RESUMOS DE ANESTESIOLOGIA – ANESTÉSICOS LOCAIS

Tipos de Anestésicos Locais

Amidas:
→ Articaína: anel aromático = anel tiofênico (esse anel tem boa penetração óssea, por isso esse anestésico tem maior difusão nos tecidos ósseos). Cadeia intermediária = agrupamento
amida + éster (cadeia mista). No grupo aminado tem-se o ácido acético. Por ser de uma cadeia mista, irá metabolizar tanto no fígado quanto no sangue, sendo assim, a amida mais rápida a ser
metabolizada. Dose Máxima = 7mg/kg (não há máximo absoluto). pKa = 7,8, tendo início de ação rápido (entre 1 e 2min). Ligação proteica = 95, tendo duração de efeito moderado. Por possuir
enxofre em sua composição, está contraindicada para pacientes alérgicos a sulfa ou com insuficiência hepática ou cardíaca. Não está associada a meta-hemoglobinemia.
→ Lidocaína: em níveis terapêuticos (entre 0,5 e 4), tem propriedades anticonvulsivantes e antiarrítmica. Dose máxima = 7mg/kg (não excedendo 500mg). pKa = 7,7, tendo início de
ação rápido (entre 2 e 3min). Ligação proteica = 65, tendo duração de efeito moderado. Tem utilização tópica na concentração de 5%.
→ Mepivacaína: em níveis terapêuticos (entre 0,5 e 4), tem propriedades anticonvulsivantes e antiarrítmica. Dose máxima = 6,6mg/kg (não excedendo 400mg). pKa = 7,9, tendo início
de ação rápido (entre 1,5 e 2min). Ligação proteica = 75, tendo duração de efeito moderado.
→ Bupivacaína: é o que tem maior duração de efeito. Dose máxima = 1,3mg/kg (não excedendo 90mg). pKa = 8,1, tendo início de ação moderado (entre 6 e10min). Ligação proteica =
95. Indicado para procedimento prolongado e que necessita de controle pós-operatório.
→ Prilocaína: metaboliza primário no fígado com algum metabolismo no pulmão. Em níveis terapêuticos (entre 0,5 e 4), tem propriedades anticonvulsivantes e antiarrítmica. Dose
máxima = 8mg/kg (não excedendo 600mg). pKa = 7,7, tendo início de ação rápido (entre 2 e 4min). Ligação proteica = 55, tendo duração de efeito moderado. A prilocaína e a benzocaína estão
relacionados com a meta-hemoglobinemia (meta-Hb). Essa condição ocorre quando a hemoglobina não se liga ao oxigênio, podendo ocasionar anemia funcional e hipóxia do tecido. O metabólico
desses anestésicos, a ortotoludina, se liga a molécula de ferro da hemoglobina e o mesmo passa a ter um estado oxidado e não consegue carrear oxigênio, levando a uma diminuição de oxigênio
nos tecidos (cianose) e o sague fica na cor de chocolate. O seu tratamento consiste em: aplicação venosa de azul de metileno a 1%, de 1 a 2mg por quilo (irá acelerar a inversão do ferro férrico,
em ferroso) e ácido ascórbico (vitamina C) de 100 a 200mg por dia.
→ Dibucaína
→ Etidocaína: tem grande duração de efeito. pKa = 7,9, tendo início de ação rápido. Ligação proteica = 94, tendo duração de efeito curta.
→ Ropivacaína; tem grande duração de efeito. pKa = 8,1, tendo início de ação moderado. Ligação proteica = 94, tendo duração de efeito longa.

Éster do Ácido Benzóico

→ Benzocaína: melhor anestésico tópico para a mucosa. Tem associação com a meta-hemoglobinemia.
→ Cocaína: único anestésico local que induz vasoconstricção consistente, por meio da inibição da absorção da noradrenalina para a ligação tecidual. Único AL tem é bem absorvido por
via oral. Em níveis terapêuticos (entre 0,5 e 4), tem propriedades anticonvulsivantes e antiarrítmica.
→ Hexilcaína
→ Betacaína
→ Tetracaína: por ser hidrolisada 16x mais lentamente que a cloroprocaína, é o AL do grupamento éster mais tóxico. pKa = 8,4, tendo início de ação lento. Ligação proteica = 85, tendo
duração de efeito longa.
→ Piperocaína

Éster do Ácido Para-Amino-Benzóico

→ Procaína: é o anestésico com maior propriedade vasodilatadora (é utilizada para induzir vasodilatação em casos de fluxo sanguíneo periférico comprometido em áreas periféricas).
Em níveis terapêuticos (entre 0,5 e 4), tem propriedades anticonvulsivantes e antiarrítmica). pKa = 9,1, tendo início de ação lento. Ligação proteica = 5, tendo duração de efeito curta.
→ Propoxicaína
→ Cloroprocaína: por ser a mais rápida a ser hidrolisada, do grupamento éster, é a menos tóxica. pKa = 8,7, tendo início de ação rápido. Ligação proteica = ND, tendo duração de efeito
curta.
→ Propoxicaína

A succinilcolina (depressor do SNC) não pode ser administrado junto com um éster, pois a mesma também A quinolina é um anestésico derivado da noftalina e a centbucridina
é metabolizada pela pseudocolinesterase, podendo essa enzima se sobrecarregar e causar superdosagem, é um derivado da quinolina e é de 5 a 8 vezes mais potente que a
potencializando a ação depressora do AL. Os barbitúricos não podem ser administrados com amidas. lidocaína e não afeta de maneira adversa o SNC e o SCV.