UNIVERSIDAD VERACRUZANA FACULTAD DE MEDICINA CAMPUS MINATITLN TERAPUTICA CLNICA

USO DE FRMACOS EN ASMA BRONQUIAL

Catedrtico:Dra. Reyna Monroy Reyes Alumna: Estefana Jimnez Estudillo

Uso de frmacos en asma bronquial

Introduccin

Recuerdo fisiopatolgico

Broncodilatadores

Antiinflamatorios

Terapia por va inhalatoria

Introduccin

Broncodilatadores

Antiinflamatorios

Asma

Enfermedad obstructiva crnica (EPOC)

Recuerdo fisiopatolgico (Asma)

CARACTERSTICAS PATOLGICAS
Poblacin adulta 5% Poblacin peditrica 10-12%

Obstruccin bronquial reversible

Alteraciones histolgicas Infiltracin de la mucosa por eosinfilos activados Descamacin de clulas epiteliales Engrosamiento de la membrana basal

Inflamacin y remodelacin bronquiales

Caractersticas patolgicas

Hiperreactividad bronquial Descamacin y la lesin del epitelio de las vas respiratorias

Recuerdo fisiopatolgico (Asma)

Factores desencadenantes

Implica una sensibilizacin previa

Tras la reexposicin se desencadena el ataque

Fase tarda (6-8 horas)

Fase inmediata

Recuerdo fisiopatolgico (EPOC)

Procesos respiratorios caracterizado por una disminucin progresiva y frecuentemente irreversible del VEMS
Limitacin u obstruccin del flujo areo Tos Produccin de esputo Disnea Empeoramiento del intercambio gaseoso

Epidemiologa
40-69 11% OMS 2020

Asociado
Consumo de tabaco Contaminacin atmosfrica Exposicin laboral Factores genticos Antecedentes de neumopatas peditricas Hiperreacitividad bronquial Atopia

Pronstico
Grado de obstruccin del flujo areo

Punto de vista funcional

Disminucin de la luz bronquial Contraccin de la musculatura lisa de las vas respiratorias Prdida de elasticidad del parnquima pulmonar

Broncodilatadores

Uso El componente motor tiene un papel significativo Es de naturaleza reversible e influenciable por frmacos relajantes

Indicaciones Asma y EPOC

BRONCODILATADORES

SIMPATICOMIMTICOS B2

METILXANTINAS

ANTIMUSCARNICOS

Simpaticomimticos B2
No selectivos (B1 y B2)
Isoprenalina (isoproterenol) Adrenalina (epinefrina) Hexoprenalina Efedrina

Selectivos B2 (corta duracin)

Salbutamol (albuterol) Terbutalina Fenoterol Orciprenalina (metaproterenol) Carbuterol Procaterol Reproterol

Selectivos B1 (larga duracin)

Salmaterol Formoterol Bambuterol

Mecanismo de accin

Activacin de los receptores Badrenrgicos

Adenililciclasa

Aumento de los niveles intracelulares de AMPc

Indirectos (secuestro de calcio)

Directos (inhibicin de la cinasa de la miocina de cadena ligera)

Activacin de protencinansas dependientes del AMPc produce la relajacin a travs de mecanismos

Efectos farmacolgicos

Consideraciones
No hay base cientfica alguna Se deben utilizar Existen agonistas diferencias en para establecer preferencias selectivos B2 con cuanto a potencia entre los preferencia a los y duracin de no selectivos accin agonistas selectivos B2 La respuesta broncodilatadora es similar en personas normales y asmticas No se ha detectado tolerancia al efecto broncodilatador

Reacciones adversas
Va inhalatoria

Va oral

Palpitaciones

Taquicardia

Arritmias cardiacas

Nerviosismo

Insomnio

Cefalea

Temblor fino

Calambres musculares

Hipopotasemia

Vas de administracin y dosificacin

Va inhalatoria No catecolaminas
Salbutamol Terbutalina Comienzo de accin rapido Duracin de accin mayor

Dosis de salbutamol

Adultos 1-2 inhalaciones cada 4-6 horas

Catecolaminas

Isoprenalina Comienzo de accin muy rpida

Corta duracin

Vas de administracin y dosificacin

Va oral y parenteral Dosis de salbutamol
Adultos
2-4 mg, 3-4 veces al da

Nios (6-11 aos)

2 mg, 3-4 veces al da

Nios (2-5 aos)

0.1 mg/kg, 3 veces al da

Metilxantinas

MECANISMO DE ACCIN La inhibicin no selectiva de las fosfodiesterasas (PDE) de los nucletidos cclicos AMPc y GMPc, con el aumento intracelular de ambos Sin embargo, concentraciones teraputicas de teofilina tiene escasa actividad inhibidora de PDE

Farmacocintica

Soluciones 30-60 min Tabletas de cubierta entrica 1-2 horas Preparados de liberacin sostenida 4-6 horas

Absorcin rectal

Absorcin oral

Distribucin

Eliminacin

Factores que modifican el aclaramiento de la teofilina

Factores fisiolgicos Factores patolgicos Adultos y jvenes
Nios y adolescentes Recin nacidos y ancianos I. Cardiaca congestiva, EPOC, edema agudo de pulmn, insuficiencia heptica y episodios febriles agudos

Factores farmacolgicos
Fumadores Caf Antiepilpticos Antituberculosos

Efectos adversos Aparato digestivo Sistema cardiovascular Sistema nervioso

Dosificacin
Ajustarse individualmente Parmetros clnicos Parmetros farmacocinticos

