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VENTOLIN

Suspensión en aerosol SALBUTAMOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 g de SUSPENSIÓN EN AEROSOL contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a............. 0.1328 g
de salbutamol
Vehículo, c.b.p. 100 g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Broncodilatador ß2-agonista. Tratamiento de las exacerbaciones del asma (leve, moderada o severa).
Tratamiento agudo o crónico de bronquitis crónica y enfisema. Patologías respiratorias que cursen con
broncospasmo reversible de vías aéreas. En la profilaxis o prevención del asma inducida por el
ejercicio o exposición a alergenos inevitables. Salbutamol es valioso como terapia de rescate en el
asma (leve, moderada o severa), ya que proporciona alivio; pero no debe retardarse el inicio de la
terapia regular con corticosteroide inhalado.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética: VENTOLIN® administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 horas,
posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4’-O-
sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por
heces. Se une a proteínas en 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa,
oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 horas siguientes. Posterior a la administración por vía
inhalada entre el 10 y 20% de la dosis llega a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la
orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es absorbido en el tejido pulmonar y
hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón. La porción que es absorbida al tracto
gastrointestinal, sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos
son excretados principalmente en la orina. Farmacodinamia: El salbutamol es un ß2-agonista del
receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y a
dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardiacos-ß1.
CONTRAINDICACIONES
En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes, hipertensión arterial,
enfermedades cardiacas, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. El salbutamol no debe ser
administrado concomitantemente con drogas ß-bloqueadoras no selectivas como el propranolol ni con
inhibidores de la MAO. Así también está contraindicado su uso en los primeros 2 trimestres del
embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES
Debe administrarse con precaución en paciente con tirotoxicosis. Los broncodilatadores no deben ser
el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de
ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control
del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe
considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes que reciben
tratamiento ambulatorio con VENTOLIN® Solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio
de los síntomas o la duración del efecto disminuye. VENTOLIN® Solución para nebulizador debe ser
utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos. Existe la
posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los ß2-agonista son la terapia principal y se
administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración
concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el
monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros ß2-agonistas puede inducir con
cambios metabólicos reversibles (ejemplo, aumento de la glucosa sanguínea).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la
continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han
existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede
presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de
hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión y otros). En paciente susceptibles pueden
ocurrir arritmias cardiacas (ejemplo, taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros ß2-
agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con ß2-agonistas
puede causar hipopotasemia. Por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral por inhalación mediante dispositivo especial. Agítese antes de usarse. Alivio del broncospasmo
agudo. Adultos: 100 ó 200 µg. Niños: 100 µg, en caso de requerirse, la dosis puede incrementarse a
200 µg. Para prevenir el broncospasmo causado por el ejercicio o alergenos: Adultos: 200 µg antes del
ejercicio o exposición al alergeno. Niños: 100 µg antes del ejercicio o exposición al alergeno. La dosis
puede incrementarse a 200 µg, si se requiere. Terapia crónica: Niños: > de 200 µg cuatro veces al día.
Adultos: > de 200 µg cuatro veces al día. La dosificación y frecuencia en su administración sólo puede
ser incrementada por el médico tratante. La dosificación por razón necesaria, no debe exceder de
cuatro veces al día.
PRESENTACIONES
Caja con frasco con 200 dosis, válvula dosificadora, dispositivo inhalador y espaciador. Cada dosis
proporciona 100 µg.

ACLORAL

Solución inyectable
Tabletas
RANITIDINA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de ranitidina
equivalente a......................... 150 y 300 mg
de ranitidina base
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada ampolleta de 2 ml contiene:
Clorhidrato de ranitidina
equivalente a..................................... 50 mg
de ranitidina base
Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiulceroso.
En la profilaxis y tratamiento de la enfermedad ácido péptica, de la úlcera péptica y duodenal activa. En la
hipersecreción gástrica asociada a neoplasia endocrina múltiple tipo 1. En el síndrome de Zollinger-Ellison.
En la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera
gástrica o duodenal y/o gastritis hemorrágica).
Coadyuvante en el tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori, en asociación con antimicrobianos.
Profilaxis de la broncoaspiración en cirugía y sus complicaciones (prevención del síndrome de Mendelson).
En la prevención y tratamiento del sangrado de tubo digestivo superior inducido por estrés, especialmente
en pacientes graves con cuidados intensivos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
ACLORAL es rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su biodisponibilidad es
de 39-87%. La presencia de alimento no afecta su absorción. Su unión a proteínas es baja (15%).
Su biotransformación es a través del hígado. Su vida media de eliminación es de 1.7-3 horas. En
insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por vía parenteral. Su
concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica al 50% postestimulación con
pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico máximo de concentración después de una dosis oral es de 2-3
horas.
Por vía oral el tiempo necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción después
de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios después de una dosis oral es de
30% y parenteral de 70%.
Su mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la
secreción gástrica basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los receptores
H2 de las células parietales. ACLORAL también inhibe la secreción gástrica estimulada por alimentos,
betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico vagal.

CONTRAINDICACIONES
La ranitidina está contraindicada en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la
insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal.
En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.
En su administración prolongada, deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina
(vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secreción del factor intrínseco, sobre todo en casos de
gastritis de fundus gástrico para prevenir la mala absorción de cianocobalamina

PRECAUCIONES GENERALES
Se debe excluir la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ranitidina en pacientes con
úlcera péptica gástrica o duodenal. La administración de ranitidina puede desencadenar ataques agudos
de porfiria, por lo que se deberá evitar en pacientes con esta patología. La terapia con ranitidina puede
ocasionar superinfección por estrongiloidiasis en pacientes inmunocomprometidos. Ranitidina puede dar
lugar a falsos-positivos en pruebas de determinación de proteínas en orina con Multistix. Se debe ajustar
la dosis de ranitidina en pacientes con insuficiencia hepática avanzada. Se debe ajustar la dosis de
ranitidina en pacientes con depuración de creatinina < 50 ml/min.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación. La administración
intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los
siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relación con ranitidina no está bien establecida.
SNC: Son raros; malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación,
depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva de cambios en la
acomodación.
Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H2, se han reportado taquicardia,
bradicar-dia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasístoles.
Gastrointestinal: Estreñimiento, diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, dolor abdominal y
reportes excepcionales de pancreatitis.
Hepáticos: En voluntarios normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg
cada 6 horas por vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg c/6 horas por vía
intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con daño hepatocelular o hepatocanalicular o
mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es
reversible, pero hay reportes de muerte.
Musculosquelético: Casos raros de artralgias.
Hematológicos: En algunos pacientes se ha presentado, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.
También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula ósea.
Endocrinos: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de
hormonas hipofisarias, acción antiandrogénica, ginecomastia ni impotencia. Sin embargo, se han
reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y pérdida de la libido, pero su
incidencia no difiere de la encontrada en la población general.
Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia.
Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurótico
y elevaciones pequeñas de creatinina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral, I.M. e I.V.
En adultos y ancianos:
Úlcera duodenal y gástrica benigna activa, hipersecreción gástrica: Por vía oral 150 mg cada
12 horas o 300 mg al acostarse.
Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 150 mg por vía oral al acostarse.
En niños: 2-4 mg/vía oral/kg de peso corporal cada 12 horas hasta una dosis máxima de 300 mg al
día.
Vía parenteral: En úlcera duodenal, gástrica, hipersecreción gástrica y profilaxis del sangrado
gástrico por estrés:
I.M. 50 mg cada 6-8 horas.
I.V. 50 mg cada 6-8 horas, diluida en 20 ml de solución glucosada o salina administrada por un periodo
no menor de 5 minutos. En infusión intravenosa 50 mg diluidos en 100 ml de solución por un periodo de
20 minutos.
En infusión continua 6.25 mg/hora, diluidos en solución glucosada o salina.

PRESENTACIONES
Cajas con 20 y 60 tabletas de 150 mg.
Cajas con 10 y 30 tabletas de 300 mg.
Cajas con 5 ampolletas de 2 ml con 50 mg cada una.

LASIX

Solución inyectable
FUROSEMIDA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolleta con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Furosemida........................................ 20 mg
Vehículo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Retención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva aguda.
• Retención de líquidos asociada a insuficiencia renal crónica.
• Conservación de la excreción de líquidos en insuficiencia renal aguda, incluyendo las debidas a
embarazo o quemaduras.
• Retención de líquidos asociada a enfermedad hepática, cuando se requiera tratamiento suplementario
con antagonistas de la aldosterona.
• Crisis hipertensivas, como medida de soporte.
• Soporte de diuresis forzada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacodinamia: La furosemida es un diurético de asa que produce un comienzo rápido,
comparativamente potente y de corta duración de la diuresis. El efecto diurético se presenta 15 minutos
después de una dosis intravenosa. La furosemida bloquea el sistema de cotransporte de la Na+K+2Cl–
localizado en la membrana de las células luminales de la rama gruesa ascendente gruesa del asa de
Henle: la eficacia de la acción salurética de la furosemida, por lo tanto, depende del fármaco que alcanza
el lúmen tubular por un mecanismo de transporte de aniones. La acción diurética resulta de la inhibición
de la reabsorción del cloruro de sodio en este segmento del asa de Henle. Consecuentemente, la
excreción fraccionada del sodio puede ser hasta 35% de la filtración glomerular del sodio. Los efectos
secundarios del aumento de la excreción del sodio son, el aumento de la excreción de orina (debido al
agua unida osmóticamente) y de la secreción tubular distal del potasio. La excreción de los iones del
calcio y magnesio también aumenta.
La furosemida interrumpe el mecanismo de retroalimentación túbulo-glomerular en la mácula densa, con
el resultado de que no hay atenuación de la actividad salurética. La furosemida causa un estímulo
dependiente de la dosis del sistema renina-agiotensina-aldosterona. En insuficiencia cardiaca, la
furosemida produce una reducción aguda en la precarga cardiaca (dilatando
los vasos de capacitancia venosa). Este efecto vascular temprano parece ser mediado por
prostaglandinas, y presupone la adecuada función renal con la activación del sistema renina-angiotensina
y de la síntesis intacta de prostaglandinas. Por otra parte, debido a su efecto natriurético, la furosenida
baja la reactividad vascular a las catecolaminas, que se aumenta en pacientes hipertensos.
La eficacia antihipertensiva de la furosemida se atribuye al aumento de la excreción de sodio, y a la
reducción del volumen sanguíneo y de la sensibilidad del músculo liso vascular a los estímulos
vasoconstrictores.
Características farmacodinámicas: El efecto diurético se presenta dentro de los 15 minutos
posteriores a la administración intravenosa.
Un aumento dependiente de la dosis en la diuresis y en la natriuresis se ha demostrado en los sujetos
sanos que recibían furosemida en dosis de 10 a 100 mg. La duración del efecto es aproximadamente 3
horas después de una dosis intravenosa de 20 mg de furosemida, y de 3 a 6 horas después de una dosis
oral de 40 mg en personas sanas.
En pacientes, la relación entre las concentraciones intratubulares de furosemida libre (estimada usando el
índice de excreción de furosemida en orina) y su efecto natriurético, es de la forma de una curva
sigmoidea con un índice eficaz mínimo de la excreción de furosemida de aproximadamente 10 µg/minuto.
Por lo tanto, una infusión continua de furosemida es más eficaz que la inyección en bolo repetida. Por otra
pare, sobre una cierta dosis en bolo del fármaco no hay aumento significativo en el efecto. El efecto de la
furosemida se reduce si hay disminución de la secreción tubular o de la unión del fármaco a la albúmina
intratubular.
Farmacocinética: La furosemida es rápidamente absorbida del tracto gastrointestinal. Su absorción
muestra una gran variabilidad inter e intraindividual. En pacientes, la biodisponibilidad depende de varios
factores, incluyendo enfermedades subyacentes, y puede verse reducida a 30%, por ejemplo, en caso de
síndrome nefrótico.
El volumen de distribución es de 0.1-0.2 l/kg de peso corporal y puede ser más elevado dependiendo de
las enfermedades subyacentes.
La furosemida se une fuertemente (más de 98%) a proteínas plasmáticas, sobre todo albúmina. Se elimina
sobre todo como fármaco sin modificar, principalmente por secreción en el túbulo proximal. Después de
administración intravenosa 60-70% de la dosis es excretada por esta vía. Un metabolito glucurónido
justifica 10-20% de la sustancia recuperada en la orina. La dosis remanente es excretada en las heces,
probablemente después de secreción biliar.
La vida media terminal de la furosemida después de la administración intravenosa es de
aproximadamente 1-1.5 horas.
La furosemida se excreta en la leche materna. La furosemida cruza la barrera placentaria y se transfiere -
lentamente al feto. En el feto o en el recién nacido, la furosemida se encuentra en las mismas
concentraciones que en la madre.
Enfermedad renal: En insuficiencia renal, la eliminación de furosemida se retrasa y la vida media se
prolonga; la vida media terminal puede ser hasta 24 horas en pacientes con insuficiencia renal severa.
En síndrome nefrótico, la concentración reducida de proteínas plasmáticas produce una concentración
más alta de furosemida libre. Por otra parte, la eficacia de la furosemida se reduce en estos pacientes
debido a la unión a la albúmina intratubular y a la baja secreción tubular.
La furosemida es mal dializada por los pacientes que se encuentran bajo tratamiento de hemodiálisis,
diálisis periotoneal y diálisis peritoneal ambulatoria continua.
Insuficiencia hepática: En insuficiencia hepática, la vida media de la furosemida aumenta de 30 a 90%
debido principalmente a un volumen de distribución más grande. Además, en este grupo de pacientes hay
una variación amplia en todos los parámetros farmacocinéticos.
Insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial severa, edad avanzada: La eliminación
de furosemida se retrasa debido a la función renal reducida en pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensión arterial severa o edad avanzada.
Prematuros y recién nacidos de término: Dependiendo de la madurez del riñón, la eliminación de la
furosemida puede ser retrasada. El metabolismo del fármaco también se reduce si se deteriora la
capacidad de glucuronización del lactante. La vida media terminal es inferior a 12 horas en recién nacidos
con una edad post-conceptual de más de 33 semanas. En lactantes de 2 o más meses, la depuración
terminal es la misma que en adultos.

CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Pacientes alérgicos a las sulfonamidas (antibióticos
sulfonamídicos o sulfonilureas) pueden presentar sensibilidad cruzada con furosemida.
• Hipovolemia o deshidratación.
• Insuficiencia renal anúrica que no responde a la furosemida.
• Hipocaliemia severa.
• Hiponatremia severa.
• Estados precomatosos y comatosos asociados a encefalopatía hepática.
• Lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
El tratamiento con LASIX® requiere de una supervisión médica constante. Es importante que el flujo de
orina esté asegurado y los pacientes con obstrucción parcial del flujo de orina deben ser monitoreados con
mucho cuidado, sobre todo en la fase inicial del tratamiento. También requieren de un monitoreo
cuidadoso:
• pacientes con hipotensión;
• pacientes que se encuentren en riesgo particular de sufrir una caída brusca de la presión arterial, como
pacientes con estenosis significativa de las arterias coronarias o de los vasos sanguíneos que irrigan el
cerebro;
• pacientes con diabetes mellitus latente o manifiesta;
• pacientes con gota;
• pacientes con síndrome hepatorrenal, como insuficiencia renal funcional asociada a enfermedad
hepática severa;
• pacientes con hipoproteinemia asociada, por ejemplo, a síndrome nefrótico, en los que el efecto de la
furosemida puede debilitarse y potenciarse su ototoxicidad. Es necesario determinar la dosis con cautela;
• infantes prematuros, en los que se debe monitorear la función renal y llevarse a cabo ultrasonografía
renal debido al posible desarrollo de nefrocalcinosis/nefrolitiasis.
Durante el tratamiento con furosemida generalmente se recomienda un control regular de sodio, potasio y
creatinina séricos. Se requiere de un monitoreo particularmente cuidadoso en pacientes con alto riesgo de
sufrir desequilibrio electrolítico, o en caso de pérdida adicional significativa de líquidos debido a vómito,
diarrea o sudación intensa. Deben corregirse la hipovolemia o la deshidratación, así como cualquier
trastorno ácido-básico o electrolítico significativos. Esto puede requerir de una descontinuación temporal
de la furosemida.
Algunos efectos adversos, como una caída brusca de la presión sanguínea, pueden incapacitar al paciente
para concentrarse y reaccionar y, por lo tanto, constituyen un riesgo en situaciones en las que estas
habilidades son de especial importancia, como lo son manejar un vehículo u operar maquinaria.
Cuando se administraron dosis considerablemente más elevadas que la dosis terapéutica humana se
observó un aumento en la incidencia de adenocarcinoma mamario en ratones, pero no en ratas y estos
tumores eran morfológicamente idénticos a los que ocurren espontáneamente en los animales control. No
existe evidencia de un aumento de la incidencia de este tipo de tumores en humanos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


La furosemida produce un aumento en la excreción de sodio y cloruros y, por consiguiente, de agua.
Además incrementa la excreción de otros electrólitos, sobre todo potasio, calcio y magnesio. Pueden
presentarse trastornos electrolíticos sintomáticos y alcalosis metabólica en forma de déficit electrolítico
de aumento gradual o pérdidas electrolíticas severas agudas, cuando se administran dosis más elevadas
a pacientes con función renal normal.
Los signos de advertencia de los trastornos electrolíticos incluyen: aumento de la sed, cefaleas,
confusión, calambres musculares, tetania, debilidad muscular, trastornos del ritmo cardiaco y síntomas
gastrointestinales.
El desarrollo de los trastornos electrolíticos es influenciado por otros factores, como: enfermedades
subyacentes (por ejemplo, cirrosis hepática, insuficiencia cardiaca), medicación concomitante (véase
Interacciones medicamentosas y de otro género) y nutrición. En particular, puede presentarse deficiencia
de potasio como resultado de vómito o de diarrea.
La acción diurética de la furosemida puede provocar o contribuir a una hipovolemia y deshidratación,
especialmente en pacientes de edad avanzada. Una depleción severa de líquidos puede contribuir al
desarrollo de hemoconcentración con tendencia a trombosis. Pueden aumentar las concentraciones
séricas de ácido úrico produciendo crisis de gota.
La furosemida puede causar una baja en la presión arterial que, sobre todo si es pronunciada, puede
provocar signos y síntomas como deterioro de la concentración y de la reacción, mareo, sensación de
presión en la cabeza, cefaleas, vértigo, somnolencia, debilidad, trastornos de la visión, boca seca o
intolerancia ortostática.
El aumento de la producción de orina puede provocar o empeorar quejas en pacientes con obstrucción
del flujo urinario: puede presentarse retención aguda de orina con posibles complicaciones secundarias
en pacientes con trastornos de evacuación vesical, hiperplasia prostática o estrechamiento de la uretra.
El tratamiento con furosemida puede producir aumentos transitorios en las concentraciones sanguíneas
de creatinina y de urea, y aumentar las concentraciones séricas de colesterol y de triglicéridos. Pueden
aumentar las concentraciones séricas de ácido úrico y precipitar ataques de gota.
Con furosemida puede disminuir la tolerancia a la glucosa, lo que puede ocasionar deterioro del control
metabólico en pacientes con diabetes mellitus. Puede llegar a manifestarse diabetes mellitus latente.
En raras ocasiones se pueden presentar reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito o diarrea.
En casos aislados se puede desarrollar colestasis intrahepática, aumento de las transaminasas hepáticas
o pancreatitis aguda.
Los trastornos de la audición y tinnitus, aunque generalmente son transitorios, pueden presentarse en
raros casos, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, hipoproteinemia (por ejemplo, en el
síndrome nefrótico) y/o cuando se ha administrado furosemida intravenosa con demasiada rapidez.
Ocasionalmente pueden presentarse reacciones de la piel o de las mucosas como prurito, urticaria, otros
eritemas o lesiones bulosas, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, púrpura.
Rara vez ocurren reacciones anafilácticas o anafilactoides severas (por ejemplo, con choque). Es raro
que se presente nefritis intersticial, vasculitis o eosinofilia, así como fiebre o parestesia, y
ocasionalmente fotosensibilidad.
Ocasionalmente se puede presentar trombocitopenia. En raros casos puede desarrollarse leucopenia, y
en casos aislados agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.
En infantes prematuros, la furosemida puede precipitar nefrocalcinosis/nefrolitiasis. Si se administra a
prematuros durante las primeras semanas de vida, puede aumentar el riesgo de persistencia del
conducto arterioso.
Después de administración intramuscular puede haber una reacción local como dolor.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Principios generales:
• La dosis empleada debe ser la más baja, suficiente para alcanzar el efecto deseado.
• La furosemida intravenosa sólo se administra cuando la administración oral no es posible o es ineficaz,
como en el caso de absorción intestinal insuficiente, o si se requiere un efecto rápido. Cuando se emplea
terapia intravenosa, se recomienda pasar a terapia oral lo más pronto posible.
• Para alcanzar eficacia óptima y evitar contrarregulación, generalmente debe preferirse una infusión
continua de furosemida a repetidas inyecciones en bolo. Cuando la infusión no es posible para dar
seguimiento a una o varias dosis agudas en bolo, es preferible continuar con dosis bajas a intervalos
cortos de aproximadamente 4 horas a un régimen de dosis más elevadas en bolo a intervalos más largos.
• La dosis diaria máxima de furosemida recomendada para adultos tanto para administración oral como
intravenosa es de 1,500 mg.
• En niños, la dosis de furosemida recomendada para administración parenteral, es de 1 mg/kg de peso
corporal hasta una dosis diaria máxima de 20 mg.
• La duración del tratamiento depende de la indicación y cada caso debe ser determinado por el médico
tratante.
Recomendaciones para dosificación especial: La dosis para adultos en general se basa en los
siguientes lineamientos:
Retención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva crónica: La dosis inicial
recomendada es de 20 a 80 mg/día divididos en dos o tres administraciones. Se harán los ajustes
necesarios de acuerdo con la respuesta obtenida.
Retención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva aguda: La dosis inicial
recomendada es de 20 a 40 mg/día administrada como inyección intravenosa en bolo. Se harán los
ajustes necesarios de acuerdo con la respuesta obtenida.
Retención de líquidos asociada a insuficiencia renal crónica: La respuesta natriurética a la furose-
mida depende de varios factores, incluyendo la severidad de la insuficiencia renal y del balance de sodio,
por lo que no se puede predecir exactamente el efecto de una dosis. En estos pacientes la dosis debe ser
determinada cuidadosamente de manera que la pérdida inicial de líquido sea gradual. En el caso de
adultos esto significa una dosis que provoque una pérdida de peso corporal de aproximadamente 2 kg al
día (aprox.
280 mmol Na+). En tratamiento intravenoso, la dosis de furosemida se puede determinar comenzando con
una infusión continua intravenosa de 0.1 mg/minuto, aumentando gradualmente cada media hora de
acuerdo con la respuesta obtenida.
Conservación de la excreción de líquidos en insuficiencia renal aguda: Antes de iniciar el
tratamiento con furosemida debe corregirse la hipovolemia, la hipotensión y el significativo desequilibrio
ácido-básico y electrolítico. Se recomienda pasar lo más pronto posible de la administración intravenosa a
la oral. La dosis inicial recomendada es de 40 mg en inyección intravenosa. Si no se obtiene el aumento
deseado de excreción de líquidos, la furosemida puede administrarse en infusión continua, comenzando a
razón de 50 a 100 mg/hora.
Retención de líquidos asociada a enfermedad hepática: La furosemida se emplea como
complemento del tratamiento con antagonistas de la aldosterona en aquellos casos en los que éstos no
son suficientes por sí mismos. Con el fin de evitar complicaciones como intolerancia ortostática o
desequilibrio ácido-básico y electrolítico, la dosis se debe determinar cuidadosamente de manera que la
pérdida inicial de líquidos sea gradual. Para adultos esto significa una dosis que produzca una pérdida de
peso corporal de aproximadamente 0.5 kg al día. Si el tratamiento intravenoso es absolutamente
necesario, la dosis inicial única es de 20 a 40 mg.
Crisis hipertensivas: La dosis inicial recomendada de 20 a 40 mg se administra como inyección intrave-
nosa en bolo y puede ajustarse según la respuesta obtenida.
Soporte de diuresis forzada en intoxicaciones:
La furosemida se administra por vía intravenosa agregándola a infusiones de soluciones electrolíticas. La
dosis depende de la respuesta a la furosemida. Las pérdidas de líquidos y electrólitos deben ser
corregidas antes y durante el tratamiento. En el caso de intoxicación con sustancias ácidas o alcalinas, la
eliminación se puede incrementar adicionalmente alcalinizando o acidificando la orina, respectivamente.
La dosis inicial recomendada es de 20 a 40 mg por vía intravenosa.
Niños: La dosis se debe reducir de acuerdo con el peso corporal.
Para determinar las dosis máximas para niños, véase Principios generales para la dosificación.
Administración:
• La administración intravenosa de LASIX® debe ser lenta, no debe exceder de 4 mg/minuto. En pacientes
con insuficiencia renal severa (creatinina sérica > 5 mg/dl) se recomienda no exceder una velocidad de
infusión de 2.5 mg/minuto.
• La administración intramuscular de LASIX® debe usarse sólo en casos excepcionales, cuando no es
posible la administración oral o la intravenosa. Nunca debe emplearse la vía intramuscular para el
tratamiento de condiciones agudas como edema pulmonar.
LASIX® Solución inyectable no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa, ni debe efectuarse
una infusión junto con otros fármacos.
LASIX® es una solución con un pH cercano a 9 sin capacidad amortiguadora. Por lo tanto, el principio
activo se puede precipitar a un pH inferior a 7. Cuando sea necesario diluir la solución, se debe asegurar
que el pH de la solución diluida sea ligeramente alcalino hasta neutro. Se puede utilizar solución salina
normal como diluyente. Las soluciones diluidas deben administrarse lo más pronto posible.

