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FARMACOLOGIA GENERAL
Fármaco: compuesto químico o biológico
Medicamento: compuesto químico o biológico que produce un cambio en el
funcionamiento del cuerpo
Desarrollo de los medicamentos
Nuevos fármacos: costo
Obtención:
o Origen natural: plantas, tejidos, cultivos de microorganismos, células
humanas.
o Semi-sintéticos
Estudios clínicos (diseños experimentales): estudios a simple ciego/doble ciego. En
ambos siempre se tiene en cuenta el efecto placebo.
Efecto placebo: acción psicológica en el paciente
Placebo: sustancia sin actividad farmacológica. Por ejemplo: capsula de almidón,
gotas azucaradas
Ensayos preclínicos: “IN VITRO”/ “IN VIVO.” En estos estudios se determinan
características farmacocinéticas, farmacodinamicos, efectos indeseables, toxicidad y
potencial teratogenico de los medicamentos. esto es lo que queremos ver cuando
pasamos de in vitro a in vivo.
o Teratogenico: que medicamento no afecta al embrión
o Aprobada la fase preclínica se procede con la fase clínica en la que se siguen
las siguientes fases (en humanos):
FASE I: sujetos voluntarios sanos
FASE II: numero reducido de sujetos enfermos
FASE III: numero amplio de pacientes
FASE IV: obtenido el registro: nombre comercial (de marca),
mercadeo no a todos se les coloca la marca
Control de los medicamentos
O.M.S.: a nivel mundial asigna el nombre genérico. Denominación común
internacional (principio activo)
FDA: administración de drogas y alimentos, de USA.
I.N.V.I.M.A.: instituto nacional de vigilancia de medicamentos y alimentos, para
verificar la calidad, seguridad terapéutica y la eficacia de los medicamentos en
Colombia.
EMA o EMEA: agencia europea de medicamentos.
Diferencias entre medicamentos genéricos y medicamentos de marca (innovadores)
Cuando un laboratorio desarrolla una nueva sustancia que pueda usarse como parte de
un medicamento se conoce como laboratorio innovador y los medicamentos que
produce se conocen como medicamentos innovadores.
Genéricos: puede venderse con el nombre genérico o con un nombre diferente, en este
caso se conocen como genéricos de marca. El nombre genérico es el nombre de la
sustancia que ejerce la acción terapéutica, se conoce también como principio activo o
denominación común internacional (DCI). Tienen menor costo, presentación, estudios
de biodisponibilidad (bioequivalencia). Son mas baratos por la presentación (mas
simple)
Medicamentos de marca: estudios de biodisponibilidad (bioequivalencia), mas
costosas, una mejor presentación una vez sale el medicamento de marca puede salir
una copia, luego pueda salir otra copia y empiezan a competir, ahí es donde comienzan
a bajarle el precio, pero no hay diferencia mismo principio activo, lo que cambia a
veces es que algunos no se disuelven en el estomago porque son hechos en
laboratorios malos.
Estudios de bioequivalencia: se realizan en humanos sanos para medir la cantidad y
la velocidad en la que la sustancia activa llega a la sangre.
Formas farmacéuticas
Características: dosificación exacta (mg), protección, esterilidad, agradable al gusto
Clasificación: solidas, semisólidas y liquidas
Solidas
1. Administración oral: tabletas, comprimidos, capsulas, grageas, polvos
2. Administración vaginal: óvulos o tabletas
3. Administración rectal: supositorios
Liquidas
1. Administración oral: jarabes, suspensión, emulsion, elixir, gotas
2. Administración parenteral (inyectables): soluciones y suspensiones esteriles,
polvos esteriles para solución y suspensión
3. Enemas para administración rectal
4. >20 kilos peso de niño, siempre es liquido
Vía de administración
El sitio por el cual entra el medicamento por el organismo
- factores a tener en cuenta: estado del paciente, sitio donde actúa el fármaco, duración
del efecto del fármaco
- clasificación:
o enterales: oral, sublingual, rectal. Utiliza el tracto digestivo
o parenteral: intramuscular, I.M, intravenosa, subcutánea, intradérmica.
