República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior

Instituto Universitario de Administración y Tecnología Industrial

Micro IUTA 3er Semestre 213 A3

Profesor: Nelson Cabrera

Carrera: Enfermería

2do TALLER DE FARMACOLOGIA

ALUMNA: LUSELIS RANGEL

C.I. 17058633

CARACAS, 08 DE JUNIO DEL 2020.

1) ¿A qué se le llama neurolépsis, nombre algunas drogas neurolépticas y con cuales otros
medicamentos se pueden combinar para su administración?

- Neurolépsis: Es una alteración del estado de consciencia, como la inducida por un agente
neuroléptico, y caracterizada por quiescencia, reducción de la actividad motora, ansiedad e
indiferencia por lo que rodea al paciente. Éste puede quedarse dormido, pero normalmente es fácil
de despertar y obedece a órdenes sencillas.

- NEUROLEPTICOS - CLASIFICACION I) NEUROLEPTICOS TRICICLICOS

A. FENOTIAZINAS

Dimetílicas: Clorpromazina (Ampliactil) Levomepromazina (Nozinam) Promazina

Piperazínicas: Trifluoroperazina(Stelazine) Proclorperazina (Stemetil) Flufenazina (Siqualina)

Metopimazina (Vegalone)

Piperidílicas: Tioridazina (Melleril) Propericiacina (Neuleptil)

B. DERIVADOS TIOXANTENOS Clorprotixeno Tiotixeno Clopentixol

C. DERIVADOS DIBENZODIA- CEPINAS Clozapina (Lapenax) Clotiapina (Etumina) Loxepina

II) DERIVADOS BUTIROFENONAS Haloperidol (Halopidol) Trifluoperidol Domperidol Droperidol

(se usa en anestesia general) Bromperidol (se usa en anestesia general)

III) DERIVADOS DIFENIL-BUTIL- PIPERIDINA Pimozida (Orap) Fluspirileno (Imap) Penfluridol

(Semap)

IV. BENZAMIDAS SUSTITUIDAS Sulpirida (Vipral, Nivelan) Remoxipride.

V. DERIVADOS BENZISOXAZOL Risperidona (Risperdal)

2) ¿Qué es narcótico, nombre algunos fármacos narcóticos y con qué compuesto se pueden
contrarrestar su efecto? ¿Además, diga que es un analgésico?

- Narcótico: Es una sustancia medicinal que, por definición, provoca sueño o en muchos casos
estupor y, en la mayoría de los casos, inhibe la transmisión de señales nerviosas, en particular, las
asociadas al dolor.

- Fármacos narcóticos

Existen distintos tipos de fármacos narcóticos según su mecanismo de acción

Agonistas puros:
Producen efectos determinados por el tipo de ubicación del receptor.

Antagonistas:

Desplazan a los agonistas de los receptores con reversión del efecto clínico.

Agonistas-antagonistas:

Poseen actividad agonista en un receptor y antagonista en otro.

También pueden dividirse según la potencia en:

Narcóticos débiles: codeína, tartrato de hidrocodeína y dextropropoxifeno, de los cuales son de

elección los dos primeros, siendo el último una alternativa. Narcóticos de acción intermedia
(agonistas-antagonistas): pentazocina, buprenorfina, clorhidrato de tramadol (puramente agonista).

Narcóticos potentes: morfina y metadona.

Durante la administración de narcóticos se puede desarrollar tolerancia, definida como la

necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el mismo efecto clínico en ausencia del
aumento de la intensidad del dolor.

Además, también se pueden producir dependencias físicas en el uso crónico de los narcóticos que
se manifiestan al suspender la droga, como un síndrome de abstinencia (lacrimación, agitación,
temblores, insomnio, fiebre, taquicardia, y otros signos de hiperactividad del sistema Nervioso
Simpático) su presencia requiere disminución gradual de la droga.

Los narcóticos atraviesan la placenta y por otro lado son metabolizados por el hígado y eliminados
por el riñón, por esto es necesario saber el estado del paciente.

La OMS propone para tratar el dolor canceroso los narcóticos potentes en caso de dolor
insoportable, de acción intermedia para dolor intenso y débiles en dolor moderado.

Agonistas Puros:

Morfina: Narcótico de referencia estándar. Es hidrosoluble, se administra por vía oral,

intramuscular, intravenosa y subcutánea. Se puede desarrollar tolerancia y dependencia física.
Dosis 60 mg cada 4 horas. Se extrae al disolver el opio crudo en agua, tratarlo con cal y luego
filtrarlo. Se añade cloruro de amonio a la solución, lo que tiene como resultado la precipitación de
una base cruda de morfina. Se separa y se purifica aún más con otros productos químicos. La
sustancia resultante es un analgésico

Codeína: Narcótico débil de alta eficacia y bajos efectos adversos. Se administra por vía oral. Se
puede desarrollar tolerancia. Dosis: 30-60 mg cada 4 horas.

