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4. Cromicinas
» Mitramicina, se extrae de cepas de Streptomyces tanashiensis.
5. Mitosanos
» Mitomicina se extrae de cepas de Streptomyces caespitosus
mecanismo de acción
forman complejos con el DNA , impidiendo q el DNA sintetice RNA, por inhibición de una
enzima de RNA polimeraza, y va a producir muerte de células tumorales y normales
no actua por forma oral, solo parenteral , se distribuye por todo los tejidos, no sufre procesos
de biotransformación casi en su totalidad
dan depresion de medula osea
problemas
estomatitis faringitis anorexia nauseas vomitos,queilitis, diarrea profusa q puede ser
sanguinolecta, alopecia q es reversible, transtornos de hipersensibilidad, erupciones cutáneas
de tipo morbiliforme, edema angioneurotico, shock anafiláctico.
contraindicaciones
Hipersensibilidad
Insuf renal
Depresión de medula osea
Embarazo
Lactancia
Preparados y Dosis
Dactinomicina
Nombre comercial: COSMEGEN
Presentación: frasco ampolla de 0.5mg para disolver en
50ml de solución salina
Dosis usual: 5mg/día por vía endovenosa o 1.5 ug/kg de
peso.
Daunorrubicina
Nombre comercial: CERUBIDINE
Presentación: frasco en polvo conteniendo 20mg para disolver
en 20cc de solución isotónica
Dosis usual: entre 30 a 60mg/m2 de superficie corporal.
Doxorrubicina
Nombre comercial: ADRIAMICINA
Presentación: frascos de 10 y de 50 mg para disolver en 10
o en 50 ml de solución isotónica
Dosis usual: de 60 a 75 mg/m2 de superficie corporal.
Bleomicina
Nombre comercial: BLENOXANE
Presentación: ampollas de 5ml que tiene 15 unidades
Dosis usual: de 10 a 20 unidades que se administra por vía
endovenosa y por semana.
Mitramicina
Nombre comercial: MITRAMICIN
Presentación: ampollas de 5ml con 2.5mg para disolver en
50cc de agua destilada
Dosis usual: 25 a 30mg que se administra por vía endovenosa
diariamente durante 8 días.
Mitomicina
Nombre comercial: MUTAMYCIN
Presentación: frascos que tienen 5 o 20 mg en polvo para
disolver en 5 o 20ml de cloruro de sodio al 9‰
Dosis usual: 50mg /kg peso /día por vía endovenosa, que se
administra durante 5 días.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
La Dactinomicina, se utiliza en:
» Tumor de Wilms, como fármaco de elecciónse produce curación, cirugía ,
radioterapia
» El coriocarcinoma
La Daunorrubicina
» Se utiliza en leucemias agudas granulocítica
y linfocítica.
La Doxorrubicina, considerada la de mayor espectro amplio espectro cancerigeno,
se utiliza en:
» Sarcoma de tejidos blandos
» Sarcoma osteogénico
» Linfoma de hodgkin
» Linfoma no hodgkin
» Linfomas agudas linfocítica
» Linfomas agudas mielocítica
» Carcinoma de mama
» Carcinoma genitourinario
» Cancer de tiroides, pulmón,
de estomago
» Neuroblastoma
La Bleomicina, se utiliza en:
Carcinoma de testículo, de cabeza y cuello
Cáncer de piel espinocelular y de esófago
Carcinoma del tracto genitourinario
Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin
3 tipos de Cáncer de piel uno es carcinoma basocelular considerado como benigno la
cirugía cura, el melanoma maligno es mas agresivo, allí no actua , actua la bleomicina
en cáncer de piel llamado epiperioma allí se hace cirugía y quimioterapia
La Mitramicina
» Se utiliza en el carcinoma de testículo, seminoma,
y en la hipercalcemia maligna.
La Mitomicina
» Se utiliza en el cáncer de estómago, de colon,
mamas, de páncreas, vejiga y de cuello
uterino.
Nitrozoureas, importante en cáncer de cello uterino
ENZIMAS
L – ASPARAGINASA: Actúa únicamente en la leucemia linfocítica aguda
Mecanismo de acción
Actúa privando a las células malignas de asparagina, por lo que provoca la muerte de
las mismas.
Farmacocinética
Administrado por vía oral no tiene acción, se utiliza la vía parenteral, por esta vía se
absorbe muy bien.Se distribuye en el organismo, llega al hígado donde sufre oxidación
inactivándose de esta forma y el metabolito es excretado por la orina.
Efectos Colaterales
Muy tóxica para el hígado, riñón y páncreas.
