ADRENERGICOS Y ANTIADRENERGICOS

DR. JOSE NOVOA PIEDRA

SISTEMATIZACION DEL SNA

EL SN Y EL SISTEMA ENDOCRINO COORDINADAMENTE REGULAN E INTEGRAN LAS FUNCIONES ORGANICAS Y LA HOMEOSTASIS CORPORAL. EL SNC ACTUA CONSCIENTE Y ACTIVAMENTE EN LA PERCEPCION DEL MEDIO EXTERNO A TRAVES DE SU COMPONENTE CORTICAL, SUBCORTICAL Y ESPINAL. EL SNA (VISCERAL, VEGETATIVO O INVOLUNTARIO):ES RESPONSABLE DE RAPIDOS AJUSTES EN RESPUESTA A LOS CAMBIOS DEL MEDIO EXTERNO, ACTUANDO MEDIANTE SUSTANCIAS LLAMADAS NTs. EL SISTEMA ENDOCRINO REGULA LAS ADAPTACIONES DE UNA MANERA MAS LENTA Y GENERALIZADA A TRAVES DE HORMONAS.

ORGANIZACIN DEL SISTEMA NERVIOSO

A) DIVISION ANATOMICA :
SNC : CONSTITUIDO POR CEREBRO Y MEDULA ESPINAL SN PERIFERICO : CONFORMADO POR NEURONAS UBICADAS FUERA DEL CEREBRO Y MEDULA ESPINAL : CUALQUIER NERVIO QUE ENTRE (AFERENTE) O SALGA (EFERENTE)

B) DIVISION FUNCIONAL : La porcin eferente del SNP se

divide en : SN SOMATICO : ACTIVIDAD VOLUNTARIA Y LA CONTRACCION DEL MUSCULO ESTRIADO

SN AUTONOMICO (SNA) : PARTICIPA EN LA REGULACION DE TODOS LO REQUERIMIENTOS DEL CUERPO FUERA DE LA PARTICIPACION CONSCIENTE. INERVA EL MUSCULO LISO VISCERAL, MUSCULO CARDIACO Y GLANDULAS EXOCRINAS.

DIFERENCIAS ENTRE SN SOMATICO Y SNA

ESTRUCTURAS INERVADAS : EL SNA INERVA A TODAS LAS ESTRUCTURAS DEL ORGANISMO, EXCEPTO EL MUSCULO ESTRIADO, QUE LO INERVA EL SN SOMATICO. UBICACIN DE LA ULTIMA SINAPSIS : SNC : EN LAS ASTAS ANTERIORES DE LA MEDULA ESPINAL SNA : EXISTE UNA ULTIMA SINAPSIS DE RELEVO EN GANGLIOS PERIFERICOS. LO QUE DETERMINA QUE EXISTAN 2 TIPOS DE FIBRAS: - FIBRAS PREGANGLIONARES - FIBRAS POSTGANGLIONARES

MIELINIZACION :
LAS FIBRAS MOTORAS DEL MUSCULO ESTRIADO ESTAN MIELINIZADAS, EN TANTO QUE LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES GENERALMENTE SON AMIELINICAS.

EFECTOS DE LA DENERVACION :
EN UN ORGANO INERVADO POR EL SN SOMATICO (EJM EL MUSCULO ESTRIADO) ORIGINA PARALISIS Y ATROFIA.
EN UN ORGANO INERVADO POR EL SNA CONLLEVA A QUE MANTENGA AUN CIERTO NIVEL DE ACTIVIDAD EXPONTANEA Y, A VECES, LO HIPERSENSIBILIZA.

DIVISION DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO PERIFERICO

SN SIMPATICO : ( TORACOLUMBAR)

SN PARASIMPATICO

( CRANEOSACRAL)

LA MAYORIA DE LOS ORGANOS RECIBEN INERVACION DE AMBOS SISTEMAS Y SU ACTIVIDAD DEL ORGANO DEPENDE DEL EQUILIBRIO ENTRE ELLOS (ANTAGONISTAS FISIOLOGICOS) AVECES ACTUAN DEL MISMO MODO, PERO SIEMPRE EFECTOS CONTRARIOS. EJM : EN LOS OJOS - EL SIMPATICO DA CONTRACCION DEL MUSCULO RADIAL DEL IRIS : MIDRIASIS

- EL PARASIMPATICO DA CONTRACCION DEL MUSCULO

CIRCULAR DEL IRIS : MIOSIS

TRANSMISION NEUROHUMORAL
SE REALIZA A TRAVES DE 2 NTs: 1) ACETILCOLINA (Ach) : LIBERADO POR LAS FIBRAS
COLINERGICAS, QUE INCLUYEN : - TODAS LAS FIBRAS PREGANGLIONARES (SIMPATICAS Y PARASIMPATICAS ) - TODAS LAS FIBRAS POSTGANGLIONARES PARASIMPATICAS - ALGUNAS FIBRAS POSTGANGLIONARES SIMPATICAS . EJM : LAS QUE INERVAN LAS GLANDULAS SUDORIPARAS. 2) NORADRENALINA (NA) : NT LIBERADO POR FIBRAS ADRENERGICAS : POSTGANGLIONARES SIMPATICAS

NEUROTRANSMISION ADRENERGICA
EL CICLO METABOLICO DE LAS CATECOLAMINAS (ADRENALINA, NORADRENALINA, DOPAMINA ) SE REALIZAN EN 5 ETAPAS SECUENCIALES :

A) BIOSINTESIS B) ALAMACENAMIENTO C) LIBERACION D) INTERACCION CON EL RECEPTOR.

E) METABOLISMO .

1.) BIOSINTESIS :

2.) ALMACENAMIENTO:

a) COMPARTIMENTO GRANULAR : -La NA se almacena en vesiculas, que contiene NA libre y NA unida a ATP (4:1) : POOL RESISTENTE : no inactivada por la MAO.

- La fraccin unidad al ATP : POOL LIBRE,

de difcil liberacin, : requiere potenciales de

accin.
Dentro de los granulos hay : Cromogranina : la Dopamina beta hidroxilasa ( dbh),Vit C , y Pptidos

ALMACENAMIENTO .............
B) COMPARTIMENTO EXTRAGRANULAR : - Aqu la NA se encuentra libre en el citoplasma de las

neuronas que la producen.

- La fraccin libre consitutye el: POOL MOVIL . - El POOL MOVIL es menor cantidad que EL POOL RESISTENTE, pero se libera con mayor facilidad. - La cantidad de NA libre intravesicular es superior a la

NA libre intracitoplasmtica, pues sta ltima puede

ser metabolizada enzimaticamewnte

3.) LIBERACION DE NORADRENALINA .

Es un proceso calcio-dependiente, que ocurre : potencial de accin que despolariza la membrana provocando la apertura de los CANALES DEL CA ++ VOLTAJE-DEPENDIENTES, los cuales favorecen el ingreso de otros iones y pone en marcha el proceso : excitacin-secrecin, que se realiza mediante EXOCITOSIS : la membrana y la vescula se fusionan y expulsan su contenido. - La NA LIBERADA puede seguir dos destinos : - Parte va a sus receptores en la membrana postsinptica y produce su efecto. La otra aparte se une a a receptor alfa 2

RETIRO DEL NEUROTRANSMISOR Luego de ejercer sus acciones la NA debe desaparecer del espacio sinptico, lo cual lo logra a travs de 2 mecanismos : a) RECAPATACION : mecanismo principal Consiste en que la NA vuelve al interior de la terminacin nerviosa. NA no aumenta su actividad si se inhibiera la COMT o la MAO como ocurre con la acetilcolina cuando se inhibe la Acetilcolinesterasa.

MECANISMOS DE RECAPTACION:

A) MECANISMO U-1 (RECAPTACION NEURONAL) :

- Recapta 90% de NA , disminuyendo el NA en la hendidura sinaptica y produce ahorro del NTs.

- Tiene elevada afinidad y poca capacidad : saturacin alta.

- Es dependiente de la Bomba de Na+, de ATPasa Na-K. -Puede ser bloqueado por anfetamina, cocaina. B) MECANISMO U-2 (CAPTACION EXTRANEURONAL captado el NA por clulas de tejidos no neuronales, entra en funcin cuando se satura el U-1, por Ejm cuando se administra NA exgena. -Es de baja afinidad : capta NA y otros adrenrgicos. -Alta capacidad : no se satura y lo bloquea los esteroides.

B) CATABOLISMO :
MAO : Monoaminoxidasa (oxida) COMT : Catecolortometiltransferasa (reduce : metila)

Distribuidas ampliamente en todo el organismo.

COMT : enzima extraneuronal intracitoplasmtica : excepto en las neuronas : toda la NA y A ( F. Adrenrgicas , SR, exgenas) : METANEFRINA y NORMETANEFRINA. MAO : enzima extra e intraneuronal : superficie externa de las mitocondrias : abunda en las terminaciones nerviosas.

Existe MAO-A Y MAO-B : clulas del SNC y tejidos

perifricos. : cido 3 -metoxi 4 - hidroximandlico

4.) INTERACCION CON RECEPTOR: RECEPTORES ADRENERGICOS: AHLQUIST (1,948) : Estudia la NA , Adrenalina e Isoproterenol : propuso la existencia de receptores alfa y beta. Hoy se sabe que los receptores estn acoplados a PROTEINA G. A) RECEPTORES ALFA :Respuestas excitatorias ALFA 1 : predomina en lugares efectores postsinpticos del msculo liso (vascular, TGI, uterino, msculo radial del iris etc.) - Activan la Proteina Gq : estimula la Fosfolipasa C que hidroliza los Fosfollidos de la membrana:

ALFA 1 :
Fosfolpido de membrana: FOSFATIDILINOSITOL : que a su vez da origen a :

Trifosfato de inositol (IP3) : provoca liberacin de Ca++ de los depsitos intracelulares , activando todos los procesos Calcio-dependientes.
Diacilglicerol (DAG) : estimula enzimas sensibles al Ca ++ como la Fosfokinaza C5 que Fosforila algunas sustanciass como : Glucgeno sintetasa) ALFA 2 : Se ubican en lugares pre-sinpticos (en terminaciones nerviosas adrengicas y Colinrgicas: autoreceptores: su activacin inhibe la liberacin de NA y quiz Ach) y postsinpticos ( vasos sanguineos y SNC).

ALFA 2 :
-Alfa 2 : Activan la Protena Gi : inhibe la actividad de la adenilciclasa : disminuye sntesis y concentracin de AMPc ( segundo mensajero) : reduce la actividad de las proteinokinasas dependientes de AMPc. B) RECEPTORES BETA : BETA 1 : ubicados principalmente en el corazn y la corteza cerebral : son estimulados por NA y Adrenalina: respuestas de tipo excitatorio. BETA 2 : Principalmente en msculo liso (vascular, TGI, bronquial, uterino, glandulares, pulmones y cerebelo : ms sensibles a Adrenalina : tipo de accin inhibitorio.. Otros Beta 2 :Liberacin de NTs en terminaciones.

BETA 3 :

Acta en Tejido adiposo (Lipolisis) y la Placenta : acciones metablicas.

Los 3 receptores Beta activan a la Proetna Gq : estimula la Adenilciclasa : aumenta actividad y concentracin de AMPc intracelular (segundo mensajero) : activa proteinokinasas : fosforilacin de proteinas celulares (actan de forma opuesta a los alfa 2) Adems la Protena Gq puede activar los canales del Ca++ voltajes-sensibles en la membrana plasmtica de msculo cardaco y esqueltico.

ACCIONES GENERALES DE LOS ADRENERGICOS:

A) ALFA 1 :POSTSINAPTICOS
Midriasis : contraccin del msculo radial del Iris . Arteriolar de piel y mucosas : vasoconstriccin y aumento de la RVP : aumento de la Pd : Aumento de postcarga. Venas : aumento del tono venosos : aumento precarga. Vejiga-Trgono-Esfinter . Retencin urinaria. Organo sexual masculino : Eyaculacin. B) ALFA 2 : PRE Y POSTSINAPTICOS

Inhibicin de secrecin de NA : disminuye accin SNC

Disminuye secrecin Insulina (dominante sobre beta 2) Disminuye liberacin de renina

C) BETA 1 :
CORAZON: aumenta las 4 propiedades fisioolgicas del corazn : INOTROPISMO + : aumenta la fuerza de contraccin cardiaca. CRONOTROPISMO + : aumenta la frecuencia cardiaca. DROMOTROPISMO + : aumenta la conductividad y automaticidad cardaca. BATMOTROPSMO + : aumenta la excitabilidad cardiaca.

Por lo tanto aumenta el VM y GC (aumento de FC)

Aumenta el consumo de oxigeno : Disminuye eficiencia. Aumenta la liberacin de Renina Aumento de la HAD ( a nivel de Neurohipofisis) Aumento de la Lipolisis : aumento de Ac. Grasos y Glicerol

4) BETA 2 :

VASOS SANGUINEOS : vasodilatacin y disminucin de la RVP y Pd y Postcarga

BRONQUIOS : bronquiodilatacin : relajacin msculo bronquial) y aumento de las secreciones bronquiales. UTERO . Relajacin MUSCULO ESQUELETICO : aumento de la Glucogenolisis: hiperlacticidemia. Aumento de la contractibilidad : tremor. HIGADO : aumentomde la Glucogenolisis : hiperglicemia RION : disminuye secrecin de renina.

5) D1 PERIFERICO : . LECHOS CORONARIOS , MESENTERICOS y RENAL : dilatacin

RION: aumento de la Filtracin glomerular, flujo renal y excrecin de Na+.

ADRENERGICOS :
Llamados simpaticomimticos : reproducen parcial o totalmente los efectos provocados al estimular las fibras postganglionares simpticas o la medula SUPRARRENAL. FARMACOQUIMICA : pertenecen al grupos de las FENILETILAMINAS : Grupo formado por anillo benceno y una porcin aliftica lateral de etilamina

CLASIFICACION DE ADRENERGICOS .
I.-) CLASIFICACION QUIMICA : A) CATECOLAMINAS : poseen radicales OH en posicin 3 y 4, y pueden ser : 1) Naturales o Fisolgicos : Adrenalina (Epinefrina)

Noradrenalina ( Norepinefrina o Levarterenol y

Dopamina. 2) Sintticos o Artificiales: carecen de OH en 2,3 Isoproterenol Dobutamina

B) NO CATECOLAMINAS :
Carecen de uno o ambos radicales OH en posicin 2, 3 Son productos sintticos .

- Etilefrina
- Salbutamol - Trimeloquinol - Fenoterol.

- Fenilefrina
- Orciprenalina - Anfetamina

- Oximetazolina
- Isoxuprima - Efedrina

II,. ) CLASIFICACION FUNCIONAL .

A) ADRENERGICOS DE ACCION DIRECTA .

- Activantes simultneos : activan varios receptores : Adrenalina : alfa 1,2 Beta 1,2 NA : alfa 1,2 Beta 1 (pobre 2)

- Activantes preferenciales :
Actan sobre un solo receptor : Agonsta alfa 1 : fenilefrina, nafazolina, etilefrina, metoxamina Agonsta alfa 2 : clonidina, guanabenz,guanfacina,metildopa. Agonsta alfa 1,2 : Oximetazolina

Agonsta Beta 2 : orciprenalina, terbutalina, salbutamol, fenoterol, isoetarina, pirbuterol, trimetoquinol, ritodrina, salmeterol.
Agonsta Beta 1 y beta 2 : isoproterenol, metaproterenol, isoxuprima, nilidrina.

B) ADRENERGICOS DE ACCION INDIRECTA :

Estimulando la liberacion de NA : Tiramina Bloqueando la Recaptacin de NA : Cocana.

C) ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA: Son los que poseen accin Directa e Indirecta : Efedrina, Metaraminol, Mefentermina.

ACCIONES GENERALES DE LOS ADRENERGICOS

a) ACCIN EXCITATORIA PERIFRICA :

Mediados por receptores alfa 1, sobre cierto tipo de msculo liso vascular, como los vasos que irrigan la piel y mucosas, rin y rea Esplcnica y sobre las glndulas exocrinas ( salivales, sudorparas)
b) ACCION INHIBITORIA PERIFERICA . Mediados por receptores beta 2 , sobre cierto tipo de msculo liso, como el de los Bronquios, pared intestinal, Utero y sobre los vasos saguineos de msculo estriado.

c) ACCION EXCITATORIA CARDIACA :

Mediada por receptores beta 1 , que aumenta la fuerza muscular cardaca y la fuerza de contraccin.
d) ACCIONES METABOLICAS : Estmulo de la glucogenolsis Heptica y muscular Liberacin de Acidos grasos libres del tejido adiposo. e) ACCIONES SOBRE EL SNC : Propios de los que atravezan la BHE . Mediados por receptores alfa 1 (excitatorios)y receptores beta 2 (inhibitorios). Accin es la resultante de la sumatoria de las acciones parciales.

f) ACCIONES ENDOCRINAS : Mediados por receptores alfa y Beta, que participan en el Ciclo de liberacin de la Insulina, renina y Hormonas hipofisiarias. g) ACCIONES REGULATORIAS PRESINAPTICA Modulan la liberacin perifrica de NTs (NA y Ach).

Mediadas principalmente por receptores alfa 2 ( inhibicin de la liberacin de NA) y en menor proporcin por receptores beta ( aumenta la liberacin de NA)

ADRENALINA :Catecolamina endgena que se extrae de la Glndula SR y que puede sintetizarse, acta slo sobre los receptores adrenrgicos (alfa y beta) 1) FARMACOCINETICA : No se administra por va Oral: COMT Y MAO se encuentra en todas las clulas de la mucosa TGI Va subcutnea es limitada (vasoconstriccin) Va IM su absorcin es buena (vasocontriccin) Va inhalatoria buena absorcin y accin local Se usa Va Tpica : instalacin conjuntival. Su accin se evidencia a los 3-5 min IN, 6-15 Sc

2) DISTRIBUCION ; Adrenalina y NA se distribuyen por toda la economa, principalmente : corazn, hgado, rin, bazo. Atraviezan la Placenta y se excreta en leche materna. A dosis usuales atraviesan con dificultad la BHE y alcanzan muy poco el SNC. 3) METABOLISMO Y EXCRECION : Su TVM de la Adrenalina y NA es de 20 segundos. Se metabolizan por medio de la COMT Y MAO. La Adrenalina se elimina va renal como metabolitos y como adrenalina en algunas veces (Feocromocitoma) Metabolitos : Adrenalina : Metanefrina, Avanililvandlico NA : Normetanefrina

3) EFECTOS FARMACOLOGICOS: A) CORAZON : Efecto INOTROPO + : aumenta la fuerza de contraccin Efecto CRONOTROPO + : aumenta la FC Efecto DROMOTROPO + : Aumenta la velocidad de conduccin Efecto BARMOTROPO + : aumenta la excitabilidad cardaca : acelera la despolarizacin lenta : acorta el periodo refractario : desencadena arritmias. Por lo tanto los 3 primeros : aumentan el Volumen minuto (Gasto Cardiaco) : aumentan PS + consumo de 02. : eficiencia cardiaca disminuye (relacin consumo/trabajo) No es Cardiotnico.

B) VASOS SANGUINEOS: La adrenalina produce vasoconstriccin perifrica : piel y mucosas (Efecto alfa 1) : aumenta la RVP y la Pd, lo cual es detectado por los barorrecreptores Articos y Carotdeos, desencadenando reflejos vagales (parasimpticos), que disminuyen FC. A nivel de la vasculatura del msculo estriado la adrenalina produce vasodilatacin (efecto beta 2), lo cual disminuye la RVP y la Pd, lo que por va refleja puede aumentar la FC. Las variaciones de FC depende si predomina el efecto beta 1 o el reflejo vagal que depende de la PA.

C) PRESION ARTERIAL: La infusin EV rpida : Produce una curva bifsica en la PA, primero asciende y luego cae por debajo de lo normal antes de retornar a sus valores basales. Al inicio la PA aumenta rpidamente .La PS se eleva ms Pd : aumenta la presin del pulso y la Pm.. El mecanismo vaso presor de la adrenalina es triple : - Estimulacin directa de miocardio : aumenta fza contraccin ( beta 1) - Por aumento de la frecuencia cardiaca(beta 1) -Por vasoconstriccin piel, mucosas y rea esplcnica y Renal (efecto alfa 1)

Administracion rpida : EL ascenso de la PA llega a un umbral y luego desciende velozmente ( debido a la Captacin e inactivacin de la adrenalina inyectada). La PA contina descendiendo por debajo de lo normal antes de retornar al nivel control . Aqu hay una Hipotensin transitoria, y se debe a que hay una baja concentracin de adrenalina (rpida degradacin), lo que estimula a los receptores beta, cuyas acciones iniciales estn bloqueados por los efectos alfa lo que origina : En el Corazn : efectos beta 1: poco intensos por baja dosis En los vasos del msculo estriado: efecto beta 2 : vasodilatacin que predominan sobre el alfa.

ADRENALINA : El ascenso de la PA es proporcional a la Dosis y no produce Taquifilaxia (tolerancia que aparece rapidamente y es fugas) OTROS EFECTOS : VASCULARES : CIRCULACION CEREBRAL:Su efecto esta en relacin : PA Los mecanismos autorreguladores evitan que la PA cerebral se eleve cuando se eleva la PA. RION :vasoconstriccin de la arteria renal, lo que aumenta la RV y disminuye el flujo sanguineo renal. Aumenta la secrecin de Renina por accin directa sobre los receptores beta del aparato yustaglomerular : angiotensina II : potente vasoconstrictor..

NIVEL PULMONAR : Aumentan las presiones vasculares arteriales y venosas. La sobredosis puede causar la muerte por Edema Pulmonar RESPIRACION :es util en casos de Asma Bronquial, ya que produce los sgts efectos : Broncodilatacin ( efecto beta-2) Inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios por los mastocitos inducida por antgeno (efecto beta 2) Disminucin de las secreciones bronquiales y de la congestin en la mucosa (efecto beta 2)

OTROS MUSCULOS LISOS * UTERO : su respuesta depende de la especie, fase del ciclo menstrual, gestacin y dosis. En el ltimo trimestre del embarazo y durante el parto la adrenalina inhibe el tono y contracciones uterinas (efecto beta 2) *VEJIGA : relajacin del msculo detrussor y contraccin de los msculos del trgono y esfinter vesical (efecto alfa 1) : Esto ocasiona transtornos en la miccin y contribuye a la retencin urinaria. TGI : relajacin del msculo liso por efecto alfa y beta : nico lugar donde actan sinrgicamente : Reduce el tono, frecuencia y amplitud de los movimientos ondulatorios y peristlticos.

OJO : Produce Midriasis por contraccin del musculo radial del Iris (efecto alfa 1). No produce prdida del reflejo fotomotor. SNC : a dosis terapeticas la adrenalina no atraviesa la BHE, por lo que no produce efectos EFECTOS METABOLICOS : ACCION HIPERGLICEMIANTE _ Aumenta la Glicemia y provoca hiperlacticidemia por varios mecanismos : - Estimulacin de la glucogenolsis (efecto beta 2) - Inhibicin de la secrecin de insulina (efecto alfa 1)

EFECTOS METABOLICOS La secrecin de insulina se inhibe por efecto alfa y aumenta por efecto beta. Como a este nivel la adrenalina ejerce efectos alfa predominantemente, se inhibe la secrecin de insulina, lo cual contribuye a aumentar la glicemia pues reduce la captacin perifrica de glucosa Estimulacin de secrecin de Glucagn (efecto beta 2). ACCION LIPOLITICA : la activacion de la triglicrido lipasa por accin de la adenilciclasa (efecto beta 1) aumenta los niveles de cidos grasos libres. Aumenta el Colesterol, fosfolpidos y lipoproteinas de baja densidad (tambien mediados por receptores beta -2 ACCION CALORIFICA : aumenta el metabolismo : aumenta el 20-30% del consumo de O2 tras dosis convencionales.

INDICACIONES DE LA ADRENALINA : Paro Cardico : 0.1 - 1 mg EV en bolo repetido c/5 min 1 mg endotraqueal. Shock Anafilctico : 0.2 ml de solucin al 1% EV lento repetir 3 dosis Asma Bronquial : 0.2 a 0.5 SC c/20 min a 4 hs (hasta 1 mg) Antihemorragico asociado : Lidocaina al 2% +Epinefrina

1 amp : 1 mg/ ml

CONTRAINDICACIONES:: - Hipersensibilidad al frmaco -Glaucoma de ngulo cerrado. -Shock (excepto anafilctico) -Enf. Cardiaca Orgnica -Dilatacin cardiaca e Insuficiencia Coronaria. -Arritmias. -Enf. Orgnica Cerebral .-Arterioesclerosis cerebral. -No usar con anestsicos en zonas de circulacin terminal. -En pacientes que reciben beta bloqueantes selectivos.

PRECAUCIONES : - No usar asociado a anestsicos halogenados como Ciclopropano porque desencadena arritmias (sensibiliza al miocardio a las catecolaminas) - Precaucin su uso en Hipertensos. -Angina, Diabetes Mellitus, Psiconeurticos. -No mezclar con sustancias alcalinas -No usar en gestantes, Lactantes -Insuf. Renal y Heptica

NORADRENALINA : Norepinefrina , Levarterenol Se produce en las fibras adrenrgicas postganglionares y en poca cantidad en la SR y se obtiene en forma sinttica. Farmacocintica igual a la Adrenalina. Efectos sobre receptores beta 1 , muy pobre sobre beta 2 y gran efecto sobre receptores alfa 1,2. EFECTOS FARMACOLOGICOS : EFECTOS CARDIACOS: por sus efectos Beta 1 estimula las 4 propiedades del corazn : Inotropismo, Cronotropismo , Dromotopismo y Batmotropismo: aumenta la Ps.

EFECTOS VASCULARES : A diferencia de la adrenalina que acta sobre receptores alfa 1 y beta 2 vasculares, la noradrenalina solo actua sobre los receptores alfa :- Vasocnstriccin a nivel de piel, mucosas, rea esplcnica y renal (reduccin del flujo heptico y mesentrico. Estimula la vasoconstriccin en el musculo esqueltico. Hay aumento de la RVP y Pd, lo que es detectado por barorreceptores : reflejo vagal : disminuye la FC. NA predomina efecto vagal compensatorio : al inicio aumento de la FC y luego por reflejo : FC baja La circulacin coronaria aumenta en pacientes sanos y disminuye en pacientes anginosos. PRESION ARTERIAL : aumenta la PS, Pd, Pm y RVP. Pero bradicardia refleja, GC no vara

Administrar NA : no genera hipotensin arterial porque no produce vasodilatacin de los msculos esquelticos. OTROS EFECTOS : Administracin Intradermica : produce sudoracin, que no se antagoniza con la atropina, por lo que no sera mediado por el Simptico Ojo : produce midriasis, de menor intensidad. Bronquios : carece de efectos : no efecto beta 2 Utero : aumenta el tono y las contracciones del miometrio, sobre todo al final de embarazp (efecto alfa) USOS : - Restaurar la PA Adultos : dosis inicial 8 - 12 ug/min por va EV, luego ajustar.Dosis de ,mantenimiento : 2-4 ugs/min

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Contraindicaciones : Similares a la Adrenalina Precauciones : No usar con anestesicos halogenados : Ciclopropano. En gestantes debido a su accin estimulante del Utero En caso de Trombosis vascular mesentrica o perifrica, Hipoxia profunda, hipercapnea, Hipotensin por Hipovolemia. Cuidado en HTA, Hipertiroidismo, Cardiopata grave etc

DOPAMINA : Precursor inmediato de la NA. No se encuentra en la periferia pues constituye un NT central. La DA no tiene grupo OH en su cadena lateral lo que la hace dbil en su accin a nivel de receptores alfa. No se administra VO porque la metaboliza: MAO, COMT. Tiene TVM corto por lo que se administra EV.

ACCIONES FARMACOLOGICAS : Dosis de 1 a 5 ugs/Kg/min : DOSIS RENAL actua sobre los receptores vasculares dopaminrgicos (D-1) a nivel Renal, mesentricos y Coronario : vasodilatacin : aumento de la circulacin renal : aumento de la filtracin glomerular: excrecin de Na+ : formacin de orina : til en el tratamiento de Shock Cardiognico y Hipovolmico (*) Tambin en TT de Insuficiencia Cardiaca refractaria a glucsidos cardicos.

Dosis de 5 a 10 ugs/kg/min : DOSIS CARDIACA

Ejerce efectos Beta 1 y D-1 : aumentando la fuerza de contraccin (INOTROPICO+), sin alterar la FC. Hay aumento de PS y del GC, con mayor eficiencia cardiaca : menos consumo de O2 (no aumenta la FC)
A dosis pequeas y medias la DA parece aumentar la PS y la Pm, pero sin modificar la Pd. La RVP no cambia. Esto debido a su capacidad de producir vasodilatacin a nivel renal y mesentrico, la cual reduce la resistencia vascular a esos niveles.

Dosis elevadas : 10 a 20 ugs/kg/min : DOSIS VASOPRESORA: Ejerce potentes acciones sobre receptores alfa 1 : Vasoconstriccin : aumento de RVP y de la Pd. Ademas puede facilitar la liberacin de NA (efecto alfa 2) lo que contribuye a sus efectos sobre el corazn, reforzando sus acciones cardiovasculares. Su uso en Shock Cardiognico con dosis elevadas puede hacer al Shock irreversible : (baja perfusin tisular) SNC : aunque hay receptores dopaminrgicos en el SNC, la DA no tiene ningn efecto.

INDICACIONES Y DOSIFICACION : Hipotensin , Shock Cardiognico, Shock sptico, dis. GC: Iniciar con 1 a 5 ugs/kg/min Descompensacin de Insuficiencia Cardiaca : 0.2 a 5 ugs/kg/min incrementar hasta dosis promedio de 3 ugs/kg/min CONTRAINDICACIONES : - Arritmias, Feocromocitoma, y Fibrilacin ventricular PRECAUCIONES : igual que la Adrenalina

ADRENERGICOS

1) AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS : - ETILEFRINA , FENILEFRINA Y METOXAMINA ETILEFRINA : VO se absorve 80 a 90%. Metabolismo del primer paso en higado: biodisponibilidad 8 a 17% Se liga a proteinas 30% . TVM : 3.5 horas. Se metaboliza a nivel heptico : duraci efecto 30 a 60 min ACCIONES : Efecto alfa 1 : vasocontriccin : aumenta PA y Pd y PVP : bradicardia refleja : por aumento de Pd Efecto beta 1 muy escaso + brdicardia refleja: dis. GC

ETILEFRINA : Dosificacin Nios : 5 - 10 mgs vo c/ 8hs Adultos : 5-10 mgs VO c/8hs o 25 ngs vo c/12-24 hs

Etilefrina = EFFORTIL COMP : 5 MGS GOTAS : O.5 MGS/GOTA AMP. IM Y SC : 10 MGS

FENILEFRINA: AK-NEFRIN : Gotas oftlmicas x 1.2 mgs/ml VISADRON : gotas oftlmicas x 1.25/ ml USO : aplicacin nasal y oftlmica CONTRAINDICACIONES : Hipersensibilidad -Galucoma de angulo agudo. -Cuidado en : HTA, DM, Hipertiroidismo, Enf miocrdica, Hipotensin ortosttica

2) AGONISTAS ALFA 2 :
Clonidina, Metil dopa, Guanabenz, Guanfacina La Clonidina se adminsitra por VO, IM,EV y Transdrmica. Biodisponibilidad VO : 100% Se liga a las proteinas 20%, muy Liposoluble, atraviesa la BHE y alcanza el SNC MECANISMO DE ACCION : antihipertensivo por activacin selectiva de receptores alfa 2 (presinapticos) Reduce la liberacin de Catecolaminas perifricas y reduce la liberacin de renina y reduce la FC

Clonidina = CATAPRESAN Amp y Comp : 150 mgs

3) ACTIVANTES ALFA 1 Y ALFA 2 :

OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA: Su efecto alfa produce vasocontriccin a nivel de mucosas y contraccin del musculo radial del iris. USOS : Congestin nasal AFRIN, ILIADIN,RHINOFAR, RINOVENTIL,RINOMENTOL Se usa en rinitis, sinusitis, fiebre de heno. Congestin conjuntival : EYESTON, AXYLIN : GOTAS DE 0.25 MGS/ML (20 gotas) Contraindicaciones : Hipersensibilidad al fmaco, Glaucoma de angulo agudo, Rinitis seca

4) AGONISTAS BETA ADRENERGICOS : DOBUTAMINA : Similar a la dopamina Se le clasific inicialmente como Adrenergico beta 1 selectivo , hoy : Beta 1 predominante pero con 2 isomeros ( enentimero) - ISOMERO (-) : agonista potente alfa 1 y agonista beta- 1 mayor que el beta -2 - ISOMERO (+) : es un antagonista alfa 1 : bloquea los efectos alfa 1 del ismero (-) y posee un efecto beta -1 mayor que beta-2 Nombre farmacolgico : Dobutrex 250 mgs amp 10cc

5) AGONISTAS BETA 2 SELECTIVOS : -Orciprenalina ( Metaproterenol) - Bitolterol - Terbutalina - Salbutamol - Isoetarina - Ritodrina -Fenoterol - Formoterol -Pirbuterol - Procaterol -Salmeterol. - Como no tiene grupo catecol , no son sustratos de COMT y tienen mayor Biodisponibilidad y pueden administrase por cualquier va, Ejm : Crisis asmtica se prefiere la va inhalatoria, por su rpido efecto y para disminuir la PA o la actividad Uterina la VO o IM o EV.

EFECTOS FARMACOLOGICOS : AGONISTAS BETA 2 SELECTIVOS: Vasos sanguneos : Vasodilatacin en el msculo estriado : disminuye la RVP y Pd : reflejo vagal : aumenta la FC, , no tiene efecto beta 1. Bronquios: se usan en ASMA BRONQUIAL por producir : - Broncodilatacin : mejorando la ventilacin alveolar. - En los mastocitos disminuyen la liberacin de mediadores de la inflamacin (Leucotrienos e Histamina) - Fomenta la funcin mucociliar. - Disminuye la permeabilidad microvascular. Utero :Relaja el tero y disminuye las contracciones

6) AGONISTAS BETA 1 Y BETA 2 : ISOPROTERENOL : Es un potente agonista no selectivo beta adrenrgico con muy poca afinidad por los receptores alfa . Catecolamina sinttica : metabolizada por COMT, pero su accin es ms prolongada que la Adrenalina y NA, ya que 1) Es metabolizada lentamente por la MAO 2) No es recaptado en forma importante. La absorcin VO no se usa , se usa vias parenterales o INH. Fue el primero en usar, despus de la adrenalina para tratar el Asma Bronquial, no se debe usar por su efecto Beta 1.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE AGONISTA BETA 1, 2 : CARDIACOS :estimula las 4 propiedades cardiacas (beta1) por lo que provoca : aumento de Ps y del GC y puede desencadenar arrtmias. VASCULARES: vasodilatacin a nivel msculo esqueltico ( beta-2) , disminuyendo la Pd y la RVP : reflejo vagal : aumento de la FC, que refuerza el efecto beta 1. Siempre produce taquicardia (efecto cronotropo +) y disminucin de la PA ( ms efecto beta 2 que Beta 1) BRONQUIOS : Broncodilatacin TGI : disminuye el tono del msculo liso UTERO . Disminuye el tono y las contracciones uterinas.

ADRENERGICOS DE ACCION AGONISTA INDIRECTA Y MIXTA ANFETAMINA Y EFEDRINA: ANFETAMINA : Potente estimulante del SNC, posee acciones alfa y beta, pero su accin es indirecta. Es eficaz por VO y sus efectos duran varias horas. Su efecto : produce anorexia e incrementa el estado de vigilia. EFECTOS FARMACOLOGICOS : Cardiovascular : aumenta la PA, tanto Ps y Pd. En muchos casos la FC disminuye en forma refleja. El GC se mantiene. T, Gnito Urinario: Contraccin del esfinter de la vejiga, por lo que se ha usado para tratar la enuresis nocturna y la incontinencia urinaria.

ANFETAMINA

SNC : estimulacin cortical y sistema reticular. Estimula el centro respiratorio : incrementa el ritmo y profundidad de las respiraciones. Contraindicaciones ; igual que a la adrenalina Toxicidad : SNC : Mareos, temblor, reflejos hiperactivos, locuacidad, irritabilidad, debilidad, insomnio, fiebre y euforia aveces. Confusin, agresividad, ansiedad, delirio, alucinaciones, estados de pnico y tendencias suicidas y homicidas. CV : palpitaciones, arrtmias cardicas, dolor anginoso, HTA e Hipotensin, colapso circulatorio. TGI: boca seca, sabor metlico, anorexia, naseas , vmitos y diarrea.

EFEDRINA : Alcaloide natural , ahora obtenido por sntesis, la primera usada en Asma . Se diferencia de la Adrenalina por ser eficaz Voy acciones centrales ms pronunciadas. Se absorve por VO, TVM : 3-6 horas, siendo eliminada por la orina en gran parte inalterada . Su accin se debe a que produce liberacin de NA . Su uso repetido produce Taquifilaxia por agotamiento de NA (las dosis siguientes producen menos efectos). EFECTOS FARMACOLOGICOS ; CV : -aumenta la FC, Ps, Pd, Pm : efecto alfa 1 y beta 1. - Aumenta la fza. Contractil y el GC : la circulacin renal y esplcnica disminuiyen, mientras la coronaria, cerebral y muscular aumentan.

Bronquios : Broncodilatacin Vejiga : relajacin del Detrusor y contraccin del trgono : retencin urinaria (problemas en los prostticos) Ojo : produce midriasis sin abolir el reflejo luminosos. Utero : disminuye el tono y la intensidad de las contracciones uterinas : trata dolor de dismenorreas. SNC : efectos estimulantes similares a la Anfetamina. Inhibe la liberacin de Histaminas y sustancias de Reaccin lenta de Anafilaxia. Contraindicaciones : Hipersensibilidad al frmaco, Glaucoma de ngulo agudo y Psiconeurosis.

