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FARMACOCINÉTICA:
ESTIMULANTES B2 ADRENÉRGICOS La inyección subcutánea también causa
broncodilatación inmediata; para un agente
Por su tiempo de acción se clasifican como: administrado por vía oral, el efecto máximo
a. De corta acción: (SABA) short action puede retrasarse durante varias horas. Su
B2-agonists, con duración de 3 a 6 horas, como administración por aerosol usualmente conduce
el Salbutamol, levosalbutamol, terbutalina, y a una respuesta terapéutica muy rápida, por lo
fenoterol. general en minutos, esta depende de la
b. De larga acción: long action B2-agonists administración del medicamento a las vías
(LABA), con efecto broncodilatador de respiratorias distales. Esto, a su vez, depende
alrededor 12 horas. como : tulobuterol, del tamaño de las partículas en el aerosol y de
formoterol, salmeterol, bambuterol, clenbuterol los parámetros respiratorios, como la velocidad
c. De ultra larga acción: (ultra-LABA), de flujo inspiratorio, el volumen tidal, el tiempo
como: Indacaterol, y olodaterol (efecto hasta 24 de retención de la respiración y el diámetro de
h). la vía aérea. Sólo aproximadamente 10% de
una dosis inhalada entra en realidad en los
MECANISMO DE ACCIÓN: pulmones; gran parte del resto se ingiere y
Son los de mayor eficacia, relajan el músculo finalmente puede ser absorbido. El éxito de la
liso bronquial, estimulan la motilidad ciliar, terapia con aerosol requiere que cada paciente
inhiben la liberación de mediadores de la domine la técnica de administración de
inflamación inducida por el antígeno, reducen la medicamentos. En algunos pacientes,
exudación de plasma y controlan la particularmente en niños y ancianos, los
activación del nervio sensorial, disminuyendo dispositivos espaciadores pueden mejorar la
la broncoconstricción colinérgica neural. eficacia de la terapia de inhalación.
También pueden suprimir la liberación de
leucotrienos e histamina de los mastocitos en el EFECTOS ADVERSOS:
tejido pulmonar, disminuir la permeabilidad Para el tratamiento de broncoespasmo debe
microvascular y, posiblemente, inhibir la preferirse la vía inhalada, porque da menos
fosfolipasa A2. reacciones adversas, el beneficio es mayor y
más rápido. La selectividad beta 2 se pierde si
se emplean vías de administración sistémica
USO TERAPÉUTICO: (oral o parenteral), o se usan dosis altas, y
En el tratamiento del asma y la EPOC y estados pueden generarse efectos adversos cardiacos.
de broncoespasmo agudo, son de primera línea Cuando se inicia el tratamiento con vía
en estas condiciones clínicas, en las que se inhalada, puede aparecer tremor no grave,
recomienda asociarlos con glucocorticoides. ansiedad, cefalea, vértigo, palpitaciones,
La vía inhalada es la preferida: por nebulización insomnio, hiperglucemia, calambres
o aerosol en el ataque agudo y por aerosol en musculares e hipopotasemia. Raro reacciones
la profilaxis crónica. de hipersensibilidad como urticaria,
Los SABA son de elección en la terapia de angioedema, y broncoespasmo con las formas
rescae del broncoespasmo agudo porque inhaladas se ha presentado: tos, irritación
tienen efecto rápido. orofaríngea, y broncoespasmo paradójico.
En el asma inducida por ejercicio, en pacientes
con síntomas nocturnos y en la profilaxis PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con cardiopatía isquémica,
hipertensión, hipertiroidismo, historia o FARMACOCINÉTICA:
presencia de taquiarritmias, prolongación del Se administra por inhalación o por vía oral para
intervalo QT. La diabetes es una el alivio sintomático del broncoespasmo.
precaución. Deben monitorizarse los niveles Se produce una bronco dilatación significativa
sérico de potasio, puesto que la hipokalemia en 15 minutos si se administra por inhalación, y
inducida por estos puede ser potenciada por los efectos persisten durante 3-4 h.
