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REVI EW ARTIGO
Farmacêuticas, Universidade Nitte, Mangalore, Índia Resumo Fundamento: sistemas de entrega de drogas novas ganharam popularidade desde últimas duas décadas por
causa de suas vantagens sobre formas de dosagem convencionais. Efeito da radiação UV sobre a pele podem causar um
Correspondência dano agudo ou crónico para a pele. nanopartículas de lípidos sólidos (NLS) foram desenvolvidos como novos transportador
Jobin Jose, Departamento de Farmácia,
ao longo dos sistemas transportadores convencionais, como lipossomas e emulsões. Os NLS foram seleccionados como
Instituto MNGE de Ciências Farmacêuticas,
Mangalore, na Índia. Email: jjmattam07@gmail.com um portador para a formulação devido à sua capacidade para proteger as partículas de drogas lábeis, a capacidade de
fazer a libertação do fármaco de uma maneira controlada, e propriedade oclusiva das NLS.
Objetivo: A avaliação corrente é uma tentativa para se concentrar nas características das nanopartículas de lípidos
sólidas, métodos para a preparação e as suas aplicações cosméticas, juntamente com algumas perspectivas futuras
Métodos: Uma revisão da literatura corrente de nanopartículas de lípidos sólidos (NLS) como novo transportador mostrou
Resultados e conclusões: As desvantagens dos filtros solares convencionais podem ser superados pela incorporação
de nanopartículas de lípidos sólidas. Ao comparar os sistemas de lípidos com nanobased produtos cosméticos
tradicionais, a oclusão pode ser conseguida sem a utilização de parafina e outros óleos gordurosos. A película
formada por nanopartulas lipicas será suave em comparação com os filmes inflexíveis formados pela parafina.
abordagens mais recentes podem levar a resultados ainda melhores. Eles também possuem excelente actividade
PALAVRAS-CHAVE
1| INTRODUÇÃO provoca rugas, queimaduras de pele, e um aumento do risco de desenvolvimento de cancros da pele. 2
Sol é bom para a nossa pele, que fornece vitaminas necessárias para o nosso corpo; aumento na luz UV que atinge a terra é classificada em UV A e UV B, e radiações UV C com base na
liberação de hormônios como a serotonina faz com que a pessoa se sente mais focada e calma. 1 Ficar diferença de comprimentos de onda 3 ( mostrado na Tabela 1). UV A raios podem levar ao
exposto à luz solar também é um melhor tratamento para a depressão não sazonal. Além dessas envelhecimento da pele e até causar efeitos prejudiciais para as fibras elásticas e de colagénio da
vantagens, existem várias desvantagens para a exposição à luz solar. A exposição excessiva à pele. A exposição aos raios UV B está a ter mais do que o risco de UV A, porque isto pode causar
luz UV pode causar muitos problemas de saúde, tais como o envelhecimento da pele e queimaduras solares ou eritema, e também intensifica o efeito fotoenvelhecimento. 4 Os raios UV
Fotodermatoses. 2 A exposição à luz do sol pode alterar a nossa ADN, e danifica os tecidos são principalmente C filtrada pela camada atmosférica antes que ele atinja a terra. camada de
conjuntivos e colagénio. Isto leva a hiperpigmentação e perda de elasticidade da pele. ozono não tem a capacidade para a absorção completa de luz UV B. 5 UV A raios penetram
Superexposição aos raios UV através das camadas da pele, como a epiderme e a derme e a agravar
TABELA 1 Tipos de radiação UV por um longo tempo pode causar queimaduras solares que podem mesmo levar ao câncer de pele não
melanoma. 12
Tipos de radiação UV gama de comprimentos de onda (nm)
UV A 320-400
UV B 290-320
3 | Penetração da radiação UV
UV C 200-290
Os raios nocivos raios UV C irá ser absorvida pela camada de ozono, bem como as outras
envelhecimento precoce da pele. Uma das principais causas de câncer de pele é a radiação UV por camadas de gases na atmosfera. Devido ao aumento dos poluentes, a percentagem de
causa destes fatos os produtos de protecção solar estão ganhando mais importância. formulações de destruição da camada de ozono está a aumentar de dia para dia; como resultado, a exposição
protectores solares estão disponíveis em várias formas, como champô, de creme, e loções. 6 aos raios UV será mais. 12 Quando 1% da camada de ozônio esgota, cerca de 30 000 a morte,
O mercado atual é inundado com mais formulações de protetor solar por causa do aumento em seguida, a taxa de morte será aumentado de 1% -10%.
