FARMACOLOGÍA

Capítulo 7:
Principios de farmacología 1/2

Octubre 2019
 Farmacología
• (del griego, pharmacon (φάρμακον), fármaco, y logos (λόγος),
estudio)

• Ciencia que estudia la composición, las propiedades y la acción

terapéutica de los medicamentos.
 Farmacología

• Es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades

físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y
fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, la distribución,
la biotransformación y la excreción así como el uso terapéutico de
las sustancias químicas que interactúan con los organismos vivos.

• Es el estudio científico de la manera en que las diversas sustancias

interaccionan con o alteran la función de los organismos vivientes.
 El TUM necesita la farmacología para…

• Detectar efectos adversos.

• Obtener historial farmacológico

• Comprender los fármacos que administra

• Tratar a un paciente expuesto a una sustancia, un fármaco o un

medicamento potencialmente tóxicos.
 Origen:
• Naturales:
– Plantas
– Animales
– Microorganismos
– Minerales
• Sintéticos:
– Fabricados por completo en laboratorios.
• Semisinteticos:
– Sustancias derivadas de productos naturales que se modifican
químicamente en un laboratorio.
• Bioenergéticos:
– Producidos por ingeniera genética, a base de hormonas o
proteínas.
 Presentaciones:

• Solidos

• Líquidos

• Tópicos

• Inyectables
 Cápsulas

• Envase de gelatina que se deglute entera,

contiene un fármaco que debe pasar por la boca
sin liberarse o tiene un sabor desagradable;
permite la salida del fármaco cuando la cápsula
se disuelve en el estómago o en intestino.
 Comprimido

• Fármaco desecado y pulverizado que se mezcla

con una sustancia base fijadora y se comprime
en diversas maneras; puede ser deglutido
entero o masticado si se requiere.
 Comprimido con capa entérica

• Recubrimiento aplicado a un comprimido que

contiene un fármaco que es irritante gástrico o
que es degradado por el ácido gástrico; el
comprimido se deglute entero.
 Comprimido de liberación lenta

• Se deglute entero, contiene un fármaco que es

liberado durante un periodo prolongado.
 Mezcla

• Contiene varios fármacos disueltos en un

vehículo acuoso.
 Trociscos

• Forma farmacológica sólida que actúa por

desintegración lenta en la boca y se usa cuando
se requiere una acción farmacológica en la
boca.
 Gránulo

• Perla pequeña que a menudo es la sustancia

activa.
 Polvo

• Por lo general es una

mezcla de dos o mas
fármacos
pulverizados
destinados a uso
interno
 Jarabe

• Fármaco contenido en una solución de azúcar

concentrada.
 Suspensión

• Partículas de un
fármaco solidó
insoluble que se
dispersa en un
liquido; debe agitarse
bien antes de usarse.
 Emulsión

• Mezcla de aceite y
agua donde el primero
se conserva disperso
por un emulsificante,
debiendo agitarse
antes de usarse.
 Linctus

• Fármaco formulado
como un preparado
dulce, que se da en
dosis de volúmenes
pequeño para deglutir
con lentitud sin
adición de agua, por
lo general se usa
para aliviar tos
 Extracto

• Preparación
concentrada de un
fármaco que puede
conservarse de
manera líquida o ser
evaporado y
sedimento sólido se
incorpora en una
tableta o cápsula.
 Elixir

• Solución de un
fármaco potente
alcoholizada
endulzada y con
saborizante o con
sabor desagradable
en una dosis de
volumen pequeño.
 Tintura

• Medicamento
contenido en una
solución alcoholada.
 Crema

• Emulsión semisólida que puede ser acuosa u

oleosa.
 Gel

• Preparación acuosa usada para aplicar

fármacos solubles en agua a superficies
corporales por periodos mas prolongados que
una crema.
 Linimento

• Crema fluida o
preparación oleosa
aplicada a la piel
intacta por frotación;
puede contener
sustancias que tienen
propiedades
analgésicas,
rubefacientes,
calmantes o
estimulantes.
 Loción

• Agente contenido en
un vehículo acuoso,
alcoholado o
emulsificado, aplicada
a la piel sin frotar, que
tiene una acción
terapéutica
astringente, emoliente
u otra.
 Pasta

• Preparación semisólida que contiene una

proporción elevada de fármaco, el cual se
pretende no sea absorbido.
 Ungüento

• Preparación semisólida con base en grasa

 Polvo para espolvorear

• Mezcla de dos o más

sustancias
pulverizadas
finamente y que no
debe aplicarse a
heridas abiertas ni en
áreas grandes de
carne viva.
 Gotas

• Solución liquida que facilita la aplicación en

ojos, oídos y nariz, o para tener una mejor
precisión en dosis pequeñas.
 Soluciones Inyectables

• Son soluciones y suspensiones estériles

acuosas u oleosas que se administran por una
vía diferente a la oral, es decir, vía parenteral.
 Inhalación
• Preparación líquida que
contiene sustancias
volátiles que a la
vaporización son
inhaladas para producir
un efecto local o interno
a través de la vía
respiratoria mediante
inhalación de vapor,
nebulizador, atomizador
o aerosol.
 Óvulos vaginales

• Preparación sólida, de manera adecuada para

administración vaginal, que contiene un agente
cuya finalidad es actuar de modo local.
 Supositorio

• Preparación Sólida:
de manera adecuada
para administración
rectal.

• Contiene una
medicación para
efecto local o interno
 Nombres de los Medicamentos

• Nombre Químico:
– Largo y difícil de pronunciar
– Contiene letras y/o números
– Se refiere a su composición química
• Nombre Genérico:
– Lo elige el fabricante
– Puede incluir el “tallo” que lo vincule a fármacos de
su misma clase
• Nombre Comercial:
– Lo elige el fabricante
– Propósito de mercadotecnia
 Almacenamiento

• Integridad del envase

• Evitar el daño
• Colocar protecciones
• Facilitar la identificación rápida
• Evitar:
– Luz solar directa
– Calor o frio extremo
– Cantidades excesivas
 Seguridad

• Sustancias controladas requieren seguridad

adicional.
Fisiología de la Farmacología
 Farmacodinamia

• Parte de la farmacología encargada de estudiar

el mecanismo de acción de los fármacos.

• Efecto del medicamento en el cuerpo.

 Farmacodinamia

• Receptores: sitios en las proteínas conectadas

a las células del organismo.
– Activados por sustancias Endógenas y Exógenas (fármacos).
 Farmacodinamia

• Posibles acciones:
1. Abrir o cerrar canales
2. Activar un mensajero bioquímico
3. Evitar función celular normal
4. Iniciar una función normal o anormal en la célula.
 Farmacodinamia

• Receptores: sitios en las proteínas conectadas a

las células del organismo.

• Se activan por sustancias:

– ENDOGENAS: se encuentran de manera
natural dentro del organismo.

– EXOGENAS: sustancias del medio ambiente

que pueden ocasionar efectos semejantes a
los medicamentos.
 Farmacodinamia

• Sustancias que afectan la actividad celular:

– AGONISTAS: se unen a receptores y

provocan respuesta celular.

– ANTAGONISTAS: evitan que los agonistas

(endógenos o exógenos) lleguen a los
receptores e inician o alteran la respuesta
celular.
 Farmacodinamia
• Agonistas:

– Afinidad: capacidad de un medicamento de

unirse a un receptor en particular.

Concentración + afinidad = numero de receptores a los

que se une el fármaco.

– Nivel Umbral: concentración mínima de la

sustancia para que se inicie o altere la
actividad celular.
 Farmacodinamia

• Potencia: concentración requerida para iniciar

una respuesta celular esperada.

