Formes solides et semi-solides des médicaments et leurs propriétés

Tableau 1. Formes solides et semi solides

Définition Avantage/ Type Fabrication Excipients et adjuvants Matériel Tests et critères

Inconvénients
Dil : remplissage
(amidon, lactose,
cellulose, sels min)
Li : liaison, réduire la F
de compres (gomme
arbique, adragante, 1-Mat 1ère : pureté,
1-Granulation des amidon, PEG 4000 prop.phy-chi,
poudres PA + Ex 6000) cristall,
+ Adj Lub :𝜇 --, adhérence à la granulométrie
2-Compression : matr --, aspect brillant 2-En cours :
-Emploi facile, Non- distribution, (talc, amidon, poudre de 1-Machine alternative homog, fluidité et
-Forme solide doses précises, pas enrobés élimination de silice) 2-Machine rotative humidité des
la plus utilisée de contamination, l’excès, Délit : accélérer la grains, stabilité de
- Uni ou multi coût faible, compression, désagrégation (les masse et dureté
doses modification des éjection diluants, cellulose et des comp.
Comprimés
- Obtenus par libérations, 3-Tests dérivées) 3-A la fin : (Voir
compression -Nuisance au tube Mouillant : perméabilité Tableau 2)
-Voie orale digestive, pas de ++, dosage diff
PA liquides. Tampon : (carbonate,
citrate, phosphate)
Colorant /Aromatisant/
ad et absorbants
1-Dragéification :
couche sur le
noyeau
Enrobés (++ D’enrobage : résine,
-Vernissage
agréable, polymère, gomme,
(polymère en
protection) sucre, cire, polyols.
solution)
-Gommage
(pulvériser la
 solution de
gomme →couche
épaisse puis
séchage)
-Lissage
(pulvériser une
solution de
saccharose puis
séchage)
-Polissage
(tourner les cp ds
un liq de
polissage(cire))
2- Enrobage par
film : vs
l’oxydation avec
un polymère
(forme à lib
mod+gastro-rési)
3-Enrobage à sec :
couche de
granulés (1/2 dans
la comprimeuse)
pour les subs
incompatibles.
1-Enveloppe :
-Mise en forme
-Gélatine+12-
simple, -- Lub : écoulement et 1- Mat 1ère :
15% eau +opacif+ -Moules de fabrication
d’adjv,fabrication fluidité ++ (talc, silice, -Identif(gélatine et
-Forme solide colorant+conserv -Pour le remplissage
à sec,++ de stérate de Mg) autres)
-Enveloppe+ Env.dure -Moulage (compresso- doseur,
Capsules libération, Dil : Remplir (lactose, -𝑥(𝑆𝑂2 ) < 0.1%
dose unitaire (gélules) -Enfournage et Arasage, bourrage, vis
dispersion ds la mannitol, phosphate, -Contrôle bactério
-Voie orale séchage sans fin, dosage en
nourriture. carbonates, amidons de la gélatine
-Démoulage, alvéols)
-Non modifiées) 2- A la fin :
emboîtement
fractionnable,
2-Remplir :
 ++chers, collage -Répartition -Uniformité de
aux parois. -Alimenter la masse : peser indiv
machine 20 cap
-Ouvrir les env -Uniformité de
-Rmplir teneur : doser
3-Post-step : indiv (si 𝑥(𝑃𝐴) <
-Nettoyer 2𝑚𝑔)
-Scellage et -Tps de délitement
jonction (30 mn)
1-Enveloppe : -Dissolution
-Gélatine36%+ (même que les Cp)
glycérine18%
eau46%+ opacif+
colorant+conserv
Env.molle
2-Mise en
capsule :
-Injction soudure :
PA liq + former
l’env
Vaseline, paraffine,
paraffine liquide
(étalement, inertie,
stable++, non lavable),
Hydrophobe huiles végétales, graisses
-Voie (eau --) animales, cires
percutanée (++stable, non lavable),
(peau ou glycérides (cosmétique,
Pommades
muqueuse) miscible au sébum,
-Base +stable, lavable)
monophasique Précédents + émulsifiant
W/O (graisse de
Absorb. Eau laine(cire) et alcools,
(eau +) ester de sorbitanne,
monoglycérides, alcools
gras)
 Miscibles à l’eau (PEG
Hydrophile liq & sol (hydrophile,
(eau ++) pénétration --,
solubilisation))
-Voie W/O Mentioned before
percutanée
Crèmes -Base Savon de sodium,
multiphasique alcools gras sulfatés,
O/W
(amphiphile) polysorbates, silicone
(protection des mains)
Paraffine liq+ PE, huile
Oléogels grasse+oxyde de
silicium/Zn/Savons Al
Hydrogels
Gels
(lavable, Gomme adragante,
toléré, -- amidon, cellulose et
stable, -- dérivées, silicate Mg/Al.
pénétrence)
-Forte
Particules sèches
proportions de
uni ou multi doses
Pâtes poudres
(+colorants,
finement
strélisation)
dispersées
Dil, abs, tensioactifs, 1- Exipients :
1- Traiter PA s’il lub, conserv, colorants. 𝑇𝑓𝑢𝑠 (dissolu),
n’est pas soluble (tolérance/ muqueuse 𝑇𝑠𝑜𝑙𝑖𝑑 (fabric), 𝜇,
-Voie rectale ds l’exp. rectale) dureté, d=cste,
Abs rapide, pas
- Forme → granulom. Fine - Lipoohiles (plus pureté (pas de
d’action digestive,
ancienne mais ne pas utilisés) :beurre de ETM catalyseur de
Suppositoires admin. facile.
- Unidose gélifier la masse. cacao, huiles hydrog, dégradation),
Risque
- PA dans un → dissoudre ds glycérides hémi-synth, coloration,
d’irritations
exipient l’eau et macrogols glycérides. indices( acides,
l’émilsionner ds - Hydosolubles : saponification,
l’exp fondu. macrogols(3000- iode, hydroxyle,
10000) : résistent à la peroxyde)
 2- Traiter exp :le chaleur, incompatibilité, 2- Prod. Fini :
fondre ds des irritations. - surface lisse,
fondoirs. brillante, unie, pas
3- Mélange : d’efflorescence,
T=1°C, agitation pas
et dispersion, d’agglomération à
4- Moulage : l’intérieur.
métalliques ( - Physique (see
remplissage below)
collectif - Désagrégation :
(volumétrique) et ds l’eau retournés
unitaire) ou chaque 10mn.
moules- t : 30mn(gras)
emballages 60mn (hydroso)
(unitaire dans - Temps de
l’émballage ramollisement
(T=36°C, atm
humide saturée,
pas de résistance
pour 30g de
charge)
- Physiologique
(new formulation)