Metadona:
Más potente que la morfina, produce menos dependencia y sedación. Es el que tiene más larga
duración de acción. Dosis 20 mg cada 6-8 horas.

Meperidina: Narcótico sintético intercambiable con la morfina. Dosis 50 a 150 mg cada ¾ de hora.

Fentanyl: Narcótico sintético más liposoluble, más potente, pero con menos duración que la
morfina. No disponible en Chile. Dosis 2 mg cada 6 horas.

Tramadol: Narcótico atípico. Menos potente que la morfina y con bajo potencial de dependencia.
Dosis 50 mg cada 6-8 horas.

Agonistas antagonistas (mixtos):

Buprenorfina: Droga semi-sintética con efectos prolongados, eficaz postoperatorio. Dosis 0,4 mg
cada 6-8 horas.

Nalbufina: Produce similar analgesia, sedación y depresión respiratoria que la morfina. Dosis 0,4
mg cada 6-8 horas

Antagonistas puros:

Nalaxona: revierte toso los efectos incluyendo la analgesia, se utiliza para tratar efectos adversos
graves. Dosis 16 mg cada 4 horas.

Analgésico: Es un medicamento cuya función principal es la de calmar, aliviar o eliminar el dolor.

Entre otros aspectos, ayuda a reducir o aliviar los dolores de cabeza, musculares, de origen
artrítico y otros dolores o ataques relacionados.

3) ¿A qué se le llama ansiedad, que medicamentos se recomienda para calmarla y nombre

algunos de ellos?

- Ansiedad: Es una manifestación esencialmente afectiva. Se trata de una vivencia, de un estado

subjetivo o de una experiencia interior, que podemos calificar de emoción. La ansiedad es un
mecanismo humano de adaptación al medio y ayuda (si su intensidad no es excesiva) a superar
ciertas exigencias de la vida.

-Medicamentos que se recomienda para calmarla (ansiolítico, tranquilizantes menores) En el

tratamiento de la ansiedad, se emplean habitualmente dos tipos de fármacos: los ansiolíticos y los
antidepresivos.

Los ansiolíticos más utilizados pertenecen al grupo de los benzodiacepinas de alta potencia
(Alprazolam, Loracepam, Diacepam, Cloracepam, etc.). Producen un efecto tranquilizante. Actúan
reduciendo los síntomas de ansiedad en cuestión de minutos y disminuyendo tanto la intensidad
como la frecuencia de los episodios de angustia. Los principales efectos adversos de los
benzodiacepinas consisten en somnolencia, alteraciones de la memoria, alteraciones de la
atención y de la concentración.
Los antidepresivos empleados hoy en día en el tratamiento de los trastornos de angustia son los
ISRS (Inhibidores Selectivos de la Receptación de la Serotonina). Constituyen el tratamiento de

elección primaria. Diversos estudios apuntan a la implicación de la serotonina como principal

neurotransmisor involucrado en los trastornos de ansiedad, aunque hay otros.

4) ¿Qué es hipnosis, a que se le llama drogas hipnóticas y nombre alguno de ellos?

-Hipnosis: Es un estado mental o un grupo de actitudes generadas a través de una disciplina

llamada hipnotismo. Usualmente se compone de una serie de instrucciones y sugestiones
preliminares. Dichas sugestiones pueden ser generadas por un hipnotizador o pueden ser auto
inducidas (autosugestión). El uso de la hipnosis con fines terapéuticos se conoce como
hipnoterapia.

- Droga hipnóticas: Son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Se
los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de administración.

Hipnóticos orales

Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio grave. Los hipnóticos deben
utilizarse siempre por recomendación y prescripción médica, empleándolos estrictamente durante
el tiempo que el médico indique, para evitar los fenómenos de dependencia y tolerancia. Lo mejor
para el tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, basado no solo en medicamentos,
sino en otras medidas terapéuticas, como buenos hábitos de sueño, patrones de preparación para
el sueño, medidas de relajación, ejercicios, terapia psicológica etc.

Hipnóticos intravenosos e inhalatorios:

Se utilizan para la realización del acto anestésico y durante la sedación en ambiente hospitalario.
Son los fármacos principales en la inducción y el mantenimiento de la anestesia, junto con los
mórficos u opiáceos y los relajantes musculares.

5) ¿A qué se le llama sedante y nombre algunos tipos de ellos?

-Sedantes: Son drogas de prescripción médica que provocan sueño o calma. Están clasificados
como depresores del sistema nervioso central (SNC). El alcohol, los tranquilizantes, los opiáceos
como la heroína y el OxyContin y los benzodiacepinas, son también tipos de depresores del SNC.
Cuando una persona utiliza un depresor del sistema nervioso central, no se siente tan ansiosa y es
más capaz de conciliar el sueño.

Barbitúricos:

• Butalbital, nombre de marca: Firoina

• Fenobarbital, nombre de marca: Luminal

• Pentotal, nombre de marca: Nembutal

• Secobarbital, nombre de marca: Seconal

• Amobarbital, marca Amytal nombre

Fármacos para conciliar el sueño:

• Eszopiclona, nombre de marca: Lunesta

• Zolpidem, nombre de marca: Ambien

• Zopoclone, nombres de marca: Imovane y Zimovane

• Zaleplon, nombre de marca: Sonata

El hidrato de cloral se utiliza ocasionalmente como un sedante, en determinadas circunstancias.

Los barbitúricos se han sustituido en gran medida por los benzodiacepinas, que tienen una acción
similar.

6) ¿De los siguientes compuestos nombrados a continuación, diga si son anti narcótico,
narcóticos, analgésicos o hipnótico?

Anti narcótico: Nalorfina,

Narcótico: Morfina,

Analgésico: Metadona,

Hipnótico: barbitúricos y benzodiacepina.

7) ¿Qué es anestesia, diga los tipos de anestesia y mencione algunos de cada uno de ellos?

- Anestesia: Es un acto médico controlado en el que se usan fármacos para bloquear la

sensibilidad táctil y dolorosa de un paciente, sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sin
compromiso de conciencia.

Tipos:

• Anestesia local: Sólo se elimina la sensibilidad dolorosa de una pequeña zona del cuerpo,
generalmente la piel, mientras el paciente continúa consciente. Es muy frecuente su uso en
odontología.

• Anestesia loco regional: Se elimina la sensibilidad de una región y/o de uno o varios
miembros del cuerpo. Puede ser:
• a) Troncular de un nervio o plexo nervioso

• b) Neuroaxial: actúa bloqueando el impulso doloroso a nivel de la médula espinal, y esta a

su vez puede ser:

• Epidural o peridural: se introduce el anestésico en las proximidades de la médula en el

espacio epidural, sin perforar la duramadre, tiene una instauración menos rápida que la intratecal,
los cambios hemodinámicos debidos al bloqueo simpático también se instauran más lentamente;

• Intradural o raquídea: se perfora la duramadre y la aracnoides, y se introduce el anestésico

en el espacio subaracnoideo, mezclándose con el líquido cefalorraquídeo.

• c) Regional intravenosa o bloqueo de Bier: Técnica desarrollada por August Bier, cirujano
de origen alemán, la cual consiste en dejar exangüe un miembro por compresión con una venda
elástica, mantenerlo en esa condición con un torniquete neumático y -finalmente- llenarlo con una
solución de anestésico local, inyectada por vía venosa.

• Anestesia general: Se produce un estado de inconsciencia mediante la administración de

fármacos hipnóticos por vía intravenosa (Anestesia total intravenosa), inhalatoria (Anestesia total
inhalada) o por ambas a la vez.

(balanceada). Actualmente se realiza combinación de varias técnicas, en lo que se llama anestesia

multimodal. Los componentes fundamentales que se deben garantizar durante una anestesia
general son: hipnosis, analgesia, amnesia, control autonómico y relajación muscular.

Anestesia general

En la anestesia general se emplean:

• Hipnóticos: Por vía intravenosa se utilizan propofol, tiopental, etomidato, midazolam y

ketamina. Por vía respiratoria se emplea el halotano, isoflurano, desflurano, sevoflurano (todos
compuestos halogenados) y el óxido nitroso (N2O)

• Analgésicos mayores: Opioides naturales (morfina) o sintéticos (fentanilo, petidina,

alfentanilo y remifentanilo)

• Relajantes musculares (miorrelajantes):

• No despolarizaste: Derivados del curare (tubo curarina, metacurina, doxacurio, pancuronio,

pipecuronio, galamina, rocuronio, atracurio, vecuronio, mivacurio, cisatracurio).

• Despolarizarte: succinilcolina, decametonio.

• Otras sustancias: anticolinérgicos (atropina), benzodiacepinas (midazolam o diazepam) y
anticolinesterásicos (neostigmina, pridostigmina y edrofonio), que revierten el efecto de los
relajantes musculares.

Anestésicos locales

En la anestesia local se emplean:

• Grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su

efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster
los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.

• Grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor
incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
levobupivacaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.

8) ¿Cuál sería el objetivo de la anestesia?

