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SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA COLINERGICO O PARASIMPATICO

FARMACOS AGONISTAS COLINERGICOS/ PARASIMPATICOMIMETICOS


LAS DROGAS PARASIMPATICOMIMÉTICAS POSEEN COMO ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA PRINCIPAL LA DE ACTIVAR
DIRECTA O INDIRECTAMENTE LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS DEL SISTEMA PARASIMPATICO.

MECANISMOS DE ACCION

- ACCIÓN DIRECTA: SE UNEN A LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS DEL PARASIMPÁTICO.

- ACCIÓN INDIRECTA: INHIBEN A LA ENZIMA ACETILCOLINOESTERASA CON LO CUAL PRODUCEN UNA


ACUMULACIÓN DE ACETILCOLINA ENDÓGENA EN LAS SINAPSIS COLINÉRGICAS Y EN LA UNIÓN
NEUROEFECTORA

FARMACOS COLINERGICOS
ACCION DIRECTA ACCION INDIRECTA
ESTERES DE LA COLINA ALCALOIDES ACCION REVERSIBLE ACCION IRREVERSIBLE
-CARBACOL -PILOCARPINA -NEOSTIGMINA COMPUESTOS
-BETANECOL -ARECOLINA -FISOSTIGMINA ORGANOFOSFORADOS:
-METACOLINA -MUSCARINA -PIRIDOSTIGMIN -ECOTIOFATO
-ACETILCOLINA -EDROFONIO -MALATHION
-PARATHION

ACCION FARMACOLOGICA

 DISMINUYEN LA FRECUENCIA CARDIACA


 DISMINUYEN LA PRESIÓN ARTERIAL
 ESTIMULAN LOS MOVIMIENTOS Y LAS SECRECIONES GASTROINTESTINALES
 PROTEGEN A LA RETINA CONTRA LA LUZ EXCESIVA
 VACÍAN LA VEJIGA Y EL RECTO
 FAVORECEN EL TRABAJO DE LOS CILIOS BRONQUIALES

USOS TERAPEUTICOS

INTOXICACION MIASTENIA
APARATO URINARIO APARATO DIGESTIVO USO OFTALMOLOGICO
ATROPÍNICA GRAVIS
-ATONIA VESICAL NO -ILEO PARALÍTICO. -FISOSTIGMINA -GLAUCOMA (PIRIDOSTIGMINA,
OBSTRUCTIVA. -NEOSTIGMINA. (CARBACOL, NEOSTIGMINA,
-ATONIA Y PILOCARPINA, FISOSTIGMINA
-VEJIGA HIPOTÓNICA DISTENSIÓN FISOSTIGMINA) TEST DE
NEUROGÉNICA O INTESTINAL EDROFONIO.
-MIOSIS EN CIRUGÍA
MIOGÉNICA POSTQUIRÚRGICA.
OCULAR.
(INJURIAMÉDULA
ESPINAL). -ATONIA GÁSTRICA.

-GASTROPARESIA.

-MEGACOLON
CONGÉNITO (CASOS
SELECCIONADOS).

-REFLUJO ESOFÁGICO

farmacos ANTICOLINERGICAS/ PARASIMPATICOLITICAS


1. NATURALES
a. ATROPINA (D-I HOSCIAMINA)
b. ESCOPOLAMINA (L-HIOSCINA)

2. SEMISINTÉTICOS Y SINTÉTICOS
a. ANTIMUSCARÍNICOS DE USO GENERAL
b. USO OFTALMOLOGICO
c. ANTISECRETOR GÁSTRICO
d. BRONCODILATODOR, ANTIASMÁTICO
e. ESPASMOLÍTICOS URINARIOS
f. ANTIMUSCARÍNICOS CENTRALES ANTIPARKINSONIANOS

ACCIONES FARMACOLOGICAS

 ACTIVIDAD ANTITREMOR, ANTIPARKINSONIANA.


 ACCIÓN ANTICINETÓSICA.
SISTEMA NERVIOSO  INHIBICIÓN EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES DE LOS NEUROLÉPTICOS.
CENTRAL  SEDACIÓN (ESCOPOLAMINA).
 LIGERA EUFORIA, EXCITACIÓN.
 DELIRIO, ALUCINACIONES (DOSIS TÓXICAS).
 BLOQUEO GANGLIONAR POR PIRENZEPINA: INHIBICIÓN SECRECIÓN GÁSTRICA Y
GANGLIO AUTONOMO DE LA RELAJACIÓN DEL ESFÍNTER INFERIOR DEL ESÓFAGO.
 BLOQUEO RECEPTORES MUSCARÍNICOS PRESINÁPTICOS EN TERMINALES
SIMPÁTICAS Y PARASIMPÁTICAS. AUMENTO LIBERACIÓN ACETILCOLINA.
 MIDRIASIS. FOTOFOBIA. BLOQUEAN CONTRACCIÓN FIBRAS CIRCULARES IRIS.
OJOS  CICLOPLEJÍA. PÉRDIDA ACOMODACIÓN VISIÓN CERCANA POR BLOQUEO MÚSCULO
CILIAR CRISTALINO.
CORAZON  TAQUICARDIA DOSIS DEPENDIENTE.
 DOSIS INICIALES PUEDEN PROVOCAR BRADICARDIA REFLEJA (ACTIVACIÓN
RECEPTORES PRESINÁPTICOS).
 ANULACIÓN DE REFLEJOS VAGALES: ESTIMULACIÓN SENO CAROTÍDEO, PRESIÓN
SOBRE GLOBOS OCULARES, ESTIMULACIÓN PERITONEAL, CATETERIZACIÓN
CARDÍACA.
 ANULACIÓN EFECTOS COLINÉRGICOS.
 FACILITACIÓN CONDUCCIÓN AV Y ACORTAMIENTO PERÍODO REFRACTARIO EN
NÓDULO AV
VASOS SANGUINEOS  INHIBICIÓN VASODILATACIÓN VAGAL O POR ÉSTERES DE LA COLINA.
 VASODILATACIÓN CUTÁNEA POR DOSIS TÓXICAS DE ATROPINA.
 INHIBICIÓN MOTILIDAD Y TONO.
APARATO DIGESTIVO
 INHIBICIÓN SECRECIONES EXOCRINAS.

 INHIBICIÓN SECRECIONES MUCOSA NASAL, FARINGE, LARINGE, TRAQUEA Y


APARATO BRONQUIOS.
RESPIRATORIO  BRONCODILATACIÓN Y BLOQUEO EFECTOS BRONCOCONSTRICTORES DE LOS
MEDIADORES DE LA INFLAMACIÓN.

 RELAJACIÓN MÚSCULOS LISOS DE LA PELVIS, URÉTERES, VEJIGA.


ARBOL URINARIO
 DISMINUCIÓN AMPLITUD Y CONTRACCIONES.
GLANDULAS  INHIBICIÓN SECRECIONES. SECRECIÓN SUDORAL Y TEMPERATURA CORPORAL.
EXOCRINAS

INDICACIONES TERAPEUTICAS

SNC OCULAR RESPIRATORI CARDIOVASCU GASTROINTEST URINARIO INTOXICACION


O LAR INAL
- -EXAMEN DE -ASMA DESCARGA - DIARREA DEL -ESPASMO INSECTICIDAS
ENFERMEDAD LA RETINA -EPOC VAGAL EN VIAJERO VESICAL ORGANOFOSFORA
DE - ANESTESIA, POSTCIRUGÍA DOS.
IRIDOCICLITIS BLOQUEO AV. -SALIVACIÓN
PARKINSON UROLÓGICA
-QUERATITIS EXCESIVA.
-CINETOSIS. -ESPASMO
DEL
MÚSCULO
LISO
URETERAL EN
UROLITIASIS.

INTOXICACION ATROPINICA

- TAQUICARDIA, PALPITACIONES.
- SEQUEDAD DE PIEL Y MUCOSAS.
- DIFICULTAD PARA ARTICULAR PALABRAS.
- HIPERTERMIA (42-43 º).
- PARÁLISIS INTESTINAL Y VESICAL.
- MIDRIASIS SEVERA: FOTOFOBIA. CONGESTIÓN CONJUNTIVAL.
- VISIÓN CERCANA BORROSA.

SISTEMA ADRENERGICO O SIMPATICO

PRINCIPALES SUSTANCIAS ENDOGENAS

NORADRENALINA
ADRENALINA DOPAMINA
-NEUROTRANSMISOR PERIFÉRICO -MÉDULA SUPRARRENAL -NEUROTRANSMISOR
-REACCIONES FISIOLÓGICAS
-VASOCONSTRICCIÓN DE PIEL -ADAPTACIÓN AL ESTRÉS
MUCOSAS Y RIÑÓN
-VASODILATACIÓN DEL MÚSCULO
ESTRIADO
SIMPATICOMIMETICAS
1. ACCIÓN DIRECTA (SOBRE EL RECEPTOR: AGONISTA)
2. ACCIÓN INDIRECTA (LIBERACIÓN DEL AGONISTA)
a. TIRAMINA, ANFETAMINA
3. ACCIÓN MIXTA

CLASIFICACION

ESTIMULANTES
ESTIMULANTES ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS BETA
ADRENÉRGICOS ALFA
ADRENÉRGICOS
ALFA Y BETA
ALFA1: ALFA 2: -ADRENALINA BETA 1: BETA 2 BETA 1 Y 2
-DOPAMINA DOBUTAMI -SALBUTAMOL
- -CLONIDINA -EFEDRINA NA -FENOTEROL ISOPROTERENOLISOXU
NORADRENALIN -ALFA -ANFETAMINA -PROCATEROL PRINA
A METILDOPA -CLEMBUTEROL -BAMETANO
-GUANFACINA -TERBUTALINA
-METARAMINOL
-ORCIPRENALIN
-ETILFEDRINA -SALMETEROL
-NAFAZOLINA -RITODRINA
-
XILOMETAZOLIN
A
-TIRAMINA

AGONISTAS

AGONISTAS AY B AGONISTAS B AGONISTAS A OTROS AGONISTAS

ADRENALINA, -AGONISTAS -AGONISTAS -ANFETAMINAS


NORADRENALINA Y B(ISOPROTERENOL, A1(METOXAMINA,
DOPAMINA DOBUTAMINA) EFEDRINA) -METILFENIDATO

-AGONISTAS B2 -AGONISTAS
ESPECÍFICOS(SALBUTAMOL, A2(CLONIDINA)
FORMOTEROL)

ADRENALINA

 ESTIMULA AY B

PRESIÓN ARTERIAL  VASOPRESOR MUY POTENTE (MÁS SISTÓLICA QUE DIASTÓLICA)


 ISÓTROPA +, CRONOTROPA +, VASOCONSTRICCIÓN
 RESPUESTA VAGAL COMPENSATORIA
EFECTOS  RESPUESTA DIFERENTE SEGÚN EL TERRITORIO: REDISTRIBUCIÓN DEL FLUJO
VASCULARES  NO TIENE EFECTO SOBRE ARTERIOLAS CEREBRALES
 AUMENTA EL FLUJO CORONARIO
EFECTOS  AUMENTA FRECUENCIA, EL GASTO (Y EL CONSUMO DE OXÍGENO) CARDÍACOS
CARDÍACOS B1 (B2 (DISMINUYE LA “EFICACIA”)
Y A)  RIESGO DE ARRITMIAS Y EXTRASÍSTOLES VENTRICULARES

