República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Ciencia, Tecnología y Educación

Universitaria

Coro Estado Falcón

Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda

Catedra: Farmacología II

Antibióticos Beta-Lactàmicos

Profesor (a): Ponentes:

Marysabel Ramírez Sección #07

Santa Ana de Coro, Enero de 2016

 Microorganismos Bacterianos

Las bacterias son componentes biológicos unicelular típicamente

caracterizados por presentar un tamaño que oscila entre 0,5 a 5 nm de diámetro
y corresponde con aspectos procariotas a nivel nuclear.

Asimismo, las bacterias de un modo distintivo a los virus casi no presentan

elementos intracelulares y su acido nucleico también es poco diferenciado,
además, las mismas juegan un papel fundamental en la naturaleza y en el
hombre debido a que su presencia de una flora bacteriana normal es
indispensable para el correcto mantenimiento de ciertos territorios orgánicos.

Componen Estructurales

1. Pared Celular: Estructura rígida presente en la mayoría de las bacterias,

se sitúan por fuera de la membrana citoplasmática. Es una estructura vital
para las bacterias que las poseen. Si ésta se destruye o se impide su
formación, la célula pierde su viabilidad.

El peptidoglicano, principal constituyente de la pared celular, es un

polímero constituido por unidades repetidas del monómero formado por:
o Dos derivados de carbohidratos.
o N-acetil Glucosamina.
o N-acetil Murámico

2. Capsula: Es una envoltura externa, ubicada por fuera de la pared celular,

mucosa, que forma un gel que se adhiere a la célula. Es una estructura
variable que la pueden producir tanto bacterias Gram positivas como
Gram negativas. Le confiere a la bacteria resistencia frente a la
fagocitosis y adherencia a superficies.

3. Membrana Plasmática: Rodea el citoplasma de las células procariotas

y eucariotas, contiene tanto proteínas como lípidos. Presenta diversas
funciones como:
  Servir como barrera permeable.
 Funcionar como límite mecánico de la célula.
 Sirve para el transporte de nutrientes y residuos.
 Sirve para la realización de muchos procesos metabólicos
(respiración, fotosíntesis).
 Detecta señales ambientales quimiotácticas.

4. Citoplasma: Presenta un aspecto viscoso, y en su zona central aparece

un nucleoide que contiene la mayor parte del ADN bacteriano. También
contiene vacuolas (gránulos que contienen sustancias de reserva) y
ribosomas (utilizados en la síntesis de proteínas).

5. Flagelo: Los flagelos son filamentos largos, delgados, helicoidales, de

longitud y diámetro uniforme. Son responsables de la motilidad de las
bacterias.

6. Fimbrias o pilis: Las fimbrias son estructuras filamentosas proteicas

similares a los flagelos en su composición y morfología, pero no
participan en la motilidad y son menos abundantes y más cortas. Es una
estructura variable que la poseen algunas bacterias.

Las fimbrias o pilis comunes se relacionan con la adherencia de las

bacterias a superficies inertes o vivas. De gran importancia en este
sentido es la adherencia específica que presentan muchas bacterias a
determinados epitelios, jugando un papel fundamental en la colonización.
Esto se debe a que las fimbrias encuentran en las células epiteliales
receptores específicos para ellas

Clasificación de los Fármacos

Antimicrobianos

Un fármaco antimicrobiano ideal presenta toxicidad selectiva. Este

término implica que el medicamento es dañino para las bacterias, pero no lo es
para el huésped. En muchos casos, la toxicidad selectiva es relativa, más que
absoluta, e implica que el medicamento puede dañar a la bacteria en
concentraciones tales que pueden ser toleradas por el huésped.

La toxicidad selectiva puede ser la función de un receptor especifico que

se requiere para interactuar con el medicamento, o depender de la inhibición de
los fenómenos bioquímicos que se llevan a cabo en la bacteria o que son
esenciales para este pero no para el huésped.

Aun no se ha comprendido de todo el mecanismo de acción de gran

parte de los medicamentos microbianos. Sin embargo, se puede decir que los
fármacos antimicrobianos se clasifican de la siguiente manera:

1. Inhibición de la síntesis de la pared celular.

2. Alteración de la permeabilidad de la membrana celular o en el trasporte

activo a través de dicha membrana.

3. Inhibición de la síntesis proteica (por ejemplo inhibición de la transducción

y trascripción de material genético).

4. Inhibición de la síntesis del acido nucleico.

Principales Agentes Bacterianos a Atacar

Las bacterias gram negativas presentan 2 membranas lipídicas (una

externa y otra citoplasmática) entre las que se localiza un fina pared celular de
peptidoglicanos, mientras que las bacterias gram positivas presentan solo una
membrana lipídica y la pared de peptidoglicanos es mucho más gruesa. Por lo
tanto, los fármacos antimicrobianos atacan o destruyen con mayor rapidez y
eficacia a las bacterias gram positivas debido a que la membrana externa que
presentan las bacterias gram negativas las protege de varios antibióticos,
colorantes y detergentes que normalmente dañarían la membrana interna o la
pared celular de peptidoglicano; proporcionándole a dichas bacterias resistencia
a la lisozima (enzima presente en las lágrimas y la saliva en donde actúa como
una barrera frente a las infecciones) y a la penicilina.
 Asimismo, dentro de los agentes gram positivos y gram negativos
atacados por los fármacos β-lactamicos, encontramos:

Cocos Gram Positivos

Bacteria Hábitat Fisiológica

Staphylococcus Aureus o Tracto Respiratorio.

o Piel.

Streptococcus Pyogenes (Grupo A) o Garganta.

o Piel.

Streptococcus Agalactiae (Grupo B) o Tracto Vaginal.

o Membranas Mucorectales.
o Tracto Gastrointestinal.

Streptococcus Faecalis (Grupo D) o Colon.

Streptococcus Pneumoniae o Vías Respiratorias Superiores.

(Neumococo)

Streptococcus Viridans o Orofaringe.

Cocos Gram Negativos

Bacteria Hábitat Fisiológica

Neisseria Meningitidis o Vías Respiratorias Superiores.

(Meningococos)

Neisseria Gonorrhoeae o Mucosas de las Vías

(Gonococos) Genitales.

Escherichia Coli o Colon.

o Tracto Vaginal y Rectal.
 Salmonella Typhí o Vías Entéricas.

Salmonella Enteritidis o Vías Entéricas.

Haemophilus Influenzae o Vías Respiratorias Superiores.

Bordetelia Pertusis o Vías Respiratorias Superiores.

Bases para la utilización microbiológica de los antibióticos

Es imprescindibe establecer unas bases microbiologicas para conocer el

agente etiologico que produce una enfermedad infecciosa.

Ante las enfermedades infecciosas producidas por microorganismos

patógenos, para una terapéutica adecuada, se requiere un conocimiento de la
interrelación existente entre el microorganismo, al agente antimicrobiano y el
huésped. Todas estas bases microbiologicas se describen de acuerdo con el
clásico triangulo de Davis, según el cual:

1. El microorganismo actúa sobre el huésped produciendo la enfermedad

infecciosa, y este responde mediante resistencia inespecifica e inmunidad
adquirida.
2. El agente antimicrobiano (bacteriostático o bactericida) actúa sobre el
microorganismo patógeno responsable y este responde creando
resistencias.
3. El huésped interrelaciona con el antibiótico influyendo en su
farmacocinetica. El antimicrobiano puede alterar la fisiología normal del
huésped y producir toxicidad y efectos
secundarios.carbapenemelaciones, a su vez, varían por factores propios
del microorganismo y del huésped. Informarse acerca de la
farmacocinetica y farmacodinamica hacen posible determinar la dosis, la
via de administración, las indicaciones, contraindicaciones e
interacciones, etc., con el fin de evitar los efectos adversos.
 Aunque los antibióticos no actúan sobre las células del huésped, este
puede sufrir efectos adversos. La resistencia surge cuando la bacteria sufre
modicifaciones o adquiere nuevas propiedades que impiden su acción. Por ello
hay que evaluar las distintas cracteristicas atendiendo al antibiótico. La correcta
eleccion de este agente determinara el exito del tratamiento.

Fàrmacos inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana.

Forman parte de este grupo los antibióticos B-lactamicos (penicilinas,

cefalosporinas, carbapenemes y monobactamicos), la bacitracina, la cicloserina,
la ristocetina y la vancomicina.

 B-lactámicos

Los antibióticos B-lactamicos son una importante, usada y amplia clase

de antibióticos incluyendo básicamente cualquier agente antibiótico que
contenga un anillo B-lactamico en su estructura molecular. Un anillo
Betalactámico, también llamado penam es una estructura Lactámica con un
anillo heterocíclico que consiste en tres átomos de carbono y un átomo de
nitrógeno. El anillo Betalactámicos es parte de la estructura de varias familias de
antibióticos, especialmente las penicilinas, cefalosporinas, Carbapenemes y los
Monobactámicos, por lo que estos se conocen como antibióticos Betalactámicos.

El modo de acción de estos antibióticos es la inhibición de la síntesis de

la pared celular de las bacterias, por lo que tiene capacidades letales para las
Gram positivas. Las bacterias pueden desarrollar la clásica resistencia a
antibióticos Betalactámicos por medio de la producción de una enzima llamada
betalactamasa la cual ataca por hidrólisis al anillo β-lactámico.
Son el grupo mas comunmente usados entre los antibióticos disponibles
por ser los mas indicados para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones
causadas por los microorganismos susceptibles, aparte de ser los primeros de
su clase en descubrirse.
Mecanismo de acción

Todos los Betalactámicos tienen un mecanismo de acción igual. Este

comprende:

1. La inhibición de la síntesis de la pared bacteriana en la cuarta etapa de

transpectidación.
2. La activación de sistemas autolíticos endógenos.

Para ejercer su acción los Betalactámicos se unen a las proteínas

fijadoras de penicilinas con lo que se bloquea la síntesis del Péptidoglicano,
principal componente de la pared bacteriana.
Son habitualmente bactericidas, destruyendo las bacterias que están en
crecimiento activo, pero no a las que están en reposo.
Su eficacia terapéutica se relaciona especialmente con el tiempo que
permanecen en cantidades suficientes por encima del nivel terapéutico teniendo
menos importancia el pico sérico alcanzado.
La brevedad del efecto post-antibiótico, hacen que gran parte de los
Betalactámicos deban administrarse en infusión continuas o con intervalos
breves.

ACA ESTA BELLAMENTE EXPLICADO EL MECANISMO DE ACCION,

LEEAAN TOOOODOOO

Todas las células vivas, tanto las bacterias como la de los mamíferos,
tienen membranas celulares o membranas plasmáticas que son imprescindibles
para su integridas funcional. La membrana celular tiene una caracteristica en
común, su estructura lipoproteica, cualquiera que sea la especie que se trate.
Por tanto, los agentes que afecten a la membrana celular bacteriana
probablemente también lo haran con las membranas celulares de las células del
huésped. Sin embargo, las bacterias tienen, aparte de la membrana celular, una
pared celular externa rigida de la que carecen las células de los mamíferos.

La razón de la existencia de esta pared es que las células bacterianas

tienen una presión osmotica interna mucho mayor que las células de los
mamíferos y sin ella estallrian al encontrarse en el medio isotonico de la sangre
o de los tejidos. Por otra parte, cabe señalar que la presión interna de estas
células procariotas es de tres a cinco veces mayor en las bacterias gram-
positivas que en las gram-negativas. La lesión de la pared celular o la inhibición
de su formación, puede conducir a la lisis de la célula. En un medio hipertónico,
la formación de la pared celular lesionada conduce a la formación de
"protoplastos" bacterianos en el caso de las células gram-positivas, o
"esferoplastos" en el caso de las gram-negativas, que solo estan cubiertos por la
débil membrana celular. Si estas células flexibles se sitúan en un medio mas o
menos isotonico, captan rapidamente liquidos y pueden estallar.

La pared celular contiene un polimero complejo especial de naturaleza

mucopeptidica, llamado "peptidoglicano" o mureina, que esta formado por
polisacaridos y un polipeptido con un elevado grado de entrecruzamiento. Los
polisacaridos contienen normalmente aminoazucares N-acetilglucosamina y
ácido N-acetilmuramico. Este ultimo solo se halla en las bacterias. A estos
aminoazucares se encuentran unidas cadenas peptidicas cortas. La rigidez final
de la pared celular la proporciona el entrecruzamiento de las cadenas peptidicas
como consecuencia de reacciones de "transpeptidación" que llevan a cabo
diferentes enzimas. Esta capa de peptidoglicano es mucho mas ancha en la
pared celular de las células gram-positivas que las de gram-negativas,
probablemente porque en las primeras la presión osmotica endocelular es
mayor.

Durante el crecimiento y la division celular, la pared celular original debe

alargarse y formar un nuevo septo entre las dos células hijas de manera que,
cuando estas se separen, cada una tenga una pared externa completa. Esto
requiere naturalment la síntesis de nuevo material de la pared, síntesis que
debera ser tanto mas rápida cuanto mas rapidos sean el crecimiento y la
multiplicación; en consecuencia, la acción de los inhibidores de la síntesis sera
por una parte mas eficaz cuanto mas crezca y se multiplique la bacteria, y sera
selectiva, ya que este proceso es caracteristico de las bacterias pero no de las
células de los mamíferos. Por otra parte, el efecto lítico de estos inhibidores
puede depender también de la puesta en marcha de enzimas liticas previamente
reprimidas (autolisinas o mureína-hidrolasas).
 La síntesis de la pared tiene lugar en cuatro etapas: formación del
precursor en el citoplasma, transporte del precursor a traves de la membrana,
formación del polimero lineal y transpeptidación. El ultimo paso en la síntesis de
la pared celular es un entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano; esta
reacción de transpeptidación del dipeptido d-alanil-d-alanina es catalizada por
diferentes enzimas según las especies bacterianas.

Los antibióticos B-lactamicos se fijan a los centros activos de la enzima

en las especies sensibles y previenen la formación de los entrecruzamientos.
Las penicilinas y cefalosporinas tienen especificidad por las transpeptidasas que
participan en la síntesis de la pared celular bacteriana, ya que las primeras tienen
una estructura tridimensional parecida al del dipeptido d-alanil-d-alanina, que es
el lugar de la cadena del peptidoglicano al que se fijan estas enzimas. Las
transpeptidasas forman de hecho parte de unas proteínas situadas en la cara
externa de las membranas celulares bacterianas llamadas proteínas fijadoras de
penicilina (PBPs) que tienen una elevada afinidad para las penicilinas y las
cefalosporinas por la mencionada similitud (el núcleo B-lactamico se une
irreversiblemente al PBP y esto evita el paso final de la formación de la brrera de
peptidoglicanos). Se trata de un sistema muy complejo, ya que diferentes
receptores PBP pueden tener distintas afinidades por estos fármacos, y cada
uno puede mediar un mecanismo de acción distinto.

Al formarse una pared defectuosa existe una menor protección de la

bacteria frente a un medio no isotonico, que se asocia a un aumento de la presión
intracelular debido al normal aumento de la masa citoplasmatica lo que produce
la lisis de la membrana celular y por lo tanto la muerte de la bacteria.

La notable falta de toxicidad de los antibióticos B-lactamicos para las

células de los mamíferos se debe sin duda a la ausencia de esta pared celular
con su peptidoglicano. Las diferencias en la susceptibilidad de las bacterias
gram-positivas y gram-negativas a diferentes penicilinas o cefalosporinas
depende probablemente de variaciones en la estructura de sus paredes
celulares, que determinan la penetracion, fijación y actividades de estos
fármacos. Por otra parte, en las bacterias gram-negativas existe una membrana
externa de naturaleza fofolipidica que puede impedir el paso de estos fármacos,
cosa que no ocurre con las gram-positivas.
 Mecanismos De Resistencia Bacteriana

La produccion de enzimas que inactivan o destruyen el antibiótico es un

mecanismo muy frecuente por el cual las bacterias se muestran resistentes a
una gran variedad de agentes antimicrobianos de muy diversa estructura.

El fenómeno de resistencia depende de la aparición y conservación de

genes de resistencia en la propia bacteria, bien sea el desarrollo de los plásmidos
y los transposones, elementos genéticos móviles donde se trasportan los genes
que confieren la resistencia.

 Los plásmidos son fragmentos de DNA bacteriano con longitud variable,

algunos con capacidad para replicarse independiente de la maquinaria
genética que dispone la célula, además de esto tienen la capacidad de
trasladarse de una bacteria a otra.

 Por otro lado los transposones son secuencias de DNA (doble cadena)
que pueden ser traslocados entre cromosomas o de un cromosoma a un
plásmido o entre plásmidos, gracias a un sistema de recombinación
propio; esto sumado a la capacidad de los plásmidos de trasladarse de
una célula a otra, durante la conjugación, permite la adquisición de genes
de resistencia entre bacterias de la misma especie o especies distintas lo
que facilita la expansión epidémica de la resistencia.

Los mecanismos de resistencia a β-lactámicos se pueden resumir en:

1. Alteraciones del transporte y modificación de los sitios de acción

2. Producción de β-lactamasas.

Considerándose la produccion de β-lactamasas el mecanismo más

importante por su frecuencia de aparición en el área clínica.

1. Alteración del transporte y modificaciones en los sitios de acción

Los β-lactámicos deben alcanzar sus puntos de fijación (PBP) en la cara

externa de la membrana citoplásmica, lo cual se consigue fácilmente en las
bacterias grampositivas y por difusión a través de las porinas (OmpC,
principalmente) en las bacterias gramnegativas.
 Las mutaciones en las proteínas PBP producen resistencia en las
bacterias gram positivas (Staphylococcus Aureus, Streptococcus spp, y
Enterococcus) y las mutaciones en las porinas OmpC provocan resistencia ante
las bacterias gram negativas (Salmonella, Klebsiella y Pseudomonas), además
de que la perdida de porinas produce una resistencia cruzada para otros
compuestos que usan las porinas como via de entrada como el cloranfenicol,
quinolonas y tetraciclinas.

Además de las que podemos llamar porinas generales, se conocen otras

que son específicas para algunas moléculas e incluso su apertura está
controlada por la unión de su ligando.

 Un ejemplo es la porina OprD de Pseudomonas, específica para

aminoácidos básicos, pero que también se utiliza de forma selectiva para
transporte de imipenem; su pérdida es un mecanismo habitual de
resistencia a este antibiótico en Pseudomonas, aunque se requieran
mecanismos adicionales (síntesis de β-lactamasas) para completar la
resistencia. En el caso del meropenem y doripenem se requiere, además,
la intervención de bombas de expulsión que no son necesarias para
producir resistencia a imipenem.

Una nueva forma de resistencia a β-lactámicos, asociada con una

alteración del transporte, está relacionada con las ya mencionadas bombas de
salida o de expulsión, sistemas inespecíficos de bombeo al exterior de moléculas
diversas.

 La inactivación de una bomba de salida en cepas resistentes de

Pseudomonas (gram negativo) productoras de β-lactamasas o de gram
positivos con las PBP alteradas da lugar a un notable descenso de su
resistencia, lo cual indica que en este género, y probablemente en otros
gramnegativos y grampositivos, la resistencia a β-lactámicos es el
resultado de la cooperación entre los tres tipos de mecanismos de
resistencia.
 El caso más característico de resistencia por este mecanismo es la
resistencia a meticilina en S. aureus. La meticilina se une con gran
afinidad a la PBP2 de S. aureus produciendo la lisis de la bacteria. Son
 frecuentes los aislamientos de cepas de S. aureus resistentes a meticilina
que, además de su PBP2 normal, presentan una forma nueva de esta
proteína llamada PBP2a o PBP2’ que tiene muy baja afinidad por la
meticilina, y que por lo tanto, son resistentes a este antibiótico. La proteína
PBP2a es producto de un gen mecA presente sólo en el cromosoma de
S. aureus resistentes a meticilina, que se supone que lo ha adquirido de
otra especie bacteriana.
 Los enterococos presentan una resistencia natural a muchos antibióticos
β-lactámicos, especialmente cefalosporinas, debido a la baja afinidad de
una de sus PBP (PBP5) que es capaz de sustituir la actividad de las otras
PBP cuando son inhibidas por estos antibióticos.

2. Producción de β-lactamasas

Este comprende el mecanismo más importante de resistencia a los β-

lactámicos. Las β-lactamasas son enzimas que hidrolizan el anillo β-lactámico
de estos antibióticos y los convierte en compuestos biológicamente inactivos.

 En organismos grampositivos, la síntesis de β-lactamasas suele ser

inducible por la presencia de antibiótico y las enzimas se secretan al
medio externo en gran cantidad, produciendo su destoxificación, con lo
que la resistencia tiene un efecto poblacional, ya que, al destoxificar el
ambiente, se permite el crecimiento de otras bacterias que no producen
β-lactamasas.
 En bacterias gramnegativas, las β-lactamasas se sintetizan de forma
constitutiva y en pequeña cantidad, secretándose posteriormente al peri-
plasma. Su situación es estratégica, ya que escasas moléculas de
enzima pueden inactivar al antibiótico a su paso al periplasma a través
de las porinas.
 Tipos de β-lactamasas

En la actualidad se conocen varios cientos de β-lactamasas, aumentando

su número día a día, por lo que resulta imposible disponer de una relación
actualizada de dichas enzimas. Sin embargo, es frecuente que cada β-lactamasa
recién descubierta proceda de otra ya conocida con ligeras modificaciones.

Los criterios de clasificación son los siguientes:

1. La especificidad de sustrato: la capacidad relativa de hidrólisis de

bencilpenicilina o cefaloridina determina que una enzima se clasifique
como penicilinasa o cefalosporinasa.

2. La susceptibilidad a inhibidores: se incluyen con valor clasificatorio la

inhibición por EDTA y por ácido clavulánico

3. La localización genética: el hecho de que el gen de una β-lactamasas se

localice en un plásmido o en el cromosoma como transposones se ha
considerado en algunas clasificaciones.

4. La clase molecular: se establece a partir de las comparaciones de las

secuencias de aminoácidos de las proteínas y tiene valor filogenético real,
existen cuatro clases moleculares:

A. Representada por penicilinasas de tipo TEM: Se han

aislado alrededor de 80 variantes de TEM1, algunas de las
cuales pueden hidrolizar monobactámicos o cefalosporinas
de tercera generación. Recientemente se han descrito en
E. coli y Klebsiella pneumoniae, enzimas derivadas de TEM
resistentes a la inhibición por ácido clavulánico, que se han
denominado IRT. Existe otra enzima la SHV con
propiedades similares de evolución.

B. Son metaloenzimas poco frecuente: Las enzimas de la

clase B son metalo-β-lactamasas que requieren la
colaboración de un átomo de Zn en el centro activo para
 hidrolizar el antibiótico. Son el grupo más activo frente a los
carbapenemes.

C. Representadas por cefalosporinasas cromosómicas

presentes en muchas enterobacterias que pueden ser o no
inducibles, actua en las cefalosporinas. El prototipo de
estas enzimas, AmpC, no es capaz de hidrolizar
cefalosporinas de tercera generación, sin embargo, pronto
se aislaron mutantes bacterianas resistentes a estos
antibióticos cuya resistencia se ha relacionado con la
síntesis de una cantidad muy elevada de enzima.

D. Representadas por las enzimas capaces de hidrolizar

cloxaci- linas, presentan gran actividad frente a oxacilina y
cloxacilina. Aunque guardan poca relación con las clases A
y C, también presentan serina como residuo principal
catalítico en su centro activo.

En resumen, se puede afirmar que entre los tipos de β-lactamasas

descritos más recientemente hay algunas variantes a las que podemos
considerar más importantes por su prevalencia e importancia clínica:

 β-lactamasas de espectro extendido (BLEE). Se denominan así las

enzimas similares a las clásicas pero que han adquirido la capacidad de
inactivar a la mayoría de antibióticos β-lactámicos excepto la cefmicina y
los carbapenemes.

 Suelen derivar principalmente de enzimas de la clase: A (tipo TEM y SHV

y actualmente son frecuentes los derivados de CTX-M). Las
carbapenemasas son capaces de hidrolizar carbapenemes; pertenecen
sobre todo a las clases moleculares B y D.

 β-lactamasas resistentes a los inhibidores. Son de la clase A. La

producción de estas enzimas hace que las asociaciones β-lactámico-
inhibidor pierdan su eficacia terapéutica.
Acciones farmacocinéticas

1. Absorción

 Existen notables diferencias en la absorción de las penicilinas, que tienen

su origen en la escasa estabilidad en el medio acido que presentan
algunos de los componentes de esta familia ( Penicilina G, Meticilina,
Nafcilina o las penicilinas con actividad frente a Pseudomona
Aeuriginosa)
Las restantes penicilinas se absorben mejor por via oral, aunque existen
evidencias que pueden facilitar la elección preferente de alguno de los
fármacos como la amoxicilina frente a la ampicilina.

 Algunas cefalosporinas presentan una absorción adecuada por via oral

como son las de primera generación entre las que destacan ( Cefalexina,
cefadroxilo, y cefradina ; en la de segunda generación (Axetil –
cefuroxima, cefaclor, y cefprozilo y entre las denominadas de amplio
espectro ( Cefixima, proxetil – cefpodoxima, cefditoreno y ceftibuteno) .
la absorción de cefuroxima, cefpodoxima, y cefditoreno es favorecida por
la formulación en forma de esteres que sufren hidrolisis por las esterasas
a nivel digestivo, su biodisponibilidad aumenta con la ingesta alimentaria
por el retraso del vaciamiento gástrico e incrementa con administración
de anti – h2 y antiácidos.

 Todos los monobactámicos y carbapenemes comercializados hasta la

actualidad deben administrarse por vía parenteral. Aunque todavía no
autorizados en España, se han obtenido nuevos derivados del grupo de
los carbapenemes: el biapenem, más estable a la hidrólisis por la
dipeptidasa renal, y el faropenem, un profármaco (daxolato de
faropenem), que se puede administrar por vía oral.
2. Distribución

 Los β-lactámicos son sustancias hidrófilas, por lo que tienen bajo grado
de unión a las proteínas plasmáticas, puesto que favorece la difusión
tisular.

 Existen diferencias notables en el porcentaje de unión a las proteínas

plasmáticas, lo que repercute de manera definitiva en el paso de los
fármacos a través de las membranas celulares y por lo tanto, en los
procesos de difusión y eliminación.

 La distribución es buena, en general, y se alcanzan concentraciones

adecuadas en líquido pleural, pericardio, líquido sinovial, entre otros.

 El paso al sistema nervioso central (SNC); sin embargo, es escaso en

condiciones normales, pero la inflamación meníngea hace posible la
utilización de penicilinas en el tratamiento de infecciones a ese nivel.

 Con respecto a las cefalosporinas, sólo alcanzan concentraciones

significativas en líquido cefalorraquídeo: cefuroxima, cefotaxima,
ceftriaxona, ceftizoxima, cefmenoxima, moxalactam y ceftazidima.

 Todos los β-lactámicos atraviesan la barrera placentaria, alcanzando

concentraciones variables en la circulación fetal; a pesar de ello, y de
acuerdo con su escasa toxicidad, se consideran los antibióticos de
elección para el tratamiento de infecciones durante el embarazo.

