Fármacos antiarrímicos

Farmacología
Universidad de Guadalajara (UDG)
8 pag.

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 ANTIARRÍTMICOS

Grupo Fármaco Mecanismo de acción Absorción Metabolismo Eliminación Concentración Vida Duración Posología Efectos adversos/
fármaco y Efectos máxima media acción Toxicidad
GRUPO IA QUINIDINA Bloqueo de los canales Rápida en tubo Por Hepática 1-3h 4-10h 12h VO. Adultos: Hipotensión
de Na+ y múltiples digestivo con pero hidroxilaciones inicialmente
Bloqueadores Renal Taquicardia
corrientes cardiacas de varía en en Hígado 200-300 mg cada
de canales de
K+ biodisponibilidad 6-8 horas. Según Taquicardia ventricular
Na+
de un 45 a 100% las concentraciones por bloqueo notable de
-Bloqueo de receptores plasmáticas de
adrenérgicos alfa. canal de Na+ a dosis
quinidina, estas altas.
Efectos: Incremento dosis pueden ser
moderado del complejo aumentadas a 600
QRS-Prolongación del mg cada 6 horas
intervalo QT-Incremento
Niños: se han
de refractariedad de
administrado 20-60
tejidos- Inhibición vagal mg/kg/día o 900
mg/m2 día
divididos en 4 dosis
PROCAINAMID Bloqueo de los canales Del 80 a 90% Acetilación en Hepática 2-3h 3-4h 11-20h Adultos: 20 mg/ Hipotensión
A abiertos de Na+. el hígado a N- min hasta que la
acetil- Renal taquicardia Efectos GI
-Bloqueo de las
procainamida ventricular se Efectos en SNC
corrientes de K+.
(NAPA) resuelve, el (confusión, alteración
Efectos: Prolongación paciente se vuelve de la
del intervalo QRS- hipotenso, el cognición,depresión,
Disminución de la complejo QRS se mareo, psicosis con
automatización. – ensancha en un alucinaciones y
Aumento de periodos 50% de su anchura astenia.
refractarios- original, ose
alcanza la dosis Neuropatía periférica.
Prolongación de
potenciales de acción. total de 17 mg / kg
(1,2 g para un
paciente de 70 kg ).
En situaciones de
urgencia, se puede
administrar hasta
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 50 mg/min IV,
hasta una dosis
total de 7 mg/kg IV
DISOPIRAMID Bloqueo de los canales Tubo digestivo En el hígado por Hepática De 2.5 a 3.5 4-10h 6h Depresión de
A de Na+. con una CYP3A4 a μg/ml a las 1 a contractibilidad
biodisponibilidad metabolitos 2.5 h
Efectos: Insuficiencia cardiaca
aproximada del inactivos y a un
Antimuscarínicos- de novo
83%. metabolito
Depresión de la activo (mono-
contractibilidad- Hipertensión
N-desisopropil-
Disminución en mayor disopiramida). Vasoconstricción
medida del volumen
minuto. Los anticolinérgicos
hacen que aumente sus
efectos atropínicos, y
su administración
simultánea con
antihipertensivos
favorece el efecto
hipotensor.
GRUPO IB LIDOCAINA Bloqueo de los canales En dos fases: 1ª en Hepático Hepática Inmediata 1.8h 10-20min IV. Adultos: la Depresión del
de Na+ inactivados y tejidos profundos dosis inicial es de miocardio, bradicardia
Bloqueadores abiertos. 1-1.5 mg/kg (es sinusal, arritmias
de canales de 2ª tejidos adiposo
decir, 50-100 mg) cardíacas, hipotensión,
Na+ Efectos: recuperación y músculo
en bolo IV colapso cardiovascular
del bloqueo entre los esquelético administrado a una y paro cardiaco.
potenciales de acción,
velocidad de 25-50
carece de efecto sobre la mg / min; se En combinación de
conducción -Depresión lidocaína con un
pueden administrar
selectiva de la vasoconstrictor
bolos adicionales
conducción en las de 0,5-0,75 mg / kg aumenta la
células despolarizadas. probabilidad de
IV cada 5-10
producir ansiedad,
minutos si es
palpitaciones, mareos,
necesario hasta un
total de 3 mg/kg (o dolor de cabeza,
inquietud, temblores,
alrededor de 300
angina de pecho e
mg) durante un
período de 1 hora. hipertensión.
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 Niños: 1 mg / kg IV
en bolo
administrado a una
velocidad de 25-50
mg / minuto. se
pueden administrar
bolos cada 5-10
minutos, no
superando 3 mg/kg.
MEXILETINA Bloqueo de los canales 80% 9-15 h 200 mg c/8 h Toxicidades
de Na neurológicas son
frecuentes e incluyen
temblor, ataxia,
somnolencia,
confusión, parestesias,
y ocasionalmente
psicosis o
convulsiones. Náuseas,
vómitos y anorexia son
frecuentes. Puede
agravar las arritmias
ventriculares
subyacentes o
alteraciones de la
conducción
GRUPO IC PROPAFENONA
Bloqueadores
de canales de
Na+

