FARMACODINAMIA Es el estudio de la accin de los frmacos en el organismo.

La mayora de los frmacos se incorporan a la sangre una vez introducidos en el por va oral, sub cutnea o intravenosa, y circulan a travs del cuerpo al tiempo que tienen una interaccin con un determinado nmero de dianas (rganos y tejidos). Sin embargo, en funcin de sus propiedades o de la va de administracin, un frmaco puede actuar solamente en un rea especfica del cuerpo, (por ejemplo, la accin de los anticidos se da sobretodo en el estomago). La interaccin con la diana produce generalmente el efecto teraputico deseado, mientras que la interaccin con otras clulas, tejidos u rganos, puede causar efectos secundarios. (efectos adversos de los frmacos). Selectividad de la accin farmacolgica Algunos frmacos son poco selectivos, es decir que su accin se dirige a muchos tejidos u rganos. Por ejemplo, la atropina, un frmaco administrado para relajar los msculos del tracto gastrointestinal, tambin relaja los msculos del ojo y de la trquea y disminuye la sudoracin y la secrecin mucosa de ciertas glndulas. Otros frmacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un nico tipo de rgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un frmaco que se administra a individuos con insuficiencia cardiaca, acta principalmente sobre el corazn para incrementar la eficacia de los latidos. La accin de los somnferos se dirige a ciertas clulas del cerebro. Los frmacos y antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno son relativamente selectivos ya que actan en cualquier punto donde haya una inflamacin Cmo saben los frmacos donde tienen que hacer efecto? La respuesta est en su interaccin con las clulas o sustancias como las enzimas. Receptores Muchos frmacos se adhieren a las clulas por medio de los receptores que se encuentran en la superficie de estas. Las clulas en su mayora tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influenciada por sustancias qumicas como frmacos u hormonas, que estn localizadas fuera de la clula. La configuracin de un receptor es tan especfica que solo le permite adherirse al frmaco con el cual encaja perfectamente (como la llave de una cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un frmaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos frmacos se adhieren tan solo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores. Una correspondencia perfecta: frmaco-receptor Un receptor de la superficie de la clula presenta una configuracin que permite que una sustancia qumica determinada como un frmaco, una hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a l, dado que dicha sustancia qumica presenta una configuracin que se ajusta perfectamente al receptor.

Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los frmacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los frmacos se aprovechan de la funcin natural (fisiolgica) que tienen los receptores. Por ejemplo hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro, es el caso de la morfina y los analgsicos derivados y de las endorfinas (sustancias qumicas naturales que alteran la percepcin y las reacciones sensoriales). Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la funcin celular. Por ejemplo el frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las clulas del musculo liso, lo cual origina bronco constriccin (estrechamiento de las vas respiratorias). Otro frmaco agonista, al albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del musculo liso y produciendo la relajacin de las clulas del msculo liso y produciendo vasodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias). Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas co0n sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir las respuestas de las clulas a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente estn presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinrgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acelticolina. Los betabloqueantes, como el propanolol, son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin denominada hormona del estrs. Se utiliza en el tratamiento de la presin alta, la angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardiaco. Los antagonistas son mucho ms efectivos cuando la concentracin local de un agonista es elevada. Su accin es semejante al corte de trfico de una carretera principal. La retencin de vehculos en hora pico como las cinco de la tarde es mayor que a las tres de la madrugada. De modo similar, si se administran betabloquadores en dosis que tangan escaso efecto sobre a funcin cardiaca normal, estos pueden proteger al corazn contra los picos mximos de y repentinos de las hormonas del estrs. Enzimas Adems de los receptores propios de las clulas, las enzimas son tambin otras dianas importantes para la accin de los frmacos. Estos ayudan a transportar sustancias qumicas vitales, regulan la velocidad de las reacciones qumicas o realizan otras funciones estructurales, reguladoras o de transporte. Mientras que los frmacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores (inductores) Por ejemplo la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores elevados de colesterol en sangre. Este frmaco inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, fundamental para producir colesterol en el organismo.

Afinidad y actividad intrnseca La afinidad y la actividad intrnseca son dos propiedades importantes para la accin del frmaco. La afinidad es la mutua atraccin o fuerza de enlace entre un frmaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. La actividad intrnseca es una medida de la capacidad del frmaco para producir un efecto farmacolgico al unirse a su receptor. Los frmacos agonistas tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores y el complejo frmaco receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad intrnseca). En cambio, los frmacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a estos eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrnseca