Tipeo fármaco 3 oct, 2019

Parte 1

Compuestos adrenérgicos

Recordar: si se bloquea un receptor del s. simpático predominará la función del parasimpático, ya

que los tejidos están inervados por ambos sistemas

Receptor Ubicación y efecto

α1 Musculo radiar del iris (midriasis), vasos sanguíneos (vasoconstricción), glándulas

bronquiales (dism. secreción), esfínteres del estomago e intestino (contracción), uréter
(aum. tono y motilidad), útero (contracción embarazo), órganos sexuales masculinos
(eyaculación), hígado (glucogenolisis y gluconeogénesis),

α2 Forma postsináptica Páncreas (dism. secre. insulina), vasos sanguíneos (vasoconstricción

arterias coronarias y venas),

Ubicación presináptica, (inhibición de la liberación de NA . A nivel de SNC, provoca efectos

analgésicos, sedantes y anticonvulsivantes), vasodilatación de arterias [efecto
simpaticolítico])

β1 Corazón (aum. frecuencia, contractibilidad, aum. veloc. conducción), células

yuxtaglomerulares (liberación de renina), tejido adiposo (lipolisis)

β2 Bronquio (relajación), músculo liso de estómago e intestino (relajación), vasos

sanguíneos(vasodilatación), útero (relajación), hígado (glucogenolisis).

Estimulación de

⮚ Alfa 1 – vasoconstricción
⮚ Alfa 2 – (función más importante) se encuentra en posición pre sináptica y postsináptica. Si
está en posición presinaptica y se estimula envía una señal de feedback negativo y se deja
de liberar neurotransmisor.

Hay fármacos que hoy en día se utilizan como anestesia general en el ámbito veterinario

⮚ Beta 1 – receptor del corazón, si se estimula se incrementa la fuerza cardiaca y la fuerza de

contracción, en consecuencia, este corazón va a bombear más sangre por minuto, a lo que
llamamos gasto cardiaco (cantidad de sangre que bombea el corazón en un minuto).
También, se encuentra en las células yuxtaglomerulares en los riñones, y se estimula ahí provoca
que se estimule la producción de renina, con esto se activa todo el sistema renina – angiotensina –
aldosterona, la cual posee como objetivo final, subir la presión arterial básicamente porque induce
vasoconstricción, aumenta la reabsorción de sodio y también de agua en los riñones y también
porque de manera indirecta activa la sensación de sed

⮚ Beta 2 – se encuentra en la musculatura lisa, y produce que el músculo se relaje. En el útero

agravio de una mujer embarazada hay momentos desde la semana 28 – 29 donde un
disgusto, una infección, o situaciones desconocidas comienzan a aparecer contracciones de
útero las cuales siguen una frecuencia especifica las cuales so amenaza de parto prematuro
y uno de los medicamentos que se emplea hoy para impedir el parto prematuro es un
agonista beta 2 (pregunta certamen) un fármaco que se une a este, y lo estimula haciendo
que la musculatura se relaje y las contracciones se reduzcan.

También induce vasodilatación en algunos vasos sanguíneos, como por ejemplo, al momento de
escapar de un rotweiler y se activa el S.N simpático el cual activa alfa 1 y este induce
vasoconstricción de casi toda nuestra vasculatura, también activa a beta 2 el cual produce
vasodilatación, la diferencia s que los lechos vasculares que contraen alfa 1 no son los mismos que
dilata beta 2, en presencia de este perro usted tiene que arrancarse, y alfa 1 contrae casi toda la
vasculatura sobre todo los que están n las redes mesentéricas y asplácnicas la que irrigan los
intestinos, pero beta 2 dilata a todos los vasos sanguíneos que irrigan a nuestros músculos, porque
hay que correr, los músculos necesitan oxigeno y glucosa y aumenta la perfusión para que esta
aumente, el hígado fabrica glucosa (glucogenólisis), por lo tanto, beta 2 no solo induce
vasodilatación en los vasos que irrigan a los músculos, si no que induce vasodilatación de la arteria
hepática para que el hígado reciba harta sangre y la envíe al sistema sanguíneo. Además, produce
vasodilatación en las aterías que irrigan al corazón, es decir, a las arterias coronarias

Fármacos adrenérgicos o simpaticomiméticos

● Activan / estimulan la actividad del simpático

Clasificación

Fármacos de acción directa – se unen a los receptores (alfa) y los activan, hacen la misma función
que los neurotransmisores endógenos

Se subclasifican en:

⮚ Selectivos: se unen a solo un receptor y lo activan. Ejemplo: salbutamol (se une a los
receptores beta 2 y los activa. Produce relajación de musculatura lisa y los bronquios se
dilatan)
⮚ No selectivos: se unen a más de un receptor y los activan. Ejemplo: adrenalina y
noradrenalina
Fármacos de acción indirecta – no tocan a los receptores nunca, aseguran que haya más
neurotransmisores en el espacio sináptico a través de tres posibles métodos:

1.- que se libere más neurotransmisor (Agentes liberadores)

ejemplo: anfetaminas

2.- bloquea el metabolismo del neurotransmisor (inhibidores de la enxima monomil oxidasa o

catecol- o – metiltransferasa: enzimas que metaboliza neurotransmisores)

3.- bloquea la receptación (un 80% de los neurotransmisores liberados normalmente son
recaptados)

Ejemplo: cocaína (bloquea transportador de la membrana presinaptica e impide que el

neurotransmisor sea recaptado )

Fármacos de acción mixta- hace ambas cosas. Interactúa con los receptores y los activa y además
se aseguran de que el neurotransmisor se acumule en el espacio sináptico

Ejemplo: efedrina, se une a todos los receptores, los activa y además, aumenta la liberación de
neurotransmisor.

Agonistas alfa 1

Fenilefrina
Metilorepinefrina
metarinol
Oximetazolina
Metoxamina
nafazolina
⮚ Principales: Fenilefrina y Metoxamina – mantener o restaurar la presión arterial
durante la anestesia raquídea u otros estados hipotensivos. Durante procesos
quirúrgicos que utilizan este tipo de anestesia, el paciente presenta hipotensión,
dilatación de sus vasos sanguíneos, entonces para regularlo se debe administrar un
agonista alfa 1 y producir contracción de musculatura lisa de los vasos
(vasoconstricción) y así subir la presión arterial
PAM= presión arterial media
PAM = GC x RVS
GC= gasto cardiaco
● Si yo induzco vasoconstricción, esta resistencia se eleva yRVS= resistencia vascular sistémica o
periférica
por lo tanto, sube la presión arterial
Fenilefrina – suele usarse como descongestionante nasal.

La congestión nasal es producida por una dilatación excesiva de los vasos sanguíneos de los
cornetes, por lo cual impide el paso de aire. También puede usarse nafasolina.

Pregunta certamen:

Los agonistas alfa 1 (principal función inducir vasoconstricción) se suele aplicar como co-
ayudantes de la anestesia local. Por ejemplo, al acudir al dentista, se nos inyecta anestesia,
como la lidocaína y suele ocurrir que en el sitio de administración hay vasos sanguíneos
cerca y parte de este anestésico local entra al torrente sanguíneo va al SNC y aquí pueden
pasar dos cosas; una, que el anestésico que aplique en un lugar específico el cual se difunde
muy rápido, por lo tanto prontamente a la persona le estará doliendo porque se va el efecto
y se le debe poner más anestesia y el otro efecto es que gran parte de este se vaya por el
torrente sanguíneo, llegue al SNC y provoque un efecto de toxicidad, lo que hace que la
persona se encuentre drogada. Si le añado un agonista alfa 1, como fenilefrina, metoxamina
incluso como la adrenalina (se puede usar, aunque no sea selectivo) lo que pasa es que
cuando administro anestesia los vasos sanguíneos en la vecindad del sitio de administración
colapsan, y se va menos la anestesia y se logran dos cosas; uno, la anestesia dura más en el
sitio de administración y dos, disminuyo la toxicidad en el SNC.

Agonistas alfa 2.

Clonidina
Guanfacina
Lofexidina
Guanabenza
Guanoxabenz
xilazina

● Recordar: Clonidina
● Pueden estar en la membrana pos sináptica y pre sináptica, pero fundamentalmente
son de importancia los que están en la membrana pre sináptica porque si los activo
se envía una señal de retroalimentación negativa y se deja de liberar
neurotransmisor, y curiosamente se está bloqueando la función del simpático, es
decir, al estimularlo lo estoy inhibiendo, por lo tanto, al no recibir neurotransmisor
los músculos que están alrededor de los vasos y provocará vasodilatación.
Antiguamente, estos fármacos (clonidina por ejemplo) solían usarse como hipertensivos,
pero tenían muchos efectos adversos, como por ejemplo, provocar adicción al fármaco y
post tratamiento deja síntomas de abstinencia en el paciente. Pero actualmente, suelen
utilizarse en el tratamiento de síntomas de abstinencia de bebidas alcohólicas y de opiáceo,
y para reducir las cantidades de neurotransmisores que hay en su espacio sináptico se
utilizan estos fármacos, y hacen el proceso más llevadero hasta que su SN se regule.

