29/10/2019

Farmacologia do Sistema
Respiratório

Assunto 6

Profa. MSc. Janaina Fernandes

A tosse:
É um reflexo protetor que permite ao individuo expelir corpos
estranhos da árvore traqueobrônquica. Reflexo benéfico.
Ocorre em indivíduos sadios.

Nas patologias temos um aumento de frequência e

intensidade. É desconfortável e inconveniente.

Tem a função de remover secreções produzidas em excesso

ou substâncias irritantes, sendo assim, geralmente não deve ser
interrompida.
Deste modo, caso a tosse seja produtiva, isto é, se seu
surgimento apresentar como objetivo favorecer a eliminação
das secreções, limpando as vias aéreas, esta não deverá ser
suprimida.

Quando a tosse for crônica, contínua e improdutiva, deve-se

procurar eliminá-la, para que este processo não resulte em
alterações crônicas no parênquima respiratório.

A tosse pode promover ainda efeitos indesejáveis sobre o

sistema circulatório, diminuindo o fluxo cardíaco e
acarretando, consequentemente, redução do débito
cardíaco.
 1. Antitussígenos
Os antitussígenos são os fármacos utilizados no tratamento de
reflexos da tosse. Diferem-se dos expectorantes, que atuam na
secreção.

O objetivo inicial é provocar a diminuição tanto da gravidade

quanto da frequência da tosse, mas sem comprometer a defesa
gerada pelo sistema mucociliar.

Deve-se buscar a causa da tosse para que o paciente possa realizar

o tratamento adequado. Os antitussígenos sempre deverão ser
medicamentos coadjuvantes no tratamento de afecções presentes
no trato respiratório.

Os antitussígenos agem no sistema nervoso central, local onde estes

medicamentos inibem as respostas do centro da tosse aos estímulos
que lá chegam. Os antitussígenos que atuam neste nível são os
denominados agentes narcóticos, como a codeína e o butorfanol, e
os agentes não-narcóticos como o dextrometorfano e a noscapina.
Situações que requerem a utilização dos antitussigenos:

- Sem tratamentos específicos (neoplasias primárias ou metastáticas

sem resposta a quimio-radioterapia)
- Condições em que a tosse coloca a vida do paciente em risco
- Após infecções virais quando persiste boca seca.
- Pós operações de grande porte (cardíaca, transplantes etc)
 Codeína
Opióide. Capaz de inibir ou bloquear o centro da tosse;
assim, mesmo que haja um estímulo para ativá-lo. O
centro fica bloqueado pela droga, portanto, não reage,
isto é, não dá mais a "ordem" para a pessoa tossir; ou
seja, a tosse deixa de acontecer.
A codeína tem intensa ação antitussígena, sendo
menos potente que a morfina quanto à ação
analgésica opióide. O uso crônico pode provocar
dependência física e psíquica, com síndrome de
abstinência quando da suspensão do medicamento.
Como antitussígeno, suprime o reflexo da tosse por ação
central direta.
Tem muitos efeitos colaterais.

bulas.med.br/p/bulas-de-medicamentos/bula/3537/setux.htm
 Dextrometorfano
Tem um efeito antitussígeno, mas em doses
terapêuticas não tem propriedades analgésicas,
supressoras respiratórias ou psicomiméticas, e
considera-se que tenha um mínimo potencial de
causar dependência.
Devido ao seu mecanismo de ação, classifica-se
como um antitússico de ação central. Está indicado
no tratamento da tosse seca e irritativa.
O principal uso do dextrometorfano é a supressão da
tosse, para um alívio temporário da tosse causado
pela irritação da garganta e dos brônquios (que
habitualmente acompanha o resfriado comum), bem
como outras causas como inalantes irritantes.
Exemplos: Benalet e Trimedal
https://pt.wikipedia.org/wiki/Dextrometorfano
https://consultaremedios.com.br/bromidrato-de-dextrometorfano/bula
 Noscapina
Noscapina é a substância ativa de um
medicamento antitussígeno, indicado para
o tratamento de crises de tosse.
Esse medicamento de uso oral tem ação
no centro respiratório ajudando assim a
controlar o reflexo da tosse devido ao seu
leve efeito supressor.

