CURSO SERUM-RESIDENTADO

Químico Farmacéutico

FARMACOLOGÍA
Expositor: Dr. Javier Ramírez
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

-SNA Adrenérgico
-SNA Colinérgico
SNA- SN ADRENÉRGICO
Síntesis de catecolaminas.
Principales mecanismos presinápticos reguladores
de la liberación de noradrenalina.
B4?
Simpaticomiméticos
ACCIONES
• Excitación en
• Músculo liso
• Vasos de piel, riñón y mucosas
• Células glandulares
• Músculo cardíaco
• Inhibición en músculo liso de
• Intestino
• Bronquios
• Vasos esqueléticos
Simpaticomiméticos
ACCIONES
• Acciones metabólicas
• Aumento de la gluconeogénesis
• Lipólisis
• Acciones endocrinas
• Modulación de la secreción de insulina y renina
Simpaticomiméticos
ACCIONES
• Sistema nervioso central
• Estímulo respiratorio
• Disminución de la sensación de fatiga
• Aumento de la actividad psicomotora
• Acciones presinápticas
• Aumento o disminución de la secreción de neurotransmisor
 F. ADRENÉRGICOS
• La conversión de Tirosina en Dopa es el paso limitante en la
biosíntesis de la Noradrenalina

• Médula Suprarrenal y algunas áreas cerebrales -> La NA es

convertida en Adrenalina.
 F. ADRENÉRGICOS
• Los principales mecanismos de eliminación de la Noradrenalina
son
• – O- Metilación, mediante la Catecol- o- metiltransferasa (COMT)
• - Deaminación oxidativa por la Monoamino oxidasa (MAO)
• Los metabolitos se pueden medir en orina
 Clasificación según los receptores que estimulan
1.- Acción predominante sobre Alfa Receptores:
• Noradrenalina, Metoxamina, Dimetofrina, Metaraminol, Fenilefrina,
Nafazolina, Tetrahidrozolina, Oximetazolina, Xilometazolina,
Propilhexedrina, Tiaminoheptano
2.- Acción predominante sobre Receptores Beta:
- Acción sobre receptores β1 y β2:
• Isoprenalina o Isoproterenol, Orciprenalina, Isoxuprina, Nilidrina.
- Acción selectiva sobre β2:
• Hexoprenalina, Terbutalina, Salbutamol.
3.- Acción sobre Alfa y Beta Receptores:
• Adrenalina
 Epinefrina
EFECTOS ADVERSOS

• Ansiedad tensión inquietud

• Cefalea pulsátil temblor
• Debilidad palidez palpitaciones
• A dosis altas: hipertensión aguda
• Arritmias
 Dopamina
• Dosis bajas
• Receptores D1:
• Dilatación vasos renales y mesentéricos
• aumento filtración glomerular
• aumento flujo renal
• aumento excreción de sodio
• Dosis medias
• Receptores b1:
• Inotropismo positivo
• Aumento de la presión sistólica
• Sin cambios en la resistencia periférica
• Dosis altas
• Receptores a
• Vasoconstricción
 Dopamina
CINETICA
• No se puede dar por vía oral
• No penetra a LCR
• Uso intravenosos
• Duración de acción breve
• Infusión continua
 Dopamina
EFECTOS ADVERSOS
• Antes de iniciar infusión
• Corregir la hipovolemia
• Efectos adversos similares a epinefrina pero de corta duración

USOS
• Shock con oliguria
 Dobutamina
• Agonista b1
• Inotrópico positivo
• Aumenta la conducción AV e intraventricular
 Dobutamina
EFECTOS ADVERSOS

• Pacientes hipertensos
• Efecto presor exagerado
• Fibrilación auricular
• Aumento de la respuesta ventricular
• Desarrollo tolerancia con uso prolongado
• Vida media muy corta
• Inicio rápido de acción
 Clonidina
• Agonista 2
• Hipotensión
• Disminución flujo simpático central
• Aumento de tono vagal
• Acción presináptica disminuye secreción norepinefrina
 Clonidina
CINETICA
• Absorción oral excelente
• Vida media 12 horas
• Eliminación renal

