FARMACOCINTICA

La farmacocintica es la ciencia que estudia el paso de los frmacos a travs del cuerpo. Es la velocidad del paso del frmaco por dentro del cuerpo. Ve el efecto que tiene el organismo bajo los frmacos. Los organismos tienden a eliminar xenobiticos fuera del organismo. La farmacocintica engloba o refleja todos los procesos LADME. El comportamiento farmacocintico ser el reflejo de estos procesos. Las dosis de frmaco cuando se administran se hacen en funcin del peso del animal. En humano se calculan las dosis para pesos medios de 60 Kg y despus slo se modifica en los nios pequeos. Algunos de los clculos que se hacen para estudiar la farmacocintica se hacen por Kg de peso. La herramienta que se usa para estudiar la farmacocintica es la sangre. Se administra el frmaco y se saca sangre para determinar las dosis de frmaco en sangre. Se llaman curvas de niveles plasmticos. Normalmente los anlisis se hacen con plasma (despus de centrifugar). Segn la va en la que se administre un frmaco, pueden haber diferentes niveles de concentraciones plasmticas. Si se administra IV, el frmaco va directamente a la sangre. El frmaco slo se ir eliminando porque directamente aumenta la concentracin. Si se administra el frmaco por otra va donde haya una absorcin, tendremos la concentracin mxima en sangre cuando el frmaco se haya absorbido del todo. Desde el momento en que se administra, el frmaco se empieza a absorber, llega al mximo y despus se comienza a eliminar. En funcin de las vas de administracin y de la velocidad que la que se absorbe el frmaco hay diferentes curvas. La que tiene ms velocidad es la que llega antes a la concentracin mxima en el mnimo tiempo posible. A la hora de

calcular el comportamiento farmacocintico, se usan las curvas de nivel plasmtico. Despus se hacen anlisis que permiten decir cuanto tiempo se mantiene el frmaco en el organismo, la concentracin mxima en la sangre, en qu concentraciones se encuentra el frmaco en la sangre, si llega al lugar de accin, si el frmaco se distribuye por los tejidos perifricos... Se pueden establecer las dosis adecuadas y cada cuanto tiempo se tiene que establecer esta dosis. Las curvas del nivel plasmtico son el resultado de los procesos LADME. Estos procesos pueden ser de diferente tipo segn su naturaleza. Cada uno de ellos tiene un proceso cintico de un orden determinado. Proceso cintico de orden 1 si se administra una cantidad de frmaco al

organismo por la va IV, el frmaco se disuelve en el organismo. Despus, el frmaco se va eliminando. La velocidad de desaparicin es la variacin de esta cantidad en funcin del tiempo y es una funcin de una constante y de la cantidad de frmaco que hay. La velocidad con la que la cantidad de frmaco disminuye dentro de la sangre depende de la cantidad de frmaco que hay en el organismo, a medida que va disminuyendo la cantidad de frmaco porque va disminuyendo de la sangre, la cantidad de filtrado ser menor. La velocidad a la que se elimina depende de la velocidad de la sangre. Es un proceso de orden 1. la variacin de la cantidad de frmaco que hay en el organismo en funcin del tiempo depende de una constante y de la cantidad de frmaco que hay en el organismo. Estos procesos se encuentran en la absorcin, distribucin y metabolismo. Proceso cintico de orden 0 la velocidad de desaparicin del frmaco de la

sangre es constante. Siempre desaparece el frmaco a la misma velocidad. Ej: procesos que funcionan con un transportador.

SISTEMA LADME
La farmacocintica es la rama de la farmacologa que se encarga de estudiarlos procesos mediante los cuales una droga o frmaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso en conjunto, se denomina LADME que empieza desde la liberacin del principio activo, absorcin o entrada del principio activo en la circulacin desde el lugar de administracin; distribucin o traslado del principio de la sangre a los tejidos, metabolismo o bio transformacin y la excrecin o salida del organismo.

Absorcin
Es el proceso fisiolgico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorcin puede ser mediata o inmediata. En la primera, la sustancia debe atravesar barreras de seleccin por ejemplo, el tracto digestivo en la va oral y tambin la va intramuscular; en la inmediata, no existen barreras selectivas, como la va endovenosa. Solubilidad: Los frmacos administrados en solucin acuosa se absorben ms rpidamente que aqullas que se administran en soluciones oleosas, suspensiones, o forma solidad. Velocidad en la disolucin: En dependencia de la forma de presentacin del frmaco variar la velocidad de disolucin, pudiendo ser un factor limitante para su absorcin. Concentracin de la droga: a mayor concentracin de los frmacos, mayor absorcin. Los frmacos ingerido son inyectados en soluciones de alta concentracin se absorben ms rpidamente que las que se administran en soluciones poco concentradas. Superficie de absorcin: Estar en dependencia de la va de administracin del frmaco y la extensin dela zona de aplicacin. Por ejemplo, los gases

anestsicos se absorben rpidamente en el epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa superficie.

