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analgésicos opioides
Noemí Gómez
Lídia Farrarons
Analgésicos opioides
► Substanciasnaturales o sintéticas con
efecto análogo a la morfina
¾Fentanilo
¾Sufentanilo
¾Alfentanilo
¾Remifentanilo
Características
► Agonistas puros relativamente selectivos
► Se diferencian por afinidad receptor
► Analgésicos estándar
► Combinar con hipnóticos y sedantes
► Facilitan intubación orotraqueal
► Antagonista completo: Naloxona
Fármacodinámica
► Unión reversible a los receptores opioides(μ
(μ1, μ2) ,κ, δ, σ)
► Analgesia (μ1), depresión respiratoria ( μ2 )
► Supraespinal, espinal y periférica (μ1)
► Espinal, depresión respiratoria ( μ2 )
► Κ: Analgesia espinal y sedación
► δ, σ: No traducción clínica
Fármacocinética (I)
► Fentanilo y Sufentanilo:
¾Duración breve
¾Metabolización hepática y renal
Alfentanilo
¾Efecto máximo1 minuto
¾Inactivación hepática, excreción renal
Fármacocinética (II)
Remifentamilo
¾Efecto rápido y corto
¾Menor volumen de redistribución. Mejor
dosificación sin riesgo acumulación
¾Inactivación por hidrólisis inespecífica
Efectos secundarios (I)
► Centrales:
o Depresión respiratoria
o Inhibición centro de la tos
o Rigidez musculatura esquelética y bronquial
► CV:
o Disminución FC, tono venoso, R vascular
periférica, P arterial y consumo O2 miocárdio
Efectos secundarios (II)
► Miosis
► Inhibiciónmotilidad intestinal
► Aumento P conducto biliar
► Liberación histamina
► Efecto proemético
► Prurito
► Dependencia
Características principales de un
buen relajante muscular
El potencial de acció
acción llega all terminal nervioso
liberació
liberación de acetilcolina (Ach
(Ach))
Ach+R
Ach+R postsiná nicotínicos
postsinápticos nicotí
Alteració
Alteración de la permeabilidad de la membrana de la fibra muscular
Potencial de acció
acción que permite la activació
activación de la contracció
contracción muscular
► Succinilcolina :
utilidad en casos especiales por su rápido inicio y corta
duración
principal indicación es para facilitar la intubación
traqueal en forma rápida
niños su uso debe ser más cauteloso por la posibilidad
de hiperkalemia en distrofias musculares ocultas y de
gatillar hipertermia maligna
efecto bloqueador por desensibilización
Efectos contralaterales
► bradicardia (especialmente en niños)
► fasciculaciones
► dolores musculares posteriores
► aumento de la presión intraocular, intragástrica e
intracraneal
► aumento del potasio plasmático
► acción prolongada en el caso de
pseudocolinesterasa atípica
► desencadenante de hipertermia maligna
RM NO - DESPOLARIZANTES
► Unión competitiva al receptor nicotínico
postsináptico, actuando una sola molécula con el
receptor, a diferencia de lo que ocurre
normalmente con la Ach (se unen 2 por cada
receptor)
► Por su mecanismo de acción, estas drogas no
tienen los mismos efectos colaterales que la
succinilcolina por lo que su efecto de acción es
más lento, tienen un mayor tiempo de duración lo
que las hace más aptas para su uso en
procedimientos que requieren uso prolongado de
relajación muscular como cirugías prolongadas