CUESTIONARIO 1 POSOLOGIA 1.

Describe brevemente los siguientes conceptos:

a) Frmaco: sustancia que produce algn efecto en el organismo de un ser vivo. b) Droga: cualquier sustancia que produce un efecto en el organismo de un ser

vivo, causa dependencia carece de receta mdica. c) Medicamento: es un frmaco que se administra con fines teraputicos. d) Xenobitico: sustancia ajena al organismo.
2. Indica la diferencia entre los estudios in vivo, in vitro e in situ. a) In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, mantenindolo vivo para observar

y registrar los efectos de los frmacos. b) In vitro: cuando se efecta el experimento en una muestra de un rgano o tejido que fue extrado de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutricin similares a las fisiolgicas. c) In situ: cuando se utiliza alguno de los rganos o tejidos del animal, exponindolo por ciruga en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado. 3. Indica las ventajas y desventajas de las principales vas de administracin de frmacos en animales.

Va

Intravenosa

Subcutnea

Patrn de absorcin No hay absorcin, efectos inmediatos potenciales, adecuada para administrar grandes volmenes, sustancias irritantes o mezclas complejas. Inmediata a partir de una solucin acuosa, lenta y sostenida, con preparados de depsito. Inmediata, con solucin acuosa. Lenta y sostenida, con preparados de deposito

Ventajas De gran utilidad en las urgencias, permite ajustar la dosis, necesaria por lo general para administrar protenas de altos pesos moleculares y pptidos. Adecuada para algunas suspensiones poco solubles y para infiltrar implantes de liberacin lenta. Adecuada para volmenes moderados, vehculos aceitosos y algunas sustancias irritantes, adecuada para la auto

Desventajas Aumenta el riesgo de efectos adversos. Las soluciones se deben inyectar lentamente, no es apropiada parea las soluciones aceitosas o poco solubles. No es adecuada para volmenes grandes, posible dolor o necrosis cuando se utilizan sustancias irritantes. Prohibida durante el tratamiento con anticoagulantes. En ocasiones interfiere con la interpretacin de pruebas

Intramuscular

administracin(insulina) Variable dependiente de muchos factores Mas cmoda y econmica: por lo general mas segura

Oral

diagnostico Es importante el acatamiento del paciente. Biodisponibilidad potencialmente errtica e incompleta

4. Describe lo factores inherentes al frmaco que influyen en la dosificacin.

a) Semivida: Es el tiempo que necesita la concentracin plasmtica o la cantidad

del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad. Las concentraciones del frmaco en plasma suelen seguir un modelo de disminucin multiexponencial, lo cual hace posible calcular dos o ms trminos para la semivida. Durante la enfermedad la semivida es un parmetro derivado que cambia en funcin de la eliminacin y el volumen de distribucin.
b) Eliminacin: La mayor parte de los frmacos se elimina siguiendo una cintica

de primer orden, donde una fraccin constante del frmaco en el organismo se elimina por unidad de tiempo.
c) Velocidad de absorcin: para obtener los efectos favorables de un frmaco es

necesario conocer su concentracin plasmtica ideal, el resultado teraputico mejora si se mantienen los limites y se evitan variaciones pronunciadas entre las concentraciones mnimas y mximas; tambin se debe considerar la unin saturable a protenas, el metabolismo saturable del paciente, la dosis de sostn, el intervalo entre dosis y la dosis de saturacin.
d) Velocidad de distribucin: el efecto de un medicamento en diversos sitios de

accin puede variar de acuerdo con el riego sanguneo que reciben; es proporcional al peso del individuo.
e) Tamao de la partcula: esto adquiere importancia cuando se consideran

frmacos que son esencialmente disueltos con lentitud. Los niveles sanguneos mximos se encuentran en las primeras seis horas y son 40% ms altos que los de las dosis de partculas grandes.
f) Frmacos

cidos o bsicos: frmacos dbilmente cidos o bsicos administrados oralmente, pueden dar lugar a grandes variaciones en los niveles sanguneos, dependiendo si se emplee el cido libre, la base o una sal. se emplee la base libre o una sal, pero ya que la droga entra en contacto con el jugo gstrico fuertemente cido inmediatamente despus de la ingestin, la diferencia entre dar la base dbil o una de sus sales altamente solubles en agua es menos pronunciada que en el caso de los cidos dbiles. En el intestino delgado la droga volver al menos parcialmente a la forma no disociada. Las cantidades presentes como catin o como base no disociada sern determinadas por el pH de los fluidos y por la fuerza bsica del frmaco. Si la droga es cida o bsica tiene diferente grado de ionizacin con el pH, as que la accin farmacolgica deber ser dependiente del pH.

