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3 de mayo

*La primera parte del tipeo corresponde a la clase 2 de SNAutonomo, (diapo 22 en adelante) que había quedado pendiente.*

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA

quedado pendiente.* A NTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA Las familias de los receptores tienen subtipos, en
quedado pendiente.* A NTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES BETA Las familias de los receptores tienen subtipos, en

Las familias de los receptores tienen subtipos, en este caso los α2. Este receptor se une con bentazapina que es un antagonista que es útil frente a una depresión endógena, esta bentazapina inhibe la recaptura de serotonina y noradrenalina. Bajo este punto de vista, tiene utilidad en enfermedades de tipo psiquiátrico, en los tipos de depresión, diabetes, disfunción sexual, obesidad, etc.

ANTAGONISTAS DE LOS B-ADRENOCEPTORES:

Son sustancias que van a mostrar AFINIDAD a este tipo de receptores, ya que el ANTAGONISTA PRESENTA MAYOR AFINIDAD QUE EL AGONISTA, por ende la CAPACIDAD QUE TIENE DE INHIBIR LA ACCIÓN de un agonista o un endógeno natural va a ser MAS EFECTIVA.

Algunos pueden actuar como agonistas DISPERSOS y agonistas PARCIALES.

La forma activa es LEVO según su isomería (gira a la izquierda), es este quien cumple el efecto terapéutico.

ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS

Timolol y propanolol (antagonista beta 1 y 2) utilizados para controlar la hipertensión y algunas aplicaciones en psiquiatría.

Carvedilol

Labetalol

Atenolol (Para HTA)

 Carvedilol  Labetalol  Atenolol (Para HTA) Receptores beta 1 se encuentran en abundancia en

Receptores beta 1 se encuentran en abundancia en el corazón.

FUNCIONES

Como son bloqueantes o antagonistas de la función del receptor, tendrán diferentes funciones:

A nivel CARDIACO vamos a ver una REDUCCIÓN de la FC y una reducción de la FUERZA DE

CONTRACCIÓN.

En pacientes que pueden tener problemas de HTA lo que se busca con disminuir la fuerza de contracción es disminuir la precarga, para que el corazón haga menos esfuerzo, por eso se dice que reducen el GC.

Reducen el tono broncodilatador (broncocontrictores).

Reducen el tono uterino.

Pueden tener efectos METABÓLICOS Y HORMONALES, por ejemplo, a través del páncreas pueden estimular la secreción de insulina.

Sobre la función renal, ya que al recudir el GC se va

a REDUCIR EL FLUJO PLASMÁTICO A NIVEL RENAL.

REDUCCIÓN DE LA PRESIÓN INTRAOCULAR, que es

otra variación del timolol.

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En el SNC el propanolol mejora la eficacia de los neurolépticos, se utiliza como coadyuvante en las terapias psiquiátricas, cuando al paciente se le da un neuroléptico también se le da propanolol, incluso se utiliza en terapias para la migraña, porque esos receptores b1, b2 están presentes a nivel de los vasos.

El propanolol es antagonista competitivo, muestra afinidad por ambos tipos receptores

El atenolol puede ser un bloqueante selectivo B1, puede tener una amplia farmacodinamia.

Labetalol y carvedilol son selectivos con actividad agonista, tienen en parte una actividad agonista.

Cuando parte el efecto antagonista un poquito más arriba en el eje de la Y, no es que se anulen completamente el efecto fisiológico de agonista, sino que demuestran alguna actividad, NO CON LA MISMA POTENCIA QUE EL AGONISTA. Lo que hace el AGONISTA ES ANULAR y no hay respuesta, recuerden que el AGONISTA es el que provoca el CAMBIO DE

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CONFORMACIÓN EN EL RECEPTOR y a la larga produce el efecto que esperamos, el antagonista no hace eso, pero en este caso labetalol tiene una actividad agonista parcial, porque aunque sea un antagonista producen un grado de cambio conformacional produciendo una respuesta, pero no es comparable con la que tiene el agonista.

En cuanto a los datos farmacocinéticas, a excepción del atenolol, TODOS LOS BETABLOQUEADORES SE ABSORBEN BIEN y su concentración máxima se alcanza en promedio a las 3 horas.

concentración máxima se alcanza en promedio a las 3 horas. En cuanto a la biodisponibilidad es

En cuanto a la biodisponibilidad es baja en el caso del propanolol y el carvedilol debido al fenómeno del PRIMER PASO HEPÁTICO.

carvedilol debido al fenómeno del PRIMER PASO HEPÁTICO .  F ENÓMENO DEL PRIMER PASO HEPÁTICO

FENÓMENO DEL PRIMER PASO HEPÁTICO:

Cuando yo tomo un medicamento por vía oral, este se ABSORBE EN EL INTESTINO, ingresando a la CIRCULACIÓN PORTAL, por lo tanto los fármacos van a hacer su PRIMER PASO POR EL HÍGADO donde se va a degradar o METABOLIZAR. Hay algunos fármacos que se degradan mucho y otros que se degradan poco, en este caso el carvedilol y el propanolol tienen una alta tasa de metabolización, entonces si me tomo 10 me van a quedar 5 o 3 que van a hacer su efecto terapéutico y después por circulación VAN A VOLVER A PASAR POR EL HÍGADO Y SE VAN A VOLVER A METABOLIZAR y ahí los voy a eliminar.