o Pulmonar: inhalatoria
o Local o tópica: piel, mucosas (oral, vaginal, ocular, nasal)
VIA ORAL
El medicamento llega al estomago o intestino y se inicia la absorción intestino
delgado
Ventajas: facilidad de administración, barata, menos riesgos que las parenterales,
no es dolorosa y cuando el fármaco produce efectos tóxicos es mas fácil su retiro
parcial
Desventajas: absorción muy irregular, irritación, sabor, inactivación inicial en el
estomago, inicio del efecto variable (contenido gástrico)
Contraindicaciones: pacientes inconscientes o que presentan vomito
VIA SUBLINGUAL
Ventajas: acción rápida y eficaz. El medicamento desemboca en la vena cava
superior inicialmente, lo que evita el efecto del primer paso
Desventajas: irritación y sabor desagradable
Usos: vasodilatadores potentes: nitratos como la nitroglicerina sublingual,
dinitrato de isosorbide, Isordil en el tratamiento de angina de pecho.
Manejo del dolor: analgésicos de acción central como la morfina
VIA RECTAL
Ventajas: se evite el efecto del primer paso en un 50%, y llegan a la circulación en
un tiempo mas corto que por via oral
Desventajas: incomodidad, irritación
Formas solidas: supositorios
Formas liquidas: enemas: medicamentos, lavados
VIA INTRAMUSCULAR
Ventajas: efecto rápido
Desventajas: dolor, abscesos, quistes o fibrosis, administración I.V accidental
Se aplican soluciones acuosas u oleosas, con agujas de 3.5 cm y calibre 19 y 24
Músculos utilizados: cuadrante supero-externo de la masa muscular glútea, cara
anterior del muslo (cuádriceps) y cara externa del brazo (musculo deltoides)
VIA INTRAVENOSA I.V
Ventajas: se aplican pequeños o grandes volúmenes de droga, control exacto de la
dosis, efectos inmediatos
Desventajas: contaminación viral (hepatitis, VIH), extravasación, choque de
velocidad, embolias
Venas: pliegue del codo, tobillo, dorso de la mano
Solo aplicar soluciones acuosas
VIA SUBCUTANEA
Se administra la droga en el tejido celular subcutáneo (adiposo), inmediatamente
por debajo de la piel
Desventajas: abscesos, necrosis local
VIA INTRADERMICA
Se administra en las capas de la piel (dermis)
Desventajas: poca cantidad (0-5ml)
Usos: vacunas, pruebas de sensibilidad
Agujas: calibre 25 y 26
Otras vías inyectables:
o Intratecal (sub-aracnoidea): en el espacio que rodea la medula espinal
(espacio intratecal). Administración analgésicos en el tratamiento del
dolor crónico. Epidural o raquídea
o Intraperitoneal
o Intra-articular
VIA PULMONAR
Ventajas: absorción (100 m2), rica vascularización, epitelio delgado
Desventajas: acción fugaz, irritación mucosa respiratoria, rapidez en la absorción
Usos: administración de gases anestésicos, bronco-dilatadores, corticoides (drogas
para el asma bronquial)
VIA TOPICA
Utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármacos
Incluye las mucosas
FARMACOCINETICA
Estudia la absorción, distribución, metabolismo (biotransformacion) y eliminación de los
medicamentos. ADME lo que pasa con un medicamento
Absorción: pasa al plasma sanguíneo y se va a todos los sitios al mismo tiempo
o La única fracción que puede eliminarse es la droga libre
o Droga ligada
Parámetros farmacocineticos fundamentales
Biodisponibilidad: fracción de dosis, o cantidad efectiva de fármaco inalterado que
llega al plasma. Se puede deducir que es la proporción y velocidad con la que un
medicamento es absorbido a la circulación sistémica.
o Factores que alteran la biodisponibilidad: via de administración, técnicas
de fabricación de la forma farmacéutica (desintegración-disolución) y
efecto del primer paso.
o Las pruebas de biodisponibilidad se realizan para formas farmacéuticas de
uso oral, intramuscular y rectal básicamente
El efecto del primer paso: inactivación que sufren los medicamentos que se
administran por vía oral al atravesar la pared gastrointestinal, lo cual los obliga a
pasar por la circulación portal al hígado y sufrir inactivación.
