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Zovirax® 200mg/5mL
Aciclovir
Suspensión Oral
2. DATOS CLÍNICOS
Zovirax® suspensión oral está indicada para el tratamiento de las infecciones de la piel y de las
membranas mucosas por el virus del herpes simple incluyendo el herpes genital inicial y el
recurrente (a excepción de las infecciones por el VHS neonatal y VHS severas en niños
inmunocomprometidos).
Zovirax® suspensión oral está indicada para la supresión (prevención de las recurrencias) de
infecciones por herpes simple recurrente en pacientes inmunocompetentes.
Zovirax® suspensión oral está indicada para la profilaxis de las infecciones por herpes simple
en pacientes inmunocomprometidos.
Zovirax® suspensión oral está indicada para el tratamiento de la varicela (lechina) y de las
infecciones por herpes zóster (culebrilla).
Dosis en adultos
Se debe empezar la dosis lo más pronto posible tras el inicio de una infección. Para episodios
recurrentes, esto debería ser preferentemente durante el período prodrómico o cuando
aparecen las lesiones por primera vez.
Se debe tomar 200 mg de Zovirax® cuatro veces al día con intervalos de aproximadamente seis
horas.
Puede resultar eficaz un ajuste de dosis tomando 200 mg de Zovirax® tres veces al día con
intervalos de aproximadamente ocho horas o incluso dos veces al día con intervalos de
aproximadamente doce horas.
Algunos pacientes pueden experimentar infecciones de rebote a través de las dosis diarias
totales de 800 mg de Zovirax®.
Se debe interrumpir el tratamiento periódicamente con intervalos de seis a doce meses, con la
finalidad de observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.
Deberá tomar 200 mg de Zovirax® cuatro veces al día, con un intervalo de aproximadamente
seis horas.
En pacientes inmunocomprometidos de manera severa (por ejemplo, después de un
trasplante de médula) o en pacientes con mala absorción intestinal, se puede duplicar la dosis
a 400 mg de Zovirax®, o de manera alternativa, se puede considerar una administración
intravenosa.
Se deberá tomar 800 mg de Zovirax® cinco veces al día con intervalos de aproximadamente
cuatro horas, a excepción de la dosis nocturna. El tratamiento debe continuar durante siete
días.
En pacientes severamente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de trasplante de
médula) o en pacientes con mala absorción intestinal, se debe considerar una dosificación
intravenosa.
La dosificación debe iniciarse lo antes posible después del inicio de una infección: El
tratamiento del herpes zóster produce mejores resultados si se inicia tan pronto como sea
posible después de la aparición de la erupción cutánea. El tratamiento de la varicela en
pacientes inmunocompetentes debe comenzar dentro de 24 horas después de la aparición de
la erupción cutánea.
Tratamiento de las infecciones por herpes simple y profilaxis de infecciones por herpes simple
en los inmunocomprometidos
Los niños de dos años de edad a más deben recibir las dosis para adultos y los niños menores
de dos años de edad deberán recibir la mitad de la dosis para adultos.
Para el tratamiento de las infecciones por virus herpes neonatal, se recomienda aciclovir
intravenoso.
La dosificación se puede calcular con más precisión de la siguiente manera 20 mg/ kg de peso
corporal (que no exceda los 800 mg) de Zovirax® cuatro veces al día.
Zovirax® suspensión oral se puede diluir con un volumen igual ya sea de jarabe BP o de
sorbitol en solución (70%) (no cristalizable) BP. El producto diluido es estable durante 4
semanas a 25 °C, pero se recomienda preparar todas las diluciones al momento.
Se debe mantener una hidratación adecuada en los pacientes de la tercera edad que toman
altas dosis orales de aciclovir.
2.3. Contraindicaciones
Zovirax® suspensión oral está contraindicada en pacientes que son hipersensibles al aciclovir o
al valaciclovir o a cualquiera de los excipientes listados en la sección 4.1.
sección 3.1).
Estado de hidratación
Se debe tener cuidado para mantener la hidratación adecuada en pacientes que reciben altas
dosis orales de aciclovir.
Este riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso de otras drogas nefrotóxicas.
Los datos disponibles actualmente sobre los estudios clínicos no son suficientes para concluir
que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela
en pacientes inmunocompetentes.
Zovirax® suspensión oral contiene metilparabeno y propilparabeno, los cuales pueden causar
reacciones alérgicas (posiblemente retardado).
Zovirax® suspensión oral también contiene sorbitol. De ahí que pacientes con problemas
heraditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la terapia concomitante con
aciclovir aumenta el AUC de teofilina administrada totalmente, con aproximadamente 50%.
Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas durante el tratamiento concomitante
con aciclovir.
Embarazo
Sin embargo, se debe tener cuidado al equilibrar los beneficios potenciales del tratamiento
contra cualquier peligro posible. Los resultados de los estudios toxicológicos de reproducción
se incluyen en la sección 3.3.
Lactancia
Fertilidad
No hay información sobre el efecto del aciclovir sobre la fertilidad femenina humana.