• Analgesia o abolición del dolor, para lo cual se emplean fármacos analgésicos;

• Protección del organismo a reacciones adversas causadas por el dolor, como la reacción
vagal; para ello, se emplean fármacos anticolinérgicos como la atropina u otros;

• Pérdida de conciencia mediante fármacos hipnóticos o inductores del sueño, que duermen
al paciente, evitan la angustia y suelen producir cierto grado de amnesia;

• Relajación muscular mediante fármacos relajantes musculares, derivados del curare para
producir la inmovilidad del paciente, reducir la resistencia de las cavidades abiertas por la cirugía y
permitir la ventilación mecánica artificial mediante aparatos respiradores que aseguran la
oxigenación y la administración de anestésicos volátiles en la mezcla gaseosa respirada.

9) ¿En cuántos periodos se puede distribuir la administración de la anestesia y mencione

las características fundamentales de cada uno de ellos?

Periodo preoperatorio mediato

Debe dividirse en dos fases: desde que se hace el diagnóstico de que el paciente tiene una
enfermedad quirúrgica hasta que ingresa en el hospital y desde que ingresa en el hospital hasta 24
h antes del acto operatorio.

1ra. Fase: Evaluación por el cirujano, auxiliado de la opinión de otros especialistas como
anestesiólogos, internistas, psicólogos, etc., para definir el riesgo-beneficio de la operación
propuesta.
Tratamiento de la anemia: El paciente debe ser operado con un mínimo de 10 g de
hemoglobina/100ml de sangre. Los pacientes con sangramientos pequeños y repetidos en que el
tratamiento médico sea ineficaz, se prepararán con transfusiones de sangre o preferiblemente de
glóbulos rojos, considerándolos entonces como urgencias relativas.

Tratamiento del estado nutricional.

Tratamiento del desequilibrio hidromineral.

Tratamiento de la hipovolemia.

Normalización o mejoramiento de: trastornos cardiovasculares, pulmonares, renales, digestivos,

hepáticos, endocrinos (en especial diabetes) y alérgicos.

Tratamiento de la obesidad y eliminar, de ser posible, sepsis: orofaríngea, pulmonar, urinaria,

cutánea, etcétera.

Atención del estado psíquico del paciente.

Investigaciones de laboratorio imprescindibles para ser intervenido quirúrgicamente: hemograma

completo y grupo sanguíneo, glicemia, creatinina y orina.

2da. Fase. Se seguirán las normas siguientes:

Dieta normo calórica. En pacientes desnutridos se indicarán dietas especiales.

Tratar constipación, preferentemente con humectantes.

Preparación adecuada si ha habido administración previa de corticoides, reserpina u otros

medicamentos que tengan efectos adversos para el proceso anestésico o quirúrgico.

Medidas preparatorias particulares, según la intervención a realizar.

Trans operatorio: Consiste en la inducción de la anestesia, en su mantenimiento y en el despertar

al finalizar la intervención. Asimismo, el anestesiólogo se ocupa del control y mantenimiento de las
constantes: ECG (electrocardiograma) continuo, presión arterial, saturación de oxígeno
(pulsioximetría) y capnografía como monitorización estándar. En casos de cirugías de alto riesgo o
enfermos con patología de base grave, puede ser necesario una monitorización más cruenta como
catéteres de presión venosa central, monitorización de la presión de la arteria pulmonar y gasto
cardíaco mediante un catéter de Swan-Ganz. Al mismo tiempo puede ser necesario prescribir
análisis urgentes intraoperatorios, sobre todo en cirugías muy agresivas, como puede ser el
trasplante de hígado o de pulmón. Según estas analíticas debe prescribir transfusiones de
productos sanguíneos: concentrados de hematíes, plasma o plaquetas. También puede ser
necesario administrar iones: sodio, potasio o calcio.

Post operatorio

En la etapa postoperatoria es importante controlar al paciente que ha sido operado. Esto se lleva a
cabo, durante algunas horas, en una sala con monitorización que se conoce con el nombre de sala
de Recuperación. Algunos enfermos necesitan ser vigilados intensivamente en el posoperatorio
inmediato y son trasladados a salas especializadas en cuidados intensivos donde muchas de ellas
son dirigidas por Anestesiólogos (Reas, de Reanimación). El posoperatorio inmediato es
responsabilidad del equipo de Recuperación especialmente del Anestesiólogo que recibe al
paciente, se evalúa con escalas o score como el Alderete cuya valoración es de capital importancia
para la toma de decisiones y del destino del paciente.

10). ¿Mencione los objetivos de la medicación pre anestésica?

Tiene como objetivo disminuir la ansiedad, el miedo y la aprehensión del paciente, calmar el dolor
peri operatorio, disminuir los efectos indeseables de las drogas anestésicas, de los procedimientos
anestésicos y de la misma cirugía, disminuir el volumen y la acidez del contenido gástrico,
disminuir los requerimientos de drogas anestésicas y producir amnesia de las circunstancias
previas y posteriores a la cirugía.

