Vias de administração

Absorção
Administração
Biotransformação
Excreção

Vias de administração:

Via Oral:

É a mais conveniente;
Pode ser utilizada para um efeito local (trato gastrointestinal) ou sistêmico (após ser
absorvida pela mucosa gastrointestinal e atingir o sangue);
As drogas ingeridas por esta via são absorvidas na boca, no intestino delgado, no reto, e
em menor proporção no estômago e no intestino grosso.

Via Retal:

É uma via alternativa para a via oral para crianças, doentes mentais, comatosos e
pacientes com vômitos ou náuseas;
Certas drogas que provocam excessiva irritação gastrointestinal e drogas que sofrem
elevado metabolismo hepático de primeira passagem podem ser administradas por essa
via;
Pode ter efeito local ou sistêmico;
Em geral a absorção por esta via é mais lenta, menos completa e mais imprevisível.

Via parenteral:

Significa a injeção de drogas diretamente em um compartimento ou cavidade do corpo a

fim de evitar os obstáculos da pele e das mucosas;
Podem ser produzidos efeitos locais ou sistêmicos dependendo da via de administração
usada e da formulação da droga;
Pode ser administrada em pacientes que não cooperam ou que apresentam náuseas e
vômitos;
Utilizada para drogas que se apresentam ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas
por via oral;

Intravenosa: proporciona início imediato da ação da droga e é geralmente usada com

drogas que possuem meias-vidas curtas de eliminação (100% de biodisponibilidade)

Intramuscular: forma um depósito no músculo e, geralmente, provocam início de ação

mais lento e de maior duração de ação do que a intravenosa e mais rápida que a
subcutânea.

Subcutânea: injeta-se um pequeno volume de solução ou suspensão aquosa no tecido

abaixo da pele. Proporciona efeito mais sustentado para as drogas hidrossolúveis.

Intraperitoneal: membrana que reveste o intestino. É pouco utilizada, pois é imprecisa.

 Absorção:

É a passagem da droga do locam em que foi administrada para os fluidos circulantes,

em especial o sangue.

1 - Fatores que alteram a absorção relativos ao medicamento:

Lipossolubilidade: drogas lipossolúveis possuem afinidade com a bicamada lipídica da

membrana, tornando-se solúveis a ela o que contribui a absorção, através da difusão
passiva.

Hidrossolubilidade: drogas hidrossolúveis não possuem afinidade com a bicamada

lipídica e, portanto, só serão absorvidas se houverem mecanismos de transporte
especiais.

Peso molecular.

Estabilidade química: garante resistência ao ácido presente no estômago, impedindo que

o mesmo desative a droga.

Polaridade: moléculas apolares atravessam a membrana com facilidade ocorrendo o

contrário com as polares.

Ionização: moléculas ionizadas (ou dissociadas) não conseguem atravessar a membrana

com facilidade. Portanto, moléculas na sua forma molecular ou apolar são absorvidas
com mais facilidade.

pH do meio: quando o pH é ácido e a droga é um ácido fraco ela permanece em sua

forma molecular, não se dissociando, o que contribui para a absorção. Quando o meio é
básico e a droga é um ácido fraco ela se dissocia, formando a polaridade que dificulta a
absorção.

Forma farmacêutica: interfere na velocidade de absorção;

Velocidade de dissolução: é a velocidade de dissolução do medicamento nos líquidos

orgânicos para ser absorvido.

2 - Fatores que alteram a absorção relativos ao indivíduo:

Vascularização: vasoconstrição (frio) e vasodilatação (quente). Prostraglandinas

(processo inflamatório – vasodilatação)

Ph do meio: no estômago o pH é ácido, portanto favorece a absorção de medicamentos

ácidos. Já no intestino delgado o pH tanto é ácido quanto básico, favorecendo todo tipo
de absorção.

Superfície de contato: quanto maior a área de contato mais fácil e rápida a absorção, por
isso o intestino delgado é o mais adequado.

Motilidade do trato gastrointestinal

Patologias

Ansiedade/estresse

Flora bacteriana do trato gastrointestinal: proporciona um meio que a digoxina é

absorvida mais fácil.

Metabolisno na parede intestinal

Ingestão de água e alimentos: o medicamento deve ser tomado com água e evitar tomar
com outro tipo de bebida ou alimentos, pois estes também podem conter substâncias
químicas e interferir na absorção.

3 - Locais de absorção:

Trato gastrointestinal:

Mucosa bucal

- Drogas absorvidas neste local evitam o contato com o fígado e com o suco gástrico,
que podem inativá-las;

- A absorção é mais rápida, especialmente na zona sublingual, na base da língua e

parede interna das bochechas.

- Ex: isossorbida, nifedipino, nicotina, esteróides

Mucosa gástrica

- Não é o local apropriado para absorção devido à sua acidez característica, no entanto
pode absorver várias drogas, especialmente se a velocidade do seu esvaziamento for
diminuída. A velocidade de esvaziamento gástrico depende do alimento, do volume, da
viscosidade, da atividade física e dos fármacos.

- Água, pequenas moléculas, não-eletrólitos lipossolúveis e drogas de natureza ácida

fraca são absorvidas pela mucosa gástrica por difusão facilitada.

Mucosa do intestino delgado

- Devido à sua estrutura e grande extensão constitui a principal superfície de absorção

do trato gastrointestinal.

- O Ph varia de acordo com a região e a maioria das drogas tem sua absorção realizada
por difusão passiva.

Mucosa Retal

- É extremamente vascularizada.

- A droga absorvida pela mucosa retal foge à ação metabólica do fígado.

Trato respiratório

Mucosa nasal

- Apesar de não ser usada habitualmente, é possível e fácil a absorção.

- Ex: descongestionantes, cocaína, heroína.

Mucosa taqueal e brônquica

- Essas superfícies são potencialmente capazes de absorver drogas.

- Ex: adrenérgicos, iprotrópio.

Mucosa pulmonar

- A grande superfície de absorção, a risca vascularização sanguínea e as membranas

biológicas de fácil travessia fazem da região alveolar um local de absorção comparável
à administração intravenosa.

Pele

- Não é superfície habitual de absorção de drogas.

- Quando são aplicados medicamentos à pele procura-se um efeito local.

- A partir da vascularização da derme pode absorver certos tóxicos como inseticidas

organofosfarados, nicotina, hormônios, gás mostarda, CCl4 e outros compostos.

Região subcutânea e intramuscular

- A absorção é efetuada pelos capilares e, em menor escala, pelos linfáticos.

- A absorção se faz principalmente por difusão simples e filtração.

- Devido à enorme superfície de absorção dos capilares suporta um maior volume de

medicamento.

Distribuição

Passagem da droga do vaso para os tecidos do corpo.

Fatores que alteram a distribuição relativos ao medicamento

- Tamanho da molécula

- Forma farmacêutica (ex: comprimidos de distribuição lenta)

- Ligação das drogas às proteínas: o grau de ligação protéica influi da distribuição da
droga. Se a porcentagem da droga ligada à proteína for alta a distribuição é dificultada.
A porção da droga livre é a farmacologicamente ativa.

- Ionização: quanto mais ionizado mais difícil a distribuição.

- Relação lipossolubilidade – hidrossolubilidade

Fatores que alteram a distribuição relativos ao indivíduo

- Fluxo de sangue

- Condições hemodinâmicas – ICC (insuficiência cardíaca congestiva)

- Idade

- Peso/tamanho corporal/gordura

- Sexo

- Permeabilidade capilar: os capilares levam diversas substâncias a todas as células do

corpo e também captam produtos que devem ser excretados e esse intercâmbio ocorre
garças à sua permeabilidade seletiva. É essa permeabilidade que permite a distribuição
da droga da corrente sanguínea para as diversas partes do corpo.

- Estado hormonal

- Estado nutricional

Fatores que alteram a distribuição relativos ao meio

- Ph – Relação ácido/base

- Gradiente de concentração

- Volume de distribuição: real (correlaciona a distribuição do medicamento somente nos

líquidos corpóreos) e aparente (correlaciona água e massa e expressa melhor o
medicamento no organismo)

- Barreias: hematoencefálica (pode ser ultrapassada de acordo com as propriedades

físico-químicas da droga) e placentária (representa um conjunto de tecidos que se
localizam entre a circulação materna e a fetal, facilitando ou restringindo a passagem de
drogas).

Eliminação

O corpo elimina drogas e outros compostos químicos através do metabolismo e da

excreção.
- O metabolismo pode inativar ou transformar as drogas em produtos menos ativos
(metabólitos) ou ativar uma droga inativa, como no caso das pró-drogas.
Principais vias de eliminação ou excreção

- Os produtos resultantes do metabolismo são excretados mais rapidamente do que a

droga original.

- Uma droga básica é mais rapidamente excretada em urina ácida porque o baixo pH no
túbulo favorece a ionização e isso inibe a reabsorção.

Renal

Processos de excreção renal:

- Filtração glomerular: filtram moléculas de drogas com peso molecular baixo e as

lipossolúveis

- Secreção ou reabsorção tubular ativas: utilizam transporte ativo

- Difusão passiva

Pulmonar

- Álcool, éter

Vias secundárias

- Suor, lágrimas, fezes, saliva, secreção nasal etc.