FLECAINIDA

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 GRUPO II ACEBUTOLOL
B-bloqueadores

ATENOLOL

Antagonista de los 90% Hepático 50% Renal 20% 20 mg al día 10-12 h 2-4 hrs 10 mg c/ 24 hrs Bradicardia,
receptores adrenérgicos empeoramiento de la IC,
BISOPROLOL
beta. Reducen la mareos, cefalea, náuseas,
frecuencia cardiaca y la emesis, estreñimiento,
sobrecarga de Ca sensación de frío o
intracelular; Inhiben la entumecimiento en las
automaticidad mediada extremidades,
por postdespolarización; hipotensión, cansancio,
Incrementan el tiempo de agotamiento, fatiga.
conducción del nodo AV;
Prolongación del intervalo
PR; Prolongación de la
refractariedad del nodo
AV.

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NADOLOL Biodisponibilidad No es Renal y heces Angina de pecho: 12-24 h 3-4 hrs 40 mg c/ 24 hrs Síncope, bradicardia,
25-35% metabolizado por 240 mg disnea, edema, aumento
el hígado rápido de peso,
Hipertensión: broncoespasmo. No se ha
320mg observado casos de
toxicidad.
NEVILOL Reducen la 98% Hepático Renal 0.5-2 h 8-72 h >24 h HTA. Ads.: 5 mg/día Cefalea, mareo,
frecuencia cardiaca (a la misma hora). parestesia; disnea;
y la sobrecarga de I.R., ancianos > 65 estreñimiento, náuseas,
Ca++ intracelular años: inicial: 2,5 mg/ diarrea; cansancio,
día. Insuf. cardiaca edema
crónica estable de
leve a moderada.
Ads. y > 70 años:
inicial 1,25 mg/día
OSPRENOLOL 20-70% Hepático Renal 2-4 h 1-2 h >15 h HTA: 80-160 mg/día Xerostomía,
(mañana) o en 2 estreñimiento.
tomas (mañana y
tarde). Angina de
pecho: 80-160 mg/
día. Taquicardia
supraventricular,
fibrilación auricular,
arritmia por digital,
taquicardia
ventricular: 20-80 mg
2 ó 3 veces/día.
Estrés: 40-80 mg/día
PROPANOLOL Reducen la frecuencia Hepático Renal Renal, biliar y 60-90 min 2-6 h 6h HTA esencial y renal: Fatiga y/o lasitud;
cardiaca y la sobrecarga de leche materna inicial: 80 mg 2 bradicardia,
Ca++ intracelular. Ejerce veces/día. extremidades frías,
efectos bloqueantes de los Taquiarritmias, fenómeno de Raynaud;
canales Na+ in vitro a taquicardia por trastornos del sueño,
dosis altas. ansiedad, pesadillas.
miocardiopatía
hipertrófica
obstructiva y
tirotoxicosis: 10-40
mg 3-4 veces/día.
Temblor esencial,
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GRUPO III AMIODARONA Bloqueo de los canales
Ca++ inactivados,
disminución de corriente
Ca++, disminución de
corrientes rectificadoras de
K+, bloqueo de los canales
Na+, inhibición del
acoplamiento entre una y
otra célula
SOTALOL Antagonista no selectivo
de los receptores beta
adrenérgicos, bloqueo de
los canales de K+
sintomatología
periférica de la
ansiedad y profilaxis
de la migraña: 40 mg
2-3 veces/día.
25-65% Hígado y riñón Orina y heces 3-7 h 28-110 Adultos: Bradicardia; hipo o
días Inicialmente, 800 a hipertiroidismo; micro-
1600 mg/día por vía depósitos cornéales;
oral. Niños: dosis náuseas, vómitos,
iniciales de 10 a 15 alteraciones del gusto;
mg/kg/día p. os. o elevación de
600 - 800 mg/1.73 transaminasas al inicio
m2/día del tto., alteraciones
hepáticas agudas con
hipertransaminasemia y/
o ictericia; temblor
extrapiramidal,
pesadillas, alteraciones
del sueño; toxicidad
pulmonar;
fotosensibilización,
pigmentaciones cutáneas,
