4.

Paciente de 18 años de edad, primigesta, sin historia familiar de HTA, cursa

28 semanas de embarazo, aumento 12 Kg de peso desde el inicio de la gestación,
presenta: PA de 140/95 mmHg, edema de miembros inferiores. Diagnósticos:
Hipertensión Arterial y embarazo.

 Realice una selección de grupos de fármacos útiles para la situación de

salud indicada (Casos Clínicos)
Ácido acetilsalicílico (AAS), sulfato de magnesio, metildopa, atenolol,
labetalol, etc

 Elija prototipos de los diferentes grupos de fármacos útiles para la HTA

según el caso clínico, y compare la eficacia, seguridad, conveniencia y costo
de los diferentes fármacos.
Seguridad Costo
Mecanismo de Conveniencia
Fármacos (Efectos (S/.)
Acción (Farmacocinética)
Indeseables)
o DERMA: rash,
urticaria,
Analgésico y prurito,
antipirético. angioedema,
Inhibe la síntesis eritema,
 Biodisponibilidad: 68% ± 3%
de dermatitis  Tiempo de vida media:15 min ± 2
prostaglandinas, pustulosa min
lo que impide la o Gl: úlcera,  Concentración eficaz: 150 a 300
ÁCIDO estimulación de hemorragia, 𝜇g/ml
 Absorción: rápida y buena con
ACETILSALICÍLICO los receptores dispepsia,
formulaciones estándar
(aspirina, aterosyn, del dolor por náuseas.
 Distribución: amplia. Unión a
cardioaspirina, bradiquinina y o GU: disuria, ins. proteínas plasmáticas 49%
ecotrin) otras sustancias. Renal,  Metabolismo: hidrolizado en el TGI,
Efecto proteinuria hígado y plasma. El salicilato se
o HEMA: anemia metaboliza en el hígado.
antiagregante
 Excreción: renal 87%
plaquetario o NEURO: vértigo
irreversible. o RESP:
broncoespasmo,
disnea.

El magnesio, o CV: hipotensión,  Concentración eficaz: 4 a 6 mEq/l

catión bradicardia,  Absorción: vía EV o IM
SULFATO DE principalmente colapso  Distribución: amplia en todo el
MAGNESIO intracelular, circulatorio, organismo
(sulfamagnesium) disminuye la bloqueo  Metabolismo: no se metaboliza
excitabilidad cardiaco,  Excreción: renal. Una cantidad
neuronal y la depresión escasa se excreta en leche materna
 transmisión miocárdica,
neuromuscular. paro.
Interviene en o DERMA:
numerosas diaforesis
reacciones o NEURO:
enzimáticas. Es hiporreflexia,
un elemento arreflexia,
constitutivo; la parálisis flácida,
mitad del hipotermia.
magnesio del o RESP: depresión
organismo se resp. Súbita,
encuentra en los paro resp.
huesos.
o CV: miocarditis,
Se piensa que el hipotensión
mecanismo de ortostática,
acción por el que bradicardia
la metildopa sinusal, ICC
ejerce su efecto o DERMA: rash
antihipertensivo o Gl: colitis,  Biodisponibilidad: 42% ± 16%
es la colestasis,  Tiempo de vida media:1.8 h ± 36
estimulación de hepatitis, lesión min
hepatocelular,  Absorción: irregular en el TGI por un
los receptores
pancreatitis, sistema de transporte activo.
alfaadrenérgicos  Distribución: amplia, cruza la BHE y
METILDOPA xerostomía,
centrales la placenta, se excreta en leche
(Aldomet; diarrea,
mediante su materna, unión a proteínas
Dopagrand; náuseas, plasmáticas 1 a 16%
metabolito, la a-
Dopatral) vómitos,  Metabolismo: hepático, cerebral al
metil-
necrosis metabolito activo
noradrenalina; ∝metilnoradrenalina
de esta manera hepática
 Excreción: renal 70% y escasa
inhibe la o HEMA: anemia cantidad fecal
transmisión autoinmune,
simpática hacia leucopenia
el corazón, o NEURO:
riñones y depresión,
sistema vascular ansiedad,
periférico. trastornos del
sueño.