https://www.tuasaude.com/noscapina/
Hidrocodona
 Opióide. Possui a mesma ação da
codeina mas apresenta menos efeitos
colaterais. Atualmente, é o mais
escolhido.
 Exemplos: Vicodin, Anexsia, Dicodid,
Hycodan (ou genéricamente Hydromet),
Hycomine, Lorcet, Lortab, Norco,
Novahistex, Hydroco, Tussionex,
Vicoprofen, Xodol.
Levodropropizina/
Dropropizina
 Reduz o reflexo da tosse
 Não opióide
 Tem ação mais curta que os opioides e
tem muitos efeitos colaterais
 Não causam dependência
 Exemplos: - Dropropizina (Flextoss, Vibral,
Vibrazin, Neotoss)
- Levodropropizina (Antux)
Benzonatato
 Reduz o reflexo da tosse
 Não opióide
 Não afeta a respiração
 Inibe tosse por anestesia de receptores
de estiramento no trato respiratório.
 A duração da ação é de 3-8 horas;
administrado a 100-200 mg três vezes ao
dia.
Clobutinol
 Eficaz em tosses não produtivas irritativa

 Exemplo: Silomat
 2. Expectorantes
 é uma droga capaz de provocar ou
promover a remoção de impurezas do ar
inspirado.
 Minimizam secreções brônquicas finas e
promovem a expectoração através do
aumento da frequência de tosse.
 Exemplos incluem guaifenesina (200-400 mg a
cada 4 horas) e acetilcisteína nebulizada ou
solução salina hipertônica.
 Como eles podem aumentar o fluido no trato
respiratório, eles não são recomendados se o
reflexo da tosse for diminuído.

https://www.infoescola.com/farmacologia/expectorantes/
 Segundo o mecanismo de ação, os
expectorantes podem:
 Facilitar a excreção da secreção brônquica
ao reduzirem a viscosidade do muco ou
ainda, promover o aumento do conteúdo
líquido, aumentando a fluidez da secreção;
 Promover irritação brônquica e,
consequentemente, o estímulo do reflexo
da tosse.
a. Expectorantes mucocinéticos
ou mucolíticos
São indicados em quadros onde a secreção se
apresenta espessa e purulenta, promovendo a
diminuição da viscosidade do muco e facilitando sua
eliminação.
Exemplos de fármacos:
 Acetilcisteína: interage com as mucoproteínas
presentes na secreção brônquica, sendo eficaz na
redução da consistência e elasticidade do muco.
Pode provocar broncoespasmos, devendo ser
utilizado com cautela por pacientes com asma
brônquica. Ex: Fluimucil
 Bromexina (Bisolvon)e Ambroxol (Mucosolvan): atua
reduzindo a viscosidade do muco e ativando o
epitélio ciliar, facilitando o transporte e a
expectoração, aliviando a tosse.
 b. Expectorantes reflexos
Promovem a irritação da via respiratória, fazendo com que as
glândulas brônquicas secretem muco na concentração
fisiológica, com 95% de água e 5% de glicoproteínas. Esse
muco se solubiliza ao catarro, tornando-o menos fluído e
facilitando sua eliminação.
Exemplos de fármacos:
 Iodeto de potássio: atua nas terminações nervosas do
estômago, promovendo um aumento do reflexo das
secreções salivares, nasal, lacrimal e também,
traqueobrônquica. Efeitos adversos incluem náuseas e
vômitos. Contraindicado para gestantes. Exemplos:
Iodeton, Iodetosse
 Guaifenesina: provoca irritação gástrica com ação direta
sob as terminações nervosas. Podem causar diminuição da
adesão plaquetária, devendo ser utilizada com cautela em
pacientes com distúrbios da coagulação. Exemplos: Vick,
Transpulmin, Dimetapp
 3. Mucolíticos
Um agente mucolítico é uma substância que lisa
(quebra; rompe ligações das cadeias peptídicas) das
proteínas que constituem o muco, fazendo com que
ele seja mais facilmente eliminado, pois se torna menos
viscoso, "pegajoso". Vários agentes conseguem reduzir
a viscosidade da expectoração in vitro. Um grupo de
agentes mucolíticos são os derivados da cisteína que
reduzem as pontes dissulfureto que ligam as
glicoproteínas a outras proteínas, como a albumina e a
IgA secretora. Estes medicamentos também atuam
como antioxidantes e podem, por isso reduzir a
inflamação das vias aéreas