reacciones en lugar de
iny. como: dolor,
eritema, edema, necrosis,
extravasación,
infiltración, inflamación,
induración,
tromboflebitis, flebitis,
celulitis, infección,
cambios de
pigmentación;
disminución de la
presión sanguínea.
90-100% No se metaboliza Renal 2.5-4 h 12 h 8-17 h 80 mg dosis inicial, Cardiovasculares:
160 - 320 mg/día bradicardia, hipotensión
mantenimiento, 480 ortostática. Pueden
- 640 dosis máxima empeorar o desencadenar
una insuficiencia
cardiaca preexistente.
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 Debilidad y fatiga
secundaria a bajo gasto
o síncopes por bloqueo
AV avanzado.
Sistema Nervioso
Central: cefalea, vértigo,
insomnio, trastornos del
sueño, alucinaciones,
trastorno mental agudo,
depresión.
Sistema circulatorio:
fenómeno Raynaud,
frialdad en extremidades.
Trastornos
gastrointestinales:
náuseas, vómitos,
diarrea, flatulencia.
Otros: broncoespasmo,
impotencia, trastornos
visuales y reacciones
cutáneas.
GRUPO IV Verapamilo Bloqueador de canales de Casi completa pero Hepático Vía renal 1-2 h 4h VO: 240-480 mg/día. Estreñimiento, rubor,
calcio, deprimen el ritmo biodisponibilidad 120-360 mg/día en mareo, reflujo
de marcapaso del nudo reducida pacientes gastroesofágico.
sinusal y retardan la digitalizados. Niños
conducción AV. máximo 10mg/kg/día
en varias tomas.
IV: Una dosis de
5-10 mg (adultos) o
0,1-0,3 mg/kg
(niños), que puede
repetirse a los 30
minutos si la
respuesta no es
adecuada.
Diltiazem Bloquea los canales lentos 40% Hepático Orina, heces 2-3 h 4-8 h Inicial: 30 mg tres a Mareo, náusea,
de Ca++, lo que reduce la y leche cuatro veces al día cefalalgia, cansancio o
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 Liberación Liberación
concentración IC; materna (ajuste gradual) debilidad, estreñimiento,
disminuye contractilidad prolongada: 6-12 prolongada: taquicardia, bradicardia,
cardíaca, causa h 12 h Liberación pulso irregular,
vasodilatación coronaria e prolongada: 90 a 120 hipotensión, edema,
inhibición del espasmo mg, dos veces al día disnea, erupción cutánea.
arteral coronario.
Otros Adenosina Activa receptores 10 seg Bradicardia, pausa
purínicos (receptores sinusal, palpitaciones,
adenosina A1 , A2 de extrasístole auricular,
superficie celular), bloqueo AV, alteraciones
produciendo relajación de de excitabilidad
musculatura lisa por ventricular, cefalea,
inhibición del flujo lento mareo, fotosensibilidad;
de entrada de Ca y disnea; náuseas,
activación de adenilciclasa molestias abdominales,
mediada por receptores xerostomía; dolor
A2 en células de precordial.
musculatura lisa.
Digoxina Inhibe la actividad de la Oral: 60-80% Hepático Se elimina sin VO: 2-6 h 36-48 h 6 días VO: 0.75 mg en 24 h, Anorexia, náusea,
ATPasa de Na y K, lo cual cambios entres tomas durante vómito, dolor abdominal,
detiene el movimiento de (50-70%) en IV: 1-4 h 3 días. Manteniendo diarrea.
los iones sodio y potasio a la orina y 0.25 a 0.5 una vez al
través de la membrana de leche materna día.
las células miocárdicas, lo
IV: Inicial 0.5 mg,
que favorece una mayor
entrada de Ca++ lo que seguidos de 0.25 mg
aumenta la fuerza c/8 h por dos o cuatro
contráctil. veces más.

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