11). ¿Nombre algunos anestésicos locales que más se utilizan actualmente y a que se debe
principalmente su toxicidad?

 Esteres de la hoja de coca: Procaína, Propoxicaina, Tetracaína y Benzocaína.

 Amidas de la coca más utilizados: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Etidocaína,

Bupivacaína y Articaína.

12. ¿Por qué un organismo se relaja al aplicarle un fármaco y mencione dando ejemplos de
tipos de relajantes?

 El organismo se relaja por disminuir por parte de producción de miocina y actina.

Tipos de relajantes y ejemplo:
  Valeriana: Tiene efecto sedante. Popularmente esta infusión se le da a personas que no
pueden dormir o se encuentran muy tensas por algún conflicto emocional. De ahí que
resulte muy efectiva para aliviar la tensión y, de paso, la ansiedad que podamos sufrir.
 Manzanilla: Esta infusión tiene propiedades curativas de amplio espectro: sirve para
dolores de cabeza, trastornos digestivos, dolores menstruales y tensión muscular.
 Diazepam: es un medicamento sedante del sistema nervioso que disminuye la ansiedad y
relaja los músculos.

 Tetrazepam: es un producto utilizado para tratar las contracturas musculares dolorosas.

 Orfenadrina: ayuda a aliviar el dolor y la rigidez muscular y sirve para el tratamiento de los
espasmos musculares.

13. ¿Diga a que se le llama analgésico no aditivo y de algunos ejemplos de ellos?

 Analgésico no aditivo: es un medicamento para calmar o eliminar el dolor, ya sea

de cabeza, muscular, de artritis, etc.

Ejemplo:

 Paracetamol o Acetaminofén: se puede usar en algunos tipos de artritis para aliviar

las cefaleas, la fiebre y el dolor leve.
 Aspirina: alivio del dolor de cabeza. Principio activo ácido acetilsalicílico
tratamiento del dolor y fiebre.
 Diclofenac: El diclofenaco se utiliza para tratar los síntomas de Artritis de diverso
origen, incluyendo osteoartritis y artritis reumatoide.

Otras situaciones que cursan con inflamación y dolor, como la lumbalgia,

distintos tipos de reumatismo, esguinces musculares, torceduras, tendinitis, etc.

14. ¿Qué es un antipirético y nombre algunos de ellos?

 Antipirético: es una sustancia o medicamento que se utiliza para disminuir la fiebre.

 Algunos de ellos son: el ácido acetilsalicílico, el ibuprofeno, el paracetamol y el metamizol.

15. ¿Qué tipo de acciones tienen los derivados de la pirazolonas y nombre algunos de ellos?

 Acciones que tienen los derivados de la pirazolonas:

Tienen tres acciones terapéuticas principales, reducen la inflamación (desinflaman), el
dolor (producen analgesia) y la fiebre (antipiréticos).
 Algunos de ellos son él: metamizol o dipirona, propifenazona, fenilbutazona y
oxifenbutazona. El más empleado es el metamizol o dipirona.
16. ¿nombre los órganos que componen el sistema endocrino y porque se le llama sistema
endocrino?

Los órganos que componen el sistema endocrino son: el hipotálamo, la hipófisis, la glándula
tiroides, las paratiroides, los islotes del páncreas, las glándulas suprarrenales, las gónadas
(testículos y ovarios) y la placenta que actúa durante el embarazo como una glándula de este
grupo.

 Se le llama sistema endocrino porque se refiere al conjunto de órganos que tienen como
función producir y secretar hormonas al torrente sanguíneo.

17. ¿Cuál es la glándula en la cual sus hormonas que produce controla la mayoría de las
glándulas del organismo?

La glándula hipófisis o glándula pituitaria ya que es la glándula endocrina más importante, ya que
regula la mayor parte de los procesos biológicos del organismo, es el centro en el cual gira gran
parte del metabolismo.

18. ¿A qué se le llama diabetes, que células producen la insulina en nuestro organismo y en
que órgano se encuentra? ¿Además, diga porque la glucosa tanto en exceso tanto en
defecto daña el organismo?

 Se le llama diabetes porque es una enfermedad crónica que se origina porque el páncreas
no sintetiza la cantidad de insulina que el cuerpo humano necesita, la elabora de una
calidad inferior o no es capaz de utilizarla con eficacia.
 Las células que producen la insulina en nuestro organismo se llaman células alfa, beta,
delta y gama.
 Se encuentran en el órgano llamado páncreas.

