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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE NICARAGUA

RECINTO UNIVERSITARIO RUBÉN DARÍO


FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICAS
DEPARTAMENTEO CIENCIAS FISIOLOGICAS

MEDICINA
GUÍA DE ACTIVIDADES DE FARMACOLOGÍA I

Managua, Febrero 2017.

I. INTRODUCCION
Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

La farmacología general basa su importancia en el sentido de que permite por un


lado, comprender los procesos en que los fármacos se involucran al ponerse en
contacto con el organismo, y por otro, hacer un juicio crítico en relación a la
cantidad de moléculas que en la actualidad circulan a nivel mundial sobre
aspectos del uso racional de medicamentos.

El presente programa ha sido preparado para estudiantes del III Año de la Carrera
de Medicina, partiendo que esta asignatura es centro de integración de los
conocimientos cimentados desde el primer año de la carrera, y que a su vez será
base de aplicación para las asignaturas del área clínica.

El programa pretende brindarle al estudiante los conocimientos fundamentales


de la farmacología que le permitan explicar científicamente la interacción
fármaco-hombre cuando aquellos son utilizados para resolver los principales
problemas de salud del País.

II. BIBLIOGRAFIA

Libro de Texto:
 Velasquez. Farmacología Básica y Clínica. Editorial Panamericana.

Complementaria
 Katzung, B. Farmacología Básica y Clínica. Editorial McGraw Hill.
 Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológica de la Terapéutica. Editorial
McGraw-Hill Interamericana.
 MINSA. Normas de tratamiento.
 MINSA. Formulario Terapéutico Nacional.
 Harrison. Principios de Medicina Interna.
 Guyton. Fisiología Médica.
 Páginas Web de salud.

III. OBJETIVOS DE LA ASIGNATURA.

Al finalizar el curso de Farmacología I, el estudiante estará en capacidad de:

OBJETIVOS ACADEMICOS:
1. Apropiarse de la importancia que tiene la buena práctica de prescripción
para el uso racional de los fármacos.
2. Explicar los principales aspectos generales básicos de la integración entre
el organismo y los fármacos.
3. Explicar los procesos íntimos que ocurren en el organismo ante la
presencia de una sustancia medicamentosa, en los diferentes órganos y
sistemas.
4. Explicar los factores que intervienen en la aparición de las reacciones
adversas medicamentosas.

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5. Conocer los grupos farmacológicos.


6. Definir correctamente los términos utilizados en farmacología.

OBJETIVOS ACTITUDINIALES:
1. Adquirir actitudes y valores inherentes a la formación del médico.
2. Fomentar el conocimiento, y uso y juicio crítico de las fuentes
bibliográficas.
3. Fomentar el conocimiento y el uso del método científico.
4. Desarrollar habilidades y destrezas en la resolución de problemas
concretos.

IV. OBJETIVOS Y CONTENIDOS DE LAS UNIDADES.

UNIDAD I: GENERALIDADES DE LA FARMACOLOGIA


Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad de:

1. Reconocer la importancia del estudio de la farmacología.


2. Explicar los principios de la farmacología que permiten explicar las
interacciones de los fármacos con el organismo
3. Conocer los principios básicos de la buena práctica de prescripción
4. Comprender los parámetros farmacocinéticos que deben tenerse en
cuenta en la prescripción de los fármacos.
5. Reconozca la importancia de la utilidad de los fármacos esenciales en la
terapia de los padecimientos frecuentes según la morbilidad y/o causas de
mortalidad en el país
6. Explicar los factores fisiológicos que condicionan la respuesta de los
fármacos

Contenido:
INTRODUCCION
Historia del desarrollo de la farmacología. Conceptos de
farmacología, fármaco, medicamento. Fuentes de
obtención de los fármacos. Divisiones de la farmacología.
Nombre genérico, químico y comercial. Principios de
buena prescripción: proceso de la terapéutica razonada y
la receta. Características de las vías de administración.
Concepto de medicamentos esenciales y uso racional de
medicamentos. Contrarrestando la promoción
farmacéutica. Medicina basada en la evidencia. Sistemas
de información.

FARMACODINAMIA
Teoría de receptores. Sitios de acción de fármacos.
Receptores específicos e inespecíficos. Potencia. Afinidad.
Eficacia. Índice terapéutico. Curvas dosis respuestas.

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Agonistas y antagonistas farmacológicos y competitivos.


Mecanismos de señalización.

FARMACOCINETICA
Absorción. Distribución. Eliminación hepática y renal.
Volumen de distribución. Factores que influyen en la
farmacocinética de los fármacos. Vida media plasmática.
Metabolismo de fármaco. Cinética de primer orden.
Cinética de orden cero. Dosis única. Dosis múltiple. Dosis
de carga.

FACTORES FISIOLOGICOS QUE CONDICIONAN LA RESPUESTA


A LOS FÁRMACOS
Embarazo y su influencia sobre los fármacos. Fármacos
durante la lactancia. Fármacos y el niño. Fármacos en el
anciano. Factores individuales. Fármacos en la
insuficiencia renal y hepática. Cálculo de dosis en niños.
Regla de Young, Clark, y de área corporal.

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS. INTERACCIONES


MEDICAMENTOSAS. ABUSO DE DROGAS. INTRODUCCIÓN A
LA TOXICOLOGÍA.
Concepto de RAM, índice terapéutico. Mecanismos
generales de producción. Reacciones adversas
relacionadas con la dosis. Reacciones adversas no
relacionadas con la dosis. Reacciones alérgicas e
idiosincráticas Reacciones adversas causada por la
interacción fármaco-infección viral. Concepto de
interacción medicamentosa. Interacciones de carácter
farmacocinético. Interacciones de carácter
farmacodinámico. Abuso de drogas y sus consecuencias,
cocaína, alcohol, inhalantes, etc., Toxicología: Conceptos
(toxicología, veneno, antídoto). Origen y campo de acción
de la toxicología. Absorción distribución, excreción de
sustancias tóxicas. Efectos locales. Efectos sistémicos.
Efectos reversibles e irreversibles. Efectos inmediatos y
retardados. Efectos morfológicos, funcionales y
bioquímicos. Receptores en toxicología. Carcinogenia,
mutagenia, teratogenia. Medidas farmacológicas
(antídotos) para interrumpir los efectos tóxicos:
antagonismo competitivo, antagonismo no competitivo,
neutralización química, inhibición metabólica oxidación-
reducción, quelación, antígeno-anticuerpo,
biotransformación, excreción renal y extracorpórea.

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UNIDAD II. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO


AUTÓNOMO
Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad
de:

1. Comprender las vías de síntesis y sistema de


neurotransmisión del simpático y parasimpático.
2. Explicar los mecanismos fisiológicos y moleculares
de los efectos inducidos por el simpático y
parasimpático, y de los fármacos exógenos.
3. Comprender las reacciones adversas inducidas por
los fármacos que inciden sobre el sistema nervioso
autónomo.

Contenido:
INTRODUCCION
Organización. Sistemas de neurotransmisión. Liberación
del neurotransmisor. Cotransmisión. Síntesis de
neurotransmisores. Acciones fisiológicas del simpático y
parasimpático.

FARMACOS ADRENOMIMETICOS.
Receptores adrenérgicos y distribución. Inactivación de
Noradrenalina y Adrenalina. Mecanismos moleculares en
respuesta a la activación de receptores adrenérgicos.
Sistema dopaminérgico: receptores. Fármacos
dopaminérgicos. Indicaciones. .Fármacos
alfa y beta adrenérgicos ( directos e indirectos ). Acciones
farmacológicas. Características farmacocinéticas.
Reacciones adversas. Indicaciones. Interacciones
medicamentosas.

FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES


ADRENERGICOS.
Antagonistas de receptores alfa. Acciones generales del
bloqueo alfa. Indicaciones. Antagonistas de receptores
beta. Acciones generales del bloqueo beta. Características
farmacocinéticas. Reacciones adversas. Indicaciones.
Interacciones medicamentosas.

TRANSMISION COLINERGICA:
Receptores colinérgicos y distribución. Síntesis e
inactivación de Acetilcolina. Clasificación de fármacos de
acción directa e indirecta. Acciones farmacológicas de los

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fármacos. Características farmacocinéticas. Indicaciones.


Interacciones medicamentosas. Reacciones adversas.

FARMACOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS


Concepto. Mecanismos de acción. Clasificación. Acciones
farmacológicas. Características farmacocinéticas.
Reacciones adversas. Indicaciones. Interacciones
medicamentosas.

UNIDAD III. FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR.


Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad
de:

1. Explicar los mecanismos de regulación que son


influenciados por los fármacos utilizados en los
diversos trastornos del sistema cardiovascular
2. Comprender las modificaciones que ejercen los
fármacos en la fisiopatología de los padecimientos
cardiovasculares
3. Comprender los efectos adversos inducidos por los
diversos fármacos empleados en trastornos
cardiovasculares.

Contenido:
FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS.
Consideraciones fisiopatológicas de la hipertensión
arterial. Clasificación de drogas antihipertensivas.
Mecanismos de acción. Características farmacocinéticas.
Indicaciones. Reacciones adversas. Interacciones
medicamentosas.

FARMACOS ANTIANGINOSOS
Consideraciones fisiopatológicas de la angina de pecho.
Clasificación. Mecanismos de acción. Características
farmacocinéticas. Reacciones adversas. Indicaciones.
Interacciones medicamentosas.

FARMACOS GLICOSIDOS CARDIOTONICOS


Consideraciones fisiopatológicas de la insuficiencia
cardiaca congestiva. Digitálicos. Otros agentes
inotrópicos: Amrinona, Milrinona. Inhibidores de la ECA.
Antagonistas de Calcio. Losartan, Valsartán. Mecanismos
de acción. Características farmacocinéticas. Indicaciones
reacciones adversas. Interacciones medicamentosas.

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UNIDAD IV. FARMACOLOGIA RENAL.


Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad
de:

1. Comprender los modificaciones inducidas por los


fármacos sobre la función renal.
2. Comprender los mecanismos moleculares por los
cuales los fármacos modifican la función renal.
3. Comprender la reacciones adversas

Contenido:
DIURETICOS.
Consideraciones generales de la fisiología renal.
Clasificación. Mecanismos de acción. Características
farmacocinéticas. Reacciones adversas. Indicaciones.
Interacciones medicamentosas.

UNIDAD V. FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO


CENTRAL
Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad
de:

1. Comprender los mecanismos de transmisión central


y los fármacos que lo potencian o lo inhiben.
2. Comprender las modificaciones ejercidas por los
fármacos que actúan en el sistema nervioso central.
3. Comprender las acciones farmacológicas ejercidas
por los fármacos que actúan sobre SNC.

Contenido
GENERALIDADES DEL SNC.
Consideraciones generales de la fisiología del Sistema
Nervioso Central: sistema colinérgico, sistema
noradrenérgico, sistema dopaminérgico, sistema
serotoninérgico, sistema histaminérgico. Transmisión
mediada por GABA, Glicina, Glutamato, Aspartato.

FARMACOS ANSIOLITICOS.
Consideraciones generales de la ansiedad. Concepto de
droga ansiolítica. Mecanismo de acción. Acciones
farmacológicas. Características farmacocinéticas.
Indicaciones. Reacciones adversas. Interacciones
medicamentosas.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS
Consideraciones generales de la depresión. Clasificación
de fármacos. Mecanismo de acción. Acciones generales.
Características farmacocinéticas. Indicaciones. Reacciones
adversas. Interacciones medicamentosas.

UNIDAD VI. FARMACOLOGIA RESPIRATORIA.


Al finalizar la unidad el estudiante estará en capacidad
de:

1. Comprender los mecanismos de regulación que son


afectados por los fármacos empleados en las
alteraciones del sistema respiratorio
2. Comprender las modificaciones que ejercen los
fármacos en la fisiopatología de las alteraciones
respiratorias.

Contenido:
FARMACOS ANTIASMATICOS
Consideraciones generales del asma. Clasificación de los
fármacos. Mecanismo de acción de los fármacos. Acciones
generales de los fármacos. Características
farmacocinéticas. Reacciones adversas. Indicaciones.
Interacciones medicamentosas.

FARMACOS ANTITUSIVOS / EXPECTORANTES


Consideraciones generales de la tos y la expectoración.
Clasificación. Mecanismo de acción. Acciones generales.
Características farmacocinéticas. Indicaciones.
Interacciones medicamentosas. Reacciones adversas.

FARMACOS ANTIALERGICOS
Consideraciones generales de la alergia. Fármacos
antialérgicos: Antihistamínicos H1. Mecanismo de acción.
Acciones generales. Características farmacocinéticas.
Interacciones medicamentosas. Reacciones adversas. Usos.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

V. PLAN CALENDARIO/2017: FARMACOLOGIA 1


2017
SEMANA FECHA TEMA
1 06 febrero – 10 Feb. Introducción a la Farmacología,
Generalidades y conceptos.
2 13 Febrero– 17 Feb. Uso racional de los
medicamentos.
Promoción Farmacéutica
3 20 Febrero – 24 Feb. Farmacodinamia

4 27 Febrero – 03 Marzo Farmacocinética


SEMINARIO 1
Reacciones adversas
5 06 Marzo – 10 Marzo medicamentosas/ interacciones
medicamentosas.
SEMINARIO 2

Farmacologia autónomo:
6 13 Marzo – 17 Marzo división, neurotransmisores,
transmisión sináptica,
almacenamiento.
Colinomiméticos.
1ra Prueba corta ( 1ra Prueba corta ) 1ra Prueba corta
7 20 Marzo – 24 Marzo Antimuscarínicos.

8 27 Marzo – 31 Marzo Adrenomiméticos


SEMINARIO 3
9 03 Abril – 07 Abril Antihipertensivos 1:
Betabloqueadores, IECAS, ARAII.
SEMINARIO 4
SEMANA SANTA 10 Abril – 14 Abril SEMANA SANTA
SEMANA SANTA
10 17 Abril – 21 Abril Antihipertensivos 2:
Inhibidores directos de la
renina, vasodilatadores
SEMINARIO 5

11 24 – 28 Abril Antihipertensivos 3:
Antagonistas de calcio.
Diuréticos.
SEMINARIO 6.

12 01 Mayo – 05 Mayo Antianginosos

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

13 08 Mayo – 12 Mayo Digitalicos


2da Prueba corta (2da prueba corta) (2da prueba corta)

14 15 Mayo – 19 de Mayo Antiasmáticos


SEMINARIO 7
15 22 – 26 Mayo Antihistamínicos
SEMINARIO 8.
16 29 Mayo – 02 Junio Benzodiacepinas/Antidepresivos.

17 05 Junio – 09 Junio Antiparkinsonianos.

18 12 Junio – 16 Junio (3ra Prueba corta)


3ra Prueba corta 3ra Prueba corta 3ra Prueba corta
19 19 - 23 Junio 2017 19 - 23 Junio 2017
ESPECIALES:
Ultimo día de clases
9 de Junio

INICIO DE CLASES SEGUNDO SEMESTRE: 03 Julio 2017

VI. EVALUACION
El seminario tendrá un valor de 100 puntos, que equivale
al 60 % de la nota acumulada, el restante 40 % se
obtendrán con la sumatoria de 4 pruebas cortas. A
continuación se detalla la forma de evaluación de los
seminarios:
a. Quiz de entrada
15 pts
b. Discusión
70 pts
c. Entrega de informe en grupo con estructura de
ensayo: 15 pts (se
entregará transcrito en computadora)
TOTAL PUNTAJE:
100 pts
NOTA:
a. Para su INFORME siga la siguiente estructura:
o INTRODUCCION
o DESARROLLO
o CONCLUSIONES
o BIBLIOGRAFIA

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

b. se hará en computadora con un mínimo de 10


páginas: en el cual abordará todos los subtemas
desarrollados del Tema principal, utilizando sus
propias palabras sin perder la cientificidad. Evite
hacer copia y pega, de sus compañeros!!!!

SEMINARIO No 1: GENERALIDADES DE LA
FARMACOLOGÍA.
ORIGEN Y DESARROLLO DE LA FARMACOLOGIA

OBJETIVOS.
Al finalizar la actividad el estudiante será capaz de:

a) Describir el campo de estudio de la Farmacología y


exponer las fases históricas en el desarrollo de esta
ciencia.
b) Definir conceptos básicos: fármaco, medicamento,
droga, especialidad farmacéutica, nombre genérico,
nombre comercial, formas de presentación de los
medicamentos (formas farmacéuticas) y las vías de
administración.
c) Discutir el concepto de Medicamento Esencial y su
utilización racional en base a los principios de buenas
prácticas de prescripción.
d) Explicar en qué consiste la Medicina Basada en la
Evidencia, y describir las etapas que sigue el proceso de
la MBE.
e) Explicar cómo contrarrestar la Promoción Farmacéutica.
f) Describir las etapas de investigación preclínica y clínica.

INTRODUCCIÓN
La búsqueda y el uso de diversas sustancias para tratar las
enfermedades ha sido una constante de la especie humana
desde tiempos prehistóricos y hoy la correlación entre el
descubrimiento y aplicación generalizada de medicamentos
eficaces y la mejora en la calidad de vida de la población y su
prolongación en plenitud de facultades (morir joven lo más
tarde posible) es muy estrecha: se calcula que 15 años de
nuestra vida (aproximadamente el 20%) se los debemos a los
medicamentos y por ende a la Farmacología, la ciencia que se
encarga de su estudio.

A pesar de los avances conseguidos, la investigación


farmacológica se enfrenta hoy a la ardua tarea de encontrar
nuevos medicamentos para el tratamiento de enfermedades que

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

aún plantean riesgos sanitarios importantes para la sociedad,


por lo que el medicamento no debe tratarse como un bien de
consumo más mediante una publicidad sesgada y agresiva, sino
como un bien orientado a la salud del individuo y de la
población a través de su utilización apropiada.

Asimismo, en años recientes ha surgido una creciente


preocupación por las relaciones entre los profesionales de la
salud y la industria farmacéutica y, en particular, por la
influencia de la industria en las decisiones de prescripción y
dispensación, dada la variedad de herramientas promocionales
que la industria emplea y que pueden repercutir en la selección
racional de los tratamientos. Esa influencia puede conducir a
opciones de medicación que no son las óptimas, a veces en
detrimento de la salud de los pacientes (tomado del libro:
Comprender la Promoción farmacéutica y responder a ella).

En esta actividad nos proponemos introducirnos al campo de la


Farmacología y discutir algunos conceptos farmacológicos
básicos, incluidos los de Medicamento Esencial, Uso Racional de
Medicamentos, Medicina Basada en la Evidencia (MBE), las
etapas de investigación farmacológica y Promoción
Farmacéutica.

DESARROLLO:
1. Describa 5 diferentes campos de estudio de la
Farmacología.
2. Analice y argumente las filosofías terapéuticas de
Hipócrates, Galeno, Paracelso.
3. Analice y argumente sobre la medicina alópata,
homeopática, herbolaria.
4. Sobre el origen de los fármacos investiguemos 4
ejemplos de fármacos de cada uno de los siguientes: de
origen de plantas, venenos de animales, órganos de
animales, minerales, elaborados a través de
manipulación genética.
5. En la etapas de desarrollo de la farmacología haga una
ilustración de hechos relevantes de acuerdo al tiempo:
1) Antiguo: 4000 años a. C hasta la caída del imperio
Romano Siglo V d. C .
2) Edad Media Siglo V hasta 1453 (caída de
Constantinopla).
3) Renacimiento: S. XV – XVI
4) Moderno: S. XVII - XVIII
5) Contemporáneo: XIX…….

Como pista de ayuda: Aporte(s) importantes para la


Medicina y la Farmacología surgidos de los siguientes
pueblos y/o personajes: Mesopotamia, Egipto, pueblo
hebreo, India, China, América precolombina, Grecia

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(Hipócrates), Roma (Dioscórides, Galeno), Islam,


Vesalio, Paracelso, William Harvey, Samuel Hahnemann,
Claude Bernard, Paul Ehrlich, Oswald Schmiedeberg,
Pasteur, Koch, Fleming. Priestley, Magendie, Rudolf
Buchheim, Straub, Dale, Soliman, Clark.

6. Investigue: Medicamento Esencial. Conceptos de


Medicina Basada en la Evidencia y de Niveles de
Evidencias. Sistemas de información y su accesibilidad.

7. Describa las etapas para el desarrollo de nuevos


medicamentos. Describa cada una de las tapas de
investigación preclínica y clínica.

8. Investiga en la Ley 292: Ley de Medicamentos y


Farmacias, lo referente a la promoción farmacéutica.
Como se define la promoción farmacéutica? Cuál es el
objetivo de la promoción farmacéutica. Técnicas que
influyen en el uso de medicamentos:
a) El poder de la promoción frente a la evidencia
científica.
b) El objetivo de las actividades de promoción.
c) Información engañosa.
d) Los visitadores médicos, la aprobación de
expertos y colegas, establecimientos de
relaciones, el uso de obsequios.
e) Describir algunas de las técnicas habituales que
se toman para influir en la toma de decisiones de
los profesionales de salud.
f) Analizar estrategias que contrarresten los sesgos
de la promoción farmacéutica.
g) Discuta que argumentos positivos o en contra de
la promoción dirigida al consumidor.

9. Caso:
Un grupo de estudiantes de tercer año de la UNAN
Managua, lo envían a rotar al área de URO (Unidad de
Rehidratación Oral) del Centro de Salud;: “Edgard
Lang”, le corresponde atender a un paciente de 5 años
con llanto sin lágrimas, signos del pliegue positivo, que
no tolera la vía oral, con diarrea sin sangre, con gasto
fecal alto, el médico responsable del área sugiere Plan C
para rehidratación.
Consignas:
 Revise como se elabora una receta (formato: la
parte legal y el cuerpo). Busque 4 recetas ya
elaboradas y encuentra los errores del formato.
(agréguelas en su trabajo)

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 ¿Es la receta un documento médico legal?¿Cuáles


son las repercusiones legales de su elaboración?
Argumente.
 Elabore la receta correcta de este paciente.
 ¿Por qué se recomienda prescribir con nombre
Genérico? ¿Reciben otros nombres los fármacos?
 Revise los Planes de Rehidratación sugerido por
la OMS.
 En qué consiste el Plan C de rehidratación?

Al egreso, el médico le sugiere a la familiar que le dé al


niño: Pedialyte® diarrea, solución 60, Perenterol ® en
presentación en sobres: Investigue si los productos
sugeridos por el médico tienen valor real terapéutico.

10. Analice y argumente las siguiente aseveraciones, sobre


el uso de los medicamentos en la práctica médica:
a. Corren el riesgo de ser utilizados en condiciones
no controladas.
b. Entre más potentes más posibilidad de causar
iatrogenia.
c. Se ha formado un campo de presión alrededor de
los medicamentos como herramienta terapéutica.

Guía de estudio:
1. Origen y desarrollo de la farmacología.
2. ¿Por qué es necesario la investigación en humanos?
3. ¿De cuantas fases está constituida la investigación
clínica?
4. ¿En qué consiste la 4ta fase de investigación clínica?
5. Describir algunas de las técnicas habituales que se
toman para influir en la toma de decisiones de los
profesionales de salud.
6. Analizar estrategias que contrarresten los sesgos de la
promoción farmacéutica.
7. Conocer el marco oficial actual que regula la obtención,
preparación, almacenaje, venta y aplicación de los
medicamentos que se utilizan en nuestro país.

REFERENCIAS
1. Historia de la Medicina.
http://es.wikipedia.org/wiki/Historia_de_la_medicina
2. WHO. 2007. Lista Modelo de Medicamentos Esenciales.
15 ed, 2007
http://www.who.int/medicines/publications/08_SPANIS
H_FINAL_EML15.pdf
3. Medicina Basada en la Evidencia.
http://www.minsa.gob.ni/bns/cimed/mbe.html-
4. Ley 292. Ley de Medicamentos y Farmacias. MINSA.
5. Ley General de Salud.

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6. OMS.2010. Comprender la promoción farmacéutica y


responder a ella.
7. Ministerio de Salud. República de Nicaragua. Buenas
Prácticas de Prescripción.
http://www.minsa.gob.ni/bns/cimed/bpp.html.
8. Velasquez. Farmacología Básica y Clínica. Editorial
Panamericana.

SEMINARIO N° 2: FARMACODINAMIA
OBJETIVOS
1. Describir las interacciones físico-químicas entre el fármaco
y su receptor y la relación entre la concentración del
fármaco y su efecto
2. Conocer los diversos mecanismos de señalización celular y
relacionarlos con la acción farmacológica
3. Definir y explicar los conceptos de agonismo, antagonismo,
agonismo parcial, potencia y eficacia.
4. Interpretar el desplazamiento de una curva dosis-respuesta
por agonistas y antagonistas.
5. Interpretar la curva dosis-efecto cuantal.
6. Comprender los pasos para la realización de una buena
práctica de prescripción

INTRODUCCION
La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos
que desarrollan las drogas.

El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel


molecular y la FARMACODINAMIA
comprende el estudio de como una molécula de una droga
o sus metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción farmacológica).

“En farmacodinamia es fundamental el concepto de


receptor farmacológico, estructura que ha sido
plenamente identificada para numerosas drogas. Sin
embargo los receptores no son las únicas estructuras que
tienen que ver con el mecanismo de acción de las drogas.
Los fármacos pueden también actuar por otros
mecanismos, por ej. interacciones con enzimas, o a través
de sus propiedades fisicoquímicas”. Malgor-Valsecia.

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Revise e investigue:
 Efecto farmacológico, tipos. Margen Terapéutico.
Ventana Terapéutica.
 Mecanismos de acción de los fármacos. Tipos de
receptores.
 Sitios receptores de los fármacos. Sitios de fijación
inertes.
 Agonista, antagonista, agonista parcial.
 Antagonismo: fisiológico, químico, competitivos
reversibles e irreversibles.
 Potencia, eficacia, DE 50, DT 50, índice terapéutico.
Dosis de carga.
 Curvas graduadas dosis-respuestas, curva cuántica.
 Guía de la buena práctica de prescripción
 Norma de Medicamentos de Venta Libre.

EJERCICIOS
Para cada uno de los problemas del 1 al 3 planteados se
deberán considerar las siguientes:
1.¿La droga administrada al paciente es un fármaco
agonista o antagonista?. ¿Cuál es su mecanismo de acción?
2. Defina el concepto de receptor farmacológico. Tipos y
subtipos, regulación de receptores: desensibilización e
hipersensibilidad
3.Si el fármaco del problema planteado no actúa mediante
un receptor, indique su mecanismo de acción, detallando
los efectos celulares que produce.
4.Si el o los fármacos prescriptos en cada problema,
actúan mediante un receptor celular, ¿cuál es su
ubicación? Explique todas las respuestas funcionales que
los receptores pueden desencadenar.
5.Analice el mecanismo de acción de la droga detallada
anteriormente y determine como actuaría en fármaco en
el presente problema de salud.
Problema 1: Paciente de 35 años de edad, sexo femenino,
se presenta con dolor en hipogastrio durante su ciclo
menstrual. Se le prescribe un analgésico antiinflamatorio
no esteroide, el Naproxeno, comprimidos recubiertos, a
una dosis de 440 mg/día, por vía oral. Además padece de
asma bronquial y está medicada con Salbutamol,
Ipratropio y Beclometasona.
Problema 2: Paciente de 72 años, con diagnóstico de
insuficiencia cardiaca y fibrilación auricular, medicado con
un Glucósido Digitálico, Digoxina, a una dosis de 0,375
mg/día por vía oral. Presenta al momento de la consulta:
anorexia, náuseas, vómitos cefaleas, delirio, confusión
mental y visión borrosa.

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Problema 3: Paciente de 49 años, de sexo masculino, con


historia familiar de hipertensión arterial, con cifras de
presión arterial de 150/100 mmHg. Examen físico,
laboratorio y estudios complementarios normales. Se le
prescribe Atenolol 100 mg/día y Clortalidona 12,5 mg/día
y un control dentro de 15 días.

Problema 4: Su compañera de clases, Teresa, padece de Rinitis


estacional (Fiebre del Heno) y frecuentemente utiliza drogas
Antihistamínicas que se venden en forma libre. Ella ha estado
haciendo modificaciones a las Dosis que se administra,
observando que al usar dosis altas la descongestión nasal es
mejor pero manifiesta que presenta mayor sedación. Por su
propio interés, Teresa, lleva registro de su experiencia obtenida
a las diferentes dosis utilizadas y ha hecho la siguiente relación
Dosis-Respuesta:

DOSIS (mg) MAXIMO ALIVIO (%) MAXIMA SEDACION (%)


1 5 2
2 20 5
4 50 20
8 80 50
16 95 80
32 98 95
64 99 98

Con el resultado obtenido, Teresa ha determinado que a la


dosis de 4 mg consigue un alivio aceptable de su congestión
nasal y con aceptable efecto adverso (sedación).

Luego, otro compañero de clases, Santiago, quien es muy


estudioso, revisó la información farmacológica sobre los Nuevos
Antihistamínicos de Venta Libre del cual se dice “son más
potentes” que los que él utiliza. Se decide y realiza un estudio
similar al de Teresa, obteniendo el siguiente resultado:

DOSIS (mg) MAXIMO ALIVIO (%)


RELATIVO A LA DROGA UTILIZADA POR
TERESA
0.25 1
0.5 2
1 8
2 20
4 32
8 38
16 39

a) ¿Qué es Índice Terapéutico (IT)? ¿Cuál es el IT de cada


una de estas drogas?

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

b) ¿Cuál ofrece un mayor Índice de Terapéutico?


Argumente.
c) ¿Cuál es la droga más potente? Argumente.
d) ¿Cuál es la droga más efectiva? Argumente.

Guía de auto evaluación para el alumno:


1. Defina el concepto de receptor farmacológico. Cite
ejemplos.
2. Identifique los posibles mecanismos de interacción
entre el fármaco y su receptor. ¿Cómo se activa
receptor asociado a Proteína G.
3. Establezca el concepto de fármaco agonista,
antagonista, agonista parcial y agonista inverso.
4. Analice los conceptos de regulación de receptores
¿A qué se llama "up regulation" o regulación en
ascenso y "down regulation" o regulación en
descenso de receptores?
5. Mencione algunos ejemplos de regulación de
receptores y su implicancia en terapéutica.
6. ¿Cómo actúan los fármacos que no median su acción
por medio de receptores? Cite ejemplos y los
mecanismos.
7. ¿A qué se denomina acción farmacológica de una
droga y a qué mecanismo de acción? Diferencien los
conceptos.
8. ¿A qué llamamos tolerancia y taquifilaxia?
9. ¿A qué llamamos dosis? Tipos de dosis.
10.¿Qué son las curvas dosis – efectos?
11.¿Qué criterios debe cumplir un medicamento para
ser de Venta Libre?

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana
4. www.who.int/medicinedocs/pdf/h2991s/h2991s.pdf
5. MINSA-Nicaragua. Norma de Medicamentos de Venta
Libre.

SEMINARIO No.3: FARMACOCINÉTICA

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OBJETIVOS

a) Reconocer la importancia del conocimiento de la


Farmacocinética para la realización de una correcta
terapéutica farmacológica.
b) Analizar y conocer los mecanismos de absorción de
las drogas y su trascendencia en terapéutica.
c) Conocer las diferentes vías de administración de
drogas y las características farmacológicas de cada
una de ellas. Ventajas y desventajas para la
administración de fármacos a los pacientes.
d) Analizar y conocer los mecanismos de la
distribución y transporte plasmático de los
fármacos.
e) Analizar los conceptos de Biodisponibilidad,
Bioequivalencia. Volumen Aparente de Distribución,
Vida Media plasmática y Concentración Estable de
la droga problema. Conocer los diferentes
mecanismos metabólicos de los fármacos.
f) Conocer los mecanismos de excreción de los
fármacos o sus metabolitos.
g) Determinar los conceptos de clearence sistémico o
total, clearence hepático o renal.

INTRODUCCION
La Farmacocinética es la rama de la Farmacología que
se ocupa especialmente de aquellos procesos a los
cuales un fármaco será sometido en su paso por el
organismo; estudia pormenorizadamente lo que sucede
desde que el fármaco es administrado por primera vez
hasta su total eliminación del cuerpo.

Los pasos que atraviesa el fármaco en el organismo son


los siguientes: liberación del producto activo,
absorción, distribución a través del organismo,
metabolismo, que es lo mismo a decir inactivación,
cuando es reconocido por el propio organismo como
una sustancia extraña y finalmente la eliminación total
del mismo o de los residuos que existan.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

Para poder comprender de la mejor manera posible la


cinética del fármaco en cuestión será imprescindible
conocer particularmente las propiedades de las
sustancias que actuarán como excipientes, las
características de las membranas biológicas, las
distintas variantes en las que las sustancias podrán
atravesar a las mismas y las reacciones enzimáticas
que pueden inactivar un fármaco.

Revise e investigue previamente:


Para alcanzar los objetivos previstos, se deberá
considerar, con su activa participación, los siguientes
aspectos:

a.Farmacocinética: Establecer qué es farmacocinética,


cómo se movilizan en el organismo las drogas que se
prescriben, en general, y porque estos conocimientos son
fundamentales en farmacología y terapéutica.
b.Absorción de las drogas: Considerar a nivel molecular,
cómo los fármacos atraviesan las membranas para llegar al
torrente sanguíneo. Mecanismos de la absorción o difusión
pasiva, absorción activa, difusión facilitada, pinocitosis y
absorción por pares de iones. Pasaje de las drogas a través
de las membranas celulares para alcanzar los sitios de
acción.
c. Vías de Administración de las drogas: Analizar las
ventajas y desventajas de la vía enteral o digestiva (oral y
rectal) y de la vía parenteral (i.v.; i.m.; s.c.; i.d.).
d.Distribución y transporte plasmático de las drogas.
Fracción libre y ligada a proteínas. Rol de las llamadas
barreras naturales: barrera hematoencefálica; sangre-LCR
y placentaria.
e.Principales Parámetros Farmacocinéticos:
Biodisponibilidad de las drogas. Bioequivalencia. Vida
Media. Concentración estable. Conceptos fundamentales.
f. Biotransformación o metabolismo de las drogas. Rol del
sistema enzimático microsomal y de las enzimas no
microsomales. Rol de Citocromo P 450 y sus isoformas
g.Excreción de las drogas. Considerar principalmente a la
vía renal como la más importante para la excreción de los
fármacos o sus metabolitos. Analizar otras vías de
excreción.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

h.Analizar algunos parámetros farmacocinéticos: clearence


hepático o renal en relación a la función renal y su
trascendencia en terapéutica farmacológica.

EJERCICIOS

Deberá leer los problemas de salud y realizar un análisis


de la farmacocinética de los agentes prescriptos en base a
las consignas propuestas:
1. Paciente de 25 años de edad, sexo masculino, se
presenta con dolor e inflamación en el tobillo derecho,
después de haber jugado un partido de fútbol. Se le
prescribe un Analgésico Antiinflamatorio No Esteroide
(AINE), el Ibuprofeno, a una dosis de 400 mg cada 8 horas,
por vía oral durante 7 días.
Consignas:
a. El Ibuprofeno es un fármaco de amplio uso como
antiinflamatorio y analgésico. Para desarrollar sus efectos
debe absorberse y atravesar membranas celulares.
Describir los componentes estructurales que presenta la
membrana celular que posibilitan el pasaje de las drogas,
como el Ibuprofeno, a través de la misma.
b. La absorción pasiva es el principal mecanismo por el
cual se absorben las drogas. Es el mecanismo de absorción
del Ibuprofeno. Defina las principales características de la
absorción pasiva.
c. ¿Qué influencia ejerce el pH en el proceso de difusión
pasiva del Ibuprofeno. Concepto de pK de los fármacos. pK
del Ibuprofeno.
d. ¿Qué es la biodisponibilidad y la bioequivalencia de una
droga? Cite ejemplos de medicamentos que contengan
Ibuprofeno.
e. Analizar el concepto de Bioequivalencia. ¿Son
bioequivalentes los medicamentos que contienen
Ibuprofeno, cuyos ejemplos fueron citados en el punto
anterior?
2. Paciente que presenta faringitis estreptocócica a
repetición, se le indica una dosis de Penicilina G
Benzatínica 2.400.000 U.I.
Consignas:
a.En relación al fármaco prescripto: ¿qué factores locales
pueden modificar la absorción de la droga (flujo sanguíneo
local, solubilidad, etc.)?
b.¿Qué ventajas y/o desventajas presentan cada una de
las vías de administración?
c. La Penicilina G Benzatínica por qué vía se debe
administrar y por qué mecanismo se absorbe? ¿Cuáles
podrían ser las ventajas y desventajas de administrar esta
forma farmacéutica de penicilina?

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

3. Paciente de sexo femenino a quien se le diagnóstica


infección urinaria baja (cistitis). Se le indica una sulfamida
en combinación: Sulfametoxazol-Trimetoprima, 1 comp.
cada 12 horas.
Consignas:
a.¿Por medio de qué mecanismos se transporta el
Sulfametoxazol Trimetoprima en sangre?
b.¿Cómo se distribuye en el organismo?
c. ¿Qué importancia tiene la presencia de barreras
como la hematoencefálica o la placentaria en la
terapéutica farmacológica?
d.¿La combinación Sulfametoxazol-Trimetoprima atraviesa
la barrera placentaria? ¿Qué importancia tiene en la
terapéutica?
4. Paciente de 52 años hipertensa y con síntomas
menopáusicos (ansiedad, temblor, insomnio). Por lo que es
medicada con Propanolol, 80 mg/día.
Consignas:
a.¿Dónde y por qué mecanismos se metabolizan o
biotransforman los fármacos en general?
b.¿Cuál es el objeto o para qué es necesario este proceso
de biotransformación de una droga?
c.En el caso específico del Propanolol: ¿sufre el proceso
de metabolización? Indique al respecto que sistema
metabólico se desarrolla.
d.¿Por qué es importante desde el punto de vista de la
terapéutica el conocimiento de la vida media de una
droga? y ¿Cuál es la vida media plasmática del Propanolol?
5. Paciente diabético tipo II no insulino dependiente, que
no regula la glucemia a pesar de cumplir estrictamente
con el plan de alimentación y ejercicios físicos. Se le
prescribe un antidiabético oral, Glibenclamida, a una dosis
de 2,5 mg/día con el desayuno, vía oral.
Consignas:
a.¿Cómo consecuencia de la biotransformación de la
Glibenclamida que productos resultan de la misma? Hay
metabolitos activos?
b.¿Por qué es importante conocer el producto resultante
de la metabolización de las drogas?
c.Si tuviera metabolitos activos: ¿qué importancia tendría
en la terapéutica?
d.Si el paciente tuviera una insuficiencia hepática se
modificaría la metabolización de la Glibenclamida?
e. comparar la vida media plasmática de la Glibenclamida
con otro Hipoglicemiante oral como Cloropropamida.
Analizar diferencias y las consecuencias fármaco
terapéuticas.
6. Paciente con diagnóstico de hipertensión, examen
laboratorio y estudios complementarios normales. Se le

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

indica como tratamiento farmacológico, un diurético


tiazídico: Hidroclorotiazida 12,5 mg
Consignas:
a.¿Dónde y por qué mecanismo se eliminan los
medicamentos?
b.¿ Qué significa clearence de una droga?
c.¿Cuántos tipos de Clearence conoce?
d.Si el paciente tuviera insuficiencia renal: ¿Se
modificaría el clearence de la Hidroclorotiazida?
e. Analizar la vida media plasmática de la
Hidroclorotiazida y compararla con la vida media
de la Clortalidona, otro agente diurético.
Guía de auto evaluación para el alumno:
1. La difusión pasiva es el principal mecanismo de
absorción de fármacos. Indique cuáles son sus principales
características?
2. Defina el papel del pH en la absorción pasiva de las
drogas.
3. En que situaciones puede ser importante determinar los
niveles plasmáticos de las drogas?
4. Que porción de la droga transportada en sangre es la
que posee acciones farmacológicas?
5. a fracción de una droga unida al transportador
plasmático que características tiene.
6. Identifique y defina los distintos parámetros
farmacocinéticos: Biodisponibilidad, Bioequivalencia,
concentración estable, vida media.
7. ¿Qué diferencias en lo que respecta a metabolización y
excreción existen entre la fracción unida a proteínas
plasmáticas y la fracción libre de las drogas?

8. ¿Cuál es la finalidad de la metabolización de las drogas?

9. Definir características de los metabolitos, productos de


la metabolización de las drogas.
10. ¿Qué alteraciones en la metabolización de las
drogas se presentan en pacientes ancianos, alcohólicos y
con hepatopatías?
11. ¿Qué importancia clínica tiene en la terapéutica la
presencia de barreras como la hematoencefálica y
placentaria?

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

12. De qué depende la vida media de una droga?


Analizar los conceptos de vida media plasmática y vida
media de eliminación de una droga.

13. Qué importancia tiene en la práctica el


conocimiento de la vida media de una droga?

14. Defina qué es el volumen aparente de distribución


de una droga.

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana

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SEMINARIO No. 4
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)/
PROMOCION FARMACEUTICA

OBJETIVOS
1. Conocer el campo de estudio de la
Farmacovigilancia
2. Describir la clasificación de las RAM.

INTRODUCCION
Se entiende por reacción adversa todo efecto no deseado
producido por un medicamento cuando se ha administrado
en las dosis terapéuticas.

La OMS definió las reacciones adversas medicamentosas


como toda respuesta lesiva, y no deseada, que se presenta
en las dosis utilizadas habitualmente en la especie humana
para el tratamiento, la profilaxis o el diagnostico de las
enfermedades.

La FDA las ha definido como en el que, el resultado en el


paciente es la muerte (o al menos un riesgo real de
muerte), la hospitalización (inicial o prolongada), la
incapacidad (significativa, persistente, permanente), una
anomalía congénita o una intervención para prevenir un
daño o incapacidad permanente.

OMS: “La seguridad de los medicamentos es una parte


esencial de la seguridad de los pacientes. A escala
mundial, depende de la existencia de sistemas nacionales
sólidos que permitan vigilar el desarrollo y la calidad de
los medicamentos, informar sobre sus efectos
perjudiciales y facilitar información precisa para su uso
seguro.

Por reacciones adversas a los medicamentos (RAM) se


entienden las reacciones perjudiciales e inesperadas a
medicamentos administrados a las dosis habituales con
fines terapéuticos. Las RAM figuran entre las diez causas
principales de defunción en todo el mundo.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

Se denomina farmacovigilancia a la prevención y


detección de los efectos adversos de los medicamentos. La
evaluación atenta de los riesgos y beneficios de los
medicamentos se aplica en todas las etapas del ciclo de
vida de éstos, desde antes de su aprobación hasta su uso
por los pacientes.

El intercambio de información a escala mundial sobre los


efectos adversos de los medicamentos fortalece la
seguridad de éstos en cada país, y puede transformarse en
decisiones normativas oportunas que salvaguarden la
seguridad de los pacientes cuando surgen problemas.”

Revisa e investiga previamente:


 Campo de estudio de la farmacovigilancia
 Concepto de las reacciones adversas
medicamentosas según la OMS
 Concepto de dependencia física, psíquica,
tolerancia
 Síndrome de abstinencia
 Teratogénesis, carcinogénesis, mutagénesis.

EJERCICIOS

1. Las reacciones adversas medicamentosas (RAM) son un


efecto grave o perjudicial que se produce en dosis
consideradas habituales y tiempo de uso recomendado,
con fines terapéuticos, profilácticos o para el diagnóstico
de una enfermedad. Las formas en que los medicamentos
producen efectos adversos son variadas, por lo tanto es
importante poder clasificarlos. ¿Cómo clasifica Rawlins y
Thompson las RAM? Explique.

2. Las reacciones tipo B, pueden considerarse aberrantes o


raras en su aparición y puede obedecer a diferentes
mecanismos entres las que destacan el sistema
inmunológico y la genética. Explique cada una de ellas.

3. Se han considerado diversos factores que pueden estar


relacionados con una mayor frecuencia de efectos
adversos dentro de los que destacan: edad, sexo,
diferentes enfermedades, factores genéticos y empleo
inapropiado de los medicamentos. Explique y presente un
ejemplo de cada uno de ellos.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

4. Paciente con 6 semanas de embarazo que toma


Carbamacepina por ser epiléptica. ¿Cuál sería su conducta
a seguir con respecto a continuar o no utilizando este
fármaco?

5. Acude a Ud. Una paciente que amamanta a su hijo de 2


meses de vida y le refiere que se le indico tomar
Metronidazol porque le apareció en el examen de heces
quistes de Entamoeba Histolytica ¿qué respuesta daría a la
paciente?

6. Anoche ingresó al servicio donde usted labora en el


hospital, un paciente con síndrome de Steven-johnson
¿investigue que fármacos pueden causarlo? ¿Cómo se
clasificaría esta RAM?

7. Julio Esteban, se dedica a leer las manos, cuando iba


en su moto a casa de un cliente, sufre un accidente de
tránsito, con fractura expuesta de tibia y peroné, a las 48
horas de ser intervenido, el médico interno, reporta
secreciones purulentas del sitio quirúrgico, se envía
cultivo de secreciones, siendo positiva para S.aureus,
SARM, con sensibilidad a Vancomicina, el médico interno,
recomienda administrar el antimicrobiano diluido en 10
cc. Luego de 10 minutos de aplicado el fármaco, el
paciente se queja de dolor intenso y urente en área de
aplicación y enfermería reporta coloración rojiza en cara y
cuello del paciente.
Consignas:

a) Con qué situación clínica cursa este paciente?


b) Según la clasificación de Rawlins y Thompson a que tipo
de RAM pertenece este caso?
c) Ud. administraría la Vancomicina por vía IM profunda?
Justifique su respuesta:
d) Cuál es la forma correcta de administración de
Vancomicina?
e) La siguiente decisión clínica será cambiar el
antimicrobiano?

8: Investigue y complete:

Fármaco RAM Mecanismo por el TIPO DE RAM:


cual aparece la INDIQUE SI ES “A”
RAM ó “B”
Enalapril Tos

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Atropina Sequedad de la
boca
Aspirina Ulcera gástrica
Losartan Angioedema
Dexametasona Hiperglucemia
Propranolol Bradicardia
Difenhidramina Sueño
Cimetidina Ginecomastia

Para los siguientes ejercicios 1 a 3 deberá leer


cuidadosamente el problema de patología farmacológica
planteado y analizarlo de acuerdo a la siguiente guía
(consignas):
a)¿Existe una relación causal de la droga involucrada con
la RAM descripta?
b)¿Los síntomas que presenta corresponden a un efecto
inesperado o a una extensión de los efectos de la droga?
c) Investigue y clasifique la RAM de acuerdo a su severidad
(leve, moderada, grave o letal) y a su imputabilidad
(probada, probable, dudosa o nula).
d)deberá identificar a la RAM de acuerdo al mecanismo de
producción en Tipo A o predecible y Tipo B o
impredecible.
e)deberá evaluar y concluir si estaría indicado realizar un
tratamiento de la RAM en cuestión.

Problema 1:
Paciente de 67 años, sexo masculino, con diagnóstico de
hipertensión arterial, medicado con Atenolol 50 mg/día
por vía oral, presenta a la consulta: falta de aire,
extremidades frías, broncoespasmo, fatiga muscular y
cansancio.
Problema 2:
Paciente de 3 años, sexo femenino, con diagnóstico de
amigdalitis pultácea, es medicada con Amoxicilina 750
mg/día, por vía oral, durante siete días. Al segundo día de
tratamiento comienza con rash cutáneo que afecta el
tronco y las extremidades, intenso, con lesiones por
escoriación. La madre suspende el tratamiento ante la
aparición de estos síntomas y consulta nuevamente al
pediatra.

Problema 3:
Paciente de 4 años de edad, sexo masculino, desarrolla un
cuadro gripal, con rinorrea y fiebre, es medicado por sus
padres con aspirina 500 mg única dosis, vía oral. Concurre
a la consulta 24 Hs. después de la automedicación con los
siguientes síntomas: vómitos y trastornos de conducta,
agresividad (mordía a todos). Se inicia un tratamiento de

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rehidratación y a las 4 horas ingresa en estado de coma


profundo (Glasgow 4). A las 12 horas del ingreso se
registra hipoglucemia y EEG plano y se asiste con
respiración mecánica. Después de 14 días en estas
condiciones, fallece.

9. Criterios Éticos de la OMS(1988) sobre la promoción


farmacéutica, señalan la información que debe incluir en
los anuncios publicitarios:
•El nombre o nombres de los principios activos, utilizando
o bien la denominación común internacional (DCI) o bien
el nombre genérico aprobado del fármaco;
• el nombre de la marca;
• el contenido de los principios activos, según su forma o
régimen de dosificación;
• el nombre de los otros principios susceptibles de causar
problemas;
• los usos terapéuticos aprobados;
• la forma o régimen de dosificación;
• los efectos secundarios y las principales reacciones
adversas del fármaco;
• las precauciones, contraindicaciones y advertencias;
• las principales interacciones;
• el nombre y dirección del fabricante o distribuidor;
• las referencias a la
literatura científica, en
cada caso.
Presente 4 anuncios de ediciones recientes de una
revista médica o farmacológica. Examínela y compare
utilizando los criterios éticos de la promoción según
OMS.

10. Presente un anuncio que muestre un gráfico y evalue


el anuncio con los siguientes criterios:
a) La información se presenta como reducciones
absolutas del riesgo o como número necesario de
pacientes a tratar?

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

b) El anuncio indica si el estudio era aleatorio o


ciego?
c) Se incluyen los intervalos de confianza y los
cálculos de potencia cuando se indica la
significación estadística.
d) Los gráficos son de fácil lectura y las escalas de
los ejes son adecuadas?
e) Los gráficos resultan poco visibles por la
presencia de otros materiales visuales?
f) Los títulos de los gráficos son claros y dicen
explícitamente de que tratan?
g) Si el gráfico proviene de un artículo u otra fuente
¿se reproduce tal como aparecía en la fuente
original?
h) Se presentan los datos de los gráficos de modo
que resulte fácil determinar si las diferencias son
clínicamente significativas o no?

Guía de auto evaluación para el alumno


1. Defina el concepto de reacción adversa a
medicamentos (RAM).
2. Diferencia evento adverso de efecto adverso.
3. ¿En qué consiste una RAM Tipo A y una RAM Tipo B?
1. ¿Existe algún sistema Nacional de
Farmacovigilancia en Nicaragua? En caso afirmativo,
indique el rol de la Cátedra de Farmacología de la
Fac. de Medicina en el sistema.
4. ¿En qué consisten los Estudios de caso-control y de
cohorte?
5. ¿Cuáles son los factores de riesgo que pueden
predisponer la aparición de RAM?
6. ¿Qué es una notificación espontánea de RAM?
7. ¿Cómo se clasifican las RAM de acuerdo a su
imputabilidad?
8. ¿Cuándo se considera una RAM como moderada?
9. ¿Qué Hoja de notificación Nacional de
Farmacovigilancia, se tienen referidas al medicamento?

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editrorial Panamericana.
4. http://ocw.uib.es/ocw/infermeria/farmacologia/tema-
7-reacciones-adversas-medicamentosas

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SEMINARIO No. 5: SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO I


(COLINOMIMÉTICOS Y ANTIMUSCARÍNICOS)

OBJETIVOS:
1. Explicar el mecanismo de acción de las drogas
colinomiméticos.
2. Explicar el mecanismo de acción de las drogas
antimuscarínicas.
3. Clasificar los fármacos de cada grupo.
4. Enumerar los efectos farmacológicos de cada grupo.
5. Enumerar y explicar las reacciones adversas,
contraindicaciones e interacciones de cada grupo.
INTRODUCCION

“Cuando se busca la modificación farmacológica de


un sistema de neurotransmisión, generalmente la
manera más eficiente de lograrlo es a través del uso
de fármacos de acción directa, es decir, a través de
fármacos que sean capaces de unirse al sitio activo
de los receptores implicados, bien sea
activándolos, bien sea bloqueándolos e inhibiendo
la función del agonista endógeno. ” Carmine
Pascuzzo.

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Los Antimuscarínicos son drogas que se unen pero que no


activan los receptores muscarínicos colinérgicos, por lo
que bloquean las acciones de la acetilcolina endógena o
de los agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos
tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen
acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el
corazón y los vasos sanguíneos, las secreciones del
tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas
salivares, la motilidad gastrointestinal, el tono de la
vejiga urinaria y el sistema nervioso central. Se están
desarrollando antagonistas que discriminan entre los
diversos subtipos de receptores muscarínicos y que
permiten mejorar el control de las acciones centrales y
periféricas.

Revisar e investigar previamente:


 Similitudes y diferencias entre el sistema nervioso
autónomo y somático.
 Similitudes y diferencias entre el sistema nervioso
parasimpático y simpático.
 Efectos de la interferencia de la transmisión
colinérgica. Biosíntesis de acetilcolina, efectos
fármaco-fisiológicos.
 Propiedades de los fármacos Colinomiméticos y
Antimuscarínicos.
 Sitios de localización de los receptores estimulados
y bloqueados por Colinomiméticos y
Antimuscarínicos respectivamente.

EJERCICIOS

1. Describa la clasificación de los fármacos colino


miméticos y de los antagonistas de receptores
muscarinicos.

2. Localización de subtipos de receptores muscarinicos.

3. Problema 1: Una anciana desarrolla dificultad para orinar


debido a una progresiva neuropatía de los nervios
parasimpáticos que inervan el músculo detrusor de la
vejiga. Como resultado, la vejiga se volvió fláccida y
distendida, y la paciente presenta retención urinaria no

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

obstructiva. En un intento de estimular la contracción del


músculo detrusor e incrementar el tono de la vejiga, el
médico decide administrar una droga
parasimpaticomimética que la tomaría por vía oral y de
forma crónica. Haga una lista de drogas que pidieran
utilizarse. Cuál sería la más adecuada? Qué subtipo de
receptor muscarinicos se localiza en este lugar? Cuál es su
mecanismo de acción y sus efectos adversos? ¿Qué
situaciones clínicas pueden conducir a una retención
urinaria?

5. Problema 2: Un trabajador del campo, minutos después


de una jornada de fumigación comienza a presentar:
náuseas, vómitos, visión borrosa, cansancio con
sensación de falta de aire, sialorrea y malestar general,
es llevado a la emergencia del hospital y al examen
físico se le encuentra: pupilas puntiformes, dificultad
respiratoria, bradicardia y fasciculaciones
generalizadas. Qué cree Ud. le ha sucedido a este
paciente? Cuál sería su manejo terapéutico? ¿Qué
fármacos están disponibles para esta situación? Explique
el mecanismo de acción del fármaco utilizado. ¿Qué
ruta de administración sería la más conveniente?

6. Problema 3: Estudiante de 22 años que presentó en un


principio dificultades para pronunciar la letra “s” que
se acentuaba cuando hablaba un cierto tiempo. Con
posterioridad notó también dificultad para pronunciar
otras sílabas. Hace dos meses obtuvo un nuevo trabajo
que le exigía un mayor esfuerzo visual y al finalizar el
día empezó a experimentar visión doble. Por entonces,
comenzó a sentir cierta dificultad para tragar. Ante
estos hechos, ella consultó al médico que le prescribió
Diacepam y la remitió al neurólogo.

