2.

ANESTESICOS LOCALES

2.1. INTRODUCCION Los anestsicos locales son los compuestos orgnicos lipo solubles ms utilizados en la prctica de la odontologa. Esto ha llevado a que se descubran varios anestsicos locales, pero pocos han encontrado aceptacin en su uso clnico, por lo que se contina buscando el frmaco ideal. En la forma en que se emplean en odontologa, los anestsicos locales son medicamentos que bloquean la conduccin nerviosa en forma reversible, cuando se aplican localmente a las fibras nerviosas perifricas en concentraciones adecuadas. La aplicacin del anestsico local a la fibra nerviosa debe hacerse en tal forma que el agente alcance los cilindroejes individuales, en la concentracin adecuada para bloquear la conduccin nerviosa sin producir toxicidad local o sistmica. La mayora de los anestsicos locales disponibles possen estas caracatersticas y difieren solo en ciertos factores, como son la potencia, el inicio de la accin, duracin y toxicidad, la compresin razonal de estas acciones y diferencias se basa en la consideracin de la qumica, la absorcin, mecanismo de accin, metabolismo, efectos colaterales, etc. 2.2. QUIMICA La cocana es el nico anestsico local que no es sinttico, extraido de las hojas de la planta de erytroxylon coca por primera vez en 1860 por Albert Niemann, utilizado en forma de solucin oftlmica en 1884 por Karl Koller y realizado el primer bloqueo al nervio dentario inferior en 1885 por William Halsted. La cocana es un alcalide, cuya formulacin qumica es el ster metil-benzoilo de ecgonina. La cocana es un anestsico tpico muy eficaz, aunque se emplea rara vez en odontologa debido a los problemas de adiccin y toxicidad. Esteres del cido benzico. Todas las bases anestsicas utilizadas hoy en da son productos sintticos del laboratorio de qumica orgnica. Los anestsicos locales sintticos se incluyen en dos grupos principales:

Los que estn ligados a un ster Los que estn ligados a una amida. Esta diferencia qumica produce importantes desigualdades farmacolgicas entre ambos grupos, en particular con relacin a su metabolismo, duracin y efectos colaterales. La molecula del anestsico local puede dividirse tambin en tres partes:

Una cadena lipoflica aromtica Una cadena intermedia esteroamida Un grupo hidrfilo amino secundario o terciario.

Los cambios en cualquiera de estas tres partes de la molcula, pueden producir modificaciones en la potencia, duracin de la accin o toxicidad del medicamento.

NUCLEO GRUPO CADENA AROMATICO AMINO INTERMEDIA LIPOFILICO HIDROFILICO REster dibujito Amida Dibujito Dibujito

R-

Dibujito

Figura 9. Frmulas estructurales para los anestsicos locales tipos ster y amida. El reconocimiento de estas caractersticas de la qumica de los anestsicos locales tambin es til para comprender algunos factores implicados en su absorcin y penetracin a las fibras nerviosas. El grupo lipfilo aromtico hace a la molcula fcilmente soluble en los lpidos de la vaina nerviosa y de las membranas celulares. La cadena intermedia es relativamente uniforme en los agentes que se emplean hoy en da, excepto por la variacin del grupo estero amida. El grupo amino convierte a los anestesicos locales en aminas bsicas dbiles, con un PKa de 7 a 9 y baja solubilidad en agua al PH fisiolgico, sin embargo, las soluciones en agua de una potencia hasta un 4%, pueden prepararse agregando cido clorhdrico, para obtener un PH de 60 menos, y su estabilizacin en la solucin. En consecuencia las soluciones para inyeccin se proporciona como sal de clorhidrato, en tanto que los anestsicos locales en forma de pomada, que emplean un medio lipfilo, contienen la forma de amina libre del anestsico local. En los compuestos de tipo ster, que se usan actualmente, la cadena lipfila aromtica la proporciona el cido para amino benzico, tal es el caso de la procana (Novocana R) Esteres del cido para amino benzico. La sustitucin del grupo para amino por una cadena aliftica tal como el grupo butil en la tetracana (Pontocana R ), aumenta la potencia, duracin y toxicidad. En la mayora de los agentes del tipo amida como la lidocana (Xilocana R), mepivacana (Carbocana R), la xilidina constituye la cadena lipoflica aromtica. En la mepivacana y la bupivacana la porcin central aliftica y la amina terciaria se encuentran englobados en un anillo de piperidina, siendo estructuralmente la diferencia entre estos dos anestsicos la modificacin del grupo metilo por un butilo en el anillo de piperidina. Amidas derivadas de Xilidina La tolvidina reemplaza la xilidina en el anestesico local amida conocido como prilocana (Citanest R). Amida derivado de la tolvidina.

2.2.1. Amortiguadores Los seres vivos disponen de unos mecanismos capaces de regular la concentracin de H+, que se llaman sistemas amortiguadores, tampones o buffers. Estos sistemas pueden liberar hidrogeniones cuando faltan en le medio y pueden caprtarlos cuando estn en exceso, manteniendo la concentracin de H+ aproximadamente constante. En la prctica, la utilizacin sistemtica de estas concentraciones bajsimas de hidrogeniones supone una grave incomodidad en el clculo numrico, por lo que se recurre a una forma abreviada de expresarlas, conocida como pH, que se define como el logartmo de la concentracin de hidrogeniones [H+] con el signo cambiado: pH = -log[H+]. Los medicamentos que son cidos o bases dbiles atraviezan las membranas biolgicas solo en forma no ionizada a base. Con el objeto de simplificar el estudio de la frmula de anestsico local se escribiera R** = N, donde R representa todas las posiciones de sustitucin del nitrgeno de la amina, la frmula R=** N tambin representa la forma base o no ionizada del medicamento cuando reacciona con cido clorhdrico, se produce la forma ionizada, como se muestra en la siguiente ecuacin: R =** N + H+ + clPara los cidos y bases dbiles ms usuales los valores de k (grado de disociacin o fraccin desociada de un cido o base dbil) suelen ser muy bajos. En consecuencia, se recurre a utilizar el Pk, concepto que se define por analoga con el pH, como el logartmo de k con el signo cambiado Pk = -log k. En la escala del Pk, los cidos dbiles suelen tener valores inferiores a 7 y las bases dbiles superiores a 7, por lo tanto puede definirse el Pk como el nivel de pH en el cual el 50% de cido de una droga se disocia el 50% se ioniza la proporcin entre la forma no ionizada, R =** N y la forma ionizada R = NH+En cualquier solucin especfica, depende de la concentracin de iones de hidrgeno y de la constante de ionizacin de la reaccin k, donde: la concentracin de iones de hidrgeno puede expresarse en la forma de pH convencional y la de k en la forma equivalente a Pk, en esta ecuacin de manera que: la proporcin entre la forma no ionizada y la ionizada puede obtenerse fcilmente reordenando la ecuacin de Henderson -Hasselbalch, para amortiguador formado por una base dbil y su sal de cido fuerte: Por lo tanto cuando el pH de una solucin es igual al Pk, la proporcin entre la forma no ionizada y la ionizada ser de uno (antilogartmo 0 = 1), en consecuencia la forma no ionizada. Se encuentra en un 50% y la amortiguacin mxima. Cuando el pH se encuentra una unidad por debajo del Pk y el efecto anestsico ser ms rpido ya que el nmero de molculas de la forma base es mayor. La ecuacin para las disoluciones tampon es til para comparar los anestsicos locales con diferentes valores de Pk, en trminos de la proporcin del agente que se encuentra presente en forma no ionizada a un pH dados: (Cuadro 1) Cuadro 1. Distribucin porcentual de las formas ionizasdas de lidocana y procana, a diferentes valores de pH.

PH

LIDOCAINA (Pk 7.85)

PROCAINA (Pk 8.93)

No ionizada Ionizada %% 1 99 15 85 26 74 58 42

No ionizada Ionizada %% 0.1 99.9 1.5 98.5 2.9 97.1 10.5 89.5

6.0 7.1 7.4 8.0

En la figura se ilustra la importancia de la relacin entre las formas no ionizadas y ionizadas para producir anestesia local. Si una solucin de clorhidrato de lidocana en el cartucho tiene un pH de 6, entonces slo el 1% de la lidocana se inyecta en forma no ionizada. Sin embargo al mezclarse esa solucin con el lquido extracelular amortiguado a un pH de 7.4, la proporcin de la forma no ionizada disponible en el rea de la inyeccin es limitada, entonces el pH de esta zona puede caer debajo de la normal, por lo menos durante un corto tiempo, por ejemplo, el amortiguador principal en el lquido extracelular es el bicarbonato, puede calcularse que 1mL de solucin de clorhidrato de lidocana con pH de 6, puede reducir el pH de 1mL de lquido extracelular amortiguado, con el cual se mezcla inicialmente disminuyendo el pH de 7.4 a un 15% en un pH de 7.2. Esta disminucin es transitoria debido a la rpida disponibilidad de un mayor volumen (ms de 1mL) de lquido extracelular amortiguado y el rpido movimiento del bicarbonato adicional al rea y la eliminacin del cido carbnico excesivo se realiza en forma de bixido de carbono por los pulmones, tal como se representa en el siguiente grupo de ecuaciones: la formacin de la base libre o forma no ionizada permite la difusin del anestsico local a travs de la membrana nerviosa, donde entonces se disocia en una forma cargada o ionizada: se piensa que la forma cargada de la molcula del anestsico local es la responsable del bloqueo nervioso. La cantidad de CO2 y por lo tanto, la concentracin del H2CO3 en sangre se puede modificar rpida y eficazmente variando la ventilacin pulmonar. HCO3 = CO2 + H2O

Las soluciones anestsicas son cidas pH = 3 6 por lo ya mencionado ms la adicin de preservativos para proteger el **vasoconstrictor. Con el anlisis anterior, se podra pensar que lo ms conveniente para las soluciones anestsicas sera ajustarlas a un pH de 7.4, esto en la prctica no es tenido en cuenta debido a que los anestsicos locales son menos solubles y los vasoconstrictores ** menos estables a este pH. Otra relacin importante est dada pH y el volumen de la solucin anestsica, un volumen mayor en las tcnicas intraorales puede disminuir an ms el pH del rea inyectada, de manera que por lo menos parte del anestsico local adicional no se convertira a la forma no ionizada necesaria para penetrar a la fibra nerviosa, no debemos pensar que al aplicar un mayor volumen algo en alguna forma llegar al lugar apropiado. As mismo el pH tambin se relaciona con el problema de tener buena anestesia, en las reas de tejidos infectados, la infeccin se acompaa por una reduccin del pH del lquido extracelular debido a la interrelacin microorganismos husped, reduciendo el pH de 7.4 a valores inferiores con la consecuente disminucin de la eficacia anestsica.

2.3. MECANISMO DE ACCION

La mejor forma de describir la secuencia de cambios en el cilindroeje despus de la aplicacin de un agente anestsico local, consiste en seguir la secuencia de los cambios electrofsiolgicos. El primer efecto que se observa es un aumento en el umbral para la estimulacin elctrica, eso se observa en un aumento en el umbral para la estimulacin elctrica, eso se observa en un aumento en el umbral para la estimulacin elctrica, esto va seguido por una reduccin en la disminucin de la velocidad de conduccin y finalmente la suspensin de la propagacin del impulso en su totalidad. El lugar de accin de los anestsicos locales es la membrana del axn, en receptores especficos de la membrana, localizados en los canales de sodio, tales estructuras se cree se encuentran en las superficies interna y externa de la membrana nerviosa. Los anestsicos locales utilizados interactan con los receptores internos, combinndose con ellos, para disminuir la permeabilidad de la membrana nerviosa a los iones de sodio (producindose tambin una pequea disminucin en la conduccin del potasio), terminndose la relacin existente entre el calcio y los iones de sodio en la membrana nerviosa (de hecho la liberacin del contenido de calcio puede producir un aumento en la permeabilidad del sodio). El

anestsico local compite con el calcio y previene el inicio de la conduccin nerviosa. La forma de accin de los anestsicos locales, est determinado por las dos formas existentes en la solucin, la base libre R N y la catinica o ionizada R NH+. El equilibrio de estas dos formas se determina principalmente por el pH de la solucin y el Pka de la sustancia anestsica. La proporcin de base libre penetra las membranas biolgicas con ms facilidad y la fraccin ionizada es la forma activa que compite en calcio por el receptor producindose la permeabilidad al sodio.

2.3.1. Inicio del bloqueo

Las propiedades fisioqumicas** de los anestsicos locales, son en gran parte los responsables del inicio del bloqueo. Los anestsicos locales con elevada solubilidad en lpidos y bajo ndice de Pka (Cuadro 2). Inician la accin de bloqueo ms rpidamente, lo que significa que es la forma bsica la dominante en un pH fisiolgico, as mismo los anestsicos locales ms eficaces es un pH tisular bajo (por ejemplo en caso de inflamacin) son los de ms bajo valor Pka. Cuadro 2. Valor Pka para los anestsicos locales. AGENTE Mepivacana Lidocana Etidocana Prilocana Pka 7.6 7.7 7.7 7.9 ACCION Rpida Rpida Rpida Rpida

Al considerar el proceso de la anestesia local de un tronco nervioso, o un cilindroeje simple, es til el concepto de la concentracin mnima de un anestsico. Esta puede definirse como la concentracin ms pequea de componente no ionizado que puede bloquear al nervio dentro de un tiempo razonable, por ejemplo cinco minutos. La concentracin mnima refleja la potencia intrnseca de un anestsico, esta potencia est relacionada con diversas propiedades fsico qumicas que incluyen la actividad vasodilatadora (Cuadro 3), la difusin tisular y la liposolubilidad es el principal determinante individual de la potencia del anestsico local. (Figura 16) Cuadro 3.Coeficiente de vaso dilatacin en los anestsicos locales.

Bupivacana Etidocana Lidocana Mepivacana Prilocana

2.5 2.5 1.0 0.8 0.5

Debe emplearse por lo menos la concentracin mnima del anestsico con el objeto de lograr anestesia local. Cantidades menores lograrn solo una interrupcin parcial de la conduccin y necesariamente bloquearn la percepcin del dolor. Para el inicio del bloqueo, tambin se deben tener en cuenta otros factores, tales como la difusin, el tamao y la estructura de la fibra nerviosa. La velocidad de la difusin est regulada primordialmente por el gradiente de concentracin, cuanto mayor sea el gradiente, ms rpida ser la difusin del agente anestsico. El tamao y la estructura anatmica de la fibra nerviosa, tienen que ver con el inicio de la velocidad de difusin, puesto que las fibras nerviosas pequeas y amielnicas o ligeramente mielinizadas son ms suceptibles a la accin de los anestsicos locales que las fibras grandes y mielinizadas. Clnicamente el orden general de prdida de la funcin con los anestsicos locales es:

Dolor Temperatura Tacto Propiocepcin Tono del msculo esqueltico.

Debido a que este orden indica la sensibilidad de estas fibras a los anestsicos locales, el retorno de la funcin puede ocurrir en un orden totalmente inverso.

2.3.2. Duracin del bloqueo

Los anestsicos locales empleados en la prctica dental, son esencialmente de corta duracin. El tiempo durante el que se mantiene el bloqueo, depende del tiempo en que existe una concentracin suficientemente alta de la forma catinica rodeando los axones. Esto a su vez, est en funcin de dos factores: la difusin del anestsico en el nervio y su eliminacin. La eliminacin se produce, por una parte mediante la difusin pasiva a lo largo del gradiente de concentracin desde la membrana nerviosa al espacio extra fascicular y por otra, por la absorcin de los vasos sanguneos alrededor del nervio. Pero principalmente el grado de duracin de los anestsicos locales es directamente proporcional a la unin protica. (Figura 17) Los anestsicos locales de potencia y duracin de accin intermedia tales como mepivacana, lidocana y prilocana, se emplean en Colombia muy frecuentemente en odontologa. Recientemente, la etidocana y la bupivacana, anestsicos locales de alta potencia y larga duracin, se han hecho populares en el control del dolor postquirrgico, con un promedio de duracin de cuatro a ocho horas.

2.4. COMPONENTES DE LA SOLUCION ANESTESICA

COMPONENTE Agente anestsico local Vasoconstrictor

Metabisulfito de sodio Metil parabeno Cloruro de sodio Agua esterilizada

FUNCION Conductor del bloquep Disminuye la absorcin sangunea del anestsico local, de tal manera que aumenta su duracin y disminuye su toxicidad Preservativo del vasoconstrictor Preservativo que aumenta el tiempo de vida, bacteriosttico. Para la isotonicidad de la solucin Diluyente

A continuacin se describirn cada uno de los componentes de la solucin anestsica, considerando sus propiedades, indicaciones, dosis y administracin, metabolismo, precauciones, presentacin, toxicidad etc.

Con respecto a las bases anestsicas, se har nfasis en los de tipo amida y en especial a los de accin intermedia: lidocana, prilocana, mepivacana.
2.4.1. Amidas

Este anestsico local se sintetiz por primera vez en 1943, por el qumico sueco Nils Lofgren. Su empleo se inici en Suecia a partir de 1948.
2.4.1.1. Lidocana (XilocanaR).

Propiedades:

Corto periodo de latencia Amplia difusin Buena tolerancia Gran estabilidad

Indicaciones:

Local: para anestesia infiltrativa y conductiva. Bloqueo nervioso: en odontologa y medicina Anestesia local espinal, epidural, caudal. Para infiltraciones articulares y musculares. Tpica: para anestesia de la mucosa bucal, para deprimir, reflejos, larngeo, y farngeo. Intravenosa: para el control de las arritmias ventriculares, especialmente en las extra sstoles ventriculares y taquicardia ventricular. Anticonvulsionante: por depresin de las neuronas corticales hiperexitables.

Administracin y dosis perexcitables:

Tpica. La anestesia generalmente el el curso de uno a tres minutos, segn el rea de aplicacin, con una duracin de 10 a 15 minutos. Para obtener el efecto anestsico se puede utilizar: Xilocana en pomada al 5%. Aplicar en la mucosa seca. Para evitar la dilucin** de la pomada y permitir la mxima penetracin y minimizar las posibilidades de ingestin.

La dosis en nios se reducir de acuerdo con la edad, el peso y la condicin fsica. La dosis mxima de lidocana no debe pasar de 4.5 mg/Kg de peso. Presentacin: tubos de 10 y 35 gr.
Xilocana al 2% viscosa: La dosis mxima en adultos sanos no debe pasar de 4.5 mg/Kg de peso. En ningn caso excedera untotal de 300 mg. Para el tratamiento sintomtico de las membranas mucosas inflamadas o irritadas de la boca, la dosis usual en el adulto es una cucharada de 15mL de solucin sin diluir. Se hacen buches y se escupe. No se debe pasar de ocho dosis en un periodo de veinticuatro horas.

Para nios mayores y menores de tres aos, la dosis mxima debe determinarse con base en la edad y el peso del nio, teniendo la precaucin de colocar la dosis con un aplicador de algodn directamente sobre la regin , con intervalos no menores de tres horas.
Xilicana al 10% con atomizador: En cada pulverizacin se suministra una dosis de 10 mg de Xilocana. En adultos se recomiendan dos pulverizaciones por cuadrante como mximo lmite en un periodo de media hora. La dosis se reducir en los ancianos y los nios. Para disminuir el riesgo de absorcin y lograr la mxima penetracin, se recomienda colocar la dosis con un aplicador de algodn directamente sobre la regin.

Presentacin: frasco por 80 mg (aproximadamente 800 pulverizaciones).

Bloqueo nervioso

XylocanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 es utilizada para anestesia infiltrativa y conductiva con la cual se logra anestesia de sesenta a noventa minutos de duracin y la anestesia de los tejidos blandos es mantenida por dos o tres horas. La Xylocana con epinefrina en algunas oportunidades puede presentar vasodilatacin (efecto beta) como accin de rebote despus de que el efecto alfa (vasoconstrictor) se ha presentado. Los cartuchos de XylocanaR con epinefrina no deben someterse al autoclave, pues se oxida la epinefrina, perdiendo su poder vasoconstrictor. Cuando se usa sin vasoconstrictor es efectiva, pero la velocidad de absorcin y toxicidad aumentan y disminuye la duracin de la accin. La dosis mxima de XylocanaR al 2% para una persona de 150 libras de peso es de 2mg/lb Dosis mxima = 2.0 mg/lb x 15 lbs = 300 mg 15 mL Presentacin: cajas por 50 cartuchos de 1.8 mL con epinefrina al 1:80.000. Frasco ampolla de 5 mL al 1 2%. Metabolismo:

El metabolismo de la Xylocana como el de todos los anestsicos de tipo amida se realiz a nivel del microsoma heptico, por un proceso de hidrlisis, en el caso de la Xylocana inicialmente ocurre un proceso de oxidacin, como resultado de estas reacciones de hidrlisis y oxidacin se obtiene su metabolito principal, la monoetilglicinaxilidida (MEGX) al perder uno de los grupos N-Etilos. La mayor parte de MEGX, se divide en el enlace amida para producir 2.6 xilidida**, posteriormente este metabolito se convierte en 4-hidroxixilidida. Estos metabolitos se eliminan por la orina, aproximadamente en ms de un 80%. La acidificacin de la orina facilita la eliminacin del anestsico local, lo que sugiere que la reabsorcin tubular se efecta por difusin no inica. (Figura 18) El metabolismo de los anestsicos locales de enlace amida, puede verse afectado por cualquier factor que altere la funcin heptica. Esto puede incluir desde una enfermedad heptica hasta los medicamentos que afectan el flujo sanguneo la actividad enzimtica heptica. Por ejemplo la cimetidina (TagametR) (agente bloqueador de los receptores H2) puede alterar el flujo sanguneo heptico y prolongacin de las amidas. Toxicidad: Los anestsicos del tipo amida atraviezan la barrera placentoria (produciendo bradicardia y convulsiones generalizadas en el feto) y la barrera hemeto-enceflica. Los dos sistemas orgnicos ms profundamente afectados por los anestsicos locales son el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Los anestsicos locales al cruzar la barrera hematoenceflica, en presencia de niveles sanguneos altos, producen depresin en las vas inhibidoras, permitiendo a las vas exitatorias actuar sin ninguna oposicin. Esto conlleva a mareos, alteraciones visuales y auditivas, confusin mental, temblor muscular, llegando incluso hasta contracciones tnico - clnicas generalizadas, segn aumenta la concentracin del medicamento en el cerebro, las vas exitatorias se inhiben y se produce depresin del S.N.C., esto se manifiesta por letargo, coma y depresin respiratoria. (Figura 19) La XylocanaR es un depresor cardiovascular, a travs de sus efectos cronotropico negativo (disminucin de la frecuencia cardiaca), inotrpico negativo (disminucin de la fuerza de contraccin cardiaca) y de vaso dilatacin perifrica (debido al efecto relajante sobre la musculatura lisa de los vasos sanguneos). El resultado final consiste en hipotensin profunda y colapso circulatorio. Esto se presenta con una dosis mayor

de la necesaria para producir toxicidad en el sistema nervioso central. (Figura 17) Figura 19. Concentraciones sanguneas de los anestsicos locales tipo amida (XylocanaR) y sus efectos en los sistemas cardiovascular y nervioso central. Precauciones: Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con precaucin en pacientes con hipotensin severa o no tratada, enfermedad cardiaca arteriosclertica, insuficiencia cerebrovascular, bloqueo cardaco, miastenia grave, epilepsia y diabetes. Anestsico local que fue mencionado por primera vez en 1960, cuando se conoci como L-67. Similar en su estructura qumica y farmacolgica con la XylocanaR y Mepivacana, aunque la diferencia bsica est en su estructura qumica, al ser derivado del grupo tolveno.
2.4.1.2. Prilocana (CitanestR) .

Propiedades:

Corto perodo de latencia Buena tolerancia. Se puede administrar a pacientes que estn bajo tratamiento con drogas inhibidoras de la MAO, 8antidepresivos, tricclicos y fenotiacidas. Poca toxicidad,slo del 60% Accin ms dbil sobre el sistema nervioso central. > Accin vaso dilatadora menor que la XylocanaR

Indicaciones:
Local: para anestesia infiltrativa y conductiva. Bloqueo nervioso: en odontologa. Anestesia epidural y caudal. Local

Administracin y dosis: Bloqueo nervioso:

CitanestR al 3% con octopressin: para anestesia infiltrativa y conductiva con la cual se logra un tiempo de anestesia suficiente para la mayora de los procedimientos dentales de retina.
El octopressin es el menos txico de todos los vasoconstrictores. La dosis mxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 600 mg 20 mL. En los nios la dosis debe calcularse en la base a la talla y el peso (reglas de Clark o de Young). Para un nio de cinco aos y de cincuenta libras de peso la dosis no debe excederse de 150 200 mg.

Presentacin: Cajas por cincuenta cartuchos de 1.8 mL. CitanestR al 4%: Corto periodo de latencia, no contiene vasoconstrictor, ideal en pacientes sensibles a la adrenalina. Con las tcnicas infiltrativas se establece anestesia pulpar con rapidez que dura aproximadamente quince minutos y con inyecciones troncolares, la anestesia es de sesenta minutos. En el tejido blando la anestesia es breve; es un excelente anestsico para nios.
La dosis mxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 400 mg 10 mL (2.7 mg/Kg) o sea no ms de cinco cartuchos, la dosis mxima en nios se calcula segn su talla y peso, o sea 6 mg por kilogramo de peso.

Metabolismo: Se realiza por didrlisis a nivel heptico, dando como resultado un metabolismo ms rpido en comparacin con los dems agentes de tipo amida. La prilocana se divide en O-tolvidina y N-propilamina, la tolvidina se excreta en formas hidroxiladas (4-hidroxitolvidina y 6-hidroxitolvidina). La capacidad de filtrado renal de sus metabolitos es superior al de la XylocanaR , debido probablemente al menor enlace protenico. (Figura 20) Figura 20. Metabolismo de la prilocana. Toxicidad: Las dosis altas de prilocana son metabolizadas a nivel heptico y pulmonar en orthotolvidina, la cual puede inducir metahemoglobina reductasa.

Una dosis de 400 mg de prilocana produce metahemoglobunemia en un nivel del 1%, generalmente se requieren niveles del 20% para producir sntomas, como cianosis de labios y mucosas y ocasionalmente problemas respiratorios y circulatorios. Con las dosis utilizadas en odontologa generalmente no se presentan estos problemas, pero se debe tener cuidado en la dosificacin del medicamento especialmente en nios, en pacientes con el sndrome de Shwachman Diamond, en pacientes con anemia, falla cardiaca, dao heptico, funcin respiratoria deprimida o cualquier otra condicin en la cual los problemas se oxigenacin pueden ser especialmente crticos, tal como en el embarazo. La meta hemoglobunemia puede ser revertida por la inyeccin intravenosa de azul de metileno al 1% de 1 a 2 mg/Kg. Precaucin: Como en el caso de cualquier cartucho dental, se debe desinfectar el diafragma antes de introducir la aguja. Debe limpiarse a fondo el diafragma con una solucin desinfectante, tal como alcohol etlico USP al 70%. No se deben sumergir los cartuchos en el desinfectante. Ciertos iones metlicos (mercurio, zinc, cobre, etc.) han sido relacionados con inflamacin y edema despus de anestesia local en odontologa, por consiguiente los desinfectantes qumicos que contienen o liberan estos iones no se recomiendan; como tampoco los cartuchos deben soltarse al autoclave.

Es una amida derivada de la xilidina introducida como anestsico local en 1960.

2.4.1.3. Mepivacana (CarbocanaR ). Propiedades:

Corto periodo de latencia Accin intermedia Baja toxicidad Efecto vasodilatador menor que la XylocanaR .

Indicaciones:

Bloqueo nervioso local: anestesia infiltrativa y conductiva en odontologa. Anestesia local: espinal, epidural, y caudal.

Administracin y dosis:

Bloqueo nervioso:

Mepivacaina al 2% con epinefrina al 1:200.000 cuya frmula qumica es el clorhidrato de 1 metil 2-6 pipecoloxilidida. El inicio de accin es ms rpido y prolongado que el de la Xylocana. Se puede utilizar en solucin al 3% sin vasoconstrictor para obtener una anestesia ms corta. Puede presentar ligera accin vasoconstrictora, lo que podra relacionarse con el anillo de piperidina.
La dosis mxima para un adulto sano de 75 mg de peso es 300 mg o 15 mL (20 mg/lb) (Es una concentracin del 2% que equivaldra a ocho cartuchos de anestesia y de 300 mg o 10 ml en una concentracin del 3%, que equivaldran a cinco cartuchos de anestesia). En los nios, ancianos y pacientes debilitados se debe reducir la dosis, calculndose de acuerdo a la talla y el peso.

Metabolismo: El uno por ciento se recupera como un metabolitao N-desmetilado y el 30% aparece como conjugados de molculas hidroxiladas (grupo OH conectada a la parte aromtica). (Figura 21) Sus metabolitos se excretan por la orina en un 25 al 40%. Figura 21. Metabolismo de la MepivanaR . Precauciones:

Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con precaucin en pacientes no tratados o controlados con hipertensin arterial, enfermedad cardiaca arteriesclertica, insuficiencia cerebro vascular, bloqueo cardiaco tirotoxicosis, miastenia grave, epilepsia, diabetes, perturbaciones de conduccin cardaca y dao heptico severo. Evtese al igual que con cualquier otro anestsico local, la aplicacin de un rea infectada. Cualquier porcin sobrante del cartucho se debe desechar. Los cartuchos no deben someterse al autoclave, ni a exposicin de la luz solar o la lmpara.

Presentacin: Cajas de cincuenta cartuchos de 1.8 mL. Almacenamiento: Igual para todos los anestsicos locales, se debe conservar en un sitio frio de 10 a 15 oC. Anestsico local amida de larga duracin, con estructura qumica similar a la mepivacana. Introducido en medicina en el ao 1963.
2.4.1.4. Bopivacana (MarcanaR ).

Propiedades:

Alta liposolubilidad Mayor fijacin a las protenas Mayor potencia Toxicidad similar a la XylocanaR .

Indicaciones:

Bloqueo nervioso local: para anestesia infiltativa y conductiva en odontologa. Anestesia epidural y espinal. Anestesia postoperatoria para el manejo del dolor. Bloqueos ganglionares para el manejo del dolor crnico orofacial.

Administracin y dosis: Bupivacana - MarcanaR al 0.5% con epinefrina al 1:200.000 (No disponible en Colombia), cuya frmula qumica es el clorhidrato de 1 metil 2-6 pipercoloxilidida. El inicio de la accin es ms lento (puede tardar entre quince a treinta minutos) pero ms prolongado que el de la Xylocana y la Mepivacana. Produce anestesia de los tejidos blandos con una duracin de cinco a ocho horas y anestesia pulpar de noventa minutos.
Dosis mxima para un adulto de 75 Kg de peso es e 90 mg (0.6 mg/lb) 18 mL que equivalen a diez cartuchos.

Toxicidad: Similar a la de la Xylocana, las reacciones ms frecuentes son las convulsiones en la anestesia epidural. Precauciones:

No administrarse en nios menores de doce aos, por las mordeduras del labio y la mejilla, debido a lo prolongado de la anestesia. Puede producir irritacin neural y muscular reversibles. Puede presentar interaccin con la XylocanaR cuando se combinan los dos anestsicos. 2.4.1.5. Etidocana (DuranestR ). Es otro anestsico local de tipo amida. De accin rpida y duracin de la anestesia comparada con la Bipuvacana. Es utilizada en el bloqueo nervioso local para anestesia infiltrativa, conductiva y algunos tipos de anestesia epidural. Su presentacin en odontologa todava no ha sido bien establecida. En Estados Unidos est disponible en cartuchos de 1.5% con epinefrina al 1:200.000. 2.4.2. Esteres

Es un ster derivado del PABA; sintetizado por Einhorne en 1905. Se us como

2.4.2.1. Procana (NovocanaR ).

anestsico principal hasta 1950, cuando los anestsicos de tipo amida comenzaron a ganar popularidad.
El inicio de su accin, toxicidad y potencia corresponden ms o menos a la mitad de la XylocanaR , debido a su alto Pka, su baja liposolubilidad y a su efecto vasodilatador. Su metabolismo se realiza por la seudocolinesterasa sangunea y por las esterasas hepticas, la procana es hidroxilada en PABA y dietilamino etanol (el 2% aproximado de procana se elimina sin alteracin, el 90% en forma de PABA y un 30% en forma de alcohol). El PABA es el responsable de las reacciones alrgicas asociadas con la procana. Cerca de una en tres mil personas no puede hidrolizar los steres, debido a una forma atpica de seudo colinesterasa de transmisin hereditaria, estos pacientes tampoco pueden metabolizar la succinel colina (bloqueador neuromuscular). As mismo la formacin de PABA de lugar a una interferencia en la actividad antibacteriana de las sufonamidas (las cuales estn interfiriendo la incorporacin del PABA en la estructura del cido flico bacteriano). No es un anestsico efectivo para uso tpico.

Indicaciones: Para bloqueo nervioso. Para anestesia infiltrativa y conductiva. En anestesia espinal, epidural y caudal. Intravenosamente enel tratamiento de la arritmia cardaca. Como agente antifibrilador (procanamida) Tratamiento epilepsia Combinado con la penicilina para formar la Penicilina G Procanica.

El principal uso del clorhidrato de procana en odontologa hoy en da es Estados Unidos, es en solucin al 2% combinado con propaxacana (ster semejante a la tetracana, conla diferencia de ser menos potente y txico, de inicio de accin rpida, prolongada y carece de actividad tpica). La dosis mxima para un adulto de 75 Kg de peso en solucin al 2% es de 400 mg (2.7 mg/lb) 20 mL que equivalen aproximadamente a once cartuchos. Cuando se combina con propoxycana (MavocanaR ) los cartuchos contienen: propoxycana 0.4%; procana 2% y levonordefrn al 1:20.000.

Es un ster derivado del PABA. Es aproximadamente diez veces ms txica y activa que la Procana. Es un
2.4.2.2. Tetracana (PontocanaR ).

anestsico que al aplicarse en forma tpica se absorbe rpidamente. Su metabolismo se realiza por hidrlisis en el plasma y por las esterasas en el hgado ms lentamente que la procana. Como en el caso de la procana y de los derivados del PABA reduce la efectividad de las sulfonamidas cuando se administran concomitantemente.
Indicaciones:

Para uso tpico Anestesia espinal y caudal La dosis mxima para administracin tpica es de 20 mg (1 ml de una solucin al 2%). No est disponible en cartuchos para odontologa. Tambin se encuentra disponible al 2% combinada con benzocana (etilaminobenzoato) al 14% para aplicacin tpica en lquido o crema. 2.5. VASOCONSTRICTORES En odontologa los vasoconstrictores ms utilizados con los anestsicos locales son las aminas simpatomimticas, particularmente la adrenalina y la felipresina, una hormona sinttica del lbulo posterior de la hipfisis. Cuando se inyectan con un anestsico local producen vasoconstriccin local, lo cual disminuye la absorcin del anestsico local; esta disminucin en la velocidad de absorcin prolonga la duracin de la accin, reduce la cantidad necesaria de anestsico local y el peligro de toxicidad general. Sin embargo, la vasoconstriccin no es la nica accin de estas sustancia vasoconstrictoras, por eso a continuacin se describirn sus propiedades, mecanismo de accin, metabolismo, etc.

2.5.1. Adrenalina (Epinefrina)

Las dos hormonas principales que sintetiza la medida suprarrenal son la adrenalina y la noradrenalina; la primera constituye casi el 80% del total de la secrecin de la glndula y la segunda tambin se libera por estimulacin de las terminaciones postgnglionares simpticas. Las dos hormonas son simpatomimtricas, es decir producen efectos anlogos a los desencadenados por la porcin simptica del sistema nervioso autnomo, adems son en gran medida responsables de la respuesta de lucha o huida en las situaciones de estrs. La adrenalina es producida sintticamente en forma de clorhidrato de epinefrina. Los efectos producidos por la adrenalina y la noradrenalina son diferentes debido a la existencia de dos tipos de receptores a las catecolaminas, los receptores alfa y beta en los rganos efectores. Se han descrito dos subtipos de receptores alfa: los d1 y d2, adems de dos subtipos de receptores beta, los B1 y B2 (Cuadro 4).
Los receptores alfa son bastante sensibles a la accin de la adrenalina y la noradrenalina. Los beta responden en forma igual a los B2 son ms sensibles a la accin de la adrenalina que la noradrenalina.

Cuadro 4. Receptores y respuestas de los tejidos y rganos efectores a las catecolaminas circulantes.

ORGANO Corazn (nodo sino atrial y atrio ventricular, aurculas y ventrculas). Msculo liso bronquial Vasos sanguneos de piel y mucosas Vasos de msculo esqueltico Vasos sanguneos coronarios Vasos sanguneos del rin Ojo (msculo radial del iris) Tejido adiposo Glndulas salivares Msculo liso gastrointestinal Pncreas B

TIPO DE RECEPTOR

RESPUESTA Aumento de la contractibilidad, velocidad de conduccin y frecuencia cardiaca Broncodilatacin Vasoconstriccin Vasodilatacin y vasoconstriccin Vasoconstriccin y Vasodilatacin Secrecin de renina Midriasis (dilatacin pupilar) Lipolsis Secrecin viscosa y espesa Reduccin en la motilidad** y tono Disminucin en la secrecin de insulina.

B D Byd DyB B D B D DyB D

Los mayores efectos de la adrenalina son sobre el miocardio, el msculo liso de los vasos sanguneos y el pulmn. La epinefrina es un estimulador directo del corazn que produce aumento de la fuerza de contraccin, de la frecuencia cardaca, del gesto cardaco y del consumo de oxgeno. En los vasos del msculo esqueltico hay receptores d y B, la epinefrina puede producir vasoconstriccin o vasodilatacin dependiendo de la dosis y el receptor dominante, estas dos respuestas son muy importantes en la regulacin de la presin sangunea. Concentraciones IV bajas de epinefrina pueden producir aumento de la actividad cardaca asociada con aumento de la presin sistlica y disminucin de la diasistlica, dosis altas producen un aumento tanto de la presin sistlica como de la diasistlica, debido al predominio de la respuesta alfa. La respuesta de los receptores alfa es de ms corta duracin que la de los beta, por lo que puede verse una cada de la presin, despus del aumento inicial. (Figura 22). El msculo liso de los bronquios posee receptores beta que son relajados por la epinefrina y en el msculo liso de las arterioras pulmonares hay alfa donde se produce vasoconstriccin por la accin de la epinefrina.

Figura 22. Cambios circulatorios producidos por la administracin lenta intravenosa de adrenalina y noradrenalina. Los efectos metablicos de la epinefrina producen aumento de los niveles de azcar en la sangre (hiperglicemiante) y disponibilidad de los cidos grasos libres como fuente de energa. La epinefrina es estable en solucin cida, se encuentra en las soluciones anestsicas en concentraciones que vara entre el 1:50.000 y 1:250.000. Tanto la luz como el hule plstico oxidan la epinefrina, tornndose amarilla la solucin. Esta descomposicin invactiva** al vasoconstrictor produciendo posiblemente efectos alucingenos en los pacientes. La epinefrina es eficaz slo en inyeccin debido a que la administracin oral causa la destruccin de la droga en el sistema gastrointestinal y en el hgado. Una vez que la epinefrina y la mayora de las aminas adrenrgicas (incluyendo norepinefrina) son liberadas en el organismo, son metabolizadas rpidamente a nivel heptico por intermedio de la monoamino-oxidasa MAO y la Catecolamina-O-Metil Transferasa COMT, los pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos inhibidores de la MAO, son incapaces de degradar la epinefrina a una velocidad normal y presentar reacciones de sobredosis. La epinefrina est contraindicada en pacientes con glaucoma (congestivo de ngulo estrecho) y en asociacin con anestsicos generales como hidrocarburos halogenados (halotano, ciclopropano, etc.) que sensibilizan el miocardio a la adrenalina, lo que puede causar fibrilacin ventricular. Si se necesita un vasoconstrictor para disminuir el sangrado en ciruga bajo anestesia general, es mejor el uso de una solucin que contenga un anestsico local del grupo amida como la lidocana, en vez de un vasoconstrictor slo, puesto que el riesgo de arritmia se reduce bastante ya que en la fibrilacin ventricular, la taquicardia o las extrasstoles el tratamiento se realiza con lidocana intravenosa. En el caso de utilizar una dosis excesiva de epinefrina o de una inyeccin intravascular, el paciente puede presentar la siguiente sintomatologa: palpitaciones, taquicardia, hipertensin y dolor de cabeza; adicionalmente presenta ansiedad, debilidad, se torna plido, inquieto y mareado. La epinefrina debe utilizarse con precaucin y en dosis bajas en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin e hipertiroidismo. La dosis mxima de epinefrina para un paciente adulto sano, es de 0.2 mg 20 ml en una concentracin del 1:100.000 de 0.16 mg 13 mL en una concentracin del 1:80.000. Un paciente con enfermedad cardaca controlada no debe recibir ms de 0.04 mg 4 mL en una concentracin del 1:100.000 de 0.031 mg 2.6 mL en una concentracin del 1:80.000. Efectos metablicos: produce ligera elevacin de la glucosa en sangre y la misma potencia en su actividad badrenrgica movilizadora de cidos grasos libres. Su principal uso es para contrarrestar ciertos casos de hipotensin asociados con el shock. La inyeccin de esta droga localmente produce vasoconstriccin severa en los vasos cutneos lo cual puede ser una pequea justificacin para su uso en soluciones de anestsicos locales se encuentra disponible sintticamente como LevofedR. La dosis mxima para un adulto normal es una concentracin de 1:30.000 es de 0.34 mg 10.2 mL y para un paciente con antecedentes o en tratamiento para enfermedad cardaca es de 0.14 mg o 4.2 mL. La relacin enporcentaje de accin sobre receptores alfa y beta es de 90/10. No disponible en Colombia como vasoconstrictor en soluciones anestsicas locales.

2.5.3. Clorhidrato de Nordefrin (CobefrinR)

HO HO - CHOH CH CH3 HCL l NH2

Figura 24. Levonordefrin. El levonordefrin L-metil norepidefrina, es un vasoconstrictor efectivo para uso en soluciones de anestsicos locales, su estructura qumica es la de un derivado catecol con dos grupos hidroxilo en posicin orto, casi toda la actividad vasoconstrictora la posee el ismero levo. Por ser un vasoconstrictor ms dbil, no tiene ventajas mayores que las drogas usadas comnmente excepto que es ms estable que la adrenalina y la noradrenalina. Al igual que todas las aminas simpaticomimtricas debe evitarse su uso en pacientes con tirotoxicosis incluyen elevacin de la temperatura corporal de la frecuencia cardaca y de la presin sangunea sistlica, irritabilidad marcada, fatiga y leve temblor con debilidad muscular. Esto puede presentarse en pacientes con hipertiroidismo primario o secundario. La tirotoxicosis puede tambin ser inducida por el uso excesivo de los suplementos tiroideos. Las aminas simpaticomimtricas administradas exogenamente o liberadas endogenamente como respuesta al estrs pueden precipitar una crisis en los pacientes con su descarga tiroidea. Los resultados son hipertensin, delirio y eventualmente colapso vasomotor. La tasa de mortalidad asociada con esta crisis aguda, puede ser de hasta el 70%. La dosis mxima para un adulto normal, en una concentrcin del 1:20.000 es de 1.0 mg 20 mL y en un paciente con antecedentes o en tratamiento apara enfermedad cardiaca es de 0.2 mg 4 mL. La relacin en porcentaje de accin sobre los receptores alfa y beta es de 75/25. En Estados Unidos se encuentra disponible en soluciones de anestsicos locales, en concentraciones del 1:20.000 como por ejemplo Mepivocana al 2% y Procana al 2% ms Propoxycana al 4%.

2.5.4. Felipresina (Octapressin) Figura 25. Felipresina.

Es un polipptido parecido a la hormona natural de la hipfisis posterior, la vasoresina, pero difiere en su estructura por tener fenilalanina substituida en la molcula en vez de tirosina, su efecto presor es menor

que el de la adrenalina, pero no hay hipoxia tisular agregada como puede ocurrir con la adrenalina y la noradrenalina. Los anestsicos locales que contiene felipresina pueden utilizarse con confianza en unin con anestsicos generales que contengan hidrocarburos halogenados. Sin riesgo de producir fibrilacin ventricular tiene la gran ventaja de poderse utilizar con confianza en pacientes tirotxicos y en los que reciben inhibidores de la MAO. La Felipresina no debe usarse a dosis altas en pacientes embarazadas, ya que tienen un efecto oxitxico moderado que puede impedir la circulacin placentaria la bloquear el tono del tero. Esta contraindicacin es doblemente vlida, ya que la Felipresina est disponible con prilocana, que atravieza la barrera placentari y una dosis elevada puede producir metahemoglobolinemia fetal. La combinacin de Felipresina con prilocana ofrece un buen efecto anestsico. Un trabajo experimental en Malmo, Suecia, demostr que la combinacin ptima era prilocana al 3% con 0.03 unidades internacionales por milmetro de Felipresina, una potencia equivalente a una concentracin de 1:2.000.000 contrario a lo que se esperaba, a mayor concentracin de Felipresina hubo menos vasoconstriccin y menor duracin de la anestesia. La Felipresina tiene muy poca toxicidad con amplio margen de seguridad. Experimentos con animales no se encontr evidencia de isquemia coronaria y en otros experimentos para estudiar la irritacin tisular local, no mostraron diferencia entre soluciones que contenan Felipresina y las que tenan adrenalina. La Felipresina parece ser el vasoconstrictor de eleccin en los pacientes con antecedentes o enfermedad cardiovascular que no se pueda utilizar adrenalina. No debe inyectarse localmente a pacientes adultos sanos ms de 13 mL de una solucin de 1:200.000 en una sola vez.
2.6. PRESERVATIVOS 2.6.1. Metil parabeno

Preservativo que aumenta el tiempo de vida de la solucin anestsica como conservador antibacteriano. En el pasado la mayor parte de las reacciones de hipersensibilidad a los anestsicos locales podan ser atribuidas a la procana. La antigenicidad de la procana y otros componentes estricos radica en su frmula estructural. La hidrlisis de los steres da un cido para amino benzico

(PABA), un compuesto altamente antignico. Su antigenicidad est relacionada con la presencia de una amina bsica en posicin para del radical ciso.(Figura 26) Figura 26. (A) Acido para amino benzico. (B) Metil parabeno.

2.6.2. Bisulfito de Sodio

Las soluciones anestsicas locales con epinefrina contienen agentes sulfatantes como el bisolfito de sodio que previene la oxidacin de la epinefrina y por consiguiente el tiempo de vida del producto. Estos agentes son usados para la conservacin de alimentos (prevenir el color opaco) como ensaladas, papas, mariscos en los restaurantes. La FDA estima que el 5% de los pacientes con asma pueden ser sensibles a los sulfatos, induciendo una crisis asmtica, por tal motivo se recomienda utilizar anestsicos locales sin vasoconstrictor en pacientes asmticos y con sensibilidad a los sulfitos.
2.7. ELECTROLITOS 2.7.1. Hidrxido de sodio.

Es agregado como un agente amortiguador alcalinizante para ajustar el pH.

2.7.2. Cloruro de sodio.

Para establecer la isotonicidad de la solucin.

2.8. CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES Y AGENTES VASOCONSTRICTORES

Sirve para determinar la cantidad de anestsicos local y de vasoconstrictor administrado a los pacientes, cuando el porcentaje de concentracin es conocido. Primero se debe tener en cuenta el porcentaje de concentracinpara cada anestsico local, por ejemplo: Xylocana R al 2%. Ese porcentaje de la solucin se debe expresar como una fraccin de 100, agregndole las unidades de gm/ml de la siguiente manera:

Xylocana R 2% = 2 mg / 100 ml Como los valores se expresan en miligramos, se convierte gramos a miligramos (1 gm = 1000 mg) y se determina el nmero de miigramos en 1 mL. 2 gm / 100 mL = 2 x 1000 / 100 = 20 mg / 1 mL La concentracin se debe multiplicar por el volumen administrado, por ejemplo un cartucho de Xylocaina al 2% se administran: 20mg / 100 ml x 1.8 mL = 36 mg de Xylocana R. En el caso del vasoconstrictor, se debe expresar la concentracin del vasoconstrictor como una fraccin de gm / mL por ejemplo, epinefrina al 1:80.000 Epinefrina = 1:80.000 = 1 gm / 80.000 ml Como los valores se expresan en miligramos, se convierten gramos a miligramos y se determina el nmero de miligramos en 8 ml. 1 gm / 80.000 ml = 1000 mg / 80.000 ml = 1 mg / 80 ml = 0.1 mg / 8 ml Luego se multiplica la concentracin por el volumen administrado, por ejemplo: un cartucho = 1.8 ml, o sea que, en un cartucho con epinefrina al 1:80.000 se administran: 0.1mg / 8 ml x 1.8 ml = 0.0225 mg de epinefrina
2.9. DETERMINACION DE LA DOSIS MAXIMA El objetivo de esta determinacin es el uso de dosis mnimas para obtener una aceptable anestesia, estableciendo una relacin entre la dosis mxima de referencia (tanto del anestsico local, como del agente vasoconstrictor), para un adulto sano de acuerdo a su peso y la dosis individual para cada paciente, teniendo en cuenta su edad, peso, estado sistmico y as evitar una sobredosis.

Xylocana R al 2%. Dosis mxima = 2.0 mg/lb. Para un adulto sano de 150 lbs de peso. 2 mg / lb x 150 lb = 300 mg La cantidad de Xylocana R al 2% por cartucho de anestesia es de 36 mg, sea que si quisiramos saber el nmero de cartuchos a utilizar en

un adulto sano, se relacionara la dosis mxima con la dosis por cartucho de anestesia: 0.16 mg 0.225 mg = 7.1 cartuchos
2.10 PREPARADOS COMERCIALES DE ANESTESICOS LOCALES Apesar de que en Colombia hay un buen nmero de anestsicos locales autorizados, solo se producen comercialmente unos cuantos. Para uso en odontologa estn los siguientes: ANESTESICO Bupivacana CONCENTRACION PRESENTACION

Mepivacana

Lidocana

Prilocana

BupivanR al 0.5% MarcanaR al 0.25% MarcanaR al 0.5% Mepivacana R al 2% con epinefrina al 1:200.000 JunicanaR al 2% JunicanaR al 2% JunicanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 JunicanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 XylocanaR al 1% XylocanaR al 1% con epinefrina al 1:80.000 XylocainaR al 2% XylocanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 XylocanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 XylocanaR al 10% atomizador XylocanaR al 5% pomada XylocanaR al 2% viscosa CitanestR al 3% con felipresina 0.03 U.I. CitanestR al 4%

Fco. Ampolla 20 ml Fco. Ampolla 20 ml Fco. Ampolla 20 ml Cartuchos de 1.8 ml Fco. Ampolla 50 ml Cartuchos de 1.8 ml Fco. Ampolla 50 ml Cartuchos de 1.8 ml Fco. ampolla de 50 ml Fco. Ampolla de 50 ml Fco. ampolla de 50 ml Fco. Ampolla de 50 ml Cartuchos de 1.8 ml Frasco 80 g Tubos de 10 y 35 g Frasco de 100 ml Cartuchos 1.8 ml Cartuchos 1.8 ml