Adyuvantes PDF

Adyuvantes
CUETD 2019
Dr. Eduardo Stonski

eduardo.stonski@hospitalitaliano.org.ar
GADA - Grupo de Alivio del Dolor

Programa de Medicina Geriátrica
Servicio de Clínica Médica
Hospital Italiano de Buenos Aires
Adyuvantes
Qué es esto?
Qué es un Fármaco Analgésico
Adyuvante?
Ventana Terapéutica
Edad - Comorbilidades
Dosis
Efectiva
Mínima
Toxicidad
Efecto
Analgesia
Analgesia
Efectiva
Minima
Ventana Ventana Dosis

Terapéutica
Terapéutica
Terapias No Farmacológicas
Evaluación Multidimencional
Aquel que es capaz de ampliar la
ventana terapéutica
Analgésicos Adyuvantes
• Es cualquier droga cuya indicación primaria no es
para el tratamiento del dolor, pero que posee
propiedades analgésicas en algunos síndromes
dolorosos.
• Generalmente se agregan al tratamiento con
opioides cuando el supuesto mecanismo
fisiopatológico dolor así lo sugiere, o para disminuir
la dosis de opioides y sus efectos adversos,
incrementando su efecto.
Analgésicos Adyuvantes Utilidad
• Tratar síntomas concomitantes que puedan
aumentar el dolor
• Proveer analgesia independiente para
diferentes tipos de dolor
• Procurar la Analgesia balanceada y racional,
evitando dosis altas y efectos adversos.
Analgésicos Adyuvantes
• Pueden administrarse por múltiples vías,
permitiendo reducir dosis y toxicidad.
• Pueden ser fármacos administrables por
diferentes sistemas o técnicas invasivas
• Pueden ser sistemas especiales implantables
Vías de administración
• Oral
• Cutánea
• Tópica
• Subcutánea
• Parenteral
• Peridural
• Intratecal
• Intraventricular
Rompen
• Opiogamia
• Ainegamia - Ainemanía
• Farmacogamia
Clasificación
Clasificación
• Según su mecanismo de acción sobre el
receptor:
• Según el mecanismo fisiopatológico en el que

intervenga:
Que tenemos que saber de cada
adyuvante
• Clase de Fármaco:
• Mecanismo de acción:
• Aprobación por FDA / ANMAT para cada

patología
• Farmacocinética Y Farmacodinámica
• Interacciones Farmacológicas
• Posibilidad de asociación:
• Efectos adversos:
• Contraindicaciones:
• Ganancia de peso:
• Potencial de Sedación:
• Precaución en poblaciones especiales:
Ancianos
Daño Renal
Daño Hepático
Embarazo y Lactancia
Niños y Adolecentes
• NNT NND de cada fármaco:
• Dosis de Inicio consolidación y reducción.

Sobredosis
• Patologías blanco desde la trinchera:
• Perlas clínicas:
• Precios:
Adyuvantes
Antidepresivos
Opioides Duales / Triales
Anticonvulsivantes
Anestésicos Locales
Bifosfonatos
Corticoides
Relajantes Musculares
Capsaicina
Triptanes
Canabinoides
Mecanismo Fisiopatológico
Modulación
Modulación Descendente Central
Modulación Periférica
Modulación Descendente Central
• Modulación
Descendente
• Analgesia
Endógena
Modulación Descendente Endógena
Corteza Mesencéfalo
somatosensorial SGPA
Tálamo Áreas del puente
OPIOIDES NOR
GABA
ENDOGENOS SERATONINA Alfa 2
GABA
CANABINOIDES
ADRENALINA
DOPA
Asta Posterior de la Medula
Asta Posterior de la medula
Pérdida de Controles inhibitorios
Local Descendente
Al cerebro
NORMAL
Neurona del asta dorsal
Descendente
Local
Al cerebro
LESIONADA
Estímulo inocuo o doloroso Respuesta de dolor exagerada
Sinapsis excitadora
Sinapsis inhibidora
Woolf, 1999. Mecanoreceptor
Modulación Descendente Exógena
Baclofen
Metadona ADT
IRSS Midazolam Canabis
Tramadol
Duales Ac Valproico
Clonidina
Modulación Descendente No Farmacologica
Ejercicio Acupuntura Calor

Sexo
Risa
Aeróbico Fiesta
Antidepresivos
Inhibidores de la recaptación de
Monoaminas
Na – 5-HT
Inhibidores de la recaptación de
Monoaminas
• Antidepresivos Tricíclicos:
Amitriptilina, Nortriptilina
• IRSS:
Sertralina, Citalopram, Fluoxetina
Inhibidores de receptación de Na y 5HT:
Venlafaxina, Duloxetina, Desvenlafaxina,
Mirtazapina, Milnacipram
Inhibidores de recaptación Na y Da:
Bupropion
Amitriptilina
Clase de Fármaco
• Antidepresivo Tricíclico
Mecanismo de Acción
• Inhibe la recaptación de Na, 5Ht y Dopamina (
analgesia )
• Bloqueante de los canales de Sodio.
• Antagonista del sistema colinérgico

muscarínico, Histamina H1 y Alfa adrenérgico
(efectos adversos)
Farmacocinética
• Buena absorción enteral
• Metabolizada por Citocromo P450 2D6 ( 7%

de la población es carente)
• Eliminación fecal y renal

Interacciones Farmacológicas
• Inhibidores de CYP2D6 (duloxetina,
paroxetina, fluoxentina, bupropión),
cimetidina y acido valproico puede aumentar
la concentración del fármaco.
• Tramadol aumenta el riesgo de convulsiones

en pacientes tomando Amitriptilina.
• Puede alterar los efectos de los
medicamentos antihipertensivos y
prolongación de QTc, especialmente
problemático en pacientes que toman
medicamentos que inducen bradicardia
• El uso junto con anticolinérgicos puede
aumentar EA (es decir, riesgo de íleo)
Efectos adversos:
• Bloqueo del receptor colinérgico:
– Estreñimiento
– boca seca
– visión borrosa Aumento presión ocular
– retención urinaria
– Hipertermia
• Bloqueo del Receptor Histaminérgico
– Sedación
– Aumento de peso
Efectos adversos:
• Bloqueo del receptor alfa-adrenérgico-1
• Hipotensión Ortostatica
• Bloqueo de la Receptaron Seratonina y Noradrenalina
• Hipertensión
• Arritmia - prolongación de QTc
• Convulsiones
• Ansiedad / Insomnio / Swich maníaco
• Bloqueo del canal de sodio
• Anestesia oral
• Gastritis
Efectos adversos:
• Aumento de Peso:
• Sedación:
Poblaciones Especiales
• Insuficiencia renal
– Usar con precaución, puede ser necesario reducir la dosis
• Deterioro hepático
– Usar con precaución, puede ser necesario reducir la dosis
• Deterioro cardíaco
– No usar en pacientes con infarto de miocardio reciente
– insuficiencia cardíaca
– historial de prolongación de QTc
– hipotensión ortostática
• Anciano:
– Primera dosis Nocturna: Sedación
– Comenzar bajo, seguir de a poco, llegar a algo
• Niños y Adolecentes:
– Solo algunos datos para niños mayores de 12 años
– Apropiado tratamiento para adolescentes con
migraña, especialmente con insomnio que no tienen
sobrepeso.
Poblaciones especiales
• Embarazo y Lactancia:
• Categoría C:
– cruza la placenta y puede causar malformaciones
fetales o abstinencia.
No recomendado para el tratamiento del dolor o
insomnio durante el embarazo
– Se encuentran en la leche materna no se

recomienda amamantar.
Efectos Adversos Graves
• Caídas por Hipotensión ortostática y
taquicardia
• Prolongación de QTc, y muerte
• Aumento de la presión intraocular
• Íleo paralítico, hipertermia
• Activación de manía o ideación suicida
• Empeoramiento de los trastornos convulsivos
existentes
Amitriptilina: Efectos Adversos
• NND: efectos adversos mayores: 16
– Arritmias severas, caídas graves, delirio, brotes
psicóticos.
• NND: efectos adversos menores: 4,6
– Boca seca, somnolencia, hipotensión ortostática,
constipación, retención urinaria, incremento de la
tensión intraocular
Pharmacologic management of neuropathic

pain: Evidence-based recommendations Pain
2007
Amitriptilina: Contraindicación
• Post IAM
• Arritmias cardiacas QT corto
• Glaucoma no controlado
• Manía
• Hipertrofia prostática severa
• Anciano frágil con alto riesgo de caídas
Sobredosis
• Arritmias cardíacas y cambios en el ECG
mortales.
• Depresión del SNC, convulsión y coma
• Pacientes debe ser hospitalizado
– El bicarbonato de sodio. Tratar el shock con
vasopresores, oxígeno o corticosteroides
Uso Clínico
Aprobación por FDA / ANMAT para
cada patología
•
• Depresión •
Colon irritable
dolor del miembro fantasma
• Profilaxis de la migraña • Fibromialgia
• Profilaxis de cefalea • Bulimia nerviosa
tensional • Insomnio
• Neuropatía diabética • Ansiedad
• Neuralgia postherpética • Orina nocturna al dormir
• Neuropatía periférica con • Afecto pseudobulbar
dolor • Dolor artrítico
Amitriptilina: utilidad clínica
• Evaluar previamente:
– ECG: trastornos de conducción
– Antecedente cardiovascular
– Edad: >65 años: riesgo de caídas, daño cognitivo y
glaucoma. Criterios de Beers
– Trastornos psicopatológicos
Amitriptilina: efecto
Día 1: efectos sedativos
Día 5: efecto analgésico
Día 15: efecto antidepresivo

Posibilidad de asociación:
• Migraña: para algunos pacientes, dosis baja la politerapia
con 2 o más medicamentos puede ser mejor tolerado y más
efectivo que las dosis altas monoterapia.
• Puede usar en combinación con Gabapentin y pregabalina
tratamientos no farmacológicos, como biofeedback, para
mejorar el control de dolor de cabeza
• Dolor crónico: Puede asociarce a gabapentina,pregabalina,

carbamazepina , son agentes utilizados para el dolor
neuropático
• Son apropiado para combinar con opioides el uso a largo
plazo en algunos casos, pero requiere una supervisión
cuidadosa
Prescripción
• Comience con una dosis baja, generalmente
10 mg, y aumente la dosis cada 7 días según lo
tolera.
• Dosis bajas son a menudo eficaz para el dolor

a pesar de que son por debajo de la dosis
antidepresiva eficaz habitual
Amitriptilina: utilidad clínica
• Evidencia ( A ) en : Neuropatía diabética y
Neuralgia post herpética, polineuropatía no
diabética, dolor facial atípica y dolor central.
• NNT: 3,1 ( 2,2 – 3,5 ) Dosis 50 a 150 mgr/dia.
• No evidencia en injuria medular, neuropatía
de HIV, miembro fantasma.
Antidepressants for neuropathic pain : Cochrane Database Syst Rev 2005

Algorithm for neuropathic pain treatment: An evidence based proposal. Pain2005
Como Discontinuar
• Nunca subitamente: abstinencia
• Temperar dosis:
– Dolor crónico: 50 % dosis cada 30 días, luego de
haber conslidado la analgecia por 6 meses
– Depresión: 50 % dosis cada 30 días, luego de

haber llegado a la remisión del cuadro por 6
meses
Perlas Clínicas
• En dolor crónico, producen alivio en dosis por debajo de las dosis
antidepresivas habituales, y puede tratar el insomnio coexistente
• Para pacientes con ansiedad significativa o trastornos depresivos, no tan efectivos

como los nuevos drogas con más AEs
• Los TCA a menudo pueden precipitar la manía en pacientes con

desorden bipolar. Usar con precaución
• Combinado con Tramadol pueden generar Mania y

Convulciones
• Aumenta el tiempo de sueño no REM y disminuye latencia

del sueño. Imnóticos en dolor crónico.
• Los TCA pueden aumentar el riesgo de síndrome metabólico

Amitriptilina: dosis y precio
• Dosis inicial: 10-12,5 mg/día.
• Dosis máxima: 100-150 mg/día.
• Tryptalgin 10 mg x 30 :
• Tryptanol: 25 mg x 30:
• Tryptalgin: 75 mg X 30:
• Amitriptilina: gotas 5%: 50 mg en 20 gts
• COMENZAR DE A POCO E INCREMENTAR DE A
POCO PERO. LLEGAR A ALGUN LADO…!!!
ISRS
IRSS
• Sertralina
• Citalipram
• Escitalopram
• Fluoxetina
• Paroxetina
IRSS
• Pobre efecto analgésico intrínseco.
• Útiles cuando el componente depresivo del
dolor crónico es importante.
• Siempre tener en cuenta el rasgo del cuadro
depresivo: ansiedad, fobia, obesidad,
tabaquismo, etc
Antidepresivos Duales
Duloxetina
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
Clase de Fármaco
• Antidepresivo Dual:
• Inhibidor de la receptación Noradrenalina y
Serotonina
• Bloquea la bomba de recaptación de serotonina
y noradrenalina.
• Aumentando sus niveles en horas, pero los
efectos antidepresivos toman semanas.
• El Efecto puede estar relacionado con la acción
de la norepinefrina sobre sus sistemas receptores
• Proporción 5HT / NE preferencial (~ 5-10: 1)
• Bloquea débilmente la bomba de recaptación de
dopamina (transportador de dopamina)
Farmacocinética
• Buena absorción enteral
• Metabolizado a través de oxidación por

CYP2D6 y CYP1A2.
• Media vida 12 horas
• Eliminación fecal y renal

Interacciones Medicamentosas
• Inhibidores de CYP2D6 (paroxetina,
fluoxetina, bupropión), ácido valproico puede
aumentar la concentración de drogas
• Uso concomitante de inhibidores potentes del
CYP1A2 quinolona, los antimicrobianos
debería ser evitado
• Uso combinado de SSRI o SNRI (como
duloxetina) y AINE y / o drogas que afectan la
coagulación han sido asociado con un mayor
riesgo de hemorragia
• Puede causar síndrome serotoninérgico
cuando se usa con Tramadol.
• Puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad

y arritmia cuando se usa con ATC
Efectos Adversos
• Hipotensión ortostática y síncope
generalmente dentro de la primera semana de
uso
• Estreñimiento, boca seca, sudoración, diarrea,
fatiga, pérdida del apetito, náuseas, pérdida
de peso, hipertensión, cefalea, astenia,
mareos, insomnio, somnolencia.
Efectos Adversos
• Sedación:
Efectos Adversos Graves
• Síndrome serotoninérgico
• Hepatotoxicidad
• Activación de manía, depresión o suicidio
• Empeoramiento de los trastornos convulsivos
coexistentes
Contraindicaciones
• Epilepcia
• Tentativa Suicida
• Trastorno bipolar
• Glaucoma de Angulo estrecho no controlado
• Uso crónico de alcohol
• Insuficiencia renal
– No recomendado para pacientes con insuficiencia renal grave
deterioro de la función ( menor a 30 ml / minuto) o enfermedad
renal en etapa terminal
• Deterioro hepático
– No recomendado para pacientes con insuficiencia hepática
• Deterioro cardíaco
– No usar en pacientes con infarto de miocardio reciente
– insuficiencia cardíaca
– historial de prolongación de QTc
– hipotensión ortostática
• Anciano:
– No se necesitan ajustes según la edad
– Si es frágil y / o con múltiples comorbilidades,
comience con 15 mg)
– Eficacia y seguridad no establecida en niños
– Si se usa debe ser controlado clínicamente de
cerca.
cada patología
• Trastorno depresivo mayor
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Fibromialgia
• Dolor neuropático periférico diabético (PDN)
• Dolor musculoesquelético crónico
• Profilaxis de la migraña
• Profilaxis de cefalea tensional
• Otras neuropatías periféricas dolorosas
• Dolor de cáncer (neuropático)
• Incontinencia urinaria de esfuerzo
• Categoría C.
– Generalmente no se recomienda para el
tratamiento de migraña o dolor neuropático
durante el embarazo.
– Neonatos expuestos a duloxetina desarrollaron
síndrome de discontinuación de la droga.
– Duloxetine pasa a la leche materna y no se debe
usa durante la lactancia.
Uso Clínico
Duloxetina: utilidad clínica
• Evaluar previamente:
– ECG: trastornos de conducción
– Antecedente cardiovascular
– Edad: >65 años: riesgo de caídas, daño cognitivo y
glaucoma. Criterios de Beers
– Trastornos psicopatológicos
Utilidad clínica
• Dolor neuropático: PNP DBT
• Fibromialgia
• Migraña y cefalea crónica diaria
• Dolor musculoesquelético crónico
• Dolor crónico en contexto de depresión y
ansiedad
Uso clínico
• Migrañas:
– Efectivo en tan solo 2 semanas, pero puede tomar
hasta 3 meses en una dosis estable para ver efecto
completo
• Dolor neuropático:
– Generalmente tiene algún efecto dentro 4 semanas
• Insomnio, ansiedad, depresión:
– Puede ser efectivo de inmediato, pero los efectos son
concretos en 2 a 4 semanas
Posibilidad de Asociación
• Migraña:
• -Las dosis baja y la asociación de 2 o más medicamentos
puede ser mejor tolerado y más efectivo que las dosis
altas de monoterapia.
-Puede usar en combinación con tratamientos de
no farmacologico, como biofeedback
• Dolor crónico:
– Puede asociarce a gabapentina, pregabalina,
carbamazepina en el tratamiento del dolor neuropático
– Los opioides son apropiado para el uso a largo plazo en
algunos casos, pero requiere monitoreos cuidadosos
Utilidad clínica
• Evidencia de grado A en reducción del dolor
en Neuropatía Diabética y Fibromialgia.
• No estudiada en otras patologías.
• NNT 4,1 a 5,5
-Duloxetine vs. placebo in patients with painful diabetic neuropathy.Pain2005

-Antidepressants for neuropathic pain. Cochrane Database Syst Rev. 2005
Perlas Clínicas
• Tratar síntomas de depresión y ansiedad en el
contexto de dolor crónico en especial en
fibromialgia, dolor neuropático y mixto.
• Mayor potencia para la serotonina y sitios de
receptación de norepinefrina que milnacipran o
venlafaxina.
• La asociación con tramadol puede generara
– Convulsiones
– Crisis maniacas
– Síndrome seratoninergico
Duloxetina: Dosis y precio
• Duloxetina: 30 a 60 mg/día
– Duxetin: 30 mg x 14 comp:
– Duxetin: 60 mg x 28 comp:
– Comenzar con 15 mgr a la mañana

– Incrementar a los 15 días
– Dosis maxima 120 mgr / Día
Opioides Duales y Triales
Tramadol / Tapentadol /Metadona

Tramadol
Clase de Fármaco
• Opioide débil y Transicional
• Lista IV
• Agonista del receptor Mu
• Inhibidor de la recaptación Na y 5 HT
• La Acción analgésica se debe 1/3 al efecto

Opioide Mu y 2/3 partes a la inhibición de la
recaptación de seratonina
• Con el uso de tramadol e ISRS / IRSN se han

reportado casos de Síndrome Seratoninérgico
suwich maníacos y convulciones.
• Con el us de Tramadol y Triptanes se ha

reportado casos de Síndrome Seratoninérgico.
Tramadol: efectos adversos
• Nauseas - vómitos
• Mareos
• Constipación
• Reducción del umbral convulsivo
• Desencadena crisis maníacas
• Síndrome Serotoninérgico
• NND: 7.7 ( 4,6 a 20)
cada patología
• Dolor moderado a severo agudo para formulas
de liberación inmediata.
• Dolor Moderado a severo crónico para

formulas de liberación cpntrolada.
• Antinflamatorios no esteroides.
• Agregue analgésicos adyuvantes, incluido el

canales de calcio alfa-2-ligandos delta
Perlas Clínicas
• Riesgo de convulsión cunado se asocia a
Amitriptilina e ISRS / Duales y Triptanes.
• Riesgo de Síndrome Serotoninérgico cuando
se asocia a Amitriptilina e ISRS y Duales y
Triptanes.
• Riesgo de Swich maniaco.
• No produce liberación de Histamina
• Las dosis máximas de carbamazepina
incrementa el metabolismo del tramadol.
Metadona
Clase de fármaco
• Opioide Fuerte
• Lista II
• Potente agonista Mu
• Inhibe receptación de 5 HT y Na---?
• Antagonista NMDA
Sensibilización Central
Los receptores centrales
producen sensibilización
central, igual que en periféria.
La estimulación sostenida
de las fibras aferentes, en la
presinapsis libera glutamato
y sustancia P en exceso.
Glutamato y sust P actúan

postsinápticamente
produciendo
una activación sostenida de
los receptores de N-metil-D-
aspartato (NMDA).
Chi, 1993; MacFarlane, 1997; Mannion, 2000; Siddall, 1997; Woolf, 1994; Woolf, 1999.
Liberación de neuromediadores y neuromoduladores en las
terminaciones centrales de las fibras aferentes primarias.
Pregabalina
Gabapentina
Metadona
cada patología
• Dolor moderado a severo que no responde a
analgésicos no narcóticos.
• Tratamiento de mantenimiento de la adicción

a los opioides (heroína u otras drogas tipo
morfina), en conjunción con los servicios
sociales y médicos apropiados servicios.
• Opioides de acción corta para el dolor
irruptivo.
• Agregue analgésicos adyuvantes, incluido el

calciocanales alfa-2-ligandos delta y
antidepresivos
Perlas Clínicas
• Debido a su actividad en el receptor NMDA la

metadona pueda ser particularmente útil para ciertos
pacientes con dolor neuropático. Oncológico Mixto
• Por la misma razón, es concebible que
• la tolerancia a los efectos analgésicos puede ser menor

en comparación con otros opioides
• Bajo costo
Cannabinoides
Dra. Marisol Bocetti
Receptor Canales
Canal de Na Opioides Caléndula

TRVP 1
Fibras C Nociceptores Polimodales: «peptidérgicos» y «no
peptidérgicos».
Receptor de capsaicina (TRPV-1).
Inflamación neurógena.
TRPV -1
Farmacos Plantas
Lidocaína Caléndula
Capsaicina Morfina Arnika
CAM Cambia la Matrix
Baños
Terapia Ozono
NPT /PT Neural
De
Contraste
Glucosa
Compuerta Medios Fisicos
Ejercicio Frío Caricia

