Guía de preguntas: Farmacología de la Anestesia Local

1- Defina anestesia, hiperestesia e hipoestesia.

Anestesia: Ausencia temporal de la sensibilidad de una parte del cuerpo o de su totalidad
provocada por la administración de una sustancia química, por la hipnosis o como causa
de una enfermedad.
Hiperestesia: Aumento anormal y doloroso de la sensibilidad táctil.
Hipoestesia: Disminución patológica de la sensibilidad.
2- ¿Cómo se clasifican los anestésicos?
Generales y locales
3- Diga cómo se clasifican las fibras nerviosas de acuerdo al diámetro de cada una,
la función de cada una y la presencia o no de vaina de mielina.

4- ¿Qué son los anestésicos locales?

Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la
conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una
pérdida de sensibilidad, aunque la función nerviosa se recupera completamente una
finalizado su efecto.
5- Explique el mecanismo de acción de los anestésicos locales.
Los anestésicos locales actúan en la membrana celular para evitar la ge- neración y la
conducción de impulsos nerviosos. El bloqueo de la conduc- ción se puede demostrar en
axones gigantes de calamares en los cuales se ha eliminado el axoplasma.
Los anestésicos locales bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran aumento
transitorio en la permeabilidad de las membranas excita- bles al Na+ que normalmente se
produce por una ligera despolarización de la membrana (capítulos 8, 11 y 14; Strichartz y
Ritchie, 1987). Esta acción de los anestésicos locales se debe a su interacción directa con
los canales de Na+ de voltaje. A medida que la acción anestésica se desarrolla progre-
sivamente en un nervio, el umbral de excitabilidad eléctrica aumenta gra- dualmente, la
tasa de aumento del potencial de acción disminuye, la conducción de impulso se
desacelera y el factor de seguridad de la con- ducción disminuye. Estos factores reducen
la probabilidad de propaga- ción del potencial de acción, y la conducción nerviosa
finalmente falla.
6- ¿Cuáles son las propiedades físico-químicas de los anestésicos locales?
Liposolubilidad: Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la membrana de la fibra
nerviosa. Responsable de la potencia del A.L. Potencia in vitro vs Potencia in vivo. Reside en el
anillo aromatic.
pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas ionizadas y 50% de formas no ionizadas
Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.

Union a proteina: El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a la duración de

acción. A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongado 3. Unión a Proteínas Mayor unión
a proteínas, menor fracción libre.

7- Defina pH y pKa.
pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas ionizadas y 50% de formas no ionizadas
Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.

8- Diga el orden en que se pierden las sensaciones con la administración de los

anestésicos locales.

9- ¿Cuál es la estructura química básica de un anestésico local?

10- Clasifique los anestésicos locales según su estructura química.

11- Clasifique los anestésicos locales según la duración de su efecto.

12- ¿Qué es un agente vasoconstrictor?

13- Explique cómo se afecta la farmacocinética de un anestésico local por la

administración conjunta de un vasoconstrictor.

14- Mencione los usos terapéuticos de los anestésicos locales.

15- Mencione los efectos adversos de los anestésicos locales.

16- ¿Cuáles son las vías de administración de los anestésicos locales?

17- ¿Cuáles anestésicos locales producen un bloqueo más sensitivo que motor?

18- ¿Cuáles anestésicos locales producen metahemoglobinemia?

19- ¿Cual anestésico local produce vasoconstricción constante y por cual mecanismo
la produce?

20- ¿Cuál es el anestésico local más cardiotóxico?