El neurólogo comprobó la dificultad de hablar


conforme la paciente relataba su historia. También
observó debilidad de los músculos periorbitarios y
una ligera ptosis palpebral derecha. Aparte de estos
hallazgos la exploración física fue completamente
normal. Se realizó un test diagnóstico consistente
en la inyección intravenosa de Edrofonio, la cual
revirtió el problema de lenguaje y la ptosis
palpebral en unos segundos. ¿Por qué se escogió
Edrofonio para el diagnóstico y no otro fármaco de
acción similar? ¿Cuál es el diagnóstico más probable

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para la paciente? ¿Qué tratamiento farmacológico


se parecería más adecuado? ¿Cuál es el mecanismo
de acción del fármaco seleccionado?
La estudiante estando ingresada, inicia su
tratamiento y el segundo día, después de 15
minutos de haber tomado su medicación
experimenta fuertes molestias abdominales y al
levantarse sufre un desvanecimiento encontrándola
la enfermera en el suelo, sudorosa, con un pulso de
45 latidos/minutos y respiración rápida y
superficial.
Consignas:
¿A qué es debido? ¿Cómo se trataría? ¿Habría alguna
forma de prevenirlo?

7. ¿Qué fármacos antidepresivos, antihistamínicos H-


1, poseen propiedades antimuscarínicas? ¿cuáles
son los signos y síntomas que manifiestan con la
intoxicación con cada uno de estos grupos de
fármacos? Qué opciones de manejo terapéutico se
tienen?
Guía para auto evaluación:
1. ¿Haga una descripción del síndrome Colinérgico?
2. ¿Clasifique los fármacos colinomiméticos y
Antimuscarínicos?
3. ¿Explique cómo los agonistas muscarínicos activan
el receptor muscarínicos?
4. ¿Explique cómo se activa el receptor Nicotínico?

5. ¿Qué características diferencian al sistema nervioso


autónomo del somático o voluntario?
6. ¿Qué funciones cumple en el organismo el sistema
nervioso autónomo?
7. Describa las diferencias, en relación a las funciones,
que cumplen el sistema nervioso simpático y el
parasimpático.
8. ¿Cuál es la definición de un neurotransmisor?
9. Nombre los principales neurotransmisores del
sistema nervioso autónomo
10.¿Que otros neurotransmisores conoce?
11.¿Con cuántas etapas cuenta la Neurotransmisión?
Descríbalas.
12.¿Cuál es el rol de los receptores nicotínicos
colinérgicos?
13.Mencione fármacos que interfieran con la
Neurotransmisión
14.Indique en que etapa actúan y su mecanismo de
acción

21
Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

15.Indicar principales aplicaciones terapéuticas o


implicancias clínicas.
16.Repase los puntos fundamentales en la síntesis de
acetilcolina.
17.Establezca prototipos en cada uno de los grupos en
que se clasifican las drogas colinérgicas.
18.Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de
los agentes colinérgicos. Analizar el rol de los
receptores muscarínicos selectivos.
19.¿Cómo se metaboliza la acetilcolina? Determine la
diferencia entre un inhibidor reversible y un
inhibidor irreversible de la Acetilcolinesterasa.
20.Mencione el efecto desarrollado luego de la
activación del receptor Colinérgico ubicado en:
a. Esfínter o músculo circular del iris b. Músculo
liso arteriolar c. Nódulo sino auricular d.
Glándulas exocrinas e. Músculo liso
gastrointestinal f. Músculo liso bronquial g.
Vejiga urinaria h. Uréteres
21.Determine cuáles son las aplicaciones terapéuticas
de los agentes colinérgicos y mencione en cada una
de ellas el prototipo que utilizaría.
22.¿Cuáles son los efectos adversos que pueden surgir
tras la administración de agentes colinérgicos y qué
precauciones tomaría al respecto?
23.¿Cuáles son las contraindicaciones de los agentes
colinérgicos? Establezca si son contraindicaciones
relativas o absolutas.
24.Describa el cuadro clínico de un paciente con
intoxicación por órgano fosforado.
25.Determine la farmacodinamia y farmacocinética de
los órgano fosforados.
26.¿Qué medidas terapéuticas farmacológicas y no
farmacológicas puede aplicar?
27.Indique la farmacodinamia y farmacocinética de los
agentes reactivadores de la Acetilcolinesterasa.
28.¿Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas?
Nombre prototipos en cada uno de los grupos.
29.Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de
los agentes anticolinérgicos.

21
Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

30.Describa las acciones farmacológicas en los


diferentes órganos de los agentes anticolinérgicos.
31.¿Cuáles son los usos terapéuticos de los agentes
anticolinérgicos?
32.Explique las razones por las cuales el bromuro de
Ipratropio puede ser utilizado en el tratamiento de
pacientes con asma o EPOC.
33.¿Cuáles son los síntomas y signos que ocurren en
pacientes con intoxicación atropínica?
34.¿Con qué medidas terapéuticas no farmacológicas y
farmacológicas cuenta para el tratamiento de un
paciente con intoxicación atropínica?
35.¿En qué se fundamenta el uso de atropina como
medicación preanestésica?
36.¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de
agentes anticolinérgicos?

REFERENCIAS:
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana.

SEMINARIO No. 6 : SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO


2
(ADRENOMIMÉTICOS Y BLOQUEADORES
ADRENÉRGICOS)

OBJETIVOS:
1. Explicar el mecanismo de acción de la adrenalina.
2. Describir el mecanismo de acción de los bloqueadores
alfa 1, alfa 2 y bloqueadores beta.
3. Señalar los fármacos de cada uno de estos grupos que
se encuentran en la Lista Básica.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

4. Enumerar los usos terapéuticos de los fármacos de cada


grupo y señalar el fármaco mas utilizado.
5. Señalar y explicar las reacciones adversas,
contraindicaciones e interacciones que presentan cada
una de estas drogas.
6. Resolver los ejercicios.

INTRODUCCION
La farmacología del sistema nervioso
simpático(adrenérgico) incluye el estudio de drogas que
actúan en las vías noradrenérgicas (o catecolaminas
endógenas: adrenalina, Noradrenalina, Dopamina). La
señalización mediante receptores de catecolaminas
produce diversos efectos fisiológicos, entre ellos; aumento
de la frecuencia y la fuerza de contracción cardiaca,
modificación de la resistencia periférica del sistema
arterial, inhibición de la liberación de insulina,
estimulación de la liberación hepática de la glucosa, y
aumento de la liberación de ácidos grasos libres por los
adipocitos.

Es frecuente tratar diferentes patología por ejemplo:


hipertensión arterial, asma, shock, angina de pecho; con
fármacos adrenomiméticos cuyas acciones pueden ir
dirigido a la síntesis, almacenamiento, liberación y la
recaptación de Noradrenalina y adrenalina, o bien
dirigidos directamente a los receptores postsinápticos de
estos transmisores.

Antes de realizar el seminario el estudiante deberá


revisar:
 Norepinefrina (Noradrenalina): biosíntesis, drogas
que actúan sobre su síntesis.
 Biología molecular de receptores adrenérgicos,
anormalidades inherentes.
 Monoaminooxidasa (MAO): función, resultado de su
inhibición, papel de la inhibición en el tratamiento
de la depresión.
 Efectos adversos de los inhibidores de la MAO,
drogas simpaticomiméticos indirectas.
 Uso de agonistas selectivos sobre receptores alfa,
uso de agonistas que actúan tanto sobre receptores
alfa y beta, anormalidades hemodinámicas en el
shock séptico y anafiláctico.
 Agonistas de receptores beta, agonistas selectivos
de receptores beta 1, beta 2. Tratamiento del

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

shock cardiogénico, tratamiento del


broncoespasmo.
 Feocromocitoma: acciones hipertensivas de las
catecolaminas. Consecuencias del bloqueo de
receptores alfa.
 Indicaciones de los antagonistas de receptor beta,
diferencias entre antagonistas que actúan tanto
sobre receptores beta 1 y 2, y antagonistas que
actúan selectivamente sobre receptores beta 1.
 Reserpina y Guanetidina: mecanismo de acción,
consecuencias de la depleción de aminas,
interacciones, efectos adversos. Utilización actual
de estas drogas.

EJERCICIOS

1. Usted admite dos pacientes en emergencia. El primer


paciente sufre shock séptico (shock asociado con seria
infección bacteriana) en el que los síntomas
hemodinámicas primarios son: taquicardia, gasto
cardíaco aumentado, vasodilatación arteriolar extrema
resultando en profunda hipotensión. El segundo
paciente sufre de shock después de recibir una
inyección de penicilina. Este tipo de shock se llama
shock anafiláctico, y está asociado con hipotensión,
taquicardia o bradicardia, angioedema, broncoespasmo
y picazón.

Analice las siguientes preguntas para cada tipo de shock:


Qué objetivos se propone que justifique una intervención
farmacológica? Qué tipos de receptores adrenérgicos
median estos efectos? Cuáles drogas estimularían mejor
los receptores que deben ser estimulados? Haga sus
conclusiones.

2. El trastorno de la hiperactividad con déficit de atención


(ADHD), que aparece en la infancia y los niños con este
trastorno a menudo presentan problemas de
rendimiento académico. ¿Cómo los adrenomiméticos
podrían ayudar a esta situación? ¿Qué riesgos de
reacciones adversas se pueden presentar con el uso de
estos fármacos?

3. Como estudiante de Medicina usted se encuentra


realizando práctica en consulta externa y se encuentra
con dos casos muy curiosos:

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

El primero es el de una mujer que tiene síntomas y


pruebas de laboratorio que apoyan el diagnóstico de que
padece de hipertiroidismo (nerviosismo, diarrea, tremor,
sudoración, palpitaciones y taquicardia). Aunque el
residente le dio un tratamiento específico, usted decide
tratar algunos de los síntomas con droga beta
bloqueadora. Revise la patología de Hipertiroidismo. Cuál
escogería usted? Qué efectos producen los beta
bloqueadores sobre la sintomatología que se presenta en
el hipertiroidismo? Qué reacciones adversas se podrían
esperar?

El segundo paciente tiene hipertensión con anguina de


pecho. Ambas indicaciones aconsejan el uso de beta
bloqueadores, sin embargo este caso se complica por la
presencia de asma moderada. Si usted prescribe un beta
bloqueador, cuál sería éste? Todos los Betabloqueadores
pueden ser utilizados en pacientes con asma? Cuál es la
complicación si un asmático recibe un beta bloqueador?

4. ¿Por qué los descongestionantes deben usarse con


precaución en pacientes con hipertensión y varones
que tienen tumefacción de la próstata y contraindicados
en quienes están tomando inhibidores de la MAO?
5. Por qué Adrenalina se combina con los anestésicos
locales, en qué incide Adrenalina?
6. La bradicardia es una RAM inducida por
Betabloqueadores: Investigue en qué consiste este
problema, cuál es su epidemiología, signos y síntomas,
qué otros fármacos lo pueden causar. Investigue el
mecanismo de cómo los fármacos causan bradicardia.

Problema 1: Niño de 4 años de edad con sintomatología de


un resfrío. Es medicado con "Nafazolina" como
descongestivo nasal.
Consignas:
1.Analizar a que grupo pertenece la Nafazolina.
2.Describir el mecanismo de acción y sus acciones
farmacológicas.
3.Explicar brevemente la farmacocinética. Administración,
absorción, distribución, metabolismo, etc.
4.¿Está contraindicado en menores? Porqué?
5.Que efectos colaterales indeseables importantes
presenta esta droga.
Problema 2: Paciente de 25 años que presenta un estado
gripal y es automedicado con un descongestivo que

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

contiene "Pseudoefedrina". Toma dos comprimidos diarios.


