EVALUACIN DEL PERFIL DE DISOLUCIN DE MICROPARTCULAS DE GLIBENCLAMIDA-ALGINATO DE CALCIO Charles Navarro Dalia1, Quiroz Velsquez Jess di Carlo2, Esquivel

Ferrio Patricia3, Gracia Vsquez Sandra3, Hernndez Mendoza Jos Luis2, Rivera Snchez Gildardo1
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Departamento de Farmacia y Qumica Medicinal, Unidad Acadmica Multidisciplinaria Reynosa Aztln, UAT 2 Laboratorio de Biotecnologa Experimental, Centro de Biotecnologa Genmica, IPN 3 Departamento de Biofarmacia, Facultad de Ciencias Qumicas, UANL Introduccin: la Glibenclamida es un hipoglicemiante de liberacin inmediata utilizado en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 2, es el secretagogo de insulina ms usado a nivel mundial y tiene un efecto citotrpico sobre las clulas pancreticas funcionales. Los estudios han demostrado que la hipoglicemia severa es ms comn con Glibenclamida que con otros secretagogos de insulina, esto se debe a una desproporcin entre la posologa, dieta, ejercicio y otros factores que influyen sobre el metabolismo, adems el frmaco presenta problemas de disolucin. Por otra parte las micropartculas de glibenclamida son una alternativa prometedora para conseguir la liberacin modificada del frmaco, el cual brinda ciertas ventajas frente a las formas farmacuticas de liberacin inmediata (reduccin de efectos adversos, tiempos de accin ms prolongados y mejora la posologa del medicamento). Objetivo: realizar la evaluacin del perfil de disolucin de las microparticulas de glibenclamidaalginato de calcio y compararlo con el medicamento de referencia Daonil propuesto por la Secretara de Salud para pruebas farmacuticas y Glibetab medicamento presente en el mercado farmacutico nacional. Material y mtodos: la microencapsulacin de Glibenclamida se hizo por el mtodo de gelificacin inica, posteriormente se valid el mtodo analtico para su cuantificacin, determinando parmetros como precisin, la exactitud, el lmite de deteccin y el lmite de cuantificacin, entre otros. Se llev a cabo el control de calidad fsico-qumico de Daonil y Glibetab determinando peso promedio, variacin de peso, friabilidad, dureza, desintegracin, uniformidad de contenido y valoracin de principio activo. La prueba de disolucin se llev a cabo usando el aparato 2 de la Farmacopea de los Estados Unidos Americanos, en 500 mL de buffer de fosfatos a pH de 7.5 0.05, 75 rpm, 37C y los tiempos de muestreo fueron los siguientes: 10, 20, 30, 45 y 60 minutos, posteriormente las muestras fueron filtradas e inyectadas en un cromatgrafo de lquidos para su anlisis. Resultados y discusin: las micropartculas de Glibenclamida se obtuvieron por el mtodo de gelificacin inica. El mtodo analtico por cromatografa lquida de alta resolucin fue previamente validado. El estndar de Glibenclamida mostr un tiempo de retencin de 17 min. Ambos medicamentos aprobaron el control de calidad fsico-qumico, sin embargo en la prueba de disolucin Daonil y Glibetab obtuvieron un valor de Q igual a 71 y 34 % respectivamente, Daonil cumple con este parmetro (Q= 45 min, 70%). El factor de similitud se encuentra por debajo de 50, lo que quiere decir que sus perfiles no son equivalentes, es posible que las inconsistencias presentadas en el perfil de disolucin de Glibetab pueden ser responsables de fallos teraputicos en la prctica clnica. El perfil de disolucin de las micropartculas fue de tipo bifsico, indic una cesin del principio activo ms lenta que los medicamentos convencionales, en los dos primeros tiempos de muestreo no se liber Glibenclamida y en el ltimo tiempo alcanz una disolucin del 55%, siendo el resultado 24% por debajo de la disolucin de Daonil. Conclusiones: las micropartculas de Glibenclamida demostraron una liberacin de forma ms lenta y prolongada que la forma farmacutica convencional en todos los tiempos de disolucin por esta razn pueden ser una opcin til para lograr un sistema de liberacin modificada con el beneficio del mantenimiento de los niveles plasmticos del frmaco y control de la glucosa en los pacientes diabticos con una posible disminucin de los efectos adversos.

Autores: QFB. Dalia Charles Navarro M.C. Jess di Carlo Quiroz Velsquez. Dr. Jos Luis Hernndez Mendoza M.C Patricia Esquivel Ferrio Dra. Sandra Gracia Vsquez Dr. Gildardo Rivera Snchez Institucin: 1. Departamento de Farmacia y Qumica Medicinal, Unidad Acadmica Multidisciplinaria Reynosa Aztln, Universidad Autnoma de Tamaulipas 2. Laboratorio de Biotecnologa Experimental, Centro de Biotecnologa Genmica, Instituto Politcnico Nacional 3. Departamento de Biofarmacia, Facultad de Ciencias Qumicas, Universidad Autnoma de Nuevo Len Autor Responsable: M.A.C. Dalia Charles Navarro Domicilio: Unidad Acadmica Multidisciplinaria Reynosa Aztln Departamento de Farmacia y Qumica Medicinal Universidad Autnoma de Tamaulipas Calle 16 y Lago de Chpala, s/n. 88740 Reynosa, Tamaulipas, Mxico Correo electrnico: qfbdalia_charles@hotmail.com Telefono: 01 (899) 9-21-33-40 Ext. 124 rea de Especialidad: Tecnologa Farmacutica