1) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Representam neurotransmissores envolvidos nos transtornos de humor: a) ( ) serotonina b) ( ) GABA c) ( ) glutamato d) ( ) noradrenalina
2) Marque verdadeiro (V) ou falso (F).
a) ( ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, quando há uma quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão. b) ( ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, por alguma razão, se houver redução, depleção ou disfunção da quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas pode ocorrer desenvolvimento de depressão. c) ( ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, a atividade deficiente dos neurotransmissores monoamínicos provoca suprarregulação dos receptores pós- sinápticos de neurotransmissores monoamínicos, levando à depressão. d) ( ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, quando há uma quantidade “aumentada” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.
3) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos:
a) ( ) Um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina apresenta como mecanismo de ação básico inibir o transportador de serotonina e o transportador de noradrenalina, aumentando diretamente a quantidade de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex pré-frontal. b) ( ) Um inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina apresenta como mecanismo de ação básico inibir o transportador de dopamina e o de noradrenalina, aumentando diretamente a quantidade de noradrenalina na fenda sináptica e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex pré-frontal. c) ( ) A mirtazapina, um antagonista de alfa-2, apresenta como mecanimos de ação básico, inibir o autoreceptor alfa-2, aumentando a liberação de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas. d) ( ) Um inibidor da MAO apresenta como mecanismo de ação básico inibir a enzima MAO, resultando em um aumento da quantidade de três monoamínas em suas fendas sinápticas.
4) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos tricíclicos:
a) ( ) São antagonistas dos receptores muscarínicos (M1) reduzindo os efeitos da acetilcolina no sistema nervoso, levando a sintomas como constipação intestinal, boca seca e visão turva. b) ( ) São antagonistas dos receptores histamínicos (H1), reduzindo os efeitos da histamina no sistema nervoso, o que causa insônia e ansiedade. c) ( ) São agonistas dos receptores noradrenérgicos (alfa-1), aumentando os efeitos da noradrenalina no sistema nervoso, o que causa hipertensão e taquicardia. d) ( ) São agonistas dos receptores serotoninérgicos (5HT2A), aumentando os efeitos da serotonina no sistema nervoso, o que causa insônia, ansiedade e disfunção sexual.
5) Paciente J.C.F. apresenta um quadro depressivo maior e faz terapia com um psicólogo. Além disso, tem feito acompanhamento com um psquiatra que lhe receitou o medicamento venlafaxina, um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina. Entretanto, o paciente não relatou ao médico que apresenta quadros de taquicardia. Em vista disso, do ponto de vista farmacológico, este medicamento é o mais adequado para o tratamento do paciente? Justifique. Indique outra classe de antidepressivo que o médico poderia prescrever, que seria mais adequada ao paciente. R:
6) Explique o motivo pelo qual um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina é capaz de
aumentar os níveis de dopamina no córtex pré-frontal.
R:
7) Após algum tempo utilizando o antidepressivo bupropriona, um inibidor da recaptação de
noradrenalina e de dopamina, o paciente Y.G.S. começou a apresentar sintomas como delírios e alucinações. Do ponto de vista farmacológico, pode existir relação entre a bupropiona e os sintomas do paciente? Seria interessante substituir a bupropiona pela venlafaxina, um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina? Justifique.
R:
8) Os antidepressivos triciclicos atuam bloqueando os receptores de noradrenalina e serotonina em
maior extensão e também são capazes de bloquear o transportador de dopamina, em menor extensão. Além disso, reduzem os efeitos da insônia causados pela ligação da serotonia ao receptor 5HT2A. Entretanto, eles também atuam como antagonistas dos receptores histamínicos (H1), muscarínicos (M1) e noradrenérgicos (alfa-1), causando uma série de efeitos adversos no paciente. Com ajuda das afirmações acima, explique com suas palavras, quais são os efeitos positivos dos antidepressivos tricíclicos no tratamento da depressão e os efeitos negativos ao paciente, que reduziram significativamente o uso destes medicamentos.
R: RESPOSTAS
1) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Representam neurotransmissores envolvidos nos transtornos de humor: a) ( V ) serotonina b) ( F ) GABA c) ( F ) glutamato d) ( V ) noradrenalina
2) Marque verdadeiro (V) ou falso (F).
a) ( V ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, quando há uma quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão. b) ( V ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, por alguma razão, se houver redução, depleção ou disfunção da quantidade “normal” de atividade neurotransmissora das monoaminas pode ocorrer desenvolvimento de depressão. c) ( V ) De acordo com a hipótese dos receptores monoaminérgicos para a depressão, a atividade deficiente dos neurotransmissores monoamínicos provoca suprarregulação dos receptores pós- sinápticos de neurotransmissores monoamínicos, levando à depressão. d) ( F ) De acordo com a hipótese monoaminérgica da depressão, quando há uma quantidade “aumentada” de atividade neurotransmissora das monoaminas, não ocorre depressão.
3) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos:
a) ( V ) Um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina apresenta como mecanismo de ação básico inibir o transportador de serotonina e o transportador de noradrenalina, aumentando diretamente a quantidade de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex pré-frontal. b) ( F ) Um inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina apresenta como mecanismo de ação básico inibir o transportador de dopamina e o de noradrenalina, aumentando diretamente a quantidade de noradrenalina na fenda sináptica e indiretamente a quantidade de dopamina no córtex pré-frontal. c) ( V ) A mirtazapina, um antagonista de alfa-2, apresenta como mecanimos de ação básico, inibir o autoreceptor alfa-2, aumentando a liberação de noradrenalina e serotonina em suas fendas sinápticas. d) ( V ) Um inibidor da MAO apresenta como mecanismo de ação básico inibir a enzima MAO, resultando em um aumento da quantidade de três monoamínas em suas fendas sinápticas.
4) Marque verdadeiro (V) ou falso (F). Sobre os antidepressivos tricíclicos:
a) ( V ) São antagonistas dos receptores muscarínicos (M1) reduzindo os efeitos da acetilcolina no sistema nervoso, levando a sintomas como constipação intestinal, boca seca e visão turva. b) ( F ) São antagonistas dos receptores histamínicos (H1), reduzindo os efeitos da histamina no sistema nervoso, o que causa insônia e ansiedade. c) ( F ) São agonistas dos receptores noradrenérgicos (alfa-1), aumentando os efeitos da noradrenalina no sistema nervoso, o que causa hipertensão e taquicardia. d) ( V ) São agonistas dos receptores serotoninérgicos (5HT2A), aumentando os efeitos da serotonina no sistema nervoso, o que causa insônia, ansiedade e disfunção sexual.
5) Paciente J.C.F. apresenta um quadro depressivo maior e faz terapia com um psicólogo. Além disso, tem feito acompanhamento com um psquiatra que lhe receitou o medicamento venlafaxina, um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina. Entretanto, o paciente não relatou ao médico que apresenta quadros de taquicardia. Em vista disso, do ponto de vista farmacológico, este medicamento é o mais adequado para o tratamento do paciente? Justifique. Indique outra classe de antidepressivo que o médico poderia prescrever, que seria mais adequada ao paciente. R: Não, tendo em vista que esse medicamento inibirá a recaptação de noradrenalina, aumentando assim sua quantidade na fenda sináptica e por consequência, um aumento dos batimentos cardíacos, causando a taquicardia como efeito colateral. O ideal seria a troca do medicamento para um inibidor seletivo de serotonina, já que assim não irá causar alteração nos níveis de noradrenalina.
6) Explique o motivo pelo qual um inibidor da recaptação de serotonina-noradrenalina é capaz de
aumentar os níveis de dopamina no córtex pré-frontal.
R: Isso acontece por conta que os recaptadores de noradrenalina também são recaptadores da dopamina, sendo eles inibidos, deixam de captar a dopamina causando também o aumento da mesma na fenda sináptica.
7) Após algum tempo utilizando o antidepressivo bupropriona, um inibidor da recaptação de
noradrenalina e de dopamina, o paciente Y.G.S. começou a apresentar sintomas como delírios e alucinações. Do ponto de vista farmacológico, pode existir relação entre a bupropiona e os sintomas do paciente? Seria interessante substituir a bupropiona pela venlafaxina, um inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina? Justifique.
R: Existe, pois a bupropiona inibe a recaptação da dopamina, e os altos níveis de dopamina podem causar delírios e/ou alucinações. Sendo assim, a venlafaxina seria uma boa linha de fuga por inibir a recaptação de serotonina e noradrenalina. Fazendo com que os níveis de dopamina se mantenham regulados, acarretando no desaparecimento dos sintomas.
8) Os antidepressivos triciclicos atuam bloqueando os receptores de noradrenalina e serotonina em
maior extensão e também são capazes de bloquear o transportador de dopamina, em menor extensão. Além disso, reduzem os efeitos da insônia causados pela ligação da serotonia ao receptor 5HT2A. Entretanto, eles também atuam como antagonistas dos receptores histamínicos (H1), muscarínicos (M1) e noradrenérgicos (alfa-1), causando uma série de efeitos adversos no paciente. Com ajuda das afirmações acima, explique com suas palavras, quais são os efeitos positivos dos antidepressivos tricíclicos no tratamento da depressão e os efeitos negativos ao paciente, que reduziram significativamente o uso destes medicamentos.
R: Os antidepressivos tricíclicos possuem a vantagem de inibirem os transportadores dos 3
transportadores de monoaminas causando o acumulo dos neurotransmissores (serotonina, noradrenalina e dopamina). Se ligam ao receptor de serotonina que é responsável pelo efeito antidepressivo, diminuindo os efeitos de insônia. Em contrapartida como atuam como antagonistas, ao bloquear os receptores de histamina causam o desregulamento do sono, já que ela esta relacionada ao regulamento do mesmo. Ao bloquear os receptores muscarínicos, que são receptores de acetilcolina, provocam efeitos colaterais como visão turva, boca seca, constipação intestinal e sonolência. Quando bloqueia os receptor alfa 1 da noradrenalina, pode causar redução da pressão arterial.