A la noche no puede conciliar el sueño presentando otros
síntomas como taquicardia, cefalea, temblores y aumento
de la presión arterial.
Consignas:
1. Analizar a que grupo pertenece la Pseudoefedrina.
2. Describir el mecanismo de acción de la Pseudoefedrina
y sus acciones farmacológicas.
3. Explicar brevemente la farmacocinética de la
Pseudoefedrina: Administración, absorción, distribución,
metabolismo.
4. Analizar si los síntomas que padece el paciente, tienen
relación con las acciones de la Pseudoefedrina.
5. Mencionar las acciones farmacológicas de la
Pseudoefedrina y los efectos adversos más frecuentes.
6. Llegar a una conclusión grupal analizando la relación
beneficio / riesgo.
Problema 3: Paciente de 12 años con antecedente de Asma
Bronquial. Actualmente presenta un cuadro
broncoespasmo moderado. Es medicado con Salbutamol.
Consignas:
1- Analizar a que grupo pertenece el Salbutamol.
2- Describir el mecanismo de acción, las vías probables de
administración y sus acciones farmacológicas.
3- Mencionar los efectos adversos más frecuentes.
4- Indicar las posibles interacciones con otros agentes
antiasmáticos.
5- Hacer una conclusión final acerca
6- Hacer una conclusión final acerca del lugar que ocupa
este fármaco en la terapéutica farmacológica del asma.
Guía para auto evaluación:
1. Indique los pasos de la biosíntesis de Noradrenalina
partiendo del aminoácido tirosina.
2. Mencione cual es la enzima limitante del proceso
biosintético y que agentes inhiben dicha enzima.
3. Mencione los constituyentes (neurotransmisores y otras
moléculas) que se encuentran en el interior del gránulo
adrenérgico.

4. Mencione las principales funciones de los receptores


alfa2.
5. Mencione el rol que desempeñan los receptores p
presinápticos.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

6. Indique el principal metabolito urinario de los


neurotransmisores adrenérgicos.
7. Mencione un fármaco:
a) Agonista alfa 1
b) Agonista alfa y beta
c) Agonista beta 2
d) Agonista alfa 2
8. Mencione la acción farmacológica de la
adrenalina sobre las siguientes estructuras o
funciones: a. Frecuencia cardiaca. b.
Contractilidad miocárdica.
c. Músculo liso
bronquial. d. Músculo
liso arteriolar (dosis
altas). e. Efectos
metabólicos.
9. Mencione un agente:

a.Bloqueador alfa1
b.Bloqueador alfa1 y alfa2
c.Bloqueador beta1
d.Bloqueador beta1 y beta2.
10. Mencione la acción farmacológica del Atenolol
sobre las siguientes estructuras o funciones:

a.Frecuencia cardiaca.
b.Contractilidad miocárdica.
c. Conductibilidad cardiaca.
e. Excitabilidad cardiaca.

11. Mencione las acciones del Prazosin sobre las


siguientes estructuras o funciones.

a.Pre-poscarga.
b.Vasos sanguíneos.
c. Sistema urinario.
d.Indique efectos adversos
12. Mencione los usos terapéuticos de los siguientes
agentes:

a. Propranolol.
b. Atenolol.
c. Clonidina.
d. Alfa Metildopa. e. Prazosin.
13. Mencione los efectos colaterales indeseables de los
siguientes agentes:

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

a. Propranolol.
b. Prazosin.
c. Metildopa.

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana.

SEMINARIO No 7: ANTIHIPERTENSIVOS

OBJETIVOS
1. Conocer las principales características fisiopatológicas
de la HTA
2. Describir la clasificación general de los
antihipertensivos
3. Conocer las principales propiedades farmacológicas de
los antihipertensivos.
4. Conocer los usos y contraindicaciones de los
antihipertensivos.

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INTRODUCCION
La hipertensión arterial, también conocida como la
presión arterial alta es una enfermedad potencialmente
peligrosa que puede provocar apoplejía y problemas de
corazón si no se controla (arteriopatía coronaria,
enfermedad vascular periférica, la insuficiencia cardiaca y
la nefropatía crónica). Hay varias maneras de reducir la
presión arterial y controlarla como los fármacos para la
hipertensión o cambiar el tipo de vida. El tratamiento
antihipertensivo debe iniciarse tan pronto como sea
detectado para evitar problemas a largo plazo o
permanentes. Por ejemplo, aunque la presión arterial diastólica
elevada lleve ya tiempo siendo el principal indicio para iniciar el
tratamiento antihipertensivo, ahora se considera que la presión
arterial sistólica elevada, (hipertensión sistólica elevada) por sí
sola es un indicio suficiente para el tratamiento, sobre todo en
pacientes de edad avanzada.

Revisar e investigar previamente:


 Fisiopatología de la HTA
 JNC Séptimo Reporte y Octavo reporte, y comparar
clasificaciones entre cada una de ellas.
 Que nuevos aportes brinda el VIII reporte de
Hipertensión Arterial, cuáles son la nuevas cifras
metas en el paciente de tercera edad.
 Qué relación existe entre la curva J, y el descenso
de la cifras tensionales?
 De todos y cada uno de los antihipertensivos:
Farmacocinética, farmacodinamia, efectos
farmacológicos, efectos adversos, indicaciones y
contraindicaciones.
 Características especiales de cada grupo de
antihipertensivos.

EJERCICIOS

Problema 1: Paciente de 50 años, de sexo masculino, con


historia familiar de hipertensión arterial, que en
reiteradas oportunidades se le registraron cifras elevadas
de PA con un promedio de 150/100 mmHg. Examen físico,
laboratorio y estudios complementarios normales.
Consignas:
Elija un fármaco betabloqueador para tratar al paciente.
Del fármaco elegido señale:

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

a) mediante que mecanismos ejerce su efecto


antihipertensivo
b) cuál es el mecanismo de biotransformación y
eliminación
c) en que pacientes puede estar formalmente
contraindicado su uso
d) que efectos adversos podrían indicar la necesidad
de sustituirlo por otro agente
e) otras acciones farmacológicas de relevancia clínica.
f) Establecer el lugar que ocupan en la terapéutica de la
HTA los agentes betabloqueantes.
Problema 2: Paciente de 60 años de edad, de sexo
femenino con diabetes tipo II tratado con dieta e
Hipoglucemiantes orales (Glibenclamida 10 mg diarios) y
cifras promedio de PA de 160/100 mmHg. Examen físico:
sobrepeso, resto del examen y de los estudios
complementarios sin cambios de importancia.
Consignas:
Elija un fármaco inhibidor de la enzima de conversión de
la angiotensina (IECA) para tratar al paciente. Del fármaco
elegido señale:
a) ¿mediante qué mecanismos ejerce su efecto
antihipertensivo?
b) ¿cuál es el mecanismo de biotransformación y la
principal vía de eliminación?
c) ¿en qué pacientes puede estar formalmente
contraindicado su uso?
d) ¿qué efectos adversos podrían indicar la necesidad
de sustituirlo por otro agente?
e) otras acciones farmacológicas de relevancia clínica
f) Establecer el lugar que ocupan los IECAs en la
terapéutica de la HTA asociada a diabetes.
Problema 3: Paciente de 74 años, de sexo masculino, con
historia familiar de hipertensión arterial, que en
reiteradas oportunidades se le registraron cifras elevadas
de PA con un promedio de 150/100 mm Hg. Presenta
además, insuficiencia cardiaca crónica, el examen físico
revela taquicardia y ritmo de galope por 4 ruido.
Consignas:
Los diuréticos son drogas antihipertensivas importantes
que han demostrado disminuir la morbimortalidad en los
ancianos.
Con respecto a estos fármacos señale:
a) clasificación general de los diuréticos
b) drogas diuréticas utilizadas como Antihipertensivos
c) mecanismo de la acción antihipertensiva
d) mecanismo de la acción diurética
e) efectos adversos más frecuentes
f)otras acciones farmacológicas de relevancia clínica
g) Lugar que ocupan los diuréticos en la terapéutica de la
HTA.

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

Problema 4:Paciente masculino de 35 años de edad que


debuta con HTA sin otras patologías asociadas, el medico
decide iniciar terapia con Aldomet 500mg cada 12 horas,
una semana después el paciente agrega decaimiento
general y trastornos del sueño, su presión arterial continua
inestable.
Consignas:
a) ¿Qué opina usted de esta conducta terapéutica?
b) ¿A qué grupo farmacológico pertenece la
Metildopa y cuáles son sus características?

Problema 5: Paciente masculino de 60 años de edad,


conocido Hipertenso controlado adecuadamente con
enalapril 20 mg cada 12 horas. Durante los últimos 5 años
se a mantenido estable con PA: 130-120/ 80. Posterior a
un disgusto presenta cefalea intensa, mareos y hablando
incoherencias, razón por la que es llevado al hospital. A su
ingreso se constata PA de 220/140 y desorientación. El
médico de turno decide su ingreso a la unidad de cuidados
intensivos e indica Nitroprusiato sódico en infusión.

Consignas:
a. ¿Qué cree que está pasando con este
paciente?
b. ¿A qué grupo farmacológico pertenece el
Enalapril y cuáles son sus características?
c. ¿A qué grupo farmacológico pertenece el
Nitropusiato, cuáles son sus indicaciones?

Problema 6: Anciano de 85 años conocido hipertenso


controlado irregularmente en su centro de salud con
propanolol 80mg P.O cada 12 horas, en los últimos días
acusa cansancio de pequeños esfuerzos, debilidad
generalizada y mareos. En su última cita se encontró PA
de 140/80, FC: 45 por minuto.
Consignas:
Que piensa que este pasando con este paciente?
A que grupo farmacológico pertenece el propanolol y
cuales son sus principales características.

Problema 7: Paciente de 50 años, de 240 lbs. y 1.70 cm de


estatura, portador de síndrome metabólico, tomador
crónico (licos), consumidor de tabaco(20 cigarrillos/día),
acostumbra consumir: cocaína(sábados y domingos),
debuta como hipertenso con cifras tensionales 180/100

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

mmHg, asintomático, exámenes de gabinete creatinina en


2 mg/dl, hemoglobina glucosilada 9 mg/dl, glucosa al azar
de 258 mg/dl, el Residente de medicina Interna le sugiere
tomar Candesartán de 32 mg con Hidroclorotiazida de 25
mg, una toma al día, le recomienda suspender todos los
hábitos tóxicos y lo cita en 1 semana.

El paciente acude a los 7 días, a suspendido todos sus


hábitos tóxicos, cifras de TA de 200/80 mmHg, se decide
agregar Amlodipino de 5 mg c/12 horas y se extiende
tercera cita a los 7 días.

A la tercera cita, paciente continua hipertenso, 190/110


mmHg, rechaza ingreso hospitalario y el médico agrega
cuarta molécula antihipertensiva: Rasilez® 300 mg, una
tableta al día.