Exemplos: Carbocisteina (Mucifan) e acetilcisteina

(Fluimucil)
 4. Descongestionantes nasais
 Temos diversos medicamentos líquidos que atuam
como descongestionantes nasais.
 Atuam genericamente através de um mecanismo
de vasoconstrição e a particularidade de permitirem
um alívio rápido da congestão nasal torna-os muito
eficazes, ainda que durante um curto período de
tempo.
 Os descongestionantes nasais são os medicamentos
que apresentam maior eficácia no combate à
congestão nasal quando comparados com outras
alternativas existentes, no entanto não contribuem
para a melhoria de outros sintomas que
normalmente acompanham a congestão nasal tais
como rinorreia, espirros ou prurido nasal.
 Congestão Nasal
Congestão nasal aparece quando há uma
inflamação ou irritação nas mucosas — que pode
ser provocada por um resfriado, uma gripe,
alergias respiratórias e até mesmo a sinusite ou
rinite crônica que não tenha relação com alergias.
Cuidados
 Para pessoas que sofrem com pressão alta ou
que têm algum tipo de problema cardíaco,
portanto, os remédios são um perigo, pois, os
descongestionantes nasais estão em terceiro
lugar no ranking dos medicamentos com mais
efeitos colaterais e uso incorreto, de acordo com
dados do Centro de Atendimento Toxicológico
de São Paulo (TORQUATO, 2013).
 No entanto, o hábito de pingar continuamente o
remédio no nariz, além de viciar, mascara um
enorme perigo para a saúde do coração. A
longo prazo, os efeitos dos descongestionantes
elevam o risco de trombose e formação de
coágulos
 Tipos
 Os descongestionantes nasais estão disponíveis
comercialmente sob a forma de soluções para
inalação por nebulização ou por pulverização, géis
nasais, gotas nasais, e também comprimidos.
 Os descongestionantes podem ser, portanto, tópicos
ou sistêmicos, e podem existir isoladamente ou em
associação com outras substâncias como anti-
histamínicos, antipiréticos e/ou analgésicos.
 Substâncias de aplicação tópica (nafazolina,
fenilefrina,cloreto de benzalconio, oximetazolina,
xilometazolina e tramazolina) ou para administração
oral (fenilefrina, efedrina e pseudoefedrina).

https://ubibliorum.ubi.pt/bitstream/10400.6/5049/1/3577_7242.pdf
 a. Nafazolina
A nafazolina é um agonista alfa-adrenérgico usado
como vasoconstritor e descongestionante nasal, com
um rápido início de ação vasoconstritora e com efeito
prolongado. A administração intranasal da nafazolina
leva a um processo de constrição dos vasos dilatados
da mucosa nasal, que reduz o fluxo sanguíneo e o
edema tissular (ANVISA, 2013).
A ação descongestionante da nafazolina inicia-se em
torno de 10 minutos após a administração tópica,
podendo durar até seis horas As ações terapêuticas
decorrem da estimulação direta dos receptores 2-
adrenérgicos pós-sinápticos dos vasos sanguíneos
periféricos das mucosas, causando vasoconstrição local
(SIMÕES et. al., 2006).
Exemplo: Neosoro

https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/descongestionantes-nasais/58525
 b. Cloreto de benzalcônio
É um composto amônico quaternário catiônico
que possui ação umectante e detergente, com
propriedades emulsificadora e germicida.
Sua ação na mucosa nasal ainda não foi
comprovada.
Exemplo: Sorine, Rinosoro

http://www.asbai.org.br/revistas/vol311/ART_1-08-Efeitos_toxicos.pdf
c. Oximetazolina
Este medicamento está indicado para o
alívio sintomático da congestão nasal e
nasofaríngea decorrentes do resfriado
comum, sinusite, febre ou outras alergias do
trato respiratório superior.
O cloridrato de oximetazolina tem efeito
rápido, quase imediato.
Exemplo: Afrin
 d. Pseudoefedrina
A Pseudoefedrina é um fármaco simpaticomimético
pertencente à classe das feniletilaminas. É usada
oficialmente como descongestionante nasal,
normalmente em combinação com analgésicos
ou anti-histamínicos, dependendo do caso a tratar.
A constrição dos vasos sanguíneos permite que
menos fluido entre no nariz, garganta e forros
de sinusite, o que resulta em diminuição da
inflamação das membranas nasais, bem como uma
diminuição da produção de muco. Assim, por
constrição dos vasos sanguíneos, sobretudo aqueles
localizados nas passagens nasais, a pseudoefedrina
provoca uma diminuição da congestão nasal.
Exemplo: Allegra D, Coristina D, Claritin D
 e. Fenilefrina
Fenilefrina é um agonista seletivo do receptor
adrenérgico alfa 1 utilizado como agente
midriático (dilata a pupila), descongestionante
nasal e agente cardiotônico.

Exemplo: Decongex plus

https://pt.wikipedia.org/wiki/Fenilefrina
5. Broncodilatadores

Broncodilatadores são as substâncias farmacologicamente

ativas que promovem a dilatação dos brônquios. Os
broncodilatadores são vastamente do tratamento sintomático
das doenças pulmonares restritivas, como a asma, bronquite
crônica, enfisema pulmonar e o DPOC, mas sua efetividade
não é comprovada.

Os broncodilatadores estão disponíveis para inalação, por

comprimido, líquido e formas injetáveis, mas o método mais
utilizado para os beta-agonistas e anticolinérgicos é por
inalação.