FRMACOS HIPOLIPEMIANTES

HIPERLIPIDEMIA
Son trastornos metablicos que influyen en la elevacin de las LDL y VLDL. Se origina por una combinacin de antecedentes familiares (tabaco, alcohol, excesos dietticos, estrs) que aumenta el valor de colesterol total (CT), LDL y disminuye HDL. Segn normas internacionales (1998) el limite mximo deseable es de 180 mg/dl. Valores mayores de 180 hasta 200 mg/dl, se necesita la accin directa de un agente hipolipemiante. El perfil lipdico abarca el valor de: Colesterol. TG, HDL y LDL. Para el tratamiento de la hiperlipidemia despus de evaluar el perfil lipdico es un tratamiento no farmacolgico, empezando con la dieta, que debe contener cidos grasos no saturados, combinado con ejercicios. 2

VALORES DE GRASAS EN LA SANGRE

EXMENES COMPLEMENTARIOS RANGO NORMAL

Colesterol total
Quilomicrones Lipoprotenas de muy baja densidad (VLDL) Lipoprotenas de baja densidad (LDL) Lipoprotenas de alta densidad (HDL)

120 a 200mg/dl
Ausente (tras 12 horas de ayuno) 1 a 30mg/dl 60 a 100mg/dl 35 a 65mg/dl

Cociente LDL/HDL
Triglicridos

Menor a 3,5
10 a 100mg/dl

mg/dl = miligramos por decilitro de sangre

CAUSAS DEL AUMENTO DE LA CONCENTRACIN DE GRASAS

COLESTEROL TRIGLICRIDOS

Dieta con alto contenido de grasa en grasas saturadas y colesterol

Cirrosis

Exceso de caloras en la dieta

Abuso de alcohol

Diabetes mal controlada

Glndula tiroides hipoactiva

Diabetes grave no controlada

Insuficiencia renal

Glndula hipfisis hiperactivo

Insuficiencia renal Porfiria

Ciertos frmacos Estrgenos Anticonceptivos Corticosteroides Diurticos tiazdicos (hasta cierto punto) Componente hereditario

Componente hereditario

GRASAS SATURADAS Provienen de animales y son slidos a temperatura ambiental Comer grasas saturadas causa acumulacin de colesterol en la sangre. Fuentes principales de grasa saturadas: Aceites de coco, palma, cacao, quesos, carnes, hgado, mayonesa, leche entera, etc.
FACTORES DE RIESGO ASOCIADOS A HIPERLIPIDEMIA Los estudios han demostrado que la ateroesclerosis humana es promovido por el aumento de CT, LDL y disminucin de HDL, entonces hay un alto riesgo de enfermedad coronaria (EC). Es necesario un tratamiento farmacolgico.

FACTORES DE RIESGO: Hipertensin arterial Estrs Sedentarismo Medio ambiente Obesidad Factores genticos

Tabaquismo Mujeres menores de 65 aos Diabetes Ingesta dietaria Alcohol Mujeres mayores de 50 aos (post menopusica, sin suplemento estrognico)

GLAUCOMA
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TRATAMIENTO FARMACOLGICO: Se inicia despus de un tratamiento a base de dietas y ejercicios, para ello tener en cuenta: Caractersticas del paciente Factores para elegir el frmaco como: Edad: Tener cuidado con nios y ancianos Embarazo: Empleo no se justifica Enfermedades: Diabetes, clculos biliares, colitis y constipacin. Alcoholismo Trastornos del ritmo cardiaco Interaccin con anticoagulantes.

FRMACOS PARA DISMINUIR LA CONCENTRACIN DE GRASAS EN LA SANGRE

TIPO DE FRMACO

EJEMPLOS

CMO ACTA

Absorbente de los cidos biliares

Inhibidor de la sntesis de lipoprotenas Inhibidor de la coenzima A reductasa

Colestiramina Colestipol
Niacina

Une a los cidos biliares en el intestino, intensifica la eliminacin de LDL del flujo sanguneo Reduce el ritmo de produccin de VLDL (las VLDL son las precursoras de las LDL)
Bloquea la sntesis del colesterol, intensifica la eliminacin de las LDL del flujo sanguneo Accin desconocida, posiblemente aumenta la descomposicin de las grasas

Fluvastatina Lovastatina Pravastatina Simvastatina

Clofibrato Fenofibrato gemfibrato

Derivados del cido fbrico

FRMACOS HIPOLIPEMIANTES Disminuyen la tasa normal de lpidos, especialmente el colesterol LDL.

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1. Inhibidores de HMG CoA Reductasa (Hidroximetilglutaril Coenzima A Reductasa): Enzima que interviene en la sntesis de LDL, si es bloqueada, se evita la produccin de LDL. A. ESTATINAS: Efectivas en reducir LDL, inhiben la produccin de colesterol. Tenemos: Lovastatina (1987): 10 80 mg /da Simvastatina (1991): Su potencia es mayor que Lovastatina Su dosis recomendada es de 5 40 mg/da. Su secrecin es biliar. Pravastina (1991): En la actualidad es la mayor eficacia. Dosis: 20 40 mg/da Se absorbe mejor.

No cruza la BHE.
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 Atorvastatina Es de ultima generacin Dosis : De 10 80 mg/dia. Reduce la sntesis de colesterol, estimulando a los receptores de LDL, elevando su funcin y catabolismo elevado del LDL.