A los 30 días, luego de última cita, paciente es llevado por


familiares con dolor torácico súbito, disnea de pequeños
esfuerzos, con hiperkalemia 7 mg/dl, creatinina 5 mg/dl,
y fallece luego de 10 minutos del ingreso, por evento
coronario agudo.
Consignas:
a) A qué familia de fármacos, corresponden cada uno de
los prescritos al paciente?
b) Cuál es el mecanismo de acción de las moléculas
prescritas?
c) En qué consiste los fenómenos de fuga(fenómenos de
escape) en la fisiopatogenia de la hipertensión arterial?
d) Cuáles son las recomendaciones descritas al combinar
IECAS, ARAS II, con inhibidores directo de Renina?
e) Por qué el paciente presenta aumento del potasio y
creatinina sérica?

Guía de auto evaluación para el alumno:

1-¿Con qué valores de presión arterial se define la


normalidad según consenso JNC-7mo Reporte y VIII
reporte?
2-Además de las cifras de presión arterial que otros
factores deben tenerse en cuentas en el momento de
tratar a un paciente con hipertensión arterial
1-Porqué los diuréticos, betabloqueantes e inhibidores de
la convertasa son los principales agentes
Antihipertensivos.
2-Cuál es el mecanismo de la acción antihipertensiva de
los diuréticos.

21
Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

3-Cuál es el mecanismo de la acción antihipertensiva de


los betabloqueantes.
4-Cuál es el mecanismo de la acción antihipertensiva de
los inhibidores de la enzima de conversión de la
Angiotensina.
5-En que circunstancias deben ser utilizados los
antagonistas de los canales de calcio.
6-Cuáles son las indicaciones específicas de los restantes
agentes Antihipertensivos.
7-Mencione las principales diferencias farmacodinámicas
entre Furosemida, Hidroclorotiazida y Clortalidona.

10- Indique el mecanismo de la acción antihipertensiva


de la Alfa Metildopa
11- Indique que drogas Antihipertensivos utilizaría en
un paciente que presenta insuficiencia cardiaca
descompensada e hipertensión arterial
12- Mencione el efecto colateral indeseable que puede
ocurrir con la administración de la primera dosis de Alfa
Bloqueantes, tipo Prazosin.
13- En relación a la terapéutica de las emergencias
hipertensivas, cual es la vía de administración del
Nitroprusiato de sodio y que precauciones deben tomarse.

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana
4. JNC Séptimo Reporte.
5. http://www.hptu.org.co/hptu/memorias_cordial/hiper
tencion_arterial_8jnc.pdf

SEMINARIO No. 8: ANTIASMATICOS

OBJETIVOS

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1. Conocer las bases fisiopatológicas del asma bronquial,


como una enfermedad inflamatoria crónica, para el uso
racional de los fármacos que se utilizan en esta patología.
2. Conocer las diferentes estrategias farmacológicas y no
farmacológicas para el tratamiento del asma bronquial y
situaciones de salud que cursen Broncoespasmo.
3. Conocer la farmacología básica y clínica de los agentes
broncodilatadores, de los Antiinflamatorios, y de las
xantinas.
4. Relacionar las formas clínicas de asma bronquial y la
terapéutica farmacológica a instituir.
5. Determinar las bases de la profilaxis del asma bronquial.

INTRODUCCIÓN
El asma es una enfermedad inflamatoria crónica pero con
un componente dinámico que implica variaciones en el
tiempo, por lo que han de hacerse evaluaciones periódicas
y el tratamiento debe adaptarse a la variabilidad entre
pacientes y, en cada paciente, a la variación de la
enfermedad en el tiempo.

Clínicamente el asma puede ser definida como un cuadro


de disnea intermitente. Fisiológicamente es un cuadro
obstructivo reversible de las vías aéreas y
farmacológicamente un cuadro broncoconstrictivo que
responde al tratamiento con fármacos ß2 agonistas.

El cuadro de Hiperreactividad Bronquial –HRB- puede


ponerse en evidencia en tests diagnóstico-terapéuticos
que demuestran una exagerada respuesta constrictora del
músculo liso bronquial a dosis bajas de agentes como la
histamina o la Metacolina. En la fisiopatología intervienen
elementos figurados de la sangre, factores humorales, y
autacoides y mediadores químicos. Los mastocitos juegan
un rol muy importante en la respuesta a la interacción
antígeno-anticuerpo (Ag-IgE).

Los mediadores químicos liberados, algunos bien conocidos


y otros sospechados son las prostaglandinas, importantes
en la génesis del proceso inflamatorio, los leucotrienos
sobre todo el LTD4 y LTB4, que son agentes
quimiotácticos de leucocitos polimorfonucleares
neutrófilos y eosinófilos. También es importante el factor
activador plaquetario (PAF) y la liberación de acetilcolina
y algunos neuropéptidos como la sustancia P y la
neuroquinina A que provocan broncoconstricción y
aumento de la permeabilidad capilar y por lo tanto edema

21
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e incremento de las secreciones. La descamación epitelial


inducida por la inflamación y por la acción de proteasas de
eosinófilos es también un importante factor ya que
además de la pérdida de las funciones del epitelio como
barrera para infecciones y otras agresiones exógenas deja
también expuestos los nervios sensoriales que por reflejo
axónico incrementan la broncoconstricción y las
secreciones.

Revisar e Investigar previamente:


1 Global Initiative for Asthma.
2 Mecanismo de acción de los grupos
empleados en el asma
3 Reacciones adversas de los fármacos
empleados en el asma.
1 Clasificación del asma según gravedad
propuesto por Global Initative for Asthma
(GINA) buscar ultima clasificación.
2 Objetivos del tratamiento del asma
3 Fármacos recomendados por el GINA para el
tratamiento del asma

EJERCICIOS
Problema 1:
Se trata de un niño de 7 años, que durante las clases de
gimnasia en la escuela padece de accesos asmáticos
agudos. Los mismos síntomas presenta cuando cambia
bruscamente el clima (frío intenso), y cuando se expone al
humo. Se le prescribe Salbutamol inhalatorio.
Consignas:
1.Deberá analizar el mecanismo de acción del Salbutamol
e indicar otros fármacos que
forman parte del mismo grupo farmacológico.
2.Determinar la vía de elección para la administración del
Salbutamol.
3.Analizar la duración del efecto del Salbutamol y del
Salmeterol.
3.Mencionar las circunstancias en que la vía oral es la más
conveniente para la administración del Salbutamol.
4.Analizar la frecuencia de la administración del
Salbutamol en casos crónicos.
5.Indicar los efectos adversos de la administración del
Salbutamol y de los fármacos broncodilatadores del mismo
grupo farmacológico.
6.Mencionar el lugar en terapéutica del asma del
Salbutamol y de los fármacos broncodilatadores del mismo
grupo farmacológico.
Problema 2:

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Facultad de Ciencias Médica. Guía Seminarios Farmacología 1. Medicina.

Paciente de 30 años de edad, sexo masculino padece de


asma bronquial diagnosticada en su niñez, presenta crisis
agudas diariamente, afectando su actividad laboral
(trabaja en una industria textil algodonera), leves, cortas
con una duración menor a una hora, diurnas y nocturnas.
El paciente es medicado con Glucorticoides en forma
crónica.
Consignas:
1. Deberá analizar el mecanismo de acción de los
Glucorticoides e indicar los fármacos que forman parte del
mismo grupo farmacológico y mencionar los
Glucocorticoides de administración local. (aerosol)
2.Analizar el mecanismo de acción de los glucocorticoides
en el asma bronquial.
3.Determinar la vía de elección para la administración de
los Glucorticoides en el asma
4.Analizar en qué casos de asma bronquial, es preferible
la vía sistémica para la administración de
glucocorticoides.
5.Determinar las indicaciones de los glucocorticoides en el
asma.

2. Evaluar los efectos adversos de los glucocorticoides


inhalatorios y por vía sistémica, en el asma bronquial.
3. Indicar el lugar en la terapéutica del asma que
corresponde a los glucocorticoides.
Problema 3:
Paciente de 18 años de edad, sexo masculino padece de
asma bronquial leve a moderada desde la niñez, con
algunas exacerbaciones ocasionales que se caracterizan
por ser leves, cortas (la duración es de dos horas como
máximo), durante el día muy raramente con presentación
nocturna. Ha estado tratado con glucocorticoides
inhalatorios en dosis bajas y últimamente y como
alternativa se le prescribió Nedocromil. Anteriormente fue
medicado con Teofilina.
Consignas:
1. Deberá analizar el mecanismo de acción de los del
Cromolín y Nedocromil en el asma
bronquial.
2.Indicar la evolución de la reactividad bronquial luego de
varios meses de tratamiento con estos agentes.
3.Mencionar el lugar en la terapéutica del asma que
corresponde al Nedocromil.
4.Indicar el mecanismo de acción de las Metilxantinas en
el asma.
5.Evaluar las acciones de la Teofilina sobre los músculos
lisos, el SNC, y el aparato cardiovascular.
6.Analizar el lugar en la terapéutica del asma bronquial de
la Teofilina.

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Problema 4: Anciana de 80 años ,cardiópata, asmática


desde la infancia, es tratada con Bromuro de Ipratropio en
spray, Beclometasona 250 mcgr spray, Loratadina 10 mg
diarios, decide ir a visitar el Río San Juan, mientras
apreciaba el paisaje, inicia episodio de broncoespasmo
severo, por cual es referida al puesto médico a cargo de
un Médico en Servicio Social egresado de la UNAN
Managua, quien decide nebulizar con Salbutamol a dosis
altas, Formoterol en cápsulas nasal, 100 mg de Atenolol,
por episodio hipertensivo reflejo, y bolo de Aminofilina en
infusión, la ancianita inicia con episodios de disociación
toracoabdominal, dolor torácico y fallece a los 60 minutos
de acudir al puesto de salud.

Consignas:
a) Está adecuado el manejo prescrito por el médico en Servicio
Social?
b) Según GINA, cual es el correcto escalón de decisiones
terapéuticas de esta paciente, tomando en cuenta su
enfermedad de base (cardiópata)?
c) Cuáles son las contraindicaciones de Salbutamol y
Aminofilina?
d) Cuáles son los mecanismos de acción de las drogas antes
descritas?
e) Aplique la guía de la buena prescripción para el tratamiento
del asma.

Guía de Auto evaluación:


1.Determine las bases fisiopatológicas del asma bronquial
en relación al mecanismo de acción de los fármacos
antiasmáticos.
2.Clasificación de los agentes farmacológicos usados para
la terapéutica del asma bronquial.
3.Cómo se clasifican los fármacos broncodilatadores?
4.Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas beta 2
adrenérgicos?
5.Indicar los agentes glucocorticoides utilizados en el
asma bronquial, sus indicaciones y mecanismo de acción.
6.Determinar los efectos adversos de los glucocorticoides
inhalatorios.
7.Cuál es el mecanismo de acción del bromuro de
Ipratropio?.
8.Qué lugar en la terapéutica del ocupa el bromuro de
Ipratropio?
9.Analizar el mecanismo de acción de la Teofilina en el
asma bronquial.
10.Entre los nuevos agentes farmacológicos emergentes en
el tratamiento del asma bronquial, evaluar la

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farmacología de los antagonistas de los receptores de los


Leucotrienos LTC4 y LTD4.

REFERENCIAS
1. Goodman & Gilman (2007). Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica. (11ª ed) México: McGraw Hill
2. Katzung, Bertrand. Farmacología Básica y Clínica.
México: Manual Moderno.
3. Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18ª. ed)
Madrid: Editorial Panamericana y 4. GINA.

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