EBASTEL

Comprimidos, solucin Antihistamnico (Ebastina) COMPOSICION: Cada COMPRIMIDO recubierto contiene: Ebastina 10 mg. Cada 5 mL de SOLUCION contiene: Ebastina 5 mg. DESCRIPCION: Ebastina, el componente activo de EBASTEL, induce un potente y prolongado bloqueo selectivo de los receptores perifricos H1 para histamina. Su duracin de accin hace posible administrar EBASTEL una vez al da. El frmaco carece de efectos colinrgicos o sedativos y su uso no interfiere con actividades que requieren de una atencin especial. Tampoco potencia los efectos sedativos del alcohol. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS FARMACODINAMIA Pre-clnicas: La ebastina ha demostrado producir una rpida y larga inhibicin de los efectos inducidos por la histamina y de poseer una fuerte afinidad a los receptores H1. Despus de la administracin oral ni la ebastina ni sus metabolitos cruzan la barrera hemato-enceflica. Esta caracterstica es consistente con el mnimo perfil de sedacin encontrado en los estudios de los efectos de ebastina en el sistema nervioso central. Clnicas: Los estudios de roncha cutnea por histamina han demostrado un efecto antihistamnico clnica y estadsticamente significativo empezando 1 hora de la administracin y durando ms de 48 horas. Despus de discontinuar la administracin en un tratamiento de 5 das con ebastina, la actividad antihistamnica permanecer aparente por ms de 72 horas. Esta actividad va en paralelo a los niveles plasmticos del principal metabolito cido activo, carebastina. Despus de la administracin repetida, la inhibicin de los receptores perifricos permanecen a un nivel estable, sin taquifilaxis. Estos resultados sugieren que la ebastina a dosis de al menos 10 mg produce inhibicin rpida, intensa y de larga duracin de los receptores perifricos de histamina H1. La sedacin fue estudiada a travs de frmaco-EEG, desempeo cognitivo, pruebas de coordinacin visual-motor y estimaciones subjetivas. No hay aumento significativo de la sedacin a las dosis recomendadas. Los resultados son consistentes con los encontrados en los estudios clnicos doble ciego: la incidencia de sedacin es comparable a placebo. Los efectos cardiolgicos de ebastina han sido investigados en estudios clnicos. No se ha observado efectos cardiolgicos, incluyendo prolongacin QTc a las dosis recomendadas. Ebastina a dosis de 60 mg por da no tuvo efecto en el intervalo QTc y a dosis de 100 mg por da hubo un aumento significativo de 10 msec (2.7%), el cual no tiene relevancia clnica Farmacocintica: Ebastina es rpidamente absorbida y desarrolla un extenso metabolismo de primer paso despus de la administracin oral. Ebastina es casi totalmente convertida a su metabolito cido farmacolgicamente activo, carebastina. Despus de una dosis oral nica de 10 mg. Los niveles plasmticos pico del metabolito ocurre a las 2.6 a 4 horas y se logran niveles de 80 a 100 ng/ml. La vida media del metabolito cido es entre 15 y 19 horas, 66% de la droga es excretada en la orina principalmente como metabolitos conjugados. Despus de la administracin repetida de 10 mg una vez al da, el periodo de estado se logra en 3 a 5 das con niveles plasmticos pico que van desde 130 a 160 ng/ml. En estudios in vitro microsomas hepticos humanos mostraron que ebastina es metabolizada a carebastina predominantemente por la va de CYP3A4. La administracin concurrente a voluntarios sanos de ebastina con ketoconazol o eritromicina

(ambos inhibidores de CYP3a4) fue asociada con un significativo aumento en las concentraciones plasmticas de ebastina y carebastina (ver Interacciones). Tanto la ebastina como la carebastina se unen fuertemente a las protenas, 95%. En ancianos, no se encontraron cambios estadsticamente significativos en la farmacocintica cuando se compara con voluntarios adultos. En pacientes con insuficiencia renal la vida media de eliminacin de carebastina aument a 23-26 horas. En forma similar en pacientes con insuficiencia heptica la vida media aument a 27 horas. INDICACIONES Tratamiento sintomtico de procesos alrgicos tales como: Rinitis o conjuntivitis alrgicas, tanto estacionales como perennes, urticaria crnica, dermatitis alrgica. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a ebastina o a cualquier otro componente. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Dado que ebastina alcanza su efecto teraputico 1 a 3 horas despus de su administracin, no debe ser utilizado en cuadros alrgicos agudos de urgencia. Este medicamento no debe ser administrado a nios menores de 2 aos de edad ya que la seguridad no ha sido establecida en este grupo etario. As como la mayora de los antihistamnicos, es aconsejable tener precaucin cuando se indica ebastina en pacientes con las siguientes condiciones: sndrome QT prolongado, hipokalemia, tratamiento concomitante con cualquier droga que se sabe produce un incremento en el intervalo QT o inhibe el sistema enzimtico CYP3A4 tales como los antimicticos azoles y antibiticos macrlidos (ver Interacciones). Los comprimidos contienen lactosa, en nios y adolescentes se han reportado casos de intolerancia a este componente. Sin embargo la cantidad contenida en la preparacin es probablemente insuficiente como para desarrollar sntomas de intolerancia, debe solicitarse ayuda mdica si aparece diarrea. Uso en Embarazo y Lactancia: No ha sido establecida la seguridad de ebastina durante el embarazo humano. Estudios en ratas y conejos no indican ningn efecto daino con relacin al desarrollo del embrin o del feto, o del curso de la gestacin y el desarrollo peri y postnatal. No se han identificado efectos teratognicos en animales, sin embargo, no hay estudios controlados en mujeres embarazadas y los estudios de reproduccin en animales no siempre predicen la respuesta en humanos. Por lo tanto, ebastina no debe usarse durante el embarazo, salvo en caso de ser estrictamente necesario. Tampoco debe ser usado en madres en periodo de lactancia. Efectos sobre la capacidad de manejar u operar maquinaria. En el hombre, la funcin psicomotora ha sido investigada extensamente y no se han encontrado efectos a las dosis teraputicas recomendadas. La ebastina no induce deterioro en la capacidad de manejar, pero a dosis altas (mayores que las teraputicas) se detectan dificultades al manejar. INTERACCIONES La interaccin de ebastina tanto con ketoconazol o eritromicina (se sabe que ambas prolongan el intervalo QTc) ha sido evaluada. Con estas combinaciones ha sido observada interaccin farmacocintica y farmacodinmica; un aumento de 18-19 msec (4,7% -5%) en QTc. No hay interaccin de ebastina con teofilinas, warfarina, cimetidina, diazepam ni alcohol. Cuando ebastina se administra con las comidas, hay un aumento de 1,5 a 2 veces en los niveles plasmticos y en el rea bajo la curva del principal metabolito activo cido de la ebastina. Este aumento no altera el Tmx. La administracin de ebastina con las comidas no causa una modificacin en su efecto clnico. Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alrgicas cutneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 das desde la interrupcin del tratamiento.

EFECTOS ADVERSOS: En los estudios clnicos, los efectos adversos ms comnmente reportados con ebastina fueron: cefalea, boca seca y somnolencia que eran comparables a placebo. Otros eventos adversos reportados menos frecuentemente incluyen: faringitis, dolor abdominal, dispepsia, astenia, epistaxis, rinitis, sinusitis, nausea e insomnio. SOBREDOSIS: En estudios realizados a altas dosis, no se encontraron signos o sntomas clnicos relevantes hasta 100 mg administrado una vez al da. No hay un antdoto especfico para ebastina. En caso de existir evidencias de intoxicacin se proceder a realizar lavado gstrico, monitoreo de signos vitales incluyendo ECG y a realizar un tratamiento sintomtico. INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito hasta el momento. POSOLOGIA Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 comprimido (10 mg) o dos dosis de 5 ml (correspondientes a 10 mg) una vez al da. Nios entre 6 y 11 aos: Una dosis de 5 mL (correspondiente a 5 mg) una vez al da. Nios entre 2 y 5 aos: Una dosis de 2,5 mL (correspondiente a 2,5 mg) una vez al da. PRESENTACION: Envase con 10 comprimidos. Frasco con 60 mL de solucin oral. Para mayor informacin dirigirse al Departamento Cientfico de Grnenthal Ecuatoriana.
