Tema: Trabajo sobre medicamentos Antiparkinsonianos
Periodo:
Octubre 2016 – Febrero 2017
1. REALIZAR MAPAS CONCEPTUALES SOBRE FISIOPATOLOGÍA DEL PARKINSON.
2. REALIZAR CUADRO DE RECONOCIMIENTO DE FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS.
Carbidopa/levodopa Carbidopa/levodopa de liberación PRESENTACIONES CON LEVODOPA sostenida Carbidopa/levodopa comprimidos de desintegración sublingual Entacapona INHIBIDORES DE INHIBIDORES DE LA Tolcapona CATECOL – O - METILTRANSFERASA (COMT) Carbidopa/levodopa/entacapona Apomorfina Bromocriptina AGONISTAS DE DOPAMINA Pramiprexol Ropinirol Ropinirol de liberación sostenida INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASA Rasagilina (MAO) Selegilina OTROS FÁRMACOS Clorhidrato de trihexifenidilo Amantadina 3. REALIZAR CUADRO DE DIFERENCIAS DE LAS INDICACIONES DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS. Carbidopa/levodopa Carbidopa/levodopa de Se utiliza + un inhibidor de la dopadecarboxilasa en estadios precoces de la enfermedad liberación sostenida (como monofármaco o asociado a otros aintiparkinsonianos) con el fin de limitar las PRESENTACIONES complicaciones motrices derivadas del uso crónico de la levodopa. CON LEVODOPA Su efecto sobre la bradicinesia y la rigidez se observa rápidamente. El temblor puede ser Carbidopa/levodopa comprimidos de desintegración más difícil de tratar y puede tomar más tiempo su control. sublingual INHIBIDORES DE Entacapona Entacapone no tiene por sí mismo ningún efecto antiparkinsoniano; su rol terapéutico se INHIBIDORES DE basa en la asociación con levodopa. LA CATECOL – O - Tolcapona Se asocia a levodopa para disminuir las complicaciones motrices derivadas de la utilización METILTRANSFERA Carbidopa/levodopa/entacapon crónica de levodopa. SA (COMT) a Apomorfina Los Agonistas dopaminérgicas están indicados en monoterapia en estadios precoces de la Bromocriptina enfermedad o asociados a levodopa, con fin de retrasar las complicaciones motrices debido Pramiprexol al uso crónico de levodopa. Los agonistas dopaminérgicas deben ser administrados dosis AGONISTAS DE Ropinirol progresivamente crecientes. DOPAMINA Los agonistas dopaminérgicas tienen un balance beneficio/riesgo desfavorable en el Ropinirol de liberación síndrome de las piernas inquietas; si el sueño se ve alterado, se remienda aplicar medidas no sostenida farmacológica para mejorarlo.
Rasagilina Los inhibidores de la monoamino oxidasa B (IMAO-B) tienen un balance beneficio/riesgo
INHIBIDORES DE considerado desfavorable en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Tiene un efecto MONOAMINOOXI Selegilina modesto sobre las manifestaciones motores de la enfermedad de Parkinson y retrasan un DASA (MAO) poco el inicio de un tratamiento con levodopa.
OTROS Enfermedad de Parkinson.
Clorhidrato de trihexifenidilo FÁRMACOS Alteraciones extrapiramidales inducidas por medicamentos. 4. REALIZAR CUADRO SOBRE EFECTOS ADVERSOS DE LOS FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS.
Carbidopa/levodopa Efectos adversos precoces, dosis dependientes y generalmente
pasajeros: nausea, constipación, hipotensión ortostatica, Carbidopa/levodopa de liberación somnolencia y confusión especialmente en personas de edad sostenida avanzada. Somnolencia súbdita. Luego de algunos años de tratamiento con levodopa se puede observar una disminución de la eficacia terapéutica del medicamento con una disminución progresiva de la duración PRESENTACIONES CON LEVODOPA de acción (deterioro de fin de dosis), discinesias (movimientos involuntarios anormales) o episodios imprevisibles de inicio o Carbidopa/levodopa comprimidos de falta de efecto (fenómeno on – off) desintegración sublingual Efectos tardíos menos frecuentes incluyen: alucinaciones, insomnio, pesadillas, psicosis y delirio, comportamiento compulsivo incluyendo ludopatía e hipersexualidad. Riesgo de síndrome antipsicótico maligno en caso de suspensión súbita (raro).
