03-04-2018

Antiparasitarios
farmacología
Dr. Alberto Goldsack
a.goldsack@uandresbello.edu

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Farmacología antiparasitaria
 Los fármacos antiparasitarios se clasifican con base en el tipo de
parásito que afectan y en el hecho si también poseen efectos
larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro. Es conveniente saber
que no existen antiparasitarios de espectro absoluto, pero sí de
amplio espectro

Clasificación de los antiparasitarios

 NEMATOCIDAS: Son fármacos que se utilizan contra gusanos cilíndricos
(nematodos), que por lo general se alojan en el tracto gastrointestinal, en
las vías respiratorias y a veces en el aparato circulatorio. Estos parásitos
producen enfermedades como ascaridiasis, estrongilosis, estrongiloidiasis,
dictiocaulosis y microfilariasis, entre otras.

 CESTOCIDAS: Son aquellos antiparasitarios que se utilizan contra gusanos

planos segmentados (cestodos), los cuales se encuentran en el aparato
digestivo. Algunos actúan contra sus formas inmaduras, como los
cisticercos, que pueden ubicarse en otras partes del organismo.

 TREMATOCIDAS: Se administran contra gusanos planos no segmentados

(trematodos), que se alojan en hígado, pulmón y con menos frecuencia en
el rumen.

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Clasificación de los antiparasitarios

 PROTOZOACIDAS: Son los fármacos que actúan contra
microorganismos unicelulares que pueden estar localizados en
diferentes sitios como sangre, intestino, útero, entre otros.

 ECTOPARASITICIDAS: Fármacos, útiles en el control de ácaros, pulgas,

piojos, moscas y garrapatas, que se localizan por lo general en piel y
pelo del animal.

 ENDECTOCIDAS: Medicamentos que tienen la capacidad de actuar

contra parásitos internos (principalmente nematodos) y ectoparásitos

Resistencia parasitaria
 La resistencia constituye un mecanismo defensivo evolutivo del
parásito y simultáneamente, un efecto secundario indeseable para el
clínico veterinario, que determina el incremento inmediato de la dosis
o la concentración del principio activo hasta límites tóxicos para el
hospedador y posteriormente, la paulatina sustitución por nuevos
compuestos (Eddi, 2000; Sumano y Ocampo, 2006).

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Resistencia parasitaria
 QUIMIORESISTENCIA: Se entiende como quimioresistencia al
desarrollo de una condición, en una población que les permite tolerar
dosis de fármacos que serían letales para la mayoría de los individuos
de una población normal de la misma especie. Es decir, es la
capacidad que tienen los seres vivos para adaptar algunas de sus
numerosas variables a un cambio de medio o de ambiente,
asegurando así la supervivencia de la especie (Eddi, 2000; Ruiz y
Hernández, 2010).

Selección del antiparasitario

 En el tratamiento de una enfermedad parasitaria, se deberá
considerar tanto las características del parásito, del hospedero, el
ambiente y el agente quimioterapéutico que se va a utilizar.

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Factores dependientes del antiparasitario.
 Amplio margen terapéutico y
disponibilidad de un antídoto
específico.
 Potente y con efecto rápido.
 Con efecto residual definido.
 Que no sea costoso.
 Amplio espectro antiparasitario.
 Baja tasa de residuos (metabolitos)
en productos de origen animal.
 De fácil administración, de acuerdo
con los programas de desparasitación
y dosis correctas.
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 Que no genere resistencia.
 Que no afecte al ecosistema.
 Con una relación costo-beneficio que sea
favorable.
 Alta toxicidad para el parásito, esto debe ser
parasiticida.
 Baja toxicidad para el hospedero, ya que el
medicamento no ha de lesionar a éste.
 Estabilidad química, para que no se
descomponga y no requiera de condiciones
especiales de almacenamiento (refrigeración
o protección para la luz).
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NEMATOCIDAS O ANTINEMATÓDICOS

Piperazina

Fenotiazina

Benzimidazoles

NEMATOCIDAS O ANTINEMATÓDICOS

Piperazina

Fenotiazina

Benzimidazoles

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Benzimidazoles
 Acción farmacológica: Los benzimidazoles simples y los benzimidazoles
carbamatos se caracterizan por su efecto específico contra nematodos
sobre todo los gastrointestinales, algunos pueden presentar efectos
larvicidas y ovicidas.

 Farmacocinética: La absorción de estos fármacos es variable, para cada

fármaco depende también la presentación comercial, de la vía de
administración, la especie e incluso la infestación parasitaria. La
biotransformación se realiza en rumen, estómago, intestino o hígado. Esto
se realiza en dos partes: En el hígado, mediante reacciones de oxidación y
conjugación, por acción de enzimas monooxiganasas microsómicas en la
etapa de sulfonación, dependientes del citocromo. La reacción de
reducción en sulfuros, se realiza en el líquido ruminal. La excreción de
éstos dependerá del tipo de radicales del núcleo, pero se presenta el ciclo
enterohepático por lo cual se elimina principalmente por heces y en
menor grado por otras como la orina y leche.

