INTERACCIONES DE

MEDICAMENTOS
 INTERACCIÓN
FARMACOLÓGICA
Alteración de la respuesta previsible de
la acción farmacológica debida a la
acción concurrente en el organismo de
otra sustancia química no producida en
el mismo (otro fármaco, producto natural,
alimento, cigarrillo, alcohol).
 SUSTANCIAS IMPLICADAS EN
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Medicamento - medicamento
 SUSTANCIAS IMPLICADAS EN
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Medicamento – tabaco
Medicamento - alcohol
 SUSTANCIAS IMPLICADAS EN
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Medicamento – alimento
 SUSTANCIAS IMPLICADAS EN
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Medicamento – producto natural

 TIPOS DE INTERACCIONES

Farmacocinéticas: ADBE

Farmacodinámicas:
Sinergismo, Antagonismo.

Farmacéuticas:
Incompatibilidades (in vitro)
 INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS
ABSORCIÓN
Aumento o reducción de la cantidad total
absorbida
Aumento o reducción de la velocidad de
absorción
Ejemplos: Alimentos, antiácidos,
procinéticos, opioides, resinas de
intercambio iónico - warfarina
 INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS
DISTRIBUCIÓN
Unión a PP(>90%) y Vd pequeño, p ej:
warfarina, tolbutamida, fenitoina.
Alteración de la perfusión sanguínea
tisular , p ej: vasoconstrictores,
vasodilatadores
Alteración en el transporte al interior de
la célula , p ej: anfotericina B, Nistatina
 INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS
BIOTRANSFORMACIÓN

Inducción enzimática: EtOH (crónico),

barbitúricos, Rifampicina, tabaco (humo)

Inhibición enzimática: Eritromicina,

Ciprofloxacina, Estrógenos, Ketoconazol,
EtOH (agudo)
Sustratos, inductores e inhibidores del CYP450
 INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICAS
EXCRECIÓN RENAL
Filtración glomerular: alteraciones del flujo
sanguíneo renal: diuréticos
Reabsorción tubular: cambios de pH
alteran grado de ionización: Vit C, NaHCO3
Secreción tubular activa: competencia
por el transportador, Probenecid
 INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS

￭ Debidas a modificaciones sobre los

receptores u órganos en los que se
ejerce el efecto

￭ Son relativamente previsibles pues se

relacionan con el mecanismo de acción
y las RAMs del fármaco y la otra
sustancia
 INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS

￭ SINERGISMO

￭ ANTAGONISMO
 INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS
SINERGISMO:
Aumento de la acción farmacológica de
un fármaco por la administración
simultanea de otro
￭ Adición.
￭ Potenciación
￭ Facilitación
SINERGISMO DE ADICIÓN:
El efecto neto es igual a la suma de las
respuestas de cada uno. AINE+ Opioide

SINERGISMO DE POTENCIACIÓN:
El efecto neto es mayor que la suma de las
respuestas de cada uno.
Trimetoprim + Sulfametoxazol
 INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS
FACILITACIÓN:
Aumento de la respuesta a un fármaco
por el empleo simultaneo de otra
sustancia que no tiene los mismos efectos
farmacológicos.
L-Dopa + Carbidopa
Ampicilina + Sulbactam
Digoxina + Furosemida
 AGONISMO - ANTAGONISMO
AGONISTA PURO:
Sustancia con mayor afinidad por la
conformación activa o que lleva al
receptor a su estado activo.
AGONISTA PARCIAL
Sustancia que tiene afinidad moderada
sobre la forma activa del R o tienen menor
capacidad de activar el receptor.
Presentan respuesta menor a la máxima.
 INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS
ANTAGONISMO:
Disminución de la acción farmacológica
de un fármaco por la administración
simultanea de otro compuesto.
Antagonismo NO Antagonismo químico o
Farmacológico fisicoquímico
Antagonismo Fisiológico o funcional
Farmacológico
Competitivo
No competitivo
 ANTAGONISMO
ANTAGONISMO QUÍMICO O
FISICOQUÍMICO:
Dos sustancias reaccionan para formar un
compuesto inactivo.
No mediado por interacción F-R
Neutralización: ácidos y bases
Quelación: plomo y EDTA;
Tetraciclinas e iones di o trivalentes
Adsorción: carbón vegetal y tóxicos
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
ANTAGONISTA FISIOLÓGICO O
FUNCIONAL:
Se presenta cuando tienen efectos
fisiológicos opuestos (equilibrantes).
Actúa cada uno sobre sus propios sistemas
receptores y por mecanismos diferentes.
Ej: Morfina + Laxante.
Histamina + Omeprazol
Antihistamínico + Cafeína
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO

ANTAGONISTA COMPETITIVO:
Se unen al mismo receptor: Ej: Naloxona,
Flumacenilo, IMAO.
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
ANTAGONISTA NO COMPETITIVO:
Se unen a diferente receptor o a diferente
sitio de un mismo receptor impidiendo el
efecto farmacológico.

Ej: Acetilcolina y
Decametonio
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO

ANTAGONISTA NEGATIVO O
AGONISTA INVERSO:
Sustancia que tiene afinidad preferente
por el estado inactivo del R o que lleva al
estado inactivo al R.
Efecto molecular sobre el receptor
OPUESTO al de los agonistas puros
 FÁRMACOS IMPLICADOS
CON MAYOR FRECUENCIA

POTENCIALMENTE DESENCADENANTES DE
INTERACCIÓN
• Alta UPP
• Inhibidores enzimáticos
• Inductores enzimáticos
• Alteración excreción renal
POTENCIALMENTE OBJETO DE INTERACCIÓN
• Ventana terapéutica estrecha
• Vías de eliminación saturables
• Amplio uso en la población
 CONSIDERACIONES:
Factores asociados al paciente:
Edad Comorbilidades
Factores asociados a la terapéutica:
Entorno clínico: ambulatorio u hospitalizado?
Polimedicado: actividad sobre múltiples
sistemas (FD y FC)
Automedicación
Incumplimiento terapéutico: no toma suficiente
cantidad o toma en exceso (<80%, o, >110%)
Hábitos: tabaco, alcohol, sustancias de abuso
 ¿Todas las interacciones
tienen importancia clínica?.
Pacientes ambulatorios ancianos 57% de
interacciones indeseables. Solo el 3%
suponían claro riesgo de complicaciones
(Adams et al)
En general:
• 20% interacciones con efectos clínicos
observables.
• 2% riesgo de consecuencias clínicas graves
INCOMPATIBILIDADES
 INCOMPATIBILIDADES
“Interacciones in vitro”

Ocurren antes de que los medicamentos

sean administrados al paciente
Preparados parenterales:
Dilución
Mezcla
 INCOMPATIBILIDADES
“Interacciones in vitro”

Al mezclar o diluir un
medicamento se forma un
nuevo producto, inadecuado
para su uso por toxicidad o
pérdida de actividad.
 INCOMPATIBILIDADES

Tipos de interacciones:

Físicas: a veces pueden visualizarse

por la aparición de precipitado, cambio
de color o formación de gas o espuma.
Químicas: generalmente no se pueden
visualizar. Implican la degradación
irreversible de uno de los componentes
 INCOMPATIBILIDADES
“Interacciones In vitro”

Factores a considerar:
• t90, t5
• Naturaleza y concentración del soluto
• Naturaleza y pH del vehículo
• Naturaleza del envase
• Temperatura (rotular)
¿Cómo reducir riesgo de interacciones?
Revisar propiedades FC y FD de
medicamentos empleados en el paciente
Conocer historial farmacológico del paciente
Identificar factores asociados al paciente y a la
terapéutica
Individualizar tratamiento (ajustes en dosificación)
Educación farmacológica al paciente
Monitorear tratamiento (parámetros clínicos, Cp, paraclínicos)
Emplear menor # de medicamentos posible
Sugerir sustitución del medicamento implicado
¿Todas las interacciones son no
deseadas / no beneficiosas?
Infarto agudo de miocardio: ASA + clopidogrel
Epilepsia: tratamiento combinado (politerapia)
Lupus eritematoso sistémico: corticoides + cloroquina

Pero las de mayor atención son las

que implican riesgo:
Efectos adversos / toxicidad
Ineficacia clínica