UTILIDAD TERAPEUTICA DE LOS FARMACOS ADRENERGICOS PARO CARDIACO : adrenalina (Epinefrina) e Isoproterenol (no disponible enel Per) BLOQUEO A-V : Dopamina (Intropin) HIPOTENSION ARTERIAL: para la Hipotensin causada por anestsicos raqudeos o por sobredosis de antihipertensivos se usa : etilefrina, fenilefrina y aveces la NA. HTA : son tiles los agonstas ALFA-2 de accin central : Clonidina, metildopa, guanabenz, guanfacina. SHOCK NEUROGENICO : se usan los alfa agonistas : NA por va EV SHOCK CARDIOGENICO : Dopamina, Dobutamina

: Adrenalina En todo Shock se busca incrementar la perfusin lo cual se logra al administrar un vasocontrictor, que eleva la PA inicialmente y que mejora la perfusin, pero si es por mucho tiempo , la vasocontriccin del rea esplcnica puede originar un secuestro y disminuir la perfusin, lo cual debe controlarse y administarse mejoradores de la funcin Renal y reposicin de lquidos , evitando la sobrehidratacin ASMA BRONQUIAL : agonistas beta 2 (los agonistas no selectivos beta 2 por su efecto beta 1 pueden producir arrtmias. AMENAZA DE PARTO PRETERMINO : Agonista beta 2 ANESTESIA LOCAL : NA o Adrenalina a bajas concetraciones para retardar la absorcin de los anestsicos.
SHOCK ANAFILACTICO

HEMORRAGIAS SUPERFICIALES DE PIEL Y MUCOSAS: se usa Adrenalina, con la precaucin de

impedir su absorcin que aumentaria la PA aumentando el sangrado. DESCONGESTIONANTE NASAL: Alfa Agonstas como la Oximetazolina de aplicacin tpica. USO OFTALMICO : aplicacin conjuntival de etilefrina y fenilefrina producen midriasis sin ciclopeja, en comparacin a la atopina que si produce midriasis con ciclopeja. ENURESIS NOCTURNA: la efedrina es til por 2 razones: A) Produce retencin urinaria y B) Produce insomnio .

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmticos b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:

ALFA BLOQUEANTES a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos BETA BLOQUEANTES I)- Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos) II)- Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) III)- Bloqueadores beta 2 IV)- Bloqueadores y

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

I - SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS

a. Axoplasmticos
Reserpina Guanetidina Betanidina Debrisoquina

b. Agonistas alfa 2 (Adrenolticos de accin central)

Alfa metil dopa Clonidina Guanabenz Guanfacina

DROGAS SIMPATICOLITICAS: CLASIFICACION

II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS a. Bloqueadores alfa 1 adrenrgicos Prazosin Terazosin Doxazosin Trimazosin Alfuzosina Tamsulozina

b. Bloqueadores alfa 2 adrenrgicos

Yohimbina c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos Fentolamina Fenoxibenzamina Alcaloides dihidrogenados del ergo

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES

I) Bloqueadores beta 1 beta 2 (no selectivos)
- Propranolol - Timolol - Nadolol - Pindolol - Oxprenolol - Alprenolol - Sotalol - Penbutolol - Labetalol (tambin bloqueador 1).

- Carvedilol

CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES

II) Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos) - Atenolol - Bisoprolol - Metoprolol - Celiprolol - Acebutolol - Betaxolol - Esmolol III) Bloqueadores beta 2 - Butoxamina (sin utilidad teraputica) IV) Bloqueadores y - Carvedilol - Labetalol

ESPECIFICIDAD Y POTENCIA DE FARMACOS ANTAGONITAS SOBRE RECEPTORES ADRENRGICOS

ANTAGONISTAS
PRAZOSIN FENTOLAMINA FENOXIBENZAMINA DIHIDROERGOTAMINA

1 +++ +++ +++ ++

2 + +++ +++ ++

1 -

2 -

YOHIMBINA
PROPRANOLOL ATENOLOL METOPROLOL LABETALOL

+
+++

+++
+

+++ +++ +++ ++

+++ + ++

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLOQUEANTES I) Acciones Cardacas - Disminucin del automatismo - Disminucin de la contractilidad - Disminucin de la conductibilidad - Disminucin de la excitabilidad - Disminucin VM - Disminucin flujo sanguneo - Disminucin consumo de oxgeno - Disminucin trabajo cardaco ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS BETA BLOQUEANTES II) Acciones Antihipertensivas - Disminucin gasto cardiaco - Disminucin resistencia vascular perifrica - Disminucin eflujo simptico SNC - Inhibicin secrecin renina - Bloqueo 2 presinptico - Reacomodacin baroreceptores III) Acciones en la angina de pecho

MECANISMOS DE LA ACCION ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA BLOQUEANTES 1- Reduccin del volumen minuto. 2- Reduccin del trabajo cardiaco. 3- Disminucin de la resistencia vascular perifrica. 4- Disminucin de la secrecin de renina. 5- Bloqueo de los receptores 2 presinpticos. 6- Efecto sobre el SNC: inhibicin del flujo sinptico central. 7- Reacomodamiento de los baroreceptores. 8- Reduccin del tono venomotor. 9- Atenuacin de la respuesta hipertensora adrenrgica al ejercicio y al stress. MECANISMOS DE LA ACCION DE LOS BETA BLOQUEANTES EN LA ANGINA DE PECHO 1- Disminucin de la frecuencia cardiaca. 2- Incremento flujo sanguneo subendocrdico por reduccin de la frecuencia cardiaca, mayor duracin de la distole, y mayor tiempo de perfusin coronaria eficaz. 3- Disminucin de la presin ventricular izquierda. 4- Disminucin de la contractilidad miocrdica. 5- Reduccin de la presin arterial, sobre todo de la presin sistlica. 6- Efecto antihipertensivo. 7- Inhibicin del aumento de la frecuencia cardiaca y del inotropismo miocrdico en respuesta al ejercicio y stress.

MECANISMOS DE LA ACCION DE LOS BETA BLOQUEANTES EN LA ANGINA DE PECHO 1- Disminucin de la frecuencia cardiaca. 2- Incremento flujo sanguneo subendocrdico por reduccinde la frecuencia cardiaca, mayor duracin de la distole, ymayor tiempo de perfusin coronaria eficaz. 3- Disminucin de la presin ventricular izquierda. 4- Disminucin de la contractilidad miocrdica. 5- Reduccin de la presin arterial, sobre todo de la presin sistlica. 6- Efecto antihipertensivo. 7- Inhibicin del aumento de la frecuencia cardiaca y del inotropismo miocrdico en respuesta al ejercicio y stress.