Vida media: tiempo que tarda desde que se administra el fármaco y se logra la
máxima concentración plasmática, hasta que esta se reduce en un 50%. Este
parámetro determina cada cuanto se administra un medicamento. μg/ml es lo que se
mida en el plasma
C Max: concentración plasmática máxima, representa la concentración plasmática
máxima alcanzada luego de la administración de un fármaco y esta relacionada con
la cantidad de fármaco absorbido
o Analgesia preventiva 1 hr antes de un procedimiento invasivo.
(acetaminofén, ibuprofeno, etc)
Tmax: tiempo máximo. Parámetro fármaco-cinético que representa el tiempo
requerido para alcanzar la concentración máxima del fármaco en la sangre después
de su administración por una via extravascular
FARMACODINAMIA
Mecanismos de acción y efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos
Efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos por su interaccion con las
moléculas biológicas
DROGA + RECEPTOR EFECTO
Lo que el medicamento o fármaco le hace al cuerpo farmacodinamia no son
cosas nuevas sino modificar las funciones corporales excitatorias/inhibitorias
Acción: proceso por el cual se produce un cambio en una función o proceso
bioquímico de un órgano vivo. “modificación molecular” un anestésico local
bloquea el canal del ion sodio
Efecto: manifestación observable debida a la acción farmacológica “consecuencia
final” anestesia del diente, hueso y encía
Receptor: molécula biológica (proteína), con la cual interactúa un fármaco. La unión
fármaco-receptor provoca los efectos farmacológicos. Sitio especifico donde
interactúa la droga con el receptor.
o La afinidad del fármaco por el sitio de unión del receptor expresa la
posibilidad de que se produzca la unión de ambos
o Si un fármaco o un ligando endógeno (hormona o un neurotransmisor), se
une a un receptor, esta interacción puede desencadenar una respuesta.
Enlaces: droga-receptor
Enlaces covalentes: poco frecuentes y de carácter irreversibles a la temperatura
corporal
o enlace de alta energía. En la interacción fármaco-receptor las dos moléculas
comparten electrones
o -ej: la inhibición irreversible de la colinesterasa por los insecticidas
organofosforados. Esto se traduce en el síndrome colinérgico
enlaces no covalentes: son los mas comunes, reversibles a la temperatura corporal:
iónicos, puentes de hidrogeno, fuerzas de Vander Waals
enlaces iónicos: se produce por atracción entre sustancias con cargas opuestas
puentes de hidrogeno: se produce por la capacidad que tiene el oxigeno y el
nitrógeno de atraer parcialmente le hidrogeno
fuerzas de Vander Waals: se produce cuando dos átomos se aproximan, sus cargas
eléctricas se influyen. Son interacciones débiles.
Análisis de la relación entre la dosis y la respuesta
Existe una relación directa entre la dosis administrada de un fármaco y la intensidad
de la respuesta obtenida.
Las respuestas biológicas a los fármacos son graduales y están en función de la dosis
Curvas dosis-respuesta uno llega a una respuesta máxima y una dosis máxima
Relación dosis-respuesta
Potencia: dosis necesaria para producir un efecto. Hace referencia a medicamentos
con un mismo mecanismo de acción
Analgesia:
o Medicamento A: 500 mg aspirina (ASA)
o Medicamento B 10 mg Ketorolaco
o Ketorolaco es mas potente porque con menos dosis yo produzco el mismo o
un mejor efecto
Eficacia: capacidad de producir un efecto terapéutico benéfico en el paciente.
Independientemente de los malos efectos
Tipos de efecto fármaco-receptor
ligando endógeno: biológico que se une al receptor y produce un efecto.