En un estudio de 20 pacientes varones con recuento de esperma normal, se ha mostrado que
la administración de aciclovir oral en dosis de hasta 1 g por día durante hasta seis meses, no
tienen ningún efecto clínicamente significativo en el conteo de espermatozoides, la motilidad
o la morfología (ver sección 3.2).
Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de acontecimientos adversos
de aciclovir, al considerar la capacidad de los pacientes para conducir o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios para investigar el efecto del aciclovir en el rendimiento o la
capacidad de utilizar maquinaria de conducción. Además, un efecto perjudicial sobre tales
actividades no se puede predecir a partir de la farmacología de la sustancia activa.
Las categorías de frecuencias asociadas con los eventos adversos siguientes son estimaciones.
Para la mayoría de los eventos, los datos adecuados para estimar la incidencia no estaban
disponibles. Además, los eventos adversos pueden variar en su incidencia dependiendo de la
indicación.
Trastornos gastrointestinales
Común: Nauseas, vómito, diarrea, dolores abdominales.
Trastornos hepatobiliares
Raro: Crecimientos reversibles en la bilirrubina y enzimas hepáticas.
Muy raro: Hepatitis, ictericia.
2.9. Sobredosis
Manejo: - Se le debe realizar un seguimiento detallado a los pacientes para observar signos de
toxicidad. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación del aciclovir de la sangre y,
por lo tanto, es considerada una opción de manejo en el evento de una sobredosis
sintomática.
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
eficazmente como un sustrato, por lo tanto, la toxicidad de las células huésped de mamíferos
es baja; sin embargo, la TK codificada por el VHS y por el VZV convierte el aciclovir en
monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido que es además convertido a difosfato y
finalmente a trifosfato por las enzimas celulares. Las interferencias del trifosfato del aciclovir
interfiere con el ADN polimerasa viral e inhibe la replicación del ADN viral con terminación de
la cadena resultante tras su incorporación al ADN viral.
microMoles (5,1 microgramos/ mL), 43,6 microMoles (9,8 microgramos/ mL) y 92 micromoles
ss
(20,7 microgramos/ mL), respectivamente. Los niveles mínimos correspondientes (C mín) 7
horas después fueron 2,2 micromoles (0,5 microgramos/ mL), 3,1 microMoles (0,7
microgramos/ mL), y 10,2 microMoles (2,3 microgramos/ mL), respectivamente.
ss
En los niños mayores de 1 año de edad, se observaron picos promedio (C máx) y niveles
ss 2
mínimos (C mín) similares cuando se sustituyó una dosis de 250 mg/ m por 5 mg/ kg y una
dosis de 500 mg/ m2 se sustituyó por una de 10 mg/ kg. En los recién nacidos (de 0 a 3 meses
de edad) tratados con dosis de 10mg/ kg administrados por infusión durante un período de
ss
una hora cada 8 horas, el C max resultó ser 61,2 microMoles (13,8 microgramos/ mL) y el
ss
C mín resultó ser 10,1 microMoles (2,3 microgramos/ mL). La vida media plasmática terminal
de estos pacientes fue de 3,8 horas.
Un grupo aparte de recién nacidos tratados con 15 mg/ kg cada 8 horas mostró aumentos
proporcionales de dosis aproximadas con un Cmáx de 83,5 micromolar (18,8
microgramos/ mL) y un Cmín de 14,1 micromolar (3,2 microgramos/ mL).
La depuración corporal total de las personas de la tercera edad cae con incrementos de edad
asociada a una disminución en la depuración de creatinina, aunque hay pequeños cambios en
la vida media plasmática terminal.
En los pacientes con insuficiencia renal crónica, la vida media terminal promedio resultó ser
19,5 horas. La vida media promedio de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los
niveles de aciclovir plasmáticos se redujeron aproximadamente en un 60% durante la diálisis.
Los niveles del líquido cefalorraquídeo son aproximadamente 50% de los niveles plasmáticos
correspondientes. La unión de proteínas plasmáticas es relativamente baja (de 9 a 33%) y las
interacciones entre fármacos que implican un desplazamiento del lugar de unión no se han
anticipado.
Mutagenicidad
Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que
no es probable que aciclovir represente un riesgo genético para el hombre.
Carcinogenicidad
Aciclovir no resultó ser carcinogénico en estudios a largo plazo en las ratas ni en los ratones.
Teratogenicidad
La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no
produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas, conejos y ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero sólo después
de dichas dosis subcutáneas altas, se produjo la toxicidad materna. La relevancia clínica de
estos hallazgos es incierta.
Fertilidad
Se han reportado efectos adversos en gran parte reversibles sobre la espermatogénesis en
asociación con la toxicidad global en ratas y perros sólo a dosis de aciclovir en cantidades
enormemente excesivas de las utilizadas terapéuticamente. Dos estudios de generación en
ratones no revelaron ningún efecto del aciclovir sobre la fertilidad.
4. DATOS FARMACÉUTICOS
4.2. Incompatibilidades
Ninguna conocida.
No emplear este producto una vez que haya sobrepasado la fecha de expiración señalada en el
empaque.
Ninguna especial.
RECOMENDACIONES
Basado en: MHRA (19 Marzo 2015) / GDS 27 (23 Diciembre 2013)