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ca
Cosme
Introducción
Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un
lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares.
Integran este grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y
roxitromicina.
Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse
reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se unen a ribosomas
de células de mamíferos. Interfieren con la unión de otros antibióticos como
cloranfenicol y clindamicina.
Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente
bacteriostáticos. Sin embargo pueden ser bactericidas dependiendo del
microorganismo, de las concentraciones del antibiótico y del tiempo de exposición.
Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable
para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en sangre.
Mecanismo de resistencia
C46H77NO17
PM= 916.11
CAS. 1401.69.0
Hidroclorhidrato:
C46H77NO17.HCl
Tartrato
(C46H77NO17)2, C4H6O6
4. REFERENCIAS
A. INTERNACIONALES
The Merck Index Chemical. Drugs and Biologics. Ed. 12º (1996) Pag. 1676. Número 9963.
BPV 93 pag 46
B. DE ORIGEN
B.1. DESCRIPCION
La tilosina es un compuesto base débil, que en estado seco se presenta en forma de cristales
blancos, su punto de fusión varia entre 128 y 132 º C. Como compuesto base es poco soluble en
agua ( 5 mg / ml a 25 º C), solubilidad que varia en proporción inversa a la temperatura.
La tilosina da lugar a sales solubles en agua como: TARTRATO, FOSFATO, LACTATO, BISULFATO,
GLUCENATO e HIDROCLORHIDRATO.
La Tilosina es manufacturada en tres diferentes formas: Tilosina base, Tartrato de Tilosina y Fosfato
de Tilosina; siendo la actividad antimicrobial, idéntica para las tres presentaciones cuando se
compara molécula a molécula.
Vía intranasal
Dado que se metabolizan extensamente en el hígado antes de su excreción renal, bajo la forma de
metabolitos inactivos, quedan excluidos del tratamiento de infecciones urinarias
Vía subcutánea se llega a la concentración de acción efectiva en 30 minutos y mantiene por seis
horas.
5. CONTROL DE CALIDAD
VALORACION
ATCC9144(CUBA)
CIP 53.154(CUBA)
Identidad: HPLC - UV
5.2. REFERENCIA – GRADO PUREZA
Ejemplo:
Actúa contra gérmenes Gram negativos de los géneros: Vibrio spp, Escherichia spp, Moraxella spp., ,
Spherophorus necrophorus (Fusobacterium necrophorus ) y sobre Chlamydia spp y Mycoplasma spp.
Orientación en dosis
AVES.
Se indica como preventivo y terapéutico en pollos, gallinas y pavos, en forma de polvo soluble en
agua, a razón de 0.5 a 1.25 g. de Tilosina tartrato/por litro de agua para beber/durante 3 a 5 días.
CERDOS:
Inyectar vía intramuscular, 5 a 10 mg/kg de peso vivo/ cada 24 horas/ por 5 dias.
7. TOXICIDAD.
7.1. LMR (LIMITE MAXIMO DE RESIDUOS)
Unidades: ug/kg
Residuo: tilosina
6 ug/Kg (EMEA)
Leche, 5 días
Cerdos : 14 días.
La tilosina esta dotada de un margen de seguridad sumamente amplio en las aves. La toxicidad oral
en los pollos excede de 2,100 mg\kg en el caso de la tilosina base y 5,400 mg/kg en el caso del
tartrato de tilosina.
Estudios de la toxicidad sub aguda ( efectos de dosis diarias repetidas durante 30 a 90 días). Los
pollos a los cuales se les inyecto diariamente 45mg/kg durante 30 días aumentaron de peso en la
misma proporción que los testigos. Fue necesario inyectar diariamente 220 mg/kg. durante 30 días
para poder observar efectos patológicos en los pollos.
Los perros soportaron hasta 100 mg/kg por vía oral durante 30 días sin efectos nocivos.
En otro estudio la administración subcutánea de hasta 1000 mg/kg durante 28, no afecto los
aumentos de peso ni las concentraciones sanguíneas en las ratas.
Estudios de toxicidad crónica ( efectos de la administración durante mas de 90 días). Los aumentos
de peso fueron esencialmente uniformes en todos los grupos de pollos tratados con hasta 245 mg de
tilosina diariamente. Tales niveles altos del antibiótico no afectaron el sabor ni la conversión
alimentaria en las aves que recibieron 245 mg de tilosina diariamente, y fue tan buena como en las
aves testigos que no recibieron tilosina.
No se observaron diferencias entre cerdos testigos y cerdos tratados con tilosina, en estudios en los
cuales se observo la hematología, patología y crecimiento.
Referencia: Laboratorio de investigación de Eli Lilly and Company, Greenfield, Indiana, U.S.A.
Puede causar edema de la mucosa rectal, protrusión, diarrea y prurito en algunos lechones. Se
recomienda en esos casos suspender el tratamiento.
Reacciones adversas, inclusive shock y muerte pueden resultar de una sobredosis en lechones.
7.6. ANTIDOTOS
No corresponde
8. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
9. OBSERVACIONES
No usar en caballos u otros solípedos, pues inyecciones en estos han sido fatales.
Normas Regionales: