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OFICINA DE FARMACIA
DISPENSACIN (INFORMACIN)
DUEO/CUIDADOR
Medicamentos, frmulas magistrales y preparados oficinales de uso animal: Economa del tratamiento. Necesidad. Eficacia. Seguridad: proteccin y bienestar animal. Defensa de la salud del consumidor.
NDICE
MEDICAMENTOS DE LIBERACIN MODIFICADA EN VETERINARIA
1. Particularidades anatomo-fisolgicas de los animales con repercusin en la farmacocintica y farmacodinamia. 2. Farmacocintica comparada. 3. Factores modificadores de la respuesta farmacolgica. 4. Formas farmacuticas en veterinaria. 5. Bibliografa.
Diferencias en procesos farmacocinticos. Diferencias en la sensibilidad farmacodinmica de los receptores tisulares especficos.
EFECTO FARMACOLGICO
MODELOS DIGESTIVOS
Omnvoro: cerdo ( hombre). Carnvoro: perro y gato ( hombre). Hebvoro: monogstrico (quidos) y poligstrico (rumiantes).
AVES
CUNICULTURA
APICULTURA
HELICICULTURA
ASTACICULTURA
ACUICULTURA
ANIMALES EXTICOS
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
2. FARMACOCINTICA COMPARADA
Curva de Cp/t tras una administracin oral de un frmaco en el agua bebida o en el pienso
Interacciones.
De carcter farmacodinmico: sinergismo, antagonismo. De carcter farmacocintico: ADME.
Incidencia de sndromes de estrs asociados al uso del dispositivo de administracin. Posibilidad de efectuar la administracin sin modificar el cuidado habitual de los animales. Resistencia del envase y estabilidad de la formulacin en condiciones adversas. Formulaciones de liberacin post-ruminal:
pH del contenido del rumen y del abomaso. Motilidad del rumen. Tamao de partcula y retencin en el rumen y abomaso.
Pastas y geles.
Especialmente adecuados para caballos y gatos. Administracin mediante dosificador (bioadhesivas).
Inyecciones intrarruminales.
Acceso directo al rumen.
Polvos y grnulos.
Ajuste cmodo y preciso de la dosis. Mejor aceptacin, menos rechazo.
Pellets.
Elaboracin por extrusin/esferonizacin + recubrimiento. Formas entricas y de liberacin controlada para monogstricos y rumiantes. Cubierta lipdica o polimrica: liberacin postruminal (abomaso).
Poli(2-vinilpiridina-co-estireno 80/20): inerte, atxico, termoestable, soluble en disolventes orgnicos, estabilidad qumica y enzimtica, insoluble en rumen, soluble en abomaso.
Comprimidos.
De liberacin inmediata y de liberacin controlada. Uso frecuente en perros y gatos.
Bolus.
Animales de gran tamao (grandes dosis).
Bolus.
Administracin mediante aplicadores.
Bolus.
Los rumiantes tienen tendencia a regurgitar los bolus.
Incremento densidad (> 1.5 2 g/cm3) con excipientes (hierro, arcillas, Ca2SO4). Modificacin forma y tamao tras su administracin. Retirada por procedimientos magnticos, o desintegracin progresiva.
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: erosin de un sistema matricial polimrico cargado de frmaco.
Efecto solubilizante del contenido ruminal: hidrlisis. Actividad mecnica del rumen (contracciones). Administracin de nutrientes, suplementos minerales, frmacos de elevado ndice teraputico. RUMESIN RDD (Lilly)
Cmara cilndrica de plstico impermeable Ncleo: monensina (antibacteriano) en PLGA ala pistn
CAPTEC (Laby)
erosin y liberacin del frmaco
matriz muelle
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a partir de una matriz.
Frmaco hidrosoluble. Matriz no erosionable. Cesin del frmaco por difusin desde la matriz. PARATECT FLEX (Pfizer)
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: difusin a travs de una pelcula polimrica.
Tubo cilndrico de material rgido e impermeable. Frmaco hidrosoluble disperso en un excipiente adecuado. PARATEC (Pfizer)
Liberacin constante de tartrato de morantel: 3 meses.
Bolus.
Mecanismos de liberacin modificada: smosis.
Cintica de liberacin de orden cero. Antiparasitarios, insecticidas, suplementos nutricionales, promotores del crecimiento.
PUSH-MELT (Alza)
Bolus.
Bolus de liberacin pulstil.
Cintica de liberacin de orden cero. Antiparasitarios, insecticidas, suplementos nutricionales, promotores del crecimiento. Cilindro impermeable
Habitual en explotaciones ganaderas. Administracin de antiparasitarios, antibiticos, vacunas: hidrosolubles. Excipientes (hidrosolubles):
Codisolventes: etanol, glicerina, propilenglicol. Estabilizacin del frmaco: conservantes, tensioactivos, reguladores del pH, antioxidantes, quelantes. Acelerar la disolucin de polvos: excipientes hidrosolubles (lactosa, glucosa). Liofilizacin: aumenta la afinidad del slido por el agua. Identificacin del agua medicada: colorantes.
Formas lquidas, semislidas y slidas que se administran con el pienso. Salvo excepciones: 5 Kg premezcla / tonelada pienso. Administracin de antibiticos, antiparasitarios, promotores del crecimiento. Excipientes:
Arcillas, caliza, caoln, cscara de arroz molida, cscara de cacahuete molida, cereales molidos, germen de maz triturado, gluten de maz, harina de soja, harina de soja tostada, salvado de trigo, semilla de soja extrada con disolventes, Na2SO4.
Premezclas granuladas:
Mejores propiedades de flujo. Menor sensibilidad a los agentes ambientales. Liberan menos polvo al ambiente cuando se manipulan.
Diseo y elaboracin:
Etapa de mezclado muy importante. Prevencin del desmezclado: tamao, forma y densidad pienso. Liberacin de polvo mnima durante el mezclado. Evitar interacciones aditivo principio activo. Estabilidad hasta su administracin. Humedad residual y crecimiento microbiano. Pelets: liberacin postruminal (abomaso).
Suplemento de nutrientes (minerales, nitrgeno). Administracin de frmacos de gran ndice teraputico, estables y de sabor agradable. Excipientes:
NaCl: prevencin de sobredosificacin. Melaza: componente mayoritario. Sulfonato de lignina: aglutinante para compresin.
De eleccin en caso de resistencia o inconsciencia. Permite obtener efectos locales. Evita la irritacin de la mucosa gstrica e intestinal, nuseas y vmitos, degradacin qumica y enzimtica. Inconvenientes:
Complejidad tecnolgica. Efectos irritantes y daos tisulares en la zona de inyeccin. Compleja administracin a grupos numerosos (jeringas automticas). Difcil interrupcin espontnea del tratamiento.
Va intravenosa.
Respuesta rpida. Obtencin de picos plasmticos (antibiticos). No hay proceso de absorcin.
Va intramuscular.
Velocidad de absorcin depende de la vascularizacin. Permite la administracin en diferentes zonas corporales. Dolor intenso, dao tisular. Residuos de frmacos. Descartada en animales destinados a la produccin de alimentos.
Va subcutnea.
Difcil en animales grandes. Poca irrigacin: absorcin lenta y errtica.
Disoluciones oleosas.
Administracin IM o subcutnea: formacin de un depot. Limitacin: volumen administrable. Ejemplos:
Ivomec, Merial: ivermectina + [propilenglicol y glicerol formal (75 % 5-hidroxi-1,3-dioxano y 25 % 4-hidroximetil-1,3-dioxolano)]. Acetoisobutirato de sacarosa (SAIB).
DEPOT
Acetoisobutirato de sacarosa
Implantes slidos.
Administracin subcutnea. Mecanismo control liberacin: disolucin, difusin, smosis, erosin. Cintica de liberacin: orden cero, orden uno, raz cuadrada. Limitacin: dimensin administrable, biodegradacin de pptidos y protenas. Ejemplos:
Hormonas esterodicas. Antiparasitarios. Atrigel (mezcla PLA y PGA): vacunas.
Implantes slidos.
Grandes animales: bisontes, antlopes, elefantes (zoo). Reduce el estrs de la administracin. Dosis uniforme, no requiere manipulacin.
Prevencin o tratamiento de infestaciones por parsitos externos o internos en ganado y animales de compaa. Dos tipos:
Pour-on: aplicacin en zonas amplias. Spot-on: Aplicacin en zonas limitadas.
POUR-ON
SPOT-ON
Ejemplos de excipientes:
Alcoholes: etanol, isopropanolol. Amidas: dimetilacetamida, dimetilformamida. steres: aceites naturales (aceite de maz), propilenglicol-2-miristil ter, 2-etil-hexilestearato. Hidrocarburos: aceite de parafina. Otros: dimetilsulfxido, dimetilisosorbida, polisorbato 80, dipropilenglicolmetileter.
Proteccin contra infestaciones por ectoparsitos. Sistemas matriciales. Frmacos lquidos con presin de vapor elevada: moscas. Frmacos slidos y poco voltiles: garrapatas.
De estructura monoltica: cesin frmaco por difusin. De estructura reservorio: cesin frmaco de orden cero.
fentanilo
Comprimidos vaginales.
Excipientes caractersticos:
Sistemas reguladores del pH. Mezclas efervescentes.
Sistemas matriciales.
Supositorios vaginales.
Excipientes base hidroflicos: glicerogelatina. Excipientes base lipoflicos: grasas sintticas.
Ventajas:
Incremento de la productividad de las explotaciones ganaderas. Fcil aplicacin. Posibilidad de interrumpir el tratamiento en cualquier momento, de forma inmediata. Evitan los inconvenientes asociados a otras vas de administracin.
Algunos ejemplos:
Dispositivos CIDR (InterAg):
Frmaco micronizado disperso en matriz polimrica.
CIDR-B (vacas)
Esponjas de poliuretano:
CIDR-G (ovejas y cabras)
CIDR (ovejas)
Algunos ejemplos:
Dispositivos PRID (CEVA):
Soporte: espiral de acero inoxidable. Cesin frmaco por disolucin.
De eleccin en tratamiento de procesos inflamatorios, queratoconjuntivitis seca e infecciosa, ulceracin corneal, glaucoma. Generalmente colirios suspensin y pomadas oftlmicas.
Geles acuosos.
Administracin de antibiticos. Menor estabilidad. Formulacin: dispersin de viscosizantes (teres de celulosa no inicos) y polmeros acrlicos (Carbopol).
Nebulizadores y aerosoles.
Tratamiento del asma bronquial en animales pequeos. Administracin de vacunas. Permite tratar grupos numerosos.
Enemas.
Efecto local.
5. BIBLIOGRAFA
J.P. McDonnell, L.B. Banker, The pharmacist and veterinary pharmaceutical dosage forms. En: Modern Pharmaceutics 4 Ed. (Eds.: G.S. Banker, C.T. Rhodes). Marcel Dekker, New York, 2002. M.J. Rathbone, R. Gurny, Controlled release veterinary drug delivery, Biological and pharmaceutical considerations. Elsevier. Amsterdam, 2000. M.J. Rathbone, M.N. Martnez, Modified release drug delivery in veterinary medicine. Drug Deliv. Today 7 (2002) 823-829. G. Winzenburg, C. Schmidt, S. Fuchs, T. Kissel, Biodegradable polymers and their potential use in parenteral veterinary drug delivery systems. Adv. Drug Deliv. Rev. 56 (2004) 1453-1466. M.J. Rathbone, J.R. Cardinal, C.R. Ogle, Mechanisms of drug release from veterinary drug delivery systems. Control. Release Veter. Drug Deliv. (2002) 17-50.