3. Metabolismo y Excreción
 En su mayoría son eliminados por la orina sin metabolizar. La excreción
renal de las penicilinas se produce por procesos de filtración y de
secreción tubular activa, mientras que en el caso de las cefalosporinas la
secreción tubular es más variable para los distintos derivados.
 Existen algunas excepciones que es necesario tener en cuenta:

a) Algunos β-lactámicos (cefalotina, cefapirina y cefotaxima) sufren

procesos de desacetilación, dando lugar a metabolitos con
diferentes grados de actividad antibacteriana; en el caso de la
cefotaxima, la desacetilcefotaxima tiene una semivida ligeramente
más larga que la cefotaxima de (1,6 h).

b) La eliminación renal de cefaloridina, ceftazidima y ceftriaxona se

produce exclusivamente por filtración glomerular

c) Numerosos β-lactámicos pueden alcanzar concentraciones

superio res a las plasmáticas en bilis (mezlocilina, nafcilina,
piperacilina, cefazolina, cefamandol y cefoxitina); la eliminación
biliar es muy importante para la ceftriaxona (40%) y el cefotetán
(12%); en el caso de la cefoperazona sólo el 25% se elimina por
el riñón y el resto (75%) lo hace en forma activa por la bilis.

 El hecho de que estos antibióticos se concentren en cantidades

importantes en forma activa en la bilis tiene consecuencias de interés
clínico:

a) Pueden ser útiles en el tratamiento de infecciones localizadas en

las vías biliares aunque, si existe obstrucción, sólo en el caso de
la cefoperazona se han demostrado cantidades suficientes.

b) Pueden dar lugar a efectos adversos importantes: diarrea por

modificar la flora intestinal normal y alteraciones de la coagulación
por hipo- protrombinemia que se produce, en la mayoría de los
casos, como consecuencia de la inhibición de la síntesis de la
vitamina K al reducirse la flora bacteriana intestinal
 c) Los β-lactámicos cuyo porcentaje de eliminación biliar es mayor
(cefoperazona y ceftriaxona) no requerirán modificación de la
dosis en la insuficiencia renal.

 Por su importancia clínica, es necesario señalar que el imipenem es

hidrolizado por una dipeptidasa localizada en las células del túbulo
proximal renal que rompe su anillo β-lactámico dando lugar a un
metabolito inactivo que se elimina por orina; la administración simultánea
de cilastatina, un inhibidor de la dipeptidasa, aumenta la recuperación
urinaria de imipenem en forma activa hasta el 70% aproximadamente.

 Los restantes carbapenemes (meropenem, ertapenem, doripenem) no

son inactivados por la dipeptidasa renal, por lo que no requiere la
asociación con cilastatina por lo que se alcanzan mayores
concentraciones plasmáticas.

 Los procesos de secreción tubular renal son inhibidos por la probenecida,

por lo que su administración prolongará la semivida de los β-lactámicos
en cuya eliminación participa de forma importante este mecanismo.
Asimismo, la probenecida compite con los β-lactámicos por los puntos de
unión a la albúmina plasmática, por lo que su administración simultánea
aumentará la cantidad de antibiótico en forma libre en la sangre,
favoreciéndose los procesos de difusión.

 Es evidente que en la dosificación de un antibiótico y en el intervalo de

administración hay que tener en cuenta muchos factores, tanto
farmacológicos como bacteriológicos, pero como norma general se
acepta que el intervalo de administración de un antibiótico debe ser de
cuatro veces la semivida en infecciones graves y de seis veces para
infecciones de gravedad moderada.
  La semivida está aumentada en el recién nacido, fundamentalmente en
los prematuros y en personas de edad avanzada, mientras que en los
niños y las personas jóvenes la semivida puede ser más corta.

Aplicaciones Farmacológicas

Como grupo, los betalactámicos constituyen el conjunto de antibióticos

más importante de la terapéutica antiinfecciosa. A pesar de que su número
sobrepasa el medio centenar, la penicilina G continúa siendo el tratamiento de
primera elección en todos los procesos infecciosos producidos por bacterias
sensibles.
En este sentido es importante señalar el aumento de resistencias a
penicilina del Streptococcus pneumoniae, bacteria clásicamente muy sensible a
este antibiótico. El porcentaje de resistencias varía de unos sitios a otros, incluso
dentro de un mismo país, por lo que es importante conocer los datos de
sensibilidad locales antes de tomar la decisión de modificar el criterio general de
tratamiento.
También se ha producido un aumento considerable en el número de cepas
resistentes a penicilinas en otras especies bacterianas; ejemplos de ellas son las
resistencias de E. coli a ampicilina o amoxicilina, de N. gonorrhoeae a penicilina
o S. aureus a cloxacilina. Este problema complica el tratamiento de las
infecciones bacterianas con mayor repercusión en el medio hospitalario, donde
hay que buscar nuevas alternativas terapéuticas: asociación con inhibidores de
b-lactamasas o antibióticos más activos.
Es de recalcar, que la aparición de resistencias no invalida el principio de
que las penicilinas deben constituir el tratamiento de primera elección en gran
númerode infecciones bacterianas.
  Usos clínicos

Generalmente los antibióticos Betalactamicos son utilizados clínicamente

para cubrir diversos tipos de infecciones dentro de las cuales destacan:

1. Infecciones ORL (Otorrinolaringologas)

1.1. Amigdalitis Bacteriana
1.2. Profilaxis de Fiebre Reumática
1.3. Otitis Media y Sinusitis Aguda
1.4. Sinusitis Crónica

2. Infecciones Respiratorias
2.1. Neumonía Extrahospitalaria
2.2. Neumonía Intrahospitalaria
2.3. Neumonías por aspiración
2.4. Brinquitis

3. Infecciones oseas y articulares

4. Infecciones cutáneas y de tejidos Blandos

4.1. Erisipela
4.2. Linfangitis estreptocócica
4.3. Celulitis
4.4. Furunculosis estafolococcica
4.5. Vasculopatías periféricas
4.6. Infecciones secundarias a mordeduras

5. Infecciones del sistema nervioso

5.1. Meningitis
5.2. Abscesos cerebrales

6. Infecciones urinarias
6.1. Extrahospitalarias del tracto inferior
6.2. Intrahospitalarias del tracto inferior
6.3. Pielonefritis
 7. Infecciones ginecológicas
7.1. Endometritis
7.2. Enfermedad inflamatoria pélvica

8. Infecciones de transmisión sexual

8.1. Sifilis primaria y secundaria
8.2. Gonorrea
8.3. Neurosifilis

9. Infecciones intestinales

10. Infecciones de las vías biliares

11. Endocarditis infecciosa

12. Infecciones dentarias

12.1. Absceso periapical

13. Profilaxis quirúrgica

14. Otras infecciones

14.1. Corynebacterium diphtheriae
14.2. Clostridium tetani
14.3. Clostridium perfringens

En la actualidad, asociados a otros antibióticos, son sistemáticamente

incluidos en los protocolos para el tratamiento empírico de infecciones en
pacientes inmunodeprimido.
  Indicaciones

1. Infecciones de piel y partes blandas

 La amoxicilina es el tratamiento de elección en las infecciones
producidas por Streptococcus pyogenes (celulitis, erisipela,
impétigo). En infecciones invasivas (sepsis, fascitis) debe utilizarse
penicilina G, asociada a clindamicina y gammaglobulinas en caso
de acompañarse de síndrome de shock tóxico.

 La celulitis estafilocócica puede tratarse con una cefalosporina oral

de primera generación. En caso de etiología incierta, una buena
opción es el tratamiento con amoxicilina con ácido clavulánico, ya
que tiene actividad antiestreptocócica y antiestafilocócica.

 En algunas situaciones concretas, como en el sujeto grave, en las

infecciones de origen nosocomial o en sujetos de especial riesgo se
puede usar de forma empírica un carbapenémico.

2. Infecciones de las vías respiratorias

 La penicilina benzatina intramuscular en dosis única y la amoxicilina
oral (500 mg/12 h; no es preciso administrarla cada 8 h en este
caso) durante una semana son los tratamientos de elección de la
faringitis estreptocócica.

 La amoxicilina con ácido clavulánico oral (de 500 mg/8 h a 875 mg/8
h) es un buen tratamiento empírico de la otitis media aguda (S.
pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis). En caso de confirmarse
la etiología neumocócica, la amoxicilina (1 g/8 h por vía oral) es el
mejor betalactámico oral y la ceftriaxona (1 g/24 h) es la alternativa
parenteral más razonable.

 La amoxicilina con ácido clavulánico oral (de 500 mg/8 h a 875 mg/8
h) es un buen tratamiento empírico de los episodios de
 reagudización de la bronquitis crónica, causada habitualmente por
S. pneumoniae y H. influenzae.

 La amoxicilina oral es un buen tratamiento empírico de la neumonía

de bajo riesgo de etiología presumiblemente neumocócica. En los
casos de neumonía de alto riesgo que requieren ingreso
hospitalario, el betalactámico de elección es la ceftriaxona (o
cefotaxima) asociada a un macrólido o a una quinolona.

 El tratamiento con amoxicilina con ácido clavulánico es preferible en

los casos de neumonía por aspiración (que incluiría tanto a sujetos
con los factores de riesgo «clásicos» como a muchos de los sujetos
con neumonía asociada al sistema sanitario) y en los casos de
neumonía en sujetos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
(mayor frecuencia de microorganismos productores de
betalactamasas). La cefepima es una buena opción si se desea
ampliar el espectro a P. aeruginosa.

 La amoxicilina con ácido clavulánico y el ertapenem son

betalactámicos indicados en el tratamiento de la neumonía
nosocomial precoz en sujetos intubados (S. aureus, S. pneumoniae,
H. influenzae).

 En el tratamiento empírico de la neumonía nosocomial tardía se

emplea generalmente una combinación de antibióticos, en la que
suele figurar un betalactámico de amplio espectro con actividad
frente a P. aeruginosa, como el imipenem, el meropenem, la
piperacilina con tazobactam o la cefepima. En todo caso, la
epidemiología local debe determinar la pauta empírica más
adecuada, en función del patrón de resistencias local.
3. Endocarditis infecciosa
 La penicilina es el antibiótico de elección en la endocarditis causada
por estreptococos del grupo viridans, y puede sustituirse por la
ceftriaxona. Debe ajustarse la dosis total administrada en función de
la CIM del microorganismo. En casos en que la función renal lo permita
y no sea preciso un tratamiento prolongado por otro motivo, la
utilización simultánea de la gentamicina permite acortar la duración del
tratamiento a 2 semanas.

 La endocarditis enterocócica requiere la administración de ampicilina

y gentamicina durante 4 semanas como mínimo. Una buena
alternativa es la combinación de ampicilina y ceftriaxona (por ejemplo,
en sujetos con función renal alterada que no pueden recibir
aminoglucósido).

 La cloxacilina (con o sin gentamicina al principio) es el tratamiento de

elección de la endocarditis estafilocócica producida por cepas
sensibles.

 Las endocarditis causadas por organismos del grupo HACEK

(Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella y Kingella)
se tratan habitualmente con una combinación de ampicilina y
gentamicina durante 4 semanas.

4. Infecciones del sistema nervioso central.

 En la actualidad, la ceftriaxona y la cefotaxima son los antibióticos de
elección en el tratamiento, tanto empírico como dirigido, de la mayoría
de los sujetos con meningitis bacteriana de la comunidad. Una dosis
diaria de 4 g de ceftriaxona (o 12 g de cefotaxima) es adecuada para
el tratamiento de la meningitis meningocócica por H. influenzae,
Streptococcus agalactiae y S. pneumoniae sensible (CIM≤0,5 μg/ml).
Para meningitis producidas por neumococos más resistentes o con
sensibilidad no conocida deben emplearse dosis elevadas de
cefotaxima (300 mg/kg/d). L. monocytogenes es resistente a las
 cefalosporinas, por lo que, en caso de infección causada por este
microorganismo, se debe utilizar ampicilina.

 El meropenem (2 g/8 h, intravenoso) es la mejor opción para tratar la

meningitis nosocomial por bacilos gramnegativos. Si se usa
empíricamente, es más prudente asociarlo a vancomicina para ampliar
la cobertura a grampositivos. La asociación de ceftazidima y amikacina
por vía sistémica o intraventricular es adecuada para el tratamiento de
la meningitis causada por P. aeruginosa sensible.

 La combinación de la ceftriaxona y el metronidazol es la más utilizada

para el tratamiento del absceso cerebral. La cloxacilina
(probablemente con rifampicina) es de elección en los abscesos
producidos por S. aureus.

5. Infección intraabdominal
 La cefotaxima (o ceftriaxona) es una buena opción para el tratamiento
de la peritonitis bacteriana espontánea del sujeto cirrótico, causada
habitualmente por enterobacterias.

 La peritonitis secundaria es una infección polimicrobiana causada por

anaerobios y aerobios facultativos. Por tanto, la monoterapia con
amoxicilina con ácido clavulánico es una opción terapéutica muy
razonable en los casos de origen comunitario. Otra alternativa es la
combinación de la ceftriaxona o el aztreonam con algún antibiótico
anaerobicida, como el metronidazol. El ertapenem puede ser útil como
tratamiento dirigido de infecciones intraabdominales sin participación
de P. aeruginosa.

 Tanto los carbapenémicos como la piperacilina y el tazobactam se

reservan para la peritonitis postoperatoria (nosocomial).

 La piperacilina con tazobactam es un antibiótico adecuado para la

colangitis en sujetos con antecedentes de instrumentación o consumo
 previo de antibióticos, causada habitualmente por enterobacterias,
estreptococos, enterococos y, ocasionalmente, por P. aeruginosa.