Tableau 2.Essais de conformité

Sécabilité Temps de Dureté Friabilité Uniformité de masse Uniformité de Dissolution

délitement teneur
Comprimé non 30 cp au hasard 6 cp sur Résistance Dans un appareil où Peser indiv 20 cp au Pour les cp à 𝑥𝑃𝐴 < *6Cp dans le
enrobés fractionnés, peser indiv chaque lot à la les cp vont subir des hasard 2𝑚𝑔 dissolutest
l’ensemble des 30 rupture frottements pdt un 𝑚𝑚𝑜𝑦 < 80𝑚𝑔: 10% *Doser indiv 10Cp t=45mn
fractions, calculer la tps donné 𝑚𝑚𝑜𝑦 *Si non conforme : *Si non
m(moy) ∈ [80,250[: 7.5% peser indiv d’autres conforme
𝑚𝑚𝑜𝑦 > 250: 5% 20Cp dissoudre 6
*Si encore non autres Cp
conforme, tester
l’ensemble
10+20Cp

→+d’1 ∉ [85%-115%] 15 mn dans 𝑚𝑖𝑛𝑖𝑡𝑖𝑎𝑙𝑒 − 𝑚𝑓𝑖𝑛𝑎𝑙𝑒 →au plus 2cp ∉ ..% de Ph1→Tt les cp ∈ →Tt les Cp <
m(moy) l’appareil de 𝑚𝑖𝑛𝑖𝑡𝑖𝑎𝑙𝑒 𝑚𝑚𝑜𝑦 [85,115]% 𝑑𝑒 𝑥𝑃𝐴 80%
→1 seul ∉ [75%-125%] la < 0,01 →aucun cp ∉ 2 × ⇒ 𝐶𝑜𝑛𝑓𝑜𝑟𝑚𝑒
⇒ Non conforme pharmacopée ⇒Conforme . . % 𝑑𝑒 𝑚𝑚𝑜𝑦 Sinon : ⇒Conforme
→+d’1 ∉ [85%-
115%] x(PA) Sinon :
→1 seul ∉ [75%- →12Cp>75%
125%] x(PA) →aucun <60%
⇒ Non conforme ⇒Conforme
Ph2
→mêmes critères Sinon :
Ph3 →24Cp>75%
→Au plus 1 ∉ →au plus
[85%-115%] x(PA) 2<60%
→aucun ∉ [75%- →aucun<50%
125%] x(PA)
Suppositoires Durs à T - Peser indiv 20 suppo. - sur 10 suppo :
ambiante. →au plus 2 suppo ∉ →au plus 1 ∉
(résistance 𝑚𝑚𝑜𝑦 ± 0.1 [0.85,1.15] 𝑚𝑚𝑜𝑦
à la et ∈
rupture) [0.75,1.25]𝑚𝑚
pour les
suppo à
exp gras