Anestsicos Locales

Anestesia Local
Prdida

de la sensibilidad dolorosa en un rea determinada del cuerpo sin prdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales.

Anestsicos locales
Frmacos que impiden la conduccin de
impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Anestsico Local Ideal

Sustancia estril Soluble en agua No irritante Inicio de accin rpida Efecto reversible Permanencia en el sitio de accin el tiempo necesario

Rpida degradacin y eliminacin Baja toxicidad sistmica No produzca reacciones de hipersensibilidad No produzca dao permanente en la estructura nerviosa

Velocidad, Intensidad, Duracin

Concentracin aplicada del anestsico Sitio donde se aplica Volumen administrado Potencia del anestsico aplicado Velocidad de difusin del anestsico local Degradacin metablica

Objetivos de su Uso

Bloquear la percepcin del dolor con 2 ventajas:

Accin reversible

Recuperacin completa

sin evidencia de dao

Otras formas de producir anestesia local

Procedimientos fsicos y mecnicos:

Fro

Isquemia
Compresin directa del nervio

Anestsicos Locales

La sensibilidad de los anestsicos locales vara entre las fibras nerviosas.

Funcin Dimetro (m) Mielina Velocidad de conduccin m/s 70 - 120 30 - 70 15 - 30 12 - 20 3 - 15 0.7 - 1.3 0.5 - 2.2 Orden de bloqueo 4 3 3 2 1 1 1

Tipo de fibra Aa Ab Ag Ad B SC dC

Motora 12 - 20 Tacto, presin 5 - 12 Tono muscular 3-6 Dolor, temp. 2-5 Preganglionar <3 Posganglionar 0.3 - 1.3 Dolor 0.4 - 1.2

+ + + + + -

Anestsicos Locales

Los sistemas sensitivos en general parecen ms afectados que los motores.

Las fibras nerviosas ms pequeas frecuentemente, pero no siempre, son ms susceptibles a la anestesia local.
En las fibras mielnicas la conduccin es saltatoria, mientras que en las fibras amielnicas es continua.

Estructura Qumica

Son bases dbiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un cido fuerte HCl para obtener una sal estable y soluble en agua.
Grupo aromtico Responsable de la liposolubilidad Grupo ester o amida Determina el tipo de degradacin Cadena hidrocarbonada Influye en la liposolubilidad > tamao > liposolubilidad > duracin

Procana

Grupo amino Determina la hidrosolubilidad y su unin a protenas plasmticas.

Estructura Qumica

La forma no rpidamente.

ionizada

difunde

ms

La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de accin de la membrana. La duracin del anestsico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio.

Clasificacin

Segn su estructura qumica:

steres

Amidas

Cocana Procana Cloroprocana Tetracana

Lidocaina Prilocaina Bupivacaina Etidocaina Mepivacaina

Clasificacin
Potencia y duracin del efecto:
Baja potencia y corto efecto 30 - 60 minutos
Procaina Cloroprocaina

Intermedios 1 - 2 horas
Lidocaina Mepivacaina Prilocaina

De larga duracin 3 - 5 horas - Tetracaina - Bupivacaina - Etidocaina

Clasificacin
Potencia: Depende fundamentalmente de la liposolubilidad Duracin: Depende de la liposolubilidad y fundamentalmente de la capacidad de unin a las protenas y de su capacidad vasodilatadora. Latencia: Es mayor cuanto ms bsico es el anestsico. A > fijacin a protenas tisulares > duracin > potencia > toxicidad
Anestsico Tipo Potencia Lipofilia pKa Latencia Duracin relativa relativa (min) (hr) Bupivacana A Tetracana E Etidocana A Lidocana A Mepivacana A Prilocana A Clorprocana E Procana E 12 12 12 2 2 2 1 1 30 80 140 3.5 2 2 0.6 0.6 8.1 8.4 7.7 7.8 7.7 7.8 9.1 8.8 5 15 4 3 4 2 9 10 6-8 3-5 4-9 1-2 2-3 1-3 0.5-1 0.7-1 Dosis Mxima s/v c/v 300 200 300 200 300 200 500 300 500 300 600 400 800 600 750 500

Mecanismo de Accin
Actan

en la membrana celular bloqueando la conduccin nerviosa y disminuyendo o impidiendo el aumento transitorio en la permeabilidad del Na+

Contin....

Mecanismo de Accin
Inhiben la conduccin del impulso nervioso al bloquear los canales de Na voltaje-dependientes de la membrana de las clulas nerviosas (impidiendo el paso de este in).
La menor entrada de sodio deprime la excitabilidad, la velocidad de despolarizacin y la amplitud del potencial de accin.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN NERVIOSA

Potencial de reposo: Diferencia de voltaje 60 - 90 mV Mecanismo activo Bomba Na-K Introduce iones K+ Extrae Na + Los canales de Na+ no permiten el paso de este ion a su traves.

FISIOLOGA DE LA TRANSMISIN NERVIOSA

Estmulo nervioso: Despolarizacin de la membrana. Se genera un campo elctrico que activa los canales de Na+. Permite el paso del Na+ masivamente al medio intracelular. Despolarizacin Disminuye permeabilidad al Na+ al mximo Aumenta permeabilidad del K+ al interior Mecanismo activo Bomba Na-K Repolarizacin.

CRONOLOGA DEL BLOQUEO

Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo de fibras B). Prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor

(bloqueo fibras Ad y C).

Prdida de la propiocepcin (bloqueo de fibras Ag ). Prdida de la sensacin de tacto y presin (bloqueo de fibras Ab).

Prdida de la motricidad (Bloqueo de fibras Aa).

Nota: La reversin del bloqueo se producir en orden inverso.

Farmacocintica

Absorcin Lugar de administracin: vascularizacin interpleural>intercostal>caudal>paracervical>epidural>braquial >subcutnea>subaracnoidea. Concentracin: Velocidad de inyeccin: Presencia de vasoconstrictor: Adrenalina

Distribucin Unin a la a1-glicoprotena cida: Gran especificidad Poca capacidad Unin a la albmina: Baja especificidad Gran capacidad.

Farmacocintica

Metabolismo:

Los steres son hidrolizados por la pseudocolinesterasa. El hgado participa en una mnima proporcin. Dando un metabolito PABA (potente alergizante, responsable de las reacciones anafilcticas). Las amidas son metabolizadas en hgado por el SMH (Ndesalquilacin e hidrlisis). Por lo tanto se deber tener precaucin en pacientes con dao heptico. Metabolito de la prilocaina:ortotoluidina produce MetaHb. Veloc > Prilocana > etidocana >lidocana mepivacana > bupivacana.

Combinacin de los AL con Adrenalina

Favorece la duracin del anestsico en el sitio de aplicacin. Aplicable para anestsicos con duracin intermedia o corta como la procana, lidocana y mepivacana. Aumenta la intensidad y duracin de la anestesia. Evita su absorcin sistmica (reduce toxicidad general). Reduce la hemorragia (en intervenciones quirrgicas menores). Adrenalina 5 mg/ml Fenilefrina 50 mg/ml 1:200 000

Combinacin de adrenalina y anestsicos locales

Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies

Lengua
Punta de la nariz Pabellon auricular

Glande

Esto se debe a la vasoconstriccin prolongada de las arterias principales en presencia de circulacin colateral limitada, que puede ocasionar lesin hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena.

Anestsicos Locales Efectos colaterales

Es razonable suponer que todos los anestsicos locales son en parte absorbidos, dando algunas veces reacciones sistmicas.
Los efectos sistmicos estn determinados por la cantidad absorbida en relacin con la cantidad metabolizada.

Anestsicos Locales
Toxicidad
Local: Edema, inflamacin, abscesos,

isquemia, hematomas.
Sistmico: SNC

ACV

Anestsicos Locales
Toxicidad SNC .- Es el efecto ms frecuente

Excitacin, inquietud, nerviosismo, taquicardia, temblores, entumecimiento de la lengua, convulsiones tnico clnicas y en algunas ocasiones somnolencia.

Entre ms potente sea el anestsico, mayor

riesgo de producir convulsiones que pueden ir seguidas de una depresin y muerte por insuficiencia respiratoria.

Anestsicos Locales
- ACV .El sitio primario de accin es el miocardio Deprime las 4 propiedades del corazn. Vasodilatacin arteriolar (excepto cocana). A veces, a dosis bajas pueden producir colapso cardiovascular y muerte. Alguno de estos efectos puede ser el resultado de una administracin accidental del anestsico en la vena, sobre todo si contiene adrenalina. Bupivacana >15 veces lidocana

Anestsicos Locales

Bloqueo neuromuscular. Afectan

la transmisin en la neuromuscular y ganglios autnomos.

unin

Msculo Liso. Relajacin

del

msculo

liso

vascular de

y la

bronquial. Pueden producir disminucin contractilidad intestinal.

Anestsicos Locales

Reacciones de hipersensibilidad
Los

anestsicos tipo STER son los responsables (metabolito responsable cido paraaminobenzoico). Los anestsicos tipo AMIDAS no dan este tipo de reacciones. Erupciones cutneas, edema en el sitio de la inyeccin, dermatitis alrgica, crisis asmtica y broncoespasmo.

Anestsicos Locales
La mayora de las reacciones txicas son el resultado de una sobredosis. Metahemoglobinemia: Por sobredosificacin con prilocana. > Riesgo en el lactante por tener menor nivel de Hb reductasa.

DOSIS MXIMAS UTILIZADAS Anestsico local Prilocana Lidocana Mepivacana Bupivacana Sin adrenalina 400 mg (5-6 mg/kg) 200 mg (3-4 mg/kg) 400 mg (5-6 mg/kg) 150 mg (2 mg/kg) Con adrenalina 600 mg (8-9 mg/kg) 500 mg (6-7 mg/kg) 600 mg (6-8 mg/kg) 200 mg (2.5 mg/kg)

Anestsicos Locales
Interdependencias
Medicamentos que modifiquen la unin proteca. La cimetidina, el propranolol y el halotano (disminuyen el metabolismo heptico al disminuir el flujo heptico). Las BZD aumentan las Cp de Bupivacana. Inhibidores de la fibrinolisis, adhesin, agregacin y liberacin plaquetaria.

Lidocana

Anestsico local ms utilizado. Produce anestesia ms rpida, intensa y de mayor duracin que otros. Es un ANTIARRTMICO. Primera eleccin en las arritmias por IAM.

Lidocana

Metabolismo en hgado y produce 2 metabolitos txicos. Se elimina por orina.

Puede producir somnolencia, convulsiones, coma y muerte.

mareos,

Eleccin en pacientes hipersensibles a los steres. Usos: anestsico local y antiarrtmico.

Bupivacana

Estructura qumica semejante a la lidocana Anestesia de larga duracin y efecto prolongado. Es ms cardiotxica que la lidocana a dosis equivalentes, cuando se administra accidentalmente en la vena y puede producir arritmias ventriculares y depresin del miocardio.

Prilocana

Perfil farmacolgico semejante a la lidocana Es el nico de los anestsicos que puede producir METAHEMOGLOBINEMIA. Tratamiento: cido ascrbico. Este problema es ms frecuente en neonatos.

Cocana

ster del cido benzoico y una base que contiene nitrgeno (metilecgonina). Se encuentra en las hojas de la Erythroxylon coca. Ha cado en desuso por su toxicidad y su potencial de abuso. Estimulante del SNC:
Euforia,

excitacin, vasoconstriccin, aumento de frecuencia cardiaca y respiratoria, adems naseas y vmitos.

Produce tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia. Altamente adictiva. Vasoconstriccin.

Procana

Primer anestsico sintetizado (Einhorn, 1905). Estandar o patrn de referencia. No tiene gran potencia como la lidocana. Pobre anestsico tpico (de comienzo rpido y duracin de 1 hora).

Cloroprocana

Derivado de la procana Accin mucho ms breve (hidrlisis ms rpida)

Vas de administracin de los AL

Tpica Infiltracin Bloqueo de nervio Bloqueo de campo Intravenosa regional Raqudea Epidural