Menor Concentración – Mayor Potencia

Mayor Concentración – Menor Potencia
 Farmacodinamia

• Eficacia: capacidad para iniciar o alterar la

actividad celular de una manera terapéutica o
deseable.
• Curva dosis respuesta: relación de la dosis de
medicamento (o su concentración) y su eficacia
• POTENCIA no es lo mismo que EFICACIA
 Farmacodinamia
• Antagonistas:

– Competitivos:
• unión temporal
• Desplazan agonistas
Eficacia: esta directamente relacionada con su concentración cerca de
los receptores y con la afinidad (capacidad de unirse al receptor)

– No Competitivos:
• Unión permanente
• Evitan la activación de las sustancias agonistas.
 Principios de Farmacodinamia
• Agonista parcial: se unen al receptor pero no inician
actividad celular completa.
– Ej. Buprenorfina, para reducir adicción a opiáceos
• Existen cientos de
receptores en el cuerpo,
algunos aun sin descubrir.

• De los más importantes son

– Adrenérgicos
• α1 y α2
• β1 y β2
• Dopaminérgicos
– Nicotínicos
– Muscarínicos
– ACh
– Opiáceos
– Etc.
 Principios de Farmacodinamia

• Otros mecanismos de acción:

– Atacar sustancias especificas (antimicrobianos)
– Quelantes (Pb, Mg, As)
– Amortiguadores (buffers, HCO3)
– Diuréticos osmóticos (manitol)
– Expansores de plasma (albúmina, gelatinas)
– Laxantes de volumen (Lactulosa)
– Electrolitos (Na, K, Cl, Ca, Mg)
 Principios de Farmacodinamia

• Factores que afectan respuesta a fármacos:

1. Edad:
• Porcentaje de agua, grasa y proteína
– Ej. Diacepam y digoxina

• Alteraciones del metabolismo

– Ej. P450, flujo hepatorrenal

• Reaccion paradójica en extremos de edad

– Ej. Sedantes (agitación y ansiedad)
 Principios de Farmacodinamia

• Factores que afectan la respuesta a fármacos:

2. Peso:
• Dosificación basada en el peso
– Neonatos y pediátricos

• Cantidad de medicamento administrado es

proporcional a la talla

• No considera alteraciones de distribución,

metabolismo y eliminación.
 Principios de Farmacodinamia

• Factores que afectan la respuesta a fármacos:

3. Ambiente:
• Hipertermia:
– Taquicardia aumenta flujo sanguíneo hepático
– Suprime función del CP450

• Hipotermia:
–Disminuye eficacia de medicamentos
para SVCA.
 Principios de Farmacodinamia

• Factores que afectan la respuesta a fármacos:

4. Factores Genéticos:
• Consideraciones especiales a pacientes
con trastornos genéticos.

5. Embarazo:
• Cambios fisiológicos
– GC y volumen intravascular aumentado.
– Presión arterial, sangre, GI
– Barrera placentaria
Principios de Farmacodinamia
 Principios de Farmacodinamia

• Factores que afectan la respuesta a fármacos:

6. Factores Psicosociales:
• Dolor
• Ansiedad
• Malestar general
• Percepciones y
respuestas subjetivas
– Efecto placebo
 Farmacodinamia

Efecto Placebo:
– mejoría clínica medible o efectos adversos
inexplicables al recibir sustancias sin
propiedades farmacológicas.
– puede deberse a liberación de endorfinas
– viola principios éticos y daña credibilidad
– puede ser acto criminal.
 Principios de Farmacodinamia

• Tipos de respuesta a los Fármacos:

1. Respuesta terapéutica deseada:
– Cambio benéfico, útil, buscado y/o esperado,
causado por un fármaco en un paciente.
– Dosis única o múltiple.
– Dosis repetidas, frecuentes o ajustadas.
– Varias dosis pequeñas producen el mismo
efecto clínico que una sola dosis mayor (acción
acumulativa)
 Principios de Farmacodinamia
• Tipos de respuesta a los
Fármacos:

2. Efecto Adverso:
• Reacción nociva y NO
deseada.
• Posibles consecuencias
graves.

3. Efecto Secundario:
• Reacción no terapéutica
y no o poco esperada
 Farmacodinamia
• Índice Terapéutico:
– Cociente entre la dosis que causa toxicidad (o
letalidad) y la que causa un efecto
clínicamente deseado.

– Casi siempre se calcula a partir de las curvas

de dosis-efecto obtenidas en animales de
experimentación.

