atenolol

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO

Comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg. Embalagem com 30 comprimidos. USO ORAL - USO ADULTO

COMPOSIO
Cada comprimido de 25 mg contm: atenolol ................................................................................................................... 25 mg excipientes q.s.p. ............................................................................................. 1 comprimido (carbonato de magnsio, gelatina, laurilsulfato de sdio, amido, amidoglicolato de sdio, estearato de magnsio). Cada comprimido de 50 mg contm: atenolol ................................................................................................................... 50 mg excipientes q.s.p. ............................................................................................. 1 comprimido (carbonato de magnsio, gelatina, laurilsulfato de sdio, amido, amidoglicolato de sdio, estearato de magnsio). Cada comprimido de 100 mg contm: atenolol ................................................................................................................. 100 mg excipientes q.s.p. ............................................................................................ 1 comprimido (carbonato de magnsio, gelatina, laurilsulfato de sdio, amido, amidoglicolato de sdio, estearato de magnsio).

INFORMAES AO PACIENTE
Ao esperada do medicamento: o atenolol tem ao no corao e circulao sangunea, reduzindo a presso arterial, quando usado continuamente, sendo efetivo por 24 horas aps a administrao da dose nica diria. Indicado para o controle da hipertenso, controle da angina pectoris (dor no peito ao esforo), controle de arritmias cardacas (batimentos cardacos irregulares), tratamento do infarto do miocrdio e tratamento precoce e tardio aps infarto do miocrdio. Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 300C). Proteger da umidade. Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricao impressa na embalagem externa do produto. No utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial a sua sade. Gravidez e lactao: informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Informe ao mdico se est amamentando. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica. Cuidados de administrao: siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento: tome os comprimidos de atenolol de acordo com as instrues de seu mdico. Pacientes com doena arterial coronariana (angina) devem ser advertidos contra a interrupo abrupta da medicao. No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Reaes adversas: podem ocorrer as seguintes reaes adversas: - Muito comum: fadiga, mos e ps frios, vertigem e alteraes de humor. - Comum: queda de presso por mudana de posio (que pode estar associada a desmaio), distrbios gastrintestinais (problemas de estmago e intestino) e boca seca. - Incomum: batimentos lentos do corao, piora da insuficincia cardaca, precipitao de um tipo de arritmia, aumento de dores e fraqueza nas pernas que ocorrem com o esforo fsico, alteraes vasculares (na circulao do sangue) nas mos e ps que podem ficar roxos e dolorosos, confuso, dor de cabea, pesadelos, alteraes do sono, formigamento, broncoespasmo (chiado no peito) em pacientes com asma brnquica ou histria de queixas asmticas (mas recomenda-se no usar em asmticos). - Raro: queda de cabelo, olhos secos, reaes cutneas (da pele) semelhantes psoriase, piora da psorase (vermelhido, coceira e presena de escamas prateadas, secas e espessas

na pele), erupes na pele, distrbios na viso (sensao de secura nos olhos), aumento dos anticorpos antinucleares (ANA), alucinaes e psicoses, elevaes de enzimas do fgado chamadas de transaminases e toxicidade heptica. - Muito raro: acmulo de bile dentro do fgado. Outras reaes como prpura (vermelhido, erupo da pele), diminuio do nmero de plaquetas no sangue e impotncia sexual, tambm podem ocorrer. Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS. Ingesto concomitante com outras substncias: o mdico deve ter conhecimento da medicao que o paciente estiver tomando. Nenhum outro medicamento deve ser tomado sem o consentimento de seu mdico. Contra-indicaes e precaues: o uso deste medicamento est contra-indicado em: - Casos de hipersensibilidade ao atenolol ou a qualquer componente da formulao; - Batimento cardaco lento, insuficincia cardaca e bloqueio cardaco; - Presso arterial baixa ou muito baixa; - Problemas de circulao; - Alteraes metablicas; - Batimentos cardacos irregulares; - Portadores de feocromocitoma no tratado; - Se no estiver se alimentando bem ultimamente. Deve ser utilizado com cautela nas seguintes situaes: - Em pacientes com problemas pulmonares, como asma ou falta de ar; - Em pacientes com problemas cardacos; - Em pacientes com problemas renais; - Em pacientes com problemas na tireide; - Em pacientes diabticos; - Em pacientes que tiveram sintomas de baixa taxa de acar no sangue (hipoglicemia); - Em pacientes que alguma vez sofreram de um tipo particular de dor no peito (angina), chamada de angina de Prinzmetal; - Em pacientes grvidas, tentando engravidar ou amamentando; - Se o paciente for internado, a equipe mdica e em especial o anestesiologista (se o paciente for se submeter a uma cirurgia) devem ser informados de que o paciente est tomando atenolol. Deve-se evitar a retirada abrupta da medicao, sendo recomendada a retirada gradual em um perodo de 1 a 2 semanas. No se espera que o atenolol afete a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas. Entretanto, alguns pacientes podem sentir tontura ou cansao. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SADE.

metabolismo heptico significativo e mais de 90% da quantidade absorvida alcanam a circulao sistmica inalteradas. A meia-vida plasmtica cerca de 6 horas, mas pode se elevar na presena de comprometimento renal grave, uma vez que os rins so a principal via de eliminao. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipdica, e sua concentrao no crebro baixa. Sua ligao s protenas plasmticas baixa (aproximadamente 3%). O atenolol atravessa a placenta, atingindo no feto concentraes sricas aproximadamente iguais a da me em tratamentos prolongados. A excreo se d principalmente por via renal (de 40 - 50%). O atenolol efetivo por pelo menos 24 horas aps dose oral nica diria. Essa simplicidade de dose facilita a aceitao do tratamento por parte do paciente.

INDICAES
O produto est indicado para o controle da hipertenso arterial; controle da angina pectoris; controle de arritmias cardacas; tratamento do infarto do miocrdio e na interveno precoce e tardia aps infarto do miocrdio.

INFORMAES TCNICAS
Caractersticas Propriedades Farmacodinmicas O atenolol um bloqueador beta-1 seletivo. A seletividade diminui com o aumento da dose. O atenolol no possui atividade simpatomimtica intrnseca, nem atividade estabilizadora de membrana. Assim como outros beta-bloqueadores, possui efeitos inotrpicos negativos e, portanto, contra-indicado em insuficincia cardaca descompensada. Como ocorre com outros agentes beta-bloqueadores, seu mecanismo de ao no tratamento da hipertenso no est completamente elucidado. provvel que sua ao na reduo da freqncia e contratilidade cardacas faa com que ele se mostre eficaz na eliminao ou reduo de sintomas de paciente com angina. O atenolol uma mistura racmica de 2 enantimeros, o S(-)atenolol e S(+)atenolol, sendo o S(-)atenolol responsvel pela propriedade inotrpica negativa. efetivo e bem tolerado na maioria das populaes tnicas, apesar da possibilidade de sua resposta poder ser menor em pacientes negros. compatvel com diurticos, outros agentes anti-hipertensivos e agentes antianginosos (ver Interaes Medicamentosas). Propriedades Farmacocinticas A absoro do atenolol aps a administrao oral aproximadamente 40-50%, com picos de concentrao plasmtica que ocorrem 2 - 4 horas aps a administrao da dose. Os nveis sanguneos de atenolol so consistentes e sujeitos pequena variabilidade. No h

CONTRA-INDICAES O atenolol no deve ser administrado em pacientes peditricos. Assim como outros betabloqueadores, no deve ser usado na presena de: Conhecida hipersensibilidade ao atenolol e a outros componentes da frmula; bradicardia sinusal; choque cardiognico; hipotenso; acidose metablica; distrbios graves da circulao arterial perifrica; bloqueio cardaco de segundo ou terceiro grau; sndrome do nodo sinusal; feocromocitoma no tratado; insuficincia cardaca descompensada. PRECAUES E ADVERTNCIAS Embora contra-indicado em insuficincia cardaca descompensada (ver Contraindicaes), atenolol pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficincia cardaca tenham sido controlados. Deve-se tomar cuidado com pacientes cuja reserva cardaca esteja diminuda. O atenolol pode aumentar o nmero e a durao dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal, devido vasoconstrio da artria coronria mediada por receptores alfa sem oposio. Uma vez que o atenolol um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode ser considerado, embora se deva ter o mximo de cautela. Embora contra-indicado em distrbios graves da circulao arterial perifrica (ver Contra-indicaes), atenolol tambm pode agravar distrbios menos graves da circulao arterial perifrica. Deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardaco de primeiro grau, devido ao seu efeito negativo sobre o tempo de conduo. O atenolol pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de tireotoxicose. Uma das aes farmacolgicas do atenolol a reduo da freqncia cardaca. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolver sintomas que possam ser atribuveis a uma baixa freqncia cardaca, a dose pode ser reduzida. O atenolol no deve ser descontinuado abruptamente em pacientes que sofrem de doena cardaca isqumica. O atenolol pode causar uma reao mais grave a uma variedade de alrgenos quando administrado a pacientes com histria de reao anafiltica a tais alrgenos. Estes pacientes podem no responder s doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento de reaes alrgicas. Pode causar um aumento na resistncia das vias respiratrias em pacientes asmticos. Uma vez que o atenolol um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode ser considerado, embora se deva ter o mximo de cautela. Se ocorrer aumento da resistncia das vias areas, o atenolol deve ser descontinuado e, se necessrio, deve ser administrada terapia broncodilatadora (por exemplo, salbutamol). Pacientes recebendo clonidina devem descontinuar o atenolol alguns dias antes

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da retirada da clonidina. Precaues devem ser tomadas em pacientes em tratamento com atenolol que sero submetidos anestesia/cirurgia. Para informaes referentes a ajuste de dose para pacientes idosos, com insuficincia renal nas diferentes indicaes, ver item posologia. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas: improvvel que o uso de atenolol resulte em comprometimento da capacidade de dirigir veculos e operar mquinas. Entretanto, deve ser levado em considerao que ocasionalmente pode ocorrer tontura e fadiga. Uso durante a gravidez e lactao Categoria de risco na gravidez: D O atenolol atravessa a barreira placentria e aparece no sangue do cordo umbilical. No foram realizados estudos sobre o uso de atenolol no primeiro trimestre e a possibilidade de danos fetais no pode ser excluda. O medicamento tem sido utilizado sob superviso cuidadosa para o tratamento de hipertenso no terceiro trimestre. A administrao de atenolol a gestantes para o controle da hipertenso de leve a moderada (estgios 1 e 2) foi associada a retardo no crescimento intra-uterino. O uso de atenolol em mulheres que estejam grvidas ou que possam engravidar requer que os benefcios antecipados sejam avaliados contra os possveis riscos, particularmente no primeiro e no segundo trimestres de gravidez. H acmulo significativo de atenolol no leite materno. Deve-se ter cautela quando atenolol for administrado durante a lactao. Os neonatos nascidos de mes em uso de atenolol podem apresentar risco para hipoglicemia. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica. Informe imediatamente seu mdico em caso de suspeita de gravidez. INTERAES MEDICAMENTOSAS O uso combinado de betabloqueadores e antagonistas do canal de clcio com efeitos inotrpicos negativos, como por exemplo verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento destes efeitos, particularmente em pacientes com funo ventricular comprometida e/ou anormalidades de conduo sinoatrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotenso grave, bradicardia e insuficincia cardaca. Nenhum dos frmacos deve ser administrado intravenosamente antes da descontinuao do outro por 48 horas. A terapia concomitante com diidropiridinas, por exemplo, nifedipino, pode aumentar o risco de hipotenso e pode ocorrer falncia cardaca em pacientes com insuficincia cardaca latente. A associao de glicosdios digitlicos com betabloqueadores pode aumentar o tempo de conduo atrioventricular. Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertenso de rebote que pode ocorrer aps a retirada da clonidina. Se estes frmacos estiverem sendo coadministrados, o beta-bloqueador deve ser administrado vrios dias antes da retirada da clonidina. Se for necessrio substituir o tratamento com clonidina por beta-bloqueador, a introduo do beta-bloqueador deve ser feita vrios dias aps a interrupo da administrao de clonidina. Deve-se tomar cuidado ao se prescrever um beta-bloqueador juntamente com agentes antiarrtmicos classe 1, tal como a disopiramida. O uso concomitante de agentes simpatomimticos, por exemplo adrenalina, pode neutralizar os efeitos dos betabloqueadores. O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo ibuprofeno, indometacina) pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores.

O atenolol deve ser administrado com cautela quando forem usados agentes anestsicos. O anestesista deve ser informado e a escolha do anestsico deve recair sobre um agente com a menor atividade inotrpica negativa possvel. O uso de beta-bloqueadores com frmacos anestsicos pode resultar em atenuao da taquicardia reflexa e aumento do risco de hipotenso. Agentes anestsicos causadores de depresso miocrdica devem ser evitados. O uso concomitante de amiodarona e um beta-bloqueador pode causar hipotenso, bradicardia e parada cardaca.

REAES ADVERSAS O atenolol bem tolerado. Em estudos clnicos, as possveis reaes adversas relatadas so geralmente atribuveis s aes farmacolgicas do atenolol. As seguintes definies de freqncia so usadas: muito comum (>10%), comum (1,9 - 9%), incomum (0,1 - 0,9%), raro (0,01 - 0,09%) e muito raro (< 0,01%). Os seguintes efeitos adversos foram relatados com atenolol: Cardiovasculares: bradicardia (incomum), piora da insuficincia cardaca (incomum), hipotenso postural (comum), que pode estar associada sncope, extremidades frias (comum). Em pacientes suscetveis pode ocorrer precipitao do bloqueio cardaco (incomum), aumento da claudicao intermitente (incomum), se esta j estiver presente e fenmeno de Raynaud (incomum). Sistema Nervoso Central: confuso (incomum), vertigem (muito comum), cefalia (incomum), alteraes de humor (muito comum), pesadelos (incomum), alucinaes e psicoses (raro), alm de distrbios do sono do tipo observado com outros frmacos beta-bloqueadores (incomum). Gastrintestinais: distrbios gastrintestinais e boca seca (comum). Pouco freqentemente foram observadas elevaes das transaminases e raros casos de toxicidade heptica, incluindo colestase intra-heptica (muito raro). Tegumentares: alopecia, olhos secos, reaes cutneas semelhantes psorase, exacerbao da psorase e exantemas (todos raros). Neurolgicos: parestesia (incomum). Respiratrias: pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma brnquica ou histria de queixas asmticas (incomum, mas recomenda-se no usar em asmticos). rgos dos sentidos: distrbios visuais (sensao de secura nos olhos, raro). Outras: fadiga (muito comum), foi observado um aumento dos anticorpos antinucleares (ANA), entretanto, a relevncia clnica deste evento no est elucidada (raro). As seguintes reaes tambm podem ocorrer: Hematolgicas: prpura e trombocitopenia. Reprodutivas: impotncia. A descontinuao do medicamento deve ser considerada se, de acordo com critrio mdico, o bem-estar do paciente estiver sendo adversamente afetado por qualquer uma das reaes descritas acima. POSOLOGIA
Adultos Hipertenso: a maioria dos pacientes responde a uma dose nica oral diria de 50 - 100 mg. O efeito pleno ser alcanado aps uma ou duas semanas de tratamento. Pode-se conseguir uma reduo adicional na presso arterial combinando-se atenolol com outros agentes anti-hipertensivos, por exemplo, a administrao concomitante de atenolol com um diurtico, tal como a clortalidona, propicia um tratamento antihipertensivo altamente eficaz. Angina: a maioria dos pacientes com angina pectoris responde a uma dose diria de 100 mg administrada oralmente como dose nica ou como 50 mg administrados duas vezes ao dia. improvvel que se obtenha benefcio adicional com o aumento da dose.

Arritmias: certas arritmias, podem ser controladas com uma dose oral adequada de 50 - 100 mg dirios, administrada em dose nica. Infarto do miocrdio: para pacientes que se apresentarem alguns dias aps sofrerem um infarto agudo do miocrdio, recomenda-se uma dose oral de 100 mg dirios de atenolol para profilaxia a longo prazo do infarto do miocrdio. Crianas No h experincia peditrica com atenolol e, por esta razo, no recomendado para uso em crianas. Idosos Os requisitos de dose podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com funo renal comprometida. Insuficincia renal Uma vez que atenolol excretado por via renal, a dose deve ser ajustada nos casos de comprometimento grave da funo renal. No ocorre acmulo significativo de atenolol em pacientes que tenham uma depurao de creatinina superior a 35 ml/min/1,73 m2 (a faixa normal de 100-150 ml/min/1,73 m2). Para pacientes com depurao de creatinina de 15-35 ml/min/1,73 m2 (equivalente creatinina srica de 300-600 mcmol/litro), a dose oral deve ser de 50 mg dirios. Para pacientes com depurao de creatinina menor que 15 ml/min/1,73 m2 (equivalente creatinina srica > 600 mcmol/litro), a dose oral deve ser de 25 mg dirios ou 50 mg em dias alternados. Os pacientes que se submetem hemodilise devem receber 50 mg, por via oral, aps cada dilise. Isto deve ser feito sob superviso hospitalar, uma vez que podem ocorrer acentuadas quedas na presso arterial.

SUPERDOSE
Os sintomas de superdose podem incluir bradicardia, hipotenso, insuficincia cardaca aguda e broncoespasmo. O broncoespasmo pode, normalmente, ser revertido por broncodilatadores. O tratamento geral deve incluir: monitorizao cuidadosa, tratamento em unidade de terapia intensiva, uso de lavagem gstrica, carvo ativado e laxante para prevenir a absoro de qualquer frmaco ainda presente no trato gastrintestinal, plasma ou substitutos do plasma para tratar hipotenso e choque. Hemodilise ou hemoperfuso tambm podem ser considerados. Bradicardia excessiva pode ser controlada com 1-2 mg de atropina, por via intravenosa e/ou com marcapasso cardaco. Se necessrio, em seguida pode-se administrar uma dose em bolus de 10 mg de glucagon por via intravenosa. Se necessrio, este procedimento pode ser repetido ou seguido de uma infuso intravenosa de 1-10 mg/hora de glucagon, dependendo da resposta obtida. Se no houver resposta ao glucagon, ou se o mesmo no estiver disponvel, pode-se administrar um estimulante beta-adrenrgico, tal como a dobutamina 2,5 mg a 10 mcg/kg/min por infuso intravenosa. A dobutamina, por seu efeito inotrpico positivo, tambm poderia ser usada para tratar hipotenso e insuficincia cardaca aguda. Dependendo da quantidade da superdose ingerida, provvel que as doses indicadas sejam inadequadas para reverter os efeitos cardacos do bloqueio beta. Portanto, se necessrio, a dose de dobutamina deve, ser aumentada para que se atinja a resposta desejada de acordo com condies clnicas do paciente.

PACIENTES IDOSOS
Os requisitos de dose podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com funo renal comprometida.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA

Data de fabricao, prazo de validade e n do lote: vide cartucho. Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui - CRF-SP n 5.115 MS - 1.0181.0378

Medley S.A. Ind. Farmacutica Rua Macedo Costa, 55 - Campinas - SP CNPJ 50.929.710/0001-79 - Indstria Brasileira

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