Metronidazol

El metronidazol y las quinolona: Son dos grupos distintos de antimicrobianos y ambos

son sintéticos. Vamos a empezar con el metronidazol, está dentro del grupo de los
nitroimidazoles y el nombre genérico es Metronidazol.

El metronidazol cuando se sintetizo a nivel de laboratorio fue para ser de uso

parasitario no como un antimicrobiano, el tiene una historia de una paciente femenino que
tenía muchos abscesos periodontales fue paralelamente al ginecólogo porque tenía flujo
vaginal.

El odontólogo le midió los sacos periodontales que eran bien profundos y le dio cita
para la semana siguiente, le hizo una tartrectomia sin drenar sin colgajos sin un buen raspado,
ella en esa semana fue al ginecólogo el cual le mando metronidazol este se utiliza para
tratamiento para tricomoniasis, se le pierde al odontólogo, regresa al mes, cuando llega al
odontólogo, le pregunto si había ido a otro doctor porque estaba perfecta, cero sacos
periodontales, cero abscesos entonces ella le explico que había ido al ginecólogo y le dijo que
había usado metronidazol.

A raíz de allí comenzaron a hacerse estudios sobre el uso del metronidazol y se dieron
cuenta que actúa en bacterias anaerobias estrictas, es decir, sobre un estreptococos sobre
estafilococos, en bacterias anaerobias no actúa, tiene que ser bacterias anaerobias estrictas en
abscesos no drenados, no con fistulas, tipo abscesos periodontales profundos como el caso de
esta historia y digamos ese tipo de bacteria que está en nuestra flora no normal.

Dentro de sus usos clínicos generales, es el fármaco de elección para parasitosis como
giardiasis, amebiasis, tricomoniasis, helicobacter pilory y sobre el Clostridum dificille (produce
colitis pseudomembranosa causada por Clindamicina) estos dos últimos son bacterias.

Dentro de las indicaciones dentro que actúa sobre bacterias anaerobias a nivel
general y a nivel odontológico:

-A nivel general: infecciones bacterianas causadas por gérmenes anaerobios, ejemplo:

el bacteroide fragilis, el fusobacterium, el Clostridium, el peptoestreptococos, prevotella o
cualquier otro anaerobio en abscesos intraabdominales como por ejemplo un absceso
hepático.

-A nivel odontológico: sobre abscesos periodontales y endodonticos cerrados donde

hay bacterias anaerobias estrictas, y dentro de esas infecciones bucales tenemos la
periodontitis crónica, la agresiva y enfermedades periodontales necrotizantes tipo gingivitis
ulceronecrosante que las bacterias infectantes son gérmenes anaerobios.

Fíjense a nivel periodontal los tratamientos son:

Eliminación de los irritantes locales, enseñanza del cepillado e higiene bucal, la

frecuencia del cepillo, enjuague bucal e incluso el uso de clorhexidina pero no se mandan
antibióticos por vía sistémica a menos que sea una periodontitis crónica que ya se hizo todo lo
que se tiene que hacer a nivel local y no responde entonces se ayuda con antibiótico la
periodontitis crónica agresiva y refractaria y la GUN.

El mecanismo de acción del metronidazol:

El es un pro fármaco y se activa dentro de las bacterias anaerobias estrictas, donde

tienen enzimas que reducen el metronidazol y ese compuesto reducido es lo desequilibra el
propio ADN o el acido nucleico de esa bacteria anaerobia y ese es el modo de acción, la lisis de
esa bacteria, entonces el metronidazol es captado por bacterias anaerobias y por protozoos
sensibles y por esta razón de reducir intracelularmente el metronidazol a su forma activa, ese
modo donde esos productos de elaboración de la reacción son los responsables de mecanismo
de acción que principalmente esta dentro de las letras rojas ok! Son los responsables de
desequilibrar la estructura helica del ADN, inhibiendo así la síntesis de los ácidos nucleicos.

Es un pro fármaco convertido por las enzimas Redox en

piruvatoferredoxinaoxidoreductasa esas son las enzimas que están dentro de las bacterias
anaerobias y la modifican y la activan y entonces el grupo nitro de metronidazol es reducido
químicamente por esa enzima (ferredoxina) o por un mecanismo análogo y esos productos son
los que desestabilizan el ADN. Todos los antibióticos que actúan a nivel de ácidos nucleicos
causan lisis, es decir, son bactericidas.

Farmacocinética: son los procesos de absorción, distribución, biotransformación y

excreción del metronidazol.

Se absorbe muy bien cuando se administra por la vía oral.

