UNIVERSIDAD PRIVADA DE HUANCAYO FRANKLIN ROOSEVELT

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE CIENCIAS FARMACÉUTICAS Y BIOQUÍMICA

IDENTIFICACIÓN DE BENZODIACEPINAS POR

MÉTODO CROMATOGRAFICO

CURSO:
DOCENTE:
INTEGRANTES:
 Contreras
 Roque
 Roque
 Reque
 R
 R
HUANCAYO - 2019
 I. OBJETIVOS:

I.1. GENERAL:
Identificar la presencia de Benzodiacepina por método
cromatografico

I.2. ESPECÍFICO:
 Interpretar los resultados en las cromatoplacas

II. INTRODUCCIÓN:
Los benzodiacepinas se incluyen en el grupo de drogas denominadas “agentes
psicotrópicos”. Estas drogas, como el diazepan, clordiazepóxido, oxazepan,
bromazepan se utilizan como ansiolíticos, inductores de sueño, relajante
muscular y anticonvulsivantes en mayor o menor grado. Otras como nitrazepan
o fluorazepan son más específicas.
El principio activo se sintetiza por condensación entre o-aminobenzofenona
sustituída y un derivado del aminoácido glicina; por hidrólisis de las
benzodiazepinas, ocurre el camino inverso, se obtienen los precursores
nombrados, lo cual constituye un indicio claro de una posible degradación en el
fármaco.
El uso prolongado de los benzodiacepinas causa preocupación debido a la
poca evidencia existente de eficacia prolongada, los trastornos de memoria y el
riesgo de accidentes que se asocian a su uso y el posible abuso y dependencia
que pueden causar. El uso crónico de los benzodiacepinas ha llevado a causar
la impresión de que estas sustancias tienen un alto potencial de abuso, cuando
en realidad la incidencia de abuso es pequeña en comparación a sus legítimos
usos médicos.
La cromatografía de capa fina (CCF) es un método muy útil para determinar la
presencia de benzodiazepinas y sus metabolitos

III MARCO TEORICO

BENZODIACEPINAS
Los benzodiacepinas constituyen uno de los grupos de medicamentos
más prescritos en la práctica médica. La utilización de benzodiacepinas
ansiolíticas experimentó un incremento mayor que las hipnóticas. Dentro
de las benzodiazepinas utilizadas alprazolam, lorazepam y
lormetazepam suponen cerca del 90% del incremento total. Las
benzodiazepinas son un grupo de fármacos bastante seguros, pero cuya
utilización prolongada presenta riesgo de tolerancia y dependencia. Por
eso cualquier actividad encaminada a fomentar el uso racional de
benzodiazepinas y a informar a los pacientes del riesgo que conlleva el
abuso de las mismas, puede ser del máximo interés y beneficiosa para
la salud.
ESTRUCTURA Las benzodiazepinas están compuestas por un anillo
bencénico (A) unido a un anillo diazepinico (B).

MECANISMO DE ACCION.

EL RECEPTOR BENZODIAZEPINICO EL GABA, o ácido gamma

amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce
en potenciales postsinápticos inhibidores.
Los benzodiacepinas se unen a un sitio específico del receptor
gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del
GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la
frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de
la transmisión inhibitoria GABAergica.
Los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis
prolongan el tiempo de apertura del canal del cloro por acción del GABA
mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
Las características farmacocinéticas de las benzodiazepinas van a
depender en gran parte de los sustituyentes del anillo principal que
determinarán en gran parte su liposolubilidad y metabolismo Absorción
Las BZD se absorben muy bien por via oral. La velocidad de absorción
depende de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos).
El equilibrio plasma/SNC se alcanza rapidamente. Por vía i.m. la
absorción es lenta e irregular. En situaciones de emergencia
(convulsiones) puede utilizarse la vía intravenosa. Distribución Se unen
en elevada proporción (90%) al sitio II de la albúmina humana pero su
elevado volumen de distribución hace que su desplazamiento de las
proteínas no tenga consecuencias prácticas salvo en ocasiones
especiales como en la insuficiencia renal y quemados. Metabolismo
Estos fármacos se metabolizan a nivel microsomal hepático por
oxidación, desalquilación e hidroxilación. Después son conjugados con
glucurónico o sulfato y posteriormente eliminados por el riñón. 7 A veces
los metabolitos hidroxilados y desalquilados son muy activos, algunos de
ellos con vidas medias superiores a las del fármaco original. Algunos
autores dividen las benzodiazepinas según su vida media en 3 grupos:
de acción ultracorta, corta y larga. El Consejo de Colegios
Farmacéuticos propone una división en dos grupos (acción larga y
acción corta) según la semivida plasmática eficaz sea superior o inferior
a 12 horas teniendo en cuenta que se incluyen los metabolitos activos.