Agonistas beta 1

Dobutamina
Isopreterenol (tanto beta
1 como beta 2)

⮚ Se unen a los receptores beta 1 y los estimulan.

⮚ Principales: Dobutamina (agonista selectivo beta 1) e isopotrenol (agonista beta 1
y beta 2)

Receptor del corazón, si estímulo a beta 1 se incrementa la frecuencia cardiaca y la fuerza

de contracción. Se utiliza el fármaco cuando necesito poner a funcionar al corazón o hacer
que funcione con mayor fuerza y frecuencia. Se utiliza durante cirugías en donde necesito
detener el corazón y luego ponerlo a funcionar, en personas que poseen insuficiencia
cardiaca conectiva en la fase más aguda, en donde el corazón está taquicardico, pero la
sangre sale y vuelve constantemente porque a pesar de que late rápido, lo hace con poca
fuerza, y para que eso ocurra se utilizan estos fármacos (dobutamina). En bradiarritmia
hablamos de un corazón que late muy lentamente el hombre se muere si el corazón sigue
latiendo a esa velocidad, y para incrementar su frecuencia se suele administrar dobutamina.
Igualmente, este fármaco suele utilizarse durante los test de esfuerzo (en el cual los hacen
trotar 12 min a diversas intensidades), cuando hay personas que a veces tienen un dolor
anginoso en el pecho y se sospecha que puede ser un problema de irrigación del corazón
dado por las arterias coronarias, y el corazón se encuentra parcialmente isquémico en
alguna situación de esfuerzo, puede haber placas ateromatosas que están obstruyendo el
flujo de la sangre del corazón. Durante el examen, al ir el paciente aumentando las
velocidades, el corazón debe ir trabajando más pero no le llega suficiente oxígeno y este
comienza a ser arrítmico. Si el/la paciente es un anciano/a o una embarazada, se le aplica
otro examen, en donde se acuestan y se les comienza a administrar dobutamina subiendo
la dosis, el resultado es que aumenta la fuerza y frecuencia similar a como si este estuviese
corriendo. Este último test no se aplica globalmente ya que es costoso.
La butamina siempre se aplica por vía endovenosa, nunca en tabletas, porque su tiempo de
vida de circulación es de solo dos minutos, si se administra en forma de bolo o tableta, no
es eficaz, en el hospital se aplica en suero con difusión continua.

Agonistas beta 2

Salbutamol
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (beta
1 y beta 2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol

⮚ Si estímulo a beta 2 la musculatura lisa, se relaja

⮚ Se suelen utilizar el salbutamol en personas con crisis de asma, porque el musculo
liso que recubre los bronquios se relaja y estos se dilatan y la persona puede respirar
más fácilmente.
⮚ En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, se suele utilizar salbutamol,
fenoterol, etc.

Pregunta certamen:

El fenoterol es uno de los fármacos que se utiliza en casi todas las mujeres con amenaza de
parto prematuro, básicamente porque este compuesto se une a los receptores beta 2 en el
útero y hace que este músculo que se está contrayendo a una frecuencia establecida, deje
de contraerse y se logra evitar el parto prematuro (además, se dilatarán sus bronquios, se
vasodilatan vasos que irrigan musculatura, se reducirá la resistencia vascular periférica, la
presión arterial tenderá a caer y el cuerpo tomará una medida correctiva aumentando el
gasto cardiaco en forma de taquicardia, la cual tiene el nombre de taquicardia refleja)

Receptor Agonistas Uso clínico

α1 Metoxamina Son usados como descongestionantes y en ciertos
exámenes del ojo (midriasis)
Metilnorepinefrina

Oximetazolina

Fenilefrina

α2 Clonidina Son usados como antihipertensivos, sedativo

Guanabenz

Guanoxabenz

Guanetidina

β1 Dobutamina (β2 moderado) Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico,

insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias.
Isoproterenol (β1 y β2)

β2 Salbutamol Son usados en el tratamiento del asma y la enfermedad

pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Producen
Fenoterol
relajación del músculo liso.
Albuterol

Isoproterenol (β1 y β2)

Metaproterenol

Salmeterol

Terbutalina

Clenbuterol