UV moderna é o ingrediente activo em protectores solares, 8 e deve ser atóxico, resistente à água, A percentagem dos raios UV B que atinge a superfície da terra é menos em percentagem,
fotoestável e fácil de formular. A menor permeação percutânea possível de filtro UV deve ocorrer mas quando se entra em contacto com a pele, a possibilidade de provocar cancro da pele, bem
para garantir a segurança e eficácia. 9 A permeação percutânea de filtro UV depende de várias como queimadura solar é muito alta. A queimadura solar é fazendo com que após 12-24 horas de
propriedades físico-químicas, e todos os filtros solares formuladas devem ser submetidos a exposição. 14 Muitos estudos relataram que os raios UV B são prejudiciais do que os raios UV A,
estudos rigorosos de eficácia e segurança. 10,11 Recentemente, os efeitos protectores de UV de mas estudos recentes mostraram que UV raias também causar efeitos prejudiciais, pois penetra
derivados à base de plantas têm sido investigados, e agora, os cientistas estão a centrar até as camadas mais profundas da pele e isso causa danos para as fibras de elastina e vasos
principalmente em formulações à base de plantas. 12 Ervas, tais como sementes de cenoura, óleo sanguíneos.
de amêndoa, óleo de soja, e o chá verde foram tendo uma boa actividade fotoprotectora. Com
base nos estudos realizados, os pesquisadores afirmaram que as ervas possuem mais ação do
que produtos sintéticos. A formulação herbal absorve em camadas mais profundas da pele e
proporciona uma melhor acção a menor concentração. polifenóis naturais têm a capacidade de 4 | Efeitos biológicos da radiação UV
absorver a radiação UV. 13 A aplicação tópica da formulação vai impedir a penetração da luz UV
para a camada mais profunda da pele. Polifenóis absorver principalmente raios UV B e uma parte
dos raios UV A. O uso dos polifenóis é benéfico para evitar a queimadura solar, evita danos no Quando a pele é exposta aos raios UV, a síntese de vitamina D ocorre que é essencial para os
ADN, e que também actua como antioxidante. 14 ossos saudáveis. Oversynthesis de vitamina D também é prejudicial para a pele, mas isso é
causado no prazo de uma hora de exposição à luz solar e vai ser curado depois de 3 horas e o
bronzeamento retardada causada após 23 dias de exposição à luz solar. bronzeamento atrasada
será curada após 9-12 meses. Neste, a produção de novas células de melanina irá ocorrer, e
nanopartículas de lípidos sólidos (NLS) são veículos coloidais que são desenvolvidos como uma migrações posteriores destas células para a superfície da pele vai ocorrer. 12 As células de
alternativa para os transportadores tradicionais. SLNs ganham mais importância devido ao seu melanina sintetizados irá proteger a pele dos danos de UV, e este melanina também irá actuar
tamanho uniforme, a área de superfície menor, e a elevada capacidade de carga de droga. A como um captador de radicais livres. A queratinização é um mecanismo de defesa natural para
aplicação de NLS no campo das formulações tópicas melhora a eficácia terapêutica através da evitar a penetração dos raios ultravioletas para as camadas mais profundas da pele. O câncer de
manutenção de um padrão de libertação controlada de fármaco, e protege a droga ter menor pele, eritema ou queimadura solar é causada devido à exposição à luz solar durante um
estabilidade. SLNs pode ser utilizado em ambas as formulações de filtros solares orgânicos e determinado período de tempo, e de acordo com os relatórios dos estudos realizados, o câncer
inorgânicos. 15
de pele é o segundo câncer mais comum nos Estados Unidos. 14 radiações UV são destinados a
exercer muitos dos seus efeitos biológicos adversos devido à libertação de espécies de oxigénio
um mecanismo de defesa natural para actuar contra os efeitos nocivos da radiação UV. Os
2 | RADIAÇÃO E NECESSIDADE DE PROTECÇÃO antioxidantes são capazes de inibir a peroxidação lipídica induzida por radiações UV. Eles são
encontrados para ser varrimento as espécies reactivas de oxigénio e reduzir os danos cutânea
A luz é um parâmetro essencial para a vida na terra. A luz UV varia na gama de 100-400 nm.
Com base no comprimento de onda da luz, que pode dividi-lo em três: UV A e UV B e UV C. 6
Os raios solares que provocam queimaduras solares geralmente vêm desde a extremidade de comprimento
eritema, induzida por radiação UV devido à sua opacidade parcial de radiações UV. O filme de uma espessura de 2 mg / cm 2. Protector solar com um SPF de 15 significa que ele dá 93% de
suor é capaz de absorver a luz UV. 17
proteção contra os raios UV. 29 A percentagem de protecção pode ser melhorada aumentando o
valor do FPS, que é, uma formulação que tem valor do FPS 30 + vai dar uma protecção de 98%. O
maior número de blocos fator de proteção solar mais do sol ' s raios UV. Mas, na realidade nenhum
5 | formulações de protetor solar protector solar pode bloquear 100% dos raios UV. Os povos que têm pele clara são mais
propensas a queimaduras solares; eles devem usar o protetor solar com um SPF de 30 + . Se
As produções de protectores solares foram desenvolvidos devido ao aumento em consequências chance de causar bronzeamento é alta, então é melhor escolher um amplo espectro protetor solar
prejudiciais da radiação UV sobre a pele humana. Os filtros solares podem ser classificados em que tem um valor SPF variando de 8 a 15. Aqueles que têm pele pigmentada escura são menos
dois: filtros solares físicos inorgânicos (filtros) e filtros solares químicos (filtros orgânicos). Eles propensas a queimaduras solares. 30 cremes de protecção solar e pomadas são mais preferidos
são compostas de moléculas inertes que têm a capacidade de reflectir os raios UV. Os para quem tem pele seca. Aqueles que têm pele oleosa são melhor escolher filtro solar, tendo uma
ingredientes mais comuns usados em filtros solares físicos são as partículas finas de dióxido de base mais leve, tais como loção ou gel. 31
inertes, há uma menor probabilidade de colapso de partículas; irritação na pele pode ser evitado.
Devido ao pequeno tamanho das partículas, a percentagem de absorção de partículas através da As propriedades ideais de filtros solares incluem:
pele é menor, bem como uma vez que irá proporcionar uma protecção contra a UV B e raios
UV-A. 19 O mecanismo de filtros solares físicos é que reflectem e dispersam a luz UV e, assim,
• Protetores solares devem absorver os raios UV na faixa de 2900-3300 Um, porque ficando
prevenir a absorção de luz UV na pele. Os exemplos de filtros solares físicos são óxido de zinco e expostos a esses tipos de raios aumenta a chance de causar queimaduras solares. 32
dióxido de titânio. A eficiência dos filtros solares físicos, depende principalmente da espessura da
solar químico absorve a luz UV, e eles dispersam a energia em diferentes formas. Uma vez que
• Mesmo que o produto sofre deterioração, os produtos decompostos deve ser não tóxico e
os filtros orgânicos absorvem a radiação incidente, eles são excitados para níveis mais elevados não irritante. 34
de energia, absorvendo um fóton de energia. Como o estado animado não é estável, ele emite o
• A formulação deve possuir um pH neutro; Assim, ele não irá causar quaisquer efeitos sobre a
excesso de energia e retorna ao estado fundamental (estado estável). Para alcançar esta pele. 35
transições pode ser repetido inúmeras vezes processo chamado de ressonância. 21 A atividade
• Deve ser não-volátil na natureza.
fotoprotetora de um filtro solar é governado pelo Fator de Proteção Solar (FPS) 22. Os parâmetros
• A absorção rápida de protecção solar através da pele não é preferido.
importantes, tais como a actividade quimio bloqueio e acção fotoprotector determinar a
O método também irá variar com base no tipo de formulação. Se a formulação é do tipo solução
ou aquosa, então é preparada por dissolução dos ingredientes activos, juntamente com os
excipientes do veículo. 37
Os filtros solares químicos são compostas de componentes sintéticos tais como octocrileno. Eles
absorvem a radiação UV de uma maneira eficaz e possuir factor de protecção na gama de 4-30. cremes de protecção solar e emulsões são preparados por aquecimento da fase lipídica e
Os veículos também podem afectar a penetração na pele / permeação de filtros solares. Chatelain fase aquosa separadamente e misturam-se agitação. Durante a agitação, adicionar os
et ai compararam a penetração na pele de filtros UV a partir de dois veículos, ou seja, a geleia de ingredientes activos para o creme de leite e misturar uniformemente numa direcção. 38
petrolato e gel. Eles concluíram que a utilização de veículo adequado reduz significativamente o
risco associado com a penetração na pele de filtros UV. 24 A composição de veículo também tipo gel e preparações aquosas viscosas elevadas são preparadas por dissolução do agente
afecta o in vitro da permeação na pele e na libertação in vitro de octylmethoxycinnamte filtro UV de espessamento e outros ingredientes, incluindo molécula activa em dois copos separados e, em
mais utilizada. 25,26 Os agentes de aumento de viscosidade adicionados também desempenham seguida, a dispersão de agente de espessamento são misturados com os ingredientes no
um papel importante na penetração de um protector solar. 27,28 segundo recipiente e agita-se bem para formar gel. 39
Factor de Protecção Solar (SPF) é determinada por comparação da duração de tempo necessário para A formulação de uma preparação cosmética não só está em causa sobre a elegância do produto,
produzir a queimaduras solares na pele protegida com filtro solar para a duração de tempo necessário mas também sobre a aparência do produto. 40 Os SLNs desempenham um papel vital na área de
para causar queimaduras solares na pele exposta. Ele descreve a proteção fornecida pelo protetor solar cosméticos por causa de sua faixa de tamanho e morfologia. 41
9 | Oclusão, adesividade, e hidratação da pele consideração porque a mudança na isotonicidade pode causar irritação na pele. 50
monocamada sobre a superfície da pele; teoricamente, a monocamada é formado quando 4 mg 13 | Métodos para a preparação de nanopartículas lipídicas sólidas
de formulação de tamanho cerca de 200 nm, quando aplicada sobre uma área de 1 centímetro 2,42
Os testes in vitro para a propriedade oclusiva do NLS foi determinado por de Vinger. A
evaporação das moléculas de água depende do tamanho de partícula. Quando o tamanho das Os diferentes métodos utilizados para a preparação das nanopartículas de lípidos sólidas são
partículas diminui, a taxa de evaporação das moléculas de água também reduz porque a área da como se segue:
superfície das partículas aumenta correspondentemente. A aplicação da formulação contendo
NLS no estrato córneo seco da pele é bom porque quando nanopartículas de lípidos aplicada na
• método de homogeneização Hot
pele, uma fusão ocorre e conduz à formação de uma película densa. 43
Este método é normalmente aplicada para os fármacos lipofílicos, bem como para os
derretido contendo droga é agitada juntamente com a solução de agente tensioactivo quente e de
temperatura será de 5 ou 10 ° C mais do que a temperatura do lípido. A pré-emulsão obtida vai ser
10 | Efeito bloqueador UV passada através de homogeneizador de alta pressão, e os ciclos aplicados para estes processos
são de 500 bar ou dois ciclos a 800 bares. Este método não é aplicável para os medicamentos
Hoje em dia as nanopartículas de lípidos sólidas são utilizados como novos transportadores em solúveis em água porque a eficácia de encapsulação da droga será reduzida. 51
protectores solares, devido à sua capacidade anti-UV. As nanopartículas de lípidos sólidos têm a
capacidade de espalhamento e que reflecte as radiações UV. Um poder fotoprotector singico será obtida
após a incorporação de protectores solares em SLN, e eles podem actuar como filtros solares físicos. 44 Melhor
fotoprotecção pode ser conseguida por combinação de nanopartículas de lípidos sólidos com os filtros
solares moleculares. 45 Protectores solares foram incorporados em nanopartulas lipicas sidas que
• método de homogeneização frio
mostraram uma melhor protecção UV por aumento de SPF. 46,47 filtros solares modernas contêm
adicionado à solução de surfactante a frio e homogeneizado durante 5-10 ciclos a 1500 bar de
pressão. 52,53
Neste método, a fase de lípidos é geralmente óleo, carregado com droga mantida a 65-75 ° C,
Cosméticos precisam propriedade lubrificante apreciável, especialmente se eles se destinam a e esta mistura vai ser dispersa em fase aquosa, à temperatura fria de cerca de 2-3 ° C, sob
ser aplicado sobre a pele. As nanopartículas de lípidos possuem forma esférica, e eles agitação mecânica, e lavagem da dispersão obtida vai ser realizada. Após liofilização da
apresentam uma excelente acção de lubrificação. A propriedade lubrificante pode ser avaliada por dispersão de lavado, o tamanho de partícula da mistura resultante tem cerca de 100 nm. 54
particularmente úteis em irritação da pele e reacções alérgicas devido à sua excelente acção
preparação. 49 Os lípidos tais como tripalmitina e tristearina vai produzir partículas altamente • método fluido supercrítico
Neste método, o fluido supercrítico tal como o dióxido de carbono foi usado para o
quantidade de solvente utilizado no processo pode ser reduzida. Para isso, o dióxido de carbono
fortemente ácida ou alcalina, então ele pode levar a efeitos deletérios. A vantagem de Este método é utilizado como um método alternativo para o método de liofilização. Quando
nanopartículas de lípidos sólidas é que eles podem ser formuladas na gama de pH óptimo. comparado com o método de liofilização, este método é bastante econômica. A desvantagem
Durante a preparação da formulação tópica, os efeitos osmóticos para ser tidos em deste método é que, devido à temperatura excessiva e força de cisalhamento elevado,
fusão da amostra e a agregação das partículas pode ocorrer. Para o método de secagem por desenvolvido pela Bose et ai mostrou uma melhor actividade anti-radical, melhor fotoproteco, e
pulverização, o lípido que tem um ponto de fusão maior do que 70 ° C é o preferido. 58 uma boa estabilidade física. 65 O estudo de libertação in vitro mostraram que a libertação explosão
• método de injecção de solvente lesão celular mediada. Gokce et al utilizaram as nanopartículas de lípidos sólidas, como o
transportador para o resveratrol droga para o desenvolvimento da formulação de filtro solar pela
Neste método, SLNs são obtidos pela rápida injecção de solução de lípidos (o solvente alta método de cisalhamento homogeneização e vários parâmetros como o tamanho das
utilizado aqui é agentes hidrofílicos, tais como etanol, metanol, ou acetato de etilo) em contendo partículas, potencial zeta e eficiência de retenção de drogas, e os resultados obtidos foram na
tensioactivo na fase aquosa. 59 gama apreciável. 66 O efeito de encapsulamento molecular de absorventes UV em nanopartículas
