L'ASPIRINE

Histoire:
Son histoire a plus de 4000 ans. L aspirine a eu 100 ans en 1999. C est le mdicament le plus consomm au monde. Aujourd'hui encore on lui dcouvre de nouvelles proprits... On retrouve des traces de l utilisation de dcoction de feuilles de saule blanc dans un papyrus gyptien datant de 1550 avant JC. Hippocrate (460-377 avant JC) conseillait pour soulager douleurs et fivres une prparation partir de l corce du saule blanc. On retrouve aussi les bienfaits du saule en Asie, en Amrique prcolombienne En 1829 , un pharmacien de Vitry le Franois, Pierre Joseph LEROUX fait bouillir de la poudre d corce de saule blanc dans de l eau et concentre sa prparation. Il obtient des cristaux solubles qu il baptise Salicyline (salix = saule). La substance est exprimente par Magendie (1783-1855), neurologue l Htel Dieu PARIS. L acide salicylique est utilis dans les fivres, les douleurs, les rhumatismes articulaires mais provoque des brlures d estomac. En 1853 le franais Charles GERHARDT obtient l acide actyl salicylique. C est finalement en 1887 que Felix Hoffman, chimiste allemand employ chez BAYER trouve le moyen d obtenir de l acide actyl-salicylique presque pur. Il faut dire que son pre souffre d un rhumatisme chronique et est soign l acide salicylique, amer et gastro-toxique. L acide actyl salicylique savre tre beaucoup mieux tolr. En Fvrier 1899, BAYER dpose la marque Aspirin : A pour actyl et Spir pour

l acide spirique, identique l acide salicylique et extrait de la Reine des Prs (Spirea Ulmaria) Le brevet est dpos en 1900 aux Etats Unis et BAYER fait fortune. L aspirine est commercialise en France en 1908 par la Socit Chimique des Usines du Rhne.

Quelques chiffres :
En 1994 on a consomm dans le monde 11 600 tonnes d ASPIRINE soit 36.25 milliards de prises, compte tenu des diffrents dosages des spcialits. En France, pour la mme anne, 1.73 milliard de prises soit 30 prises annuelles par habitants et par an.

Utilit et Contre-indications :
Utilisation

FivreDouleurs Anti agrgant plaquettaire Prvention du cancer colo-rectal (?) Prvention de la maladie d Alzheimer (?) Nettoyer son dentier ! Conserver les fleurs en vase ! Etre en forme ! Mieux dormir !

Inconvnients

Toxicit gastrique Toxicit colique Toxicit rnale Allergie Allongement du temps de saignement Intoxication aigu l Aspirine Interactions mdicamenteuses ...

Biochimie :

1930 : Dcouverte des prostaglandines (Les prostaglandines provoquent vasodilatation, augmentation de la permabilt capillaire et sensibilisation des rcepteurs la douleur) 1962 Bergstrm et Samuelson dterminent la structure de deux prostaglandines. 1971 : Vane produit en laboratoire des prostaglandines partir de l'acide arachidonique. Il ajoute de l'aspirine ses mlanges, la production de prostaglandines cessent. C'est la dcouverte du mode d'action de l'Aspirine. On identifie le site d'action prcis. Il s'agit de la cyclo-oxygnase. L'aspirine actyle cette enzyme. 1982 : Ils reoivent le prix Nobel de mdecine. 1988 : Publication d'une tude dans Le NEJM : 22000 mdecins. 324 mg d'Aspirine 1 j/2 Rduction des vnements cardiovasculaires de moiti. Le thromboxane A2 est driv des prostaglandines et provoque vasoconstriction, agrgation plaquettaire. Conclusion : Aspirine inhibe la COX dans le tissu inflammatoire et la COX plaquettaire.
(Le PLAVIX (gain 5/1000 par rapport l'aspirine) agit sur rcepteur membranaire des plaquettes l'ADP.)

- COX 1 et COX 2 sont 2 stro isomres de la COX - La COX1 prsente dans les tissus

normaux (estomac et rein par exemple) - La COX 2 prsente uniquement dans les tissus inflammatoires et dans les articulations - La COX 1 dans l'estomac rgule la scretion des cellules mucus - L'aspirine et les AINS classiques se fixe aux sites d'action des 2 COX (Le
VOLTARENE et le MOBIC sont COX 2 slectifs)

- Le CELEBREX et le VIOXX seraient 100 200 fois plus slectifs pour COX 2 VIOXX : 4.7 8.1% d'ulcre contre 28.5% Ibiprofne (12 semaines de traitement) : 2.87 millions de prescriptions : 10 dcs 11 hmorragies = idem incidence des pathologies digestives hors AINS mailto:n.tombrey@caramail.com
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