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EBASTEL D
Cpsulas Antihistamnico, descongestionante (Ebastina, pseudoefedrina) COMPOSICION: Cada CPSULA contiene: Ebastina 10 mg. y Psedoefedrina 120 mg. en microgrnulos de liberacin sostenida. DESCRIPCION: Ebastina, el componente activo de EBASTEL, induce un potente y prolongado bloqueo selectivo de los receptores perifricos H1 para histamina. Su duracin de accin hace posible administrar EBASTEL una vez al da. El frmaco carece de efectos colinrgicos o sedativos y su uso no interfiere con actividades que requieren de una atencin especial. Tampoco potencia los efectos sedativos del alcohol. La Pseudoefedrina tiene un efecto agonista sobre receptores alfa 1 de la adrenalina, dando un potente efecto vasoconstrictor y descongestionante. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS FARMACODINAMIA Pre-clnicas: La ebastina ha demostrado producir una rpida y larga inhibicin de los efectos inducidos por la histamina y de poseer una fuerte afinidad a los receptores H1. Despus de la administracin oral ni la ebastina ni sus metabolitos cruzan la barrera hemato-enceflica. Esta caracterstica es consistente con el mnimo perfil de sedacin encontrado en los estudios de los efectos de ebastina en el sistema nervioso central. Clnicas: Los estudios de roncha cutnea por histamina han demostrado un efecto antihistamnico clnica y estadsticamente significativo empezando 1 hora de la administracin y durando ms de 48 horas. Despus de discontinuar la administracin en un tratamiento de 5 das con ebastina, la actividad antihistamnica permanecer aparente por ms de 72 horas. Esta actividad va en paralelo a los niveles plasmticos del principal metabolito cido activo, carebastina. Despus de la administracin repetida, la inhibicin de los receptores perifricos permanecen a un nivel estable, sin taquifilaxis. Estos resultados sugieren que la ebastina a dosis de al menos 10 mg produce inhibicin rpida, intensa y de larga duracin de los receptores perifricos de histamina H1. La sedacin fue estudiada a travs de frmaco-EEG, desempeo cognitivo, pruebas de coordinacin visual-motor y estimaciones subjetivas. No hay aumento significativo de la sedacin a las dosis recomendadas. Los resultados son consistentes con los encontrados en los estudios clnicos doble ciego: la incidencia de sedacin es comparable a placebo. Los efectos cardiolgicos de ebastina han sido investigados en estudios clnicos. No se ha observado efectos cardiolgicos, incluyendo prolongacin QTc a las dosis recomendadas. Ebastina a dosis de 60 mg por da no tuvo efecto en el intervalo QTc y a dosis de 100 mg por da hubo un aumento significativo de 10 msec (2.7%), el cual no tiene relevancia clnica. La Pseudoefedrina tiene un potente efecto vasoconstrictor, descongestionante, no sedante efectivo frente a rinitis crnicas no alrgicas, su inicio de efecto es rpido, la duracin del mismo es de 24 horas, siendo muy bien tolerado por las bajas concentraciones de pseudoefedrina en su constitucin. INDICACIONES Tratamiento sintomtico de procesos alrgicos tales como: Rinitis aguda, resfro comn o influenza, rinitis crnica alrgica, rinitis crnica no alrgica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a ebastina o a cualquier otro componente, menores de 12 aos, glaucoma en ngulo estrecho, retencin urinaria, hipertensin arterial severa, insuficiencia coronaria, hipertiroidismo. No se puede administrar conjuntamente con inhibidores de la MAO. Embarazo y lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Glaucoma, hipertrofia prosttica, estreimiento. Enfermedad cardaca, hipertensin arterial, diabetes mellitus, mayores de 60 aos, puede alterar pruebas cutneas. As como la mayora de los antihistamnicos, es aconsejable tener precaucin cuando se indica ebastina en pacientes con las siguientes condiciones: sndrome QT prolongado, hipokalemia, tratamiento concomitante con cualquier droga que se sabe produce un incremento en el intervalo QT o inhibe el sistema enzimtico CYP3A4 tales como los antimicticos azoles y antibiticos macrlidos (ver Interacciones). Hay que tener precaucin a la administracin conjunta con azoles, macrlidos. INTERACCIONES La interaccin de ebastina tanto con ketoconazol o eritromicina (se sabe que ambas prolongan el intervalo QTc) ha sido evaluada. Con estas combinaciones ha sido observada interaccin farmacocintica y farmacodinmica; un aumento de 18-19 msec (4,7% -5%) en QTc. Puede aumentar la TA al administrar con inhibidores de la MAO y simpaticomimticos Puede disminuir el efecto antihipertensivo de loe betabloqueadores, metildopa, reserpina, macamilamina, alcaloides de veratrum. No hay interaccin con, warfarina, cimetidina, diazepam, ni alcohol. Cuando ebastina se administra con las comidas, hay un aumento de 1,5 a 2 veces en los niveles plasmticos y en el rea bajo la curva del principal metabolito activo cido de la ebastina. Este aumento no altera el Tmx. La administracin de ebastina con las comidas no causa una modificacin en su efecto clnico. Ebastina puede interferir con los resultados de las pruebas alrgicas cutneas, por lo que se aconseja no realizarlas hasta transcurridos 5-7 das desde la interrupcin del tratamiento. EFECTOS ADVERSOS: En los estudios clnicos, los efectos adversos ms comnmente reportados con ebastina fueron: cefalea, sequedad bucal, nusea, mareo, astenia, dolor farngeo, gripe que eran comparables a placebo. Nerviosismo, excitabilidad, insomnio, intolerancia gstrica, vmito, diarrea, estreimiento, taquicardia y palpitaciones. SOBREDOSIS: En estudios realizados a altas dosis, no se encontraron signos o sntomas clnicos relevantes hasta 100 mg administrado una vez al da. No hay un antdoto especfico para ebastina. En caso de existir evidencias de intoxicacin se proceder a realizar lavado gstrico, monitoreo de signos vitales incluyendo ECG y a realizar un tratamiento sintomtico, para mantener funciones vitales. INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito hasta el momento. POSOLOGIA Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 cpsula (10 mg) una vez al da, en casos severos una cpsula cada 12 horas. PRESENTACION: Caja por 10 cpsulas.
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