Cardioselectivo o Cardiovasculare  tcmax = 2 a 4 h después de la dosis

que actúa sobre oral (tiempo necesario para alcanzar
s: bradicardia,
ATENOLOL receptores ß1 del la máxima concentración en plasma
hipotensión,
(Tenormin) corazón. Sin sanguíneo)
edema,  La vida media promedio de la
efecto
síndrome de eliminación es 6 h. Sin embargo, la
estabilizador de
 membrana ni Raynaud. actividad con una dosis oral usual de
actividad Sistema 25 a 100 mg pasa las 24 hs.
simpaticomiméti  Atenolol es una droga hidrofílica. La
nervioso central:
concentración en tejido cerebral es
ca intrínseca. fatiga, letargo, de aproximadamente 15% de la
dolor de cabeza, concentración en plasma. La droga
insomnio, atraviesa la barrera de
la placenta libremente. En leche
confusión, materna se ha medido una
pesadillas. concentración aproximada a 3 veces
o Gastrointestinal: la concentración plasmática.
estreñimiento,  Atenolol es casi totalmente
eliminado por vía renal y puede
naúseas,
extraerse por diálisis. Una función
diarrea. comprometida del hígado no
Respiratorias: significa picos de mayor actividad
dificultad y/o una prolongación de la vida
media con posible acumulación. Sin
respiratoria y embargo, en la insuficiencia renal
disnea a altas preexistente o grave hace
dosis. indispensable la reducción de la
dosis para evitar una sobredosis...

Oral: dolor de  Administración: vía oral e

cabeza; intravenosa. Después de su
cansancio; administración oral el labetalol es
vértigo; depresión rápida y casi completamente
y letargia; absorbido (90-100%),
Disminuye la experimentando en el hígado una
congestión nasal;
presión extensa metabolización de primer
sudoración;
sanguínea por paso, de tal forma que sólo el 25%
hipotensión
bloqueo de alcanza la circulación sistémica. Los
postural a dosis efectos hipotensores se manifiestan
receptores alfa-
muy altas o inicial a los 20 minutos, siendo máximos a
adrenérgicos
demasiado alta o las 1-4 horas y manteniéndose
arteriales
si se incrementan durante 8 a 14 horas. Después de la
periféricos y
LABETALOL las dosis administración intravenosa, los
bloqueo
demasiado efectos máximos se observan a los
concurrente de 5-15 minutos y se mantienen
rápidamente;
receptores ß- durante 2 a 4 horas. En los pacientes
temblores;
adrenérgicos, con la función renal normal, la semi-
retención aguda
protege el vida de eliminación es de 2.5 a 8
de orina; dificultad
corazón de una horas. Se distribuye por todo el
en la micción; cuerpo, atraviesa la barrera
respuesta
fracaso placentaria y se excreta en la leche.
simpática refleja.
eyaculatorio; Es capaz de atravesar parcialmente
dolor epigástrico; la barrera hematoencefálica. El
náuseas y labetalol es extensamente
vómitos. IV: metabolizado en el hígado por
hipotensión glucuronación y se excreta en las
 postural, heces y en la orina. El 55-60% de la
congestión nasal. dosis se elimina en forma de
metabolitos, recuperándose el 5%
de fármaco inalterado.

 Seleccione información necesaria sobre fármacos con el siguiente formato

(usar Vademécum).

MEDICAMENTO 1
Nombre genérico: Ácido Acetilsalicílico

Forma farmacéutica y vía: vía oral

 Cada TABLETA contiene:
Ácido acetilsalicílico.................................................... 500 mg
 Cada TABLETA efervescente contiene:
Ácido acetilsalicílico.................................................... 300 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Dosis y pautas de administración: Tratamiento del dolor (vía oral o

rectal): 10-15 mg/kg/dosis cada 4-6 horas hasta un máximo de 4 g/día.
Artritis idiopática juvenil (AIJ): en menores de 25 kg a 80-100 mg/kg/día
en 3-4 tomas. Dosis máxima 130 mg/kg/día hasta un máximo de 4 g/día
Duración del efecto: formulación estándar 3 a 7 h.
Efectos indeseables:

o DERMA: rash, urticaria, prurito, angioedema, eritema, dermatitis

pustulosa
o Gl: úlcera, hemorragia, dispepsia, náuseas.
o GU: disuria, ins. Renal, proteinuria
o HEMA: anemia
o NEURO: vértigo
o RESP: broncoespasmo, disnea.
Contraindicaciones: úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente;
molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación
gástrica tras tto. con AAS o AINE; diátesis hemorrágica; historia de asma o
asma inducida por salicilatos o medicamentos de acción similar;
hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; antecedentes de
mastocitosis para los que el uso de AAS puede inducir reacciones graves de
hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión,
taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación
Precauciones: Suspender 1 sem antes de intervención quirúrgica o dental.
Riesgo de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto.
Ancianos. Tto. con fármacos que aumenten riesgo de hemorragias
(corticoides, AINE, alcohol, ISRS, antiagregantes plaquetarios,
anticoagulantes, trombolíticos). Hipersensibilidad a otros antirreumáticos.
Deficiencia de G6PDH. Urticaria. Rinitis. HTA. Deterioro de función hepática,
renal o circulación cardiovascular. Puede producir broncoespasmo e inducir
ataques asmáticos. A dosis bajas reduce la excreción de ác. úrico que puede
desencadenar ataques de gota. Dosis ≥ 500 mg/día pueden causar
alteración de la fertilidad por un efecto en la ovulación (es reversible al
suspender el tto.).

MEDICAMENTO 2
Nombre genérico: Sulfato de magnesio
Forma farmacéutica y vía: Solución inyectable y para perfusión. Aspecto
de la solución: Solución clara e incolora. Vía EV o IM
Dosis y pautas de administración:
 Hipomagnesemia e hipocalcemia: - 25-50 mg/Kg de peso. Se puede
repetir la dosis cada 4-6 horas, hasta un máximo de 3-4 dosis. La dosis
única máxima es de 2 gramos. -Mantenimiento diario: 30-60 mg/Kg/24
horas IV (0,25-0,5 mEq/Kg/24 horas). Dosis máxima: 1 gramo/24
horas
 Convulsiones e hipertensión: - 20-100 mg/Kg/dosis, cada 4-6 horas.
En casos severos se han utilizado dosis hasta de 200 mg/Kg/dosis.
Administrar la mitad de la dosis en 20 minutos y la otra mitad en una
hora.
 Hipertensión pulmonar: - 100-200 mg/Kg. Administrar I.V. en una
hora. Se han descritos series reducidas de casos especialmente en la
hipertensión pulmonar del recién nacido, pero su eficacia queda en
parte para demostrar con ensayos clínicos.
Duración del efecto: 30 min EV; 3 a 4 h IM
Efectos indeseables:
o CV: hipotensión, bradicardia, colapso circulatorio, bloqueo cardiaco,
depresión miocárdica, paro.
o DERMA: diaforesis
o NEURO: hiporreflexia, arreflexia, parálisis flácida, hipotermia.
o RESP: depresión resp. Súbita, paro resp.
Contraindicaciones: Bloqueo cardiaco, lesión miocárdica, insuficiencia
renal con depuración de creatinina <20 ml/min, depresión respiratoria
Precauciones: Administrar a velocidad máx. 150 mg/min de sulfato de Mg
(0,6 mmol/min de catión de Mg); controlar función renal, tensión arterial y
magnesemia; reducir posología en I.R. leve-moderada; no administrar con
sales de Ca; utilizar en situaciones de emergencia (no deficiencia de Mg
leve-moderada) y suspender el tto. si aparece hipotensión, bradicardia,
concentraciones séricas > 2,5 nmol/L o si desparece el reflejo rotuliano
(reflejo tendinoso profundo); miastenia gravis o síndrome de Eaton-
Lambert.
 MEDICAMENTO 3

Nombre genérico: Metildopa

Forma farmacéutica y vía:
 Cada TABLETA contiene:
Metildopa.................................................................... 250 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Dosis y pautas de administración:

Hipertensión arterial:
 Dosis en adulto: 250 mg 2 a 3 v/d V.O., reajustar a intervalos de al
menos 2 d según respuesta clínica. Mantenimiento 500 mg a 2 g/d V.O.
en 2 a 4 tomas.
Duración del efecto: 12 a 24 h, efecto máximo en 4 a 6 h V.O
Efectos indeseables:
o CV: miocarditis, hipotensión ortostática, bradicardia sinusal, ICC
o DERMA: rash
o Gl: colitis, colestasis, hepatitis, lesión hepatocelular, pancreatitis,
xerostomía, diarrea, náuseas, vómitos, necrosis hepática
o HEMA: anemia autoinmune, leucopenia
o NEURO: depresión, ansiedad, trastornos del sueño.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la metildopa, enfermedad