 Dañan el organismo porque produce diferentes patologías como:

 Hiperglicemia O Hiperglucemia: es el Aumento anormal de la cantidad de
glucosa que hay en la sangre.
 La Hipoglucemia: también conocida como nivel bajo de azúcar (glucosa) en la
sangre, se produce cuando la glucosa en la sangre desciende por debajo de los
niveles normales.

19. ¿A qué se llama relajante muscular y de algunos ejemplos?

También llamados miorrelajantes, son medicamentos para prevenir y reducir espasmos y

espasticidad muscular, es decir, rigidez y contracción muscular dolorosa. No trabajan
directamente en los músculos, sino en el cerebro y la médula espinal, por lo que pueden
provocar dependencia.
La mayoría de los relajantes musculares están disponibles en comprimidos, cápsulas o
solución inyectable. Es recomendable que se empleen en combinación con otro tipo de
medidas para relajar los músculos, como descanso y fisioterapia:
Ciclobenzaprina: suprime espasmos musculares de origen local sin interferir con la
función y fuerza muscular. Este medicamento está disponible en tabletas para tomar por
vía oral y es indicado en lumbalgia (dolor de espalda baja) y tortícolis (torcedura del cuello).
Clorzoxazona: miorrelajante que actúa principalmente en la médula espinal y las zonas
subcorticales del cerebro, donde inhibe la generación y el mantenimiento del tono músculo

esquelético. Indicado en casos de fibromialgia, tortícolis, reumatismos de partes blandas,

contracturas e hipertonía muscular (tensión exagerada y permanente de un músculo a
pesar de estar en reposo). En raras ocasiones se ha asociado con sangrado
gastrointestinal, mareos, sobre estimulación y erupciones alérgicas.
Diazepam: se usa para aliviar ansiedad, espasmos musculares y crisis convulsivas, así
como para controlar la agitación causada por la abstinencia de alcohol. Disponible en
tabletas, cápsulas y solución concentrada de acción prolongada. Entre sus efectos
adversos está la somnolencia, falta de memoria y su alta dependencia si se consume
durante más de 4 semanas.

20. ¿Nombre algunas drogas de acción periférica y que actúen en la sinapsis

neuromuscular?

Relajantes musculares de acción periférica:

Derivados de colina:
Suxametonio: Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras
terminales en el músculo esquelético. Acción ultracorta.
En anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar intubación traqueal y
ventilación mecánica en amplia gama de intervenciones quirúrgicas. Para reducir la
intensidad de contracciones musculares asociadas a convulsiones inducidas por medios
farmacológicos o eléctricos.
Otros relajantes musculares de acción periférica:
Toxina botulínica: Toxina botulínica tipo A: Ejerce su acción sobre las terminaciones
nerviosas colinérgicas puede describirse mediante un proceso secuencial, que consiste en
los siguientes tres pasos: a) unión a las terminaciones nerviosas colinérgicas, b) entrada o
internalización en la terminación nerviosa, c) inhibición de la liberación de acetilcolina
mediante la intoxicación intracelular dentro de la terminación nerviosa.

Toxina botulínica tipo B: Es un agente bloqueante neuromuscular. Para bloquear la

conducción neuromuscular tiene lugar 3 fases: 1. Unión extracelular de la toxina a
aceptores específicos en las terminaciones nerviosas motoras. 2. Internalización y
liberación de la toxina en el cito sol de las terminaciones nerviosas. 3. Inhibición de la
liberación de acetilcolina desde las terminaciones nerviosas en la unión neuromuscular.

21. ¿Porque se les llama a algunas drogas no despolarizaste y a otras se les llama
despolarizaste y de un ejemplo de cada una de ellas?
 Las drogas despolarizaste ocupan las dos subunidades alfa al igual que la acetilcolina, por
lo que estimulan inicialmente los canales de sodio y calcio produciendo contracciones
conocidas como fasciculaciones, pero como estas drogas no son afectadas por la
acetilcolinesterasa ocupan estas subunidades por mucho más tiempo causando
despolarización y posteriormente el bloqueo neuromuscular. Las drogas No despolarizaste
compiten con la acetilcolina para ocupar una subunidad alfa por lo menos, inhibición
competitiva, lo que causa que no haya apertura del canal iónico, no se despolarizará la
membrana y el músculo quedará flácido.

22) ¿Sobre qué receptores opioides actúan las siguientes drogas: ¿Morfina,
Dinorfina y Naloxona?