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 Farmacodinamia: El mecanismo de acción es similar en todos los benzimidazoles,

Se reconoce que pueden causar diferentes efectos sobre el parásito, como la
actuación en el citoesqueleto a nivel de la proteína tubulina β, evitando su
polimerización a microtúbulos; bloquean el paso de glucosa desde el intestino del
parasito a su sistema general, provocando un déficit energético; en el caso del
mebendazol, interfiere en la síntesis del DNA y lo degrada; inhiben la reductasa
de fumarato, limitando la utilización de la glucosa ya presente en el parásito.

 Resistencia: En algunos parásitos se ha demostrado bajos niveles de unión de los

benzimidazoles con la tubulina por lo que muestran cierta resistencia.

 Toxicidad: Se presentan efectos como anorexia, vómito, mareo, anemia

normocítica, y prurito. Hay datos de efectos de teratogenia en ratas y en ovinos.

Mebendazol
Farmacocinética: se administra por vía oral, Presenta un ciclo enterohepático, aunque se absorbe poco. Las
concentraciones altas en sangre se alcanzan entre dos y cuatro horas después de ser aplicado, se metaboliza poco alrededor
del 1% de la dosis. Excreción.- Se elimina por heces al cabo de 24-48 h. Otra porción se elimina por orina.

Farmacodinamia: Este no inhibe la enzima fumarato reductasa, pero bloquea el paso de glucosa al parásito, al parecer en
el intestino del parásito en induce la desorganización de la tubulina y provoca la desintegración de los microtúbulos
citoplasmáticos

En el caso de tenias, parece ser que los gránulos secretores que están implicados en la formación y mantenimiento de las
vellosidades del tegumento externo, presentan una autólisis del tegumento de las tenias por almacenamiento intracelular
prolongado de enzimas líticas inducidas por el mebendazol. Con este fármaco la eliminación del parásito es lenta y sucede
uno o dos días después.

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Mebendazol

 Usos terapéuticos: Aninematódico y anticestódico. Es efectivo contra Trichuris sp,

Ascaris sp, Enterobius vermicularis, Ancylostoma sp, Strongyloides sp, Toxocara
sp, Toxascaris leonina, Dipylidium caninum, Uncinaria sp, y en menor grado
contra las taenias. En caballos su acción es sobre Strongylus sp, Oxyuris equi,
Parascaris equorum
 Reacciones adversas: Deprime SNC a dosis particularmente altas puede causar
efectos teratogénicos. En SNC se manifiesta por mareos y somnolencia. Se ha
asociado con necrosis hepática aguda en perros por administraciones
prolongadas (Buck,1981).
 Contraindicaciones: Ocasionalmente y a dosis muy superiores a la recomendada
puede producir vómitos y diarrea. Su tiempo de retiro es de 14 días.

Probenzimidazoles: febantel, netobimina y

tiofanato
Febantel
 Acción farmacológica: Está indicado contra todos los nematodos
pulmonares y gastroentéricos, tanto en su fase adulta como larvaria.
Puede actuar contra algunas taenias y giardias.
 Farmacocinética: Este medicamento no tiene en sí actividad, solo al
metabolizarse se bioactiva, convirtiéndose en fenbendazol y oxfendazol.
 Farmacodinamia: La actividad del febantel sobre los parásitos se debe a
sus metabolitos (Febendazol y Oxfendazol), que inhiben la reductasa de
fumarato bloqueando el aprovechamiento de la glucosa.

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Imidazotiazoles: Levamisol

 Acción farmacológica: Se usa contra gusanos pulmonares y contra la mayor parte de

los helmintos gastrointestinales en los rumiantes, particularmente las formas adultas.).
 Farmacocinética: Absorción.- Se absorbe rápidamente por todo el tracto
gastrointestinal como en el sitio de inyección, aunque la biodisponibilidad del
compuesto es tres veces mayor si se le administra por vía parenteral. Los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan a las tres o cuatro horas. Distribución y Excreción.- Su
distribución es muy buena se elimina por vía urinaria.
 Farmacodinamia: El levamisol estimula los ganglios simpáticos y parasimpáticos del
parásito. Interfiere en el metabolismo de los carbohidratos al bloquear
irreversiblemente la enzima reductasa de fumarato y la oxidación del succinato. El
efecto final es una paráliis, haciendo que el parásito sea expulsado vivo. Se sabe
además que el levamisol tiene efecto inmunoestimulante restableciendo la función de
las células inmunitarias.