– Es recomendable el uso del índice conocido

como factor determinado de seguridad (IS)
 Farmacodinamia
• Índice Terapéutico:

– Dosis letal media (DL50):

• Dosis que produce la muerte en 50% de la
población.

– Dosis toxica media (DT50):

• Dosis que produce toxicidad en 50% de la
población.

– Dosis media efectiva (DE50):

• Dosis que produce el efecto terapéutico
esperado en 50 % de la población.
 Farmacodinamia

• Índice Terapéutico:
 Farmacodinamia

• Respuesta mediada por sistema inmune:

– Reacción alérgica = respuesta exagerada.
– Anafilaxia = reacción alérgica grave.
– Sensibilidad a medicamentos = reacción parecida a
alergia o anafilaxia pero no relacionada a sistema
inmune. Tx semejante.
 Farmacodinamia

• Tolerancia a medicamentos:
– Menor eficacia o potencia por administración
repetida.
– Reducción de los receptores celulares
disponibles.
 Farmacodinamia

• Abuso y dependencia de medicamentos:

– Deseo de sentir los efectos clínicos
deseables sin la presencia de un
padecimiento medico o síntoma.
• Estimulantes
• Depresivos
• Analgésicos
• Etc…
 Farmacodinamia

• Interacción:
– Uso de múltiples medicamentos.
– pueden aumentar, reducir o alterar el efecto
deseable o adverso de otro fármaco.
– Interferencia: interacción no deseada.
– Tipos:
• Adición o acumulación • Distribución alterada
• Sinergismo • Eliminación alterada
• Potenciación • Antagonismo fisiológico
• Absorción alterada • Neutralización
• Metabolismo alterado
Farmacodinamia
 Farmacocinética

• Acción del cuerpo sobre un medicamento.

 Farmacocinética

• Acción del cuerpo sobre un medicamento.

a) Absorción

b) Distribución

c) Metabolismo

d) Eliminación
 Farmacocinética

• Absorción:
– Se debe seleccionar la vía de administración
capaz de llevar la cantidad apropiada del
fármaco al sitio correcto del organismo.

– Biodisponibilidad: Porcentaje de
medicamento sin modificar que llega a la
circulación sistémica. (determinada por la vía
de administración).
 Farmacocinética
• Vías de administración:
– Ingreso del fármaco al organismo
– Eficiencia, absorción
– Biodisponibilidad
– Forma Farmacéutica: Forma de preparación de un
medicamento con el fin de posibilitar su
administración
 Farmacocinética

• Oral • Intravenosa • Dérmica

• Intraarterial • Nasal

Parenterales

Otras vías
Enterales

• Gastroentéri
ca • Inhalatoria
• Intramuscular
• Sublingual • Intratecal
• Subcutánea
• Epidural
• Rectal • Intradérmica
• Intraventricular

• Infiltración local

Mediatas Inmediatas
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES – VÍA ORAL

– Vía más común
– Segura
– Cómoda para el paciente
– Bajo costo
– Absorción mayoritariamente por el intestino
– Primer paso hepático (metabolización)
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES – VÍA ORAL

• Absorción depende de diferentes factores:
– Naturaleza del principio activo (Solubilidad,
sensibilidad al ácido gástrico)
– Presencia de alimentos
– Tránsito intestinal
– Forma farmacéutica (Comprimidos
recubiertos y de liberación prolongada)
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES – VÍA ORAL

– Algunas situaciones en las que no es
conveniente la utilización de esta vía de
administración:
• Falta de colaboración del paciente
• Fármaco excesivamente sensible al primer
paso hepático
• Pacientes inconscientes
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES - VÍA GASTROENTÉRICA

– Sonda nasogástrica
• Utilizada en algunos pacientes
hospitalizados
• Especial cuidado con fármacos sensibles a
la acción del ácido gástrico
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES - VÍA SUBLINGUAL

– Útil para fármacos muy liposolubles
– Drena a vena cava y evita primer paso
hepático
– Efecto más rápido e intenso
– Ejemplo más común: Nitroglicerina
 Farmacocinética