La morfina es un potente agonista de los receptores opiáceos µ. Los receptores opiáceos

incluyen los µ (mu), k (kappa), y d (delta), todos ellos acoplados a los receptores para la
proteína G y actuando como moduladores, tanto positivos como negativos de la
transmisión sináptica que tiene lugar a través de estas proteínas.
La dinorfina es el péptido opioide endógeno que presenta afinidad por el receptor κ-
opioide, existen fármacos que actúan como antagonistas del receptor κ-opioide como la
buprenorfina y otros que actúan como agonistas como la nalbufina. A diferencia de los
receptores μ a los que se une la morfina y otros opiáceos con potencial de abuso por
producir una sensación de euforia y bienestar, la activación de los receptores κ producen
una actividad distinta que incluye disforia, fuerte sedación e inducen una profunda
analgesia.

La naloxona es un antagonista opiáceo puro derivado de la tebaína. Bloquea todas las

acciones de los agonistas opiáceos y de los péptidos opiodes endógenos al unirse a los
receptores mu (principalmente), delta y k.

23. ¿Sobre qué actúan los derivados del ácido acetilsalicílico y que tipo de alivio
producen?

Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la

producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Además de propiedades
analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes
plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia
o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.

24. ¿Cómo se pueden clasificar los compuestos opiáceos, diga porque y nombre un
ejemplo de cada uno de ellos?

Se les clasifica en:

Opiáceos menores: Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol
que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides.
 Opiáceos mayores: Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y
otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de
las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos
endógenos. Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede
aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el
inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso
central en las primeras dosis.

25. ¿Defina quimioterapia, antibiótico y diga cómo se clasifican los antibióticos?

La quimioterapia hace referencia el tratamiento de una dolencia mediante el uso de

sustancias químicas. Como tal, se refiere de forma general al tratamiento del cáncer. La
quimioterapia específica para el cáncer se inició en la década de 1940, con los primeros
usos del gas mostaza y drogas antagónicas al ácido fólico como agentes antineoplásicos
Antibiótico: es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que
mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles,
generalmente son fármacos usados en el tratamiento de infecciones por bacterias, de ahí
que se les conozca como antibacterianos. Normalmente los antibióticos presentan
toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los
animales o los seres humanos que los hospedan, aunque ocasionalmente puede
producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal
del organismo.
Los antibióticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las
respuestas locales sean suficientes para controlar la infección. Un antibiótico es
bacteriostático si impide el crecimiento de los gérmenes, y bactericida si los destruye,
pudiendo generar también ambos efectos, según los casos.

Clasificación de los antibióticos:

Dependiendo de su acción, los antibióticos se clasifican como:

Antibióticos de bajo espectro, afecta a grupos pequeños de gérmenes.
Antibióticos de amplio espectro, afecta a grandes grupos de gérmenes.
Otra clasificación se basa en su mecanismo de acción. Si actúan inhibiendo el crecimiento
de gérmenes nocivos, se denominan bacteriostáticos y, si los destruyen, bactericidas.
Antibióticos bactericidas: Beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas), Glicopéptidos
(vancomicina, teicoplanina), Aminoglucósidos (grupo estreptomicina), Quinolonas (grupo
norfloxacino), Polimixinas.
Antibióticos bacteriostáticos: Macrólidos (grupo eritromicina), Tetraciclinas, Cloramfenicol,
Clindamicina, lincomicina, Sulfamidas.

26. ¿Mencione las vías de los antibióticos para inhibir o matar a los
microorganismos y de ejemplos del antibiótico especializado en cada uno de ellos?
1. Inhibición de la síntesis de la pared celular: La pared celular de las bacterias está
compuesta por peptidoglicano. Esta estructura, que es más gruesa en las G+, entre otras
funciones protege a la célula de su destrucción por estallido en un medio normal, no
hiperosmótico puesto que las bacterias tienen una gran presión osmótica interna (G+: 20
atmósferas; G-: 5 atmósferas).
Las células, debido a su crecimiento, están continuamente sintetizando nuevo
peptidoglicano y transportándolo a su sitio adecuado en la pared celular. Varios antibióticos
reaccionan con uno o varios de los enzimas que se requieren para completar este proceso
originando que la célula desarrolle puntos frágiles en su pared celular debido a la síntesis
de