IV) Acciones Respiratorias - Aumento resistencia vas areas - Bronco constriccin - Agravacin asma bronquial - Agravacin EPOC V) Acciones Metablicas - Hipoglucemia - Atenuacin hipoglucemia - Moderada elevacin triglicridos - Moderada disminucin colesterol HDL VI) Otras Acciones - Disminucin presin intracular - Efecto ansioltico - Accin estabilizante de membranas - Accin simpaticomimtico intrnseca

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BETA BLOQUEANTES - Son extensiones de sus acciones farmacolgicas. - Son habitualmente predecibles. - Son dosis dependientes.
I) Efectos adversos cardiovasculares

Insuficiencia cardiaca congestiva Bradicardia Arritmias (Bloqueo A-V) Hipotensin arterial Angina de pecho vasoespstica Fatiga y reduccin de la capacidad para ejercicios fsicos II) Efectos adversos respiratorios Broncoespasmo Aumento de la resistencia de las vas areas Agravacin del asma branquial

III) Efectos adversos en SNC Depresin psquica Trastornos del sueo Alucinaciones Fatiga intelectual Cambios afectivos IV) Efectos adversos endocrinos y metablicos Hipoglucemia Aumento de triglicridos Disminucin del colesterol HDL Alteraciones de la funcin Tiroidea

V) Otros efectos adversos (raros)

Agranulocitosis
Trombocitopenia

Nauseas, constipacin o diarrea

Impotencia

Alergias
Fibrosis pulmonar

Neumonitis, pleuritis

INDICACIONES CARDIOVASCULARES DE LOS BETA BLOQUEANTES

1. HIPERTENSION ARTERIAL. * 2. ANGINA DE PECHO. * 3. ARRITMIAS SUPREVENTRICULARES. * 4. ARRITMIAS VENTRICULARES. * 5. FASE AGUDA DEL INFARTO DE MIOCARDIO. * 6. REDUCCION DE MORTALIDAD Y DE REINFARTO DEL IAM. * 7. CARDIOMIOPATIA HIPERTROFICA. * 8. ANEURISMA DISECANTE DE AORTA. 9. PROLAPSO DE LA VALVULA MITRAL. 10. SINDROMEDEL Q-T PROLONGADO. 11. ESTENOSIS MITRAL. 12. TETRALOGIA DE FALLOT. 13. ESTENOSIS MITRAL. 14. INTOXICACION DIGITALICA. 15. HIPERTROFIA VENTRICULAR IZQUIERDA.

ALGUNAS INDICACIONES NO CARDIOVASCULARES DE LOS BETA BLOQUEANTES

1. PROFILAXIS DE LA MIGRAA.

2. TEMBLOR ESENCIAL
3. ANSIEDAD SITUACIONAL. 4. TRATAMIENTO DEL SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICO. 5. TIROTOXICOSIS. 6. HIPERPARATIROIDISMO.

7. GLAUCOMA.
8. TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION PORTAL Y VARICES ESOFAGICAS

SINDROME DE SUPRESION BRUSCA DE BETA BLOQUEANTES

. Hipersensibilidad adrenrgica rebote (up regulation de los receptores). Severa exacerbacin de una angina de pecho. Sntomas de isquemia coronaria. Infarto agudo de miocardio. Taquicardia, palpitaciones.

Arritmias severas.
Sudoracin Temblores. Hipertensin rebote. Muerte sbita.

PATOLOGIAS DE RIESGO PARA LOS BETA BLOQUEANTES Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta o incipiente.
Bloqueo A-V de 2 o 3. Infarto agudo de miocardio con ICC, bradicardia o hipotensin severa. Asma bronquial. EPOC. Diabetes insulino dependiente. Bradicardia esencial. Hipotensin arterial

Bloqueo de la respuesta simptica del stress.

INTOXICACION O SOBRESOSIS POR BETABLOQUEANTES

Sintomas y signos
Bradicardia severa Bloqueo 2 o 3 grado
Insuf. Cardiaca Congestiva Edema Agudo Pulmonar Hipoglucemia

Tratamiento Farmacolgico
Isoproterenol
Marcapaso transitorio Dopamina y Dobutamina Furosemida y Ntratos Glucagn

Convulsiones
Coma Muerte sbita

Diazepn
Intubacin RCP-C

Cardiovasculares:
Territorio arteriolar: Resistencia periferca Poscarga Hipotensin arterial-taquicardia Territorio venoso: Retorno venoso Precarga Gasto cardiaco Hipotensin postural con prdida reflejo compensador

CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1

No Cardiovasculares:
Inhiben contraccin trgono, esfnter vesical y msculo liso uretra proximal y prosttica. Inhiben eyaculacin. Reducen la sudoracin simptica. Facilitan congestion nasal.

APLICACIONES TERAPEUTICAS: antagonistas 1

Hipertensin Esencial: > duracin efectos colesterol

HPB: Tamsulosina, alfuzosina para pacientes quirrgicos

Feocromocitoma: cuando no es posible ciruga Crisis Hipertensivas: Fentolamina IV 0,5 a 5 g. Enf. Raynaud Insuficiencia cardiaca. Ataque agudo de migraa.

o en espera.

Fenoxibenzamina
Fentolamina Bloqueadores Prazocin

1 2

Hiperreflexia autonmica y Tt de HTA Inducida Feocromocitoma

1 2

Diagnstico Feocromocitoma

HTA e Hiperplasia Prosttica Benigna

Terazosin

HTA e Hiperplasia Prosttica Benigna

REACCIONES ADVERSAS SOBRE EL SNC

1- Agravacin de una Depresin Psquica preexistente. 2- Desencadenamiento de Depresin Psquica. 3- Trastornos del sueo. Sueos vvidos. Fatiga (Poco frecuente).

4- Alucinaciones visuales o auditivas, desorientacin, cofusin,

diplopa episdica, un cuadro smil a miastenia gravis. (Poco frecuentes).

EFECTOS ADVERSOS ENDOCRINOS Y METABOLICOS

1- Reacciones hipoglucmicas en pacientes diabticos: Bloqueo 2 de los hepatocitos inhibe glucgenolisis e hiperglucemia adrenrgica refleja (mecanismo regulador del metabolismo de los H de C). 2- Enmascaramiento de los signos y sntomas de alarma de la hipoglucemia: Taquicardia, palpitaciones, sudoracin fra, temblores por efectos de adrenalina ante la hipoglucemia. 3- Crisis hipertensiva en pacientes diabticos: Por anulacin del mecanismo regulador del metabolismo. 4- Incremento Triglicridos, Colesterol HDL, Hiperkalemia, Hiperuricemia (Raros).