• VIAS ENTERALES - VÍA RECTAL

– Útil cuando la ingestión del medicamento
resulta imposible
– Absorción más rápida que vía oral
– Logra evitar en parte el primer paso hepático
– Absorción irregular e incompleta
– Irritación de mucosa
– Utilizado en niños (fiebre y vómitos),
– Absorción por venas hemorroidales
 ORAL O BUCAL SUBLINGUAL RECTAL COLÓNICA

Ingreso por vía oral y pasa al tubo Se deposita el Se introduce el Se introduce por vía
digestivo para su absorción medicamento por medicamento por vía anal, pasa a la mucosa
LUGAR

debajo de la lengua, no anal y se absorbe en la colónica para producir

necesita ser deglutido mucosa rectal su acción, sufre el
efecto de primer paso

Preferida por el paciente, segura, Absorción rápida Absorción rápida Generalmente para la
fácil aplicación, económica (vascularización), no (vascularización), colocación de enemas
pasa a través pasan a la circulación evacuantes y
del estómago ni del general por el plexo contrastes
VENTAJAS

hígado, evitando el hemorroidal inferior, para estudios

efecto de primer paso generalmente no diagnósticos
realizan efecto de
primer paso, se puede
administrar a paciente
inconsciente, de
utilidad para los niños.

Existen caprichos de absorción, Produce ulceraciones Es una vía no púdica y Necesita equipo para
expuesta a la acción de ácidos del en la mucosa, pocas no muy aceptada por su colocación, es una
DESVENTAJAS

estomago, drogas se absorben los pacientes adultos vía no púdica y no muy

Expuesta al efecto de primer por esta vía, aceptada
paso, Irrita las mucosas, su solo las muy por los pacientes.
absorción es relativamente lenta. liposolubles.

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 Farmacocinética

• VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRAVENOSA

– De elección en emergencias
– Rápida (inmediata)
– Resiste grandes volúmenes (ej. infusión por
goteo)
– Necesita de personal especializado
– Requiere condiciones de esterilidad
– Menos segura (imposible revertir efectos)
– Biodisponibilidad completa
– Dosificación más precisa
 Farmacocinética

• VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRAARTERIAL

– Limitar el efecto de los fármacos a un órgano
específico
– Administrar sustancias con fines diagnósticos
– Tratamiento fibrinolítico (estreptoquinasa)
– Requiere personal extremadamente calificado
– Evita primer paso hepático
 Farmacocinética

• VÍAS PARENTERALES -VÍA INTRAMUSCULAR

– Útil para fármacos que:
– No se absorben bien vía oral
– Sufren degradación vía oral
– Sufren primer paso hepático importante
– Preparados de liberación lenta
– No utilizar para anticoagulantes
 Farmacocinética

• VÍAS PARENTERALES - VÍA SUBCUTÁNEA

– Absorción lenta y sostenida
– Para fármacos que no irriten los tejidos
– Efectos duraderos (semanas a meses)
– Útil para:
• Anticonceptivos
• Insulinas
 Farmacocinética

• VÍAS PARENTERALES - VÍA INTRADÉRMICA

– Utilizada en vacunas
– Inyección en 15° en la dermis
– En antebrazo o en parte superior del brazo
 INTRADÉRMI SUBCUTÁNEA INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA INTRAARTERIAL
CA
por debajo en el tejido celular en el tejido muscular directamente en el directamente en un
de la piel subcutáneo especialmente torrente sanguíneo, vaso arterial
LUGAR

deltoides y glúteos se usan las venas

de los miembros
superiores,
subclavias y
craneanas
absorción Absorción lenta y Absorción rápida No necesita -Opacificar el trayecto
lenta hace prolongada, debido a la debido a su absorberse, su acción vascular y visualizar
posible una escasa irrigación importante es inmediata, se sus anormalidades
duración del vascularización, es pueden administrar - alcanzar altas
efecto menos dolorosa, sales concentraciones de
VENTAJAS

prolongado, pudiendo irritantes, es una vía medicamentos en un

se administrarse de uso continuo órgano o lugar
usa en substancias algo (venoclisis), es fácil específico en forma
general para irritantes controlar la dosis continua o
la Intermitente
administraci (antibióticos o
ón de citostáticos)
vacunas - generalmente a
través de bombas
de inyección
Puede vía dolorosa, puede Puede producir Necesita una técnica Puede producir
producir producir necrosis, necrosis, abscesos, especializada para su septicemia por
DESVENTAJAS

lesiones abscesos y escaras, no escaras e impotencia administración, no se infección generalizada

