Curso:

Farmacología

Fármacos de acción en uniones sinápticas y neuroefectoras.

Fármacos agonistas y antagonistas colinérgicos, adrenérgicos,
serotoninérgicos y de unión neuromuscular

Mg.Esp.Tox.Q.F. Luis Alberto López
Avila
• ¿Cómo se transmite
el impulso
nervioso?

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
 Sinapsis
•  Conexión entre dos neuronas,
caracterizada por la presencia de un
pequeño espacio que sirve de vía
para la transmisión de la
información.
•  También para regularla: la presencia
del espacio sináptico hace que la
neurona presináptica pueda recaptar
los neurotransmisores si se ha
liberado una cantidad excesiva.
•  Asimismo, es de gran utilidad en el
sentido que permite que los residuos
generados por el funcionamiento
neuronal sean eliminados por cada
célula, impidiendo su desgaste por la
concentración de dichos residuos.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

 Tipos de sinapsis
•  Según lo que se transmita
•  Sinapsis químicas
•  No existe contacto físico entre ambas neuronas.
•  Sinapsis eléctricas
•  En este tipo de sinapsis existe un contacto entre neurona pre y postsináptica, a través de
las uniones gap o canales formados por proteínas.
•  Son propias del nervio óptico y su conexión con conos y bastones en el ojo. También de
animales invertebrados.
•  Tipos según el efecto
•  Sinapsis excitatoria
•  Tipo de sinapsis en el que la transmisión de información tiene efectos
excitatorios, facilitando que la neurona postsináptica realice un potencial de acción y se
continúe la transmisión del mensaje al generar la despolarización de su membrana.
•  Sinapsis inhibitoria
•  Hiperpolarización de la célula postsináptica. Se hace más difícil que la información se
transmita a través de la neurona postsináptica hacia otras conectadas con ella.
•  Otras

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
•  Los neurotransmisores se encuentran
empacados en vesículas dentro de las
neuronas presinápticas
•  Son liberados en la sinapsis por la fusión de las
vesículas con la membrana plasmática.
•  Con excepción de la acetilcolina,
posteriormente regresan a las neuronas
presinápticas o postsinápticas

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Sistema Nervioso Autónomo (SNA)

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
La acetilcolina (ACh) es el neurotransmisor de todas las
fibras preganglionares de tipo autónomo, todas las
parasimpáticas posganglionares y de unas cuantas
simpáticas posganglionares.
Las fibras adrenérgicas comprenden la mayor parte de
las simpáticas posganglionares; en tal porción el
transmisor es la noradrenalina (norepinefrina,
levarterenol).
Dale propuso originalmente los términos colinérgico y
adrenérgico para describir las neuronas que liberan
ACh o noradrenalina.
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
•  El SNA, regula las actividades de las estructuras que
no se encuentran bajo el control voluntario y que
funcionan por debajo del nivel consciente.
•  Por tanto, respiración, circulación, digestión,
temperatura corporal, metabolismo, sudoración y
secreciones de algunas glándulas endocrinas son
reguladas, en parte o por completo, por el sistema
nervioso autónomo.
•  De este modo, el SNA es el regulador primario de la
constancia del medio interno del organismo.
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
•  El sistema simpático se encuentra en actividad continua; su grado de actividad
varía de un momento a otro y de un órgano a otro.
•  De esta manera, se logran ajustes a un medio que cambia constantemente. El
sistema simpaticosuprarrenal puede también efectuar actividades como una
unidad. Sucede así, en particular, durante la ira y el miedo, situaciones en que se
ven afectadas de manera simultánea las estructuras de inervación simpática de
todo el cuerpo.
•  Se acelera la frecuencia cardíaca, se incrementa la presión arterial, los eritrocitos
se vierten en la circulación desde el bazo (en algunas especies), cambia el flujo
sanguíneo desde la piel y la región esplácnica hacia el músculo estriado, se
incrementa la glucosa sanguínea, se dilatan los bronquiolos y las pupilas y, de
manera global, el organismo se encuentra mejor preparado para “luchar o huir”.
•  Muchos de estos efectos son resultado primario de las acciones de la adrenalina,
secretada por la médula suprarrenal o se refuerzan por estas acciones.
•  Por añadidura, se reciben señales en los centros cerebrales superiores que facilitan
las reacciones voluntarias o la fijación del suceso en la memoria.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