DOSIS INICIAL

DOSIS DE MANTENIMIENTO
<9 aos 24 mg/kg/da

Nios menores de 1 ao

Absorcin rpida 16 mg/kg/da (mximo 400 mg/da) 3-4 tomas con intervalos de 6-8 horas

9-12 aos 20 mg/kg/da 1-2 mg/kg cada 8-12 horas

Accin retardada 12 mg/kg/da (mximo 400 mg/da) 2-3 tomas con intervalos de 8-12 horas

12-16 aos 18 mg/kg/da

>16 aos 13 mg/kg/da (mximo 900 mg/da)

Dosificacin

AMINOFILINA
Dosis inicial
5-6 mg/kg (20-30 min)

Dosis de mantenimiento
1-9 aos 1 mg/kg/hora 9-16 aos 0.9 mg/kg/hora Adulto sano no fumador 0.5 mg/kg/hora Adulto fumador 0.8 mg/kg/hora EPOC 0.4 mg/kg/hora Insuficiencia cardiaca o heptica 0.25 mg/kg/hora

Antimuscarnicos
Bromuro de ipratropio
Comienzo 30 min. Duracin 4-8 hrs. Dosis 40 ug aplicados 3-4 veces al da

Bromuro de tiotropio
18 ug 1 vez al da (inhalacin en polvo seco)

Antiinflamatorios

ANTIINFLAMATORIOS

CORTICOSTEROIDES

INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE MEDIADORES

INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS

Corticosteroides
Tras unirse a sus receptores intracelulares Se convierten en factores de transcripcin Sntesis de lipocortina 1 Polipptido que inhibe la fosfolipasa A2

Va inhalatoria
Beclometasona Budesonida Fluticasona

Va oral
Prednisona o prednisolona

Efectos secundarios
Locales (candidiasis, tos refleja, disfona y broncoconstriccin) Sistmicos (osteopenia, adelgazamiento, estras cutneas, petequias, cataratas, glaucoma, retraso del crecimiento, hipoglucemia, inmunosupresin e inhibicin del eje hipotlamo-hipofisiario)

Inhibidores de la liberacin de mediadores

Cromoglicato disdico Nedocromilo Ketotifeno

Estabilizadores del mastocito

Impiden su degranulacin

Macrfagos alveolares

Impedirn el reclutamiento de clulas inflamatorias

Inhibidores de los leucotrienos

Antagonistas de los receptores de leucotrienos
Montelukast y Zafirlukast

Biodisponibilidad Metabolizacin

Semivida
Zafirlukast 10 horas Montelukast 3-6 horas

Indicaciones
Asma alrgica Asma por aspirina Asma inducida por ejercicio

Adminitrados por va oral

Zafirlukast cada 12 horas Montelukast cada 24 horas

Inhibidores de los leucotrienos

Inhibidores de la sntesis de leucotrienos La inhibicin de la 5-lipooxigenasa impide la formacin de leucotrienos Frmaco
Zileutn

Indicaciones
Asma alrgica Asma inducida por ejercicio

Semivida
2.5 horas

4 dosis orales al da

Terapia por va inhalatoria

Consideraciones generales
Terapia inhalatoria Otras vas de administracin

Mecanismos fundamentales para el depsito ptimo del frmaco en el pulmn

Impactacin Sedimentacin Difusin

Factores que afectan la teraputica inflamatoria

Caractersticas del propio frmaco
Las partculas de 2-6 um son capaces de alcanzar las vas respiratorias intrapulmonares

Flujo areo
Lento Rpido

Calibre de la va respiratoria

Dispositivos de administracin

Nebulizadores
Nebulizacin ultrasnica
Sistema de cristal piezoelctrico

Nebulizador impulsado por aire u oxgeno a presin

Ambos sistemas logran partculas de un tamao adecuado para conseguir un depsito pulmonar de un 20% de la dosis administrada

Dispositivos de administracin
Cartuchos presurizados de dosis controlada
En el dispositivo el frmaco se acompaa de propelentes, como los clorofluorocarbonos o fluoroalcanos, presurizados a 2 o 3 atmsferas

Maniobras para el uso del dispositivo

Retirar la tapa y sostener el inhalador en posicin vertical Agitar Expulsar el aire normalmente

Inspirar lentamente por la boca

Retirar el cartucho y contener la respiracin durante 10 segundos En caso de tener que realizar otra inhalacin , esperar 30 seg

Dispositivos de administracin
Dispositivos espaciadores
Las cmaras de inhalacin son dispositivos creados para favorecer la administracin de los frmacos contenidos en los cartuchos presurizados Volumen de 750 ml. Longitud de 20 cm.
Aerochamber Aeroscopic Babyhaler Dynahlar

Fissonair

Frenal

Inhalaventus

Nebuhaler

Nebuchamber

Volumatic

Dispositivos de administracin
Inhaladores de polvo seco
El tamao de las partculas del producto micronizado suele ser de 1-2 um

Turbohaler
Budesonida o terbutalina 200 dosis

Accuhaler
60 dosis

Inhalator y Spinhaler

Cumplimiento de la terapia inhalatoria

Grado de coincidencia entre la conducta de los pacientes y el consejo mdico Individualizar la tcnica inhalatoria

Bibliografa

FARMACOLOGIA BASICA CLINICA DE VELAZQUEZ P. Lorenzo, A. Moreno, I. Lizasoain, J.C. Leza, M.A. Moro, A. Portols Editorial panamericana 18. Edicin LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA Goodman y Gilman Editorial panamericana 8. Edicin