(cicatrices) se pueden administrar funcional por lesión puede recuperar
grandes cantidades de de nervios. el fármaco, existe
medicamento mayor posibilidad de
introducir infección,
reacción alérgica e
hística grave.
87
 Farmacocinética

• OTRAS VÍAS - VÍA DÉRMICA

– Uso de cremas, pomadas y emulsiones
– Absorción de sustancias liposolubles por
difusión simple
– Puede ser útil para administración sistémica
mantenida (evita primer paso hepático)
– Inflamación o piel delgada favorece absorción
 Farmacocinética

• OTRAS VÍAS - VÍA INHALATORIA

– Útil para fármacos de acción local en las vías
aéreas
• Salbutamol
• Corticoides
– Utilizado en anestesia general (gases)
– Gran superficie de absorción
 Farmacocinética

• OTRAS VÍAS - ACCIÓN LOCAL

– Vaginal
– Nasal
– Conjuntival
– Intracavernosa
– Ótica
– Uretral
– Intraarticular
 Farmacocinética

• OTRAS VÍAS - VÍAS INTRATECAL, EPIDURAL

E INTRAVENTRICULAR
– Hacen llegar fármacos al SNC
• Intratecal Espacio subaracnoideo
• Epidural Espacio epidural
• Intraventricular Ventrículos cerebrales
– Estrictas condiciones de esterilidad y
personal especializado
 Transdérmica Tópica Inhalatoria Intraarticular Intratecal
en la superficie de en el lugar de la por fosas nasales en el espacio directamente en
la piel y se lesión, ya sea en o bucal por medio articular contacto con el
absorbe a través la piel o mucosa de inspiración líquido
LUGAR

de ella forzada hacia el cefalorraquídeo

para producir un árbol respiratorio
efecto
farmacológico
generalizado
(sistémico)
Cómoda y fácil de para el absorción es para colocar los para colocar
usar, su tratamiento en rápida debido a antibióticos, generalmente los
absorción es forma directa de su importante antiinflamatorios, antibióticos,
generalmente las superficies vascularización, analgésicos en substancias de
VENTAJAS

lenta, la duración corporales o su gran superficie contacto contraste y así

de su mucosas de absorción, no directo con las entren en
efecto prolongado pasa a través del paredes y tejido contacto directo
estómago ni el articular con el SNC y las
hígado meninges
evitando la
barrera
hematoencefálica
puede producir Se absorben muy necesitan Puede producir Puede producir
irritación de la poco y nebulizadores o artritis séptica y meningitis
piel lentamente, aerosoles para su hematomas
DESVENTAJAS

pueden producir administración,

sensibilización, es difícil su
para dosificación
una mejor
absorción debe 92
 Farmacocinética

• Distribución:
– Determinado por propiedades químicas y
físicas del fármaco.
• Tamaño de la molécula
• Capacidad de unirse
• Capacidad de disolverse
 Farmacocinética

• Distribución:
– Osmosis: pasa a través de una membrana
– Filtración: paso forzado a través de una
membrana
– Pinocitosis: moléculas de mayor tamaño, son
“ingeridas” por la célula
– Difusión facilitada: no se gasta energía
– Transporte activo: se emplea energía para
mover la molécula en contra de un gradiente
de concentración
 Farmacocinética

• Metabolismo:
– Biotransformación: cambios clínicos que
sufren los fármacos en el cuerpo.
– Ocurre en el hígado (citocromo P450)
• Metabolitos activos: todavía tienen efecto.

• Metabolitos inactivos: no poseen capacidad

de alterar un proceso o función.
 Farmacocinética

• Eliminación:
– Excreción.
– La mayoría se filtra en los riñones y se
excreta en orina.
Preguntas???