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DEDICATORIA:

Agradecemos primeramente a Dios, fuente de todo bien


por permitirnos suficiente entendimiento para llegar a
este punto de vista salud para disfrutar estos momentos
y conciencia para discernir lo bueno que he recibido
pues sin ello, no tendría la oportunidad de reconocer su
presencia a través de los seres admirables en nuestra
historia personal .

Agradecemos a la profesora del área por su esmero ,


Paciencia y brindarnos conocimientos básicos a los
alumnos para llevar un futuro de TÉCNICOS
PROFESIONALES DE FARMACÉUTICOS
con conocimiento.

A todos muchas gracias ,pues en el momento en que


Las palabras suficientes para expresar lo que el
Alma siente y desea ,simplemente queda decir
Aquello por significado extenso y sin límites .

GRACIAS
INTRODUCCIÓN:

En el siguiente trabajo versa sobre la penicilina como antibiótico de


primera mano ante cualquier tratamiento antibacteriano. La penicilina
es uno de los fármacos mas utilizados para el hombre en su combate
contra un mundo microoscopica de los gérmenes .

En este trabajo trataremos el tema de los antibióticos asi como su


composición química , farmacocinética , farmacodinamia y algunos
fármacos más usados para el tratamiento antibacterianos .-

ENTRE NUESTROS OBJETIVOS ESTÁN:

• Informar el buen uso de los antibióticos

• La toxicidad

• El efecto terapéutico de las penicilinas


PENICILINA
CONCEPTO:

Las penicilinas constituyen al grupo de antibióticos mas usados, mejor


tolerados y con menor incidencia comparativa de RAMs por lo que continua
formando parte importante del arcenal terapéutico . se caracteriza por tener
una buena distribución en el organismo , baja toxicidad , actividad bactericida
y por ser muy eficaces para tratar infecciones por microorganismos
susceptibles.

UTILIDAD CLINICA:

La penicilina G continúa siendo el fármaco de elección de gran variedad de


enfermedades infecciosas. Este antibiótico se ha utilizado en infecciones del
árbol bronquial, pulmonares, cardíacas, del sistema nervioso central

COMPOSICIÓN QUÍMICA:

La estructura básica de la penicilina (ácido 6-amino-penicilánico) consiste en un


anillo tiazolidínico, un anillo betalactámico y una cadena lateral. El anillo de
tiazolidina sirve para proteger al anillo betalactámico. Sus modificaciones
puede dar lugar a cambios en las propiedades farmacocinéticas y
antibacterianas. El anillo betalactámico es el responsable de la acción
antibacteriana. Es muy lábil frente a las betalactamasas bacterianas y cuando
se rompe el antibiótico pierde su efecto. La cadena lateral es variable y
determina las propiedades farmacológicas de cada penicilina, en gran medida
el espectro antibacteriano, la suceptibilidad a las betalactamasas y la potencia
que caracteriza a las distintas penicilinas.
Las betalactamasas son enzimas de origen bacteriano, excretadas hacia fuera
de la pared bacteriana por las bacterias grampositivas y hacia el espacio
periplásmico por las gramnegativas. Estas enzimas destruyen por hidrólisis el
anillo betalactámico. Ello puede evitarse modificando la cadena lateral o
combinando la penicilina con un inhibidor de betalactamasas (ácido
clavulánico, sulbactam o tazobactam)

ClASIFICACIÒN

Existen multiples formas de clasificación pero la más conveniente es la que


relaciona el origen de los antibioticos con su estructura quimica ,propiedades
farmacocineticasy espectro antibacteriano.

• PENICILINAS NATURALES (de primera generación)


-Penicilinas ácido-sensibles (bencilpenicilina de uso parenteral)
.De acción rapida:

-penicilina G cristalina sodica

-penicilina G cristalina potasita

.De acción lenta

-Penicilina G procaìna.
-Penicilina G clemizol
-Penicilina G benzatina.

-Penicilinas ácido –resistentes(fenoxipenicilinas, de uso oral):

-Fenoximetilpenicilina (penicilina V)

-Fenoxietilpenicilina(feneticilina).

• PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA (de segunda


generación)

-Meticilina

-nafcilina

-Isoxazolil penicilinas :

-cloxacilina
-Dicloxacilina
-flucloxacilina
-Oxacilina.
• PENICILINA DE ESPECTRO AMPLIADO:

-Aminopenicilinas (de tercera generaciòn)

-Ampicilina
-Amoxicilina
-Bacampicilina
-Ciclacilina
-Epicilin
-Hetacilina
-Pivampicilina
-Talampicilina.

-Penicilina antipseudomonas

-Carboxipenicilinas(de cuarta generaciòn)

-Cabenicilina .
-Indanilcarbenicilin
-Ticarcilina
-Temocilina.

-Ureidopenicilina (de quinta generacion)

-Azlocilina
-Mezlocilina
-Piperacilina
-Apalcilina.

--Amidinopenicilinas(de sexta generación):

-Amdinocilina(mecilinam)
-Pivamdonocilina
-Foramidocilina

• PENICILINA + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS:

-Ampicilina + sulbactam.
-Amoxicilina+ àcido clavulànico
-Amoxicilina + sulbactam
-Ticarcilina + àcido clavulànico
-Piperacilina + tazobactam.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El efecto bactericida incluye dos procesos:

- Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

- Activación del sistema autolítico endógeno bacteriano.

a) Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana

Los betalactamicos actúan uniéndose a las “proteínas ligadoras de


penicilinas” y de este modo inhiben la reacción de transpeptidación,
evitando la formación de enlaces entrecruzados entre las cadenas de
peptidoglicano (mureina), con lo cual se altera la estructura de la pared
bacteriana, que pierde su fuerza y rigidez característica, tornándose frágil y
susceptible a la lisis por cambios de presión osmótica.
b) activación de autolisinas

+
Muchas bacterias, en especial los cocos Gram , producen autolisinas
(enzimas autoliticas de la pared celular, que participan en los procesos de
crecimiento y reproducción bacteriana).

Los betalactamicos disminuirían la disponibilidad de algún inhibidor endógeno


de la autolisinas en la bacteria. Entonces, la enzima no inhibida destruiría la
pared celular bacteriana, ocasionando su lisis.

FARMACOCINÈTICA:

VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
Dependen de la localización y severidad de la infección, la estabilidad de la
penicilina a la acidez gástrica y tolerancia del paciente a la vía oral.
(Muchas penicilinas son destruidas por el ácido gástrico y no son apropiadas
para uso oral)
 ABSORCIÓN

Muchas penicilinas que se administran por vía oral se absorben en


forma incompleta del tracto gastrointestinal, por lo que se deben
administrar 30 - 60 minutos antes de las comidas, o 1- 2 horas después.

 DISTRIBUCIÓN

Las penicilinas alcanzan niveles pico 1 ó 2 horas luego de su ingestión.


La fracción que circula unida a las proteínas plasmáticas oscila entre el
15% para las aminopenicilinas hasta el 97% para dicloxacilina.

Se unen principalmente a las albuminas plasmáticas.

Se distribuyen ampliamente en los líquidos extracelulares y en la mayor


parte de los tejidos corporales.

 METABOLISMO Y EXCRECIÓN

La cinética de las penicilinas suele ser lineal, lo que significa que al


aumentar la dosis hay un aumento proporcional de su concentración en
sangre y líquidos corporales. en general, las penicilinas se metabolizan
muy poco y se excretan principalmente por vía rectal (60 – 80%) y biliar
(20%). Menores cantidades son excretadas por la leche y la saliva.
- Excreción renal: casi todas las penicilinas se eliminan con rapidez por
vía renal. Esto explica su elevada concentración urinaria y su corto
tiempo de vida media, que es de unos 30 minutos para la penicilina G
y 60 para las penicilinas de espectro ampliado.

Esto explica porque el tiempo de vida media aumenta en pacientes


con insuficiencia renal, en quienes es necesario corregir la dosis para
prevenir que se alcancen niveles séricos excesivos y toxicidad
subsecuente.

- Excreción hepática: la cantidad excretada por el hígado es mínima


para la mayoría de penicilinas, excepto nafcilina, oxacilina y
ureidopenicilinas.

REACCIONES ADVERSAS:

Entre las reacciones adversas más comunes están:

• Reacción de hipersensibilidad o alérgica: es el efecto adverso más


importante. La gravedad es variable: desde simples erupciones cutáneas
pasajeras (urticaria o angioedema), hasta shock anafiláctico.
• Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal. Puede también provocar náuseas y
vómitos.
• Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.

Entre los efectos secundarios menos frecuentes,

• Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar


inadvertido.
• Trastornos hematológicos: anemia, neutropenia y trombocitopenia. La
penicilina puede estimular la producción de anticuerpos, principalmente
IgG e IgM, los cuales causan lesiones en las células sanguíneas,
ocasionando estos trastornos hematológicos.55
• Hipopotasemia: poco frecuente.
• Nefritis intersticial.
• Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones crónicas y tónico-
clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia,
estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con
insuficiencia renal.40

INTERACCIONES:
El uso conjunto de antibióticos bacteriostáticos puede disminuir la eficacia
terapéutica de las Penicilinas al disminuir la velocidad de crecimiento, puesto
que las penicilinas son más activas en fase de rapida multiplicación bacteriana.

La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como el


cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, entre otros, porque se reduce la
efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas
anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con más frecuencia al combina
la pencilina con los beta bloqueantes. También interfiere con la absorción del atenolol y
a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.

No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales, pues el


ambiente ácido de estas bebidas pueden destruir la droga. Por ello, las penicilinas orales

CONCLUSIONES:

• Los antibióticos son los más tolerados porque no tienen muchas RAMs

• Tener precauciones al administar antibióticos porque las personas


pueden tener resistencias

• Se debe hacer el antibiograma para recetar antibióticos de acuerdo al


tipo de infección de la bacterias

• La automedicación produce resistencia en el ser humano


ANEXOS:

PENICILINA

ESTRUCTURA QUIMICA:
FARMACOCINÉTICA:
CLASIFICACIÓN:

Clasificación de las Penicilinas38


Resistentes
Naturales Antiestafilocócicas Gram negativas
al ácido
Penicilina G Isoxazolilopenicil
Penicilina V Meticilina Temocilina
(bencil) inas:

• Cloxacilin
a
• Dicloxacil
Penicilina G ina
Feneticilina Nafcilina
Procaína • Flucloxaci
lina

• Oxacilina
Penicilina G
Propicilina
benzatina
Amidinopenic
Aminopenicilinas Antipseudomonas
ilinas
Amoxicilina Ampicilina: Ticarcilina Carbenicilina: Mecilinam
Hetacilina Apalcilina Pivmecilinam
• Becampici • Carfecilin
lina a
• Metampici
lina • Carindacil
Espicilina Ciclacilina Azlocilina Mezlocilina

Una
Núcleo
Bencilpenicilina Amoxicilina Flucloxacilina aminopenicilin
común
a

RAMs:
BIBLIOGRAFÍAS:

 http.//www.ampweb.info//
 libro : farmacología JUAN CARLOS
ALVARADO.A
 www.imbiomed.com.mx/.../articulos.php?...