EFECTOS ADVERSOS
• Xerostomía y sedación
• Disfunción sexual
 Clonidina
USOS TERAPEUTICOS

• HIPERTENSION ARTERIAL
• ADICCIÓN
• SINDROME DE ABSTINENCIA
 Simpaticolíticos
Bloqueantes Adrenérgicos
Antiadrenérgicos
•Inhiben las respuestas obtenidas por la estimulación de las fibras
postganglionares adrenérgicas, o las producidas por los fármacos
simpaticomiméticos.
•Antagonistas competitivos de los Fármacos Adrenérgicos .
•Depresores de la actividad neuronal
Bloqueantes de los Receptores  :
• Son los que bloquean las respuestas de tipo excitatorio, con excepción a
nivel intestinal, donde la activación de los receptores alfa da lugar a
inhibición.
En este grupo de fármacos se incluyen:
a.- Bloqueantes alfa de acción reversible
1) De origen natural:
Alcaloides del Cornezuelo de centeno
2) De origen sintético:
Derivados de la imidazolina (Tolazolina y Fentolamina)
 Efectos de los Alfa Bloqueantes:
Sistema cardiovascular:
• Anulan la respuesta a la NA.
• Invierten el efecto hipertensor de la AD.
• Provocan vasodilatación, hipotensión y disminución de la resistencia
periférica en grado variable.
Otros:
• Antagonizan la Midriasis, contracción uterina, contracción de la cápsula
esplénica y algunos efectos metabólicos.
• La ergotamina se emplea en el tratamiento de la migraña
F. bloqueantes alfa de acción irreversible:
Derivado Beta- haloalquilamina:
• Dibenamina, y Fenoxibenzamina (Dibencilina)
Usos:
• Alcaloides del Cornezuelo del Centeno:
• Hidergina (Antimigrañoso, Aumenta el Riego Cerebral).
• Yohimbina:
• Poderoso fármaco Vasodilatador.
• Se utilizaba y se utiliza como Afrodisiaco (produce vasodilatación Pélvica
en el sexo Femenino.
• Es Incoloro, Inodoro e Insípido, por lo que su presencia en bebidas no se
nota).
 Bloqueantes de los Receptores Beta
• Inhiben las respuestas fisiológicas ligadas a la activación de
receptores beta.
• Respuestas de carácter inhibidor con excepción de las
dependientes de los receptores beta miocárdicos, que son de tipo
estimulante
• Poseen acción profiláctica efectiva de los ataques de angina de
pecho.
• Originan disminución del trabajo y frecuencia cardíaca, así
como disminución del consumo de Oxígeno.
 Bloqueantes de los Receptores Beta
Se incluyen:
a.- Bloqueantes de receptores B no selectivos:
• Pronetalol, propanolol, pindolol, oxprenolol, alprinolol, sotalol,
atenolol, metoprolol.

b.- Bloqueantes de receptores B selectivos:

• Practolol (tiene cierto grado de selectividad por los receptores Beta 1, con
pocas acciones bronquiales),
• Butoxamina con selectividad vascular y metabólica.
B- Bloqueantes: Efectos Farmacológicos:
Muscular Periférico:
- Disminución de los Temblores (especialmente los
asociados a Hipertiroidismo).