g) Disponibilidad de absorcin: los frmacos dbilmente bsicos difieren segn

h) Biodisponibilidad: se expresa como un porcentaje de la dosis administrada;

este valor representa el porcentaje de la dosis aplicada que esta disponible para la circulacin general.
i) Metabolismo: es la biotransformacin que sufre el frmaco dentro del organismo

y esto determina: i.Si un compuesto ejercer o no un efecto deseado en el organismo. ii.La duracin del efecto deseado. iii.La toxicidad del compuesto para el organismo, es decir los efectos adversos. El compuesto y sus metabolitos se ven sujetos a excrecin, cuya extensin y velocidad determina la duracin de la accin o su toxicidad.
j) Solubilidad: En la mayor parte de los casos el medicamento se administra en

una forma relativamente liposoluble para asegurar una absorcin adecuada. Esta misma propiedad podra conducir a una eliminacin muy lenta debido a que la molcula tambin seria resorbida con facilidad de la orina del tbulo renal. El cuerpo acelera la excrecin transformando el frmaco a una forma menos liposoluble. La solubilidad en lquidos es uno de los determinantes principales de la velocidad de excrecin. La rpida excrecin de la droga acortara por su puesto la duracin de sus efectos.
k) Toxicidad: La mayor parte de los compuestos qumicos pueden causar efectos

txicos. La diferencia entre una accin teraputica o una toxica, es con frecuencia cuestin de dosis. 5. Describe los factores inherentes el individuo que influyen en la dosificacin.
Edad: este factor es importante debido a cambios en procesos metablicos de

absorcin y excrecin. Los nios requieren menos frmaco que los adultos; los ancianos toleran muy pocos medicamentos. Al indicar un medicamento se deben hacer los ajustes necesarios tomando en consideracin la edad. cuantitativamente los resultados de la accin farmacolgica pues varan las tasas de absorcin distribucin y eliminacin. Sexo: las mujeres pueden requerir dosis menores que los hombres simplemente basndose en el peso. Sin embargo, el nivel de hormonas sexuales durante la menstruacin, embarazo y lactancia parece influir sobre requerimientos de dosis y los efectos de un frmaco. Todos los frmacos que se vayan a utilizar en edad frtil requieren de estudio especfico puesto que pueden ejercer efecto txico directo en el embrin o en el feto. significativa la biotransformacin de los medicamentos. Cuando existe insuficiencia renal se tiene una excrecin anormal de los frmacos. Generalmente ante la presencia de enfermedad crnica se disminuye la dosis del frmaco indicado y se valora el efecto para considerar alguna modificacin.

Peso y superficie corporal: son otras caractersticas que afectan cualitativa y

Estados patolgicos: pacientes con dao heptico se afecta de manera

 Factores genticos: pueden afectar la interaccin entre el sujeto y el

medicamento de dos formas, la primera alterando el medicamento y por ello su efecto alterando la respuesta del cuerpo. Cuando la persona responde anormalmente a un medicamento no se le debe administrar en absoluto. Dichos factores juegan un papel importante en el mecanismo de varias enfermedades y en cuanto a su reactividad. pueden mostrar sntomas que son diferentes de aquellos comnmente observados. como un hapteno y produce anticuerpos. Una vez que el individuo llega a sensibilizarse, una cantidad mnima de frmaco puede provocarle una reaccin alrgica grave. pero en la cual se producen los mismos efectos aumentando la dosis.

Idiosincrasia: respuesta aparentemente anormal a una droga. Algunas personas

Hipersensibilidad: reactividad alterada de un individuo a un frmaco que acta

Tolerancia: es un tipo de resistencia al frmaco que se desarrolla lentamente Ritmos biolgicos: estos pueden presentarse con diferentes frecuencias

(respiratoria, cardiaca) temperatura corporal, presin sangunea, actividad gastrointestinal. Muchos estados patolgicos pueden presentar sus propios ritmos biolgicos. Cuando se hace la investigacin de un frmaco se debe incluir el efecto de este en ritmos biolgicos tanto normales como anormales.

6. Indica los principales vehculos utilizados para la administracin de frmacos en animales. Es necesario seleccionar los vehculos, bases o excipientes ya que pueden alterar la eficacia den ingrediente activo. Generalmente se clasifican en:

Jarabes: son agentes para dar sabor y estn compuestos de agua, una concentracin alta de azcar de caa, agentes colorantes y saborizantes. Tinturas: estas soluciones de alto contenido alcohlico se usan como agentes para dar sabor cuando el frmaco se prescribe en forma concentrada y se administra en volumen pequeo. Aguas: son soluciones saturadas de aceites esenciales u otras sustancias aromticas en agua destilada, generalmente se utilizan como vehculo y aromatizante; no se les puede agregar alcohol porque produce la salida del aceite voltil de la solucin.
sabor Naranja Naranja Regaliz Naranja Vainilla Chocolate color Ninguno Rojo Pardo Ninguno Ninguno Pardo pH Neutro Neutro Neutro Neutro Acido Neutro % alcohol 21-23 21-24 22 1-75 Nada 2-3 uso Universal Universal Sustancias amargas y saladas Para frmacos solubles en alcohol Sustancia material insoluble Medicacin para

Vehculo Aromtico USP Rojo aromtico NF Regaliz NF Iso-alcohlico NF Acacia USP Cacao USP

Cereza USP Canela USP Acido ctrico USP

Cereza Canela Limn

Rojo Pardo Ninguno

Acido Neutro Acido

1-2 1-2 1

Regaliz Naranja USP Moras USP Blsamo de Tol USP Cereza silvestre USP Canela USP Menta piperita USP

Regaliz Naranja Moras Aromtico Cereza Canela Menta

Pardo Pajizo Rojo Pajizo Pardo Ninguno Ninguno

Alcalino Acido Acido Alcalino Neutro Neutro neutro

5-6 2-5 1-2 2-4 1-2 Nada Nada

nios Sustancias saladas Salicilatos y cloruro de amonio Alcaloides, glucsidos y sustancias amargas Sustancias salinas Citratos y cidos orgnicos Medicacin para nios Sustancias amargas y salinas Medicacin para la tos Universal Universal

Bibliografa:

Lain L. O. farmacocintica y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw Hill; 2006. p. 1-39. Katsung B. G. Compendio de farmacologa. 20 ed. Mxico: Manual Moderno; 2005. Drill V. A. farmacologa medica. 27 ed. Mxico: La prensa Mdica Mexicana; 2004.

CUESTIONARIO 3. DETERMINACIN DEL PERFIL FARMACOCINTICO DE LA SULFACETAMIDA SDICA EN EL CONEJO. 1. Describe brevemente los conceptos de farmacocintica y farmacodinamia. Farmacocintica: ciencia que se encarga del estudio dinmico y cuantitativo de los fenmenos de absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de frmacos. Parte de la farmacologa que estudia la evolucin del medicamento es funcin del tiempo y dosis en el organismo. Farmacodinamia: estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos, su mecanismo de accin y correlacin entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura qumica. 2. Describe las fases que comprende el proceso LABDE. Desde un punto de vista dinmico y cuantitativo los fenmenos de liberacin del frmaco a partir de la forma de dosificacin bajo la cual se administra, absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin o eliminacin de los medicamentos esta trayectoria se resume con las inciales de cada uno de los procesos LABDE. Absorcin: es la entrada de las molculas de los frmacos en el interior, en la circulacin sistemtica atreves de membranas inucosas (tracto digestivo respiratorio) por la piel o desde lugares de inyeccin. Distribucin: es el movimiento de las molculas del frmaco entre el agua constituyentes lipidicos y proteicos del organismo. y

Eliminacin: es la salida de las molculas del frmaco original del organismo, por excrecin o biotransformacin, la interaccin de la estructura molecular. Indica el concepto de compartimento y su utilidad en la descripcin de parmetros farmacocinticos.
3.

Compartimento: se entiende como una especie anatmica o fisiolgica, real o artificial en el cual un frmaco presenta un compartimento cintico uniforme. 4. Indica y localiza los principales farmacocinticos en una curva Cp=f (t). Describe brevemente los conceptos de concentracin minina efectiva (CME) y concentracin mxima tolerada (CMT).
5.

Concentracin mnima efectiva (CME): es la concentracin mnima encontrada en sangre, suero o plasma que presenta una dosis teraputica efectiva. Concentracin mxima tolerada (CMT): Indica las propiedades fsicas, toxicolgicas de la sulfacetamida sdica.
6.

qumicas,

farmacolgicas

Fsicas y qumicas: cristales blancos o blancos amarillentos o polvo microcristalino con ligero sabor amargo, soluble a 20C en 15 partes de agua, poco soluble en alcohol y acetona e insoluble en ter a 5% de una solucin, tiene pH 8-9.5, pka 5.4 (25C) se utiliza para actividad antimicrobiana.

Farmacolgicas: accin antibitica, las sulfacetamidas actan inhibiendo la captacin de cido p-aminobenzoico, el cual es necesario para la sntesis de cido flico, necesario para el crecimiento bacteriano, se absorbe con facilidad a partir de las membranas mucosas. Toxicolgicas: inhibidor, hipersensibilidad, cefalea, vomito, perdida de apetito, la toxicidad renal en forma de necrosis cristalina se debe a la precipitacin del frmaco dentro, en los tmulos renales en particular en erupciones que aparecen en los pacientes con SIDA.
7. Indica el valor de concentracin mnima efectiva de la sulfacetamida

sdica. Debe alcanzar una concentracin de 8 a 12mg/dL de sangre. 8. Indica el procedimiento para elaborar un rgimen de dosificacin. Este es un plan para la administracin de frmacos durante un tiempo, un rgimen apropiado de dosificacin, conducir al logro de concentracin teraputica del agente en la sangre sin exceder de la concentracin mnima. En forma ideal el plan se basa en el conocimiento de las concentraciones teraputica mnima txica para un frmaco dado. 9. Describe el fundamento qumico de la determinacin colorimtrica de sulfonamidas. La sulfonamida libre de un filtrado de sangre completa, plasma, suero libre de protenas que se deshidrogena con etilenanina para formar un colorante rojo a purpura (reaccin de Barton-Marshall).
10.

Indica el procedimiento para el clculo de la biodisponibilidad relativa y biodisponibilidad absoluta y la utilidad de dichos parmetros.

Biodisponibilidad relativa: presupone la determinacin de un medicamento a partir de dos o ms formulaciones del mismo, los estudios en cuestin deben someterse a un estricto control, en suficiente nmero de de individuos para detectar si existe desigualdad que se planificase, de acuerdo con un esquema estadstico que permita destinar las causas de variacin que analizan los datos. Biodisponibilidad absoluta: cualquier investigacin en la que se evala la cantidad y la velocidad de acceso a la circulacin general del medicamento administrados se utiliza para los estudios donde se comparten resultados obtenidos despus de la administracin del mismo tomado como referencia para las medidas de los niveles sanguneos, la excrecin y la respuesta. Estos parmetros sirven para cuantificar la biodisponibilidad de un medicamento, comprobando los niveles de medicamento plasma o excrecin urinaria. Bibliografa: Goodman L. 1978 bases farmacolgicas de la teraputica 5 edicin, editorial interamericana, Mxico. Velasco, 1993, farmacologa 16 edicin, editorial interamericana, Espaa. Knevel J. 1977, Cuantitative pharmaceutic Chemistry 7 edicin, USA. Katzuna B. 1991, farmacologa editorial El manual moderno, Mxico.

CUESTIONARIO 2 MANEJO DE ANIMALES DE LABORATORIO

1. Cuales son las principales formas de sacrificar a los animales y cuando se lleva a cabo. Principalmente se conocen tres tipos o formas de sacrificio de animales, los cuales son: Por procedimientos mecnicos, que incluye la dislocacin cervical, decapitacin, exanguinacin, aturdimiento con desangrado. Por gas, incluye gas cianhdrico, monxido de carbono y dixido de carbono. Estos mtodos requieren de un equipo especfico y actualmente no son muy utilizados. De tipo farmacolgico, esta es la forma ms tica, la ms tranquila, la ms indolora y es la que debera aplicarse a todas las especies.

2. Que tipo de investigaciones se realizan con las diferentes especies animales utilizadas en el laboratorio. La investigacin cientfica en el rea biomdica requiere el uso de animales para experimentacin, pues la comprensin de mecanismos, procesos y conducta de los seres vivos conduce al planteamiento de hiptesis que requieren ser evaluadas en un individuo; adems de que el uso de sistemas experimentales in vivo en investigacin permite tener un modelo de procesos fisiolgicos y funcionales llevando a una aplicacin mas segura en tratamientos mdicos para el ser humano. Actualmente los animales de laboratorio se emplean en estudios de microbiologa, gentica, bioensayos, realizacin de pruebas de toxicidad, estudios de nuevos frmacos y estudios de virologa. 3. Cuales son las caractersticas ideales que debe tener un animal para ser incluido en un protocolo de investigacin. Los animales empleados deben estar en buenas condiciones de salud o con alguna deficiencia segn lo requiera el estudio. Se deben emplear las especies que en la opinin del propio investigador, probablemente sufran menos. Deben emplearse especies que no en riesgo de extincin, se recomienda que el investigador solicite la colaboracin de otros profesionales para obtener informacin de la especie animal objeto de estudio. Se deben utilizar el menor nmero de individuos necesarios y suficientes como para alcanzar el objetivo de la investigacin. 4. Que significa eutanasia.

El termino deriva del griego eu bien y thnatos muerte. Se refiere a todo acto u omisin realizado por personal medico que ocasiona la muerte de un ser humano con el fin de evitarle sufrimientos insoportables o la prolongacin artificial e inhumana de su vida.

5.

A que se le denomina xenobitico.

El termino xenobitico se refiere a cualquier compuesto orgnico ajeno al organismo que es administrado como medicamento o para ejercer algn otro efecto. Tambin se define como cualquier sustancia qumica no sintetizada en el organismo considerado como frmaco. 6. A que se refiere cundo hablamos de experimentos in vivo, in vitro e in situ. In vivo: es cuando se utiliza al animal integro, mantenindolo vivo para observar y registrar los efectos de los frmacos. In vitro: cuando se efecta el experimento en una muestra de un rgano o tejido que fue extrado de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutricin similares a las fisiolgicas. In situ: cuando se utiliza alguno de los rganos o tejidos del animal, exponindolo por ciruga en el sitio anatmico correspondiente, para lo que se requiere que el animal este anestesiado, desmedulado o descerebrado. 7. Que caractersticas individuales debemos conocer de las diferentes especies animales Caractersticas RATON (Mus RATA (Ratus Conejo musculus) rattus) (Orictalagus coniculus) Pubertad 35 das 40-60 das 4 meses Tiempo de crianza Todo el ao Todo el ao Mayo-septiembre Periodo de prees 20 das 23 das 30 das Cras por camada 4-12 6-8 5-6 Tiempo de vida 2-3 aos 2-3 aos 8 aos Desarrollo a adulto 6 meses 5 meses 6 meses Tiempo de 21 das 21 das 40 das lactancia Camadas/ao 4 7 4 Temperatura 37.9-39.2 C 37.7-38.8C 38.5-39.5C corporal Frecuencia 136-216/min 100-150/min 50-60/min respiratoria Presin sangunea 147/106 130/95 110/80 Volumen 7.5% 7.5% 5% sanguneo Bibliografa:

Lain L. O. farmacocintica y farmacodinamia. En: Brunton L. L. Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw Hill; 2006. p. 1-39.

Katsung B. G. Compendio de farmacologa. 20 ed. Mxico: Manual Moderno; 2005. Drill V. A. farmacologa mdica. 27 ed. Mxico: La prensa Mdica Mexicana; 2004.

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

DIVISION QUIMICA BIOLOGICAS

CARRERA: QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO

SEMESTRE: 6

ASIGNATURA: EVALUACION DE FARMACOS Y MEDICAMENTOS-I, LABORATORIO

PRESENTA: NEFTALI RIVERA BERNABE

A LOS 12 DIAS DE FEBRERO DEL AO 2012