Puede dar cuadros de pancreatitis necrohemorrágica Da alteraciones del SNC como
son convulsiones tónico clónicas generalizadas Alteran el mecanismo de coagulación
Deprime muy poco la médula ósea, por lo tanto muy rara vez puede producir anemia,
leucopenia o trombocitopenia.
Preparados y Dosis
Nombre comercial: ELSPAR
Presentación: frasco polvo conteniendo 10 000 UI
Dosis usual: 200 UI/ kg de peso por vía endovenosa que se
administra diariamente durante 8 días y solo en leucemia linfocítica aguda.
COMPLEJOS DE COORDINACION DEL PLATINO
CISPLATINO: buena acción en cáncer de testículo, Vejiga, tirorides, neuroblastoma,
osteosarcoma.
Mecanismo de accion
Actua en los enlaces cruzados del DNA, provocando su ruptura, se utiliza solo via
parenteral, endovenosa,uno de los pocos fármacos q tiene alto porcentaje de unión
a proteínas plasmáticas( 90 %), no sufre procesos de biotransformación, parece q la
mayor parte de una administración se destruye en el organismo humano y una parte
se excreta por el riñon y es poca cantidad.
Efectos colaterales
Deterioro de la función renal con oliguria anuria e insuficiencia renal, produce
mielosupresion leve o moderada, crisis epilépticas, anomalías cardiacas,
hipersensibilidad, shock anafiláctico, alteraciones hepáticas, por incremento de
bilirrubinas, de las transaminasas, fosfatsa alcalina, y de la CTP( tiene q ver con la
función hepática normal) Insuf hepática aguda
Nauseas , vomitos
Contraindicaciones
hipersensibilidad
embarazo
lactancia
insuf renal
insuf hepática
epilepsia
insuf cardiaca congestiva
angina inestable
IAM
UREA SUSTITUIDA
HIDROXIUREA
Tiene acción básicamente en dos patologías:
Leucemia granulocítica crónica
Melanoma maligno
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo a la enzima ribonucleótido reductasa, impidiendo la formación de RNA.
Administrado por via oral, se distribuye muy bien en el organismo, no pasa la barrera
hematoencefalica, sufre oxidación a nivel hepático y el 80% de metabolito inactivo es
excretado por la orina
Efectos colaterales
Transtornos gastrointestinales
Anorexia
Nauseas
Diarreas q pueden ser sanguinolentas
Transtornos hematológicos
Anemia
Leucopenia
Trombocitopenia
Altera la función hepática se dice q actuaria a nivel de la metafase
Transtornos de hipersensibilidad
Erupciones cutáneas morbiliforme
Edema angioneurotico
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Anemia
Leucopenia
Trombocitopenia
Embarazo
Lactancia
Preparados y Dosis
Nombre comercial: HYDREA
Presentación: cápsulas de 500mg
Dosis usual: se administra a razón de 80mg/kg de peso, q se administra cada 3 dias
una sola vez en un solo día que se puede repetir después de 6 semanas.solo en
leucemia granulocitica crónica y melanoma maligno
SUPRESOS ADRENOCORTICAL
MITOTANO
Cáncer de corteza cerebral, mecanismo de acción desconocido
Administrado pr via oral, altamente liposoluble por eso se almacena buen prorcentaje
en grasa sufre conjugación con el acido glucuronico , el metabolito excretado por
heces , solo 25 % por la orina
Efectos colaterales
Anorexia, nauseas, somnolencia, letargo, dermatitis q al parecer es de origen alérgico,
no produce alteraciones de la medula osea
Nombre comercial: MITOTANO, BISODREN
Tabletas de 500mg
Dosis : 2-16 gr por dia ,via oral, durante 6 meses
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Cáncer la corteza cerebral, como hay déficit en la producción de glucocorticoides
siempre se asocia a glucocorticoides osea el mitotano mas glucocorticoides puede ser
dos uno de prima( pregnizona 1mg / Kg de peso) o uno de tercera ( teflazacor 1mg/
Kg)
5mg de pregnizona = 6 mg de teflazacor
ANTAGONISTAS ANTIFOLINICOS
LEUCOVORINA O ACIDO FOLINICO FACTOR CITROBOL
Metabolito del acido fólico q actua principalmente por intoxicación de metotrexate,
tiene eficacia en el cáncer de colon se usa por via oral y parenteral,
procesos de biotransformación a nivel hepático( 2)
1. Hidrolisis
2. Conjugación con a glucoronico
Contraindicado
Embarazo, hipersensibilidad, anemia
Nombre comercial: WELCOVORIN
Viene en ampollas de 1 ml con 50 mg dosis usual: 50 mg / metro cuadrado de
superficie corporal
Indicaciones terapéuticas
Intoxicación por metotrexate
Carcinoma de colon