Fármaco agonista: se une al receptor y produce el mismo efecto del ligando
endógeno. Aquí depende también de la dosis
Fármaco antagonista: no deja actuar al ligando endógeno. Se bloquea el receptor
y no deja que actué el ligando endógeno
Efectos indeseables
es cualquier efecto producido por un medicamento, distinto del efecto buscado
mediante su administración. Los efectos indeseables se clasifican como efecto por
sobredosificación, efectos colaterales o secundarios, idiosincrasias,
sensibilizaciones, reacciones alérgicas, acostumbramiento y adicción.
la mayoría son leves, tales como dolores de estomago o mareos, diarrea persistente,
vomito y se van después de dejar de tomar el medicamento
otros pueden ser mas graves, como las alergias o un shock anafiláctico, alteraciones
del sistema nervioso central (confusión) y los efectos nocivos en hígado y riñón
*los efectos secundarios pueden ser deseables, por ej: la somnolencia que produce, los
antihistamínicos
Factores que modifican la eficacia y seguridad de los fármacos
Tolerancia: resistencia inesperada por parte del huésped ante dosis repetitivas de
medicamentos
Alergia/hipersensibilidad: respuesta inesperada ante cualquier dosis de
medicamentos
Taquifilaxia: tolerancia aguda, rápida
Intolerancia: respuesta inesperada ante dosis usuales de medicamentos
Variación biológica
Edad: lactantes, primera infancia, adulto, adulto mayor se modifican de todos los
procesos (ADME)
Peso, sexo
Frecuencia: posología o modo de administración (cada tantas horas)
Dosis: cantidad de medicamento expresado en miligramos
Dosis usual: cantidad de medicamento expresado en miligramos para un paciente
adulto
De carga (ataque): administración del doble de la dosis usual al inicio del
tratamiento
Vía de administración
Factores psicológicos: efecto placebo
Factores patológicos: aplicación de anestésicos locales en una zona inflamada,
síndromes de mala absorción
Estado nutricional
FARMACOVIGILANCIA/TECNOVIGILANCIA
- efectos adversos
- errores en la medicación
- problemas relacionados con el medicamento
- respuesta a un medicamento
Farmacovigilancia/reacciones adversas
las reacciones adversas severas constituye el principal problema en el desarrollo de
fármacos y la primera causa de retiro del mercado
prevención para evitar las reacciones adversas a medicamentos (RAM)
esto conlleva a conseguir la mejor relación riesgo-beneficio: uso racional de los
medicamentos
en Colombia la farmacovigilancia se reglamento desde 1997 y esta a cargo del
INVIMA. funciones: determinar la seguridad/toxicidad de los fármacos y reportarlo
a los profesionales de la salud. También el CIMUN colabora en farmacovigilancia
reacciones adversas a medicamentos: RAM
TIPO A Relacionadas con la dosis: son predecibles y prevenibles
TIPO B reacciones alérgicas o idiosincráticas. Difíciles de prevenir y no
están relacionadas con la dosis
TIPO C Producidas por el uso crónico de los medicamentos
TIPO D Aparecen tardíamente luego del uso de medicamentos. Cáncer o
malformaciones congénitas
TIPO E Aparecen al suspender el fármaco, de una manera abrupta
TIPO F Fallo terapéutico: prescripción, diagnostico, selección de
medicamento o dosificación errados, inadecuada información sobre
su consumo
“NO hay medicamentos 100% seguros tampoco los hay 100% efectivos”
PRESCRIPCION MEDICA
nombres de los medicamentos:
- nombre químico
- nombre genérico: principio activo (denominación común internacional)
- nombre comercial
- en una prescripción puedo colocar abreviaturas pero en las indicaciones al
paciente no puedo
partes de una prescripción medica
1. encabezamiento: nombre del profesional, datos del paciente, fecha
2. cuerpo de la formula: numeración (prioridad en numeración), nombre genérico,
nombre registrado (de marca), forma farmacéutica, dosis (mg, g, U.I), numero
total (cada cuanto se da el medicamento y los días), indicaciones de uso, tiempo
de tratamiento
clindamicina, Dalacin C, capsulas 300 mg #15. Tomar 1 capsula
cada 8 horas, por 5 dias
acetaminofén, Dolex 3.2%, jarabe 160 mg #1 frasco. Administrar 4
mililitros cada 6 horas, por 3 dias
**1 cm3 es igual a 1 mililitro
formula medica
contenido que debe tener la prescripción:
- nombre del prestador de servicios de salud o profesional de la salud que
prescribe, dirección y numero telefónico o correo electrónico
- lugar y fecha de la prescripción
- nombre del paciente y documento de identificación
- numero de la historia clínica
- tipo de usuario (contributivo, subsidiado, particular, otro)
- nombre del medicamento expresada en la denominación común internacional
(nombre genérico)
- concentración y forma farmacéutica
- vía de administración
- dosis de frecuencia de administración
- periodo de duración del tratamiento
- indicaciones que a su juicio considere el prescriptor
- vigencia de la prescripción
- nombre y firma del prescriptor con su respectivo numero de registro
profesional
*terapia física con hielo: primeras 24 hrs para provocar vasoconstricción, controlar
edema
medicamentos e indicaciones al paciente
1. amoxicilina capsulas 500 mg No. 15 tomar 1 cada 8 horas por 5 días.