Recuerde que solo algunos de los metabolitos de los

fármacos son activos y esa metabolización van a generar METABOLITOS ACTIVOS, ahí no hay un fenómeno de paso hepático porque el efecto terapéutico no disminuye

o la dosis no va a disminuir de lo que yo administro.

Incluso hay fármacos que se conocen como PRO FÁRMACOS que en función del primer paso hepático, se activan y realizan su acción.

Por ejemplo: el ENALAPRIL, es un pro-fármaco, si se toma

así no sirve de nada, pero al pasar por el hígado, con el metabolismo hepático, se activa y ese metabolito activo

es

el que ejerce el efecto terapéutico.

El

fenómeno del primer paso hepático se describe para

la

DISMINUCIÓN DE LA CONCENTRACIÓN QUE SE ESTÁ

ADMINISTRANDO, porque el fármaco se degrada.

La selectividad, que tiene que ver con la presencia de ciertos tipos de receptores en los tejidos.

La potencia beta bloqueante, referencia al propanolol como 1.

Propiedades Farmacodinámicas, que sirven para comparar la vida media. La vida media va a determinar la posología, es decir, la dosis (cada 8 horas, 2 veces al día, etc.)

El atenolol tiene un tiempo máximo de concentración

(donde alcanza la concentración máxima) de 4 horas, una biodisponibilidad de 60%.

¿Qué quiere decir que sea biodisponible? Ejemplo: el

CARVEDILOL tiene un 25% de biodisponibilidad y el

ATENOLOL tiene hasta un 60%.

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La biodisponibilidad es la cantidad de fármaco que llega en un tiempo x en la sangre.

El carvedilol, que tiene 25% de biodisponibilidad, significa que el 25% de la dosis que se administró llegó a la sangre en un tiempo x.

El atenolol tiene hasta un 60%, eso quiere decir que hasta un 60% de lo que se administró llegó a la sangre en un tiempo x.

¿Por qué el atenolol tiene más biodisponibilidad que el carvedilol? Por la TASA DE METABOLIZACIÓN. Todos los fármacos pasan por el hígado, y algunos sufren del fenómeno del primer paso hepático, es decir, se metabolizan. Y si un fármaco es más biodisponible que otro, es porque sufre más el primer paso hepático que el otro, y eso se relaciona con la cantidad en sangre disponible para el efecto.

REACCIONES ADVERSAS

Bradicardia.

A nivel de receptor beta2, broncocontricción.

Calambres.

Sensación de frío.

Hipoglucemia (estimula la secreción de insulina).

Impotencia.

Erupciones cutáneas.

Alteraciones del sueño.

Cansancio.

Dolor (a causa del síndrome de abstinencia al retirar este fármaco para cambiar la terapia).

FÁRMACOS

INHIBIDORES

E

INDUCTORES

METABÓLICOS.

Hay 2 tipos de fármacos:

INDUCTORES:

Los

metabolizarse.

que

inducen

a

otros

a

INHIBIDORES: Los que inhiben la metabolización de otros.

Un inductor clásico es el FENOBARBITAL, que es un fármaco que se utiliza para controlar las crisis epilépticas. El fenobarbital es un inductor enzimático, entonces cualquier otro fármaco que se administre va a tener un metabolismo más rápido, por ende, su tiempo de vida media y el efecto va a ser menor.

ende, su tiempo de vida media y el efecto va a ser menor. Si se administra

Si se administra carvedilol (que tiene una tasa de metabolización alta) + fenobarbital (un inductor), probablemente el paciente va a requerir una dosis más alta de carvedilol que otro paciente que no toma fenobarbital, porque se va a requerir observar un efecto terapéutico que solo se va a conseguir con una mayor dosis.

Interacciones Farmacodinámicas con diuréticos, vasodilatadores, antagonistas del calcio, lo cual potencia su efecto hipotensor.

El beta bloqueo puede incrementar la acción vasoconstrictora e hipertensora de los alfa simpaticomiméticos.

Recordar que el sistema nervioso autónomo se divide en dos: simpático y parasimpático, los cuales tienen efectos antagonistas, uno aumenta la presión y el otro la baja.

Si se inhibe al que baja la presión, se potencia al que la sube.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

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Cardiopatías

Insuficiencia cardiaca congestiva

Arritmias

Glaucoma

Hipertiroidismo

Enfermedades neurológicas

Enfermedades neuropsiquiátricas

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FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES

3 de mayo F ÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES ANSIEDAD La ansiedad puede ser una emoción normal
3 de mayo F ÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES ANSIEDAD La ansiedad puede ser una emoción normal

ANSIEDAD

La ansiedad puede ser una emoción normal y un trastorno psiquiátrico, dependiendo de su intensidad y su repercusión sobre la actividad de la persona.

La ansiedad en si no es mala, puesto que se puede estar ansioso por hacer una actividad como juntarse con la polola o cuando se está a punto de ir a un carrete. LA ANSIEDAD SE VUELVE PATOLÓGICA CUANDO INTERRUMPE LA VIDA COTIDIANA, cuando adquiere tal categoría que, en lugar de favorecer el comportamiento, interfiere en él, como cuando no se puede dormir porque al otro día hay una prueba.