Su distribución es muy bien por todos los líquidos del organismo.

la biotransformación es a nivel hepático y entre un 6-15% es excretado en su forma

activa a nivel renal y el resto de los biotransformado (80%) se excreta por la orina. Y mas o
menos entre el 6-20% se excreta por la bilis. Es decir, del 80% un 15% se va por la bilis y de ese
20% que no se biotransforma un 15% se excreta intacto por la orina pero eso no justifica a que
un paciente con daño renal haya que reducir dosis o haya que modificar dosis.

En este caso la eliminación del metronidazol es a nivel hepático aunque tengamos ese
15% activo que va por la orina y ustedes saben que todo lo biotransformado a nivel hepático
sale modificado en metabolitos inactivos en un 80% de ese un 15% se va por la bilis y el resto
por la orina. Todo esto es para decirles, si yo le pregunto en el examen por donde se elimina el
metronidazol, cual seria la respuesta? HEPATICO.

Es importante saber por donde se inactivan los medicamentos porque si el paciente

tiene dañado ese órgano por el cual va a hacer excretado el medicamento no puede dar
metronidazol, si es un paciente con daño renal no se le puede dar metronidazol si hay un
paciente con daño renal no se le puede dar penicilinas.

Reacciones adversas:

 Entre las mas comunes: nauseas, diarrea y sabor metálico en la boca.

 Si se administra por vía intravenosa puede causar inflamación de la vena a través de la cual
se esta administrando (se llama tramboflebitis de la vena por donde se administra).
 Hay unas reacciones pocos frecuentes como hipersensibilidad, en pacientes alérgicos
puede dar una reacción, dolor de cabeza, malestar general, mareos, vómitos, glositis,
parestesia (el paciente puede sentir hormigueo o que s ele duerme una parte del cuerpo) y
coloración oscura o pardo rojiza de la orina.

El metronidazol casi siempre da, el sabor metalico y la orina de color oscuro, el resto
de las reacciones en algunos pacientes da y en otros no.

 Si se da en dosis elevada lo cual no es nuestro caso en odontología o hay un tratamiento

de larga duración que tampoco es nuestro caso, nuestros tratamientos son de 7 a 10 días
máximo. Entonces a dosis elevada o tratamiento de larga duración pueden asociarse la
aparición de lengua negra (algunas de las papilas gustativas se elevan formando como
unos ramilletes), leucopenia, neutropenia, riesgo aumentado de neuropatías periféricas o
algún tipo de toxicidad a nivel del sistema nervioso central.

Esto ultimo, hay digamos pocas referencias, no esta demostrado al 100% que dice que el
metronidazol pareciera tener potencial de riesgo de producir cáncer pero en todos los casos
los beneficios del tratamiento son mayores que tan pequeño riesgo, los estudios de hecho no
han demostrado que esto pueda ser verdad por eso ponen riesgo cancerígeno bajo. Cuales son
los efectos secundarios mas comunes del metronidazol? R= sabor metálico y orina color oscura
o pardo rojiza y de la clindamicina la colitis pseudomembranosa.

Interacciones: es decir, con quien no se debe dar el metronidazol conjuntamente.

 Está el consumo de alcohol (importantísimo) porque puede desencadenar una reacción

“efecto disulfiram” o antabus caracterizada por náuseas, vómitos, taquicardia, síntomas
neurológicos. El disulfiram o antabus es un compuesto o un medicamento que se le
administra a los pacientes alcohólicos y van a una institución para dejar de ser alcohólicos
entonces entre el tratamiento aparte de las terapias psicológicas le dan esta terapia
 farmacológica y para que se lo dan? Por si toman así sea un poquito de alcohol se sientan
tan mal que rechacen el alcohol. Pero resulta que hay otros compuestos, como el
metronidazol, que tiene este efecto, por lo tanto hay que advertirle al paciente que no
consuma alcohol mientras esta tomando metronidazol.
 Otra interacción, el metronidazol potencia a acción de los anticoagulantes.
 También otra interacción es con fenitoína y fenobarbital digamos que ellos aceleran al
eliminación del metronidazol.
 La cimetidina es inhibidora del metabolismo del metronidazol, es decir, que la cimetidina
disminuye la depuración plasmática del metronidazol y puede ocurrir toxicidad cuando se
administra con litio, es decir, el paciente bipolar que este en tratamiento con litio no se le
puede prescribir metronidazol.

Contraindicaciones: no se debe dar en las mujeres embarazadas, en periodo de lactancia, en

pacientes con daño hepático o alteraciones a nivel renal o alteraciones a nivel del sistema
nervioso central.