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O.

U para líquidos
Consideraciones

Soluciones: Las formas farmacéuticas categorizadas como soluciones se clasifican según la via ́ de
administración en soluciones orales y soluciones tópicas, o por la naturaleza de las sustancias
disueltas y los solventes empleados, en tinturas, aguas aromáticas, alcoholados, oleolados, etc. Las
soluciones destinadas para la administración parenteral son denominadas oficialmente soluciones
inyectables.
Soluciones para diluir: Las soluciones orales pueden formularse para la administración oral directa al
paciente o pueden dispensarse en una forma más concentrada que debe diluirse antes de la
administración. Es importante reconocer que la dilución con agua de las soluciones orales que
contienen cosolventes como alcohol podria ́ conducir a la precipitación de algunos componentes. Los
preparados dispensados como sólidos solubles o mezclas solubles de sólidos con la intención de
disolverlos en un solvente y administrarlos oralmente se denominan "para solución oral".
Ff líquidas, ventajas y desventajas:
-son preferidas para pacientes con dificultades de deglución.
- es fácil fraccionar dosis.
- tienen disponibilidad inmediata para absorción.
(vs. tableta/cápsula).
- no aptas para api’s inestables: la disolución magnifica este problema.
Clasificación de soluciones orales:
v Jarabe: acuosas, gran concentración de azúcares
v Elíxir: alcohólicas,endulzadas
v Espiŕ itu: hidroalcohólicas (sustancias aromáticas)
v Agua aromática: acuosas (sustancias aromáticas)
v Tintura:hidroalcohólicas,de materia vegetal obtenida por extracción
v Extracto fluido:alcohólicas,de materia vegetal obtenida por extracción (maceración, percolación).
Consideraciones fisicoquímicas de los fármacos:
-Solubilidad
-pH
-Estabilidad
Solubilidad
-Interacciones soluto – solvente
-Electrolitos débiles/fuertes/no
electrolitos
-Polaridad del disolvente (cte. dieléctrica) – f. iónico/polar
-Factores estéricos
-Constantes dieléctricas a 25° C: Agua: 78.5
ETOH: 24.3 PEG 400: 12.5
Estabilidad de fármacos:
Losfármacos son menos estables en medio liq ́ uido que en una forma sólida
-Los liq́ uidos orales tienen una composicio ́ n ma ́ s compleja que los parenterales... más interacciones
pueden ocurrir entre el A.P.I. y los colorantes, saborizantes, preservativos, solubilizantes, viscosantes,
endulzantes...
-La inestabilidad incluye la formación de precipitados, los polimorfismos poco solubles, la adsorción de
fármacos a la superficie del envase, el crecimiento microbiano y la apariencia del producto.
-Deben considerarse tanto los perfiles de solubilidad vs. pH como la estabilidad vs. pH, para
seleccionar el pH óptimo de formulación.
Estabilidad de excipientes:
Estabilidad del colorante
-Azul FD&C No. 2 se decolora más rápido en presencia de azúcares (sorbitol, manitol, dextrosa,
lactosa...)
-EfectodelpH,luz,actividad microbiana, compatibilidad
-Losconservadorespueden unirse a algunas macromoléculas
-Metil p-hidroxibenzoato al nylon (metilparabeno libre)
Técnicas de solubilización
-Co-solvencia(agua y etanol)
-Formación de sales (sulfatos,clorhidratos)
-Complejamiento
-Formacióndemicelas(tensoactivos)
-Micronización(reduccióndetamañoparticular)
́ (tercer agente especif́ ico)
-Hidrotropia
-Otras:co-cristalización,microondas,nano-suspensiones
Co-solvente: solvente orgánico miscible en agua en el que el fármaco tiene buena estabilidad. Son
usados para incrementar la solubilidad del API.Es el método más simple para aumentar la solubilidad.
Cosolventes aceptados en la formulación de liq́ uidos acuosos...
-EtOH,Sorbitol,Glicerina,Propilenglicol,PEG’s.
Complejación:
-Ligando+fármaco
-Aumento de solubilidad
-Aumento de estabilidad
-Con parámetros definidos (Kf y propiedades de solubilidad), el sistema es reproducible y predecible
-Se deben estudiar interacciones ligando – excipientes
-Interacciones reversible
Micronización:
-Reducción del tamaño de partić ula
-Incremento en el área de contacto
-Favorecimiento de la solubilización del API

La filtración de soluciones y jarabes también es conocida como CLARIFICACIÓN.

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