Entacapona Aumento de los efectos dopaminérgicas (discinesias, nauseas,
anorexia, trastornos del sueño) en caso de asociación con Tolcapona levodopa; se debe reducir las dosis de este último. Trastornos gastrointestinales, especialmente diarrea (colitis INHIBIDORES DE INHIBIDORES DE linfocitaria). LA CATECOL – O - Hipotensión Ortostatica. METILTRANSFERASA (COMT) Carbidopa/levodopa/entacapona Cloración marrón en la orina (común), no perjudicial. Síndrome antipsicótico maligno en caso de suspensión o reducción brusca de la dosis. Elevación de enzimas hepáticas (raro). Apomorfina Comparten los efectos adversos precoces de la levodopa, ej.: Bromocriptina hipotensión ortostatica, nausea, constipación, y somnolencia. Pramiprexol Alucinaciones o reacciones psicóticas: raro en dosis usuales, pero más frecuentes en personas de edad avanzada. Ropinirol Derivados del ergot (bromocriptina): espasmos vasculares, Ropinirol de liberación sostenida reacciones inflamatorias de tipo fibroso como pleuritis, pericarditis, fibrosis retroperitoneal y valvulopatia en caso de AGONISTAS DE DOPAMINA uso crónico. Somnolencia súdita. Comportamiento compulsivo, ej. Adicción al juego e hipersexualidad. Amantadina Edema de miembros inferiores. Riesgo de síndrome antipsicótico maligno en caso de suspensión súbita (raro). Amantadina está contraindicada en el embarazo. Rasagilina Hipotensión. Precordalgias. Trastornos Gastrointestinales. Cefalea, temblor, efectos centrales (ej. Confusión, agitación, INHIBIDORES DE alucinaciones). MONOAMINOOXIDASA (MAO) Selegilina Miopatía. Erupciones cutáneas, resequedad de la boca, estomatitis. Trastornos miccionales. Aumento de la discinesias en asociación con levodopa; la dosis de levodopa debe disminuir. OTROS FÁRMACOS Clorhidrato de trihexifenidilo Los efectos adversos frecuentes están relacionados con la dosis e incluyen boca seca, visión borrosa, náuseas, vértigo, estreñimiento, nerviosismo, y retención urinaria. Los estados confusionales, daño de la memoria reciente, y alucinaciones se han observado con el uso de dosis altas y en pacientes de edad avanzada y demencia subyacente. Rara vez ocurre íleo paralítico, parotitis, hipertermia o erupciones cutáneas.
5. IDENTIFICAR DOS FÁRMACOS ESENCIALES EN TRATAMIENTO DEL PARKINSON.
Levodopa + Carbidopa. Biperideno.
6. INCORPORAR UN MAPA MENTAL DE INDICACIONES Y DOSIS DE LOS FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS.
25 mg de carbidopa + 100 mg de 200-1 200 mg de
Carbidopa/levodopa levodopa (comprimido de levodopa “25/100”) 2 a 3x día 50 mg de carbidopa + 200 mg de 200-1 200 mg de Biodisponibilidad de Carbidopa/levodopa de PRESENTACIONES CON levodopa (comprimido de “50/200 levodopa 75% de la forma liberación sostenida LEVODOPA de liberación sostenida”) 2x día de liberación inmediata Carbidopa/levodopa 25 mg de carbidopa + 100 mg de 200-1 200 mg de comprimidos de desintegración levodopa (“comprimido de levodopa sublingual 25/100”) 2 a 3x día INHIBIDORES DE 200 mg con cada dosis de 600-2 000 mg Entacapona INHIBIDORES DE LA levodopa/carbidopa CATECOL – O - Tolcapona 100 mg con carbidopa/levodopa 100-300 mg Puede ser METILTRANSFERASA hepatotóxico. Usarla (COMT) sólo en enfermos que no reaccionan satisfactoriamente a otros tratamientos. Es necesaria la vigilancia periódica de la función hepática 12.5 mg de carbidopa + 50 mg de 150-1 200 mg de Carbidopa/levodopa/entacapona levodopa + 200 mg de entacapona levodopa 3x al día. 2 mg por día subcutánea 6-18 mg por vía La subcutánea trimetobenzamida se utiliza para Apomorfina reducir la náusea cuando se comienza el tratamiento 1.25 mg 2.5-15 mg diariamente Alergia al cornezuelo del centeno; su AGONISTAS DE empleo por largo DOPAMINA Bromocriptina tiempo se acompaña de fibrosis valvular cardiaca Pramiprexol 0.125 mg 3x al día 1.5-4.5 mg Ropinirol 0.25 mg 3x día 1.5-24 mg Ropinirol de liberación sostenida 2 mg al día 2-24 mg Amantadina 100 mg 2x día 100-200 mg INHIBIDORES DE Rasagilina 1 mg al día MONOAMINOOXIDASA Selegilina 5 mg 2x día (MAO)
OTROS FÁRMACOS Clorhidrato de trihexifenidilo 1 mg 2x día
7. BIBLIOGRAFIA: Bruton, L., CHABNER, B., KNOLLMAN, B. (2012). GOODMAN & GILMAN. LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V./ DF. – MEXICO. FERNANDEZ., G. A., ESPIGA., R. G. P. (2009). Guía de buena práctica clínica en Geriatría de la enfermedad de parkinson. ELSEVIER ESPAÑA, S.L., Madrid – España. DURAN C., MARCHAND B., JARAMILLO P., HETELEER J., (2015). VADEMECUM FARMACOTERAPEUTICO DEL ECUADOR 2015. YACHAY. Quito – Ecuador.