MÚSCULO LISO  VASCULAR


 GASTROINTESTINAL (RELAJACIÓN AY B) (FC TONO INICIAL)
 UTERINO:
- CONTRACCIÓN (A)
- ANTES DEL PARTO: INHIBE TONO Y CONTRACCIONES (B2)
 URINARIO: RELAJACIÓN DEL DETRUSOR (B) Y CONTRACCIÓN DEL TRÍGONO Y ESFÍNTER
(A)
RESPIRATORIOS  RELAJACIÓN BRONQUIAL (B2)
 INHIBICIÓN DE DESCARGA DE MEDIADORES INFLAM. (B2)
 INHIBICIÓN DE LA CONGESTIÓN DE LA MUCOSA (A)

METABÓLICOS  AUMENTA GLUCOSA EN SANGRE (GLUCÓGENO LISIS (B), INHIBICIÓN DE SECRECIÓN DE


INSULINA (-AY +B2)
 AUMENTO DE SECRECIÓN DE GLUCAGÓN (B EN CÉLA))
 AUMENTO EN LA LIBERACIÓN DE ÁC. GRASOS (B)

FARMACOCINETICA

 NO SE ABSORBE POR VÍA ORAL


 SUBCUTÁNEA: ABSORCIÓN LENTA POR VASOCONSTRICCIÓN.
 SE INACTIVA POR COMT Y MAO HEPÁTICAS
 ES INESTABLE AL SOL, Y SE DEGRADA AL AIRE Y LA LUZ (COLORACIÓN ROSA)
 ADRENALINA INYECTABLE
o 1:100 (SÓLO INHALACIÓN) 1:1.000, 1:10.000 Y 1:100.000) (DOSIS 0,3 A 0,5 MG)

EFECTOS SECUNDARIOS

 INQUIETUD, CEFALEA, TEMBLOR, PALPITACIONES…


 ARRITMIAS
o ANGINA, EXTRAS VENTRICULARES,
 HIPERTENSIÓN ARTERIAL
o HEMORRAGIA CEREBRAL,

APLICACIONES

 BRONCODILATACIÓN (?)
 REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD O ANAFILAXIA
 JUNTO CON ANESTÉSICOS LOCALES
 PACIENTES EN PARO CARDÍACO
 HEMOSTÁTICO LOCAL (?) (CIRUGÍA, ENDOSCOPIA)

DROGAS SIMPATICOLITICAS
SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS
SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS

AGONISTAS ALFA 2 BLOQUEADORE BLOQUEADORES


AXOPLASMÁTICOS (ADRENOLÍTICOS DE BLOQUEADORE S ALFA 2 ALFA 1 Y ALFA
ACCIÓN CENTRAL) S ALFA 1: ADRENÉRGICOS 2:
:
-RESERPINA -ALFA METIL DOPA -PRAZOSIN -YOHIMBINA (SIN -FENTOLAMINA
-GUANETIDINA --CLONIDINA -TERAZOSIN APLICACIÓN -
-DOXAZOSIN TERAPÉUTICA) FENOXIBENZAMIN
-BETANIDINA -GUANABENZ -ALFUZOSINA A
-DEBRISOQUINA -GUANFACINA
-ALCALOIDES DEL
-BRETILIO
ERGOT
-IMAO
(DIHIDROERGOTO
XINA)

BLOQUEADORES BETA 1
BLOQUEADORES BETA 1
–BETA 2 (NO BLOQUEADORES BETA 2 BLOQUEADORES AY B
(CARDIOSELECTIVOS)
SELECTIVOS)

-PROPRANOLOL -ATENOLOL BUTOXAMINA (SIN -LABETALOL


-TIMOLOL -METOPROLOL UTILIDAD TERAPÉUTICA) -CARVEDILOL
-NADOLOL -ACEBUTOLOL
-PINDOLOL -ESMOLOL
-SOTALOL -
-PENBUTOLOL
-LABETALOL (TAMBIÉN
BLOQUEADOR A1).

EFECGTOS ADVERSOS CON BLOQUEANTES ALFA

- HIPOTENSION
- BRADICARDIA
- FATIGA
- SOMNOLENCIA

EFECTOS ADVEERSOS CON BETA BLOQUANTES

- HIPOTENSION ORTOSTATICA
- TAQUICARDIA
- VERTIGO
- DISFUNCION SEXUAL