2. Acetaminofén tabletas 500 mg No. 12 tomar 1 cada 5 horas por 3 días
3. Ibuprofeno tabletas 400 mg No. 9, tomar 1 cada 8 horas por 3 días
Recomendaciones:
Terapia física con hielo local las primeras 24 horas y calor húmedo las siguientes
48 horas, adecuada higiene oral, no hacer enjuagues bucales por 3 días, no realizar
ejercicio físico.
Control posoperatorio el 29 de agosto de 2018 a las 4 PM
ajuste de dosis en pediatría:
- edad: hasta los doce año se da una dosis de acuerdo al peso
- talla
- peso: ideal
EJEMPLO 1
peso: 12 kg dosis: 10 mg/kg/dia
droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 125 mg, se administra cada 8 horas
dosis diaria total: 120 mg 12x10
dosis cada 8 horas: 40 mg se divide 120/3 porque son cada 8 horas
mililitros cada 8 horas: 1.6 ml (c.c- cm3) 5 ml x 40 mg/125 mg
EJEMPLO 2
Peso: 15 kg dosis: 15 mg/kg/dia
Droga: solución oral: cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 12 horas.
Dosis diaria total: 225mg
Dosis cada 12 horas: 112.5 mg
Mililitros cada 12 horas: 2.25 ml (c.c)
EJEMPLO 3
Peso: 18 kg dosis: 50 mg/kg/dia
Droga: solución oral de Amoxicilina cada 5 ml equivale a 250 mg, se administra cada 8
horas.
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 8 horas: 300 mg
Mililitros cada 8 horas: 6 ml (c.c)
prescripción:
Amoxicilina solución oral de 250 mg numero 2 frascos administrar 6 ml cada 8 horas por
5 días
En el caso de la amoxicilina solo cambia los ml. Se colocan como me da exactamente la
dosis de ml: si el paciente pesa 18, si lo divido entre 3 me da 6. En el caso de la
amoxicilina tener el cuenta el orden y lo que cambia es la dosis de ml. Solo preguntar
cuando pesa. Si pesa 15 kg la dosis en ml seria 5. Si pesa 20 kg hay que darle 6.6 ml. Si
pesa 21 kg 7 ml.
EJEMPLO 4
Peso: 15 kg dosis: 60 mg/kg/dia
Droga: jarabe de acetaminofén, dolex. Cada 5ml equivale a 160 mg, se administra cada 6
horas
Dosis diaria total: 900 mg
Dosis cada 6 horas: 225 mg
Mililitros cada 6 horas: 7 ml (c.c)
prescripción:
Acetaminofén, Dolex jarabe de 160 mg numero 1 frasco administrar 7ml cada 6 horas
por 3 días.
Cuando son de marca se divide el peso entre dos y le quito 0.5 para los ml. Si pesa 16 kg
se le da 7.5 ml. Si pesa 17 kg se le da cada 6 horas 8 ml.
Los días se sabe por el procedimiento que se hizo.
EJEMPLO 5 GOTAS
Todo es igual lo que cambia es la regla de 3 al final.
Peso: 13 kg dosis: 11 mg/kg/dia
Droga: gotas: cada ml (20-30 gotas) equivalen a 100 mg aprox, se administra cada 6
horas.
Dosis diaria total: 13 x 11 = 143 mg
Dosis cada 6 horas: 143 / 4 = 35.7 = 36 mg
Gotas cada 6 horas:
20 gotas 100 mg
X 36 mg
X = 20 gotas X 36 mg / 100 mg = 7-8 gotas
Anestésico administrado
Efecto local
Perdida de la sensibilidad en el tejido
Absorció n