Estímulos capaces de despertar ansiedad:

Señales de carácter punitivo (de castigo o que presenta castigo).

Señales carentes de imagen gratificante, estímulos novedosos que originan perplejidad, recelo, duda.

Estímulos que producen miedo.

La reacción a estos estímulos en términos de conducta operante se expresa en tres niveles:

Incremento en la atención

Incremento en el estado vigilante (arousal) y una mayor expresión de la conducta de carácter inhibidor que se manifiesta en fenómenos de evitación

De defensa del estímulo aversivo (ultra nervioso, no dormir bien o andar con dolor de cabeza de forma permanente).

Fisiológicamente; los sistemas de neurotransmisión principalmente implicados en la génesis y expresión de la sintomatología ansiosa son:

El complejo receptor GABA A-Benzodiazepinico

El sistema serotonérgico

El sistema noradrenérgico

Lo que se busca en la con el uso de fármacos es disminuir la velocidad o ímpetu que se genera en ese centro.

El receptor GABAA está asociada a un canal de cloro, el cual se abre y se cierra en función del estímulo que llega

cual se abre y se cierra en función del estímulo que llega al receptor y ese

al receptor y ese cloro lo que hace a la larga es hiperpolarizar y los impulsos van a ser más lentos. En el caso de las BENZODIACEPINA disminuyen la frecuencia de apertura del canal por ende el estímulo va a ser menor.

Otra opción es tomar medicamentos que actúan a nivel serotoninérgico; los ANTIDEPRESIVOS. O también medicamentos que actúen a nivel noradrenérgico; ANTIDEPRESIVOS (CLÁSICOS O LOS TRICÍCLICOS).

FÁRMACO ANSIOLÍTICO

Es aquel fármaco que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño (no pasa, porque al estimular el canal de cloro, la consecuencia es un descenso en la ansiedad, la persona se seda y luego se duerme), todo depende de la dosis.

Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansiolítico como el primer paso de una línea continúa de efectos progresivos: el de los ANSIOLÍTICOS-SEDANTES- HIPNÓTICOS.

El fármaco que se usa frecuentemente es la benzodiacepina y esta presenta estos tres efectos progresivos (ansiolisis, sedante e hipnótico)

DESDE UN PUNTO DE VISTA FUNCIONAL, LOS ANSIOLÍTICOS SE CLASIFICAN DE LA SIGUIENTE MANERA:

Los que producen, además, un efecto sedante hipnótico: BENZODIAZEPINAS, BARBITÚRICOS Y MEPROBAMATO.

Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A:

las AZASPIRODECANODIONAS BUSPIRONA, IPSAPIRONA Y GEPIRONA.

Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo: Antihistamínico, neurolépticos, antidepresivos y bloqueantes b- adrenérgicos.

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HAY QUE TENER CUIDADO DEL USO DE ESTOS MEDICAMENTOS EN:

Adulto mayor: porque se pueden caer, esto ocurre porque si se toma un clonazepam en misma dosis que un joven, en el habrá más efecto y por más tiempo que a

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una persona de menos edad, esto sucede porque la metabolización es más lenta.

BENZODIAZEPINAS

Entonces lo que damos acá en Benzodiacepina va a disminuir el fúrico fenobarbital y a su vez el fenobarbital va a actuar en el sistema GABA A.

La diferencia entre las benzodiacepinas y los Barbitúricos es que:

- La Benzodiacepina disminuye la frecuencia de apertura del canal.

- El Barbitúrico lo abre, entonces ello hace que efecto hipnótico, sedante y ansiolítico se alcance más rápido. Por eso que los barbitúricos ya no se usan, debido a que no se busca que la persona se quede dormida.

Buspirone actúa en los receptores serotoninérgicos, acá hay un déficit de Serotonina. La diferencia que tiene este medicamento con las Benzodiacepinas es que con ellas consigo un efecto inmediato; mientras que con la Buspirone se debe esperar 2 semanas para ver su efecto.

Clorfenamina es un antihistamínico, que provoca sueño.

Neruroelectricos son fármacos que actúan en los receptores Dopaminérgicos. Por ejemplo: Aloperiodol, clozapina.

Benzodiacepinas y derivados:

anillo

Benzodiacepínico en posición 1 y 4, pero algunas

los tienen en posición 1 y 5, como el clobazam. Todas poseen un radical en posición 7, generalmente Cl(diazepam, flurazepam y oxazepam, temazepam, etc.) o NO2 (nitrazepam, flunitrazepam y clonazepam).

La

mayoría

posee

los

N

del

Posición 1: algunas incluyen un radical metilo (diazepam y temazepam); con frecuencia existe un grupo carbonilo.

Posición 2. Pueden estar hidroxiladas.

Posición 3 (oxazepam y lorazepam).

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La mayor parte de las benzodiazepinas producen ansiólisis, sedación, hipnosis, efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central.

efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central. Todos estos fármacos actúan en el receptor GABA. La

Todos estos fármacos actúan en el receptor GABA. La diferencia entre ellos es que algunos abrirán el canal en mayor o menor tiempo.