CROMATOGRAFÍA LÍQUIDA
. La fase móvil es un disolvente o mezcla de disolventes y la fase
estacionaria un sólido que interactúa con las sustancias que se desea
separar (cromatografía líquido-sólido), o bien un líquido inmiscible con la
fase móvil, depositado en la superficie de un sólido (cromatografía
líquidolíquido). Esta forma de cromatografía puede realizarse con
diferentes arreglos experimentales: en columna, en capa delgada o en
papel. En el primer caso, la fase estacionaria se encuentra rellenando un
tubo; en el segundo, se dispersa sobre una lámina de vidrio o aluminio
formando un lecho de espesor uniforme; en la cromatografía en papel, la
fase estacionaria es la solución acuosa contenida en el interior de las
celdas formadas por las fibras de la celulosa, y es por tanto una forma
de cromatografía líquido.

CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA

La cromatografía en capa fina se basa en la preparación de una capa,
uniforme, de un adsorbente mantenido sobre una placa de vidrio u otro
soporte. Los requisitos esenciales son, pues, un adsorbente, placas de
vidrio, un dispositivo que mantenga las placas durante la extensión, otro
para Introducción a los métodos de separación Capítulo 1 4 aplicar la
capa de adsorbente, y una cámara en la que se desarrollen las placas
cubiertas. Es preciso también poder guardar con facilidad las placas
preparadas y una estufa para activarlas. La fase móvil es líquida y la
fase estacionaria consiste en un sólido. La fase estacionaria será un
componente polar y el eluyente será por lo general menos polar que la
fase estacionaria, de forma que los componentes que se desplacen con
mayor velocidad serán los menos polares. Polaridad de los compuestos
orgánicos en orden creciente: hidrocarburos < olefinas < flúor < cloro <
nitro < aldehído aldehído < ester < alcohol < cetonas < aminas < ácidos
< amidas La cromatografía en capa fina presenta una serie de ventajas
frente a otros métodos cromatográficos (en columna, en papel, en fase
gaseosa) ya que el utillaje que precisa es más simple.
El tiempo que se necesita para conseguir las separaciones es mucho
menor y la separación es generalmente mejor. Pueden usarse
reveladores corrosivos, que sobre papel destruirían el cromatograma. El
método es simple y los resultados son fácilmente reproducibles, lo que
hace que sea un método adecuado para fines analíticos
. Al realizar la elección del adsorbente se debe tener en cuenta el
tamaño de las partículas del adsorbente, cuanto más finamente dividido
esté mayor será su adhesión al soporte, aunque también se le puede
añadir un adherente. En la elección del eluyente influyen varios factores:
 Precio.

 Pureza.

 No utilizar mezclas de eluyentes (reproducibilidad).

 No utilizar compuestos muy volátiles.

 Evitar que contengan trazas de metales (catalizadores)

. La elección del eluyente se realiza de forma empírica. Hay que estudiar

la polaridad del componente y probar con eluyentes cada vez menos
polares. Introducción a los métodos de separación Capítulo 1 5
Generalmente se utiliza como reactivo revelador yodo, el cual forma
complejos coloreados con los componentes orgánicos (con tonos
amarillo-marrón), pero las manchas desaparecen con el tiempo con lo
que es conveniente señalar las manchas aparecidas. Otro reactivo
revelador bastante utilizado es el ácido sulfúrico, que reacciona con los
componentes orgánicos produciendo manchas negras. Sin embargo,
debe tenerse en cuenta que el tamaño de las manchas no está
relacionado con la cantidad de componente separado.
IV MARCO PRACTICO
MATERIALES
 Placas cromatograficas
 Probeta 500 ml
 Piceta
 Vaso de precipitación
MUESTRA

 Diazepan

 Extracto de orina

REACTIVO REVELADOR
 Dragendorf
REACTIVOS
 Cloroformo
 Hidróxido de amonio
 Sulfato de amonio

VESTIMENTA
PROCEDIMIENTO

1)

2)
3)