hepática activa, insuf. Renal severa, tratamiento con IMAO, antecedente de
enfermedad hepática secundaria a metildopa, deocromocitoma.
Precauciones:
 Insuficiencia hepática o insuficiencia renal: metildopa es metabolizada
en el hígado y tracto gastrointestinal y tanto ella como la metildopamina
(metabolito activo) son eliminadas mayoritariamente con la orina (60-
70% de forma inalterada).
 Embarazo: categoría B de la FDA. Se ha considerado como tratamiento
de elección en hipertensión crónica en embarazadas, no obstante,
algunos clínicos recomiendan que la terapia no sea iniciada entre las
semanas 16 y 20 de gestación.
 Lactancia: es excretado en pequeñas cantidades con la leche materna.
Se considera compatible con la lactancia materna.

MEDICAMENTO 4

Nombre genérico: Atenolol

Forma farmacéutica y vía: Suspensiones y vía oral
 Dosis y pautas de administración:
Hipertensión arterial.
 Dosis en adultos: 25 a 50 mg/d V.O. La dosis se puede aumentar hasta
50 a 100 mg a las 2 sem.

Duración del efecto: 24 h V.O y 12 h EV

Efectos indeseables:
o Cardiovasculares: bradicardia, hipotensión, edema, síndrome de
Raynaud. Sistema nervioso central: fatiga, letargo, dolor de cabeza,
insomnio, confusión, pesadillas.
o Gastrointestinal: estreñimiento, naúseas, diarrea. Respiratorias:
dificultad respiratoria y disnea a altas dosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a atenolol, bradicardia, shock
cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, trastornos graves de
circulación arterial periférica, bloqueo cardiaco de 2º o 3 er grado, síndrome
del seno enfermo, feocromocitoma no tratado, insuf. cardiaca no
controlada.
Precauciones: Tenga cuidado si tiene asma o dificultades respiratorias,
diabetes, depresión, trastornos circulatorios, problemas cardíacos, renales,
hepáticos o de tiroides, angina de Prinzmetal o ha sufrido alguna vez alguna
reacción alérgica. Si siente mareo y fatiga con el atenolol no conduzca ni
maneje maquinaria alguna. Esta fórmula magistral contiene GLICEROL:
Este medicamento puede producir dolor de cabeza, molestias de estómago
y diarrea.

MEDICAMENTO 5

Nombre genérico: Labetalol

Forma farmacéutica y vía: Ampolla de 100 mg (5 mg/ml, 20 ml) para
inyección IV
Dosis y pautas de administración:
o Hipertensión (E: off-label): niños y adolescentes
Oral. Dosis inicial: 1-3 mg/kg/día dividido en 2-4 dosis (Dosis máxima:
100 mg/12 h). Aumentar c/2 días hasta 6 mg/kg/ 6-12 h dosis diaria
máxima 10-12 mg/kg/día, hasta 1200 mg/día.
I.V. (bolus e infusión intermitente). 0.2-1 mg/kg/dosis (dosis máxima:
40 mg) en 1-10 min; Se puede repetir en 10-15 min sin superar la dosis
total de impregnación de 200 mg; debería reservarse su uso para la
hipertensión severa.
o Emergencia hipertensiva (E: off-label): lactantes, niños y
adolescentes
Infusión IV continua: 0.25-3 mg/kg/hora; iniciar en la dosis más baja del
rango e ir aumentando lentamente. Se recomienda no bajar la tensión más
de un 25-30%.
Efectos indeseables: Oral: dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión
y letargia; congestión nasal; sudoración; hipotensión postural a dosis muy
altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado
rápidamente; temblores; retención aguda de orina; dificultad en la micción;
fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión
postural, congestión nasal.
Contraindicaciones: Bloqueo A-V de 2º o 3 er grado, shock cardiogénico y
otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia
grave, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias, hipersensibilidad
a labetalol; control de episodios hipertensivos tras IAM, con vasoconstricción
periférica (iny.).
Precauciones: Riesgo de lesión hepatocelular grave, realizar pruebas
analíticas al primer signo o síntoma. Si existiera o presentara ictericia,
suspender tto. Concomitante con agentes antiarrítmicos de Clase I o con
antagonistas del calcio del tipo verapamilo. Antecedentes de reacción
anafiláctica. Pacientes con reserva cardiaca escasa. Cardiopatía isquémica,
no suspender bruscamente el tto.