PIRANTEL

 Acción farmacológica: Antihelmíntico de amplio espectro, recomendado

principalmente para nemátodos GI en ovinos.
 Farmacocinética: Absorción.- En animales monogástricos, el fármaco se
absorbe bien por vía oral. Distribución.- Alcanza un nivel máximo en
plasma después de dos a tres horas de haberse administrado. Excreción.-
Se metaboliza por vía hepática y se elimina por vía renal. En
monogástricos se absorbe bien PO y en el rumen se menciona que se
destruye por lo que éste fármaco se administra principalmente a perros,
gatos, cerdos y equinos.
 Farmacodinamia: Presenta acción selectica sobre los receptores
nicotínicos de acetilcolina parasitarios, produciendo despolarización y
parálisis espástica sin afectar a los receptores del hospedador.

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PRAZICUANTEL
 Acción Farmacológica: Presenta efecto escolicida, tenicida y
además actúa contra cisticercos viables.
 Farmacocinética: Absorción. El fármaco se absorbe rápidamente
por intestino tras la administración oral y alcanza concentraciones
plasmáticas pico en perros al cabo de 1-2 horas. La absorción
gastrointestinal mejora en gran medida con presencia de alimento.
Biotransformación. Se metaboliza extensamente en el hígado.
Excreción. Se excreta rápidamente en orina, donde prácticamente
no se detecta el compuesto precursor sino una variedad de
metabolitos inactivos, como glucorónidos y sulfatos.
 Farmacodinamia: Bloquea la síntesis de trifosfato de adenosina,
modifica el tegumento del parásito y ocasiona con ello
vacuolización localizada e irreversible

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CLOSANTEL

 Acción farmacológica: Trematocida.

 Farmacocinética: Absorción. Se administra por vía oral y parenteral
alcanzando su pico máximo en plasma en 40 horas, después de su
aplicación. Su vida media es de 2-3 semanas. Excreción. Se metaboliza
menos del 2%, se elimina por heces un 80% y por orina un 0.5%.
 Farmacodinamia: El fármaco daña el tegumento del trematodo, causando
erosiones en las fasciolas adultas. Así mismo se impide el acoplamiento de
fosforilación oxidativa, con lo cual se evita que el parásito disponga de
energía.

TRICLABENDAZOL
 Acción Farmacológica: Este fármaco muestra un escaso efecto
antinematódico, pero es buen tramatocida, efectivo contra Fascíola
hepática.
 Farmacocinética: Absorción. Se absorbe en el tracto digestivo, se disuelve
en líquido ruminal desde donde se absorbe rápidamente, alcanzando su
máxima concentración en sangre a las cuatro horas de su aplicación,
además de que son absorbidos escasamente en el tracto gastrointestinal,
lo poco que se absorbe manifiesta un ciclo enterohepático. Excreción. La
eliminación se realiza en la orina, heces y leche.
 Farmacodinamia: Se reconoce que pueden causar diferentes efectos sobre
el parásito, bloquean el paso de glucosa desde el intestino del parásito a su
sistema general, provocando un déficit energético, interfieren en la síntesis
del DNA y lo degrada; inhiben la reductasa de fumarato, limitando la
utilización de la glucosa ya presente en el parásito.

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Lactonas Macrocíclicas. (avermectinas)

Avermectinas
 Este grupo de medicamentos fue sintetizado en 1980 a partir de un
fermentado de Streptomyces avermitilis y Streptomyces
cyaneogriseus, del cual se obtiene un anillo lactona macrocíclico que
muestra efectos como antibiótico, antinematódico y además, una
marcada toxicidad contra los insectos.

 Los compuestos de ambas familias poseen actividad sobre

endoparásitos y ectoparásitos, recibiendo la denominación de
fármacos endectocidas, lo cual define la combinación de sus efectos
nematodicida, insecticida y acaricida

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IVERMECTINA
 Acción farmacológica: Endectocida. Tomando en cuenta que respecto a
parásitos internos, sólo afecta nematodos gastrointestinales, pulmonares y
cardiácos.
 Farmacocinética: Absorción. El fármaco es muy liposoluble y poco
hidrosoluble, por lo que se puede aplicar por todas las vías, siendo las más
recomendadas, la subcutánea, intramuscular y por derrame dorsal.
Distribución.- Los procesos de absorción, manifiestan diferencias según las
vías de aplicación y las especies tratadas: por ejemplo, en el perro después
de recibir el fármaco por vía oral, se alcanza un valor máximo en el plasma
en un lapso de 4 a 6 horas, y una vida media de 36 horas en promedio. Si se
administra por vía intravenosa, la vida media promedio es de 30 horas en
promedio, en ovinos y bovinos, por esta misma vía, la vida media del
medicamento es de 40 y 43 horas, respectivamente. Sin embargo, es de
interés el conocer que la vida media del fármaco que se administra por vía
intraruminal en el ovino de 178 horas.