peptidoglicano deficiente, lo que origina que sea osmóticamente frágil. Los antibióticos que
producen este efecto se consideran bactericidas ya que la célula debilitada está sujeta a
lisis. La mayor parte de estos antibióticos son activos frente a células en crecimiento ya
que las células viejas no sintetizan peptidoglicano.
Antibióticos que bloquean la síntesis de la pared celular:
Bacitracina: Bloquea el transporte de las subunidades de peptidoglicano a su posición en la
pared celular.
Betalactámicos: Inhiben la síntesis de la pared celular en su última fase interfiriendo la
transpeptidación. Son análogos estructurales de la D-alanil- D-alanina y por ello se
considera que estos fármacos se unen a las transpeptidasas a las que inactivan
irreversiblemente. Algunas penicilinas son menos efectivas frente a bacterias G- debido a
que la membrana externa bloquea su paso al interior, aunque las penicilinas sintéticas y
cefalosporinas tienen efecto también frente a G-
2. Inhibición de la función de la membrana celular: El citoplasma de las células vivas está
limitado por la membrana citoplasmática, que sirve como barrera selectiva de
permeabilidad, lleva a cabo funciones de transporte activo y, por lo tanto, regula la
composición interna de la célula. Cuando se altera la integridad funcional de la membrana
citoplasmática, las macromoléculas e iones salen de la célula y la célula se daña o muere.
La membrana citoplasmática de las bacterias y hongos tiene una estructura distinta a la de
las células animales y es dañada con más facilidad por ciertos fármacos. Por lo tanto, es
posible la quimioterapia selectiva. Las sustancias que alteran esta estructura modifican la
permeabilidad, permiten la salida de iones K y macromoléculas como los ácidos nucleicos
y causan un efecto lítico.
Antibióticos que alteran la membrana citoplásmica:
Polimixinas: Interaccionan con los fosfolípidos de las membranas desorganizándolos y
aumentando su permeabilidad originando una pérdida de metabolitos esenciales y la
muerte bacteriana como resultado final. Las bacterias más susceptibles son las que tienen
en su membrana un mayor contenido en fosfolípidos (G-).
Polienos: Los antibióticos poliénicos (nistatina, anfotericina B) son activos frente a hongos
ya que forman complejos con los esteroles de las membranas de las células fúngicas
originando poros hidrofílicos, lo que modifica la permeabilidad de la membrana.
3. Inhibición de la síntesis de proteínas (es decir, inhibición de la traducción y transcripción
de material genético.): Las bacterias poseen ribosomas 70S, mientras que las células de
mamíferos tienen ribosomas 80S. Las subunidades de cada tipo de ribosoma, su
composición química y sus especificidades funcionales son lo suficientemente distintas
 como para explicar la razón por la que los antimicrobianos inhiben la síntesis de proteínas
en los ribosomas bacterianos sin tener efectos importantes en los ribosomas de
mamíferos.
En la síntesis normal de proteínas microbianas, el mensaje del mRNA se “lee”
simultáneamente en diversos ribosomas que se encuentran dispersos en la tira de mRNA.
Éstos se denominan polisomas.

Algunos ejemplos de fármacos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas son las eritromicinas,
lincomicinas, tetraciclinas, glicilciclinas, aminuglucósidos y cloranfenicol.

4. Inhibición de la síntesis de los ácidos nucleicos: La biosíntesis de moléculas de RNA y

DNA consiste en una larga serie de reacciones catalizadas por enzimas que al igual que
cualquier otro proceso complejo es susceptible de romperse en diferentes puntos.
Una inhibición en un punto de la secuencia puede bloquear las reacciones posteriores.
Los antibióticos que interfieren en la síntesis de ácidos nucléicos esencialmente actúan
bloqueando la síntesis de sus componentes, inhibiendo la replicación o parando la
transcripción.
Compuestos que bloquean la síntesis de ácidos nucléicos:

Sulfamidas (quimioterápicos sintéticos): Se denominan antimetabolitos debido a que

interfieren un proceso metabólico esencial en las bacterias. Las sulfamidas son análogos
estructurales de un compuesto metabólico natural, el PABA (ácido para-aminobenzoico)
que es necesario para que las bacterias puedan sintetizar ácido fólico que a su vez es un
componente de la coenzima ácida tetrahidrofólico que a su vez participa en la síntesis de
purinas y ciertos aminoácidos.

27. ¿A qué se debe que los microorganismos adquieran resistencia a los

antibióticos, diga como algunos microorganismos adquieren resistencia a la
penicilina y como la aparición de resistencia se puede reducir al mínimo?

La resistencia frente a antibióticos es la capacidad adquirida por un microorganismo para

resistir los efectos de un antibiótico ante el que normalmente es susceptible. Los
mecanismos de resistencia pueden ser diversos, por ejemplo, mutaciones concretas que
generan reducción en la permeabilidad para el antibiótico, o que modifican la diana de
éste; o también mecanismos codificados por genes de resistencia específicos, como la
producción de enzimas que inactivan el antibiótico (p.e. ²-lactamasas, fosforilasas,
acetilasas, etc.); o bien, mecanismos de bombeo que expulsan el antibiótico de nuevo al
exterior de la célula por sistemas de transporte activo. Estos genes de resistencia
específicos generalmente se asocian a plásmidos, los denominados plásmidos de
resistencia, y con frecuencia en estos plásmidos se encuentran varios genes de resistencia
frente a distintos antimicrobianos, de manera que las cepas bacterianas que los portan son
multirresistentes.