6. Infecciones urinarias

 La cefuroxima axetil y la amoxicilina con ácido clavulánico en pautas

cortas (3 días) son buenas opciones terapéuticas en el tratamiento de
la cistitis no complicada.

 El tratamiento definitivo de la pielonefritis aguda debe guiarse por el

antibiograma; el uso de las cefalosporinas (cefuroxima axetil y cefixima
oral) y de la ceftriaxona (que puede ser incluso una opción de
tratamiento domiciliaria si se administra por vía intramuscular) son
posibles opciones terapéuticas que implican el uso de betalactámicos.
En sujetos con riesgo de infección por microorganismos productores
de BLEE es preferible utilizar un carbapenémico o la combinación de
amoxicilina y ácido clavulánico con un aminoglucósido. En sujetos con
manipulaciones urológicas o riesgo de infección por P. aeruginosa
puede administrarse, si la sensibilidad local lo permite, aztreonam
combinado con ampicilina.

7. Infección osteoarticular
 Los betalactámicos son el tratamiento de elección de la artritis séptica
estafilocócica (cloxacilina), estreptocócica (penicilina, ceftriaxona) y
gonocócica (ceftriaxona). Asimismo, ha sido clásicamente el
tratamiento de elección de la osteomielitis estafilocócica, aunque en la
actualidad hay mejores alternativas por vía oral.
 La fase inicial del tratamiento de la osteomielitis por P. aeruginosa se
puede realizar con un betalactámico antipseudomónico, como la
ceftazidima.
 8. Sepsis de origen no filiado.
Los sujetos de la comunidad con sepsis sin un foco evidente deben recibir
un tratamiento empírico de las infecciones más habituales, incluidas las
causadas por enterobacterias, neumococos y S. aureus sensible a la meticilina.
Para esto, una muy buena opción es el tratamiento con amoxicilina con ácido
clavulánico, que cubre razonablemente todas las posibilidades. En sepsis graves
se puede valorar añadir un aminoglucósido.

En los sujetos con sepsis nosocomial el tratamiento empírico debe

abarcar, además de lo anterior, P. aeruginosa, estafilococos resistentes a
meticilina (en especial en presencia de catéteres) y otras bacterias
multirresistentes, según la epidemiología local. La mayoría de las pautas
incluyen un betalactámico con actividad antipseudomónica (como la piperacilina
con tazobactam o imipenem) asociado a un aminoglucósido y, en ocasiones, a
vancomicina.

9. Neutropenia febril
Los betalactámicos son un componente fundamental del tratamiento
empírico de los sujetos con neutropenia febril. La pauta estándar consiste en la
asociación de un betalactámico con actividad antigrampositiva y
antipseudomónica (cefepima, piperacilina con tazobactam o carbapenémico) y
un aminoglucósido, aunque también se pueden utilizar betalactámicos de amplio
espectro en monoterapia (piperacilina con tazobactam, ceftazidima, imipenem).

Reacciones adversas

Son antibióticos muy bien tolerados en general; sin embargo, se han

descrito numerosos efectos secundarios, tanto para las penicilinas como para
las cefalosporinas.
Reacciones adversa de las penicilinas

El efecto adverso más importante lo constituyen las re-acciones de

hipersensibilidad de aparición inmediata (2-30 min), acelerada (1-72 horas) o
tardías (> 72 horas) y de gravedad variable, desde erupciones cutáneas hasta la
reacción anafiláctica inmediata a su inyección. Su in-cidencia es del 1-5 %
incluyendo desde las formas más le-ves hasta las más graves; sin embargo, las
reacciones ana-filácticas sólo aparecen en el 0,2 % de los pacientes, siendo
mortales en el 0,001 % de los casos.

Además, hay que considerar que, tras la administración de penicilinas,

pueden aparecer alteraciones cutáneas, a veces de tipo maculopapular, de
etiología no alérgica, cuya incidencia alcanza el 50 % en pacientes con
mononucleosis infecciosa.

Debe evitarse la terapéutica con penicilinas en un paciente realmente

alérgico siempre que sea posible, pero si el tratamiento con estos antibióticos es
imprescindible, bien por la etiología del proceso o por otros factores (p.ej.,
durante el embarazo, en el que los b-lactámicos constituyen el grupo de menos
riesgo de toxicidad tanto para la madre como para el feto), existe la posibilidad
de de-sensibilizar al paciente mediante la administración oral o subcutánea de
cantidades muy pequeñas y crecientes de penicilina con los intervalos
recomendados.

Otros efectos adversos que pueden aparecer tras la ad-ministración de

penicilinas son:

 Alteraciones gastrointestinales, sobre todo dia-rreas, que pueden

ser debidas a sobreinfección por bac-terias resistentes (incluido
Clostridium difficile) y que son más frecuentes con los preparados
de amplio espectro o de eliminación biliar importante.
 Aumento reversible de las transaminasas, más frecuente con
oxacilina, nafcilina y carbenicilina, que en general pasa inadvertida.
 Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alteraciones de
la función de las plaquetas; estas últimas se han descrito más a
menudo con las penicilinas con actividad antipseudomonas
 (carbenicilina y ticarcilina), pero pueden ser producidas también por
las restantes penicilinas.
 Hipopotasemia, sobre todo con los compuestos con mayor
contenido en sodio (carbenicilina y ticarci-lina). Con las nuevas
penicilinas con actividad antipseu-domonas, el riesgo de
hipopotasemia y sobrecarga de líquidos es menor, puesto que su
contenido en sodio es más bajo; sin embargo, no se ha confirmado
la importancia clínica de esta diferencia.
 Nefritis intersticial, más frecuente con meticilinas aunque se ha
descrito también con otras penicilinas.
 Encefalopatía que cursa clínicamente con mioclonías y convulsiones
clónicas o tónico-clónicas de extremidades que pueden
acompañarse de somnolencia, estupor y coma; se ha visto sobre
todo con penicilina G, pero también se ha descrito con otras
penicilinas y algunas cefalosporinas cuando alcanzan
concentraciones elevadas en LCR; es, por lo tanto, más probable si
existe insuficiencia renal

Cefalosporina

Puede originar:

 Reacciones de hipersensibilidad que pueden ser cruzadas con las

penicilinas; se ha descrito el 5-10 % de reacciones a las cefalosporinas
en pacientes alérgicos a las penicilinas. Las manifestaciones clínicas son
idénticas a las producidas por penicilinas.
 Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por cefaloridina con dosis
mayores de 4 g/día; puede ser provocada, aunque menos frecuentemente
y con dosis más altas, por cefalotina, pero las restantes cefalosporinas
prácticamente carecen de nefrotoxicidad, si bien hay que tener en cuenta
la posible potenciación de este efecto ad-verso cuando se asocian a
aminoglucósidos.
 Por vía parenteral pueden producir dolor localizado en inyección
intramuscular y tromboflebitis por vía intravenosa.
  Intolerancia al alcohol, descrita tras la administración de cefamandol,
moxalactam y cefoperazona.
 Fenómenos hemorrágicos, relacionados con la producción de
hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la función
plaquetaria; este efecto es más frecuente y grave con cefoperazona,
moxalactam y cefa-mandol, especialmente si se administran a pacientes
debilitados o desnutridos porque la presencia de un grupo metiltetrazoltiol
en la cadena lateral altera la coagulación por un mecanismo similar al de
los anticoagulantes ora-les. Puede evitarse parcialmente mediante la
administración simultánea de vitamina K.
 Además, las cefalosporinas pueden producir sobreinfecciones, aumento
de las transaminasas, eosinofilina, test de Coombs positivo (en ocasiones
asociado a anemia hemolítica), habiéndose descrito algún caso de
encefalopatía semejante a la producida por penicilinas.

Carbapenemes

Como los restantes b-lactámicos, los carbapenemes producen escasas

reacciones adversas. Sin embargo, hay que tener en cuenta que este grupo de
antibióticos puede originar reacciones de hipersensibilidad que pueden ser
cruzadas con penicilinas o cefalosporinas. Tras la administración intravenosa
rápida de imipenem aparecen náuseas o vómitos en el 1 % de los pacientes
aproximadamente.

El imipenem puede producir, con mayor fre-cuencia que otros b-lactámicos,

convulsiones; este efecto adverso es más frecuente tras la administración de
dosis elevadas (algunos autores señalan cifras de hasta el 10 % en pacientes
tratados con dosis de 1 g/6 h), en pacientes con insuficiencia renal
fundamentalmente si son ancianos, pero sobre todo en pacientes con patología
cerebrovascular previa, epilepsia o cualquier otro tipo de enfermedad del sistema
nervioso central. La incidencia de convulsiones tras la administración de
meropenem al parecer es mucho más baja.

Monobactámicos

La diferencia en la estructura química de estos anti-bióticos y los otros b-

lactámicos disminuye la posibilidad de hipersensibilidad cruzada, no habiéndose
descrito hasta este momento ni reacciones anafilácticas ni alteraciones cutáneas
tras la administración de aztreonam en pacientes con test cutáneos positivos a
la penicilina.

Contraindicación

La contraindicación generalizada de todos los fármacos que entran dentro

de los b-lactamicos son la hipersensibilidad de los b-lactamicos.

Interacciones

Algunas interacciones son:

 Clorafenicol o tetraciclina + Penicilinas: Antagonismo

 Fenilbutazona + Penicilina G: Puede inducir un aumento de las
concentraciones plasmáticas y menor concentración en tejidos de
penicilina G.
 Aines, probenecid + Penicilinas: incremento de la vida media.
 Aparición de exantema cuando se administra ampicilina en pacientes en
tratamiento con halopurinol.
 Dosis elevadas de Beta-lactámicos pueden interferir la secreción tubular
de metotrexato, incrementando sus concentraciones.
 Probenecid, indometacina, ácido acetilsalicílico y sulfinpirazona pueden
inhibir la secreción tubular de betalactámicos, prolongando su semivida.

En el cuadro presentado a continuación se muestra todas las

interacciones presentes en la familia del b- lactamicos con otros grupos
farmacológicos.
Antibióticos Beta-Lactàmicos

Penicilinas:

 Penicilina G
 Penicilina V
 Meticilina
 Nafcilina
 Oxacilina
 Cloxacilina
 Dicloxacilina
 Ampicilina
 Amoxicilina
 Carbenicilina
 Ticarcilina
 Piperacilina
 Mezlocilina
 Azlocilina
Betalactamasas:

 Ácido clavulanico
 Sulbactam
 Tazobactam

Betalactamasa + Penicilinas (combinaciones)

 Amoxicilina + ácido clavulanico

 Ampilicina + Sulbactam
 Piperacilina + Tazobactam

Penicilinas disponibles en el mercado Venezolano (Nombre Comerciales)

Penicilina G:

1) Benzetacil: 6-3-3, p/p suspensión inyectable

Composición: C/fco-amp contiene: penicilina G benzatinica 600.000UI,

penicilina G procainica 300.000UI, penicilina G sódica 300.000UI.

Posología: 1 amp I.M. pudiéndose repetir a las 48h.

Presentación: Kit: 1 fco-amp con polvo p/reconstituir+agua esteril p/iny. + iny. Y

fco de amp. Individual.

2) Benzetacil L.A: p/p suspensión iny IM

Composicion: cda fco-Amp. Contiene: penicilina G Benzatinica 600.000UI o

1.200.000 o 2.400.000UI.

Posologia: Niños: 25.000-50.000UI/kg. Adultos: 1.200.000-2.400.000UI

Presentacion: kit: 1 fco-amp con polvo p/reconstituir+agua esteril p/iny. + iny. Y

fco de amp. Individual.

3) Penicilina G Benzatinica (Vitalis):

Composición: Polvo p/susp iny. 1.200.000UI y 2.400.000UI

Posología: Niños: 25.000-50.000UI/kg. Adultos: 1.200.000-2.400.000UI

Presentación: polvo/p/susp/iny: caja con 1 y 10

 4) Penicilina G Procainica (Vitalis):

Composición: 400.000 y 800.000UI p/p susp. Iny.

Presentación: p/p susp. Iny. Caja con 1 y 10

5) Penicilina G sódica (Genfar):

Composición: 1.000.000UI

Presentación: p/p susp. Iny. Caja con 1 y 10

6) Pronapen, p/p susp. Iny.

Composición: C/vial de 800.000UI: penicilina G procainica, 600.000UI:

penicilina G potásica 200.000UI.

Posología: 400.000-800.000UI c/12h a 24h (via I.M. unicamente) de acuerdo

con la severidad de la infección.

Presentación: p/p susp. Iny. Fco con 800.000UI

Resistentes a β-Lactamasas

Oxacilina

1) Oxacilina 1g

Composición: c/fco-amp.: oxacilina (bajo la forma de oxacilina sodica) 1g

Posología: Neonatos menores de 7 dias: 50-100mg/kg/dia divididos cada 12h.

Neonatos de 7-28 días 50-100mg/kg/dia divididos cada 8h. Niños con peso
inferior a 40kg: 50-100mg/kg/dia divididos cada 4-6h. Adultos y niños con peso
superior a 40kg: 500mg-2g c/4-6h

Presentación: estuche con 10 viales de 1g.

2) Oxacilina, capsulas

Composición: oxacilina 500mg

Presentación: estuche con 12 de 500mg

3) Oxipen

Composición: c/fco-amp.: oxacilina sodica 1 y 2g

Posología: Niños: 100-200mg/kg/dia c/46h. Adultos: 500-2000mg c/46h

Presentación: caja con 50 fcos-amp de 1 y 2g

Ampicilina
1) Ampenina, Polvo para solución inyectable
Composición: Ampicilina Sódica 1 g; (D-alfa-aminobencil-penicilina) en forma
de sal sódica.
Posología: Las dosis usuales de la ampicilina por vía parenteral son las
siguientes: Adultos: 500 mg 1 c/46 horas, hasta un máximo de 12 gramos, en
infecciones severas, meningitis o septicemia. Niños: 200400 mg/kg/día, c/46
horas. Neonatos menores de 7 días: 50-100 mg/kg/día, c/12 horas. Neonatos
mayores de 7 días: 50-100 mg/kg/día, c/8 horas. La ampicilina se puede
administrar por vía IV intermitente. Se prepara reconstituyendo el contenido del
vial con 3,5 mL (IM) o 10 mL (IV) de agua estéril para inyección o solución de
cloruro de sodio al 0.9%.
Presentación: Caja x 1 y/o 50 frasco ampolla de 1 g. (polvo para reconstituir).

2) Ampicilina, Polvo para Suspensión Oral, Cápsulas

Composición: Ampicilina.
Presentación: Polvo para Suspensión Oral: Frasco con 60 mL de 250 mg / 5
mL. Cápsulas: Estuche con 8 y 16 cápsulas de 500 mg.

3) Ampilicilina GF 1 gr, Ampollas.

Presentación: Caja x 10 fcos de 1g.

4) Ampicilina GF 500, Ampollas

Presentación: Caja x 10 fcos de 500mg.

5) Ampisod, Ampollas
Composición: Ampicilina Sódica 1 g/ fco. Amp.
Posología: Vía Parenteral: IM: 250-500 mg. c/ 46 h. IV: 500 mg1 g. en 20 - 30
mL. de solución fisiológica o agua para inyecciones, administrar lentamente.
Presentación: Fco-amp de 1 g
Amoxicilina
1) Amoxicilina, Cápsulas, comprimidos, y polvo para suspensión.
Composición: Amoxicilina.
Posología: Adultos: 250-500 mg c/8 h. Lactantes y niños: Con peso menor de
20 kg, 20 mg/kg/día, en 3 dosis. En infecciones graves se requiere duplicar la
dosis. Con peso mayor de 20 kg se administra la dosis para adultos.
Presentación: Estuche de 250 mg por 9 cápsulas
Estuche de 500 mg por 6 cápsulas.
Polvo para suspensión, frasco para preparar 45 mL de 125
mg/5 mL y 250 mg/5 mL.
Estuche de 750 mg x 10 comprimidos

2) Amoxal, Cápsulas, suspensión

Composición: AMOXAL CÁPSULAS 500 mg de amoxicilina en forma de
amoxicilina tridratada. AMOXAL SUSPENSIÓN cada 5 ml de suspensión
contiene amoxicilina tridratada equivalente a 250 mg de amoxicilina base.
Posología: CÁPSULAS: Adultos: 500 mg 3 veces al día. Dosis máxima 6g/día
en dosis divididas. Adultos y niños con mas de 40 kg: 750-1.500 mg/día, en dosis
divididas cada 8 horas, dependiendo de la severidad de la infección. Niños: A
juicio del médico tratante. SUSPENSIÓN: De 20-40 mg/kg/día, dependiendo de
la severidad de la infección, dividido cada 8 horas. Niños con menos de 40 kg de
peso corporal: Insuficiencia leve (depuración de creatinina >30 ml/min. Sin
cambios en la dosificación. Insuficiencia moderada (depuración de creatinina 10-
30 ml/min) - 15 mg/kg dos veces al día (máximo 500mg/dos veces al día).
Insuficiencia severa (depuración de creatinina 10 ml/min) - 15 mg/kg una vez al
día (máximo 500mg).
Presentación: 500 mg cápsulas, caja por 6 y 15 cápsulas.
250 mg/5 ml Polvo para suspensión, frasco contentivo de polvo
para preparar 45 ó 75 ml de suspensión.

3) Amoxicilina 500mg/5mL, Frasco

Presentación: Fco x 100 mL
 4) Trimoxal 250 mg / 5 mL, Suspensión
Composición: Cada 5 mL contienen: 250 mg de amoxicilina, en forma de
amoxicilina trihidratada, azúcar 2.800 mg, excipientes c.s.
Posología: Niños: 20-40 mg / Kg / día dividido en 3 dosis en dosis divididas cada
8 horas.
Presentación: Frasco para preparar 45, 90 y 120 mL con vaso dosificador.

5) Trimoxal 500 mg, Tabletas

Composición: Cada tableta contiene: 500 mg de amoxicilina en forma de
amoxicilina trihidratada, excipientes c.s.
Posología: 1 tableta de 500 mg cada 8 horas.
Presentación: Estuches de 6, 12 y 24 tabletas.

6) Amoxiduo, Comprimidos recubiertos, p/p/susp. Oral.

Composición: Cada comp contiene: Amoxicilina (como trihidrato): 875 mg.
Excp. c.s. Cada 5 mL de suspensión preparada contiene: Amoxicilina (como
trihidrato) 750 mg. Sucralosa 7,5 mg. Azúcar, c.s. para 5 g. Excp. c.s.
Posología: Adultos: 875 mg c/12 h. Suspensión. Niños menores de 3 meses:
30mg/kg/día cada 12 horas. Niños mayores de 3 meses hasta 12 años: 25-
50mg/kg/día, cada 8 horas. Mayores de 12 años: 750 mg c/12 h. Tratamiento de
la otitis por streptococo pneumoniae resistente: 80-90mg/kg/día cada 8 a 12
horas. Profilaxis endocarditis bacteriana en pacientes de alto riesgo:
50mg/kg/día, 1 hora antes del procedimiento a realizarse. Dosis máxima: 2g.
Presentación: Comp recubiertos: Estuche con 14 de 875 mg.
Susp oral: Polvo p/p 70 mL de 750 mg/5 mL.

7) Amoxival, Polvo para Suspensión Oral, Cápsulas.

Composición: Amoxicilina.
Posología: Adultos y Adolescentes: 250 - 500 mg. cada 8 horas, (dosis máxima
4 - 5 gr. Diarios. Niños: 20 - 40 mg./ kg/ dia en tres tomas, cada 8 horas. / 80 -
90 mg / Kg / día en dos tomas, cada 12 horas.
Presentaciones: Polvo para Suspensión Oral: Frasco con 90 mL de 250 mg / 5
mL E.F. Frasco con 70 mL de 750 mg / 5 mL
Cápsulas: Estuche con 12 cápsulas de 500 mg.
 8) Amylin, Comprimidos recubiertos, polvo para suspensión oral.
Composición: Comprimidos: Amoxicilina trihidrato 1006 mg (equiv a 875 mg de
amoxicilina); exc. c.s. P/p susp oral: Cada dosis de 5 mL contiene: Amoxicilina
trihidrato 862,5 mg (equiv a 750 mg de amoxicilina); sucralosa: 7,5 mg; azúcar;
c.s.p. 2,5 g; exc. c.s.
Posología: Comprimidos: Adultos: 875 mg 2 v/día. P/p susp oral: Adultos y niños
mayores de 12 años: 750 mg c/12 h.
Presentación: Comprimidos recubiertos: Estuche con 14 de 875 mg.
P/p susp oral: Fco con 70 mL de 750 mg/5 mL.

9) STRIMOX – 500, Cápsulas.

Composición: Amoxicilina de 500 mg cápsula.
Presentación: Envase con 20 cápsulas de 500 mg.

Combinaciones de penicilinas con inhibidores de la betalactamasa

Ampicilina e inhibidores de la enzima

1) Ampibactan, Polvo para solución inyectable.
Composición: Cada frasco ampolla contiene 1 g de ampicilina sódica y 0,5 g de
sulbactam sódico.
Posología: Ampibactan se administra por vía IM, por inyección IV lenta o por
infusión IV intermitente. Para la administración por vía IM se reconstituye la droga
con 3,55 mL de agua estéril para inyección o solución de cloruro de sodio al
0,9%. También se puede utilizar lidocaína al 1 ó 2%, lo cual disminuye el dolor
asociado con la administración IM de la droga. Se recomienda utilizar la
preparación en un período de una hora después de su reconstitución. Para la
administración IV, se recomienda reconstituir y diluir con solución de cloruro de
sodio al 0,9%, ya que las soluciones que contienen dextrosa producen una
hidrólisis más rápida de la ampicilina; la solución reconstituida se diluye con
50200 mL de solución de cloruro de sodio al 0,9% y se administra en un período
de 1530 minutos. La dosis de ampicilinasulbactam se expresa en términos del
contenido total de ampicilina y sulbactam. Adultos: 1,53 g c/6 horas. Niños
mayores de 1 mes: 100150 mg/kg/día c/6 horas. Niños de más de 40 kg de peso
reciben dosis de adultos. La duración del tratamiento depende de la severidad y
tipo de infección y debe ser determinada de acuerdo a la respuesta clínica y
bacteriológica. En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda la misma
dosis, pero administrada a intervalos mayores, determinados de acuerdo a la
depuración de creatinina.
Presentación: Caja X 1 y/o 50 frascoampolla de 1,5 g (polvo para reconstituir) y
Kit de Frasco ampolla de 1,5 g + partfill de NaCl 0,9% x 50 mL y/o 100mL.

2) Aminoxidin-sulbactam, Polvo para Infusión inyectable

Composición: Ampicilina 1g - Sulbactam 500 mg.
Presentación: Frasco ampolla x 1,5 g en estuche de cartón. Envase hospitalario:
estuche x 25 x 50 x 100 Frasco ampollas.

3) Ampicilina-sulbactam, Polvo para solución inyectable.

Composición: Ampicilina-Sulbactam.
Posología: Adultos: 1,5 2 g c/ 6 8 h. Dosis máx.: 4 g/día. Niños: 150 mg/kg/día
c/8h.
Presentación: Fco-amp de 0,75 g, de 1,5 g.

4) Ampitren, Inyectable.
Composición: Ampicilina 1000 - 500 mg. Sulbactam 500 - 250 mg.
Posología: Adultos: 1,5 g c/6 u 8 h. no exceder los 12 g/día. Niños: 150
mg/kg/día con intervalos de 6 u 8 h. Profilaxis de infecciones quirúrgicas: de 1,5
- 3 g durante la inducción de la anestesia: Se puede repetir c/6 u 8 h. Se detiene
la administración 24 h. después del procedimiento quirúrgico.
Presentación: Iny IM/IV: Fco-amp de 1,5 g y de 0,750 g.

5) Ampixym, Inyectable
Composición: Ampicilina sódica: 1 g. Sulbactam sódico: 0,5 g.
Presentación: Iny: Fco-amp: Ampicilina 1 g/Sulbactam 500 mg.
 6) Sentram 1g - 0,5, Polvo para solución inyectable
Composición: Ampicilina-Sulbactam.
Posología: Adultos: 1,5g - 2g c/6 a 8 horas, dosis máxima del Sulbactam 4g/día.
Niños: 150mg/kg/día cada 8 horas.
Presentación: Frasco ampolla en estuche contentivo x 1 y/o 10 Frascos.

7) Sulamp 1,5 g, Polvo para solución inyectable

Composición: Cada vial contiene: Ampicilina sódica 1,062 g (equivalente a 1 g
Ampicilina). Sulbactam sódico 0,547 (equivalente a 0,5 g sulbactam).
Posología: Sulamp I.M. I.V. puede administrarse por las vías intravenosa o dosis
dividida cada 6 ó 8 horas, hasta un máximo diario de Sulbactam de 4 g.
Presentación: Frasco vial x 1,5 g.

8) Sulbacter, Inyectable.
Composición: 1 g de ampicilina sódica y 0,5 g de sulbactam sódico.
Posología: Adultos y niños de peso corporal mayor de 40 kg: vía
intramuscular/endovenosa: 3 a 12 g por día en dosis divididas cada 6 u 8 horas.
Niños mayores de 1 año cuyo peso corporal es menor o igual a 40 kg: 300 mg/kg
por día, administrados por infusión intravenosa en dosis iguales cada 6 horas
(dosis que corresponde a 200 mg de ampicilina/100 mg de sulbactam por
kilogramo por día). Dosis máxima: 4 g por día. Duración aproximada del
tratamiento: 5-14 días.
Presentación: Vial con ampicilina 1000 mg/sulbactam 500 mg.

Amoxicilina e inhibidores de la enzima

1) Alvonal, Tabletas recubiertas.

Composición: 500mg-125mg y/o 875mg-125mg Amoxicilina – Ácido
Clavulánico.
Posología: Adultos y niños con peso mayor igual a 40 Kilos: 250mg -500mg
cada 8 horas. (En base la Amoxicilina). Adultos: 875mg-125mg (una tableta)
cada 12 horas.
Presentación: Caja contentiva de 14 Tabletas Recubiertas 500mg-125mg y
875mg-125mg
 2) Amoclav, Tabletas recubiertas, inyectable y suspensión.
Composición: Amoxicilina + ácido clavulánico.
Presentaciones: Iny: Vial de 1 g/200 mg. E.F.36.347. Tab recub: Estuche con
10 de 500 mg/125 mg.
Estuche con 8 y 14 de 875 mg/125 mg.
Polvo p/susp: Fco con 60 mL de 250 mg/62,5 mg/5 mL.

3) Amoxicilina/ácido clavulánico, Comprimidos recubiertos, suspensión.

Composición: Amoxicilina - Ácido clavulánico 500 -125 mg/comp, 875-125
mg/comp y 400 mg/57 mg/5 mL susp.
Presentación: Comp recubiertos: Estuche con 10 de 500 mg amoxicilina /125
mg ácido clavulánico y 14 de 875 mg amoxicilina /125 mg ácido clavulánico.
Suspensión: 400 mg/57 mg/5 mL con 60 mL.

4) Augmentin, Polvo para suspensión inyectable, tabletas recubiertas, polvo

para suspensión
Composición: Viales que contienen: 500 mg de amoxicilina (como amoxicilina
sódica) /100 mg de ácido clavulánico (como clavulanato de potasio); excipientes
c.s. 1 g de amoxicilina (como amoxicilina sódica) /0,2 g de ácido clavulánico
(como clavulanato de potasio); excipientes c.s.
Tabletas que contienen: 500 mg de amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) y
125 mg de ácido clavulánico (como clavulanato de potasio), excipientes c.s. 875
mg de amoxicilina (como amoxicilina trihidrato) y 125 mg de ácido clavulánico
(como clavulanato de potasio), excipientes c.s.
Polvo para suspensión: Amoxicilina 250 mg y 62,5 mg de ácido clavulanico/5ml;
amoxicilina 400 mg y 57 mg de ácido clavulánico/5ml; amoxicilina 600 mg y 42,9
mg de ácido clavulánico/5ml, excipientes c.s.
Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: Usualmente 1 gramo cada ocho
horas. En infecciones más severas, aumentar la frecuencia a intervalos de cada
seis horas.
Infecciones leves o moderadas: Una tableta de Augmentin 500 mg-125 mg dos
veces al día. Infecciones severas: Una tableta de Augmentin 875 mg-125 mg dos
veces al día.
Niños de 3 meses a 12 años: Usualmente 30* mg/Kg cada ocho horas. En
infecciones más severas, aumentar la frecuencia a intervalos de cada seis horas.
Niños de 0 a 3 meses: 30* mg/Kg cada 12 horas en los recién nacidos
prematuros y a término durante el periodo perinatal. Posteriormente la frecuencia
se aumenta a cada ocho horas.
Augmentin Intravenoso puede administrarse mediante inyección intravenosa o
infusión intermitente. No es adecuado para administración intramuscular.
Polvo para suspensión 250 mg-62,5 mg/5 ml : Niños: 20-40 mg/Kg día divididos
en 3 tomas cada 8 horas y calculados en base a la amoxicilina. Adultos y niños
con peso mayor a 40 Kg: 250 mg cada 8 horas o 500 mg cada 12 horas. En
casos severos 500 mg cada 8 horas.
Para suspensión 400 mg-57 mg/5 ml: Niños: 20 - 60 mg/Kg/día dos veces al día.
Duración de la terapia debe ser adecuada para la indicación, y no debe
prolongarse durante más de 14 días sin una revisión adecuada. La terapia puede
comenzarse parenteralmente y continuarse con una preparación oral.
Presentación: Augmentin 1g/0.2g polvo para suspensión inyectable.
Augmentin 500 mg/100mg Inyectable
Augmentin 500 mg/125 mg Tabletas .
Frasco por 10 tabletas; Augmentin 875 mg/125 mg Tabletas
recubiertas.
Frasco por 10 tabletas. Augmentin 250 mg/62,5mg. Polvo para
suspensión
Augmentin 400 mg/57mg Polvo para suspensión x 50ml
Augmentin ES 600 mg/42,9 mg Polvo para suspensión x 50ml.

5) Bioclav, Comprimidos.
Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Amoxicilina 500 mg, 850
mg; Acido clavulánico 125 mg.
Posología: Adultos y niños: con peso igual o mayor de 40 kilos: 250 mg - 500
mg cada 8 horas. (En base a la amoxicilina). Adultos: 875 mg/ 125 mg (1
Comprimido Recubierto) cada 12 horas.
Presentación: 500 mg - 125 mg Estuche por 6 Comprimidos Recubiertos
875 mg - 125 mg Estuche por 12 Comprimidos Recubiertos
 6) Curam, Tabletas recubiertas y polvo para suspensión oral.
Composición: C/tab recubierta: Amoxicilina trihidrato equiv a amoxicilina base:
500 mg ó 875 mg. clavulanato potásico equiv a ácido clavulánico: 125 mg. C/5
mL de susp oral: Amoxicilina trihidrato equiv a amoxicilina base: 250 mg o 400
mg. Clavulanato potásico equiv a ácido clavulánico: 62,5 mg o 57 mg.
Posología: Tab recubiertas 500/125 mg: Adultos: 1 tab c/8 h.
Tab recubiertas 875/125 mg: Adultos: 1 tab c/12 h. Susp: Niños: 0-3 meses: 20
mg-50 mg /kg/día, divididos c/12 h (calculado en base a la amoxicilina).
3 meses a 12 años: 20 - 40 mg/kg/día divididos en 3 tomas (calculada en base a
la amoxicilina). Adultos y niños con peso >= 40 kg: 250 - 500 mg c/8 h.
Presentaciones: Tab recubiertas: Estuche con 12 de 500 mg + 125 mg y con
10 de 875 mg + 125 mg.
P/p susp oral: 250 mg + 62,50 mg/5 mL y 400 mg + 57 mg/5mL
en fco con 60 mL.

7) Fulgram, Comprimidos recubiertos, polvo suspensión.

Composición: Comprimidos recubiertos: Amoxicilina 500mg - Ácido Clavulánico
125mg. Amoxicilina 875 mg/ Ácido Clavulánico 125 mg. Polvo para suspensión:
Amoxicilina 250mg- Ácido Clavulánico 62,5mg/ 5 mL. Amoxicilina 400 mg/Ácido
Clavulánico 57 mg/ 5 mL. Amoxicilina 600mg - Ácido Clavulánico 42,9mg/ 5 mL.
Presentaciones: Comprimidos recubiertos: Estuche con 16 de 500 mg/ 125 mg.
Estuche con 14 de 875 mg/ 125 mg.
Polvo Suspensión: Fco con 60 mL. de: 250 mg/62,5 mg/5 mL
400 mg/ 57 mg/ 5 mL y 600 mg/42,9 mg/5 mL.

8) Ranclav 875 mg - 125 mg, Tabletas recubiertas.

Composición: Cada tableta recubierta contiene: Amoxicilina (bajo la forma de
Amoxicilina trihidratada) 875 mg y ácido Clavulánico (bajo la forma de
Clavulanato de Potasio) 125 mg, excipientes c.s.
Posología: Adultos y Niños con peso igual o mayor de 40 kg: 1 tableta cada 12
horas.
Presentación: Estuche: 12 tabletas recubiertas de 875 mg Amoxicilina / 125 mg
ácido Clavulánico.
Piperacilina e inhibidores de la enzima

1) Adzopip 4g - 0,5g, Polvo liofilizado para solución inyectable, infusión

intravenosa
Composición: Piperacilina-Tazobactam.
Posología: Niños mayores de 2 meses con neutropenia: 80mg a 100mg
(Piperacilina) - 12.5mg (Tazobactam)/dosis, vía intravenosa cada 8 horas.
Adultos: 4g (Piperacilina) - 500mg (Tazobactam)/dosis, vía intravenosa cada 6-
8 horas.
Presentación: Frasco ampolla en estuche contentivo x 1 Frasco

2) Piperacilina – tazobactam, Polvo para solución inyectable

Composición: Piperacilina 4,0 g - Tazobactam 0,5 g.
Presentación: Estuche x 1 x 25 frasco ampollas 4,5 g

3) Tazact, Polvo liofilizado para infusión I.V.

Composición: Piperacilina 4,0g - Tazobactam 0,5g.
Posología: Niños mayores de 2 meses: 80mg a 100mg/ 12,5mg, dosis
intravenosa cada 8 horas. Adultos: 4g/500mg, vía intravenosa, cada 8 horas.
Presentación: Estuche con 1 fco. Ampolla de vidrio.

4) Tazocin, Polvo liofilizado para infusión intravenosa.

Composición: Piperacilina sódica /tazobactam sódico.
Posología: Niños mayores de 2 meses: 80 mg - 100mg / 12.5mg, dosis vía
intravenosa cada 8 horas. Adultos: 4g de piperacilina / 500mg de tazobactam,
vía intravenosa cada 8 horas. El Tazocin debe ser administrado vía endovenosa
en infusión lenta de 30 minutos. Reconstituya c/fco con 20 mL del diluyente,
utilizando uno de los diluyentes compatibles para su reconstitución (ver
información de prescripción del producto). Girar hasta disolver. La solución
reconstituida puede ser posteriormente diluida hasta el volumen deseado (ej. De
50 mL a 150 mL). El volumen máximo recomendado de agua estéril para
inyección por dosis es de 50 mL.
Presentación: Fco-amp de 4g de piperacilina sódica / 0,5g de tazobactam
sódico. E.F. 34.806/13.
 5) Tazpen, Inyectable.
Composición: Piperacilina sódica 4 g / Tazobactam sódico 0,5 g.
Posología: Niños mayores de 2 meses: 80 mg-100 mg/12,5 mg por kg de peso,
c/8 horas o 100-300 mg (piperacilina sódica)/kg/día dividido cada 4-6 horas, vía
endovenosa, en infusión lenta de 30 minutos.
Adultos: 4g de piperacilina/0,5 g de tazobactam vía endovenosa c/8 horas (en
infusión lenta de 30 minutos). Reconstituya cada frasco con 20 ml del diluyente,
utilizando uno de los diluyentes compatibles para su reconstitución. Girar hasta
disolver. La solución reconstituida puede ser posteriormente diluida hasta el
volumen deseado (ej. de 50 ml a 150 ml). El volumen máximo recomendado de
agua estéril para inyección por dosis es de 50 ml.
Presentación: 1 vial con Piperacilina 4 g/ Tazobactam 0,5g.

6) Zitax 4 g - 0,5g, Polvo para solución inyectable

Composición: Piperacilina - Tazobactam 4g-0,5g.
Posología: Niños mayores de 2 meses: 80 mg - 100 mg /12,5 mg, dosis vía
intravenosa cada 8 horas.
Adultos: 4 g/500 mg dosis, vía intravenosa cada 8 horas.
Presentación: Frasco ampolla 4g de piperacilina /0,5g de tazobactam + Parfill
NaCl 0,9% x 50mL.

Cefalosporinas:

Cefalosporinas de 1era Generación:

 Cefazolina
 Cefadroxilo
 Cefalexina
 Cefalotina
 Cefapirina
 Cefradina
 Cefalosporinas de 1era generación disponibles en el mercado
Venezolano (Nombre Comerciales)

3. CEFAZOLINA:

Composición: Cefazolina sódica USP equiv a cefazolina 1g/fco-amp.

Posología: IM/IV. Ads. Neumonía neumocócica: 500 mg/12 h. Infección leve por
cocos gram+: 500 mg/8 h. Infección urinaria no complicada: 1 g/12 h. Infección
moderada-grave por gram--: 0,5-1 g/6-8 h. Infección grave con riesgo vital,
endocarditis y septicemia: 1-1,5 g/6 h, en ocasiones se han utilizado 12 g/día.
Profilaxis de infección perioperatoria: 1-2 g, ½-1 h antes de cirugía; 0,5-1 g
durante y 0,5-1 g/6-8 h, en las 24 h postoperatorias. Cirugía de corazón y
artroplastia protésica: continuar 3-5 días tras cirugía.
I.R. Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h; Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis
estándar/12 h; Clcr < 10 ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h.
- Niños > 1 año, infección leve-moderada: 25-50 mg/kg dividida en 3-4 dosis.
Máx. 100 mg/kg, incluso en infección grave. I.R. Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis
estándar/12 h; Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis estándar/12 h; Clcr 5-20 ml/min:
10% de dosis estándar/24 h.

Presentación: Iny IM/IV: Fco-amp de 1g.

Nombres Comerciales:

 Cefalin
 Cefarizon
 Cezolin
 Kefzidim

4. CEFADROXILO:

Composición: Cefadroxilo monohidrato 500mg/capsula y 250mg/ml,

suspensión.

Posología: Oral. Ads. Dosis habitual: 500 mg-1 g/12 h. Infección de tracto
respiratorio superior e inferior leve: 500 mg, 2 veces/día; moderada a severa:
500 mg-1 g, 2 veces/día; tonsilitis y faringitis: 1 g/día en dosis única o dividida (2
veces/día), 10 días. Infección tracto urinario bajo no complicada: 1-2 g/día en
dosis única o dividida (2 veces/día); resto de infecciones urinarias: 1 g, 2
veces/día. Infección de piel y tejidos blandos: 1 g/día en dosis única o dividida (2
veces/día).
Niños < 40 kg: > 6 años: 500 mg, 2 veces/día; de 1-6 años: 250 mg, 2 veces/día;
< 1 año: 25 mg/kg/día, repartidos en 2 dosis.
Duración: hasta 2-3 días tras desaparición de la fiebre; infección por
estreptococo ß-hemolítico: mín. 10 días.
I.R.: dosis inicial: 1 g; mantenimiento: Clcr 0-10 ml/min, 500 mg/36 h; Clcr 10-25
ml/min, 500 mg/24 h; Clcr 25-50 ml/min, 500 mg/12 h.

Presentación: Capsulas: estuche con 12 de 500mg

Suspensión: fco con polvo p/susp 60ml.

Gotas: fco gotero con 10ml de 100mg

Nombres comerciales:

 Aurodrox
 Cefadroxil
 Cefonax
 Cidroxilo
 Drocef
 Kefloxin
 Sanodril

5. CEFALEXINA:

Composición: Cefalexina monohidratada equiv a cefalexina 500mg.

Posología: Oral. Ads.: 1-2 g/día en dosis fraccionadas, habitual 250 mg/6 h;
máx. 4 g/día. Niños: 25-50 mg/kg/día, en dosis fraccionadas/6 h (duplicar dosis
en infección grave); otitis media con germen causal no determinado: 75-100
mg/kg/día en 2-4 dosis para cubrir infección por H. influenzae. Administrar mín.
48-72 h tras desaparecer síntomas. Infección por estreptococos ß-hemolíticos,
mín. 10 días.