Nadie se muere por una sobredosis de Benzodiacepinas, ya que tiene un índice terapéutico bastante amplio. Lo que hacen en urgencias es apurar a que despierte más rápido, y a que paciente podría despertar a los 3 días.

Cuando se hacen combinaciones de depresores, por ejemplo: Clonazepam y Alcohol (el cual es un depresor del SNC) se corre riesgo de sufrir un Paro cardiorrespiratorio.

SNC) se corre riesgo de sufrir un Paro cardiorrespiratorio. 5 ACCIONES FARMACOLÓGICAS La mayor parte de

5

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

La mayor parte de las benzodiacepinas producen ansiolisis, sedación, hipnosis (induce el sueño), efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS:

- Todas las BZD SE ABSORBEN bien por VÍA ORAL (ventaja).

- Son ALTAMENTE LIPOSOLUBLES por que atraviesan la BHE (barrera hemato-encefálica).

- El clorazepato es un pro fármaco (nordazepam).

- Por la vía IM en especial el diazepam y clorodiazepoxido presentan una mala absorción, incluso el diazepam se utilizó en primera instancia para controlar las crisis convulsivas, las

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mejores que se absorben son el lorazepam y Midazolam.

Una forma de identificar las BZD son los tiempo de acción, porque todas tienen el mismo efecto lo que cambia es el tiempo de acción, se tendrán BZD DE ACCIÓN CORTA, MEDIA Y LARGA.

Por ejemplo:

Acción corta: Midazolam se administra por vía parenteral, las personas que se realizan una endoscopia, el médico le administra Midazolam para que duerma en una dosis pequeña, otro ejemplo cuando una persona debe operarse uno de los fármacos que se le administra es el Midazolam que induce el sueño y es de acción rápida y tiene poca duración.

Anamnesis anterógrada: cuando la persona no recuerda nada, es un efecto adverso y sucede por una baja de niveles sensoriales.

Existen operaciones que solo anestesian el segmento, es decir local por ejemplo una epidural que duerme de la zona del tronco a los MMII.

Acción intermedia: Alprazolam se usa para tratamientos de ansiedad, vida media de hasta 20 horas.

El uso de estas BZD genera una dependencia y tolerancia porque genero una necesidad en primera instancia psicología para tomar el medicamento y luego será una necesidad física de tomar el medicamento por ejemplo para poder dormir. El efecto de tolerancia asociado significa que hay una sensibilización de receptores y cada vez va a requerir el organismo una dosis más alta. Por ejemplo: Había una señora que era azafata y se volvió dependiente de lorazepam se llegaba a tomar 8 comprimidos como si nada. Es por esto que es poca la gente que toma estos medicamentos por la dependencia que tiene y el retiro del fármaco debe ser paulatino porque el paciente ya es adicto.

fármaco debe ser paulatino porque el paciente ya es adicto.  Acción larga: Esta el Diazepam,

Acción

larga:

Esta

el Diazepam,

flurazepam.

Diferencia es el tiempo de acción.

REACCIONES ADVERSAS

Las más frecuentes se deben al desajuste de dosis en relación con el efecto que se desea conseguir. Una de los efectos más característicos es:

Disartria: Dificultad para articular sonidos y palabras causada por una parálisis o una ataxia de los centros nerviosos que rigen los órganos fonatorios.

Sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación motora

Incapacidad de coordinar movimientos finos o de responder verbal o motrizmente a estímulos que requieren una respuesta rápida; alteran la capacidad para conducir vehículos

Por ejemplo: El test de drogas que realizan los carabineros el narcotest, estos medicamentos no aparecen en el test, conociendo los efectos de los medicamentos estas personas no deberían conducir y lo realizan, es por esto que una de las recomendaciones es que no maneje y no cumplan labores que son delicados como un cirujano cardiaco o una persona que maneje grúas, etc.

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Pueden producir amnesia anterógrada es decir hechos que suceden después de la inyección

Por vía intravenosa puede ocasionar hipertensión debido a la velocidad de administración, también puede producir depresión respiratoria, pero su capacidad letal es pequeña

El peligro aumenta si se asocian a otros depresores del SNC alcohol, anestésicos u opiáceos

Tolerancia y dependencia

APLICACIONES TERAPÉUTICA Ansiolítico, hipnóticos, anti convulsionantes, distonías, espasmos musculares, medicación pre-anestésica, alcoholismo (síndrome de abstinencia).

El alcoholismo es para el síndrome de abstinencia, es para controlar porque el paciente sufre ansiedad cuando está en periodo de abstinencia.

Buspirona:

Su mecanismo de acción no está vinculado al receptor GABA como las demás BZD, puede actuar en los

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receptores de serotonina 5HT, por ende no tiene ningún efecto adverso de las BZD, pero su actividad es lenta porque requiere que se vuelva a re equilibrar el neurotransmisor en el espacio sináptico, entonces para tener un efecto se tendrá que esperar 2 semanas y esto tendrá todos los antidepresivos

Características Farmacocinéticas

Se absorbe por vía Oral

Importante primer paso hepático

95% unión a proteínas, es importante tener conocimiento de estos datos porque los adultos mayores tiene una menor proporción de proteínas.