PRESENTACIÓN
Caja con 5 ampolletas de 20 mg en 2 ml.

FOT-AMSA

Solución inyectable
CEFOTAXIMA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Solución inyectable intravenosa:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Cefotaxima sódica equivalente a 1 g
de cefotaxima
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 4 ml.
Solución inyectable intramuscular:
Cada frasco ámpula contiene:
Cefotaxima sódica equivalente a 1 g
de cefotaxima
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína 40 mg
Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
La actividad bactericida de la cefotaxima (FOT-AMSA®) resulta de la inhibición de la síntesis de la pared
celular.
La cefotaxima (FOT-AMSA®) tiene una actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas
grampositivas y gramnegativas. Se ha demostrado que la cefotaxima (FOT-AMSA®) es un potente inhibidor
de las betalactamasas producidas por cierto tipo de bacterias gramnegativas. La cefotaxima (FOT-AMSA®)
es usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos, tanto in vitro, como en infecciones
clínicas:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, (incluyendo cepas productoras y no productoras de
penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp, Streptococcus pyogenes (estreptococo ß-
hemolíti-
co del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B), Streptococcus pneumoniae
(formalmente Diplococcus pneumoniae).
Aerobios gramnegativos: Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae
(incluyendo cepas resistentes a las ampicilinas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp (incluyendo
Klebsiella pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas ß-lactamasas
negativas y positivas), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans grupo B, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Acinetobacter spp. La cefotaxima (FOT-AMSA®) es activa contra
ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa.
Anaerobios: Bacteroides spp, incluyendo algunas cepas de Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp,
Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Clostridium spp (muchas cepas de Clostridium difficile son
resistentes).
De esta forma la cefotaxima (FOT-AMSA®) se indica en: El tratamiento de pacientes con infecciones
serias causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio bajo.
Infecciones en el tracto genitourinario.
Infecciones ginecológicas.
Infecciones de la piel y estructuras cutáneas.
Bacteriemia y septicemia por gérmenes susceptibles.
Infecciones intrabdominales.
Infecciones de huesos y articulaciones.
Infecciones del sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La cefotaxima (FOT-AMSA®) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación que actúa
inhibien-
do la síntesis de la pared celular bacteriana, por lo que causa lisis de la misma. Después de la aplicación
intravenosa de una dosis de 500 mg, 1 y 2 g el pico promedio sérico es de 38.9, 101.7 y 214.4 µg/ml
respectivamente. Si las mismas dosis se aplican por vía intramuscular, las concentraciones pico son
aproximadamente las mismas pero se alcanzan con unos 30 minutos de diferencia respecto a la vía I.V.
Se une a la albúmina plasmática en 20 a 50%.
El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4 l/kg.
No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1 g cada 6 horas administrada vía
intravenosa durante 14 días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal.
Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6 horas
después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.

CONTRAINDICACIONES
La cefotaxima (FOT-AMSA®) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las
cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES
Se recomienda que la primera administración de cefotaxima la haga el médico o por lo menos ante su
presencia, para estar atentos y vigilar la posible aparición de manifestaciones de hipersensibilidad, en
cuyo caso deberá suspenderse de inmediato su administración e instituir las medidas terapéuticas
necesarias.
La función renal debe ser cuidadosamente monitorizada, especialmente si se administran
simultáneamente aminoglucósidos, y más aún si se usaron a dosis elevadas o si se requieren durante
tiempo prolongado. En pacientes que requieran restriccón de sodio, se deberá tomar en cuenta la
cantidad de éste en la cefotaxima (FOT-AMSA®) (2.09 mmol/g). En los casos en que coincidan
insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una reducción de la dosis. En los tratamientos
prolongados con cefotaxima, es conveniente practicar biometría hemática en forma regular. Se han
observado reacciones cruzadas entre penicilinas y las cefalosporinas en aproximadamente 5-10%, por lo
cual es indispensable vigilar a tales pacientes.
Cuando se presenta diarrea, sobretodo si es persistente y grave, y si se emplean varios antibióticos
juntos, es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis seudomembranosa
debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile, lo cual se puede averiguar por medio de colonoscopia
y coprocultivo.
Cada una de las soluciones deberá aplicarse exclusivamente por la vía indicada; es decir, la solución
acuosa es para uso intravenoso (por vía I.M. es doloroso), y la solución acuosa con lidocaína es para la
vía intramuscular (y por ningún motivo se aplicará por vía I.V).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Las reacciones secundarias más frecuentes son del tipo local manifestadas como inflamación, dolor e
induración en el sitio de aplicación I.V. Otras reacciones menos frecuentes son:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, fiebre, eosinofilia y menos frecuentemente, urticaria y
anafilaxia.
Aparato digestivo: Diarrea, colitis seudomembranosa, náusea y vómito se han reportado raramente.
En raras ocasiones con ultrasonografía se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares;
sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con cefotaxima, razón por la cual se
recomienda un manejo conservado, incluso cuando se asocie con un cuadro doloroso.
Hepática: Aumento transitorio y por lo general leve de TGO y TGP y/o de las fosfatasas alcalinas.
Hematológicas: Neutropenia, agranulocitosis, especialmente en tratamientos prolongados.
Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitopenia y en casos aislados, anemia hemolítica.
Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis de ß-lactámicos, puede presentarse
encefalopatía manifestada por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y convulsiones.
La función renal se puede alterar cuando se asocie con grandes dosis de aminoglucósidos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


La dosis debe ser determinada por la susceptibilidad de los microorganismos causales, la severidad de la
infección y las condiciones del paciente.
La dosificación usual es la siguiente:
Función renal normal:
Adultos y niños mayores de 12 años: Intravenosa o intramuscular: la dosis usual es de 1-3 g al día, que
puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, divididos en 3 aplicaciones.
Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: La dosis recomendada es de 50-75 mg/kg/día, en una
administración al día, o dividida en 2 cada 12 horas o en 4 aplicaciones (una cada 6 horas).
En lactantes mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día de acuerdo a la
gravedad de la infección.
Los niños con peso superior a los 50 kg deberán recibir la dosis recomendada para adultos.
Funciones renales alteradas: Si el aclaramiento de creatinina es igual o menor a 10 ml/min se utiliza la
mitad de la dosis. Si el aclaramiento de creatinina es menor o igual a 5 ml/min, se administra 1 g cada 12
horas.
Recomendaciones para la reconstitución de la solución intravenosa: Agite bien para disolver el
polvo en el diluyente.
El color normal de la cefotaxima (FOT-AMSA®) varía de color amarillo pálido al ámbar, dependiendo de la
con-
centración, el diluyente empleado y el tiempo de almacenamiento.
Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua inyectable) corresponda a esta aplicación.
Para administrar por infusión intravenosa diluya cefotaxima (FOT-AMSA®) en 50 ml (o 100 ml si la dosis es
mayor) de suero glucosado al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa al 5%, a pasar en 30
minutos. En niños se debe diluir a 20-60 mg/ml y administrar durante 30-60 minutos.
Recomendaciones para la reconstitución de la solución para vía intramuscular (con lidocaína):
Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región
glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida, contiene
lidocaína para aumentar la tolerancia local en la administración in-
tramuscular.
En consecuencia no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a
la lidocaína.

PRESENTACIONES
Solución intravenosa:
Para venta al público y mercado de genéricos intercambiables: Caja con frasco
ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con agua inyectable de 4 ml.
Para el Sector Salud:
Envase con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta de agua inyectable de 4 ml.
Clave Núm. 1935.
Solución intramuscular: Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con
diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) en un volumen de 4.0 ml.

AMCEF

Solución inyectable
CEFTRIAXONA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Solución inyectable para vía intravenosa (I.V.)
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Ceftriaxona disódica equivalente a........ 1 g
de ceftriaxona
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, c.b.p. 10 ml.
El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de ceftriaxona (AMCEF®).
Solución inyectable para uso intramuscular (I.M.)
Cada frasco ámpula contiene:
Ceftriaxona disódica
hemiheptahidratada
equivalente a 500 mg 1 g
de ceftriaxona
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocaína 20 mg 35 mg
Agua inyectable, c.b.p. 2.0 ml 3.5 ml
El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEg) por gramo de ceftriaxona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
La ceftriaxona (AMCEF®) tiene un amplio espectro antibacteriano, dada su resistencia a
las betalactamasas, siendo eficaz contra la mayor parte de las bacterias entéricas
gramnegativas.
La ceftriaxona (AMCEF®) está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas
a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como:
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de
penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus de los grupos A y B, S.
viridans, S. bovis.
Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis,
Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella
spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas
shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas
aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia
spp, Shigella spp, Vi-
brio spp, Yersinia spp (incluyendo Y. enterocolitica).
Anaerobios: Bacteroides spp, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp,
Peptostreptococcus spp.
La ceftriaxona (AMCEF®) se indica en:
• Infecciones de las vías respiratorias.
• Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocócicas no complicadas, como
terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada).
• Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar).
• Meningitis, septicemia.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Infecciones óseas y de las articulaciones.
• Fármaco de elección para la enfermedad de Lyme, que involucra al sistema nervioso
central.
Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona (AMCEF®) es aconsejable practicar
antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La ceftriaxona (AMCEF®) es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio
espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared
celular.
Es resistente a un gran número de betalactamasas. Las dosis usuales producen
concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las
concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con
la administración intramuscular es del 100%, igual que la vía intravenosa.
Tiene una vida media aproximada de 8 horas, destaca su capacidad de difusión tanto
en tejidos blandos como en óseos.
La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La
ceftriaxona (AMCEF®) se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio
intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma.
La ceftriaxona (AMCEF®) logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a
la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas.
Suele hallarse en concentraciones elevadas en líquido sinovial, pericárdico y biliar, y
pasa en cantidades apreciables la barrera placentaria.
No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace
a través de la bilis. De 12-24 horas después de la aplicación de 1 g se alcanzan
concentraciones de 100 mcg/ml en orina y de 240 mcg/ml en bilis.
No es eliminada mediante hemodiálisis en cantidades apreciables.
En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente,
haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona (AMCEF®) por la vía no
afectada.

CONTRAINDICACIONES
La ceftriaxona (AMCEF®) se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a
las cefalosporinas.
Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina
pueden presentar una reacción cruzada.
Aunque la alergia a las penicilinas no presupone la existencia de alergia a la ceftriaxona
(AMCEF®) deberá determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad
reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves tras la administración de una
penicilina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de la ceftriaxona (AMCEF®).
Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointetinal, en especial colitis ulcerosa; disfunción renal y drogas nefrotóxicas.

PRECAUCIONES GENERALES
En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en forma regular biometrías
hemáticas.
Cuando se presenta diarrea es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se
presente por colitis seudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium
difficile.
En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal se deberá realizar una
reducción de la dosis.
Cada una de las soluciones deberá aplicarse exclusivamente por la vía indicada; es
decir, la solución acuosa es para uso I.V. (por vía I.M. es doloroso) y la solución acuosa
con lidocaína es para la vía I.M. (y por ningún motivo se aplicará por vía I.V.).
En raras ocasiones se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con
la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento
con ceftriaxona (AMCEF®), razón por la cual se recomienda un manejo conservador,
incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.
En los pacientes diabéticos pueden producrise reacciones falso-positivas para los
análisis de glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento.
Locales: Dolor o induración en el sitio de aplicación. Flebitis con la aplicación
intravenosa.
Hipersensibilidad (aproximadamente 1%): Exantema, prurito, urticaria, edema,
eritema multiforme.
Gastrointestinales: Heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos.
Hematológicas: Eosinofilia (6%), trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con
menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y
alargamiento del tiempo de protrombina.
Renales: Elevaciones del nitrógeno ureico (1.2%) y con menor frecuencia elevaciones
de creatinina y oliguria.
En los tratamientos prolongados y a dosis altas: Superinfecciones o
sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


La dosis se establece según la gravedad de la infección, estado del paciente y
sensibilidad del germen a la ceftriaxona (AMCEF®). La dosificación usual es la siguiente:
I. Función renal normal:
Adultos y niños de 12 años: De 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total
no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada se
aplica una sola dosis de 250 mg I.M.
Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: Según la gravedad de la infección, de
50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin
pasar de 2 g.
Prematuros:
En el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin
sobrepasar de 4 g.
En la profilaxis quirúrgica: 1 g aplicado de ½ a 2 horas antes de la intervención.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día.
II. Funciones renal y hepática alteradas: En los pacientes con insuficiencia renal
grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar un monitoreo periódico y en caso
de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso no deberá
sobrepasar los 2 g por día.
La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de
haber cesado la sintomatología.
Administración intravenosa: Para uso intravenoso observe que el diluyente (agua
inyectable) corresponda a esta aplicación.
Reconstituir el contenido del vial, con el disolvente de la ampolleta adicional.
Inyectar directamente a la vena, en forma lenta (2 a 4 minutos).
Infusión intravenosa: Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de
cualquiera de las siguientes soluciones (exentas de calcio): cloruro de sodio al 0.9%,
cloruro de sodio al 0.45% más glucosa al 2.5%, glucosa al 5 ó 10%, dextrán al 6% en
glucosa. La aplicación debe durar de 5-10 minutos, utilizar únicamente las soluciones
recién preparadas.
Es normal que las soluciones de ceftriaxona (AMCEF®) presenten una coloración
amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad.
Administración intramuscular: Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de
la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar
más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína para
aumentar la tolerancia local y reducir el dolor en la administración intramuscular.
En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial
de hipersensibilidad a la lidocaína.

PRESENTACIONES
Para la vía I.V.:
Venta al público: Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente
(agua inyectable) de 10 ml.
Para la vía I.M.:
Venta al público: Caja con frasco ámpula con polvo de 500 mg y ampolleta con
diluyente (agua inyectable y lidocaína al 1%) de 2 ml.
Caja con frasco ámpula con polvo de 1 g y ampolleta con diluyente (agua inyectable y
lidocaína al 1%) de 3.5 ml.
Para el Sector Salud: Envase con frasco ámpula de 1 g y diluyente (agua inyectable y
lidocaína al 1%) de 3.5 ml, clave 1937.

FECSYD

Solución inyectable
CEFTAZIDIMA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada frasco ámpula contiene:
Pentahidrato de ceftazidima equivalente a 1 g
de ceftazidima
Agua inyectable, c.b.p. 3 ml.
Contiene aproximadamente 52 mg (2.3 mEq) de sodio por gramo de ceftazidima. 116
mg del pentahidrato de ceftazidima equivalen a 100 mg de ácido libre.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FECSYD® está indicado en el tratamiento de infecciones de los siguientes
aparatos y sistemas:
• Infecciones severas como septicemia, bacteremias, peritonitis y meningitis.
• Infecciones en pacientes inmunocomprometidos.
• Infecciones en pacientes en cuidados intensivos o con quemaduras infectadas.
• Infecciones del tracto respiratorio, incluyendo fibrosis quística, otitis y rinofaringitis.
• Infecciones genitourinarias.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Infecciones gastrointestinales, biliares y abdominales.
• Infecciones óseas y de las articulaciones.
• Infecciones asociadas con hemodiálisis y diálisis peritoneal ambulatoria continua.
• Profilaxis: cirugía prostática (resección transuretral).
FECSYD® está indicada en el tratamiento de infecciones (únicas o múltiples) producidas
por gérmenes susceptibles a la ceftazidima. Puede utilizarse como tratamiento inicial,
aun antes de conocer los resultados de los antibiogramas. Puede utilizarse en
combinación con aminoglucósidos o con otros betalactámicos. Puede utilizarse con
otros antimicrobianos cuando se sospecha la presencia de Bacteroides fragilis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración de una inyección intramuscular de 500 mg y
1 g, se alcanzan rápidamente concentraciones máximas de ceftazidima de 18 y 37
mg/I, respectivamente. Cinco minutos después de la inyección I.V. de 500 mg, 1 ó 2 g,
los niveles séricos son respectivamente de 46, 87 y 170 mg/l.
Distribución: Concentraciones terapéuticamente efectivas están presentes en el suero
aun a las 8-12 horas después de la administración I.V. o I.M. La unión a proteínas es del
10%. Se alcanzan niveles que exceden las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI)
en tejidos como tejidos óseos, cardiaco y líquidos biliar, esputo, humor acuoso, sinovial,
pleural y peritoneal. La ceftazidima cruza la placenta en cantidades significativas; en
cambio, es limitada la penetración de la barrera hematoencefálica cuando ésta está
intacta. Se alcanzan concentraciones de ³ 4-20 mg/I en el líquido cefalorraquídeo
cuando las meninges están inflamadas.
Metabolismo: La ceftazidima no es metabolizada por el ser humano.
Eliminación: La administración parenteral produce niveles séricos elevados y
prolongados, que disminuyen de acuerdo a una vida media de cerca de 2 horas. La
ceftazidima se excreta sin cambios, en forma activa por filtración glomerular;
aproximadamente el 80-90% de la dosis es recuperado en la orina, en las siguientes 24
horas.
La eliminación de la ceftazidima en pacientes con insuficiencia renal disminuye y en
consecuencia la dosis debe reducirse. Véase Dosis en insuficiencia renal. Menos del 1%
es excretado por la bilis, lo que limita la cantidad que pasa al tracto intestinal.
Farmacodinamia: FECSYD® tiene acción bactericida. Inhibe la síntesis de la pared
bacteriana. Una amplia gama de cepas bacterianas patogénicas son susceptibles in
vitro, incluyendo algunas resistentes a la gentamicina y a otros aminoglucósidos.
La ceftazidima es altamente estable frente a la mayoría de las betalactamasas
producidas por grampositivos y por gramnegativos y también es activa contra cepas
bacterianas resistentes a la ampicilina y a la cefalotina. La ceftazidima tiene elevada
actividad intrínseca in vitro y actúa en un estrecho rango de CMI para la mayoría de las
bacterias con cambios mínimos de la CMI a diversas concentraciones del inóculo.
La actividad antibacteriana de la ceftazidima y los aminoglucósidos en combinación es
aditiva. Hay evidencia de sinergia en algunas cepas.
La ceftazidima es activa in vitro contra los siguientes organismos:
Gramnegativos: Pseudomonas aeruginosa y Pseudomonas spp (incluyendo Ps.
pseudomallei).
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae y Klebsiella spp
Proteus mirabilis y P. vulgaris
Morganella morganii (antes denominado Proteus morganii)
Proteus rettgeri
Providencia spp
Enterobacter spp
Citrobacter spp
Serratia spp
Salmonella spp
Shigella spp
Yersinia enterocolítica
Pasteurella multocida
Acinetobacter spp
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina) y H.
parainfluenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina).
Grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis (cepas susceptibles a la
meticilina).
Micrococcus spp
Streptococcus pyogenes (estreptococo grupo A beta-hemolítico).
Streptococcus spp, S. grupo B, S. agalactiae, S. pneumoniae y S. mitis
Anaerobios:
Peptococcus spp
Peptostreptococcus spp
Streptococcus spp
Propionibacterium spp
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp
Bacteroides spp (muchas cepas de Bacteroides fragilis son resistentes).
La ceftazidima in vitro no es activa contra los siguientes organismos:
Estafilococos resistentes a la meticilina, Enterococcus (Streptococcus faecalis) y
muchos otros enterococos, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes y
Campylobacter spp.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas, hipersensibilidad a la
ceftazidima pentahidratada o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES
Antes del tratamiento se debe investigar si el paciente tiene antecedentes de
reacciones de hipersensibilidad a la ceftazidima, cefalosporinas, penicilinas u otras
drogas. Se indica especial cuidado en los pacientes que han experimentado reacciones
alérgicas a la penicilina o a otros betalactámicos. Si ocurre una reacción alérgica a la
ceftazidima, se debe retirar el medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad
severas pueden requerir tratamiento con epinefrina, hidrocortisona, antihistamínicos y
otras medidas de emergencia. El tratamiento concomitante con dosis elevadas de
cefalosporinas y drogas nefrotóxicas, como los aminoglucósidos o diuréticos potentes
(por ejemplo, furosemida) pueden afectar adversamente la función renal. La
experiencia clínica ha mostrado que esto no es un problema con la ceftazidima a las
dosis recomendadas. No hay evidencia que la ceftazidima afecte adversamente a la
función renal a las dosis terapéuticas. FECSYD® se elimina por vía renal y en
consecuencia la dosis debe reducirse de acuerdo al grado de daño renal. Se han
reportado secuelas neurológicas cuando la dosis no se ha reducido adecuadamente.
(Véase Dosis y vía de administración en Dosis en insuficiencia renal). Como con otros
antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede resultar en sobrecrecimiento
de organismos no susceptibles (como Candida y Enterococcus), estos casos pueden
requerir interrumpir el tratamiento u otras medidas apropiadas. Es esencial la
evaluación frecuente de las condiciones del paciente. Como otras penicilinas y
cefalosporinas de amplio espectro, algunas cepas de Enterobacter spp y Serratia spp,
inicialmente susceptibles, pueden desarrollar resistencia durante el tratamiento con
ceftazidima. Cuando se considere clínicamente apropiado, durante el tratamiento de
infecciones por estos gérmenes deben realizarse pruebas de susceptibilidad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
Locales: Flebitis o tromboflebitis por la administración I.V. y dolor después de la
administración I.M.
Hipersensibilidad manifestada por: Rash cutáneo maculopapular o urticaria.
Reportes raros de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis
epidérmica tóxica. También se han reportado fiebre, prurito y muy raramente
angioedema y anafilaxia (con broncospasmo y/o hipotensión).
Gastrointestinales: Diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal y ocasionalmente
candidiasis oral y colitis. Esta última puede estar en relación con Clostridium difficile y
puede presentarse como colitis seudomembranosa.
Genitourinarias: Candidiasis y vaginitis.
Hígado y vías biliares: Muy raramente se ha informado de ictericia.
Sistema nervioso central: Cefalea, mareo, parestesias y mal sabor. Han sido
reportadas manifestaciones neurológicas como temblores, mioclonías, convulsiones y
encefalopatía, cuando no se redujo la dosis de ceftazidima en casos de insuficiencia
renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Intravenosa o intramuscular.
Función renal normal:
Adultos: De 1 a 6 g/día, divididos en 2 ó 3 dosis I.V. o I.M.
En infecciones del tracto urinario e infecciones de menor severidad suelen ser
adecuados 500 mg o 1 g cada 12 horas.
En la mayoría de las infecciones, se administrará 1 g cada 8 horas o 2 g cada 12 horas.
En infecciones muy graves, especialmente en pacientes inmunodeprimidos, incluyendo
a aquellos con neutropenia se administrarán 2 g cada 8 ó 12 horas o 3 g c/12 horas.
En adultos con fibrosis quística e infecciones pulmonares por Pseudomonas se indican
de 100-150 mg/kg/día divididos en 3 dosis.
En adultos con función renal normal se han usado 9 g sin efectos colaterales.
Cuando se utiliza como agente profiláctico en cirugía prostática, se debe administrar 1
g en el momento de la inducción anestésica y la segunda dosis debe considerarse
cuando se retire la sonda vesical.
Niños > 2 meses: La dosis de 30-100 mg/kg/día administrados en 2-3 dosis.
Dosis de hasta 150 mg/kg/día (máximo 6 g/día) en tres dosis se han administrado a
niños inmunocomprometidos o con enfermedad pulmonar fibroquística o con
meningitis.
Los pacientes de O a 2 meses pueden recibir de 25-60 mg/kg/peso en 2 dosis.

PRESENTACIONES
Caja con 1, 2, 3, 4, y 5 frascos ámpula con 1 g de polvo y 1, 2, 3, 4, y 5 ampolletas
respectivamente conteniendo 3 ml de diluente.

DOLVIRAN SOLUCIÓN

Solución pediátrica

PARACETAMOL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


Cada 100 ml de DOLVIRAN® solución pediátrica contienen:
Paracetamol........................... 10 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
DOLVIRAN® está indicado en estados febriles y dolorosos de diversa intensidad y
localización como:
• Infecciones de las vías respiratorias superiores (faringoamigdalitis, traqueobronquitis,
sinusitis, otitis, así como en el resfriado común o gripe).
También es de utilidad en el control de las reacciones postinmunización (vacunales).
• En padecimientos dolorosos como: cefalea, esguinces, fracturas, peri-operatorio,
mialgias, odontalgias, dolor artrítico y reumático.
El paracetamol es recomendado como el analgésico de primera elección según el ACR
(American College of Rheumatology) y la EULAR (European League Against
Rheumatism). Además es sustituto como antipirético y analgésico en pacientes en
quienes otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) están contraindicados (úlcera
péptica o hipersensibilidad) o cuando fuera un inconveniente la prolongación del
tiempo de sangrado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
DOLVIRAN® se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal. La
concentración plasmática máxima se alcanza en 30 a 60 minutos, y la vida media
plasmática es de aproximadamente 2 horas a dosis terapéuticas. El paracetamol tiene
una distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales. Su unión
a proteínas plasmáticas es variable; varía de 20% a 50%. A dosis terapéuticas, puede
recuperarse sin cambios 10% de la droga en la orina durante el primer día,
prácticamente toda se excreta con cambios, la mayor parte se excreta después de la
conjugación hepática por glucoronización (60%), sulfonación (35%) y conjugación con
cisteína (3%); también se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos
hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucoronización del
fármaco que los adultos, sin embargo, presentan mayor capacidad de sulfonación.
Cuando se ingieren dosis altas, el paracetamol experimenta una N-hidroxilación con
formación de N-acetil-benzoquinoneimina (NAPQI), que es un metabolito intermedio
altamente reactivo. Este metabolito reacciona con grupos sulfhidrilo del glutatión.
Cuando hay depleción de glutatión hepático (por ejemplo, tras la ingesta de grandes
cantidades de paracetamol), aumenta la reacción con grupos sulfhidrílicos en proteínas
hepáticas, lo cual puede desencadenar necrosis hepática.
La biodisponibilidad varía según la vía de administración, posterior a la administración
oral es de 60-98%.
El mecanismo de acción del paracetamol, aunque no ha sido esclarecido
completamente, se relaciona con el bloqueo de las enzimas COX-1 y COX-2
involucradas en la transmisión del dolor a nivel del sistema nervioso central.
Otros datos indican que el paracetamol no tiene acción significativa sobre estas
enzimas, por lo que se ha postulado que inhibe a una enzima diferente, la COX-3. Esta
hipótesis explicaría su falta de acción antiinflamatoria y bajo poder gastrolesivo.
Estudios recientes confirman la presencia de esta nueva COX-3 en el cerebro y la
médula espinal, y su inhibición explicaría el alivio del dolor y la reducción de la fiebre
sin los efectos adversos gastrointestinales.

CONTRAINDICACIONES
Enfermedad ácido péptica activa, hemorragia gastrointestinal, enfermedad hepática y
renal grave, hipersensibilidad al paracetamol, ingesta de anticoa¬gulantes, trastornos
de la coagulación.
PRECAUCIONES GENERALES
Se debe administrar con precaución en pacientes adultos mayores con datos de
insuficiencias hepática y/o renal y en aquellos pacientes con antecedente de
enfermedad ácido-péptica activa. El paracetamol puede producir daño hepático cuando
es administrado por periodos prolongados.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
A las dosis recomendadas el paracetamol es bien tolerado, las reacciones adversas son
raras y habitualmente de naturaleza leve.
En pacientes especialmente sensibles pueden presentarse reacciones de
hipersensibilidad, ligera somnolencia, urticaria, náusea, vómito, dolor epigástrico,
ictericia, daño hepático, daño renal y metahemoglobinemia. Ocasionalmente se han
reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.
Casi todos los reportes de reacciones adversas están relacionados con
sobredosificación.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis ponderal en niños es de 10-15 mg/kg/dosis. Las dosis pueden administrarse cada 4 a 8 horas
según sea necesario, pero no más de 5 veces al día. La dosis máxima es de 50-75 mg/kg en 24 horas.
Peso (kg) Dosis ml
0.5 ml
3.4 - 4.9 50 mg
0.7 ml
5.0 - 6.9 70 mg
1.0 ml
7.0 - 9.9 100 mg
1.5 ml
10.0 - 13.9 150 mg
2.0 ml
14.0 - 17.0 200 mg
2.5 ml
17.0 - 19.5 250 mg

PRESENTACIÓN
Caja con frasco con 30 ml de solución, medida dosificadora e instructivo.

ACIMOX

Cápsulas
Suspensión

AMOXICILINA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a......................... 250 y 500 mg
de amoxicilina
Vehículo, c.b.p. 5 ml
Cada CÁPSULA contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a................................... 500 mg
de amoxicilina
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ACIMOX, está indicado en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes
grampositivos o gramnegativos susceptibles, además de muchas cepas de E. Coli.
Infecciones del aparato respiratorio: bronquitis, faringitis, laringitis, amigdalitis, otitis,
neumonía, etcétera.
Infecciones del aparato digestivo: disentería bacilar, diarrea infecciosa, gastroenteritis,
etcétera.
Infecciones de vías urinarias: pielonefritis, cistitis, prostatitis, uretritis, blenorragia,
etcétera.
Infecciones de piel y odontológicos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
ACIMOX, es una penicilina semisintética penicilinasa sensible, es estable en medio
ácido y está preparado para su uso oral. Su absorción intestinal es más rápida y
completa comparada con la ampicilina, las concentraciones plasmáticas máximas de
amoxicilina se alcanzan en aproximadamente dos horas después de su ingestión oral y
su valor promedio es de 8 microgramos/ml. Cuando se ingieren 500 mg, el alimento no
interfiere con su absorción, su vida media plasmática es de aproximadamente dos
horas; se une en 20% a las proteínas plasmáticas; penetra casi en todos los tejidos
corporales, atraviesa la barrera hematoencefálica únicamente cuando hay inflamación
meníngea. Se elimina básicamente por orina y pequeñas cantidades se excretan vía
circulación enterohepática.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las ampicilinas y cefalosporinas.
Infecciones causadas por microorganismos productores de betalactamasa.

