Valoracin del efecto anticonvulsivante

Cervantes MS, Gmez BC, Jurez GL, Melgoza RI, Snchez MD. Asesor: Valencia Plata Estela Semestre 2012-2 Grupo: 2701

Laboratorio de Evaluacin de Frmacos y Medicamentos II. Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autnoma de Mxico, Batalla del 5 de mayo esq. Fuerte de Loreto, Ejercito de Oriente, 09230, Mxico, D.F., Mxico.

RESUMEN Se demostr el efecto preventivo y curativo del diazepam como anticonvulsivante a una dosis de 2 mg/Kg va intraperitoneal. Las convulsiones fueron inducidas por el pentilentetrazol administrado en ratas a una dosis de 64 mg/Kg va intraperitoneal. En la evaluacin del efecto curativo se observ el tipo de convulsin que presentaban, siendo la mayora de tipo tnica-clnica. En el efecto preventivo el diazepam demostr ser eficaz presentando convulsin solo en un caso de los estudiados. ABSTRACT It was demonstrated the preventive and curative effect of diazepam as anticonvulsant. The convulsions were induced by pentylenetetrazole administered in rats. It was noted the type of seizure presented by administrating the convulsant, the majority were tonic-clonic type in the healing effect, while for the preventive effect diazepam showed being effective in only one case of them. INTRODUCCIN La epilepsia: enfermedad crnica que se refiere a un grupo de sndromes del sistema nervioso central, en el que ocurren descargas neuronales sincrnicas sostenidas. Las convulsiones son contracciones involuntarias de los msculos, pueden ser tnicas o clnicas y tener un origen cerebral o espinal. La crisis epilptica es una descarga paroxstica, hipersincrnica, excesiva e incontrolada de gran nmero de neuronas. Las crisis epilpticas se clasifican en: Parciales: simples, complejas y generalizadas de tipo secundario. Generalizadas convulsivas o no convulsivas: crisis de ausencia, crisis de ausencia atpicas, mioclnicas, clnicas, tnicas, tnico clnicas y atnicas. Los anticonvulsivantes son frmacos que se emplean para suprimir las convulsiones epilpticas sin depresin del sistema nervioso central . El diazepam es un anticonvulsivante que pertenece a la familia de las benzodiacepinas, este es absorbido por va oral de 15-45 minutos, por va IM antes de los 20 minutos y por va intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Pasan tanto la barrera hematoenceflica como la placentaria, se metaboliza en el hgado produciendo metabolitos como el N-desmetil-diazepam, temazepam y el oxazepam. Se excretan en su mayor parte con la orina, principalmente bajo sus formas conjugadas. OBJETIVO -Demostrar el efecto anticonvulsivante del diazepam en las convulsiones producidas por el pentilentetrazol. -Observar que tipo de convulsiones produce el pentilentetrazol. MATERIAL Y MTODO - 18 ratas - 18 jeringas para insulina - Solucin de pentilentetrazol de 65mg/ml - Diazepam de 5mg/kg

RESULTADOS. Evaluacin del efecto curativo y preventivo del diazepam. EFECTO CURATIVO EFECTO PREVENTIVO

ANLISIS DE RESULTADOS En los resultados del efecto curativo, el tipo de convulsin general del pentilentetrazol fue la tnico-clnica como reporta la literatura a dosis de 40 a 100mg. El pentilentetrazol es un antagonista no competitivo de los receptores GABAa de tal forma que este hace que no haya la apertura normal de los canales de cloro haciendo que sea ms fcil que la membrana se despolarice y pase el impulso nervioso de una neurona a otra provocando convulsiones, cuando se le administra el diazepam este se une con su receptor GABAa ocasionando la apertura del canal de cloro haciendo que la polaridad de la membrana de la neurona sea cada vez ms negativa, no hay despolarizacin y por consiguiente no hay convulsin. Los tiempos de latencia para el efecto curativo fueron variados debido a que la velocidad de absorcin depende de la va de administracin; para la va intraperitoneal el efecto fue casi inmediato lo que hace suponer que los tiempos de latencia ms prolongados se debieron a una va de administracin subcutnea, adems de que cada rata tiene diferentes grados de sensibilidad y reacciona de manera distinta. En el efecto preventivo primeramente se administr el anticonvulsivante y despus el convulsivante. Se demostr que el antagonismo no competitivo es muy dbil en comparacin con la potenciacin de la apertura del canal de cloro que inhibe las convulsiones, no teniendo efecto alguno el pentilentetrazol frente al diazepam. En los datos obtenidos solo una rata present convulsin despus de administrar el pentilentetrazol, esto pudo haberse debido a una mala administracin, mala dosificacin o a la resistencia de la rata por el diazepam. CONCLUSIN El diazepam es un anticonvulsivo eficaz tanto en la profilaxis como en las crisis convulsivas imprevistas, ya que demuestra bloquear las convulsiones tnicaclnicas inducidas por el pentilentetrazol, no obstante es necesario administrarlo en dosis adecuadas para evitar posibles efectos secundarios o dependencia.

Referencias: -Katzung B, Trevor A. Farmacologa: autoevaluacin y repaso. 2 ed. Mxico: El Manual Moderno;2000, pp305, 306 -Mendoza N. Farmacologa mdica. Mxico: Mdica Panamericana; 2008, pp311