Metabolismo hepático, rx de oxidación

vida ½ de 3 a 4 hrs

Reacciones Adversas

Mareo, vértigo, cefalea, sudor, inquietud, nauseas

Reacción hipertensiva si se asocia a un IMAO

OTROS MEDICAMENTOS QUE SE UTILIZAN

Antidepresivos Tricíclicos están involucrados vía noradrenérgica y serotoninérgica se podría usar la:

Clomipramina.

Nitriptinina.

Antihistamínicos (Hidroxicina), está indicado para la inducción del sueño.

Neurolépticos, tienen problemática debido a los efectos adversos asociados.

Bloqueantes Beta adrenérgicos (propanolol)

HIPNOTICOS

Se repite un grupo, el cual son las benzodiacepinas, y que producen sueño, pero la característica que debe tener un hipnótico es respetar el sueño fisiológico, el sueño tiene fases, en donde se empieza a escalar en la profundidad del sueño para que este sea realmente reparador además también dependiendo el rango etario las horas de sueño van disminuyendo.

Durante el sueño, se descansa, se procesa información, en el caso de los niños crecen.

Se caracteriza por ser un estado fácilmente reversible de disminución de la conciencia, la actividad motora y la capacidad de respuesta al medio ambiente. Basándose

y la capacidad de respuesta al medio ambiente. Basándose en la información aportada por el electroencefalograma

en la información aportada por el electroencefalograma (EEG), el electrooculograma (EOG) y el electromiograma (EMG) de los músculos anti gravitacionales es posible distinguir la vigilia, el sueño no-REM (sin movimientos oculares rápidos u ortodoxo) y el sueño REM o con ensueños.

VIGILIA

Vigilia activa (ojos abiertos)

Vigilia Tranquila (ojos cerrados)

SUEÑO NO REM

Se divide en cuatro etapas:

En la etapa 1, el individuo pierde la conciencia y puede tener alucinaciones hipnagógicas.

La etapa 2 está definida por la presencia de husos de sueño y complejos K.

Las etapas 3 y 4 se caracterizan por ondas lentas de

gran amplitud. Parte al sueño REM, en donde se supone que el paciente está en un sueño más profundo.

La idea del fármaco hipnótico respete esta estructura, y acá está el problema, ya que muy pocos respetan eso. Las patologías en si sería el insomnio, aunque también es considerado un signo, ya que la patología de la ansiedad, puede producir insomnio.

INSOMNIO

Se caracteriza por la existencia de TRASTORNOS NOCTURNOS:

Latencia prolongada al iniciole cuesta quedarse dormido Disminución en la duraciónduerme menos o despierta en la noche

Numerosos despertares.

TRAE CONSIGO:

Disminución del nivel de alerta.

Somnolencia diurna

Accidentes

La idea de estos fármacos es tratar de solucionar este insomnio.

En la estructuración internacional de los trastornos del sueño se caracteriza globalmente por la dificultad para el inicio del sueño y el mantenimiento de este. DISOMNIAS:

Trastornos intrínsecos

Trastornos extrínsecos.

Jet lag (relacionado con el ciclo circadiano)

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PARASOMNIAS

Sonambulismo, terrores nocturnos.

TRASTORNOS DEL SUEÑO ASOCIADO A AFECCIONES PSIQUIÁTRICAS.

Para estos existen otro tipo de medicamentos diferentes a los a trastornos anteriores ya que acá el paciente presenta miedo de morir en el sueño.

Esquizofrenia, depresión, etc.

TRASTORNOS DEL SUEÑO ASOCIADO A AFECCIONES NEUROLOGICAS.

Enfermedades cerebrales, epilepsia, cefalea.

CARACTERÍSTICAS DE UN HIPNÓTICO

Debe inducir el sueño en forma rápida y predecible, en las BDZ, tiene diferentes inicios de acción, unos más rápidos que otros, unos que duran más en el tiempo y otros que duran menos.

Lo mantendrá por 7-8 hrs. En el fondo es lo que se estima, que debe dormir una persona promedio.

Debe preservar la arquitectura del sueño. Ojala pasar por las fases del sueño No REM y REM

Sin efectos adversos.

Sin disminución de su eficacia durante el tiempo. Acá se encuentra por ejemplo, el fenómeno de tolerancia asociado a las BZD.

Con los hipnóticos propiamente tal, lo que se trata es de mantener e inducir un sueño rápido, para esto se utilizan, según su COMPOSICIÓN QUÍMICA:

BENZODIAZEPINAS

Triazolam

Midazolamle cuesta quedarse dormido, pero no despierta de noche.

Temazepam

Flunitrazepamno le cuesta quedarse dormido, pero despierta en la noche, este medicamento, tiene una acción más larga.