de lípidos sólidos foi realizada por Lacatusu et ai e a avaliação in vitro de protecção UV levou a
lípidos sólidas rolamento filtros solares UV, e eles avaliaram o factor de protecção do sol e
Sólido lipídicas nanopartículas à base de filtros solares podem actuar como melhoradores de
permeação; desse modo, melhora a penetração, bem como a tolerância da porção activa. 60 Através
da utilização de NLS, a concentração do filtro solar molecular pode ser reduzida e desse modo 15 | CONCLUSÃO
minimizar os efeitos colaterais associados. Pelos SLNs uso como um portador, há melhores
opções para a formulação de protetores solares com excelentes ações fotoprotetores. A eficácia Existem vários produtos que estão sob as nanopartículas de lípidos e que mostraram o padrão de
de aprisionamento da droga da formulação depende da selecção dos lípidos, percentagem da libertação de controlo de droga através da pele. A percentagem de toxicidade mostrado por
capacidade de carga, e também depende da compatibilidade dos ingredientes activos com os nanopartículas de lípidos sólidas é menor, e, por conseguinte, ele pode ser usado com segurança
lípidos usados para a preparação de nanopartículas. 61 Os NLS são bons sistemas veiculares para em produtos dermatológicos e cosméticos para alcançar as propriedades discretas. Por outro
as drogas como oxibenzona; deste modo, os efeitos prejudiciais, tais como irritação da pele ou lado, durante a preparação da formulação cosmética e dermatológica, da natureza do tecido
dermatite de contacto pode ser minimizada. 62 A protecção solar à base de transportador contendo epidérmico deve ter em mente, isto é, a formulação tem de ser biocompatível com a barreira
filtro solar orgânico proporciona uma melhor acção física e química protecção UV. Recentemente, natural protectora que pode ser obtida pelo uso de lípido sólido nanopartículas. Ao comparar os
as nanopartículas de lípidos são utilizados como veículos para as ervas para o desenvolvimento sistemas de lípidos com nanobased produtos cosméticos tradicionais, a oclusão pode ser
de formulações de protecção solar que são menos de efeito nocivo, em comparação com os conseguida sem a utilização de parafina e outros óleos gordurosos. A película formada por
agentes sintéticos, tais como oxibenzona. preparações de protecção solar à base de plantas nanopartulas lipicas será suave em comparação com os filmes inflexíveis formados pela parafina.
novas reduzir o efeito tóxico, bem como aumentar o efeito fotoprotecção. O estudo relacionado Para melhorar a biodisponibilidade, várias estratégias estão actualmente a ser desenvolvidos para
com compostos como polifenóis ganhou mais importância neste campo. 63 Os produtos, tais como a formulação de nanopartículas de lípidos sólidas carregadas com fármaco em formulações de
aloé vera, de jojoba, de azeitona, de amêndoa, o chá verde, e safranal estão a ser utilizados para protectores solares. Os estudos indicaram que a utilização de nanopartículas de lípidos sólidas
o desenvolvimento de formulações de protecção solar à base de plantas. As moléculas utilizadas como um veículo aumentou a biodisponibilidade. Estes resultados mostraram que as
nos filtros solares devem possuir as propriedades que não devem passar a epiderme viável e a nanopartículas de lípidos sólidas pode ser um transportador promissor para filtros solares.
derme da pele e sobre as camadas superiores da pele (isto é, o stratum corneum ou a camada
córnea). Através da utilização de novos veículos, tais como as nanopartículas de lípidos sólidas,
utilizando o modelo de libertação livre de membrana. 63 A estabilidade dos bloqueadores Jobin Jose http://orcid.org/0000-0002-2815-5384
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