TENS Masaje
Hi / Low Acupuntura
Teoría de la Compuerta
Explica porque disminuye el dolor ante una situación de
“distracción”
Integra los componentes fisiológicos, psicológicos, cognitivos y

emocionales que regulan la percepción del dolor
Capsaicina
Clase de Fármaco
• Agonista del receptor TRVP-1
• Alcaloide contenido en el pimiento rojo y en

todos los pimientos.
Mecanismo de acción
• La Capsaicina produce la liberación masiva de
sustancia P al contactar con los receptores TRVP 1
de las fibras c.
• Esto genera la inactivación de dichas fibras por un

tiempo que va a depender de la concentración de
la capsaicina aplicada
• Capsaicina al 8 % 3 meses
• Capsaicina 0,075 8 hs
• Lidocaina tópica.
• Morfian tópica.
• Amitrptilina tópica.
• Ketamina tópica
• Pregabalina Gabapentina lamotrigina
carbamazepina sistémica
• ADTc Duales sistémicos
cada patologia
• Neuralgia Post Herpética
• Neuropatias periferica como PNP DBT, HIV;

Heridas cronicas
• Piel Indemne
Efectos Adversos
• Cuando la capsaicina se une al receptor TRPV1
del nervio que resulta en generación de potencial
de acción que conduce a una sensación
quemante, hiperalgesia, alodinia y eritema.
• El eritema resulta principalmente de la liberación
de los neuropéptidos vasoactivos, sustancia P y
CGRP, de los axones sensoriales.
• Además, puede haber estimulación de los
mastocitos desgranulación con liberación de
histamina. Esta fenómeno es la inflamación
neurogéna
Presentaciones y formulas
• Parches de Capsaicina al 8%
• Cremas de Capsaicina 1 – 2 %
• Cremas al 0.075 %
Lidocaina
Usos Clínicos
• Por todas las vías
• Tópica: NPH, PNP DBT
• Bloqueos
• Bombas
• Terapia neural
• Mucositis
• Heridas crónicas / quemaduras
• Sistemico para Fibromialgia, migraña, NPH
Presentaciones y Preparados
• EMLA: Mescla de Lidocaína mas Prilocaina
• Parches de lidocaína al 5%
• Cremas al 1 - 2 - 5 %
• Pulverizados al 0.5- 1 - 2 %
• Geles al 1 . 2 %
• Ampollas al 0.5 - 1 – 2 %
Morfina Tópica
Cremas y Pulverizados
• Agonista de receptores opioides centrales y

periféricos.
Opioides Tópicos
• Gel e Morfina 1 % 2 %
• Morfina 1 % en pulverizado sol 100 ml
• Gel de Morfina 1 % + Lidocaína 2 %

Dextrosa
• Mecanismo de acción: Actúa bloqueando el

receptor vainiloide TRVP 1 Desenzibilizante
• Mecanismo Osmótico y biológico

regenerativo.
Usos Clínicos
• Uso tópico en cremas al 50% como
desensibilizarte.
• Uso local Perineural al 5 %

– Efecto desensibilizarte : Neuroproloterapia
• Uso Intra articular, tendinoso, ligamentario y

entésico al 12,5 y 25 %
– Efecto osmótico y regenerativo local en proloterapia.
Nervio Supraclavicular NPT
Proloterapia en ramillete Glúteo
Antiepilépticos
Bloqueantes de los canales de
Na+
DESCARGAS ECTÓPICAS
Parestesias y Disestesias
Parestesias y disestesias dolorosas pueden ser resultado de descargas

ectópicas que se producen en el nervio lesionado y se relacionan con la
acumulación de un número anormalmente alto de canales de sodio(Na+)
Hacia asta
posterior
Nervio lesionado
Fibra aferente
Na+ = ion sodio.

Bloqueantes de los canales de Na+
• Carbamazepina
• Topiramato
• Acido Valproico
• Lamotrigina
• Lacosamida
Carbamazepina
Clase de Fármaco
• Antiepiléptico (AED)
• Antineurálgico para el dolor crónico
• Estabilizante del humor

• Antagonista del canal de sodio sensible al
voltaje
• Cambia la conformación y sensibidad del

canal de Sodio
• Inhibe la liberación de glutamato

Farmacocinética
• Metabolizado en el hígado, principalmente por citocromo
P450 CYP3A4
• Excreción renal
• Metabolito activo (carbamazepina-10,11- epóxido)
• Vida media inicial 26-65 horas (35-40 horas) para
formulación de liberación prolongada)
• Vida media de 12-17 horas con dosis repetidas
• No es solo un sustrato para CYP3A4, sino también un
inductor de CYP3A4
• Por lo tanto, la carbamazepina induce su propio
metabolismo, a menudo requiere un ajuste de dosis hacia
arriba
• Induce su propio Metabolismo CYP3A4
• Fluoxetina Induce CYP3A4
• Puede reducir nivel plasmático de
acetominofeno, BZP, warfarina, topiramato,
lamotrivina y valproato
• Incrementa el efecto depresor del alcohol
Efectos Adversos
• Sedación, mareo, confusión, inestabilidad,
cefalea.
• Náuseas, vómitos, diarrea
• Visión borrosa
• Leucopenia benigna (transitoria, en hasta
10%)
• Erupción
• NND: 21.7 ( 12,6 – 78.5 )
Efectos Adversos
• Aumento de peso
• Sedación:
Efectos Adversos
• Anemia aplásica rara, agranulocitosis
• Reacciones dermatológicas severas (Síndrome
de Stevens-Johnson)
• Arritmias
• Inducción de psicosis o manía
• SIADH con hiponatremia
• Activación rara de ideación y comportamiento
suicida - suicidio
Controles a Pedir
• Dosaje sanguineo de carbamazepina
• Hemograma
• Hepatográma
• Ionográma
• Insuficiencia Renal:
– Con prudencia Ajusta
• Insuficiencia Hepática:
– Usar con precaución
• Anciano:
– Comenzar con dosis muy pequeña y escalar de a
poco
– Categoria D
– Primer trimestre alteración neurológico fetal
– Segundo y tercer trimestre reevaluar
– Uso prudencial con ajuste de dosis
cada patología
• Convulsiones parciales con sintomatología compleja
• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal)
• Patrones mixtos de convulsiones
• Neuralgia del trigémino
• Manía aguda / manía mixta (Equetro)
• Neuralgia glosofaríngea
• Depresión bipolar
• Mantenimiento Bipolar
• Psicosis, esquizofrenia (adjunctive)
Utilidad clínica
• Neuralgia del Trigémino:
– NNT: 1.7 ( 1.3 – 2.2 )
• Neuropatía Diabética:
– NNT: 2.3 ( 1.6 – 3.9 )
• Post ACV
– NNT: 3.4 ( 1.7 – 10.5 )
• Migraña:
– NNT: 1.6 ( 1.3 – 2.0 )

Carbamazepina: dosis y precio
• Dosis: 200 a 1200 mg /día
• Tegretol 200 mg comp x 30:
• Tegretol 200 mg comp x 60:
• Tegretol LC 400 mg comp x 30 :
• Tegretol LC 400 mg comp x 60:
Topiramato
Clase de Fármaco
• Antiepileptico
• Estabilzante del humor

• Estimula el receptor GABA (A)
• Bloqueador de canales de sodio
• Antagonista del receptor de glutamato

(específicamente el AMPA antagonista del
kainato)
• Posible actividad de la serotonina en los

receptores 5-HT2C
Farmacocinética
• Eliminación Renal
• Pico en 2 hs
• Fenitoína, carbamazepina y ácido valproico puede
aumentar el aclaramiento de topiramato y disminuir los
niveles de topiramato
• La lamotrigina y la hidroclorotiazida pueden aumentar los
niveles de topiramato
• El topiramato puede aumentar los niveles de amitriptilina
• El topiramato puede disminuir los niveles de litio, digoxina
y ácido valproico
• Inhibidores de la anhidrasa carbónica como la
acetazolamida aumenta el riesgo de cálculos renales
• El topiramato puede interactuar con depresores del SNC y
alcohol con neuropsiquiatría y cognitiva.
Efectos Adversos
• Sedación
• Trastornos cognitivos
• Depresión
• Parestesias
• Anorexia, diarrea, pérdida de peso
• Alteraciones visuales
• Litiasis renal
Efectos Adversos
• Sedación:
– Con prudencia Ajusta
– Usar con precaución
• Anciano:
poco
– Categoria c
– Primer trimestre hipospadiafetal
– Suspender y rotar previo al embarazo
– Uso prudencial con ajuste de dosis
– Comenzar dosis bajas incrementando
– Suspensión de lactancia
cada patologia
• Convulsiones parciales con sintomatología compleja
• Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal)
• Patrones mixtos de convulsiones
• Neuralgia del trigémino
• Manía aguda / manía mixta
• Neuralgia glosofaríngea
• Mantenimiento Bipolar
• Psicosis, esquizofrenia (adjunctive)
cada patologia
• Convulsiones de inicio
• Convulsiones tónico-clónicos generalizados primarios
• Obesidad
• Desorden bipolar
• Trastorno de atracón / bulimia
• Profilaxis de cefalea en racimo
• Hipertensión intracraneal idiopática
• Dependencia al alcohol
• Temblor esencial
• Dolor neuropático periférico
Utilidad Clínica
• Polineuropatía diabética:
• NNT: 7.4 ( 4.3 – 28.5)
• Migraña con Trastornos Psiquiátricos
• Migraña en paciente con sobrepeso o
síndrome metabolico
• Alcoholismo
• TCI
• Bipolar
Usos Clinicos
• Migraña: 25-200 mg / día.
• Epilepsia: 200-400 mg / día en adultos, con

dosis máxima 1600 mg / día. Dosis 5-9 mg /
kg por día en pacientes pediátricos
Perla Clínica
• Prevención de la migraña en pacientes con

síndrome metabólico o riesgo de sobrepeso
Topiramato: Dosis y precio
• Dosis 25 a 800 mg / día
• Topamac: 25 mg x 28 comp:
• Topamac: 50 mg x 28 comp:
• Topamac 100mg x 28 comp:
Acido Valproico
Clase de Farmaco
• Antiepileptico
• Estabilizante del humor

• Aumentar el ácido gamma-aminobutírico

(GABA)
• Inhibe la transaminasa GABA y el catabolismo
de GABA
• Antagonista del canal de sodio y Calcio
• Puede suprimir la excitación NMDA
Efectos adversos
• Hepatotoxicidad
• Trombocitopenia
• Síndrome metabólico
• Incremento de peso
Efectos adversos
• Sedación:
– Categoria d
– Primer trimestre alteración tuvo neural
– Suplementar folato
– Solo 3% de la concentración en leche
– Apropiado en niños con gran mal
– Comenzar dosis bajas incrementando
cada patologia
• Convulsiones parciales complejas
• Ataques de ausencia simples y complejos
• Terapia adyuvante para múltiples tipos de ataques, incluidas las
incautaciones de ausencia
• Manía aguda en el trastorno bipolar
• Convulsiones tonicoclónicas generalizadas, que incluyen epilepsia
mioclónica juvenil
• Espasmos infantiles (síndrome de West)
• Estado epiléptico
• Mioclono posthipoxia
• Migraña aguda y crónica o estado migrañoso
• Esquizofrenia / psicosis
Usos Clínicos
• Epilepsia: 10-60 mg / kg por día, puede
necesitar aumento en algunos pacientes
• Migraña: 1000 mg / día, algunos necesitan
una mayor dosis 500-2000 mg / día
• Manía aguda: generalmente 1000 mg / día o
más
Utilidad Clínica
• Polineuropatía diabética:
• Neuralgia post herpética:
• Dosis: 1200 mg / día
• NNT: 1,4 ( 1,1 – 1.6 )
• Efecto sobre la bipolaridad (elegir paciente)

Valproato: Dosis y precio
• Dosis: 1200 a 2400 mg/ día

• Valcote 250 mg x 50 comp:
• Valcote 500 mg x50 comp:
Lamotrigina
Clase de Fármaco
• Anticonvilcivante
• Estatizador del humor

• Bloqueador de los canales de sodio
• Inhibe la liberación de glutamato
• Puede inhibir la liberación de ácido gamma-
aminobutírico (GABA)
• Inhibe débilmente los receptores de
serotonina-3
Efectos Adversos
• Erupción benigna (aproximadamente 10%)
• Sedación, visión borrosa o doble, mareos,

ataxia, cefalea, temblor, insomnio, pobre
coordinación, fatiga
•
Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal,
estreñimiento, rinitis
• Stevens–Johnson en el 1/1000 de los tratados

Utilidad Clínica
• Polineuropatia por HIV
• Eritromelalgia
• Neuralgia del trigemino
• Migraña y SUNCT
• PNP DBT
Lamotrigina: dosis y precio
• Dosis: 25 a 400 mg /día
• Lamicas: 25 mg x 30comp
• Lamicas: 50 mg x 30 comp
• Lamicas: 100 mg x 30 comp
Lacosamida
Clase de Fármaco
• Anticonvulsivante
• Bloqueador de los canales de sodio
cada patologia
• Dolor neuropático como adyuvante.
• Convulsiones de inicio parcial (coadyuvantes
en los 17 años de edad y mayores
Utilidad Clínica
• Dolor Neuropático:
– 50 a 300 mgr / dia
• Epilepsia:
– 200 a 300 mgr Dia
Formas comerciales
Los receptores centrales
producen sensibilización
central, igual que en periféria.
La estimulación sostenida
de las fibras aferentes, en la
presinapsis libera glutamato
y sustancia P en exceso.
Glutamato y sust P actúan

postsinápticamente
produciendo
una activación sostenida de
los receptores de N-metil-D-
aspartato (NMDA).
Chi, 1993; MacFarlane, 1997; Mannion, 2000; Siddall, 1997; Woolf, 1994; Woolf, 1999.
Bloqueantes de los canales de Ca
++
Antagonistas NMDA
Receptores glutaminérgicos.
PGB
/GABAP
Metadona
Pregabalina / Gabapentina
Clase de Fármaco
• Antiepiléptico
• Análogo estructural de GABA que se une al
subunidad alfa-2-delta del canal de Calcio
electrosensible presináptico.
• Reduce la liberación de neurotransmisores
excitadores, como glutamato, noradrenalina y
sustancia P
• Inactivo en receptores GABA
PGB
/GABAP
Metadona
Farmacocinética
• Buena absorción ( 90 %), V ½ 6 hs.,

eliminación renal . Cinética lineal
• Vida media 5 a 7 hs
• Ne se une a proteínas plasmáticas

