FARMOCINÉTICA E

FARMODINÂMICA:
Principais conceitos para o Enfermeiro
FARMACOLOGIA – O QUE É?
Farmacologia é a ciência que estuda os fármacos e surgiu da necessidade de análise e comprovação
experimental da eficácia dos medicamentos.

Integra conhecimentos de Bioquímica, Fisiologia, Patologia e mais recentemente da Biologia Molecular.

Objetivos
Relação entre dose e efeito biológico;
Localização do sítio de ação do fármaco;
Mecanismo de ação de fármaco;
Relação entre estrutura química e atividade biológica;
Absorção, distribuição, biotransformação e excreção de um fármaco.

Outros conceitos que importa abordar neste contexto é a Farmacodinâmica e Farmacocinética:

Farmacodinâmica tem como objetivo fundamental o estudo dos efeitos bioquímicos, comportamentais e
fisiológicos dos fármacos e de seu mecanismo de ação.

Farmacocinética é a análise quantitativa dos processos de absorção e o destino dos fármacos no organismo
por meio de modelos matemáticos.

! NOTA
Os agentes tóxicos (venenos, poluentes e pesticidas) e as reações adversas de fármacos são
estudados pela Toxicologia e, de acordo, com a OMS, poderão ser utilizados para finalidades
preventivas, diagnósticas e terapêuticas.
PRINCÍPIOS DA FARMACODINÂMICA
Para estudar os mecanismos de ação dos fármacos, há várias possibilidades, nomeadamente:

Avaliar a sua ação sobre o organismo como um todo ou em bases mais restritas
Avaliar a sua ação ao nível celular ou mesmo em estruturas subcelulares
Avaliar a ação de fármacos ao nível molecular

Contudo, independentemente do espectro de estudo que se considere, é importante ter em consideração que
quando se inicia a interação entre as moléculas do fármaco e os sítios específicos de tecidos, ocorre uma série
de eventos que levam a uma resposta biológica, sendo os componentes celulares envolvidos chamados
recetores farmacológicos.

Ligação fármaco-recetor
A interação entre o fármaco e receptor é, habitualmente, reversível e na maioria
dos casos determina o efeito farmacológico. Com efeito, as ligações são
intermoleculares, geralmente fracas e presentes em várias partes das
moléculas, podendo ser de natureza iónica, polar (íon-dipolo ou dipolo-dipolo),
pontes de hidrogénio, forças de van der Waals e outras forças hidrofóbicas. Já
as ligações covalentes são mais raras e, quando estão presentes, os fármacos
promovem efeitos prolongados ou mesmo irreversíveis.

O grau de interação e o consequente efeito, dependem de como os dois

componentes se adaptam. Essa adaptação mútua diz respeito, tanto à carga,
como à distribuição da mesma – assim, quanto maior a complementaridade/
adaptação, maior será a afinidade do fármaco pelo receptor.
Funcionamento e características dos recetores
Hoje sabe-se que o receptor colinérgico nicotínico é uma unidade tridimensional localizada em
macromoléculas proteicas, pelo que os seus centros de atração são constituídos pelos mesmos agrupamentos
químicos que existem nas proteínas, e as forças que ligam as moléculas dos fármacos aos seus recetores são
as mesmas forças intermoleculares que participam na ligação das enzimas aos seus substratos.

Ora, em termos operacionais, o receptor é o componente macromolecular funcional do organismo com o qual o
fármaco interage e modifica as funções fisiológicas, bioquímicas e comportamentais, que são denominadas de
efeitos ou repostas farmacológicas.

A maioria dos fármacos interage com proteínas efetoras, pelo que nestes casos o receptor funciona como
unidade capaz de identificar estruturas químicas responsáveis (agonistas específicos) ou não (antagonistas
específicos) pela ação farmacológica, isto é, de fármacos considerados ou não primeiros mensageiros.

Uma vez captados os sinais extracelulares, estes são transmitidos ou transcritos sob forma de sinais
(mensagens) intracelulares, através de segundos mensageiros ou moléculas de informação (transdutores); tais
sinais culminam então na resposta final da célula – a este processo dá-se o nome de sinalização
transmembrana.

Efetor
Primeiros
mensageiros

Segundos mensageiros
Proteínas AMPc, GMPc, NO, Ca 2+
transportadoras
Enzimas
Proteínas quinases

Canais iônicos Fatores de

transcrição
Receptores

Representação esquemática de recetores de membrana e da sinalização transmembrana.

PRINCÍPIOS DA FARMACOCINÉTICA
A Farmocinética compreende processos de absorção, distribuição, excreção e biotransformação, precessos
através dos quais o fármaco é transportado até ao seu destino.
de um compartimento para outro
de um ponto para outro
dentro de um mesmo compartimento
para fora do organismo
Ora, todos estes processos de entrada e saída de fármacos são controlados por proteínas de membrana
transportadoras que desempenham um papel essencial na biodisponibilidade e efetividade dos fármacos.
De referir que existem fatores correlacionados que modificam as características do transporte e que os tipos
de transportadores pertencem principalmente a duas superfamílias: ABC (ATP Binding Cassette) e SLC (Solute
carriers).
Fármaco
administrado

Plasma Líquido intersticial Células alvo

fármaco ligado fármaco ligado fármaco ligado
à proteína às proteínas à sítios inertes

Fármaco livre Fármaco livre Fármaco livre

Complexo
Fármaco-receptor
Biotransformação
/
Eliminação Intensidade do
efeito
farmacológico
Fora do organismo

! NOTA
A superfamília ABC possui 7 grupos de transportadores de acordo com a homologia (ABCA a
ABCG), enquanto que a superfamília SLC inclui 43 grupos (SLC1 a SLC43) com aproximadamente
300 transportadores.