Flurazepamduración aún más larga

Para lograr quedarse dormido, es necesario recomendar apagar las pantallas, ya que la radiación azul produce adicción, es por esto que a los niños se les recomienda no utilizar aparatos hasta los dos años

se les recomienda no utilizar aparatos hasta los dos años CICLOPIRROLONAS  Zopiclona IMIDAZOPIRIDINAS •

CICLOPIRROLONAS

Zopiclona

IMIDAZOPIRIDINAS Zolpidem

Tanto LA CICLOPIRROLONAS Y LAS IMIDAZOPIRIDINAS son compuestos N o nuevos, respetan de mejor forma la estructura del sueño por ende son las que más se recetan en la actualidad, estas son recetas retenidas ya que producen adicciones.

estas son recetas retenidas ya que producen adicciones. El receptor GABA, es el súper-receptor ya que

El receptor GABA, es el súper-receptor ya que en barbitúricos, esteroides, BZD, anti-convulsionantes alcohol, todas interactúan con este receptor y este receptor está asociado a un canal del cloro. Y el cloro es el responsable de hacer dormir. Pero tiene mayor utilidad terapéutica su clasificación de acuerdo a su SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN:

DE

ELEVADA:

Y

POTENCIA TERAPÉUTICA

ELIMINACIÓN

BREVE

Midazolam

Triazolam

Zopiclonam

Zolpidem

Brotizolam.

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DE

ELIMINACIÓN

INTERMEDIA

Y

POTENCIA

TERAPÉUTICA REDUCIDA:

 
 

Temazepam

DE

ELIMINACIÓN

INTERMEDIA

Y

POTENCIA

TERAPÉUTICA ELEVADA:

Flunitrazepam.

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CON SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN PROLONGADA Y BAJA POTENCIA TERAPÉUTICA:

Flurazepamantiguamente se le recetaba mucho a los adultos mayores.

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS

a los adultos mayores.  CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS En los ancianos la metabolización (hepática) se ve

En los ancianos la metabolización (hepática) se ve disminuida, debido a la disminución de la eficiencia del sistema microsómico hepático.

Midazolam, Triazolam, Zopiclona, Zolpidem, Flinitrazepam, dependen de las enzimas de fase I, ven enlentecida su inactivación con la edad y aumenta su semivida de eliminación plasmática.

La Hipoproteinemia aumenta la incidencia de efectos colaterales. Un paciente anciano es un hipo proteico, un paciente desnutrido también, estos pacientes van a tener mayor efecto de la BZD, ya que habrá mayor cantidad de fármaco libre, el fármaco viaja en la sangre unido a proteínas, la fracción libre es la que produce el efecto terapéutico, por ende si hay menos cantidad de proteínas, queda una mayor cantidad de fármaco libre, por ende se podría esperar un efecto más duradero.

libre, por ende se podría esperar un efecto más duradero. ANILLO BZD Este anillo es el

ANILLO BZD

ende se podría esperar un efecto más duradero. ANILLO BZD Este anillo es el cual otorga

Este anillo es el cual otorga la capacidad estructural que da la especificidad para interactuar con un sitio del receptor GABA.

Presenta una inducción rápida de mayor potencia como el Midazolam que provoca la disminución de la latencia para el comienzo del sueño, es decir, al paciente que le costaba quedarse dormido va dormir mejor. Y si queremos mejorar el tiempo de vigilia o disminuirlo tengo que usar una benzodiacepina de acción más rápida.Los derivados BZD provocan un sueño que difiere del fisiológico por la ausencia de las etapas 3 y 4.

ZOLPIDEM Y ZOPICLONA TIENDEN A RESPETAR EN MAYOR GRADO LA ARQUITECTURA NORMAL DEL SUEÑO

REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia y sedación

Ataxia (problemas de coordinación)

Disartria (problema al hablar)

Diplopía (cuando los pacientes ven mal o doble)

Vértigo, mareo

Perdida de la memoria reciente

Depresión CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON

Amneas del sueño

Alcohólicos crónicos

Embarazo (podría llegar a afectar la guagua)

CON PRECAUCIÓN EN:

• Ancianos • Roncadores (por la amnea ya que estos medicamentos pueden producir depresión respiratoria)

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• Pacientes depresivos • Conductores

Aspectos negativos asociados a la administración prolongada:

• Tolerancia

• Rebote del insomnio

• Síndrome de Abstinencia (una persona que los

consume debe de ir bajando la dosis de a poco y no dejarlas de un día para otro ya que provocara este síndrome)

• Uso en Ancianos.

BARBITURICOS

Los barbitúricos también se usaban como hipnóticos pues hacían que la persona se durmiera más fácil ya que

es por así decir todos los efectos que tienen las BZD X2 esto por la apertura del canal de cloro e inductores enzimáticos con respecto a fármacos se han retirado y ya no se usan como hipnóticos por el riesgo de sobredosis, de dependencias fisiológicas, interferencia en metabolismo de otros fármacos.

Otras terapias de tipo de natural corresponde a la MELATONINA que es una sustancia endógena que inducirá al sueño.

ANTIEPILEPTICOS

Como su nombre lo dice son para evitar la epilepsia.

La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas y no tiene una causa en específica.

Las terapias son dependientes de la cantidad de niveles plasmáticos que poseen de fármaco en la sangre. Es decir, si un día se les olvido consumir la dosis y se la toma dos a 3 horas después esta puede significar una baja de los niveles plasmáticos y sufrir una crisis epiléptica.

La crisis epiléptica es una descarga paroxística, hipersincrónica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas. En el fondo es que saltan todos los impulsos nerviosos en todas las direcciones.

todos los impulsos nerviosos en todas las direcciones. Si estamos presente a una persona que está

Si estamos presente a una persona que está sufriendo este “ataque” lo único que se debe hacer es colocarlo de lado (lateralizarlo) y sujetarle su cabeza para evitar que se golpee.

Se considera que un paciente es epiléptico cuando ha presentado dos o más crisis epilépticas separadas entre sí más de 24 horas y con epilepsia activa cuando ha presentado una o más crisis en los últimos 5 años.

ha presentado una o más crisis en los últimos 5 años. 10 Las parciales simples son

10

Las parciales simples son localizadas y no incluyen niveles de conciencia-

Las crisis complejas también son localizadas pero con compromiso de conciencia pues generalmente estos pacientes no se acuerdan de lo que paso.

Revisar Video que muestra las crisis epilépticas en youtube.

Dentro de las crisis que se destacan está la de ausencia que predomina más en niños, también están las atónicas que es como un simple desmayo, entre otras.

Otro

desmayo.

Se demuestra que existen diferentes crisis, dependiendo del paciente.

solo

tipo

de

crisis

son

las

CRISIS

ATÓNICAS

En los antiepilépticos se busca evitar la crisis, no evitar un tipo específico de crisis.

Ejemplo: Un paciente puede caer en estatus epiléptico y eso puede llevar a la muerte, por lo tanto se busca

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controlas los impulsos nerviosos desordenados PAROXÍSTICOS, y controlar la crisis.

Estudioalgunas crisis mantenidas en el tiempo provocan muerte celular.

Los medicamentos pueden tener efectos:

Directos

Indirectos

Compensatorios.

La dosis se tiene que ir regulando. Es difícil saber la causal de una crisis epiléptica, esta causal puede estar desencadena por ejemplo: por estrés o por mucha luz (pacientes reaccionan a los cambios de luz). Los cambios de luces puede ser un estímulo que desencadena una crisis.

ES MUY DIFÍCIL DETERMINAR LA CAUSA DE UNA CRISIS.

DIRECCIÓN DE CANALES DE SODIO

¿Qué pasa con el sodio y las neuronas?

El sodio reduce la actividad neuronal, por lo tanto se pone lento el impulso nervioso o inhibe al impulso. Medicamentos como la Fenitoína y la Carbamazepina van a disminuir la velocidad de la apertura de los canales de sodio.

Al abrir menos los canales, va a entrar menos sodio y va

a disminuir la velocidad del impulso a través del axón, entonces así se pretende frenas con los medicamentos las acciones.

A través de eso se espera un resultado terapéutico.

POTENCIAL DE ACCIÓN GABAÉRGICA.

GABA es el neurotransmisor depresor del SNC y glutamato es el estimulador del SNC, en este caso se va a usar medicamentos que potencien GABA.

y

Por

ejemplo:

Benzodiacepinas

(BZD),

Lamotrigina

Fenitoína.

Inhibidores de los canales de calcio por ejemplo Fenobarbital, Fenitoína y Carbamazepina.

LOS ANTIEPILÉPTICOS LOS PODEMOS CLASIFICAR EN:

Antiepilépticos clásicos de primera generación:

Fenobarbital, Fenitoína, Etosuximida y Primidona.

: Fenobarbital, Fenitoína, Etosuximida y Primidona. Antiepilépticos clásicos de segunda generación:

Antiepilépticos clásicos de segunda generación:

Carbamazepina, Valproato, Benzodiacepinas, Clonazepam, Diazepam y etc.

Lorazepam se usa hoy en día para el control de las crisis epilépticas, antes se usaba más Diazepam, pero tiene una mala absorción.

Los pacientes son dependientes de los fármacos, necesitan mantener sus niveles plasmáticos o se puede producir una crisis.

¿Qué pasa si una paciente con epilepsia se embaraza? ¿Qué pasa con su tratamiento? Si ella abandona su terapia tendrá eventos más seguidos de crisis epilépticas y lo más probable es que pierda él bebe por la epilepsia, siempre es un riesgo porque deben permanecer en tratamiento.

Espina bífida Es una mal formación en donde no se cierra el canal espinal, él bebe puede ser operado intrauterinamente para cerrar esta mal formación.

Sobre todo está mal formación se da por el consumo de Carbamacepina, Acido valproico y Fenobarbital, también están asociados a mal formaciones como labio leporino.

Para disminuir un poco el riesgo es recomendable que la futura madre consuma más ácido fólico. Pero bajo ningún punto de vista es bueno suspender la terapia.

Existen nuevos Antiepilépticos como el Felbamato, Gabapentina, que se utiliza también para el control del dolor actuando sobre canales de Sodio, la Lamotrigina y la Vigabatrina, pero no pueden ser usados como Monoterapia, siempre se asocian a los primera y segunda generación.

Los antiepilépticos de segunda generación han ido sustituyendo a los de primera, ya que tienen una mejor tolerabilidad y un mejor perfil farmacológico, siendo muy importante ya que los pacientes epilépticos tienen una gran dependencia a los niveles de dosis de medicamento que tienen en la sangre.

Los fármacos antiepilépticos nuevos o de tercera generación tienen menos interacciones entre sí, por lo que son más eficaces y más rápidos, pero son COADYUVANTES.