• No posee interacciones medicamentosas

significativas
• Potencia los efectos adversos de los demás

depresores del SNC
Efectos Adversos
• Sedación, mareos, fatiga, visión borrosa
• Mioclono, generalmente leve y no causa
discontinuación
• Aumento de peso, náuseas, estreñimiento,
edema periférico, prurito
• Disminución de la libido, disfunción eréctil que
puede perjudicar la fertilidad en los hombres
• Euforia y confusión
• NND: 11.7 (8.3–19.9)
Efectos Adversos
• Sedación:
cada patologia
• Ataques parciales (adyuvantes para adultos)
• Dolor neuropático asociado con neuralgia
postherpética
• Dolor neuropático asociado con neuropatía diabéticos
• Fibromialgia
• Dolor facial
• Trastorno de pánico
• Manía o trastorno bipolar
• Abstinencia de alcohol / benzodiazepina
– Ajuste la dosis según Clearence:
– debajo de 15 ml / minuto 25-75 mg / día,
– 15-30 ml / minuto 50-150 mg / día, 30-60
– mL / minuto 75-300
– No requiere reducción de dosis
• Anciano:
– Comenzar con dosis muy pequeña y escalar de a poco
– Categoria c
– Se recomienda cambiar de fármaco
– Suspender lactancia
– Seguridad y eficacia desconosida
cada patologia
• Ataques parciales (adyuvantes para adultos)
• Dolor neuropático asociado con neuralgia
postherpética
• Dolor neuropático asociado con neuropatía diabéticos
• Fibromialgia
• Dolor facial
• Trastorno de pánico
• Manía o trastorno bipolar
• Abstinencia de alcohol / benzodiazepina
Utilidad Clínica
• Epilepsia: 150-600 mg / día
• Dolor neuropático: 100-600 mg / día,

generalmente 300 mg o menos
• NPH y PNP DBT dosis NNT: 150 a 600 mg o 4.2

(3.4–5.4)
• Fibromialgia: 300-450 mg / día

Utilidad Clínica
• Forma de Indicación:
– Paciente Robusto:
• Primeros tres días : 75 mgr nocturnos
• Posterior: 75 mgr mañana y noche
– Paciente Frágil:
• Primeros tres días: 25 mgr nocturnos
• Segundos tres dias: 25 mgr mañana y noche
• Posterior: Seguir con incremento de 25 mg por toma
cad tres dias rastreando efectos adversos.
Pregabalina: Precios
• Lyrica 25mg x 28: 224,80
• Axual 25 mg x 30: 202,12
• Lyrica 75mg x 28: 650,72
• Axual 75mg x 30: 631,50
• Lyrica 150mg x 28: 1000,60
• Axual 150mg x 30: 966,73
• Gavin 20 mg/ml Sol oral 240 ml: 773,10
Gabapentin
Diferencias con Pregabalina

Gabapentin / Pregabalina
• Sistema de absorción saturable. Mejores
concentraciones plasmáticas con posología
c/8 o cada 6 hs.
• Dosis inicial 300 mg/día ( 100 mgr en

frágiles ). Máximo 3600 mg/día.
• Empleado en NPH y PNP DBT: NNT: 3,8 (

3,1 – 5,1 )
Gabapentin
Edemas en miembros inferiores

NNH: 26,1 ( 14,1 – 170 )
Gabapentina: Dosis y precio
• Dosis: 100 a 2400 mg/día
• Ultraneural: 100 mg x 30 comp:

• Baclofeno
• Pridinol
• Tizanidina
• Clorsaxozona
• Ciclobenzaprina
Asta Posterior de la Medula
Pridinol
• Acción miorrelajante actuando a nivel de
motoneuronas alfa y gama. Efecto
anticolinérgico
• Buena y rápida absorción oral y eliminación
biliar
• E.A.: sequedad bucal. Retención urinaria ,
cicloplejía
• Dosis: 2 a 8 mg cada 8 o 12 hs. Asociado:
dioxaflex plus
Pridinol: dosis y precio
• Dosis 4 mg cada 8 a 12 hs
• Asociación:
– Diclofenac 50 + piridinol 4 mg: Dioxaflex plus
comp
– Meloxicam 15 + piridinol 4 mg ; flexidol relax :
comp x 20 :
– Prinil 4 mgr:
Ciclobenzaprina
Clase de Fármaco
• Relajante musculo esquelético de acción

central
• Es un compuesto tricíclico, emparentado con
los ADTc.
• Bloquea la receptación de Noradrenalina,
serotonina
• Actúa a nivel del SARA disminuyendo el tono
motor.
• Posee efecto anticolinérgico.
• No actúa a nivel de la médula espinal ni en la
placa neuromuscular.
Farmacocinética
• Metabolizado por el sistema CYP450,
especialmente CYP3A4, CYP1A2, y en menor
medida CYP2D6 y se excreta como
glucurónidos a través de riñón.
• Todas las formas tardan de 3 a 4 días en llegar
a un nivel estable y en las dosis habituales
exhiben farmacocinética lineal.
• El uso con anticolinérgicos puede aumentar los EA
• (por ejemplo, riesgo de íleo)
• Puede aumentar los efectos de los depresores del SNC
• Asociado a Duales o ADTc, puede causar crisis
hipertensivas, convulsiones o muerte
• Puede alterar los efectos de la medicación
antihipertensiva
• El uso con tramadol puede aumentar el riesgo de
convulsiones y síndrome serotoninérgico
Efectos Adversos
• Boca seca, mareos, fatiga, estreñimiento, debilidad,
sudoración y náuseas
• La somnolencia es más común con el forma de
liberación inmediata.
• Hipotensión ortostática, taquicardia, QTc prolongación,
y raramente muerte
• Aumento de la presión intraocular
• Íleo paralítico, hipertermia
• Activación rara de manía o ideación suicida
• Empeoramiento raro de los trastornos convulsivos
existentes
Efectos Adversos
• Sedación:
– Categoría b
– Se recomienda usar solo cuando hay clara
necesidad
– Suspender lactancia no usar
– Seguridad y eficacia desconocida
cada patologia
• Espasmo muscular
• Dolor de cuello / lumbago
• Dolor miofascial
• Fibromialgia
Utilidad Clínico
• Síndrome miofascial en periodo agudo
– Rango de dosis: 15 a 30 mgr / día
– Comprimidos de liberación inmediata estan

combinados con AINEs Dorixina relax CBP 5 mgr mas
C.Lisina 125 mg cada 8 h
– Comprimidos de liberación prolongada Mitrul 30 mgr
4 hs antes de ir a dormir
– No mas de 2 a 3 semanas
Dosis y precio
• Dosis:
– Liberación Inmedicata 5 mg cada 8 o 12
– Liberación controlada 30 mgr día
Baclofeno
Clase de Fármaco
• Relajante musculo esquelético de acción

central.
• El baclofeno es un agonista de GABA-B y un análogo del
neurotransmisor inhibitorio gammaaminobutirico ácido (GABA).
• Tiene ambos acciones presinápticas y postsinápticas.
• En el sitio presináptico, baclofeno disminuye el calcio de lo cual

resulta que disminuye la liberación de aminoácidos. En el sitio
postsináptico, baclofeno aumenta la conductancia de potasio,
llevando a la hiperpolarización neuronal.
• Inhibir la liberación de sustancia P.
• El uso de baclofeno parece conducir a marcada facilitación de la

inhibición segmentaria.
Farmacocinética
• Oral: se absorbe rápidamente con la vida
media de excreción 3-4 horas.
• Intratecal: el bolo dura de 4 a 8 horas, con
inicio inicial 0.5-1 hora después del bolo.
• La infusión continua dura de 6 a 8 horas. El
pico de acción es 4 horas después de un bolo y
24-48 horas después de comenzar la infusión
continua.
• Excretado sin cambios en el riñón
• El uso con otros depresores del SNC
exacerbará sedación.
• Sin metabolismo hepático, por lo tanto, no

principales interacciones medicamentosas a
considerar
– Requiere ajuste de dosis
– No se describe alteración
• Cardiovascular:
– No se describe alteración
• Anciano:
poco
Efectos Adversos
• Somnolencia, sedación, flacidez, cefalea,
mareos, debilidad y fatiga.
• Náuseas, estreñimiento, hipotensión,

confusión, aturdimiento, aumento de peso,
retención urinaria y disfunción sexual.
– Categoria c
– Mayors de 12 años igua que adultos
– Menores de 12 años reduccion de dosis
Efectos Adversos
• Sedación:
cada patologia
• Espasticidad y espasmos con dolor concomitante
relacionado con trastornos como la esclerosis múltiple o
enfermedades de la médula espinal
• Neuralgia trigeminal
• Síndrome de Tourette
• Discinesias tardías
• Corea en la enfermedad de Huntington
• Nistagmo peduncular adquirido
• Dolor neuropático
• Dependencia al alcohol
• Hipo
Baclofen: dosis y precio
• Dosis: 5 a 80 mg /día vo
• Dosis: 0.001 mg /hs intratecal en bomba
• Liorezal 10 mg comp x 60 :
• Liorezal intratecal 0.05mg amp 1 ml :
Utilidad Clinico
• Espasticidad
• Oral: 40-80 mg / día en dosis divididas (80 mg /
día es la dosis diaria máxima en el PDR)
• Intratecal: 300 μg - 800 μg / día, rara vez más de
1000 μg / día
• Formas de dosificación
• Tabletas: 10, 20 mg
• Intratecal: 0.05 mg / mL, 10 mg / 20 mL, y 10 mg
/ 5 ml en ampollas de uso único
Ergóticos y Triptanes
Fisiopatología de la Migraña
Triptanes: Naratriotan
Clase de Fármaco
• Triptanes
• Agonista selectivo del receptor 5-HT1,
trabajando predominantemente en los
subtipos de receptores B y D.
• La efectividad puede deberse a bloquear el
transmisión de señales de dolor desde el
nervio trigémino al núcleo trigeminal caudalis
y prevenir la liberación de inflamatorios
neuropéptidos y causar vasoconstricción
Farmacocinética
• Vida media de 5-6 horas
• Aumentado en el daño renal ( rango 7-20 horas)
• Aumentado en insuficiencia hepática (deterioro moderado
8-16 horas).
• Tmax es aproximadamente 2 horas.
• La biodisponibilidad es de aproximadamente 70%.
• Naratriptán es eliminado predominantemente en la orina;
50% de la dosis se excreta por vía renal como fármaco
inalterado y 30% como metabolitos hepáticos. Estas
metabolitos son inactivos y son producidos por citocromo
P450.
• 30% de unión a proteínas (28-31%)
• Interacciones teóricas con ISRS / IRSN.
• No está claro que los triptanos planteen algún
riesgo para el desarrollo del síndrome
serotoninérgico en la clínica práctica pero hay
que sospecharlo.
• También el paciente puede experimentar
debilidad, hiperreflexia e incoordinación con
ISRS / IRSN)
Efectos Adversos
• Parestesias, mareos, dolor toraxico
palpitaciones, somnolencia, náuseas, malestar
/ fatiga.
• Eventos cardíacos raros, incluido infarto
agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca
arritmias y vasoespasmo coronario.
• Sospechar síndrome seratoninérgico al
combinar con ADT, cuales o Ciclobenzaprina
Efectos Adversos
• Sedación:
– Requiere ajuste a 1 mgr en daño moderado y evitar en
daño severo.
– Requiere ajuste a 1 mgr en daño moderado y evitar en
daño severo.
• Cardiovascular:
– Puede general mayor riesgo de IAM y Arritmia
• Anciano:
– Evitar en ancianos
– Categoria c
– No esta determinado su seguridad ni eficacia
cada patologia
• Migraña:
– Tratamiento del ataque agudo
Utilidad Clinico
• Ataque agudo de Migraña:
– Un comprimido de 2.5 mg en el inicio de un
ataque
– Repita en 4 horas para una respuesta parcial o si
vuelve el dolor de cabeza.
– Máximo 5 mg / día.
– Límite de 10 días por mes
Perlas clínicas
• El tratamiento temprano de la migraña es más efectivo
• Puede no ser efectivo cuando se toma durante el aura
antes de que comience el dolor
• En pacientes con estado migrainoso (migraña durando
más de 72 horas) neurolépticos y DHE son más
efectivos
• Los triptanos no se estudiaron originalmente para su
uso en el tratamiento de la migraña basilar o
hemipléjica
• El naratriptan 1 mgr cada 12 hs seria efectivo en la
prevención de migraña catamenial y cefalea en racimo
Dosis y precio
Ergóticos
Dihidroergotamína
Clase de Fármaco
• Ergóticos
• Agonismo de receptores 5-HT1B y D similar a triptanos,
pero con acciones adicionales en 5-HT1A y receptores
5-HT2A. También actúa como:
• Inhibidores de la receptación de norepinefrina
• Agonistas dopaminérgicos de los receptores D2 y D3
• Eficacia y efectos vasoconstrictores son relacionado
con el agonísmo de 5-HT1B y Receptores
Dopaminergicos
• Bloqueando la transmisión de la señales dolor del
nervio trigémino a la núcleo trigeminal caudalis y
previenen la liberación de neuropéptidos inflamatorios
Farmacocinética
• Muy baja biodisponibilidad oral (alrededor del
1%).
• El aerosol nasal tiene un 40% de
biodisponibilidad.
• Nivel máximo de plasma 30 minutos después
Inyección IM, 45 minutos después de la inyección
SC, y menos de 1 hora después del uso intranasal.
• Metabolismo hepático, principalmente excretado
en bilis
• NO Usar con otros alcaloides ergot o triptanos
• No administrar con inhibidores CYP3A4, incluidos los

antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina),
proteasa del VIH o inhibidores de la transcriptasa
inversa (delaviridina, ritonavir, nelfinavir, indinavir) o
azol antifúngicos (ketoconazol, itraconazol,
voriconazol). Inhibidores de CYP3A4 menos potentes
incluye saquinavir, nefazodona, fluconazol, fluoxetina,
fluvoxamina, jugo de toronja y clotrimazol
• La nicotina puede predisponer a vasoconstricción

Efectos Adversos
• Náuseas, mareos, parestesias, angina de
pecho.
• Dolores musculares, frialdad, palidez y
cianosis de dedos.
• Hipertensión
• Alteración del gusto, rinitis (aerosol nasal),
sitio de inyección reacción (IM)
• Ergotismo cardiaco raro.
Efectos Adversos
• Sedación:
– Desconocido, posibilidad de HTA
– Desconocido, evitar en daño severo.
• Cardiovascular:
– No usar en HTA y en ICC
• Anciano:
– Evitar en ancianos Efecto desconocido
– Categoria X
– Toxico no usar
– Suspender lactancia o no usar
– No esta determinado su seguridad ni eficacia
cada patologia
• Migraña:
• Cluste Headech:
• Status Migrañoso:
Utilidad Clínico
• Ataque agudo de Migraña:
– IV: dé 0.1-1 mg 3-4 veces al día
– aumentar a 1 mg dosis. Da un máximo de 3 mg / día.
– IM: dé 0.5-1 mg según sea necesario, hasta 3 mg / día
– Spray nasal: administrar 1 spray (0.5 mg) en cada uno
fosa nasal, repita en 10-15 minutos hasta dos veces un
día
– VO: 1 a 2 mgr cada 6 hs maximo 6 mgr día
• El problema es que viene asociado a dipirona y a cafeina
Dosis y precio
Muchas Gracias!
Eduardo Stonski
eduardo.stonski@hospitalitaliano.org.ar
Tizanidina
• Actúa sobre las motoneuronas alfa y delta
• Agonista alfa Adrenérgico central
• Inhibe la liberación de aspartato k+
dependiente en asta posterior.
• Buena absorción 90% Metabolismo hepatico
eliminación renal. V.1/2: 5 hs.
• EA: somnolencia, cansancio, mareos
• Dosis: 2 a 36 mg/da (cada 8 hs.) SIRDALUB
Tizanidina: dosis y precio
• Sirdalud: 2mr x 15comp: 45,09
• Sirdalud: 4mg x 30 comp 124,58
• Dosis 2 a 4 mg cada 6 a 8 hs.

Pridinol
• Acción miorrelajante actuando a nivel de
motoneuronas alfa y gama. Efecto
anticolinérgico
• Buena y rápida absorción oral y eliminación
biliar
• E.A.: sequedad bucal. Retención urinaria ,
cicloplejía
• Dosis: 2 a 8 mg cada 8 o 12 hs. Asociado:
dioxaflex plus
Pridinol: dosis y precio
• Dosis 4 mg cada 8 a 12 hs
• Asociación:
– Diclofenac 50 + piridinol 4 mg: Dioxaflex plus
comp x 30: 246,35
– Meloxicam 15 + piridinol 4 mg ; flexidol relax :
comp x 20 : 248,49
– Prinil 4 mgr: 116 $
Clorzoxazona
• Inhibe los arcos reflejos a nivel de asta
anterior sobre motoneuronas de sistema alfa
y gamma
• Tiene propiedades sedativas.
• EA: mareos, somnolencia, caídas
• Dosis: 500 mg cada 8 hs
• Paraflex an forte. Ibupirac flex
Clorzoxazona: dosis y precio
• Dosis : 250 mg cada 8 hs
• Paraflex an Forte:
• Paracetamol 250 mas clorzoxazona 250 mg
comp. x 30: 160,34
TEORÍA DE LA SEROTONINA
La migraña se debe a vasodilatación de los vasos craneales

producida por la serotonina y a la liberación de
neuropéptidos sensoriales como la substancia P y PIV.
Los receptores 5HT 1A y 1D se encuentran en los vasos

intracraneales así como en los nervios sensoriales del sistema
trigémino.
Los triptanes se unen a los receptores impidiendo que la

serotonina se una a los mismos eliminando los efectos de
esta.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO
DE CENTENO
Abortivo
– Ergotamina
–Dihidroergotamina (DHE)
– Ergonovina
– Ergotoxina
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE
CENTENO
Abortivo
• Su acción farmacológica se debe a la vasoconstricción que

produce en vasos craneales y periféricos (reduce el dolor
causado por la dilatación y pulsación de las arterias
cerebrales).
• Efecto agonista sobre los receptores 5-HT1A y 5-HT1D*
• Baja disponibilidad oral (1%). Puede administrarse vía

parenteral e inhalatoria. La cafeína mejora tanto la velocidad
como el grado de absorción.
DIHIDROERGOTAMINA
Abortivo
Efectos adversos:
• Náuseas y vómitos (10% VO, 20% Parenteral).
• Debilidad de piernas, dolores musculares,
Adormecimiento y hormigueo en los dedos de
manos y pies.
DIHIDROERGOTAMINA
Abortivo
Contraindicaciones:
• Mujeres embarazadas (dañan al feto).
• Pacientes con enfermedad vascular periférica,
cardiopatía coronaria, hipertensión, trastornos de la
función hepática.
• No administrarlo dentro de las 24 horas que siguen a la
administración de sumatriptán (efectos aditivos).
AGONISTAS DE LA SEROTONINA
Triptanos
Abortivo
– Sumatriptán*
– Rizatriptan
– Eletriptan
– Zolmitriptam
– Naratriptan
– Almotriptan
TEORÍA DE LA SEROTONINA
La migraña se debe a vasodilatación de los vasos craneales

producida por la serotonina y a la liberación de
neuropéptidos sensoriales como la substancia P y PIV.
Los receptores 5HT 1A y 1D se encuentran en los vasos

intracraneales así como en los nervios sensoriales del sistema
trigémino.
Los triptanes se unen a los receptores impidiendo que la

serotonina se una a los mismos eliminando los efectos de
esta.
TRIPTANES
Son potentes agonistas de receptores 5HT 1A 5HT 1B
5HT 1D 5HT 1F
5HT1D : En las fibras trigeminales bloquea la vasodilatación dural.
Inhiben la liberación de la substancia P y neuroquinina.
5HT1B: Atenúa la excitabilidad de las células en el núcleo del
trigémino.
Vasoconstricción de vasos meníngeos, durales craneales.

AGONISTAS DE LA SEROTONINA
Triptanos
No travieza BHE
Sumatriptán* Inhiben la excitabilidad trigeminal en el ámbito periférico.
Rizatriptan
Eletriptan Segunda Generación y Ergotamina
Atraviezan BHE
Zolmitriptam Inhiben la excitabilidad trigeminal en el ámbito periférico y
central
Naratriptan
Almotriptan
Triptanes Caracteristicas
Migral 500 x 50: 299 $
Naramig 2,5 comp x 7: 810 $

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Dr. Eduardo Stonski

GADA - Grupo de Alivio del Dolor

Ventana Ventana Dosis

• Según el mecanismo fisiopatológico en el que

• Aprobación por FDA / ANMAT para cada

• Dosis de Inicio consolidación y reducción.

• Patologías blanco desde la trinchera:

Ejercicio Acupuntura Calor

• Bloqueante de los canales de Sodio.

• Antagonista del sistema colinérgico

• Buena absorción enteral

• Metabolizada por Citocromo P450 2D6 ( 7%

• Eliminación fecal y renal

• Tramadol aumenta el riesgo de convulsiones

– Se encuentran en la leche materna no se

Pharmacologic management of neuropathic

Día 5: efecto analgésico

Día 15: efecto antidepresivo

• Dolor crónico: Puede asociarce a gabapentina,pregabalina,

• Dosis bajas son a menudo eficaz para el dolor

Antidepressants for neuropathic pain : Cochrane Database Syst Rev 2005

– Depresión: 50 % dosis cada 30 días, luego de

• Para pacientes con ansiedad significativa o trastornos depresivos, no tan efectivos

• Los TCA a menudo pueden precipitar la manía en pacientes con

• Combinado con Tramadol pueden generar Mania y

• Aumenta el tiempo de sueño no REM y disminuye latencia

• Los TCA pueden aumentar el riesgo de síndrome metabólico

• Buena absorción enteral

• Metabolizado a través de oxidación por

• Media vida 12 horas

• Eliminación fecal y renal

• Puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad

-Duloxetine vs. placebo in patients with painful diabetic neuropathy.Pain2005

– Comenzar con 15 mgr a la mañana

Tramadol / Tapentadol /Metadona

• Agonista del receptor Mu

• La Acción analgésica se debe 1/3 al efecto

• Con el uso de tramadol e ISRS / IRSN se han

• Con el us de Tramadol y Triptanes se ha

• Dolor Moderado a severo crónico para

• Agregue analgésicos adyuvantes, incluido el

• Inhibe receptación de 5 HT y Na---?

Glutamato y sust P actúan

• Tratamiento de mantenimiento de la adicción

• Agregue analgésicos adyuvantes, incluido el

• Debido a su actividad en el receptor NMDA la

• Por la misma razón, es concebible que

• la tolerancia a los efectos analgésicos puede ser menor

Canal de Na Opioides Caléndula

CAM Cambia la Matrix

Compuerta Medios Fisicos

Ejercicio Frío Caricia

Integra los componentes fisiológicos, psicológicos, cognitivos y

• Agonista del receptor TRVP-1

• Alcaloide contenido en el pimiento rojo y en

• Esto genera la inactivación de dichas fibras por un

• Neuralgia Post Herpética

• Neuropatias periferica como PNP DBT, HIV;

• Agonista de receptores opioides centrales y

• Morfina 1 % en pulverizado sol 100 ml

• Gel de Morfina 1 % + Lidocaína 2 %

• Mecanismo de acción: Actúa bloqueando el