otros agentes usados en crisis
broncoespásticas, como glucocorticoides y USOS
teofilina. Es útil en la profilaxis de asma bronquial,
Su empleo prolongado se ha asociado con broncoespasmo inducido por ejercicio o
hiperreactividad bronquial, disminución de la exposición a un alergeno conocido e inevitable.
función pulmonar, mayor reactividad a los En administración oral tiene el potencial de
alérgenos, crisis asmáticas severas y muerte retrasar el trabajo de parto prematuro.
súbita; por eso se deben usar acompañados de
glucocorticoides. EFECTOS ADVERSOS:
se observan efectos secundarios en el SNC
y vías respiratorias (Nerviosismo, temblores,
Mareos, dolor de cabeza, Taquicardia,
INTERACCIONES: sangrado por la nariz, Náuseas, aumento o
La inflamación de las vías respiratorias también disminución del apetito, dificultad para
contribuye a la hiperreactividad de dichas vías; quedarse o permanecer dormido, palidez)
en consecuencia, el uso de medicamentos Los efectos cardiovasculares son mucho
antiinflamatorios como los corticosteroides más débiles que los del INE.
inhalados tiene una importancia primordial. La
mayoría de las autoridades en la materia CONTRAINDICACIONES:
recomiendan que los agonistas β de acción Hipersensibilidad. Tirotoxicosis.
prolongada no se utilicen sin terapia anti
inflamatoria concomitante en el tratamiento del PRECAUCIONES:
asma. beneficios para la madre deben se mayores que
La hiperglucemia generada por ellos, puede cualquier posible riesgo ya que al excretarse
disminuir la efectividad de los fármacos por la leche. Se desconoce si en la leche
hipoglucemiantes. materna presenta un efecto perjudicial sobre el
El uso simultáneo con cualquier recién nacido.
simpaticomimético o con los medicamentos que
prolongan el QT incrementan los efectos INTERACCIONES:
cardíacos adversos. No administrar con: ß-bloqueantes no
selectivos (propranolol).
De corta acción: Interacciona con: hidrocarburos anestésicos por
inhalación, antidepresivos tricíclicos,
SALBUTAMOL maprotilina, antihipertensivos y glucósidos
digitálicos.
MECANISMO DE ACCIÓN: Vía parenteral: no administrar en la misma
Relaja el músculo liso bronquial al estimular en jeringa o infusión que otros fármacos.
forma selectiva los receptores B2 adrenérgicos;
disminuyen la resistencia de las vías LEVOSALBUTAMOL
respiratorias, inhibe la liberación de mediadores
espasmogénos e inflamatorios de los
mastocitos pulmonares como la histamina, MECANISMO DE ACCIÓN:
leucotrienos y prostaglandina; disminuyen la Es β2 selectivo y actúa como otros agonistas
permeabilidad microvascular e inhiben a la adrenérgicos β2.
fosfolipasa A2
FARMACOCINÉTICA: la vasculatura del músculo liso producen
un inhalador de dosis medidas sin CFC. Y vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve
tiene propiedades farmacocinéticas y la tensión diastólica.
farmacodinámicas similares a las del
Salbutamol. FARMACOCINÉTICA:
Es efectivo cuando se toma por vía oral
USO o subcutánea o por inhalación y sus
asma y la EPOC. efectos son apidos
administración oral, el inicio del efecto
EFECTOS ADVERSOS: puede retrasarse 1-2 h.
Efectos secundarios graves como: dolor en su acción puede persistir durante 3-6 h.
el pecho, latidos cardíacos rápidos o fuertes,
urticaria, erupción cutánea, comezón, mayor
EFECTOS ADVERSOS:
dificultad para respirar o deglutir, ronquera,
hinchazón de la cara, la garganta, la lengua,
En caso de sobredosificación pueden aparecer
los labios, los ojos, las manos, los pies, los
cefalea, ansiedad, temblores, calambres
tobillosolaspantorrillas.
musculares, palpitaciones, y ocasionalmente
hipotensión.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al levosalbutamol o a la Analíticamente puede aparecer hiperglicemia.
mezcla racémica o a cualquiera de sus El tratamiento de los casos leves y moderados
excipientes, pacientes con desórdenes consiste en disminuir la dosis.
cardíacos especialmente insuficiencia cardíaca,
hipertensión y arritmias cardíacas, en pacientes Otras; Taquicardia, palpitaciones, cefalea,
con trastornos convulsivos, hipertiroidismo o calambres musculares y temblores
diabetes mellitus. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad
PRECAUCIONES: PRECAUCIONES:
Durante el primer trimestre de embarazo.
