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Constante de Dissociação
Parte 3
Coeficiente de Partição
Polimorfismo Comportamento
Solubilidade Biológico do Fármaco!
Velocidade de Dissolução (Biofarmácia)
Prof. Ms. Romeu Nedel Hilgert
2019/I Permeabilidade
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Expressão da solubilidade
É a quantidade de uma substância sólida que passa para a solução quando se estabelece um
equilíbrio entre a solução e o excesso não-dissolvido a uma dada temperatura e pressão.
Neste sentido, a solução é dita saturada.
Pré-requisitos:
Polimorfismo Solubilidade vs ponto de fusão Ponto de saturação
(mg/mL)
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17/03/2019
1. Modificações na molécula
• Introdução de grupos ionizáveis
• Uso de pró-fármacos
• Formação de complexos
2. Modificações na formulação
Quando a molécula não puder ser quimicamente manipulada
(moléculas neutras, glicosídeos, esteróides, entre outros), o uso de
cápsulas de gelatina mole pode ser utilizado. 7 8
O que é dissolução?
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2
17/03/2019
Perfis de Dissolução
Dissolução: D - coeficiente de difusão do fármaco
Equação de Noyes-Whitney S – área superficial da partícula
h – espessura da camada de difusão
v – volume do meio de dissolução
Cs – concentração da solução saturada
C – concentração do fármaco no tempo t
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17/03/2019
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Permeabilidade
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Biofarmácia
Estudo da passagem do fármaco por meio de membranas biológicas
Classificação Biofarmacêutica (SCBF ou BFCS)
célula de difusão de Frantz
4 classes de fármacos de acordo com a solubilidade na faixa de pH
gastrintestinal e a permeabilidade pela mucosa gastrintestinal.
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• Classe IV – baixa solubilidade/baixa permeabilidade 24