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CARBAMAZEPINA

Es un fármaco de segunda generación que se utiliza como antiepiléptico, analgésico, antimaníaco y antidepresivo. La función analgésica se utiliza en dolores de origen neuropático, por ejemplo alguna poli neuropatía diabética.

Es eficaz en convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, pero no es eficaz en ausencias atípicas, mioclonías y convulsiones febriles. Además inhibe la entrada de Sodio como mecanismo de acción.

No interfiere con las funciones cognitivas y tampoco tiene acción sedante, pero esto se contradice con un paciente con Esclerosis múltiple, ya que este fármaco le empeora su estado motor, y se le debe bajar la dosis, ya que lo utiliza para controlar el dolor, para que pueda recuperar la capacidad de desplazarse, entender, no tener dolores de cabeza y no andar con sueño, la idea no es incrementarle el daño.

La absorción oral de este fármaco es lenta y tiene una metabolización microsomica hepática. Las reacciones adversas son bien toleradas, ya que son nauseas, cefalea, mareos, somnolencia, vértigo, etc.

ÁCIDO VALPROICO

Este fármaco se utiliza como antiepiléptico, analgésico y anti maníaco, siendo más eficaz frente a mioclonías y en profilaxis de convulsiones febriles. Su absorción oral es rápida y completa.

Su estructura se relaciona con el GABA, ya que facilita su acción, aumentándola y disminuyendo su degradación, y bloquea los canales de sodio.

Los pacientes que consumen este fármaco tienden a aumentar de peso, produciendo trastornos gastrointestinales, alopecia, etc.

Se utiliza en Epilepsias infantiles, parciales, para la prevención de convulsiones febriles, para el tratamiento agudo de la manía, migraña y neuralgias, etc.

FENITOÍNA

Es eficaz frente a convulsiones tonicoclonicas generalizadas y frente a crisis parciales, pero no es eficaz frente a ausencias, mioclonías ni convulsiones febriles.

frente a ausencias, mioclonías ni convulsiones febriles. En altas concentraciones inhibe los canales de Calcio y

En altas concentraciones inhibe los canales de Calcio y de Sodio, pero su acción es completa pero lenta. Carece de acción sedante, por lo que se les receta a perros con epilepsia, ya que es menos dañino.

Sus reacciones adversas son Nistagmo, ataxia, nauseas, somnolencia, Hipertricosis, hiperalgesia gingival, hipocalcemia, disminuye el ácido fólico, etc.

FENOBARBITAL

Este fármaco se utiliza casi exclusivamente como anti convulsionante, por lo que es sedante, hipnótico y anestésico. Es eficaz en convulsiones febriles, crisis parciales y convulsiones tónico-clónicas generalizadas, y cabe destacar que es un inductor enzimático. Las reacciones adversas son somnolencias, torpeza motriz, sedación, ataxia.

Sus aplicaciones terapéuticas son en niños y adultos, además para convulsiones neonatales, epilepsias parciales, alcohólica, convulsiones febriles.

PRIMIDONA

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Se utiliza para convulsiones generalizadas idiopáticas, epilepsias parciales, convulsiones febriles, y es de absorción lenta.

Se elimina del organismo con rapidez, y produce vértigo, sedación.

BENZODIACEPINAS

El Clonazepam es el más utilizado en adultos y en niños es el Clobazam. Facilitan la acción Gabaérgica y se utilizan en tratamientos de epilepsia, convulsiones neonatales y epilepsia alcohólica.

ANTIEPILÉPTICOS NUEVOS

Fueron creados con el intento de modificar el tono de los neurotransmisores ligados a la epilepsia. Facilitar la acción Gabaérgica y reducir la acción glutamatérgica. Tienen una buena tolerancia, con menos interacciones que los antiepilépticos de primera generación, pero son utilizados como coadyuvantes de los de segunda generación.

GABAPENTINA

Es efectivo frente a las convulsiones tónico clónicas generalizadas y crisis parciales, pero se debe utilizar en conjunto con otro antiepiléptico. Bloquea los canales de sodio, por lo que tiene un efecto sedante pero también

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se utiliza para el control del dolor neuropático. Efectos adversos son somnolencia, fatiga, vértigo, temblor, diplopía.

LAMOTRIGINA

Es eficaz en crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales, ausencias típicas y atípicas, mioclonías. Actúa inhibiendo los canales de sodio inhibiendo las descargas de alta frecuencia y sobre canales de calcio inhibiendo la liberación de neurotransmisores.

Tiene buena absorción vía oral, y se elimina hepáticamente en aproximadamente 24 horas. Las reacciones adversas son diplopía, mareo, ataxia, cefalea, cansancio y somnolencia, y en casos más graves Alteraciones cutáneas graves (Stevens-Johnson)

Dosis Antiepilépticas:

graves Alteraciones cutáneas graves (Stevens-Johnson) Dosis Antiepilépticas: 13 FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
graves Alteraciones cutáneas graves (Stevens-Johnson) Dosis Antiepilépticas: 13 FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA
graves Alteraciones cutáneas graves (Stevens-Johnson) Dosis Antiepilépticas: 13 FARMACOLOGIA APLICADA A LA KINESIOLOGÍA

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