Administrar con precaución en el primer
INTERACCIONES: trimestre de embarazo y en lactancia aunque
Puede aumentar el riesgo de efectos No se han observado efectos teratogénicos en
cardiovasculares con: IMAO y antidepresivos animales o en pacientes.
tricíclicos. Tirotoxicosis,diabetes, controles adicionales de
Mayor riesgo de broncoconstricción grave con: glucemia; riesgo de hipopotasemia severa:
ß bloqueantes controlar niveles de K, cardiopatía isquémica,
Exacerbación de hipopotasemia con: laxantes taquiarritmia, insuficiencia cardiaca severa;
de uso prolongado.
No utilizar en 6 h previas al uso de: INTERACCIONES:
anestésicos halogenados.
Hipopotasemia potenciada por derivados
xantínicos, esteroides y diuréticos.
acción inhibida por B-bloqueadores no
TERBUTALINA selectivos.
FARMACOCINÉTICA:
Tiene un inicio de acción retardado PRECAUCIONES:
Inicio acción: 14 minutos Tiempo medio acción: No recomendable en primer trimestre ni en días
30-50 min Aumento del VEF1 y FEM hasta 12 previos al parto, acción tocolítica.
hrs Unión proteínas: 94-98% Metabolismo: Se recomienda evitar su administración durante
hidroxilación y Excreción: heces (3-5 hrs) la lactancia o suspender la lactancia materna ya
que se desconoce si se excreta con la leche.
Insuficiencia cardiaca o coronaria. Hipertensión
arterial. Diabetes. Hipertiroidismo.
Efectos adversos:
Palpitaciones, cefalea, temblor, calambres Contraindicaciones:
musculares. Hipersensibilidad. HTA grave, tirotoxicosis,
En sobredosis se debe dar de antídoto: B- insuf. cardíaca., taquicardia, taquiarritmia. No
bloqueante cardioselectivo (precaución con recomendable en 1 er trimestre embarazo, ni
antecedente de broncoespasmo). días previos al parto.
Contraindicaciones: INTERACCIONES:
Hipersensibilidad. la administración conjunta de otros beta
adrenérgicos potencia su efecto. Los beta
Precauciones: bloqueantes antagonizan su efecto.
En embarazo hay experiencia limitada, por eso
se debe evitar, en lactancia, ya que se excreta
por la leche.Tirotoxicosis, antecedentes de ultra larga acción:
diabetes mellitus, patología cardiovascular
previa, no destinado a aliviar síntomas INDACATEROL
asmáticos agudos, ni al tratamiento inicial del
asma. Sujetos con ascendencia afro-caribeña MECANISMO DE ACCIÓN:
parecen tener riesgo mayor a efectos adversos Es un potente agonista β2 con alta eficacia
de asma y exacerbaciones. intrínseca, estimula adenil ciclasa intracelular
por lo que aumenta el AMP cíclico, relajando el
Interacciones: músculo liso bronquial.
Efecto antagonizado por: B-bloqueantes
selectivos y no selectivos, evitar. USO TERAPÉUTICO:
Primer ultra-LABA que se administra una vez al
día aprobado para la EPOC.
CLENBUTEROL
Farmacocinética:
Mecanismo de acción: Tiene un inicio de acción rápida, aparece bien
Es un broncodilatador, adrenérgico B2 agonista tolerado y es efectivo en la EPOC con poca
de larga acción. taquifilaxia en el uso continuo.
USO TERAPÉUTICO:
Asma bronquial, de preferencia asociado a un insuficiencia ventricular izquierda, arritmia
ß2 adrenérgico. Bronquitis obstructiva y rinitis (excluyendo fibrilación atrial estable
alérgica. crónica), antecedentes de infarto de
miocardio o síndrome de QT largo,
FARMACOCINÉTICA: prolongación del intervalo QTc.
Sive para síntomas nocturnos, con mayor No utilizar para el tratamiento inicial de
duración del efecto. episodios agudos de broncoespasmo; en
caso de broncoespasmo paradójico o
EFECTOS ADVERSOS: hipersensibilidad
Rara vez post administración prolongada se Embarazo, lactancia, insuficiencia renal.
observa sequedad de boca, irritación faríngea.
INTERACCIONES:
PRECAUCIONES: No recomendado con anticolinérgicos.
Puede aumentar la hipertensión ocular, si el
fármaco entra en contacto directo con los ojos DERIVADOS DE LAS METILXANTINAS
puede causar dolor ocular, midriasis.
GLICOPIRRONIO
TEOFILINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Antagonista de los receptores muscarínicos MECANISMO DE ACCIÓN
(anticolinérgico) de larga duración. El
glicopirronio actúa bloqueando la acción Broncodilatador: los mecanismos propuestos
broncoconstrictora de la acetilcolina en las incluyen inhibición de los efectos de las
células del músculo liso de las vías prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de
respiratorias, produciendo la dilatación de estas los receptores de la adenosina e inhibición de la
últimas. liberación de histamina y leucotrienos en los
mastocitos. Estimulante respiratorio (teofilina):
USO TERAPÉUTICO: actúa principalmente por estimulación del
centro respiratorio medular. Aumenta la
Tatamientoto. broncodilatador de sensibilidad del centro respiratorio a las
mantenimiento, para el alivio de los síntomas en acciones estimulantes del dióxido de carbono y
pacientes EPOC. aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así
la severidad y frecuencia de los episodios
FARMACOCINÉTICA:
apneicos.
es de acción prolongada por lo que pueden
prescribirse una vez al día. PRESENTACIÓN:
EFECTOS ADVERSOS:
Rinofaringitis; insomnio; cefalea; sequedad En forma de infusiones Bebidas refrescantes
bucal, gastroenteritis; infección del tracto pastillas INDICACIONES: Tratamientos de
urinario; hipersensibilidad, angioedema. asma, enfisema y bronquitis crónica.
CONTRAINDICACIONES: Alergia, HTA,
CONTRAINDICACIONES: embarazo, lactancia, enfermedad renal
Hipersensibilidad. CUIDADOS DE ENFERMERIA: Control de SV,
controlar que el medicamento se ingiera junto a
PRECAUCIONES: un vaso de agua, controlar que no ingiera
En caso de I.R. grave utilizar sólo si el bebidas que contengan xantinas para evitar el
beneficio supera al riesgo y monitorizar al riesgo de efectos secundarios, observar niveles
paciente; no recomendado en niños
de teofilina en sangre, control de la ingesta sin
interrumpir el tratamiento.; pacientes con
previa trituracion
glaucoma de ángulo estrecho, retención
urinaria, cardiopatía isquémica inestable,
EFECTOS ADVERSOS
La eliminación de teofilina es renal; alrededor
del 10% se excreta inalterado en la orina (en
neonatos, un porcentaje mucho mayor
[alrededor del 50% en neonatos prematuros] de
teofilina se ha demostrado que se excreta
inalterado en la orina).Hemorragia
gastrointestinal, heces sanguinolentas o
negras. Confusión. Cambio en el
comportamiento. Convulsiones. Diarrea.
Respiración y/o latidos cardíacos rápidos e
irregulares. Rubor facial. Dolor de cabeza.
Irritabilidad. Pérdida de apetito. Contracciones
musculares. Náuseas continuas, severas,
vómitos. Cansancio. Vómitos de sangre. Etc...
PRECAUCIONES:
Enfermedad cardiaca severa, hipertensión,
hipertiroidismo, y úlcera péptica. En ancianos,
neonatos, pacientes con daño hepático, ICC o
hipoxemia.
CONTRAINDICACIÓN:
Uso simultáneo con Xantinas (consumo de
bebidas cafeinadas abundantes), fármacos
inductores e inhibidores del CYP1A2 aumentan
o disminuyen respectivamente su metabolismo
hepático.