Indicaciones:
- Arritmias Cardiacas.
- Hipertensión.
- Glaucoma en Tratamiento Combinado.
- Arritmias No Genuinas, secundarias a Estenosis Mitral.
 Alfabloqueantes:
- Doxazosina
- Prazosina
- Fenoxibenzamina
Reacciones Adversas: Cefaleas, somnolencia, debilidad, fatiga,
sequedad de boca, diarrea, palpitaciones, hipotensión ortostática,
síncope, impotencia
 El perfil de efectos adversos de los
agonistas 2-adrenérgicos centrales
Efectos adversos Mecanismos
Sedación / somnolencia Estimulación de los receptores 2-adrenérgicos en el
cerebro
Xerostomia (boca seca) Mediada por la inhibición central
de la transmisión colinérgica
Ginecomastia en hombres, galactorrea en las mujeres Reducción de la inhibición Central dopaminérgica,
liberación de prolactina (sólo metildopa)
Fiebre por medicamento, hepatotoxicidad, prueba de Toxicidad a largo plazo de los tejidos (sólo metildopa)
Coombs positivo, con o sin anemia hemolítica
La disfunción sexual, depresión, disminución de la Estimulación de receptores 2-adrenérgicos en el
agudeza mental cerebro
"Rebasamiento hipertensión" Excesiva descarga simpática a causa de una sub-
Inquietud regulación crónica de
Insomnio los receptores 2-adrenérgicos
Dolor de cabeza centrales inhibitorios durante el tratamiento crónico
Temblor cuando se suspende el tratamiento.
Ansiedad
Náuseas y vómitos
Una sensación de fatalidad inminente
Beta-bloqueantes:
Son sustancias que muestran alta afinidad y especificidad por los β-
adrenoceptores y que inhiben tanto la actividad simpática en su
manifestación β–adrenérgica como la respuesta a los fármacos
agonistas β-adrenérgicos.
La inhibición es de carácter competitivo, por lo que resulta reversible
al aumentar la actividad simpática o la dosis de fármaco adrenérgico:
las curvas dosis-efecto referidas a los diversos efectos simpáticos se
desplazan a la derecha de forma paralela.
Clasificación de los antagonistas β-adrenérgicos,
en función de los receptores que bloquean
 EL PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS
DE LOS ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
Efectos adversos Mecanismos
Broncoespasmo Por bloqueo de receptores -adrenérgicos, aumento de resistencia
de las vías respiratorias
Bradicardia Bloqueo de receptores 1/2 adrenérgicos auriculares;
disminución de la frecuencia cardíaca
Insuficiencia cardíaca congestiva, Bloqueo de receptores 1 adrenérgicos ventriculares;
disminución de la tolerancia al ejercicio
Claudicación Bloqueo de receptores 2 adrenérgicos vascular periférico

Estreñimiento, dispepsia Bloqueo de receptores 1/2 adrenérgicos gastrointestinales;

disminuyendo la motilidad y relajando el tono del esfínter
Manifestaciones del CNS (trastornos del Bloqueo de receptores 1/2 adrenérgicos del CNS
sueño, depresión)
Disfunción sexual (impotencia, Desconocido
disminución de la libido)
 EL PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS
DE LOS ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS
Efectos adversos Mecanismos
Tolerancia alterada a la glucosa Altera la secreción de insulina de las células del islote mediada por
2 adrenérgica; aumento de la glucosa hepática y/o disminución
del almacenamiento de la glucosa estimulado por la insulina

Prolongado de insulina inducida por Bloque de los mecanismos contraregulatorios mediado por la
hipoglicemia adrenalina.
Necrosis hepatocelular Sólo labetalol, reacción idiosincrásica
Síndrome de rebote Aumento aguda de la frecuencia cardíaca y de la demanda
Angina inestable miocárdica de oxígeno debido al aumento en el número y/o
Infarto de miocardio sensibilidad de receptores -adrenérgicos durante el tratamiento
crónico con bloqueantes
Dislipidemia Incremento del tono -adenérgico, reduciendo la actividad de la
Aumento del total de los triglicéridos lipoproteína-lipasa
Disminución de las lipoproteínas de alta
densidad, colesterol
Propiedades farmacocinéticas de los β-bloqueantes
Propiedades farmacocinéticas de los β-bloqueantes
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