparação para campeonato. Escolha quais fármacos deveriam ser

Complete

Suponha um atleta em fase de preparação para campeonato. Escolha quais fármacos deveriam ser utilizados em cada etapa abaixo de acordo com o que se deseja em cada etapa.

etapa abaixo de acordo com o que se deseja em cada etapa. 1) Fase 1 –

1) Fase 1 – potencial lipolítico + fortemente anabólico + SHBG

2) Fase 2 – diminuição de retenção hídrica + aromatização + anteriores

3) Fase 3 – Dry and rounded and FULL – 2 ultimas semanas pré campeonato.

4) Fase 4 – Semana de desidratação

Oi, eu sou o Munzer!
Oi, eu sou o Munzer!

Temos tempo?

Eu morri
Eu morri
METODOS DE MANIPULAÇÃO DE SEMANA FINAL – MECANISMOS AGUDOS

METODOS DE MANIPULAÇÃO DE SEMANA FINAL – MECANISMOS AGUDOS

METODOS DE MANIPULAÇÃO DE SEMANA FINAL – MECANISMOS AGUDOS
MECANISMOS CRÔNICOS Principais sítios de secreção hormonal para a regulação da PA: • I-Medula da

MECANISMOS CRÔNICOS

Principais sítios de secreção hormonal para a regulação da PA:

sítios de secreção hormonal para a regulação da PA: • I-Medula da adrenal – catecolaminas (adrenalina

I-Medula da adrenal – catecolaminas (adrenalina e NOR)

II–Neuro hipófise – vasopressina ou ADH

III–Rins – sistema renina-angiotensina- aldosterona

IV–Átrios – peptídeo atrial natriurético

Caracterizados por respostas a longo prazo Dependem da síntese e secreção de hormônios

↑ atividade do simpático - ↑ na PA
↑ atividade do simpático - ↑ na PA
Efeitos da Osmolaridade na [VSP]

Efeitos da Osmolaridade na [VSP]

Efeitos da Osmolaridade na [VSP]
Papel dos Rins e átrios

Papel dos Rins e átrios

Papel dos Rins e átrios
E agora?

E agora?

E agora?
E agora?
E agora?
é
é

tão grande que não possa aprender ou tão pequeno que

ninguém

não possa ensinar ’’

é “ tão grande que não possa aprender ou tão pequeno que ninguém não possa ensinar

Referências

Referências • Oliver SR, Hingorani SR, Rosa JS, Zaldivar FP, Galassetti PR. Synergistic effect of obesity

Oliver SR, Hingorani SR, Rosa JS, Zaldivar FP, Galassetti PR. Synergistic effect of obesity and lipid ingestion in suppressing the growth hormone response to exercise in children. Journal of Applied Physiology. 2012;113(2):192-198. doi:10.1152/japplphysiol.01184.2011.

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Protective effect of Urtica dioica L against nicotineinduced damage on sperm parameters, testosterone and testis tissue in mice. Cyrus Jalili; Mohammad Reza Salahshoor; Ali Naseri. Iran J Reprod Med Vol. 12. No. 6. pp: 401-408, June 2014.

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The Ketogenic Diet: A complete guide for the Dieter and Practitioner; Lyle McDonald. 1998.

guide for the Dieter and Practitioner; Lyle McDonald. 1998. • Effect of Creatine Loading on Oxygen

Effect of Creatine Loading on Oxygen Uptake during a 1-km Cycling Time Trial. de Andrade Nemezio KM 1 , Bertuzzi R, Correia-Oliveira CR, Gualano B, Bishop DJ, Lima-Silva AE. Med Sci Sports Exerc. 2015 Jun 16.

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The effects of epigallocatechin-3-gallate on thermogenesis and fat oxidation in obese men: a pilot study. Boschmann M 1 , Thielecke F.

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