Presentación: Capsulas: envase con 12 de 500mg

 Polvo p/sup: fco con 60ml (250mg/5ml)

Nombres comerciales:

 Cefalexina
 Cefamax

6. CEFALOTINA:

Composición: Cefalotina sódica

Posología: Por via IM, IV o intraperitoneal. Adultos: 500mg-1g c/4 h o c/6 h. en

casos severos pueden requerirse dosis hasta de 2g c/4h. Niños: 100mg/kg/dia
en dosis fraccionadas. Via IV se usa en caso de bacteremia, pepticemia o
infecciones sumamente graves. Adultos: 4 – 12 g en 24h.

Presentación: Fco-amp: caja con 1 y 10.

Polvo p/sol inyectable.

Nombres comerciales:

 Cefalotina

7. CEFRADINA:

Composición: cefradina susp, amp.

Presentación: Cap 250- 500mg/ Susp/ Amp 1g

Posología: Adulto dosis inicial para infecciones altas y de piel y tejidos blandos
de 250mg cada 6hs,o 500mg cada 12 hs. Para neumonia dosis usual Cap
500mg cada 6 hs o de 1g IM o IV cada 12hs. Infecciones no complicadas del
tracto urinario Cap 500mg cada 12 hs, infecciones mas severas prostatitis, la
dosis puede ser Cap de 500mg cada 6 hs o de 1 gramo cada 12 hs,dosis hasta
1 gramo IM en infecciones mas severas o cronicas Niños: infecciones causadas
por micoorganismos sensibles, dosis recomendada Cap de 25 - 50m/kg/dia
divididos en dosis iguales cada 6 o12hs. Para otitismedia causada por H.
Influenzae la dosis es de 75 a 100mg/kg/dia
Nombres comerciales:

- Cefradina

Cefalosporinas de 2da generación:

 Cefaclor
 Cefamandol
 Cefonicida
 Cefmetazol
 Cefotetan
 Cefoxitina
 Cefuroxima
 Cefprozilo

Cefalosporinas de 2da generación disponibles en el mercado

Venezolano (Nombre Comerciales)

Cefoxitina

1) Cefoxitina

Composición: cefoxitina 1g bajo la forma sodica

Posología: niños mayores de 3 meses: 20-40mg/kg c/6-8h. Adultos:1-2g c/4-6h

Presentación: fco-amp de 1g

Cefuroxima:

1) Zinacef

Composición: c/vial: cefuroxima sódica 750mg

Posología: adultos: 750mg/dia p/vía I.M o I.V. Lactante y niños: 30-10mg/kg/dia

divididas en 3 o 4 dosis.

Presentación: p/sol. Iny. de 750mg, vial + 1amp de 3ml de agua destilada.

 2) Zinnat

Composición: Cefuroxima base (como cefuroxima axetil):250mg y 500mg/tab y

125mg y 250mg/5ml granulado

Posología: 250-500mg, 2v/dia, durante 7 dias con un rango de 5-10 dias.

Administrar después de los alimentos para una absorción optima.

Presentación: tab: caja con 6 de 250 y 500mg

Granulado: p/susp.: fco con 70 ml de 125mg/5ml y 250mg/5ml.

Cefalosporinas de 3era Generación:

 Cefdinir
 Cefminox
 Cefixima
 Cefoperazona
 Cefotaxima
 Ceftacidima
 Ceftibuteno
 Ceftizoxima
 Ceftriaxona
 Moxalactam

Cefalosporinas de 3era generación disponibles en el mercado Venezolano

(Nombre Comerciales)

Cefdinir

1) Celofarm
Composición: caps. 300 mg de cefdinir; 5 ml de suspensión reconstituida
contiene: Cefdinir 250 mg.
Posología: Adultos y adolescentes: 300 mg cada 12 horas o 600 mg cada 24
horas por 5 a 10 días. Niños: 7 mg/kg cada 12 horas o 14 mg/kg cada 24 horas
por 5 a 10 días
Presentación: Capsulas 300 mg de cefdinir; Suspensión reconstituida 250 mg /
5 ml
Cefminox
1) Tencef vial 2 g
Composición: Cefminox sódico 2 g se reconstituyen con 50 ml de solución
fisiológica salina estéril.
Posología: Adultos: la dosis recomendada es de 2 g cada 12 horas. Adultos
de bajo peso y adolescentes: 20 mg/Kg. cada 12 horas. Procesos muy graves:
máx. 9 g/día, repartidos en 3 dosis.
Presentación: Vial con polvo para inyección. Cada envase contiene un vial con
dispositivo especial para venoclisis.

Cefixima
1) Longacef
Composición: Cefixima 100 mg/5 ml y 200 mg/ 5ml suspensión, 400 mg
capsulas y comprimidos.
Posología: Adultos: 400 mg/día en una sola toma o dividirla 2 veces al día.
Niños: 8 mg/kg/día en una sola toma o dividirla 2 veces al día.
Presentación: Suspensión: frasco 30 y 60 ml de 100 mg/5 ml y 200 mg/ 5ml.
Comprimidos: envase con 5, 7 y 10 de 400 mg. Capsulas: envase con 5 y 10 de
400 mg.

Cefoperazona
1) Cefactam: Inyectable (IM / IV)
Composición: Cefoperazona 1 g, bajo la forma de cefoperazona sódica y
sulbactam 0.5 g bajo la forma de sulbactam sódico.

Posología: Adultos: 1,5 - 3 g cada 12 horas hasta un máximo de 12 g al día.

Niños: 30 – 60 mg/kg/día

Presentación: frasco ampolla de 1.5 g.

2) Cefozona, ampolla
Composición: Cefoperazona 1 g

Presentación: frasco ampolla de 1 g.

3) Ceforepazona - Sulbactam 1 g – 0,5 g, Polvo p/sol iny

Composición: Cefoperazona 1 g, bajo la forma de cefoperazona sódica y
sulbactam 0.5 g bajo la forma de sulbactam sódico.

Posologia: Adultos: 1 a 2 g /dosis cada 12 horas por vía IM o IV. Dosis

máxima: cefoperazona 8 g y sulbactam 4g.

Presentación: Polvo p/sol iny: Fco ampolla en caja con 10.

4) Cefobactam
Composición: Cefoperazona 1 g, bajo la forma de cefoperazona sódica y
sulbactam 0.5 g bajo la forma de sulbactam sódico.
Presentación: iny: Fco ampolla de 1,5g.

5) Cefosul

Composición: Cefoperazona sodica de 1 g, sulbactam sódico 0.5 g

Presentación: iny: Fco ampolla de 1,5g.

6) Cerium
Composición: Cefoperazona 1 g, bajo la forma de cefoperazona sódica y
sulbactam 0.5 g bajo la forma de sulbactam sódico.
Presentación: Polvo p/sol iny: estuche con 1 y/o 50 Fco ampolla con el producto
con o sin 1 y/o 50 Fco ampolla con 50 y/o 100 ml de cloruro de sodio al 0,9%
como diluente.

Cefixima:
1) Longacef
Composición: Cefixima 100 mg/5 ml y 200 mg/ 5ml suspensión, 400 mg
capsulas y comprimidos.
Posología: adultos: 400 mg/día en una sola toma o dividirla 2 veces al día. niños:
8 mg/kg/día en una sola toma o dividirla 2 veces al día.
Presentación:Suspensión: frasco 30 y 60 ml de 100 mg/5 ml y 200 mg/ 5ml.
Comprimidos: envase con 5, 7 y 10 de 400 mg. Capsulas: envase con 5 y 10 de
400 mg.
Cefotaxima
1) Cefotaxima

Composición: C/fco-amp: Cefotaxima sódica USP equiv a cefotaxima 1g.

Posología: niños. 50-100mg/kg/dia c/8 a 12 h. adultos: 1- 2 g c/6-8 h. No
exceder de 12 g/dia en dosis divididas.
Presentación: Iny IM/IV fco de 1g.

2) Cefotaxima

Composición: Cefotaxima sódica 1g/fco-amp.

Posología:uso IV e IM. Infecciones moderadas Adultos: 1-2 g c/8 h. casos
severos : 3-12 g/dia según la severidad de la infección. Infecciones urinarias: 2g
/dia. Menigitis:100-200 mg/kg/dia en 4- 6 dosis. Lactantes y niños de menos de
50 kg: 50-100 mg/kg/dia, dividida en 3-4 dosis. Pacientes con insuficiencia renal
:disminuir a la mitad cuando la depuración de creatinina = 5 mL/min.
Presentación: fco-amp de 1g
3) Cefoxim

Composición: Cefotaxima 1g
Presentación: Inyectable 1 g
4) Claforan

Composición: Cefotaxima sódica 1g.

Posología : Niños :50-100mg/kg/dia administrado c/8 a 12 h. Dosis max: 2 g
/dia. Adultos : 1- 2 g c/6 a 12 h. Dosis máx :12 g/dia.
Presentación: iny: polvo esteril p/ sol iny IV: 1 g , con amp de diluente ( agua p/
iny): 4 M.

Ceftazidicima
1) Cefgram

Composición: C/fco- amp: Ceftazidima pentahidratada equiv a ceftazidima

base: 1 g. la amp contiene agua esteril p/iny: 3 mL
Posología : Se administra usualmente por via IM profunda, iny o infusión IV
intermitente. La droga es compatible con solde cloruro de sodio al 0,9% o
dextrosa al 5%. Para la administración IM se disuelve el polvo con 3 mL de
agua esteril p/iny. Para la administración IV directa se disuelve el polvo con 10
mL de agua esteril p/ iny y se administra en un periodo de 4 min. Para infusión
IV intermitente se disuelve el polvo con agua esteril y luego se diluye el contenido
del fco en 50-100mL de una solución compatible. Se administra en 15-30 min.
Adultos y niños >12 años: 1 a 2 g c/8-12 h. la dosis debe ser administrada
deacuerdo a la susceptibilidad del germen, la severidad de la infección y la
condición renal del paciente. La dosis max en adultos es de 6 g /dia. Niños:
100-150mg/Kg/dia. Neonatos : 60mg/kg/dia c /12 h. Dosis en insuficiencia
hepática o renal: hacer un ajuste de dosis o frecuencia de administración,en
función del grado de daño renal. Los ajustes de dosis se realizan deacuerdo al
siguiente esquema: depuración de creatinina

(mL/min) Dosis
31-50 1 g c/12 h
16-30 1 g c/24 h
6-15 500 mg c /24 h
<5 500 mg c /48 h

La duración del tratamiento depende del tipo de severidad de la infeccion y debe

ser determinada de acuerdo a la respuesta clínica y bacteriológica del paciente
. en la mayoría de los casos , el tratamiento debe continuarse por un periodo de
48-72h después de la desaparición de los síntomas o de que haya obtenido
pruebas de erradicación bacteriana.
Presentación:fco-amp de 1 g/p administración IM o IV + amp de 3 mLde agua
esteril p/iny.
2) Cefatazid

Composición: ceftazidima 1g
Posología: Niños: < 2 meses: 30-100mg/kg/dia, repartidos c/ 8 a 12 h. niños de
meses a un año : 25 a 50 mg/kg/dia repartidos c/ 8 a 12 h Adultos: 1 a 2 g/dia,
repartidos c/8ª 12 h, hasta un max de 6g/dia.
Presentación: sol iny: estuche con 1,10,20, 50 fco-amp

3) Ceftazidima

Composicion: Ceftazidima pentahidrato esteril equiv a ceftazidima 1 g/fco

ampolla.
Posologia: Niños:2 meses: 30-100mg/kg/dia, c/8 o12 h; de 2 meses a 1 año:
25 a 50mg/kg/dia c/8 o 12 h. Adultos: 1-2 g c/8-12 h hasta un max de 6 g/dia.
Presentación: inyectable caja con 1 y 10 fco-amp

4) Ceftazidima inyectable

Composición: Ceftazidima 1 g bajo la forma de ceftazidima carbonato sódico

Posología: niños menores de 2 meses: 30-100 mg/kg/ dia, c/8 a 12 h.de 2 meses
a 1 año: 25- 50 c/8 a 12 h. Adultos: 1-2 g /dia, c/8 a 12 h, hasta un max de 6g/
dia.
Presentación : fco-amp de 1 g

5) Ceftram

Composición: Ceftazidima 1 g, bajo la forma de ceftazidima carbonato sódico

Posología : niños menores de 2 meses: 30-100 mg/kg/ dia, c/8 a 12 h.de 2
meses a 1 año: 25- 50 c/8 a 12 h. Adultos: 1-2 g /dia, c/8 a 12 h, hasta un max
de 6g/ dia.
Presentación: fco-amp de 1 g
6) Cextaz

Composición: C/fco-amp: Ceftazidima USP: 1 g

Posología: niños menores de 2 meses: 30-100 mg/kg/ dia, c/8 a 12 h.de 2 meses
a 1 año: 25- 50 c/8 a 12 h. Adultos: 1-2 g /dia, c/8 a 12 h, hasta un max de 6g/
dia.
Presentación: Polvo p/sol iny: Fco-amp de 1 g

7) Fortum

Composición: Ceftazidima 1 g
Posología : Adultos: 1-6 g/dia divididas en 2 o 3 dosis , para iny IV o IM.
Infecciones del tracto urinario y menos grave:500 mg o 1 g c/12 h. Mayoría
de las infecciones: 1 g c/ 8h ó 2 g c/12 h. Infecciones muy graves, en pacientes
inmunocomprometidos incluyendo aquellos con netropenia: 2 g c/8 ó 12 h, o 3 g
c/12 h. Adultos fibroquisticos con infecciónes pulmonares por Pseudomonas:
100- 150 mg/kg/dia divididas en 3 dosis. En adultos con función renal normal se
han usado 9 g/ dia sin efecto patológico. Al usar como agente profiláctico en la
cirugía de próstata, adminitrar 1 g en la inducción de la anestesia. Considerar
una 2da dosis al momento de retirar el catéter.Infantes y niños (< 2 meses): 30-
100 mg/kg/ dia, divididas en 2 o 3 dosis. Pueden administrarse dosis de hasta
150 mg/ kg/ dia (max 6 g/dia) en 3 dosis divididas en niños infectados
inmunocomprometidos o fibroquisticos, o en niños con meningitis . Neonatos ( 0-
2 meses ) : 25-60 mg/ kg/ dia divididas en 2 dosis. Uso en pacientes geriátricos
: la dosis diaria no debe exceder normalmente de 3 g, especialmente en
personas de mas de 80 años.
Presentación :Iny Fco vial con 1 g + amp de 3 mL de agua p/iny.
Ceftibuten
1) Cedax

Composición: ceftibuten 400 mg/cap; 180 mg/5 mL de susp.