•  El sistema parasimpático está organizado principalmente para la actividad definida
y localizada.
•  Aunque se ocupa de manera primaria de la conservación de la energía y de la
función orgánica durante los periodos de actividad mínima, su eliminación es
incompatible con la vida. Por ejemplo, el corte del vago pronto da lugar a infección
pulmonar debido a la incapacidad de los cilios para eliminar sustancias irritantes
desde las vías respiratorias.
•  El sistema parasimpático lentifica la frecuencia cardíaca, disminuye la presión
arterial, estimula los movimientos y las secreciones gastrointestinales, ayuda a la
absorción de nutrimentos, protege a la retina contra la luz excesiva y vacía la
vejiga y el recto.
•  Muchas respuestas parasimpáticas son rápidas y reflejas.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
•  Sir Henry Dale observó que los diversos ésteres de colina
desencadenaban reacciones semejantes a las de la nicotina o
la muscarina, según el preparado farmacológico.
•  Se observó también una semejanza en la reacción entre la
muscarina y la estimulación nerviosa en los órganos inervados
por las divisiones craneosacras del sistema nervioso
autónomo.
•  Por tanto, Dale sugirió que la acetilcolina u otro éster de
colina era un neurotransmisor en el sistema nervioso
autónomo; también afirmó que el compuesto tenía doble
acción, que denominó acción nicotínica y acción muscarínica.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
Receptores adrenergicos

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

 Agonista adrenérgico
•  Un agonista adrenérgico es un medicamento
u otra sustancia que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la adrenalina (epinefrina).
Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomimeticos.
•  Sus acciones son opuestas a las de los
antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta
bloqueantes y alfa bloqueantes.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

• 
Clasificación
Agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. (α1, α2, β1, β2, y β3) y los agonistas varían en su especificidad entre
los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina
y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende,
útiles en la farmacología.
•  Agonistas α1
–  Estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como
descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
–  Fenilefrina, Metoxamina, Oximetazolina
•  Agonistas α2
–  Inhiben la actividad de la enzima adenil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por
el centro vasomotor de la médula espinal.
–  Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas
alcohólicas i opiáceos. Algunos agonistas de receptores α2 :
–  Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
•  Agonista β1
–  Estimulan la actividad de la adenil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardiaca. Se
utilizan en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca aguda y bradiarritmias.
–  Dobutamina, Isoproterenol (tanto β1 como β2)
•  Agonista β2
–  Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Se
utilizan en el tratamiento del asma y la EPOC.
–  Clembuterol, Isoproterenol (β1 y β2), Salbutamol
•  Otros mecanismos
–  Acción indirecta: Anfetamina, Tiramina
–  Acción mixta: Efedrina

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Compuestos de bloqueo neuromuscular

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

 Aplicaciones terapéuticas
•  Los agentes de bloqueo neuromuscular tienen su principal aplicación clínica como
coadyuvantes de la anestesia quirúrgica para lograr relajación del músculo
estriado, sobre todo en la pared abdominal, de modo que se faciliten las
manipulaciones operatorias.
•  Bastará con un valor anestésico mucho más leve, gracias a que la relajación
muscular ya no depende de la profundidad de la anestesia general. Por todo lo
comentado, disminuye el peligro de depresión respiratoria y cardiovascular y se
acorta el lapso de recuperación después de anestesia.
•  A pesar de las consideraciones mencionadas, no se puede utilizar a los agentes de
bloqueo neuromuscular como sustitutos de la anestesia de profundidad. Por lo
demás, puede surgir el peligro de respuesta refleja a estímulos dolorosos y
recordación consciente.
•  La relajación muscular tiene también utilidad en diversos procedimientos
ortopédicos, como la corrección de luxaciones y la alineación de fracturas.
•  A menudo se utilizan sustancias de bloqueo neuromuscular de acción breve para
una intubación fácil con tubo endotraqueal, y se han utilizado para facilitar
laringoscopia, broncoscopia y esofagoscopia en combinación con un anestésico
general.
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
 Serotonina
•  La Serotonina (5-hidroxitriptamina) (5-HT) es un
neurotransmisor que se sintetiza a partir de la transformación
del aminoácido triptófano.
Es un neuromodulador fundamental del sistema nervioso del
humano.
•  Los procesos conductuales y neuropsicológicos modulados
por la serotonina incluyen: el estado de ánimo, la percepción,
la recompensa, la ira, la agresión, el apetito, la memoria, la
sexualidad y la atención.
•  Su metabolismo está asociado en varios trastornos
psiquiátricos y su concentración se ve reducida por el estrés.

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
 RESUMEN
Acetilcolina Atención
Aprendizaje
Memoria
Motivación
Parálisis, Alzheimer
Dopamina Placer
Aprendizaje
Esquizofrenia Parkinson
Serotonina Estado onírico
Estado de ánimo
Depresión
Noradrenalina Estados de alerta
Manía Depresión
Endorfina (Encefalina) Inhibición del dolor
GABA Ansiedad
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
 Sinapsis química Sinapsis eléctrica

•  Liberación de •  Liberación de
neurotransmisores iones o cargas
eléctricas

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

 Neurotransmisores

• Inhiben
• Estimulan

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila

•  Neurona sensitiva (aferente): Permite
procesar información proveniente de los
sentidos.
•  Neurona motora (Eferente): Procesan
información de movimientos (corteza
motora).
•  Interneurona: Permita la comunicación entre
neuronas sensitivas y motoras, permiten el
procesamiento superior.
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila
¡Muchas gracias!

Mg.Esp.Tox.Q.F.Luis Alberto López Avila