Distribucin
Es la velocidad de distribucin de los frmacos y estar en dependencia de caractersticas fisicoqumicas, el gasto cardaco, la perfusin vascular, la permeabilidad de las membranas a los frmacos y de la relativa particin de los frmacos entre el tejido y la sangre. Caractersticas fisiolgicas de los frmacos: Los frmacos liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rpida por todos los compartimentos celulares, corazn, cerebro y otros tejidos con buena perfusin; lentamente por los msculos, y por los tejidos adiposos, mucho ms an. Muchos frmacos se acumulan en los tejidos a mayor concentracin en el plasma, por lo que ste constituye un reservorio que prolonga el efecto de los frmacos. Hay frmacos capaces de desplazar a las protenas plasmticas de sus uniones y aumentar el efecto farmacolgico y su toxicidad. Perfusin vascular y gasto cardiaco: De acuerdo con la mayor perfusin vascular del tejido se alcanzar una rpida distribucin del frmaco; por ejemplo, el corazn y el hgado tienen una rica perfusin vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusin es muy pobre. Permeabilidad de las membranas a las drogas: De acuerdo con sus caractersticas fisicoqumicas, los frmacos pueden o no atravesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captacin celular.

Metabolismo
Los frmacos no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios bioqumicos, o sea, transformacin metablica mediante las cuales se hacen ms hidrosolubles, ms polares y de ms fcil eliminacin, por lo que disminuirn su potencia y su toxicidad. La biotransformacin se produce mediante procesos enzimticos intracelulares que dan lugar a la formacin de

sustancias farmacolgicamente ms activas que la original (activacin), o dan lugar a metabolitos con poca o ninguna accin (inactivacin). Lugar y mecanismo de biotrasformacion: Los procesos de biotransformacin o transformacin metablica son: oxidacin, reduccin, hidrlisis y conjugacin o sntesis de las drogas; se efectan en la glndula heptica, plasma sanguneo, rin y en menor escala, en todos los tejidos. Oxidacin: Mediante este mecanismo se modifican muchos alcoholes primarios, anillos aromticos y aminas. Reduccin: Enzimas microsomales hepticas y de otros tejidos catalizan la reduccin de muchos componentes nitrogenados. Hidrolisis: Las enzimas hidrolticas se encuentran sobre todo en el plasma y en el hgado. El cido acetil saliclico (aspirina) se descompone por hidrlisis en actico y cido saliclico. Este ltimo en el verdadero agente farmacolgico. Coagulacin: Consiste en el acoplamiento de una sustancia extraa al organismo con un compuesto metablico normal, denominado agente de conjugacin. Los productos de la reaccin de la conjugacin son habitualmente ms polares y pueden excretarse ms fcilmente por la orina o la bilis.

Excrecin
Los frmacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada frmaco se elimina de modo caracterstico. Los principales rganos de excrecin son: rin, pulmn y tubo digestivo, incluida la secrecin biliar. Excrecin renal: Es el proceso ms importante de eliminacin de los frmacos y su velocidad de excrecin estar en funcin de la concentracin del frmaco, la velocidad de absorcin y la va de administracin.

Excrecin del tubo digestivo: El intestino grueso, a travs de las heces fecales, constituye una va lenta. Por la saliva y el hgado, mediante la bilis tambin se excretan frmacos. Excrecin mamaria: Por la leche materna se eliminan diversos frmacos que han sido administrados a la madre. Como ejemplos de frmacos que pasan a la leche materna tenemos el alcohol, los barbitricos, las sulfonamidas, los salicilatos, la eritromicina, los alcaloides (morfina y nicotina) y los anestsicos generales. Excrecin pulmonar: Es una va de eliminacin rpida de acuerdo con la superficie tan extensa que ocupan los pulmones.

BIOGRAFIAS

http://es.scribd.com/doc/53589285/SISTEMA-LADME-FARMACOLOGIA http://canalh.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/FARMACOCINETICA.htm

CYNTHIA GUADALUPE ANGUIANO GARCIA