Ivermectina
 Farmacodinamia: Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al
estimular la liberación del ácido gammaaminobutírico (GABA) del
parásito.. Esta ocasiona parálisis e incluso la muerte del parásito, y
puede afectar la producción de huevos de éste.
 Reacciones adversas: Toxicidad aguda: Causa depresión en el SNC,
incoordinación, temblores, letargo, excitación y midriasis, en dosis
muy altas puede causar la muerte por falla respiratoria.

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PIRETRINAS Y PIRETROIDES

PIRETRINAS Y PIRETROIDES
 Acción farmacológica: Tienen una acción de volteo rápido contra insectos
voladores susceptibles y pulgas; también producen un efecto letal retrasado. Los
efectos de volteo son casi inmediatos y se atribuyen a la hiperactividad sensitiva
excesiva del sistema nervioso periférico (Fuentes, 2002).
 Farmacocinética: Absorción. La absorción de las piretrinas también es rápida en
los mamíferos, en ratas, parte de la decametrina se excreta sin ser metabolizada
(Sánchez et al., 2002; Sumano y Ocampo, 2006; Ruiz y Hernández, 2010).
 Farmacodinamia: Todos estos compuestos son liposolubles, lo que facilita el
ingreso hacia el artrópodo, fundamentalmente a través de la cutícula. Su
mecanismo de acción se basa en la alteración del funcionamiento del SN por el
compromiso de la conducción iónica a través de las membranas neuronales. Los
piretroides del tipo 2 se fijan al receptor GABA y del canal ionóforo del Cl, con esto
se desencadena una hiperexcitabilidad y parálisis con la consecuente acción de
volteo y muerte del parásito.

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ORGANOFOSFORADOS

 Acción farmacológica: La mayoría se utilizan para las verminosís intestinales,

garrapaticida, sarnicida, piojicida, pulguicida, larvicida y en instalaciones
agropecuarias.
 Farmacocinética: Absorción. Por sus características liposolubles, se absorben
fácilmente por piel. Distribución. Se distribuyen en todos los tejidos (hay que tener
cuidado con hembras gestantes). Excreción. Se excretan por vía renal, heces, sudor,
y por vía aérea.
 Farmacodinamia: lnactivan la acetil-colinesterasa irreversiblemente tanto en los
mamíferos como en los parásitos y se presentan signos típicos de sobrestimulación
colinérgica. Los parásitos así tratados serán incapaces de coordinarse y serán
expulsados fácilmente del intestino o no podrán seguir aferrados en su sitio en el
caso de los ectoparásitos.

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FIPRONIL

 Acción farmacológica: Este antiparasitario es usado en el control de pulgas y

garrapatas en perros, gatos y otras especies. Indirectamente controla Dipylidium
caninum al controlar la pulga adulta; también va a eliminar a los huevos y larvas
reduciendo la infestación.
 Farmacocinética: Absorción. Se aplica sobre el dorso del animal. Distribución. Se
distribuye perfectamente sobre toda la piel y el pelo del animal, ya que se
difunde en todas las estructuras ricas en lípidos de la epidermis, consiguiéndose
un fenómeno de concentración en las glándulas sebáceas. Desde este
reservorio, es liberado durante varias semanas y mantiene actividad sostenida.
 5.- Farmacodinamia: Actúa como antagonista del GABA fijándose al receptor en
el interior del canal ionóforo del cloro, esto provoca que se anule el efecto
neuromodulador del GABA inhibiendo el flujo intracelular del cloro, lo que
produce la muerte del parásito por hiperexcitación.

AMITRAZ
 Acción farmacológica: Tiene amplio espectro contra todos los ácaros y
garrapatas.
 Farmacocinética: Absorción. Se administra en base a baños. Biotransformación.
Su biotransformación se produce en hígado y sus metabolitos son excretados en
orina y bilis. Puede existir absorción percutánea siendo ésta directamente
proporcional a las lesiones que existan en la piel. Excreción. Se elimina en un
57% en la orina y 24% en heces al cabo de 96 horas.
 Farmacodinamia: Actúa como agonista de los receptores octopaminérgicos
principalmente de ácaros y garrapatas. La octapamina es un neurotransmisor
primario en artrópodos que actúa en un nivel tanto presináptico como
postsináptico en el SNC y periférico modulando la excitabilidad muscular,
además de intervenir en la reproducción. La acción agonista del amitraz provoca
una hiperexcitabilidad con la consiguiente alteración de la motilidad del
parásito.

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Dr. Alberto Goldsack
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