Posología: Duración del tratamiento: generalmente de 5 a10 días. Adultos: 400
mg/día; 1 v/día. Tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad: 200 mg
c/12 h. Niños: 9 mg/kg/día (max de 400 mg/día) de la suspensión oral, 1 v/día.
En Niños > 45 kg o > de 10 años, se puede administrar la misma dosis que en
los adultos. La suspensión puede ser ingerida de 1 ó 2 h antes o después de la
hora de comida.
Presentación: Cap: Envase con 5 de 400 mg. Susp: Fco con 30 mL y 60 mL de
80 mg/5 mL

Ceftriaxona
1) Bioceftrax

Composición ceftriaxona 1g
Posología neonatos y niños de menores de 12 años 50-75 mg/kg/dia dividido en
2 dosis c/12h. Adultos y niños mayores de 12 años : 1-2 g/dia (dosis mxm : 4g/dia
) dividido en 2 dosis c/12h IM o IV.
Presentación fco-amp de 1g
2) Ceftrialin

Composicion: C/fco – amp : Hemilheptahidrato de ceftriaxona, equiv a 1 g de

ceftriaxona base
Posología : se administra usualmente por via IM o por infusión IV .
administración IV la droga debe de ser recnstituida con aprox 10 mL de agua
esteril y luego debe ser diluida hasta un volumen de 50 a 100 mL de una solución
compatible. La solución de esta manera debe de ser administrada en 15-30 min.
Para la administración IM se recomienda reconstituir la droga con 3 mL de
lidocaína al 1% . la dosis de IV e IM son iguales. Adultos y niños > de 12 años :
1, a 2 g/ dia , c/ 12-24 h. en casos graves se pueden utilizar hasta 4 g/dia . niños:
50-100 mg /kg/dia c/12-24 h. usualmente la terapia dura de 4-14 dias, pero en
infecciones complicadas puede prolongarse por mas tiempo.
Presentación fco-amp de 1g para administración VI o IM. Caja con 50 unidades
. Fco-amp de 1 g.
3) Ceftriax

Composición ceftriaxona sodica USP eqiv a ceftriaxona anhidra 1g

Posología: neonatos y niños de menores de 12 años 50-100 mg/kg/dia ,1 v/dia
o c/12 h. Adultos y niños mayores de 12 años : 1-2 g/dia divididos c/12 h o 24 h
.Dosis max : 4g/dia.
Presentación iny IM/ IV . estuche con 1 fco-amp de 1 g.
4) Ceftrizon

Composición : C/vial ceftriaxona 1g

Posología: es igual por via IV que por via IM. Adultos. Tratamiento de la mayoría
de las infecciones causados por organismos susceptible excepto meningitis : 1-
2 g 1 v/dia o dividida en dosis iguales 2 v/dia , dependiendo del tipo y severidad
de la infección. Dosis max: 4 g/dia . Niños >12 años : dosis igual que los adultos.
Neonatos <12 años con infecciones de piel causada por organismos
susceptibles: 50-75 mg/kg/dia en una sola dosis o dividida en dosis iguales c/12
h. Dosis max pedriaticas para pacientes pediátricos: 2 g /dia . meningitis
causadas por bacterias susceptibles: Neonatos y niños < 12 años: 100 mg/kg/dia
en una dosis o dosis iguales c/12 h por 14 -21 dias.
Presentación: caja con 1 o 10 viales de 1 g.
5) ciplacef

Composición : ceftriaxona 1g, bajo la forma de ceftriaxona sódica.

Posología Adultos y niños mayores de 12 años : 1-2 g/dia .dosis max : 4g/dia.
Niños :50-200mg/kg/dia
Presentación :iny . estuche con fco-amp de 1 g.
6) Rocephin

Composición: ceftriaxona 1 g
Posología adultos y niños >12 años 1-2 g en dosis única diaria (c/24h). en
casos graves o en infecciones por microorganismos moderamente sensibles, la
dosis puede aumentar a 4 g, en dosis única diaria.
Presentación : polvo p/ sol iny IM :1amp con 1g + de 3,5mL de diluente.
polvo p/ sol iny IV : 1 amp 1 g + 1 amp de 10 mL de agua p/iny.
Cefalosporinas de 4ta Generación:
 Cefepima
 Cefpiroma
Cefalosporinas de 4ta generación disponibles en el mercado Venezolano
(Nombre Comerciales)

Cefepima

1) Cefimax 1g, sol iny.

Composicion: cefepima hidrocloruro 1g

Posologia: adultos: 500mg a 2g c/12h por via I.M o I.V. Niños: 50mg/kg via I.V
c/8h. Neonatos y lactantes menores: 10-20mg/kg c/12h

Presentacion: sol/iny: Fco-amp con 1g.

2) Fourmax

Composicion: cefepima hidrocloruro 1g

Posologia: adultos: 500mg a 2g c/12h por via I.M o I.V. Niños: 50mg/kg via I.V
c/8h. Neonatos y lactantes menores: 10-20mg/kg c/12h

Presentacion: estuche con fco-amp de 50ml o 100ml.

3) Kefepin 1g, polvo p/sol iny I.V.

Composicion: cefepima clorhidrato 1g

Posologia: adultos: 500mg a 2g c/12h por via I.M o I.V. Niños: 50mg/kg via I.V
c/8h. Neonatos y lactantes menores: 10-20mg/kg c/12h

Presentacion: Sol iny: caja con 10 fco-amp.

Cefalosporinas de 5ta Generación:

 Ceftarolina
 Ceftabiprol

Monobactamicos

 Aztreonam
 Carumonan
 Monobactamicos disponibles en el mercado Venezolano (Nombre
Comerciales)

Aztreonam

1) Aztreonam, 1g p/p sol iny IM/IV (Genérico)

Composición: cada fco-amp contiene: Aztreonam estéril 1 g.

Posología: Adultos: 0,5 a 2 g c/6-8h ó 12h. Dosis máx/día: 6 g/día. En pacientes

pediátricos: Menor de 1 semana y menos de 2500 g: 30 mg/kg c/12h vía IV;
menor de 1 semana y mayor de 2500 g, igual o mayor de 1 semana y hasta 2
años: 30 mg/kg c/6 a 8 h vía IV; mayor de 2 años y hasta 12 años: 30 a 50 mg/kg
c/6 a 8 h IV o IM.

Presentación: Iny: Caja con 1 y 10 fco-amp.

2) Azactam, inyectable

Composición: Aztreonam 1g

Posología: Vía IV e IM. Adultos: Infecciones moderadas a severas: 1 a 2 g c/8

a 12 h, infecciones graves: 2 g c/6 a 8 h, infecciones urinarias: 0,5 a 1 g c/8 a 12
h. Niños mayores de una semana: 30 mg/kg/dosis c/6 a 8 h, infecciones graves
en niños de 2 años o más: 50 mg/kg/dosis c/6 a 8 h. Cistitis aguda no complicada
y gonorrea: 1 g IM (dosis única).

Presentación: Fco-amp de 1 g x 2 viales.

Carbapenemes

 Imipenem
 Ertapenem
 Biapenem
 Faropenem
 Meropenem
 Carbapenemes disponibles en el mercado Venezolano (Nombre
Comerciales)

Ertapenem:

1) Invanz

Composición: Ertapenem 1g

Posología: 1g 1v/día por infusión IV administrado en un periodo de 30min o

inyección IM. Duración usual de la terapia: 3 a 14 días. Insuficiencia renal: en
pacientes con depuración de creatinina >30ml/min/1,73m2, no es necesario
ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal avanzada deben recibir
500mg/día. hemodiálisis: cuando se administra las dosis diarias de 500mg dentro
de las 6 horas previas a la hemodiálisis se recomienda una dosis suplementar
de 150mg después de la hemodiálisis. Insuficiencia hepática: no se recomienda
ajustar la dosis.

Presentación: Polvo liofilizado p/sol iny. IV/IM: Fco-amp de 1g.

Imipenem:

1) Bacqure

Composición: Imipenem-cilastatina

Posología: Administración IV, adultos de 1-4mg/día en varias dosis iguales.

Niños 15mg/kg cada 6 horas.

Presentación: Polvo p/sol iny IV. Frasco de vidrio con 500mg.

2) Iminem, Polvo p/sol iny

Composición: Imipenem-cilastatina 500mg/500mg

Presentación: Frasco de ampolla Imipenem-cilastatina 500mg/500mg

3) Imipenem-cilastatina, 500mg/500mg p/p sol iny

Composición: Imipenem monohidrato: 581mg equivale a 500mg de imipenem:

cilastatina 500mg. Bicarbonato de sodio 20mg.
Posología: Niños >de 3 meses y peso <de 40kg: 15 a 25 mg/kg. Dosis c/6h dosis
Max 4g/día. Niños con peso mayor de 40kg y adultos: 250 a 500 mg c/ 6-8h.
dmax 2-3g/día.

Presentación: Polvo p/sol iny. Ampolla Imipenem-cilastatina 500mg/500mg

4) Menepim, p/p sol iny IV

Composición: Imipenem-cilastatina 500mg/500mg

Posología: Niños >de 3 meses y peso <de 40kg: 15 a 25 mg/kg. Dosis c/6h dosis
Max 4g/día. Niños con peso mayor de 40kg y adultos: 250 a 500 mg c/ 6-8h.
dmax 2-3g/día.

Presentación: Sol iny. Frasco ampolla vidrio. Mas ampolla de polipropileno con
50-100ml de cloruro de sodio al 0.9%

5) Zienam

Composición: Imipenem-cilastatina sódica 500mg/500mg

Posología: Administración IV: 1/4g/día en varias dosis iguales. Considerar peso

corporal y función renal. Niños con peso >40kg: igual adultos. Niños con peso
<40kg 15mg c/6h

Presentación: Envase monovial 50mg y estuche con 25 frascos de ampollas.

Meropenem:

1) Meronem, polvo p/sol iny IV

Composición: Meropenem 500mg y 1g IV por un fco. Ampolla

Posología: adultos 500mg-1g c/8-12h IV. Niños de 6 meses a 12 años 10 -20mg

c/8h IV. Neonatos y lactantes menores 10-20mg/kg. En meningitis hasta
40mg/8h.

Presentación: Polvo p/sol iny IV.1g IV

2) Meropenem,1g pp/sol iny IV

Composición: Meropenem 1g

Posología: Adultos 500mg-1g c/8-12h IV y 500mg IM c/12h

Presentación: sol iny IV, IM 2 fco. Ampolla

3) MEROPENEM, 500mg pp/sol iny IV IM

Composición: Meropenem 500mg y 1g IV por un fco. Ampolla

Posología: adultos 500mg-1g c/8-12h IV. Niños de 6 meses a 12 años 10 -20mg

c/8h IV. Neonatos y lactantes menores 10-20mg/kg. En meningitis hasta
40mg/8h. Adultos con insuficiencia renal reducir dosis en pacientes cuya
depuración de creatinina sea <51ml/min. Según la siguiente tabla:

26-50 1 dosis unitaria c/12h

10-25 ½ dosis unitarias c/12h

<10 ½ dosis unitarias c/24h

Presentación: p/p sol iny caja con 10 fco. Ampollas.

4) Meroprem, iny IV

Composición: Meropenem 500mg y 1g

Posología: IV habitualmente por perfusión continúa en periodo de 30-60min.

Puede administrarse IV rápida en 5min. Adultos 500mg 1g c/8-12h. ajustar dosis
de acuerdo al claréense de creatinina, de acuerdo a:

<10ml/min 500mg c/12h

500ml/min sin cambios

10-25ml/min 500mg c/12h

26-40ml/min 1g c/12h

Presentación: p/p sol iny ampolla 500mg y 1g.

5) Mezonex, polvo p/sol iny

Composición: Meropenem 500mg y 1g

Posología: Adultos 500mg 1000mg c/8-12h. Niños de 6 a 12años 10-20mg/kg/

c /8h. en neonatos y lactantes menores 10-20mg/kg. Adultos con insuficiencia
renal reducir dosis en pacientes cuya depuración de creatinina sea <51ml/min.
Según la siguiente tabla:

26-50 1 dosis unitaria c/12h

10-25 ½ dosis unitarias c/12h

<10 ½ dosis unitarias c/24h

Presentación: p/p sol iny caja con 1 fco. Ampollas.

6) Zylpem

Composición: Meropenem 500mg y 1g

Posología: 500mg-1g c/8-12h IV y 500mg IM c/12h

Presentación: p/p sol iny fco. 500mg IV y 1g.