PRECAUCIONES GENERALES
La reacción inmediata de urticaria, indica alergia a la penicilina, lo cual requiere la
suspensión inmediata del tratamiento. No utilizar en personas que hayan presentado
reacciones alérgicas leves o graves a penicilinas, excepto bajo prescripción y
responsabilidad médica.
En caso de presentarse dichas reacciones, se recomienda la aplicación de adrenalina al
milésimo por vía intramuscular. Se podrán utilizar antihistamínicos y esteroides cuando
el médico lo estime pertinente.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Al igual que todos los antibióticos de este tipo, pueden presentarse reacciones alérgicas
como: erupciones en la piel, urticaria, prurito, eosinofilia, fiebre, angioedema,
reacciones gastrointestinales, náuseas, vómitos, diarrea, reacciones neurotóxicas,
letargia, irritación neuromuscular, shock anafiláctico, etcétera.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
La dosis usual es de 500 mg cada 8 horas.
Niños menores de 12 años: 40 mg/kg/día dividida en dosis cada 8 horas.
Adultos: En caso de blenorragia aguda, 3 gramos en dosis única.

PRESENTACIONES
SUSPENSIÓN: Frasco con polvo para preparar 75 ml de suspensión (250 mg/5 ml y
500 mg/5 ml).
CÁPSULAS: Caja con 12 cápsulas de 500 mg.

AMPLIUM

Solución inyectable
MEROPENEM
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Solución inyectable:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Meropenem trihidratado
equivalente a.......................... 1 g ó 500 mg
de meropenem

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El meropenem es un antimicrobiano útil en el tratamiento de infecciones
intraabdominales causadas por micoorganismos sensibles, en adultos y en niños de 3
meses de edad o mayores. Asimismo, es útil también en infecciones del tracto
respiratorio y como terapia empírica en pacientes con neutropenia febril. Sin embargo,
es deseable realizar pruebas de sensibilidad al medicamento previas al inicio de la
terapia.
El meropenem se encuentra indicado en infecciones por los siguientes
microorganismos:
Bacteroides peritonitis
Bacteroides spp (complicando apendicitis).
E. coli (complicando apendicitis).
Peritonitis por E. coli
Meningitis por H. influenzae
Infección intraabdominal
Peritonitis por Klebsiella pneumoniae
Klebsiella spp (complicando apendicitis).
Meningitis Meningococcica
Peritonitis por Peptostreptococcus
Peptostreptococcus spp (complicando apendicitis).
Pseudomonas aeruginosa (complicando apendicitis).
Peritonitis por Pseudomonas aeruginosa
Meningitis streptococcica
Streptococcus spp (complicando apendicitis).
Peritonitis por Streptococcus spp
El meropenem se encuentra indicado también como monoterapia en el tratamiento de
la meningitis bacteriana por microorganismos susceptibles, en niños de 3 meses de
edad o mayores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El meropenem es un antimicrobiano sistémico sintético, derivado del carbapenem. Se
diferencia del imipenem en la adición a su molécula de un grupo metilo en la posición
1, del anillo de 5 elementos, el cual le brinda estabilidad contra la hidrólisis por
deshidropeptidasa 1 (DHP1), la cual se encuentra en la región del borden en cepillo de
las células del túbulo renal proximal y por lo tanto, no requiere de la administración
concomitante de un inhibidor de la DHP1, como la cilastina. En ensayos in vitro, el
meropenem es más activo contra enterobacterias que contra grampositivos.
Aparentemente, el meropenem es más susceptible a la hidrólisis por metalo
betalactamasas. El meropenem es inactivo, generalmente, contra estafilococos
resistentes a la meticilina, y como el imipenem, es igualmente resistente a una amplia
variedad de betalactamasas.
El meropenem se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos
corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo (LCR), en donde las concentraciones
obtenidas son suficientes o exceden las necesarias para la inhibición de la mayoría de
las bacterias susceptibles. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (~ 2%). Su vida
media en adultos y niños mayores de 2 años de edad, con función renal normal es de 1
hora, y de 1.5 horas en niños de 3 meses a dos años de edad. La concentración pico
máxima se alcanza a la hora posterior al inicio de la infusión. El meropenem se excreta
mayoritariamente sin cambios, aunque existe un metabolito microbiológicamente
inactivo, y la vía de eliminación es mayoritariamente renal (70%).
Mecanismo de acción: El meropenem es bactericida. Actúa inhibiendo la síntesis de
la pared celular bacteriana de la mayoría de las bacterias grampositivas y
gramnegativas. Las concentraciones bactericidas son usualmente una a dos veces
mayores que las concentraciones bacteriostáticas.

CONTRAINDICACIONES
El meropenem no debe usarse en infecciones por estafilococos meticilina-resistentes.
No usar en caso de hipersensibilidad conocida a otros betalactámicos (penicilinas,
cefalosporinas, imipenem). No debe mezclarse con otros medicamentos.
PRECAUCIONES GENERALES
El meropenem debe usarse con precaución en los siguientes casos: Colitis por
Clostridium difficile, pacientes geriátricos o adultos con enfermedad renal (se requiere
de ajuste de dosis, véase Dosis y vía de administración), trombocitopenia. Debido a la
posibilidad de desarrollo de colitis seudomembranosa (como con cualquier otro
antimicrobiano), tener especial cuidado en pacientes con alteraciones
gastrointestinales o diarreas de aparición durante el uso del medicamento. Aunque no
está bien precisado, se considera que el meropenem puede alterar la capacidad para
operar maquinaria pesada o de precisión, así como de conducción de vehículos.
Pacientes con enfermedades del sistema nervioso central, son más susceptibles a sufrir
crisis convulsivas, por lo que se recomienda ajustarse estrictamente a las dosis
recomendadas en este tipo de pacientes, para minimizar los riesgos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
El meropenem es un medicamento eficaz y bien tolerado, sin embargo, se han descrito,
en menos de 1% de los casos, en orden de mayor a menor frecuencia las siguientes
reacciones secundarias: constipación, diarrea, alteraciones gastrointestinales,
molestias en el sitio de aplicación (inflamación), náusea, vómito, cefalea, prurito, rash
cutáneo, heces sanguinolentas, hematemesis, epistaxis, colitis seudomembranosa,
candidiasis oral y vaginal, convulsiones. Tras la aplicación del meropenem, pueden
aparecer reacciones alérgicas que pueden incluir angioedema y síntomas anafilácticos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Aunque el riesgo es mínimo (0.5% de los casos) algunos pacientes tratados de
infecciones no relacionadas con el SNC, han presentado crisis convulsivas, las cuales se
han asociado en todos los casos a alteraciones preexistentes del SNC. Por esta razón,
se recomienda no exceder las dosis máximas recomendadas y hacer un monitoreo
estrecho de los pacientes, particularmente cuando se sepa de alteraciones del SNC.
Adultos: La dosis estándar de meropenem es de 1 g cada 8 horas, sin pasar de 2 g. No
es necesario ajustar la dosis, en casos de depuración de creatinina > 50 ml/min. El
rango de dosis en esta población es de 1.5-6 g diarios.
Casos especiales: En neutropenia febril, usar 1 g I.V. cada 8 horas, dependiendo de la
severidad de la infección y las condiciones clínicas del paciente.
En meningitis y fibrosis quística, usar 2 g cada 8 horas.
Pediátricos: En niños menores de 3 meses de edad o mayores, con peso de 50 kg o
menos, aplicar de 20-40 mg diariamente cada 8 horas, dependiendo del tipo de
infección. La dosis máxima en esta población es de 2 g cada 8 horas.
Para el tratamiento de infecciones intraabdominales se recomiendan 20 mg/kg/cada 8
horas. En niños con peso > 50 kg, deben recibir 1 g cada 8 horas.
Para el tratamiento de la meningitis, se recomiendan 40 mg/kg cada 8 horas, los niños
con peso > 50 kg, deben recibir 2 g cada 8 horas.
Casos especiales: En neutropenia febril, usar 20 mg/kg cada 8 horas.
En meningitis y fibrosis quística, usar 40 mg/kg cada 8 horas.
.

PRESENTACIONES
Caja con 1 ó 10 frascos ámpula con 1 g de meropenem cada uno.
Caja con 1 ó 10 frascos ámpula con 500 mg de meropenem cada uno.

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