Cerivastatina: Dosis: 0.1 0.3 mg/dia. Fluvastatina

2. Resinas de intercambio o secuestrantes de cidos biliares: Secuestran a los cidos biliares en la luz intestinal impidiendo su absorcin. Los frmacos utilizados son la colestiramina y el colestipol que son resinas que captan los cidos biliares, impidiendo la reabsorcin de estos, permitiendo su excrecin por las heces.
Estas sustancias no sufren absorcin ni pasan a la circulacin general, ni presentan ninguna actividad farmacolgica sistema directa.
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 Disminuye el colesterol de 15 30 % (LDL). Eleva el colesterol HDL: De 3 5 %, pero eleva el triglicrido. Efectos adversos Constipacin Nauseas Vmitos Dolores abdominales cidos hiperclormica
Interacciones Impiden la absorcin de: Digitlicos Fibratos Acido flico

Disminuye absorcin de Fe, folatos y vitaminas liposolubles (ADEK). Tiazidas Warfarina

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3. cido Nicotnico (Niacina):

Vitamina precursora de importante cofactores enzimticos. El tratamiento con acido nicotnico, aumenta HDL y disminuye LDL. Disminuye LDL: 10 25 % Disminuye TG: 25 30 % Eleva HDL: 15 35% Se usa combinado con estatinas Dosis inicial: 100 mg con cada comida y luego aumentar la dosis hasta alcanzar 4g/dia.
EFECTOS COLATERALES DEL ACIDO NICOTNICO

ORGANO O SISTEMA Piel Rubor , prurito.

EFECTO SECUNDARIO

Ojos
Hgado Tracto GI Msculo Corazn

Conjuntivitis, edema, macula, desprendimiento de retina

Moderado aumento de Aminotransferasas, hepatitis Pirosis, estreimiento o diarrea Miosistis Arritmia Supraventricular

Metablicos

Hiperglicemia, Hiperuricemia
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 Efecto adversos: Prurito intenso en la cara (disminuye con AAS) TGI: Vmitos, diarreas, dispepsia y agrava las ulceras. Hiperglicemia: No usar en diabticos Hiperuricemia : No usar en pacientes con gota. Alteracin de la funcin heptica.
4. Fibratos: A nivel perifrico y heptico, aumenta la liplisis. Estas sustancias aumentan el HDL ,entre estas sustancias tenemos:
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS FIBRATOS ORGANO O SISTEMA
Piel Rash

EFECTO SECUNDARIO
Disfuncin erctil (clofibrato)
Moderado aumento de Aminotransferasas Pirosis, Dolor (gemfibrozil), saturacin de colesterol en bilis con incidencia de 1-2% en clculos biliares. Miosistis con insuficiencia renal Interfiere con la unin de warfarina Rash 15

Genito urinario
Hgado Tracto GI Msculo Protenas Plasmticas Piel

a) Benzafibrato: Disminuye TG de 30 a 40% Inhibe levemente la HMG CoA R Dosis 600 mg / da Causa molestias digestivas, mialgias y disminuye la libido. Potencia la accin de anticoagulantes.
b) Gemfibrozilo: Aumenta HDL en 23% Disminuye TG en 35 40% Dosis: 900 1200 mg /dia. Uso en diabticos con disminucin de TG. Se combina con resinas o SAB.

c) Probucol: Disminuye LDL: 5 15% Disminuye HDL: 20 25% Dosis: 500 mg/2 al dia Tiene efecto prolongado y se acumula en tejido adiposo. Aumenta el apetito, causa diarrea, dispepsia, nauseas.
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5. Aceites de pescado: Contiene cidos grasos omega 3, presente en las membranas celulares. Disminuye los TG, aumenta el HDL y disminuye LDL. 6. Estrgenos (Medroxiprogesterona): En terapia de reemplazo hormonal. Aumenta HDL, disminuye LDL en mujeres pre y post menopausico.
TRATAMIENTO MONOTERPICO Y COMBINADO

Casos
LDL elevado y TG menor 200 mg /dl.

Monoterapia

Combinados

Secuestradores de SAB + estatina cidos biliares (SAB) Estatina + SAB Estatinas cido nicotnico + SAB cido nicotnico cido nicotnico Estatinas Fibratos
cido nicotnico + estatina Estatina + fibrato Fibratos + cido nicotnico.
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LDL elevado y TG mayor 200 mg /dl

TRATAMIENTO NO FARMACOLOGICO: El consumo de alimentos ricos en acido graso, Omega 3 (peces, ostiones, almejas, cangrejos) benefician al paciente que disminuye LDL, VLDL y TG. Los huevos de gallinas alimentadas con derivados de harina o aceite de pescado da mejor beneficio antilipidico (segn ultimas investigaciones). Consumo de camarones y calamares no contienen colesterol. Pacientes con elevado TG deben restringir grasas, dulces y alcohol. El 50 60% de las caloras deben proceder del consumo de vegetales frescos, frutas y granos. La actividad fsica ayuda a disminuir colesterol LDL, TG y eleva el HDL. La actividad fsica ayuda a la perdida de peso en pacientes obesos y disminuye el riesgo de enfermedad coronaria. Asignar al paciente un programa de ejercicios fsicos, de acuerdo a su edad y condicin osteomuscular.
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FRMACOS VASODILATADORES CEREBRALES: Actan mejorando irrigacin sangunea a nivel cerebral Dobesilato de calcio: 500 1000 mg/dia Cinarizina : 75 mg 3 v/dia. Buflomedil: 300 600 mg/dia. Flunerizina: 10 mg/dia x 1 mes. Nicergolina: 10 mg/3v/dia Nafridroforilo: 400 600 mg/dia Nimodipino: 30 mg/ 3v x dia Tribenosido: 2000 mg/3v x dia. Pentoxifilina: 2000 mg/3v x dia. FRMACOS VASOPRESORES O HIPERTENSIVOS: Mejoran frecuencia cardiaca elevando la presin arterial o hipotensin Adrenalina Dobutamina Dopamina Etilefrina

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Xantomas Los xantomas, caracterizados por el depsito de material graso en la piel, pueden ser una manifestacin de algunas hiperlipidemias.

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